本发明公开了一种酯水双亲性竹红菌素衍生物及其制备方法和应用。
本发明所制备的含缩乙二醇、季铵盐等基团取代的竹红菌素衍生物相比于竹红菌素母体，其吸收光谱显著红移且摩尔消光系数大大增强，光敏条件下能高效产生单重态氧等活性氧物种；调节其亲疏水性质，使该类衍生物具有不同的脂水双亲性，同时增加其与细胞或组织的生物相溶性；此类脂水双亲性竹红菌素衍生物可以满足不同临床用药所需的要求，解决了不同给药方式对药物亲水性与亲脂性要求之间的矛盾；相同条件下，本发明中涉及的酯水双亲性竹红菌素衍生物光敏剂比第一代和第二代商用光敏剂具有更高的光动力灭活肿瘤细胞的能力。

汪鹏飞 吴加胜 郑秀丽 顾瑛 刘卫敏

中国科学院理化技术研究所

100190 北京市海淀区中关村东路29号

本发明公开了一种酯水双亲性竹红菌素衍生物及其制备方法和应用。
本发明所制备的含缩乙二醇、季铵盐等基团取代的竹红菌素衍生物相比于竹红菌素母体，其吸收光谱显著红移且摩尔消光系数大大增强，光敏条件下能高效产生单重态氧等活性氧物种；调节其亲疏水性质，使该类衍生物具有不同的脂水双亲性，同时增加其与细胞或组织的生物相溶性；此类脂水双亲性竹红菌素衍生物可以满足不同临床用药所需的要求，解决了不同给药方式对药物亲水性与亲脂性要求之间的矛盾；相同条件下，本发明中涉及的酯水双亲性竹红菌素衍生物光敏剂比第一代和第二代商用光敏剂具有更高的光动力灭活肿瘤细胞的能力。