本发明提供了一种式I所示的普拉洛芬衍生物，其中，R为有机胺。
实验结果证明，与消旋的普拉洛芬相比，本发明制备得到的手性普拉洛芬胺盐具有优异的溶解性。
且S型普拉洛芬胺盐对COX2的抑制活性强于R型普拉洛芬胺盐以及消旋的普拉洛芬及其胺盐。
同时，S型普拉洛芬胺盐在浓度低于1.25mM时，对视网膜细胞的毒性较小，且本发明S型普拉洛芬胺盐的稳定性强于S型普拉洛芬钠盐，因此，以本发明S型普拉洛芬胺盐为原料药，可以降低药物用量，减少毒性。

广兵 阳泰 董韧涵 谢建 秦岭 彭向阳 刘进 许高洁

成都译山生物科技有限公司

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本发明提供了一种式I所示的普拉洛芬衍生物，其中，R为有机胺。
实验结果证明，与消旋的普拉洛芬相比，本发明制备得到的手性普拉洛芬胺盐具有优异的溶解性。
且S型普拉洛芬胺盐对COX2的抑制活性强于R型普拉洛芬胺盐以及消旋的普拉洛芬及其胺盐。
同时，S型普拉洛芬胺盐在浓度低于1.25mM时，对视网膜细胞的毒性较小，且本发明S型普拉洛芬胺盐的稳定性强于S型普拉洛芬钠盐，因此，以本发明S型普拉洛芬胺盐为原料药，可以降低药物用量，减少毒性。