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专利摘要

本发明公开了一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯(化合物1)及其合成和应用。
本发明还提供制备中间体。
本发明提供的化合物1具有明显的静脉麻醉活性,静脉麻醉活性等同于阳性对照药瑞马唑仑对甲苯磺酸盐或者瑞马唑仑苯磺酸盐。
此外化合物1在小鼠模型实验中可以明显降低,甚至克服了瑞马唑仑苯磺酸盐或者瑞马唑仑对甲苯磺酸盐作为在研药物在临床前动物实验中常见的四肢抖动,昂头,角弓反张等副作用,因此可在制备静脉麻醉药物中的应用。
化合物1的结构通式如下:

专利状态

基础信息

专利号
CN201711454554.9
申请日
2017-12-28
公开日
2018-05-15
公开号
CN108033964A
主分类号
/A/A61/ 人类生活必需
标准类别
医学或兽医学;卫生学
批准发布部门
国家知识产权局
专利状态
审查中-实审

发明人

漆又毛

申请人

杭州奥默医药股份有限公司

申请人地址

310015 浙江省杭州市拱墅区祥园路39号7栋5楼

专利摘要

本发明公开了一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯(化合物1)及其合成和应用。
本发明还提供制备中间体。
本发明提供的化合物1具有明显的静脉麻醉活性,静脉麻醉活性等同于阳性对照药瑞马唑仑对甲苯磺酸盐或者瑞马唑仑苯磺酸盐。
此外化合物1在小鼠模型实验中可以明显降低,甚至克服了瑞马唑仑苯磺酸盐或者瑞马唑仑对甲苯磺酸盐作为在研药物在临床前动物实验中常见的四肢抖动,昂头,角弓反张等副作用,因此可在制备静脉麻醉药物中的应用。
化合物1的结构通式如下:

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