本发明公开一种操作简单,条件温和,反应的立体选择性和区域选择性高的构建核苷的C‑N糖苷键的方法。
一种以邻炔基苯酚醚作为离去基,在惰性气体环境中,干燥剂的存在下,促进剂作用下,将如式I所示的糖苷化给体和如式S所示糖苷化受体进行如下所示的糖苷化反应,制得如式P所示的糖苷化产物,其中,RNH为碱基类化合物,Gly为糖环上的一个或多个羟基被保护基保护的糖基。
本发明糖苷化反应条件温和,能以较好的产率拿到C‑N糖苷化产物,丰富构建核苷键的糖苷化方法。
本发明公开的邻炔基酚醚类糖苷化给体稳定,容易保存,广泛使用于各种糖苷化反应。
给体的离去基为醚类保护基,可以区别于苄醚类保护基进行保护基操作。
孙建松 石莉莉 余婷 廖进喜
江西师范大学
330022 江西省南昌市紫阳大道99号
本发明公开一种操作简单,条件温和,反应的立体选择性和区域选择性高的构建核苷的C‑N糖苷键的方法。
一种以邻炔基苯酚醚作为离去基,在惰性气体环境中,干燥剂的存在下,促进剂作用下,将如式I所示的糖苷化给体和如式S所示糖苷化受体进行如下所示的糖苷化反应,制得如式P所示的糖苷化产物,其中,RNH为碱基类化合物,Gly为糖环上的一个或多个羟基被保护基保护的糖基。
本发明糖苷化反应条件温和,能以较好的产率拿到C‑N糖苷化产物,丰富构建核苷键的糖苷化方法。
本发明公开的邻炔基酚醚类糖苷化给体稳定,容易保存,广泛使用于各种糖苷化反应。
给体的离去基为醚类保护基,可以区别于苄醚类保护基进行保护基操作。