本发明提供了一种阿伐那非的制备方法,包括以下步骤:将起始原料4‑[(3‑氯‑4‑甲氧基苯基)甲氨基]‑2‑[(S)‑2‑羟甲基吡咯‑1‑基]嘧啶‑5‑羧酸和2‑氨基甲基嘧啶溶于反应溶剂甲苯,加入硼酸卟啉催化剂,加热搅拌至回流状态,经催化得阿伐那非。
本发明以硼酸卟啉作为催化剂,直接催化合成阿伐那非。
催化剂用量较小,反应活性高,操作相对简单,反应结束后目标产物与催化剂易于分离,大大降低了后期产物分离提纯的难度,回收的催化剂可以循环利用,能够显著地降低制备成本,整个催化反应具有简单、绿色、环保等特点,并显著地降低了人力、原料等投入成本,有利于大规模产业化生产。
汤俊 徐园 祝启迪
扬州市三药制药有限公司
225000 江苏省扬州市江都区宜陵镇国泰路51号
本发明提供了一种阿伐那非的制备方法,包括以下步骤:将起始原料4‑[(3‑氯‑4‑甲氧基苯基)甲氨基]‑2‑[(S)‑2‑羟甲基吡咯‑1‑基]嘧啶‑5‑羧酸和2‑氨基甲基嘧啶溶于反应溶剂甲苯,加入硼酸卟啉催化剂,加热搅拌至回流状态,经催化得阿伐那非。
本发明以硼酸卟啉作为催化剂,直接催化合成阿伐那非。
催化剂用量较小,反应活性高,操作相对简单,反应结束后目标产物与催化剂易于分离,大大降低了后期产物分离提纯的难度,回收的催化剂可以循环利用,能够显著地降低制备成本,整个催化反应具有简单、绿色、环保等特点,并显著地降低了人力、原料等投入成本,有利于大规模产业化生产。