本发明涉及一种(1S)‑4,5‑二甲氧基‑1‑(羰基氨基甲基)苯并环丁烷的合成方法,本发明提供的方法不需要采用操作繁琐、成本较高的柱层析方法纯化产物和其它特殊设备,可操作性强,工艺温和、安全,反应操作简单,有利于实现工业化生产;卤代烃类作溶剂易于回收套用,S‑1‑苯乙胺作拆分剂价格低廉且易回收,大大降低了生产成本;本发明在有机酸中进行消旋污染少,对环境友好;所得目标产物的杂质少、手性纯度高,产率可达80~90%,纯度HPLC≥99%,产品质量好。
刘雄 袁彬 黄想亮 曹倩 姚成志
安徽美诺华药物化学有限公司
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本发明涉及一种(1S)‑4,5‑二甲氧基‑1‑(羰基氨基甲基)苯并环丁烷的合成方法,本发明提供的方法不需要采用操作繁琐、成本较高的柱层析方法纯化产物和其它特殊设备,可操作性强,工艺温和、安全,反应操作简单,有利于实现工业化生产;卤代烃类作溶剂易于回收套用,S‑1‑苯乙胺作拆分剂价格低廉且易回收,大大降低了生产成本;本发明在有机酸中进行消旋污染少,对环境友好;所得目标产物的杂质少、手性纯度高,产率可达80~90%,纯度HPLC≥99%,产品质量好。