本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物及其制备方法,以三环二萜类似物(1)为原料,通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应,得到式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物。
本发明还公开了(±)‑弥罗松酚的全合成方法,以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应,再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)‑弥罗松酚。
本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性,可潜在应用于制备抗菌药物。
汤杰 肖春梅 杨财广 杨腾 倪腾凤 仇文卫 姚垠青 王李婷
华东师范大学 中国科学院上海药物研究所
200062 上海市普陀区中山北路3663号
本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物及其制备方法,以三环二萜类似物(1)为原料,通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应,得到式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物。
本发明还公开了(±)‑弥罗松酚的全合成方法,以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应,再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)‑弥罗松酚。
本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性,可潜在应用于制备抗菌药物。