本发明公开了一种利用卤素对3‑取代氧杂环丁烷的催化不对称开环方法,包括:以3‑取代氧杂环丁烷与卤素亲核试剂作为反应底物,在手性酸催化剂作用下发生不对称开环反应,高选择性合成了手性2‑取代‑3‑卤代丙醇。
本发明进一步还提出将上述反应得到的手性2‑取代‑3‑卤代丙醇产物与多种亲核试剂Nu反应,制备多种手性2‑取代‑3‑Nu‑丙醇产物。
采用本发明的上述手性开环方法,首次实现卤素亲核试剂对3‑取代氧杂环丁烷的催化不对称开环反应,通过产物中卤代基团的官能团转化,可间接实现多种亲核试剂与3‑取代氧杂环丁烷的不对称开环反应,为制备手性2‑取代‑3‑Nu‑丙醇化合物提供了一种高效合成方法。
孙建伟 杨文
香港科技大学深圳研究院
518000 广东省深圳市南山区高新技术产业园区南区粤新一道9号香港科大深圳产学研大楼4楼415室
本发明公开了一种利用卤素对3‑取代氧杂环丁烷的催化不对称开环方法,包括:以3‑取代氧杂环丁烷与卤素亲核试剂作为反应底物,在手性酸催化剂作用下发生不对称开环反应,高选择性合成了手性2‑取代‑3‑卤代丙醇。
本发明进一步还提出将上述反应得到的手性2‑取代‑3‑卤代丙醇产物与多种亲核试剂Nu反应,制备多种手性2‑取代‑3‑Nu‑丙醇产物。
采用本发明的上述手性开环方法,首次实现卤素亲核试剂对3‑取代氧杂环丁烷的催化不对称开环反应,通过产物中卤代基团的官能团转化,可间接实现多种亲核试剂与3‑取代氧杂环丁烷的不对称开环反应,为制备手性2‑取代‑3‑Nu‑丙醇化合物提供了一种高效合成方法。