本发明公开了一种制备氘代咪唑二酮类化合物的方法,它包括以下步骤:(1)以式(Ⅰ)化合物和式(Ⅱ)化合物为原料,经取代反应得到式(Ⅲ)化合物;(2)将式(Ⅲ)化合物的羧基酯化制备得到式(Ⅳ)化合物;(3)式(Ⅳ)化合物和式(Ⅴ)化合物环合得到式(Ⅵ)化合物;(4)脱去式(Ⅵ)化合物的酯基,反应得到式(Ⅶ)化合物;(5)以式(Ⅶ)化合物和式(Ⅷ)化合物为原料,经酰胺缩合反应得到式(Ⅸ)所示氘代咪唑二酮类化合物。
与现有方法相比,本发明方法更为安全,消耗的更少溶剂量、最小化废物以及对环境的影响,缩短了生产周期,并增加了处理量以及方法总收率,具有广阔的市场前景。
陈元伟 杜武 匡通滔 耿熙
海创药业股份有限公司
610000 四川省成都市高新区科园南路5号蓉药大厦1栋4层附2、3号
本发明公开了一种制备氘代咪唑二酮类化合物的方法,它包括以下步骤:(1)以式(Ⅰ)化合物和式(Ⅱ)化合物为原料,经取代反应得到式(Ⅲ)化合物;(2)将式(Ⅲ)化合物的羧基酯化制备得到式(Ⅳ)化合物;(3)式(Ⅳ)化合物和式(Ⅴ)化合物环合得到式(Ⅵ)化合物;(4)脱去式(Ⅵ)化合物的酯基,反应得到式(Ⅶ)化合物;(5)以式(Ⅶ)化合物和式(Ⅷ)化合物为原料,经酰胺缩合反应得到式(Ⅸ)所示氘代咪唑二酮类化合物。
与现有方法相比,本发明方法更为安全,消耗的更少溶剂量、最小化废物以及对环境的影响,缩短了生产周期,并增加了处理量以及方法总收率,具有广阔的市场前景。