本发明涉及一种(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺的合成方法。
包括如下步骤:将1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙烯胺、手性催化剂、酸和溶剂混合,反应;所述手性催化剂的结构式如式(I)所示,R选自氢原子、烷基、芳香环、烷氧基、卤原子、氨基、氰基、羟基、三氟甲基、硝基、酯基或酰胺基。
可一步生成高手性纯度的(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺,同时产物易于分离纯化,产率高。
另外,反应条件温和,工艺稳定,反应操作简便安全,生产成本低,三废处理简单易行,环境友好,原料易得,生产成本低,适合于工业化生产。
李彦雄 徐亮 蒙发明 于永海
中山奕安泰医药科技有限公司 佛山奕安赛医药科技有限公司
528437 广东省中山市火炬开发区仲景路6号
本发明涉及一种(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺的合成方法。
包括如下步骤:将1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙烯胺、手性催化剂、酸和溶剂混合,反应;所述手性催化剂的结构式如式(I)所示,R选自氢原子、烷基、芳香环、烷氧基、卤原子、氨基、氰基、羟基、三氟甲基、硝基、酯基或酰胺基。
可一步生成高手性纯度的(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺,同时产物易于分离纯化,产率高。
另外,反应条件温和,工艺稳定,反应操作简便安全,生产成本低,三废处理简单易行,环境友好,原料易得,生产成本低,适合于工业化生产。