本发明提供一种R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸的制备方法,所述制备方法以N‑Boc‑3‑吡咯烷酮和三甲基膦酰基乙酸酯为原料,经wittig反应、不对称还原氢化反应和水解反应得到所述R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸。
所述制备方法从价格低廉的混旋体N‑Boc‑3‑吡咯烷酮出发,反应条件温和,无需使用危险性物料,且反应步骤较少,过程简单,最终能够得到单一的具有目标手性结构的产物R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸,且产物纯度较高,其光学活性ee值>99%,得率也较高,有利于工业化放大生产。
史曼曼 黄龙龙 吴天俊
上海馨远医药科技有限公司
201611 上海市松江区中山街道明南路85号9幢5层
本发明提供一种R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸的制备方法,所述制备方法以N‑Boc‑3‑吡咯烷酮和三甲基膦酰基乙酸酯为原料,经wittig反应、不对称还原氢化反应和水解反应得到所述R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸。
所述制备方法从价格低廉的混旋体N‑Boc‑3‑吡咯烷酮出发,反应条件温和,无需使用危险性物料,且反应步骤较少,过程简单,最终能够得到单一的具有目标手性结构的产物R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸,且产物纯度较高,其光学活性ee值>99%,得率也较高,有利于工业化放大生产。