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专利摘要

本发明提供一种R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸的制备方法,所述制备方法以N‑Boc‑3‑吡咯烷酮和三甲基膦酰基乙酸酯为原料,经wittig反应、不对称还原氢化反应和水解反应得到所述R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸。
所述制备方法从价格低廉的混旋体N‑Boc‑3‑吡咯烷酮出发,反应条件温和,无需使用危险性物料,且反应步骤较少,过程简单,最终能够得到单一的具有目标手性结构的产物R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸,且产物纯度较高,其光学活性ee值>99%,得率也较高,有利于工业化放大生产。

专利状态

基础信息

专利号
CN202010536616.6
申请日
2020-06-12
公开日
2020-09-01
公开号
CN111606836A
主分类号
/C/C07/ 化学;冶金
标准类别
有机化学
批准发布部门
国家知识产权局
专利状态
审查中-实审

发明人

史曼曼 黄龙龙 吴天俊

申请人

上海馨远医药科技有限公司

申请人地址

201611 上海市松江区中山街道明南路85号9幢5层

专利摘要

本发明提供一种R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸的制备方法,所述制备方法以N‑Boc‑3‑吡咯烷酮和三甲基膦酰基乙酸酯为原料,经wittig反应、不对称还原氢化反应和水解反应得到所述R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸。
所述制备方法从价格低廉的混旋体N‑Boc‑3‑吡咯烷酮出发,反应条件温和,无需使用危险性物料,且反应步骤较少,过程简单,最终能够得到单一的具有目标手性结构的产物R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸,且产物纯度较高,其光学活性ee值>99%,得率也较高,有利于工业化放大生产。

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