本发明提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体,互变异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物。
本发明提供的各种氘代的化合物及其盐类、水合物,前药或溶剂合物,与未氘代的丁基苯酞相比,改善了药代动力学,有更好的代谢稳定性;同时,本发明化合物减少了引起毒副作用的代谢产物3‑羟基代谢产物的生成,对于肝肾功能的影响更小;此外,本发明化合物母药暴露量显著增加,提高了其生物利用度。
说明本发明化合物具有更好的安全性和有效性,应用前景优良。
杜武 艾朝武 秦德锟 陈元伟 李兴海 张承智
海创药业股份有限公司
610000 四川省成都市高新区科园南路5号蓉药大厦1栋4层附2、3号
本发明提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体,互变异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物。
本发明提供的各种氘代的化合物及其盐类、水合物,前药或溶剂合物,与未氘代的丁基苯酞相比,改善了药代动力学,有更好的代谢稳定性;同时,本发明化合物减少了引起毒副作用的代谢产物3‑羟基代谢产物的生成,对于肝肾功能的影响更小;此外,本发明化合物母药暴露量显著增加,提高了其生物利用度。
说明本发明化合物具有更好的安全性和有效性,应用前景优良。