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专利摘要

本发明公开了一种反式‑4‑羟基环已烷甲酸叔丁酯的制备方法,属于有机合成技术领域。
以4‑氧代环己烷羧酸叔丁酯为原料,经过三步反应得到产品。
第一步采用还原试剂在三苯基硼催化下对羰基进行还原,提高反式的选择性;第二步对得到的顺反异构体进行乙酰基保护进而纯化得到反式‑4‑乙酰氧基环已基甲酸叔丁酯;第三步加碱脱除乙酰基保护,得到反式‑4‑羟基环已基甲酸叔丁酯。
该方法操作简便,反应收率高,得到的产品纯度可达99%以上,具备潜在的工艺放大前景。

专利状态

基础信息

专利号
CN201910195418.5
申请日
2019-03-14
公开日
2021-07-23
公开号
CN109824516B
主分类号
/C/C07/ 化学;冶金
标准类别
有机化学
批准发布部门
国家知识产权局
专利状态
有效专利

发明人

李国伟 孙桂淦 杨霞 徐清雨

申请人

泰州精英化成医药科技有限公司 苏州海犇药业有限公司

申请人地址

225309 江苏省泰州市开发区寺巷镇富野村、帅于村F幢4楼南侧

专利摘要

本发明公开了一种反式‑4‑羟基环已烷甲酸叔丁酯的制备方法,属于有机合成技术领域。
以4‑氧代环己烷羧酸叔丁酯为原料,经过三步反应得到产品。
第一步采用还原试剂在三苯基硼催化下对羰基进行还原,提高反式的选择性;第二步对得到的顺反异构体进行乙酰基保护进而纯化得到反式‑4‑乙酰氧基环已基甲酸叔丁酯;第三步加碱脱除乙酰基保护,得到反式‑4‑羟基环已基甲酸叔丁酯。
该方法操作简便,反应收率高,得到的产品纯度可达99%以上,具备潜在的工艺放大前景。

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