本发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的合成方法，即7‑（羟基取代基）‑四氢‑1H‑恶嗪并吡啶并‑三嗪‑6,8‑二酮的合成方法，它将3‑甲氧基吗啉经脱水缩合反应合成得到2‑（3‑甲氧基‑4‑羰基吗啉）‑3‑羟基取代吡喃酮，2‑（3‑甲氧基‑4‑羰基吗啉）‑3‑羟基取代吡喃酮经亲核取代反应合成得到7‑（羟基取代基）‑四氢‑1H‑恶嗪并吡啶并‑三嗪‑6,8‑二酮，即制得所述巴洛沙韦关键中间体；本发明以3‑甲氧基吗啉为起始原料，经脱水缩合及亲核取代，合成抗流感药物巴洛沙韦关键中间体，本发明的反应中间产物均无需精制，除去溶剂后即可直接用于下一步反应，后处理简单方便；其合成路线短、原创性高且成本低廉，适宜工业化生产。

俞传明 金李成 夏海建 孔佳辉 郑祥云 姜昕鹏 毛斌

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本发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的合成方法，即7‑（羟基取代基）‑四氢‑1H‑恶嗪并吡啶并‑三嗪‑6,8‑二酮的合成方法，它将3‑甲氧基吗啉经脱水缩合反应合成得到2‑（3‑甲氧基‑4‑羰基吗啉）‑3‑羟基取代吡喃酮，2‑（3‑甲氧基‑4‑羰基吗啉）‑3‑羟基取代吡喃酮经亲核取代反应合成得到7‑（羟基取代基）‑四氢‑1H‑恶嗪并吡啶并‑三嗪‑6,8‑二酮，即制得所述巴洛沙韦关键中间体；本发明以3‑甲氧基吗啉为起始原料，经脱水缩合及亲核取代，合成抗流感药物巴洛沙韦关键中间体，本发明的反应中间产物均无需精制，除去溶剂后即可直接用于下一步反应，后处理简单方便；其合成路线短、原创性高且成本低廉，适宜工业化生产。