本发明涉及一种低成本、高纯度5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯的制备方法。
该方法利用2‑氯噻吩和甲酰化试剂反应生成5‑氯噻吩‑2‑甲醛，5‑氯噻吩‑2‑甲醛经氧化剂氧化制备5‑氯噻吩‑2‑甲酸，然后5‑氯噻吩‑2‑甲酸和酰氯化试剂经酰氯化反应生成5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯。
5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯可作为制备利伐沙班的关键中间体。
本发明所用原料价廉易得，工艺路线简洁，原料成本低；废水排放量小、含盐量低，有利于环境保护，反应选择性高，所得产品5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯纯度高，有利于高纯度利伐沙班的工业化生产。

戚聿新 鞠立柱 钱余锋 杨嘉民 刘月盛

新发药业有限公司

257500 山东省东营市垦利县垦利镇黄店村东

本发明涉及一种低成本、高纯度5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯的制备方法。
该方法利用2‑氯噻吩和甲酰化试剂反应生成5‑氯噻吩‑2‑甲醛，5‑氯噻吩‑2‑甲醛经氧化剂氧化制备5‑氯噻吩‑2‑甲酸，然后5‑氯噻吩‑2‑甲酸和酰氯化试剂经酰氯化反应生成5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯。
5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯可作为制备利伐沙班的关键中间体。
本发明所用原料价廉易得，工艺路线简洁，原料成本低；废水排放量小、含盐量低，有利于环境保护，反应选择性高，所得产品5‑氯噻吩‑2‑甲酰氯纯度高，有利于高纯度利伐沙班的工业化生产。