本发明公开了一种卡波林类化合物的合成方法，利用吡啶衍生物与邻硝基苯胺及其衍生物进行偶联、还原反应，或直接与苯骈三氮唑偶联反应，转化成重氮化三唑中间体，最后将反应所得中间体在试剂作用下，得到取代的卡波林。
该工艺在改良的Graebe‑Ullmann法基础上，优选反应原料、反应试剂和条件，具有增强目标产物选择性、缩短反应时间、降低反应温度、杂质少、收率高等特点。
同时该方法适用于取代的α‑卡波林和β‑卡波林的合成，为该类化合物的获取、利用提供了又一简单可靠的选择方案。

周孟 李靖 李勇军 王永林 廖祥明 刘琴 李芮 张荣红 张宝 廖尚高 徐国波 何迅

贵州医科大学

550004 贵州省贵阳市云岩区北京路4号

本发明公开了一种卡波林类化合物的合成方法，利用吡啶衍生物与邻硝基苯胺及其衍生物进行偶联、还原反应，或直接与苯骈三氮唑偶联反应，转化成重氮化三唑中间体，最后将反应所得中间体在试剂作用下，得到取代的卡波林。
该工艺在改良的Graebe‑Ullmann法基础上，优选反应原料、反应试剂和条件，具有增强目标产物选择性、缩短反应时间、降低反应温度、杂质少、收率高等特点。
同时该方法适用于取代的α‑卡波林和β‑卡波林的合成，为该类化合物的获取、利用提供了又一简单可靠的选择方案。