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专利摘要

本发明属于化学技术领域,具体涉及一种阿奇霉素杂质F的合成方法,所述阿奇霉素杂质F‑(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)‑13‑[(2,6‑二脱氧‑3‑C‑甲基‑3‑O‑甲基‑a‑L‑核‑已吡喃糖基)氧]‑2‑乙基‑3,4,10‑三羟基‑3,5,6,8,10,12,14‑七甲基‑11‑[[3,4,6‑三脱氧‑3‑(N‑甲基甲酰胺基)‑β‑D‑木‑已吡喃糖基]氧]‑1‑氧杂‑6‑氮杂环十五烷‑15酮的(式I)的合并方法主要步骤为:阿奇霉素(化合物Ⅱ)经过3’‑N去甲基后,以甲酸乙酯进行甲酰化,生成目标产物;精制后得到纯度>99.5%以上的氧化杂质。
合成的高纯度阿奇霉素杂质F作为成品检测的杂质标准品,有利于加强对该杂质的定位和定性,提高对阿奇霉素原料药的质量控制。

专利状态

基础信息

专利号
CN201810714159.8
申请日
2018-06-29
公开日
2021-06-11
公开号
CN108727445B
主分类号
/C/C07/ 化学;冶金
标准类别
有机化学
批准发布部门
国家知识产权局
专利状态
有效专利

发明人

杨政 唐金龙

申请人

宜昌东阳光生化制药有限公司

申请人地址

443300 湖北省宜昌市宜都市陆城滨江路62号

专利摘要

本发明属于化学技术领域,具体涉及一种阿奇霉素杂质F的合成方法,所述阿奇霉素杂质F‑(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)‑13‑[(2,6‑二脱氧‑3‑C‑甲基‑3‑O‑甲基‑a‑L‑核‑已吡喃糖基)氧]‑2‑乙基‑3,4,10‑三羟基‑3,5,6,8,10,12,14‑七甲基‑11‑[[3,4,6‑三脱氧‑3‑(N‑甲基甲酰胺基)‑β‑D‑木‑已吡喃糖基]氧]‑1‑氧杂‑6‑氮杂环十五烷‑15酮的(式I)的合并方法主要步骤为:阿奇霉素(化合物Ⅱ)经过3’‑N去甲基后,以甲酸乙酯进行甲酰化,生成目标产物;精制后得到纯度>99.5%以上的氧化杂质。
合成的高纯度阿奇霉素杂质F作为成品检测的杂质标准品,有利于加强对该杂质的定位和定性,提高对阿奇霉素原料药的质量控制。

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