本发明公开了雪胆甲素衍生物其制备方法及其医药用途。
具体公开了一类雪胆甲素衍生物(I)，通过雪胆甲素的2，3和16位羟基及其17位支链进行结构修饰，SRB法筛选结果表明：雪胆甲素2，3，16位羟基被乙酰基保护，17位支链被2‑肼基吡啶、2，4，6三氯苯肼或2，4‑二硝基苯肼取代并且羟基被乙酰基保护后的化合物具有较强的抑制肿瘤细胞(SKOV3，LOVO，HT‑29，HepG2，MCF‑7)增殖的作用。
同时，这些衍生物对正常细胞HEK293的IC50增大，提示该类衍生物相对于雪胆甲素，其选择性增强。

姚庆强 刘波 喻琨 杨新美 宋林林 李莹 陈海蛟

山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心、山东省新技术制药研究所)

250062 山东省济南市历下区经十路18877号

本发明公开了雪胆甲素衍生物其制备方法及其医药用途。
具体公开了一类雪胆甲素衍生物(I)，通过雪胆甲素的2，3和16位羟基及其17位支链进行结构修饰，SRB法筛选结果表明：雪胆甲素2，3，16位羟基被乙酰基保护，17位支链被2‑肼基吡啶、2，4，6三氯苯肼或2，4‑二硝基苯肼取代并且羟基被乙酰基保护后的化合物具有较强的抑制肿瘤细胞(SKOV3，LOVO，HT‑29，HepG2，MCF‑7)增殖的作用。
同时，这些衍生物对正常细胞HEK293的IC50增大，提示该类衍生物相对于雪胆甲素，其选择性增强。