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一种帕利哌酮及其关键中间体的合成方法
摘要文本
本发明公开了一种帕利哌酮及其关键中间体的合成方法,涉及有机化学合成技术领域,先由2‑氨基‑3‑苄氧基吡啶与α‑乙酰基‑γ‑丁内酯经环合反应得到9‑(苄氧基)‑3‑(2‑羟乙基)‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1, 2‑a]嘧啶‑4‑酮,再经卤化和氢化反应得到中间体,最后与6‑氟‑3‑(4‑吡啶基)‑1, 2‑苯并异噁唑经缩合反应得到帕利哌酮;本发明所提供的合成方法原料易得,操作简便,工艺路线短,在制备该中间体的环合反应中未使用对甲苯磺酸作为催化剂,在卤化反应中也未使用高污染试剂三氯氧磷,同时在氢化还原时用卤化锌试剂能够降低脱卤杂质产生,产品质量易控且收率高。
申请人信息
- 申请人:合肥华方医药科技有限公司
- 申请人地址:230088 安徽省合肥市高新区香樟大道168号科技实业园D-5号楼
- 发明人: 合肥华方医药科技有限公司
专利详细信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 专利名称 | 一种帕利哌酮及其关键中间体的合成方法 |
| 专利类型 | 发明申请 |
| 申请号 | CN202410211809.2 |
| 申请日 | 2024/2/27 |
| 公告号 | CN117777131A |
| 公开日 | 2024/3/29 |
| IPC主分类号 | C07D471/04 |
| 权利人 | 合肥华方医药科技有限公司 |
| 发明人 | 高永好; 何勇; 彭扶云; 任何; 朱成; 陈玉洁; 戴红 |
| 地址 | 安徽省合肥市高新区香樟大道168号科技实业园D-5号楼 |
专利主权项内容
1.一种帕利哌酮关键中间体的合成方法,其特征在于:先由2-氨基-3-苄氧基吡啶与α-乙酰基-γ-丁内酯经环合反应得到9-(苄氧基)-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1, 2-a]嘧啶-4-酮,再经卤化和氢化反应得到帕利哌酮关键中间体;合成路线如下:
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