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可抑制hiv蛋白酶活性的肽，其制备以及其医疗用途的制作方法

时间：2022-02-20 阅读： 作者：专利查询

专利名称：可抑制hiv蛋白酶活性的肽，其制备以及其医疗用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类新的具有抑制源于人体免疫缺陷病毒(“HIV”)的蛋白酶(下文称作“HIV蛋白酶”)活性的能力的肽。这些化合物具有干扰该病毒成熟和复制的能力并可用于治疗被HIV感染的个体。本发明也提供了应用这些化合物的方法和组合物以及化合物的制备方法。
HIV的pol遗传区含有与蛋白酶，逆转录酶，核糖核酸酶H和核酸内切酶活性有关的遗传信息，并已知这些酶对HIV微粒的成熟是必不可少的，如果病毒缺乏这些酶活性的任何一种，则具有感染活性的HIV将永不成熟(Science，1988，12月)。
因而，人们曾试图开发可抑制这些酶的化合物。例如，几种化合物，包括胃酶抑素A，已知具有这类活性。这类化合物的例子公开于JP-A-平2-42048(EP-346847);JP-A-平2-117615(EP-357332);JP-A-平2-145515(EP-369141);JP-A-平2-152949(EP-356223);JP-A-平2-202898(EP-372537);JP-A-平2-202899(EP-373497);JP-A-平2-209854(EP-337714);Proceedings of the National Academy of the United States of America 85，6612(1988);Biochemical and Biophysical Research Communications 159，420(1988);Biochemistry 29，264(1990);Proceedings of the National Academy of the United States of America 86，9752(1989);Nature 343，90(1990);Science 246，1149(1989);Science 247，454(1990);Science 248，358(1990);Science 249，527(1990);and Journal of Medicinal Chemistry 33，1285(1990)]。
然而，先有技术的化合物与本发明化合物的结构不同。
本发明的目的之一是提供一类新的肽衍生物。
本发明的另一目的是提供这样的肽衍生物，它们至少有一些具有抑制HIV蛋白酶活性的能力。
随着叙述的进行，本发明的其它目的和优点将变得显而易见。
本发明的化合物为式(Ⅰ)化合物和其药理上可接受的盐和酯和药物前体
其中R1代表氢原子，烷基，芳烷基，或式-CORa，-CORb，-CSRa，-CSRb，-SO2Rb，-CONHRb，-CSNHRb，-CONRbRb或-CSNRbRb的基团;
R2代表氢原子或烷基;
R3代表氢原子，具有1至4个碳原子的亚烷基、被至少一个最好选自下面定义的取代基A的取代基取代的烷基，或R3代表Rb定义的任何基团;
R4代表未取代的烷基，被至少一个优选自取代B的取代基取代的取代烷基，环烷基，或芳基;
R5代表式RbO-基团，或RbRbN-基团，或RbHN-基团，或芳烷氧羰氧基或芳烷氧羰基氨基，或R5代表式-(CH2)p-D-(CH2)r-基团，其中D代表单键，羰基，氧原子，硫原子，式-NH-的基团，或-(CH＝CH)-的基团或式-NHCO-的基团;而p和r各自选自0和1至5的整数，条件是当D代表单键时，p为1至5的整数，或式-(CH2)p-D-(CH2)r-的基团，它被至少一个优选自Ra定义的基团，Rb定义的基团和取代基B的基团的取代基取代，所述基团连于式(Ⅰ)中羰基的一端和在由A代表的基团的另一端;
A代表式-(CH2)m-B-(CH2)n-的基团，其中B代表单键，羰基，氧原子，硫原子，式-NH-的基团，式-(CH＝CH)-的基团或式-NHCO-的基团;而m和n各自选自0和1至5的整数，条件是(m+n)为1至5的整数，或被至少一个优选自Ra定义的基团，Rb定义的基团和取代基B的取代基取代的式-(CH2)m-B-(CH2)n-的基团;
Ra代表烷氧基，芳烷氧基，芳氧基或烷氧羰基;
Rb代表未取代的烷基，被至少一个优选自下面定义的取代基C的取代基取代的取代烷基，环烷基，杂环基，芳基或芳烯基;当有多于一个Rb基时，它们可以相同或不同;
所述取代基A选自杂环基，杂环基羰基，氰基，氨基，烷基氨基，羟氨基，二烷基氨基，烷硫基，氨磺酰基，氨亚磺酰基，羟基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，氨基磺酰基，氨基亚磺酰基，烷氧基，烷氧羰基，羧基，杂环氧基，烷基膦酰基，和式-CONHRc或-OCONHRc的基团，其中Rc代表氢原子或烷基;
所述取代基B选自环烷基，环烷氧基，杂环基，杂环氧基，芳基，芳氧基，芳硫基，羟基，氰基，卤原子和式-NRdRd的基团，其中Rd各自独立地选自氢原子，烷基，芳基和被至少一个优选自下面定义的取代基D的取代基取代的烷基;
所述取代基C选自所述取代基B，环烷基，杂环基，芳基和芳烯基;
所述取代基D选自杂环基，烷基氨基，二烷基氨基和羟基;
所述烷基，所述烷氧基和所述烷氧羰基，烷基氨基，二烷基氨基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基和烷基膦酰基和卤代烷基的烷基和烷氧基部分优选地具有1至6个碳原子;
所述环烷基和环烷氧基优选地具有在至少一个碳环内3至10个碳原子，并为未取代的或被至少一个优选自下面定义的取代基E的取代基所取代;
所述取代基E选自氨基，烷基氨基，二烷基氨基，芳烷基氨基，二芳烷基氨基，烷氧羰基氨基，芳氧羰基氨基和芳烷氧羰基氨基;
所述芳基和所述芳烷基，芳氧基和芳烯基中的芳基部分为在至少一个芳环内优选具有6至14个碳原子的芳香碳环基，并为未取代的或被至少一个选自下面定义的取代基F的取代基所取代，这类基团中芳环与具有3至10个环碳原子的环烷基环稠合;
所述取代基F选自芳基，烷基，芳烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，羧基，卤原子，卤代烷基，优选具有1至20个碳原子的脂肪羧酰基，优选具有1至20个碳原子的脂肪羧酰氧基，优选具有1至4个碳原子的亚烷基二氧基，杂环基，杂环基羰基，和式-NReRe或-CONReRe的基团，其中Re各自独立地选自氢原子，烷基，芳基，芳烷基，烷氧羰基，芳烷氧羰基，芳氧羰基，杂环基羰基，杂环基烷酰基，杂环基烷基，脂肪羧酰基，和烷基氨基羰基，其中烷基部分为未取代的或被至少一个前面定义的取代基E所取代，其中烷基和芳烷基和烷氧基，芳烷基，芳基，杂环基和这些基团的烷基部分如本文定义;
所述芳烷基和所述芳烷氧羰氧基，芳烷氧羰基氨基，芳烷氧基，芳烷氨基和二芳烷基氨基中的芳烷基部分为被至少一个如前定义的芳基取代的具有1至6个碳原子的烷基;
所述芳烯基为被至少一个如前定义的芳基取代的具有2至4个碳原子的烯基;
所述杂环基和所述杂环氧基和杂环基烷基的杂环部分具有3至10个环原子，其中1至4个为选自氮，氧和硫杂原子的杂原子，其余的为碳原子，所述杂环基为未取代的或被至少一个选自下面定义的取代基G的取代基所取代，这类基团中杂环通过一个或多个原子与前面定义的环烷基或芳基稠合;
所述芳杂环基为如前定义的杂环基，但具有5至10个环原子并且是芳香性的;
所述取代基G选自氧原子(形成氧代基)，和所述取代基F。
本发明也提供治疗HIV感染的药物组合物，包括至少一种抗HIV剂以及与其混合的药理上可接受的载体或稀释剂，其中抗HIV剂为如前定义的式(Ⅰ)化合物或其药理上可接受的盐或酯。
本发明还进一步提供通过对所述哺乳动物施用有效量的至少一种抗HIV剂，其中所述抗HIV剂为如前定义的式(Ⅰ)化合物，或其药理上可接受的盐或酯，以治疗易感染的哺乳动物的HIV感染的方法。
本发明也提供制备本发明化合物的方法，这将在后面更详细地描述。
在本发明的化合物中，当环基是另一基团的取代基时，它们之间可通过键或通过螺的形式连接。
在本发明的化合物中，当R1代表烷基时，可以是具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，其例子包括甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，异戊基，2-甲基丁基，新戊基，1-乙基丙基，己基，4-甲基戊基，3-甲基戊基，2-甲基戊基，1-甲基戊基，3，3-二甲基丁基，2，2-二甲基丁基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，和2-乙基丁基，其中优选具有1至4个碳原子的直链和支链烷基，尤其是甲基和乙基。
当R2，R3，R4，Rb，Rc，Rd，Re或取代基A，D，E或F包括或代表烷基时，可以是如上举例的烷基的任何一个;同样，烷基氨基，二烷基氨基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基和烷基膦酰基的烷基部分也可以是上面举例的任何一个。优选的这类基团为具有1至4个碳原子的直链和支链烷基，尤其是甲基和乙基。
当R1代表如前定义的芳烷基时，例子包括具有1至6，优选1至4个碳原子，如前面举例的烷基并被至少一个如后定义的芳基取代。烷基上芳基取代基的数目没有特殊限制，只要可取代的位置数允许或位阻可能，但是，通常，1至3个芳基是优选的，2或1个更优选，而1个最优选。形成芳烷基部分的芳基本身也可是未取代的或被至少一个选自如前定义、下面举例的取代基F取代。同样地，芳基上的取代基数目没有特殊限制，只要可取代的位置允许或位阻可能，但是，一般地，1至5个取代基是优选，1至3个更优选，而1个是最优选的。这类取代基特定的例子包括苄基，α-萘甲基，β-萘甲基，2-甲基苄基，3-甲基苄基，4-甲基苄基，2，4，6-三甲基苄基，3，4，5-三甲基苄基，2-甲氧基苄基，3-甲氧基苄基，4-甲氧基苄基，3，4-二甲氧基苄基，2-硝基苄基，4-硝基苄基，2-氯苄基，3-氯苄基，4-氯苄基，4-溴苄基，4-氰基苄基，α或β-萘甲基，二苯基甲基，三苯基甲基，苯乙基，1-苯基乙基，1-(α或β-萘基)乙基，2-(α或β-萘)乙基，1-苯基丙基，2-苯基丙基，3-苯基丙基，1-(α或β-萘基)丙基，2-(α或β-萘基)丙基，3-(α或β-萘基)丙基，1-苯基丁基，2-苯基丁基，3-苯基丁基，4-苯基丁基，1-(α或β-萘基)丁基，2-(α或β-萘基)丁基，3-(α或β-萘基)丁基，4-(α或β-萘基)丁基，1-苯基戊基，2-苯基戊基，3-苯基戊基，4-苯基戊基，5-苯基戊基，1-(α或β-萘基)戊基，2-(α或β-萘基)戊基，3-(α或β-萘基)戊基，4-(α或β-萘基)戊基，5-(α或β-萘基)戊基，1-苯基己基，2-苯基己基，3-苯基己基，4-苯基己基，5-苯基己基，6-苯基己基，1-(α或β-萘基)己基，2-(α或β-萘基)己基，3-(α或β-萘基)己基，4-(α或β-萘基)己基，5-(α或β-萘基)己基和6-(α或β-萘基)己基。其中，优选未取代的芳烷基，更优选未取代的苄基和2-苯乙基。
当R3代表亚烷基时，具有1至4个碳原子并可为直链或支链基团。这类基团的例子包括亚甲基，亚乙基，亚丙基，亚异丙基，亚丁基，亚异丁基和亚叔丁基，其中亚甲基是优选的。
当R5代表芳烷氧羰氧基或芳烷氧羰基氨基或Ra代表芳烷氧基时，芳烷基部分可以是上面列举的任何芳烷基，但优选地为苄基或对硝基苄基。
当R4，Rb，取代基B或取代基C代表环烷基时，其为饱和环烃基，它可以是单环或二或多稠环，并包括环萜烯基。例子包括环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，降冰片基和金刚烷基。其中，优选具有5至10个环碳原子，更优选6个环碳原子的基团。
当取代基B代表环烷氧基时，其为饱和环烃基，可以是单环或二或多稠环，包括环萜烯氧基。例子包括环丙氧基，环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，降冰片氧基和金刚烷氧基。其中，优选具有5至10个环碳原子，更优选6个环碳原子的基团。
当R4，Rb，Rd，取代基B或取代基C代表芳基时，为具有6至14个，优选6至10，更优选6或10，最优选6个环碳原子在一个或多个芳环中的碳环芳香基。这类基团也可与前面定义和举例的一个或多个环烷基稠合，整个稠合基优选地具有总数6至14个环碳原子(同时计算芳环和环烷基内的碳原子数)。该基团也可是未取代的或取代的，如果被取代，则取代基选自上面定义和下面举例的取代基F。在被取代基团的情况下，芳基上取代基的数目没有特殊限制，只要可取代位置数允许或位阻可能，但是，通常1至5个取代基是优选的，1至4个更优选，而1，2或3是最优选的。同样，当基团为取代的，优选地不进一步地被也被另一芳基取代的基团所取代。全芳香基的特定例子包括苯基，(α或β-萘基)，茚基，菲基，蒽基，其中优选具有6至10个环碳原子的芳烃基，苯基是最优选的。其中芳环与环烷基稠合的基团的特定例子包括2，3-二氢化茚基(优选2-2，3-二氢化茚基)和1，2，3，4-四氢萘基。
取代基F的特定例子包括芳基，如前面和后面举例;
烷基，如前面举例的;
羟基，硝基和氰基;
直链或支链烷氧基，例如甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，异戊氧基，2-甲基丁氧基，新戊氧基，1-乙基丙氧基，己氧基，4-甲基戊氧基，3-甲基戊氧基，2-甲基戊氧基，1-甲基戊氧基，3，3-二甲基丁氧基，2，2-二甲基丁氧基，1，1-二甲基丁氧基，1，2-二甲基丁氧基，1，3-二甲基丁氧基，2，3-二甲基丁氧基，和2-乙基丁氧基，其中优选具有1至4个碳原子的直链和支链烷氧基，尤其是甲氧基和乙氧基。羧基，可以如后面更详细举例地酯化，但优选地用烷基(如前面关于R1等举例的)，卤代烷基(如下面举例的)或芳烷基(如前面关于R1举例的)酯化;
卤原子，如氟，氯，溴和碘原子，优选氟，氯或溴原子，最优选氟或氯原子;
卤代烷基具有1至6个碳原子(例如其烷基部分如前面对R1举例)并被至少一个，优选1至5个(除去卤代甲基，它优选地被1至3个)卤原子取代，例如三氟甲基，三氯甲基，二氟甲基，二氯甲基，二溴甲基，氟代甲基，氯甲基，溴甲基，碘甲基，2，2，2-三氯乙基，2，2，2-三氟乙基，2-溴乙基，2-氯乙基，2-氟乙基，2，2-二溴乙基，3-氯丙基，3，3，3-三氯丙基，全氟乙基，4-氟丁基，5-溴戊基，6-氯己基和6，6，6-三氟己基;
优选地具有1至20个碳原子，更优选地1至10个碳原子，最优选2至6个碳原子，直链或支链的脂肪羧酰基，如烷酰基(例如，甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁酰基，异丁酰基，新戊酰基，戊酰基，异戊酰基，辛酰基，肉桂酰基，肉豆蔻酰基，十三酰基，棕榈酰基和硬脂酰基)，它们中的任何一个都可以是取代的或未取代的，如果是取代的，则被一个或多个下述取代基取代卤原子，例如形成优选具有2至20个碳原子，更优选2至10个碳原子，进一步优选2至6个碳原子，最优选2或3个碳原子的卤代烷酰基(例如，氯代乙酰基，溴代乙酰基，二氯代乙酰基，三氯代乙酰基和三氟代乙酰基)，烷氧基，例如形成其中烷氧基和烷酰基部分优选地各自具有1至6，更优选1至4个，最优选1或2个碳原子的低级烷氧基烷酰基(例如，甲氧基乙酰基，乙氧基乙酰基，丙氧基乙酰基，丁氧基乙酰基，3-甲氧基丙酰基和3-乙氧基丙酰基)，羧基和酯化的羧基，可以是二羧酸残基，式-NRfRf的基团，其中各个Rf可以相同或不同，代表氢原子，烷基，烷氧羰基，芳烷氧羰基，杂环基烷基，氨基烷基，烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基或羟基烷基，所有的里面，烷基和烷氧基具有1至6个碳原子，形成氨基酸残基[例如甘氨酰基，谷氨酰基，肌氨酰基，N-甲基谷氨酰基，N-叔丁基谷氨酰基，N-叔丁氧羰基谷氨酰基，N-叔丁氧羰基-N-甲基谷氨酰基，α-(3-吗啉代丙氨基)乙酰基，α-(3-二甲基氨基丙氨基)乙酰基和α-(2-羟基乙氨基)乙酰基]，或优选具有3至6，更优选3至5个碳原子的不饱和脂肪酰基[例如，丙烯酰基，异丁烯酰基，巴豆酰基和(E)-2-甲基-2-丁烯酰基];
优选地具有1至20个碳原子，更优选1至10个碳原子，最优选2至6个碳原子，直链或支链的脂肪羧酰氧基，如烷酰氧基(例如，甲酰氧基，乙酰氧基，丙酰氧基，丁酰氧基，异丁酰氧基，新戊酰氧基，戊酰氧基，异戊酰氧基，辛酰氧基，肉桂酰氧基，肉豆蔻酰氧基，十三烷酰氧基，棕榈酰氧基，和硬脂酰氧基)，它们中的任一个可以是取代的或未取代的，如果是取代的，则被一个或多个下述取代基取代卤原子，例如形成优选具有2至20个碳原子，更优选2至10个碳原子，进一步优选2至6个，最优选2或3个碳原子的卤代烷酰氧基(例如，氯代乙酰氧基，溴代乙酰氧基，二氯乙酰氧基，三氯乙酰氧基和三氟乙酰氧基)，烷氧基，例如形成其中的烷氧基和烷酰氧基部分优选地各自具有1至6，更优选1至4个，最优选1或2个碳原子的低级烷氧烷酰氧基(例如，甲氧乙酰氧基，乙氧乙酰氧基，丙氧乙酰氧基，丁氧乙酰氧基，3-甲氧丙酰氧基和3-乙氧丙酰氧基)，羧基和酯化的羧基，式-NRfRf的基团，其中每个Rf可以相同或不同，如前定义[例如甘氨酰氧基，谷氨酰氧基，N-甲基谷氨酰氧基，N-叔丁基谷氨酰氧基，N-叔丁氧羰基谷氨酰氧基，N-叔丁氧羰基-N-甲基谷氨酰氧基，α-(3-吗啉代丙氨基)乙酰氧基，α-(3-二甲氨基丙氨基)乙酰氧基和α-(2-羟乙氨基)乙酰氧基]，或优选具有3至6个碳，更优选3至5个碳原子的不饱和脂肪酰氧基[例如，丙烯酰氧基，异丁烯酰氧基，丁烯酰氧基和(E)-2-甲基-2-丁烯酰氧基];
优选具有1至4个碳原子的亚烷基二氧基，如亚甲基二氧基，亚乙基二氧基和亚丙基二氧基;和式-NReRe或-CONReRe的基团，例如氨基甲酰基;
一和二烷基取代的氨基甲酰基，即由一或二个直链或支链各自具有1至6个碳原子的烷基取代的氨基甲酰基，例如，甲基氨基甲酰基，乙基氨甲酰基，丙基氨甲酰基，异丙基氨甲酰基，丁基氨甲酰基，异丁基氨甲酰基，仲丁基氨甲酰基，叔丁基氨甲酰基，戊基氨甲酰基，异戊基氨甲酰基，2-甲基丁基氨甲酰基，新戊基氨甲酰基，己基氨甲酰基，4-甲基戊基氨甲酰基，3-甲基戊基氨甲酰基，2-甲基戊基氨甲酰基，3，3-二甲基丁基氨甲酰基，2，2-二甲基丁基氨甲酰基，1，1-二甲基丁基氨甲酰基，1，2-二甲基丁基氨甲酰基，1，3-二甲基丁基氨甲酰基，2，3-二甲基丁基氨甲酰基，二甲基氨甲酰基，二乙基氨甲酰基，二丙基氨甲酰基，二异丙基氨甲酰基，二丁基氨甲酰基，二异丁基氨甲酰基，二仲丁基氨甲酰基和二叔丁基氨甲酰基，其中优选烷基取代的氨甲酰基，其中各个烷基具有1至4个碳原子，更优选甲基氨甲酰基和二甲基氨甲酰基;氨基;
一和二烷基取代的氨基，即由一或二个各自具有1至6个碳原子的直链或支链的烷基取代的氨基，例如甲氨基，乙氨基，丙氨基，异丙氨基，丁氨基，异丁氨基，仲丁氨基，叔丁氨基，戊氨基，异戊氨基，2-甲基丁氨基，新戊氨基，己氨基，4-甲基戊氨基，3-甲基戊氨基，2-甲基戊氨基，3，3-二甲基丁氨基，2，2-二甲基丁氨基，1，1-二甲基丁氨基，1，2-二甲基丁氨基，1，3-二甲基丁氨基，2，3-二甲基丁氨基，二甲氨基，二乙氨基，二丙氨基，二异丙氨基，二丁氨基，二异丁氨基，二仲丁氨基和二叔丁基氨基，其中优选烷基取代的氨基，其中各个烷基具有1至4个碳原子，更优选甲氨基和二甲氨基;
芳烷氧羰基氨基，如苄氧羰基氨基;
芳氧羰基氨基，如苯氧羰基氨基和对硝基苯氧羰基氨基;
卤代脂肪酰氨基，优选地具有2至20个碳原子，更优选2至10个碳原子，进一步优选2至6个碳原子，而最优选2或3个碳原子(例如，氯代乙酰氨基，溴代乙酰氨基，二氯乙酰氨基，三氯乙酰氨基和三氟乙酰氨基;
杂环基羰基氨基(其中杂环部分如前定义和如后举例)，尤其是脯氨酰氨基，叔丁氧羰基脯氨酰氨基或吗啉代羰基氨基;任选取代的谷氨酰氨基，如谷氨酰氨基和N2-苄氧羰基谷氨酰氨基，尤其是α-谷氨酰基和酯化的基团，如β-苄基酯;和其中烷基部分为未取代的或被至少一个如前定义的取代基E取代的烷氨基羰基氨基，例如甲氨羰基氨基，氨甲氨羰基氨基，乙氨羰基氨基，2-氨乙氨羰基氨基，丙氨羰基氨基，3-氨丙氨羰基氨基，丁氨羰基氨基，2-氨乙氨羰基氨基和3-(二甲氨基)丙氨基羰基氨基。
优选芳基的特定例子包括未取代的基团，如苯基和萘基;被卤原子取代的芳基，如2-氟苯基，3-氟苯基，4-氟苯基，2-氯苯基，3-氯苯基，4-氯苯基，2-溴苯基，3-溴苯基，4-溴苯基，3，5-二氟苯基，2，5-二氟苯基，2，6-二氟苯基，2，4-二氟苯基，3，5-二溴苯基，2，5-二溴苯基，2，6-二氯苯基，2，4-二氯苯基，2，3，6-三氟苯基，2，3，4-三氟苯基，3，4，5-三氟苯基，2，5，6-三氟苯基，2，4，6-三氟苯基，2，3，6-三溴苯基，2，3，4-三溴苯基，3，4，5-三溴苯基，2，5，6-三氯苯基，2，4，6-三氯苯基，1-氟-2-萘基，2-氟-1-萘基，3-氟-1-萘基，1-氯-2-萘基，2-氯-1-萘基，3-溴-1-萘基，3，8-二氟-1-萘基，2，3-二氟-1-萘基，4，8-二氟-1-萘基，5，6-二氟-1-萘基，3，8-二氯-1-萘基，2，3-二氯-1-萘基，4，8-二溴-1-萘基，5，6-二溴-1-萘基，2，3，6-三氟-1-萘基，2，3，4-三氟-1-萘基，3，4，5-三氟-1-萘基，4，5，6-三氟-1-萘基和2，4，8-三氟-1-萘基;被卤代烷基取代的芳基，如2-三氟甲苯基，3-三氟甲苯基，4-三氟甲苯基，2-三氯甲苯基，3-二氯甲苯基，4-三氯甲苯基，2-三溴甲苯基，3-二溴甲苯基，4-二溴甲苯基，3，5-双三氟甲苯基，2，5-双三氟甲苯基，2，6-双三氟甲苯基，2，4-双三氟甲苯基，3，5-双三溴甲苯基，2，5-双二溴甲苯基，2，6-双二氯甲苯基，2，4-双二氯甲苯基，2，3，6-三(三氟甲基)苯基，2，3，4-三(三氟甲基)苯基，3，4，5-三(三氟甲基)苯基，2，5，6-三(三氟甲基)苯基，2，4，6-三(三氟甲基)苯基，2，3，6-三(三溴甲基)苯基，2，3，4-三(二溴甲基)苯基，3，4，5-三(三溴甲基)苯基，2，5，6-三(二氯甲基)苯基，2，4，6-三(二氯甲基)苯基，1-三氟甲基-2-萘基，2-三氟甲基-1-萘基，3-三氟甲基-1-萘基，1-三氯甲基-2-萘基，2-二氯甲基-1-萘基，3-三溴甲基-1-萘基，3，8-双(三氟甲基)-1-萘基，2，3-双(三氟甲基)-1-萘基，4，8-双(三氟甲基)-1-萘基，5，6-双(三氟甲基)-1-萘基，3，8-双(三氯甲基)-1-萘基，2，3-双(二氯甲基)-1-萘基，4，8-双(二溴甲基)-1-萘基，5，6-双(三溴甲基)-1-萘基，2，3，6-三(三氟甲基)-1-萘基，2，3，4-三(三氟甲基)-1-萘基，3，4，5-三(三氟甲基)-1-萘基，4，5，6-三(三氟甲基)-1-萘基和2，4，8-三(三氟甲基)-1-萘基;被烷基取代的芳基，如2-甲苯基，3-甲苯基，4-甲苯基，2-乙苯基，3-丙苯基，4-乙苯基，2-丁苯基，3-戊苯基，4-戊苯基，3，5-二甲苯基，2，5-二甲苯基，2，6-二甲苯基，2，4-二甲苯基，3，5-二丁苯基，2，5-二戊苯基，2，6-二丙苯基，2，4-二丙苯基，2，3，6-三甲苯基，2，3，4-三甲苯基，3，4，5-三甲苯基，2，5，6-三甲苯基，2，4，6-三甲苯基，2，3，6-三丁苯基，2，3，4-三戊苯基，3，4，5-三丁苯基，2，5，6-三丙苯基，2，4，6-三丙苯基，1-甲基-2-萘基，2-甲基-1-萘基，3-甲基-1-萘基，1-乙基-2-萘基，2-丙基-1-萘基，3-丁基-1-萘基，3，8-二甲基-1-萘基，2，3-二甲基-1-萘基，4，8-二甲基-1-萘基，5，6-二甲基-1-萘基，3，8-二乙基-1-萘基，2，3-二丙基-1-萘基，4，8-二戊基-1-萘基，5，6-二丁基-1-萘基，2，3，6-三甲基-1-萘基，2，3，4-三甲基-1-萘基，3，4，5-三甲基-1-萘基，4，5，6-三甲基-1-萘基和2，4，8-三甲基-1-萘基;被烷氧基取代的芳基，如2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-丙氧基苯基，4-乙氧基苯基，2-丁氧基苯基，3-戊氧基苯基，4-戊氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，2，4-二甲氧基苯基，3，5-二丁氧基苯基，2，5-二戊氧基苯基，2，6-二丙氧基苯基，2，4-二丙氧基苯基，2，3，6-三甲氧基苯基，2，3，4-三甲氧基苯基，3，4，5-三甲氧基苯基，2，5，6-三甲氧基苯基，2，4，6-三甲氧基苯基，2，3，6-三丁氧基苯基，2，3，4-三戊氧基苯基，3，4，5-三丁氧基苯基，2，5，6-三丙氧基苯基，2，4，6-三丙氧基苯基，1-甲氧基-2-萘基，2-甲氧基-1-萘基，3-甲氧基-1-萘基，1-乙氧基-2-萘基，2-丙氧基-1-萘基，3-丁氧基-1-萘基，3，8-二甲氧基-1-萘基，2，3-二甲氧基-1-萘基，4，8-二甲氧基-1-萘基，5，6-二甲氧基-1-萘基，3，8-二乙氧基-1-萘基，2，3-二丙氧基-1-萘基，4，8-二戊氧基-1-萘基，5，6-二丁氧基-1-萘基，2，3，6-三甲氧基-1-萘基，2，3，4-三甲氧基-1-萘基，3，4，5-三甲氧基-1-萘基，4，5，6-三甲氧基-1-萘基和2，4，8-三甲氧基-1-萘基;被氨基取代的芳基，如2-氨基苯基，3-氨基苯基，4-氨基苯基，3，5-二氨基苯基，2，5-二氨基苯基，2，6-二氨基苯基，2，4-二氨基苯基，2，3，6-三氨基苯基，2，3，4-三氨基苯基，3，4，5-三氨基苯基，2，5，6-三氨基苯基，2，4，6-三氨基苯基，1-氨基-2-萘基，2-氨基-1-萘基，3-氨基-1-萘基，3，8-二氨基-1-萘基，2，3-二氨基-1-萘基，4，8-二氨基-1-萘基，5，6-二氨基-1-萘基，2，3，6-三氨基-1-萘基，2，3，4-三氨基-1-萘基，3，4，5-三氨基-1-萘基，4，5，6-三氨基-1-萘基和2，4，8-三氨基-1-萘基;羟基取代的芳基，如2-羟基苯基，3-羟基苯基，4-羟基苯基，3，5-二羟基苯基，2，5-二羟基苯基，2，6-二羟基苯基，2，4-二羟基苯基，2，3，6-三羟基苯基，2，3，4-三羟基苯基，3，4，5-三羟基苯基，2，5，6-三羟基苯基，2，4，6-三羟基苯基，1-羟基-2-萘基，2-羟基-1-萘基，3-羟基-1-萘基，3，8-二羟基-1-萘基，2，3-二羟基-1-萘基，4，8-二羟基-1-萘基，5，6-二羟基-1-萘基，2，3，6-三羟基-1-萘基，2，3，4-三羟基-1-萘基，3，4，5-三羟基-1-萘基，4，5，6-三羟基-1-萘基和2，4，8-三羟基-1-萘基;氰基取代的芳基，如2-氰基苯基，3-氰基苯基，4-氰基苯基，3，5-二氰基苯基，2，5-二氰基苯基，2，6-二氰基苯基，2，4-二氰基苯基，2，3，6-三氰基苯基，2，3，4-三氰基苯基，3，4，5-三氰基苯基，2，5，6-三氰基苯基，2，4，6-三氰基苯基，1-氰基-2-萘基，2-氰基-1-萘基，3-氰基-1-萘基，3，8-二氰基-1-萘基，2，3-二氰基-1-萘基，4，8-二氰基-1-萘基，5，6-二氰基-1-萘基，2，3，6-三氰基-1-萘基，2，3，4-三氰基-1-萘基，3，4，5-三氰基-1-萘基，4，5，6-三氰基-1-萘基和2，4，8-三氰基-1-萘基;脂肪酰基取代的芳基，如2-乙酰基苯基，3-乙酰苯基，4-乙酰苯基，3，5-二乙酰苯基，2，5-二乙酰苯基，2，6-二乙酰苯基，2，4-二乙酰苯基，2，3，6-三丙酰基苯基，2，3，4-三丙酰基苯基，3，4，5-三丙酰基苯基，2，5，6-三丁酰基苯基，2，4，6-三丁酰基苯基，1-乙酰基-2-萘基，2-乙酰基-1-萘基，3-乙酰基-1-萘基，3，8-二乙酰基-1-萘基，2，3-二丙酰基-1-萘基，4，8-二丁酰基-1-萘基，5，6-二丁酰基-1-萘基，2，3，6-三乙酰基-1-萘基，2，3，4-三乙酰基-1-萘基，3，4，5-三丙酰基-1-萘基，4，5，6-三丁酰基-1-萘基，和2，4，8-三丙酰基-1-萘基;羧基取代的芳基，如2-羧基苯基，3-羧基苯基，4-羧基苯基，3，5-二羧基苯基，2，5-二羧基苯基，2，6-二羧基苯基和2，4-二羧基苯基;氨甲酰基取代的芳基，如2-氨甲酰基苯基，3-氨甲酰基苯基，4-氨甲酰基苯基，3，5-二氨甲酰基苯基，2，5-二氨甲酰基苯基，2，6-二氨甲酰基苯基和2，4-二氨甲酰基苯基;和亚烷基二氧基取代的芳基，如3，4-亚甲二氧基苯基。芳基也可具有选自上面例举的两个或多个不同取代基任意组合的取代基。
这些芳基中，最优选的为4-氟苯基，4-甲苯基，4-甲氧基苯基，4-氨基苯基和4-羟基苯基。
对于取代基B，当其为芳氧基时，可以是前面定义和举例的任何芳基的芳氧基等同物。
这类芳氧基优选的例子包括未取代的芳氧基，如苯氧基和α-和β-萘氧基;被卤原子取代的芳氧基，如2-氟苯氧基，3-氟苯氧基，4-氟苯氧基，2-氯苯氧基，3-氯苯基氧基，4-氯苯氧基，2-溴苯氧基，3-溴苯氧基，4-溴苯氧基，3，5-二氟苯氧基，2，5-二氟苯氧基，2，6-二氟苯氧基，2，4-二氟苯氧基，3，5-二溴苯氧基，2，5-二溴苯氧基，2，6-二氯苯氧基，2，4-二氯苯氧基，2，3，6-三氟苯氧基，2，3，4-三氟苯氧基，3，4，5-三氟苯氧基，2，5，6-三氟苯氧基，2，4，6-三氟苯氧基，2，3，6-三溴苯氧基，2，3，4-三溴苯氧基，3，4，5-三溴苯氧基，2，5，6-三氯苯氧基，2，4，6-三氯苯氧基，1-氟-2-萘氧基，2-氟-1-萘氧基，3-氟-1-萘氧基，1-氯-2-萘氧基，2-氯-1-萘氧基，3-溴-1-萘氧基，3，8-二氟-1-萘氧基，2，3-二氟-1-萘基，4，8-二氟-1-萘氧基，5，6-二氟-1-萘氧基，3，8-二氯-1-萘氧基，2，3-二氯-1-萘氧基，4，8-二溴-1-萘氧基，5，6-二溴-1-萘氧基，2，3，6-三氟-1-萘氧基，2，3，4-三氟-1-萘氧基，3，4，5-三氟-1-萘氧基，4，5，6-三氟-1-萘氧基和2，4，8-三氟-1-萘氧基;卤代烷基取代的芳氧基，如2-三氟甲基苯氧基，3-三氟甲基苯氧基，4-三氟甲基苯氧基，2-三氯甲基苯氧基，3-二氯甲基苯氧基，4-三氯甲基苯氧基，2-三溴甲基苯氧基，3-二溴甲基苯氧基，4-二溴甲基苯氧基，3，5-双(三氟甲基)苯氧基，2，5-双(三氟甲基)苯氧基，2，6-双(三氟甲基)苯氧基，2，4-双(三氟甲基)苯氧基，3，5-双(三溴甲基)苯氧基，2，5-双(二溴甲基)苯氧基，2，6-双(二氯甲基)苯氧基，2，4-双(二氯甲基)苯氧基，2，3，6-三(三氟甲基)苯氧基，2，3，4-三(三氟甲基)苯氧基，3，4，5-三(三氟甲基)苯氧基，2，5，6-三(三氟甲基)苯氧基，2，4，6-三(三氟甲基)苯氧基，2，3，6-三(三溴甲基)苯氧基，2，3，4-三(二溴甲基)苯氧基，3，4，5-三(三溴甲基)苯氧基，2，5，6-三(二氯甲基)苯氧基，2，4，6-三(二氯甲基)苯氧基，1-三氟甲基-2-萘氧基，2-三氟甲基-1-萘氧基，3-三氟甲基-1-萘氧基，1-三氯甲基-2-萘氧基，2-二氯甲基-1-萘氧基，3-三溴甲基-1-萘氧基，3，8-双(三氟甲基)-1-萘氧基，2，3-双(三氟甲基)-1-萘氧基，4，8-双(三氟甲基)-1-萘氧基，5，6-双(三氟甲基)-1-萘氧基，3，8-双(三氯甲基)-1-萘氧基，2，3-双(二氯甲基)-1-萘氧基，4，8-双(二溴甲基)-1-萘氧基，5，6-双(三溴甲基)-1-萘氧基，2，3，6-三(三氟甲基)-1-萘氧基，2，3，4-三(三氟甲基)-1-萘氧基，3，4，5-三(三氟甲基)-1-萘氧基，4，5，6-三(三氟甲基)-1-萘氧基和2，4，8-三(三氟甲基)-1-萘氧基;被低级烷基取代的芳氧基，如2-甲苯氧基，3-甲苯氧基，4-甲苯氧基，2-乙苯氧基，3-丙苯氧基，4-乙苯氧基，2-丁苯氧基，3-戊苯氧基，4-戊苯氧基，3，5-二甲苯氧基，2，5-二甲苯氧基，2，6-二甲苯氧基，2，4-二甲苯氧基，3，5-二丁苯氧基，2，5-二戊苯氧基，2，6-二丙苯氧基，2，4-二丙苯氧基，2，3，6-三甲苯氧基，2，3，4-三甲苯氧基，3，4，5-三甲苯氧基，2，5，6-三甲苯氧基，2，4，6-三甲苯氧基，2，3，6-三丁苯氧基，2，3，4-三戊苯氧基，3，4，5-三丁苯氧基，2，5，6-三丙苯氧基，2，4，6-三丙苯氧基，1-甲基-2-萘氧基，2-甲基-1-萘氧基，3-甲基-1-萘氧基，1-乙基-2-萘氧基，2-丙基-1-萘氧基，3-丁基-1-萘氧基，3，8-二甲基-1-萘氧基，2，3-二甲基-1-萘氧基，4，8-二甲基-1-萘氧基，5，6-二甲基-1-萘氧基，3，8-二乙基-1-萘氧基，2，3-二丙基-1-萘氧基，4，8-二戊基-1-萘氧基，5，6-二丁基-1-萘氧基，2，3，6-三甲基-1-萘氧基，2，3，4-三甲基-1-萘氧基，3，4，5-三甲基-1-萘氧基，4，5，6-三甲基-1-萘氧基和2，4，8-三甲基-1-萘氧基;低级烷氧基取代的芳氧基，如2-甲氧苯氧基，3-甲氧苯氧基，4-甲氧苯氧基，2-乙氧苯氧基，3-丙氧苯氧基，4-乙氧苯氧基，2-丁氧苯氧基，3-戊氧苯氧基，4-戊氧苯氧基，3，5-二甲氧苯氧基，2，5-二甲氧苯氧基，2，6-二甲氧苯氧基，2，4-二甲氧苯氧基，3，5-二丁氧苯氧基，2，5-二戊氧苯氧基，2，6-二丙氧苯氧基，2，4-二丙氧苯氧基，2，3，6-三甲氧苯氧基，2，3，4-三甲氧苯氧基，3，4，5-三甲氧苯氧基，2，5，6-三甲氧苯氧基，2，4，6-三甲氧苯氧基，2，3，6-三丁氧苯氧基，2，3，4-三戊氧苯氧基，3，4，5-三丁氧苯氧基，2，5，6-三丙氧苯氧基，2，4，6-三丙氧苯氧基，1-甲氧基-2-萘氧基，2-甲氧基-1-萘氧基，3-甲氧基-1-萘氧基，1-乙氧基-2-萘氧基，2-丙氧基-1-萘氧基，3-丁氧基-1-萘氧基，3，8-二甲氧基-1-萘氧基，2，3-二甲氧基-1-萘氧基，4，8-二甲氧基-1-萘氧基，5，6-二甲氧基-1-萘氧基，3，8-二乙氧基-1-萘氧基，2，3-二丙氧基-1-萘氧基，4，8-二戊氧基-1-萘氧基，5，6-二丁氧基-1-萘氧基，2，3，6-三甲氧基-1-萘氧基，2，3，4-三甲氧基-1-萘氧基，3，4，5-三甲氧基-1-萘氧基，4，5，6-三甲氧基-1-萘氧基和2，4，8-三甲氧基-1-萘氧基;被氨基取代的芳氧基，如2-氨基苯氧基，3-氨基苯氧基，4-氨基苯氧基，3，5-二氨基苯氧基，2，5-二氨基苯氧基，2，6-二氨基苯氧基，2，4-二氨基苯氧基，2，3，6-三氨基苯氧基，2，3，4-三氨基苯氧基，3，4，5-三氨基苯氧基，2，5，6-三氨基苯氧基，2，4，6-三氨基苯氧基，1-氨基-2-萘氧基，2-氨基-1-萘氧基，3-氨基-1-萘氧基，3，8-二氨基-1-萘氧基，2，3-二氨基-1-萘氧基，4，8-二氨基-1-萘氧基，5，6-二氨基-1-萘氧基，2，3，6-三氨基-1-萘氧基，2，3，4-三氨基-1-萘氧基，3，4，5-三氨基-1-萘氧基，4，5，6-三氨基-1-萘氧基，和2，4，8-三氨基-1-萘氧基;被羟基取代的芳氧基，如2-羟基苯氧基，3-羟基苯氧基，4-羟基苯氧基，3，5-二羟基苯氧基，2，5-二羟基苯氧基，2，6-二羟基苯氧基，2，4-二羟基苯氧基，2，3，6-三羟基苯氧基，2，3，4-三羟基苯氧基，3，4，5-三羟基苯氧基，2，5，6-三羟基苯氧基，2，4，6-三羟基苯氧基，1-羟基-2-萘氧基，2-羟基-1-萘氧基，3-羟基-1-萘氧基，3，8-二羟基-1-萘氧基，2，3-二羟基-1-萘氧基，4，8-二羟基-1-萘氧基，5，6-二羟基-1-萘氧基，2，3，6-三羟基-1-萘氧基，2，3，4-三羟基-1-萘氧基，3，4，5-三羟基-1-萘氧基，4，5，6-三羟基-1-萘氧基和2，4，8-三羟基-1-萘氧基;被氰基取代的芳氧基，如2-氰基苯氧基，3-氰基苯氧基，4-氰基苯氧基，3，5-二氰基苯氧基，2，5-二氰基苯氧基，2，6-二氰基苯氧基，2，4-二氰基苯氧基，2，3，6-三氰基苯氧基，2，3，4-三氰基苯氧基，3，4，5-三氰基苯氧基，2，5，6-三氰基苯氧基，2，4，6-三氰基苯氧基，1-氰基-2-萘氧基，2-氰基-1-萘氧基，3-氰基-1-萘氧基，3，8-二氰基-1-萘氧基，2，3-二氰基-1-萘氧基，4，8-二氰基-1-萘氧基，5，6-二氰基-1-萘氧基，2，3，6-三氰基-1-萘氧基，2，3，4-三氰基-1-萘氧基，3，4，5-三氰基-1-萘氧基，4，5，6-三氰基-1-萘氧基和2，4，8-三氰基-1-萘氧基;被脂肪酰基取代的芳氧基，如2-乙酰苯氧基，3-乙酰苯氧基，4-乙酰苯氧基，3，5-二乙酰苯氧基，2，5-二乙酰苯氧基，2，6-二乙酰苯氧基，2，4-二乙酰苯氧基，2，3，6-三丙酰基苯氧基，2，3，4-三丙酰基苯氧基，3，4，5-三丙酰基苯氧基，2，5，6-三丁酰基苯氧基，2，4，6-三丁酰基苯氧基，1-乙酰基-2-萘氧基，2-乙酰基-1-萘氧基，3-乙酰基-1-萘氧基，3，8-二乙酰基-1-萘氧基，2，3-二丙酰基-1-萘氧基，4，8-二丁酰基-1-萘氧基，5，6-二丁酰基-1-萘氧基，2，3，6-三乙酰基-1-萘氧基，2，3，4-三乙酰基-1-萘氧基，3，4，5-三丙酰基-1-萘氧基，4，5，6-三丁酰基-1-萘氧基和2，4，8-三丁酰基-1-萘氧基;羧基取代的芳氧基，如2-羧基苯氧基，3-羧基苯氧基，4-羧基苯氧基，3，5-二羧基苯氧基，2，5-二羧基苯氧基，2，6-二羧基苯氧基和2，4-二羧基苯氧基;被氨甲酰基取代的芳氧基，如2-氨甲酰基苯氧基，3-氨甲酰基苯氧基，4-氨甲酰基苯氧基，3，5-二氨甲酰基苯氧基，2，5-二氨甲酰基苯氧基，2，6-二氨甲酰基苯氧基和2，4-二氨甲酰基苯氧基;和被亚烷基二氧基取代的芳氧基，如3，4-亚甲二氧基苯氧基。芳氧基也可具有选自上面列举的两个或多个不同取代基的组合取代基。
芳氧基中，最优选的为4-氟苯氧基，4-甲苯氧基，4-甲氧苯氧基，4-氨基苯氧基和4-羟基苯氧基。
当Ra或取代基A代表烷氧羰基，烷氧基部分优选地具有1至6个碳原子并可为直链或支链基。这类基团的例子包括甲氧羰基，乙氧羰基，丙氧羰基，异丙氧羰基，丁氧羰基，异丁氧羰基，仲丁氧羰基，叔丁氧羰基，戊氧羰基，异戊氧羰基，2-甲氧丁氧羰基，新戊氧羰基，1-乙氧丙氧羰基，己氧羰基，4-甲氧戊氧羰基，3-甲氧戊氧羰基，2-甲氧戊氧羰基，1-甲氧戊氧羰基，3，3-二甲氧丁氧羰基，2，2-二甲氧丁氧羰基，1，1-二甲氧丁氧羰基，1，2-二甲氧丁氧羰基，1，3-二甲氧丁氧羰基，2，3-二甲氧丁氧羰基和2-乙氧丁氧羰基，其中优选具有1至4个碳原子的直链和支链烷氧羰基，尤其是甲氧羰基和乙氧羰基。
当Ra或取代基A代表烷氧基时，可以是直链或支链基团，例如，甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，异戊氧基，2-甲基丁氧基，新戊氧基，1-乙基丙氧基，己氧基，4-甲基戊氧基，3-甲基戊氧基，2-甲基戊氧基，1-甲基戊氧基，3，3-二甲基丁氧基，2，2-二甲基丁氧基，1，1-二甲基丁氧基，1，2-二甲基丁氧基，1，3-二甲基丁氧基，2，3-二甲基丁氧基，或2-乙基丁氧基，其中优选具有1至4个碳原子的直链和支链烷氧基，尤其是甲氧基和乙氧基。
当Ra代表芳烷氧基时，芳烷基部分如前面有关R1定义。这类基团的特定例子包括苄氧基，α-萘甲氧基，β-萘甲氧基，2-甲基苄氧基，3-甲基苄氧基，4-甲基苄氧基，2，4，6-三甲基苄氧基，3，4，5-三甲基苄氧基，2-甲氧苄氧基，3-甲氧苄氧基，4-甲氧苄氧基，3，4-二甲氧苄氧基，2-硝基苄氧基，4-硝基苄氧基，2-氯苄氧基，3-氯苄氧基，4-氯苄氧基，4-溴苄氧基，4-氰基苄氧基，α或β-萘甲氧基，二苯甲氧基，三苯甲氧基，苯乙氧基，1-苯乙氧基，1-(α或β-萘基)乙氧基，2-(α或β-萘基)乙氧基，1-苯丙基，2-苯丙基，3-苯丙基，1-(α或β-萘基)丙氧基，2-(α或β-萘基)丙氧基，3-(α或β-萘基)丙氧基，1-苯基丁氧基，2-苯基丁氧基，3-苯基丁氧基，4-苯基丁氧基，1-(α或β-萘基)丁氧基，2-(α或β-萘基)丁氧基，3-(α或β-萘基)丁氧基，4-(α或β-萘基)丁氧基，1-苯基戊氧基，2-苯基戊氧基，3-苯基戊氧基，4-苯基戊氧基，5-苯基戊氧基，1-(α或β-萘基)戊氧基，2-(α或β-萘基)戊氧基，3-(α或β-萘基)戊氧基，4-(α或β-萘基)戊氧基，5-(α或β-萘基)戊氧基，1-苯基己氧基，2-苯基己氧基，3-苯基己氧基，4-苯基己氧基，5-苯基己氧基，6-苯基己氧基，1-(α或β-萘基)己氧基，2-(α或β-萘基)己氧基，3-(α或β-萘基)己氧基，4-(α或β-萘基)己氧基，5-(α或β-萘基)己氧基和6-(α或β-萘基)己氧基。其中，优选未取代的芳烷氧基，而更优选未取代的苄氧基和2-苯乙氧基。
当Rb或取代基C代表芳烯基时，烯基部分具有2至4个，优选3或4个更优选3个碳原子，而芳基部分为前面定义的芳基的任意一个。适当的烯基包括乙烯基，烯丙基，甲基烯丙基，异丙烯基，1-丁烯基，2-丁烯基，和3-丁烯基。最优选的芳烯基为肉桂基(3-苯基-2-丙烯基)。
当Rb或取代基A、B、C或D代表杂环基时，优选地具有3至10个环原子，其中1至4个为选自氮，氧和硫杂原子的杂原子。该基团可为单环基或由两个或多个环通过互相稠合或螺合组成。在这些基团的环内具有4个杂原子时，优选它们中的3或4个为氮原子，而1个或0个为氧或硫原子。当环内具有3个杂原子时，优选1、2，或3个为氮原子，相应地，2，1或0个为氧和/或硫原子。当基团的环内具有1或2个杂原子时，杂原子可从氮，氧和硫原子自由选择。然后，优选地基团中含有至少一个氮原子。基团可以是取代或未取代的，如果是取代的，取代基选自如前定义和举例的取代基G。
该基团也可是饱和的，未饱和或部分饱和的，如果完全不饱和，则是芳香性的。这类非芳香基的例子包括氮杂环丁烷基，吗啉基(尤其是吗啉代)，硫代吗啉基，吡咯烷基，羟基吡咯烷基，叔丁氧基吡咯烷基，氯代吡咯烷基，吡咯啉基，咪唑烷基，咪唑啉基，吡唑烷基，吡唑啉基，噻唑烷基，5，5-二甲基噻唑烷基，噁唑烷基，哌啶基和哌嗪基。其中，优选具有4至6个环原子并含有至少一个氮原子，并任选具有氧原子或硫原子的饱和杂环基。最优选的基团为吡咯烷基，羟基吡咯烷基，氯代吡咯烷基，噻唑烷基，5，5-二甲基噻唑烷基和噁唑烷基。
这些杂环基可任选地与一个或多个其它环基如前面定义和举例的芳基和环烷基稠合。这类基团的例子包括1，2，3，4-四氢异喹啉基，十氢异喹啉基，1，2，3，4-四氢喹啉基，十氢喹啉基，异吲哚啉基和吲哚啉基。
当那些完全不饱和并具有芳香性杂环基时，需要至少5个环原子，并具有5至10个环原子，更优选5至7个环原子。该基团也优选地含有1至3个选自氮，氧和硫原子的杂原子。这类基团的例子包括呋喃基，噻吩基，吡咯基，吖庚因基，吡唑基，咪唑基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噁二唑基，三唑基，四唑基，噻二唑基，吡喃基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，和吡嗪基。其中，优选那些含有5或6个环原子，其中1至3个为硫，氧或/和氮原子或含有4个环氮原子的芳杂环基。最优选的芳杂环基含有5或6个环原子其中至少有一个是氮原子，并可任选地含有氧或硫原子，或含4个环氮原子。优选基团的例子包括吡咯基，吖庚因基，吡唑基，咪唑基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，3-噁二唑基，三唑基，四唑基，噻二唑基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基和吡嗪基。更优选的例子包括咪唑基，噁唑基，异噁唑基和噻唑基。
这些杂环基可任意地与一个或多个其它环基，例如前面定义和举例的芳基稠合。这类杂环基的例子包括苯并呋喃基，苯并吡喃基，呫吨基，吩噻噁基，中氮茚基，异吲哚基，吲哚基，吲唑基，嘌呤基，喹嗪基，异喹啉基，喹啉基，2，3-二氮杂萘基，1，5-二氮杂萘基，喹喔啉基，喹唑啉基，咔唑基，咔啉基和吖啶基。
包括在取代基A和B中的杂环基氧基和包括在取代基F中的杂环基羰基和杂环基烷基具有上面芳香或非芳香杂环基作为该基团的杂环部分。
当取代基B代表卤原子时，其为，例如，氟，氯，溴或碘原子，优选氟、氯或溴原子，而最优选氟或氯原子。
从前面的定义可以看出，一个取代基本身可被别的取代基取代，而别的取代基本身又可被另外的取代基取代等等。由于本发明的化合物为寡肽，尽管取代基上取代基的供应随各身的衍生而继续，超出某一点，(它将随取代基而变化，但必须是本领域专业人员公认的)，必须停止。一般地，优选在取代基A至F之一中定义的取代可被进一步取代，而进一步的取代基可被更进一步取代，更进一步的取代可被最终取代，但最终的取代基不再被取代。然而，这将随情况而变化，如本专业技术人员清楚的那样。
本发明的化合物可成盐。这类盐的例子包括与碱金属，如钠，钾或锂的盐;与碱土金属，如钡或钙的盐;与其它金属，如镁或铝的盐;铵盐;有机碱盐，如与三乙胺，二异丙胺，环己胺或二环己胺的盐;与碱性氨基酸，如赖氨酸或精氨酸的盐。同样地，由于本发明化合物在其分子内含碱性基，可以形成酸加成盐。这类酸加成盐的例子包括与无机酸，尤其是氢卤酸(如氢氟酸，氢溴酸，氢碘酸或盐酸)，硝酸，碳酸，高氯酸，硫酸或磷酸的盐;与低级烷基磺酸，如甲磺酸，三氟甲磺酸或乙磺酸的盐;与芳基磺酸，如苯磺酸或对甲苯磺酸的盐;与有机羧酸，如乙酸，富马酸，酒石酸，草酸，马来酸，苹果酸，琥珀酸，苯甲酸，扁桃酸，抗坏血酸，乳酸，葡糖酸或柠檬酸的盐;与氨基酸，如谷氨酸或天冬氨酸的盐。
本发明的化合物必须在其分子内含有几个不对称碳原子，因此可形成光学异构体。尽管它们在这里均由单个分子式表示，本发明包括单个的、分离的异构体和混合物，包括其外消旋体。当用立体专一合成方法或用光学活性化合物作原料时，可直接合成单个异构体;另一方面，如果异构体的混合物被制备，单个异构体可通过常规拆分方法得到。
本发明含有羧基的那些化合物可形成酯。酯的性质没有特殊限制，条件是，当化合物被用于治疗目的的，酯是药理上可接受的，即与对应的游离酸相比不是更毒(或不可接受地更毒)或少活性(或不可接受地更少活性)。合适的酯基的例子包括具有1至20个碳原子，更优选1至6个碳原子的烷基，如前面举例的那些和本专业公知的高级烷基，如庚基，辛基，壬基，癸基，十二烷基，十三烷基，十五烷基，十八烷基，十九烷基和二十碳烷基，但最优选的是甲基，乙基和叔丁基;
具有3-7个碳原子的环烷基，例如环丙烷基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基。
芳烷基，其中烷基部分具有1至3个碳原子，而芳基部分是具有6至14个碳原子的碳环芳香基，它可以是取代的或未取代的，如果是取代的，则具有至少一个如前定义和举例的取代基F，而未取代基团是优选的;这类芳烷基的例子包括苄基、苯乙基、1-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、1-萘甲基、2-萘甲基、2-(1-萘基)乙基、2-(2-萘基)乙基、二苯甲基、三苯甲基、二(邻硝基苯基)甲基、9-蒽甲基、2，4，6-三甲基苄基、4-溴苄基、2-硝基苄基、4-硝基苄基、3-硝基苄基、4-甲氧基苄基和胡椒基;
具有2至6个碳原子的烯基，如乙烯基、烯丙基、2-甲基烯丙基、1-丙烯基、异丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基和5-己烯基，其中乙烯基、烯丙基、2-甲基烯丙基、1-丙烯基、异丙烯基和丁烯基是优选的，烯丙基和2-甲基烯丙基是最优选的。
具有1至6个，优选1至4个碳原子的卤代烷基，其中烷基部分如前对烷基定义和举例，卤原子为氯、氟、溴或碘、例如2，2，2-三氯乙基、2-卤乙基(例如2-氯乙基、2-氟乙基、2-溴乙基或2-碘乙基)、2，2-二溴乙基和2，2，2-三溴乙基。
取代的甲硅烷基烷基，其中烷基部分如前定义和举例，甲硅烷基具有至多3个选自具有1至6个碳原子的烷基和未取代或具有至少一个选自如前定义和举例的取代基F的取代基的苯基的取代基，例如2-三甲基甲硅烷基乙基;
苯基，其中苯基是未取代或取代的，优选的是被至少一个具有1至4个碳原子的烷基或酰氨基取代，例如苯基，甲苯基，苯甲酰氨基苯基;
苯甲酰甲基，可以是未取代的或具有至少一个如前定义和举例的取代基F，例如苯甲酰甲基本身和对溴苯甲酰甲基;
环和非环萜烯基，例如牝牛儿基、橙花基、里那基、叶绿基、
基(特别是间-或对-
基)，苧基、蒈烷基、蒎烷基、莰烷基、降蒈基、降蒎基、降冰片基、
烯基、莰烯基、降冰片烯基;
烷氧甲基，其中烷氧基部分具有1至6，优选1至4个碳原子，并且本身可以被单个未取代的烷氧基取代，例如甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、丁氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基;
脂肪酰氧基烷基，其中酰基优选的是烷酰基，更优选具有2至6个碳原子的烷酰基，而烷基部分具有1至6，优选1至4个碳原子，例如乙酰氧基甲基、丙酰氧甲基、丁酰氧甲基、异丁酰氧甲基、新戊酰氧甲基、1-新戊酰氧乙基、1-乙酰氧乙基、1-异丁酰氧乙基、1-新戊酰氧丙基、2-甲基-1-新戊酰氧丙基、2-新戊酰氧丙基、1-异丁酰氧乙基、1-异丁酰氧丙基、1-乙酰氧丙基、1-乙酰氧基-2-甲基丙基、1-丙酰氧乙基、1-丙酰氧丙基、2-乙酰氧丙基和1-丁酰氧乙基;
环烷基取代的脂肪酰氧烷基，其中酰基优选的是烷酰基，更优选的是具有2至6个碳原子的烷酰基，环烷基取代基具有3至7个碳原子，而烷基部分具有1至6，优选1至4个碳原子，例如(环己基乙酰氧基)甲基、1-(环己基乙酰氧基)乙基、1-(环己基乙酰氧基)丙基、2-甲基-1-(环己基乙酰氧基)丙基、(环戊基乙酰氧基)甲基、1-(环戊基乙酰氧基)乙基、1-(环戊基乙酰氧基)丙基、和2-甲基-1-(环戊基乙酰氧基)丙基;
烷氧羰氧基烷基，尤其是1-(烷氧羰氧基)乙基，其中烷氧基部分具有1至10，优选1至6，更优选1至4个碳原子，而烷基部分具有1至6、优选1至4个碳原子，例如1-甲氧羰氧基乙基、1-乙氧羰氧基乙基、1-丙氧羰氧基乙基、1-异丙氧羰氧基乙基、1-丁氧羰氧基乙基、1-异丁氧羰氧基乙基、1-仲丁氧羰氧基乙基、1-叔丁氧羰氧基乙基、1-(1-乙基丙氧羰氧基)乙基和1-(1，1-二丙基丁氧羰氧基)乙基，其它烷氧羰氧烷基，烷氧基和烷基都具有1至6，优选1至4个碳原子，例如2-甲基-1-(异丙氧羰氧基)丙基、2-(异丙氧羰氧)丙基、异丙氧羰氧基甲基、叔丁氧羰氧甲基、甲氧羰氧甲基和乙氧羰氧甲基;
环烷基羰氧烷基和环烷氧羰氧烷基，其中环烷基具有3至10，优选3至7个碳原子，为单或多环，并任选地被至少1个(和优选地只有1个)具有1至4个碳原子的烷基(例如选自前面举例的那些烷基)取代，而烷基部分具有1至6，更优选1至4个碳原子(例如选自前面举例的那些烷基)并最优选甲基，乙基或丙基，例如1-甲基环己基羰氧基甲基，1-甲基环己氧羰氧甲基，环戊氧羰氧甲基，环戊基羰氧甲基，1-环己氧羰氧乙基，1-环己基羰氧基乙基，1-环戊氧羰氧乙基，1-环戊基羰氧乙基，1-环庚氧羰氧乙基，1-环庚基羰氧乙基，1-甲基环戊基羰氧甲基，1-甲基环戊氧羰氧甲基，2-甲基-1-(1-甲基环己基羰氧基)丙基，1-(1-甲基环己基羰氧基)丙基，2-(1-甲基环己基羰氧基)丙基，1-(环己基羰氧基)丙基，2-(环己基羰氧基)丙基，2-甲基-1-(1-甲基环戊基羰氧基)丙基，1-(1-甲基环戊基羰氧基)丙基，2-(1-甲基环戊基羰氧基)丙基，1-(环戊基羰氧基)丙基，2-(环戊基羰氧基)丙基，1-(1-甲基环戊基羰氧基)乙基，1-(1-甲基环戊基羰氧基)丙基，金刚烷氧基羰氧甲基，金刚烷基羰氧甲基，1-金刚烷氧羰氧乙基和1-金刚烷基羰氧乙基;
其中烷氧基具有单个环烷基取代基的环烷基烷氧羰氧烷基，环烷基取代基具有3至10，优选3至7个碳原子和单或多环，例如，环丙基甲氧羰氧甲基，环丁基甲氧羰氧甲基，环戊基甲氧羰氧甲基，环己基甲氧羰氧甲基，1-(环丙基甲氧羰氧基)乙基，1-(环丁基甲氧羰氧基)乙基，1-(环戊基甲氧羰氧基)乙基和1-(环己基甲氧羰氧基)乙基;
萜烯基羰氧烷基和萜烯氧羰氧烷基，其中萜烯基如前举例，而优选地为环状萜烯基，例如1-(
基氧羰氧基)乙基，1-(
基羰氧基)乙基，
氧羰氧甲基，
基羰氧甲基，1-(3-蒎烷氧羰氧基)乙基，1-(3-蒎烷基羰氧基)乙基，3-蒎烷氧羰氧甲基和3-蒎烷基羰氧甲基;
5-烷基或5-苯基[可被至少一个如前定义和举例的取代基F取代](2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)烷基，其中各个烷基(可以相同或不同)具有1至6个，优选1至4个碳原子，例如(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基，(5-苯基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基，(5-异丙基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基，(5-叔丁基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基和1-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)乙基;和其它基团，尤其是在体内容易除去的基团如2-苯并[C]呋喃酮基，2，3-二氢化茚基和2-氧代-4，5，6，7-四氢-1，3-苯并二氧杂环戊烯-4-基。
上述基团中，特别优选的是那些体内易除去基团，最优选脂族酰氧烷基，烷氧羰氧基烷基，环烷羰氧基烷基，2-苯并[C]呋喃酮基和(5-取代的-2-氧代-1，3-二氧环戊烯-4-基)甲基。
优选的本发明化合物是那些具有下列定义的式(Ⅰ)化合物和其盐及酯，其中(1)R1表示式-CORa，-CORb，-SO2Rb或-CONRbRb，其中Ra和Rb如上定义;
(2)较优选地是，R1表示式-CORa，-CORb′，-SO2Rb′或-CONRb′Rb′，其中Ra如上定义和Rb′表示芳基，未取代的杂环芳基或具有至少一个选自分别具有1-6个碳原子的烷基或烷氧基以及羟基取代的杂环芳基;
(3)最优选地是，R1表示-CORa或-CORb′，其中Ra和Rb′如上定义;
(4)R2表示氢原子或具有1-4个碳原子的烷基;
(5)较优选地是，R2表示氢原子或甲基;
(6)R3表示具有1-6个碳原子的取代的烷基并且被至少一个选自下述定义的取代基A′的取代基取代，或者R3表示Rb″表示的任意基团;
Rb″表示具有1-6个碳原子的未取代烷基或具有1-6个碳原子并且被至少一个选自下述定义的取代基B′′′的取代基取代的取代烷基;
所述取代基A′选自氰基，氨基甲酰基，羧基，烷硫基，烷基磺酰基，氨磺酰基和氨基亚磺酰基，其中所述烷硫基和烷基磺酰基具有1-6个碳原子;
所述取代基B′′′选自卤原子和羟基;
(7)较优选地是，R3表示具有1-6个碳原子的取代的烷基并且被至少一个选自上述定义的取代基A′的取代基取代;
(8)R4表示具有1-6个碳原子的取代的烷基并且被至少一个选自上述定义的取代基B的取代基取代;
(9)较优选地是，R4表示具有1-6个碳原子的取代烷基并且被至少一个选自下述定义的取代基B′的取代基取代;
所述取代基B′选自具有3-7个碳原子的环烷基，如上定义的杂环基和如上定义的芳基;
(10)最优选地是，R4表示具有1-6个碳原子的取代烷基并且被至少一个选自下述定义的取代基B″的取代基取代;
所述取代基B″选自如上定义的杂环芳基和如上定义的芳基;
(11)R5表示式Rb″O-，式Rb″Rb″N-或式Rb″NH-基团，其中Rb″如上述(6)中定义;
(12)较优选地是，R5表示叔丁基氨基，1，1-二甲基-2-羟乙基氨基，1，1-二甲基-2-羟丙基氨基，丁氨基，3-羟丙氨基，2-羟乙氨基或叔丁氧基;
(13)A表示式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团，其中B表示单键，羰基，氧原子，硫原子，式-NH-基团，式-(CH2＝CH2)-基团或式-NHCO-基团;以及m和n分别选自0和整数1-3，条件是(m+n)是1-3，或者被至少一个选自Ra定义的基团，Rb定义的基团和取代基B的取代基取代的式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团;
(14)较优选地是，A表示式-(CH2)m-B-(CH2)n-的基团，其中B表示单键，羰基或式-(CH2＝CH2)基团;以及m和n分别选自0和整数1-3，条件是(m+n)是1-3，或者被至少一个选自卤原子，羟基和烷氧基的取代基取代的式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团。
上述化合物的盐和酯以及这些化合物的前药也是优选的。
本发明化合物的具体实例是式(Ⅰ-1)和式(Ⅰ-2)的化合物，其中取代基分别如表1和2中定义，即，表1涉及式(Ⅰ-1)和表2涉及式(Ⅰ-2)。在表中，所用缩如下所示Ac 乙酰基Azep 吖庚因基Azet 氮杂环丁烷基Azir 吖丙啶基tBoc 叔丁氧羰基Boz 苯甲酰基Bu 丁基iBu 异丁基tBu 叔丁基Byr 丁酰基Bfur 苯并呋喃基Bz 苄基
Bzc 苄氧羰基Bza 苄氧羰氨基Bzhy 二苯甲基Bzim 苯并咪唑基Bzisox 苯并异噁唑基Bzoxaz 苯并噁唑基Bzthiaz 苯并噻唑基Car 氨基甲酰基Deh 脱氢Dhiq 十氢异喹啉基Diaz 二氮杂Et 乙基Glu 谷氨酰基Gly 甘氨酰cHx 环己基Hia 羟氨基Imin 亚氨基Imid 咪唑基Ind 吲哚基Inda 吲唑基Indi 二氢吲哚基Me 甲基Mes 甲磺酰基
Mec 甲氧羰基Mor 吗啉代MPh 对甲氧苯基MPhO 对甲氧苯氧基Np 萘基Npo 萘氧基Oxaz 氧杂氮杂Ph 苯基Pho 苯氧基Pip 哌啶基Pipr 哌嗪基(piperadinyl)Pro 脯氨酰基Pr 丙基iPr 异丙基iPn 异戊基Prc 丙氧羰基Pyr 吡啶基Pyrd 吡咯烷基Pyz 吡嗪基Quix 喹喔啉基Quin 喹啉基Sam 氨基磺酰基Sar 肌氨酰基
Sfo 硫代Sim 氨亚磺酰基(sulfimoyl)Thi 噻吩基Thiz 噻唑基Thz 噻唑烷基Thf 四氢呋喃基和ThiaPro表示下列通式
表1化合物 R1R3R4Z R5编号1 Bzc CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-2 Bzc CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-3 Bzc CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-4 Bzc CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-5 Bzc CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-6 Bzc CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-7 Bzc CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-8 Bzc CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-9 Bzc CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-10 Bzc CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-11 Bzc CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-12 Bzc CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-13 Bzc CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-14 2-Quix-CO- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-15 2-Quix-CO- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-16 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-17 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-18 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-19 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-20 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-21 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-22 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-23 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-24 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-25 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-26 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-27 2-Quix-CO- CarCH2Bz 2-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-28 2-Quin-CO- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-29 2-Quin-CO- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号30 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-31 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-32 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-33 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-34 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-35 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-36 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-37 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-38 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-39 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-40 2-Quin-CO- CarCH2Bz 2-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-41 3-Quin-CO- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-42 3-Quin-CO- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-43 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-44 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-45 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-46 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-47 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-48 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-49 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-50 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-51 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-52 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-53 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-54 3-Quin-CO- CarCH2Bz 2-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-55 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-56 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-57 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号58 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-59 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-60 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-61 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-62 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-63 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-64 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-65 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-66 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-67 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-68 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 2-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-69 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-70 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-71 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-72 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-73 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-74 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-75 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-76 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-77 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-78 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-79 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-80 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-81 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-82 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-83 2-Ind-CO- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-84 2-Ind-CO- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-85 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号86 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-87 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-88 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-89 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-90 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-91 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-92 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-93 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-94 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-95 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-96 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-97 3-Ind-CO- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-98 3-Ind-CO- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-99 3-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-100 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-101 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-102 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-103 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-104 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-105 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-106 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-107 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-108 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-109 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-110 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-111 tBoc CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-112 tBoc CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-113 tBoc CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号114 tBoc CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-115 tBoc CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-116 tBoc CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-117 tBoc CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-118 tBoc CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-119 tBoc CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-120 tBoc CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-121 tBoc CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-122 tBoc CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-123 tBoc CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-124 tBoc CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-125 PhoAc- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-126 PhoAc- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-127 PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-128 PhoAc- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-129 PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-130 PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-131 PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-132 PhoAc- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-133 PhoAc- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-134 PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-135 PhoAc- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-136 PhoAc- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-137 PhoAc- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-138 PhoAc- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-139 MPhoAc- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-140 MPhoAc- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-141 MPhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号142 MPhoAc- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-143 MPhoAc- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-144 MPhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-145 MPhoAc- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-146 MPhoAc- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-147 -MPhoAc- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-148 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-149 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-150 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-151 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-152 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-153 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-154 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-155 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-156 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-157 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-158 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-159 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-160 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-161 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-162 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-Ind-CO-163 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-164 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-165 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号166 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-167 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-168 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-169 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-170 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-171 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-172 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-173 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-174 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-175 5-Gly-O-2- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-Ind-CO-176 4-NH2- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-PhoAc-177 4-NH2- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-178 4-NH2- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-179 4-NH2- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号180 4-NH2- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-181 4-NH2- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-182 4-NH2- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-183 4-NH2- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-184 4-NH2- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-185 4-NH2- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-186 4-NH2- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-187 4-NH2- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-188 4-NH2- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-189 4-NH2- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-190 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-191 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-192 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-193 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-194 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-195 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-196 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-197 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号198 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-199 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-200 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-201 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-202 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-203 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-204 4-Me2N- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-PhoAc-205 4-Me2N- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-206 4-Me2N- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-207 4-Me2N- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-208 4-Me2N- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-209 4-Me2N- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-210 4-Me2N- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-211 4-Me2N- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-212 4-Me2N- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-213 4-Me2N- CarCH2Bz 3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-214 4-Me2N- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号215 4-Me2N- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-216 4-Me2N- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-217 4-Me2N- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-218 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-219 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-220 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-221 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-222 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-223 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-224 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-225 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-226 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-227 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-228 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-MeOImin-2- tBuNH-Azet-CO-229 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-230 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-231 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-232 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-233 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-234 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-235 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-236 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-237 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-238 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号239 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-240 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-241 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-242 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 3-MeOImin-2- tBuNH-Azet-CO-243 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-244 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-245 4-Bza-PhoAc- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-246 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-247 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-248 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-249 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-250 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-251 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-252 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-253 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-254 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-255 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-256 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-MeOImin-2- tBuNH-Azet-CO-257 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-258 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-259 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet-CO- tBuNH-260 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-NMe]-PhoAc-261 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-NMe]-PhoAc-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号262 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-NMe]-PhoAc-263 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-NMe]-PhoAc-264 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-NMe]-PhoAc-265 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-NMe]-PhoAc-266 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-NMe]-PhoAc-267 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-NMe]-PhoAc-268 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-NMe]-PhoAc-269 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-NMe]-PhoAc-270 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet- tBuNH-NMe]-PhoAc- CO-271 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-NMe]-PhoAc-272 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-NMe]-PhoAc-273 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet- tBuNH-NMe]-PhoAc- CO-274 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 2-Azir-CO- tBuNH-PhoAc-275 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号276 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-277 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-278 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 3-HO-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-279 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-280 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-281 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 3-I-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-282 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 3-F-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-283 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-284 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 3-MeOImin-2-Azet- tBuNH-PhoAc- CO-285 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 3-Mec-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-286 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 3-CN-2-Azet-CO- tBuNH-PhoAc-287 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz 3-Me2N-2-Azet- tBuNH-PhoAc- CO-288 2-Quix-CO- CarCH2Bz 5-HO-Pro- tBuNH-289 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro- tBuNH-290 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro- tBuNH-291 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,5-diHO-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号292 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,4-diHO-Pro- tBuNH-293 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,4,5-triHO-Pro- tBuNH-294 2-Quix-CO- CarCH2Bz 5-Oxo-Pro- tBuNH-295 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro- tBuNH-296 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-Pro- tBuNH-297 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Mor-Pro- tBuNH-298 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Me2N-Pro- tBuNH-299 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-300 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-301 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,4-diCl-Pro- tBuNH-302 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-303 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-304 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,4-diBr-Pro- tBuNH-305 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-306 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-307 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-308 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,4-diF-Pro- tBuNH-309 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-310 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-311 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-diMeO-Pro- tBuNH-312 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-MeOImin-Pro- tBuNH-313 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Ph-S-Pro- tBuNH-314 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-tBuO-Pro- tBuNH-315 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-CN-4-OH-Pro- tBuNH-316 2-Quix-CO- CarCH2Bz 螺-(2,5-二氧代-咪唑烷 tBuNH--4,4'-脯氨酰基)-317 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-CN-Pro- tBuNH-318 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Mec-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号319 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-COOH-Pro- tBuNH-320 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Deh-Pro- tBuNH-321 2-Quix-CO- CarCH2Bz ThiaPro- tBuNH-322 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,3,5,5-tetMe-ThiaPro- tBuNH-323 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,3-diMe-ThiaPro- tBuNH-324 2-Quix-CO- CarCH2Bz 2,5-氧杂氮杂-3-氧代-二环[2,2,1]庚烷-5-基;
325 2-Quix-CO- CarCH2Bz 2-叔丁基-2,5-二氮杂-3-氧代-二环[2,2,1]庚烷-5-基326 Bzc CarCH2Bz 5-HO-Pro- tBuNH-327 Bzc CarCH2Bz 4-HO-Pro- tBuNH-328 Bzc CarCH2Bz 3-HO-Pro- tBuNH-329 Bzc CarCH2Bz 4,5-diHO-Pro- tBuNH-330 Bzc CarCH2Bz 3,4-diHO-Pro- tBuNH-331 Bzc CarCH2Bz 3,4,5-triHO-Pro- tBuNH-332 Bzc CarCH2Bz 5-Oxo-Pro- tBuNH-333 Bzc CarCH2Bz 4-Oxo-Pro- tBuNH-334 Bzc CarCH2Bz 3-Oxo-Pro- tBuNH-335 Bzc CarCH2Bz 4-Mor-Pro- tBuNH-336 Bzc CarCH2Bz 4-Me2N-Pro- tBuNH-337 Bzc CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-338 Bzc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-339 Bzc CarCH2Bz 3,4-diCl-Pro- tBuNH-340 Bzc CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-341 Bzc CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-342 Bzc CarCH2Bz 3,4-diBr-Pro- tBuNH-343 Bzc CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-344 Bzc CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-345 Bzc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号346 Bzc CarCH2Bz 3,4-diF-Pro- tBuNH-347 Bzc CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-348 Bzc CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-349 Bzc CarCH2Bz 4,4-diMeO-Pro- tBuNH-350 Bzc CarCH2Bz 4-MeOImin-Pro- tBuNH-351 Bzc CarCH2Bz 4-Ph-S-Pro- tBuNH-352 Bzc CarCH2Bz 4-tBuO-Pro- tBuNH-353 Bzc CarCH2Bz 4-CN-4-HO-Pro- tBuNH-354 Bzc CarCH2Bz Spiro(2,5-dioxo-imida- tBuNH-zolidine-4,4'-prolyl)-355 Bzc CarCH2Bz 4-CN-Pro- tBuNH-356 Bzc CarCH2Bz 4-Mec-Pro- tBuNH-357 Bzc CarCH2Bz 4-COOH-Pro- tBuNH-358 Bzc CarCH2Bz 3-Deh-Pro- tBuNH-359 Bzc CarCH2Bz ThiaPro- tBuNH-360 Bzc CarCH2Bz 3,3,5,5-tetMe-ThiaPro- tBuNH-361 Bzc CarCH2Bz 3,3,-diMe-ThiaPro- tBuNH-362 Bzc CarCH2Bz 2,5-Oxaz-3-Oxo-bicyclo[2,2,1]-hept-5-yl-363 Bzc CarCH2Bz 2-tBu-2,5-diaza-3-Oxo-bicyclo-[2,2,1]hept-5-yl-364 2-Quin-CO- CarCH2Bz 5-HO-Pro- tBuNH-365 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro- tBuNH-366 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro- tBuNH-367 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4,5-diHO-Pro- tBuNH-368 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3,4-diHO-Pro- tBuNH-369 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3,4,5-triHO-Pro- tBuNH-370 2-Quin-CO- CarCH2Bz 5-Oxo-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号371 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro- tBuNH-372 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-Pro- tBuNH-373 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Mor-Pro- tBuNH-374 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Me2N-Pro- tBuNH-375 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-376 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-377 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3,4-diCl-Pro- tBuNH-378 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-379 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-380 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3,4-diBr-Pro- tBuNH-381 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-382 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-383 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-384 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3,4-diF-Pro- tBuNH-385 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-386 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-387 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diMeO-Pro- tBuNH-388 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-MeOImin-Pro- tBuNH-389 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Ph-S-Pro- tBuNH-390 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-tBuO-Pro- tBuNH-391 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-CN-4-HO-Pro- tBuNH-392 2-Quin-CO- CarCH2Bz Spiro(2,5-dioxo-imida- tBuNH-zolidine-4,4'-prolyl)-393 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-CN-Pro- tBuNH-394 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Mec-Pro- tBuNH-395 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-COOH-Pro- tBuNH-396 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Deh-Pro- tBuNH-397 2-Quin-CO- CarCH2Bz ThiaPro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号398 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3,5,5-tetMe-ThiaPro- tBuNH-399 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3-diMe-ThiaPro- tBuNH-400 2-Quin-CO- CarCH2Bz 2,5-Oxaz-3-Oxo-bicyclo[2,2,1]-hept-5-yl-401 2-Quin-CO- CarCH2Bz 2-tBu-2,5-diaza-3-Oxo-bicyclo-[2,2,1]hept-5-yl-402 2-Ind-CO- CarCH2Bz 5-HO-Pro- tBuNH-403 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro- tBuNH-404 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro- tBuNH-405 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,5-diHO-Pro- tBuNH-406 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,4-diHO-Pro- tBuNH-407 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,4,5-triHO-Pro- tBuNH-408 2-Ind-CO- CarCH2Bz 5-Oxo-Pro- tBuNH-409 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro- tBuNH-410 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-Pro- tBuNH-411 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Mor-Pro- tBuNH-412 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Me2N-Pro- tBuNH-413 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-414 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-415 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,4-diCl-Pro- tBuNH-416 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-417 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-418 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,4-diBr-Pro- tBuNH-419 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-420 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-421 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-422 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,4-diF-Pro- tBuNH-423 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号424 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-425 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diMeO-Pro- tBuNH-426 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-MeO-Imin-Pro- tBuNH-427 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Ph-S-Pro- tBuNH-428 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-tBu-O-Pro- tBuNH-429 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-CN-4-HO-Pro- tBuNH-430 2-Ind-CO- CarCH2Bz Spiro(2,5-dioxo-imida- tBuNH-zolidine-4,4'-prolyl)-431 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-CN-Pro- tBuNH-432 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Mec-Pro- tBuNH-433 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-COOH-Pro- tBuNH-434 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Deh-Pro- tBuNH-435 2-Ind-CO- CarCH2Bz ThiaPro- tBuNH-436 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3,5,5-tetMe-ThiaPro- tBuNH-437 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diMe-ThiaPro- tBuNH-438 2-Ind-CO- CarCH2Bz 2,5-Oxaz-3-Oxo-bicyclo[2,2,1]-hept-5-yl-439 2-Ind-CO- CarCH2Bz 2-tBu-2,5-diaza-3-Oxo-bicyclo-[2,2,1]hept-5-yl-440 tBoc CarCH2Bz 5-HO-Pro- tBuNH-441 tBoc CarCH2Bz 4-HO-Pro- tBuNH-442 tBoc CarCH2Bz 3-HO-Pro- tBuNH-443 tBoc CarCH2Bz 4,5-diHO-Pro- tBuNH-444 tBoc CarCH2Bz 3,4-diHO-Pro- tBuNH-445 tBoc CarCH2Bz 3,4,5-triHO-Pro- tBuNH-446 tBoc CarCH2Bz 5-Oxo-Pro- tBuNH-447 tBoc CarCH2Bz 4-Oxo-Pro- tBuNH-448 tBoc CarCH2Bz 3-Oxo-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号449 tBoc CarCH2Bz 4-Mor-Pro- tBuNH-450 tBoc CarCH2Bz 4-Me2N-Pro- tBuNH-451 tBoc CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-452 tBoc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-453 tBoc CarCH2Bz 3,4-diCl-Pro- tBuNH-454 tBoc CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-455 tBoc CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-456 tBoc CarCH2Bz 3,4-diBr-Pro- tBuNH-457 tBoc CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-458 tBoc CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-459 tBoc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-460 tBoc CarCH2Bz 3,4-diF-Pro- tBuNH-461 tBoc CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-462 tBoc CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-463 tBoc CarCH2Bz 4,4-diMeO-Pro- tBuNH-464 tBoc CarCH2Bz 4-MeOImin-Pro- tBuNH-465 tBoc CarCH2Bz 4-Ph-S-Pro- tBuNH-466 tBoc CarCH2Bz 4-tBuO-Pro- tBuNH-467 tBoc CarCH2Bz 4-CN-4-HO-Pro- tBuNH-468 tBoc CarCH2Bz Spiro(2,5-dioxo-imida- tBuNH-zolidine-4,4'-prolyl)-469 tBoc CarCH2Bz 4-CN-Pro- tBuNH-470 tBoc CarCH2Bz 4-Mec-Pro- tBuNH-471 tBoc CarCH2Bz 4-COOH-Pro- tBuNH-472 tBoc CarCH2Bz 3-Deh-Pro- tBuNH-473 tBoc CarCH2Bz ThiaPro- tBuNH-474 tBoc CarCH2Bz 3,3,5,5-tetMe-ThiaPro- tBuNH-475 tBoc CarCH2Bz 3,3-diMe-ThiaPro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号476 tBoc CarCH2Bz 2,5-Oxaz-3-Oxo-bicyclo[2,2,1]-hept-5-yl-477 tBoc CarCH2Bz 2-tBu-2,5-diaza-3-Oxo-bicyclo-[2,2,1]hept-5-yl-478 MPhoAc- CarCH2Bz 5-HO-Pro- tBuNH-479 MPhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro- tBuNH-480 MPhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro- tBuNH-481 MPhoAc- CarCH2Bz 4,5-diHO-Pro- tBuNH-482 MPhoAc- CarCH2Bz 3,4-diHO-Pro- tBuNH-483 MPhoAc- CarCH2Bz 3,4,5-triHO-Pro- tBuNH-484 MPhoAc- CarCH2Bz 5-Oxo-Pro- tBuNH-485 MPhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro- tBuNH-486 MPhoAc- CarCH2Bz 3-Oxo-Pro- tBuNH-487 MPhoAc- CarCH2Bz 4-Mor-Pro- tBuNH-488 MPhoAc- CarCH2Bz 4-Me2N-Pro- tBuNH-489 MPhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-490 MPhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-491 MPhoAc- CarCH2Bz 3,4-diCl-Pro- tBuNH-492 MPhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-493 MPhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-494 MPhoAc- CarCH2Bz 3,4-diBr-Pro- tBuNH-495 MPhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-496 MPhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-497 MPhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-498 MPhoAc- CarCH2Bz 3,4-diF-Pro- tBuNH-499 MPhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-500 MPhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-501 MPhoAc- CarCH2Bz 4,4-diMeO-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号502 MPhoAc- CarCH2Bz 4-MeOImin-Pro- tBuNH-503 MPhoAc- CarCH2Bz 4-Ph-S-Pro- tBuNH-504 MPhoAc- CarCH2Bz 4-tBuO-Pro- tBuNH-505 MPhoAc- CarCH2Bz 4-CN-4-HO-Pro- tBuNH-506 MPhoAc- CarCH2Bz Spiro(2,5-dioxo-imida- tBuNH-zolidine-4,4'-prolyl)-507 MPhoAc- CarCH2Bz 4-CN-Pro- tBuNH-508 MPhoAc- CarCH2Bz 4-Mec-Pro- tBuNH-509 MPhoAc- CarCH2Bz 4-COOH-Pro- tBuNH-510 MPhoAc- CarCH2Bz 3-Deh-Pro- tBuNH-511 MPhoAc- CarCH2Bz ThiaPro- tBuNH-512 MPhoAc- CarCH2Bz 3,3,5,5-tetMe-ThiaPro- tBuNH-513 MPhoAc- CarCH2Bz 3,3-diMe-ThiaPro- tBuNH-514 MPhoAc- CarCH2Bz 2,5-Oxaz-3-Oxo-bicyclo[2,2,1]-hept-5-yl-515 MPhoAc- CarCH2Bz 2-tBu-2,5-diaza-3-Oxo-bicyclo-[2,2,1]hept-5-yl-516 4-NH2- CarCH2Bz 5-HO-Pro- tBuNH-PhoAc-517 4-NH2- CarCH2Bz 4-HO-Pro- tBuNH-PhoAc-518 4-NH2- CarCH2Bz 3-HO-Pro- tBuNH-PhoAc-519 4-NH2- CarCH2Bz 4,5-diHO-Pro- tBuNH-PhoAc-520 4-NH2- CarCH2Bz 3,4-diHO-Pro- tBuNH-PhoAc-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号521 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,4,5-triHO-Pro- tBuNH-522 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 5-Oxo-Pro- tBuNH-523 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro- tBuNH-524 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Oxo-Pro- tBuNH-525 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Mor-Pro- tBuNH-526 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Me2N-Pro- tBuNH-527 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-528 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 5-Cl-Pro- tBuNH-529 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,4-diCl-Pro- tBuNH-530 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-531 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-532 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,4-diBr-Pro- tBuNH-533 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-534 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-535 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-536 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,4-diF-Pro- tBuNH-537 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-538 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-539 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diMeO-Pro- tBuNH-540 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-MeOImin-Pro- tBuNH-541 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Ph-S-Pro- tBuNH-542 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-tBuO-Pro- tBuNH-543 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-CN-4-HO-Pro- tBuNH-544 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz Spiro(dioxo-2,5- tBuNH-imidazolidine-4,4'-prolyl)-545 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-CN-Pro- tBuNH-546 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Mec-Pro- tBuNH-547 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-COOH-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号548 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Deh-Pro- tBuNH-549 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz ThiaPro- tBuNH-550 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,3,5,5-tetMe- tBuNH-ThiaPro-551 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diMe-ThiaPro- tBuNH-552 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 2,5-Oxaz-3-Oxo-bicyclo[2,2,1]-hept-5-yl-553 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 2-tBu-2,5-diaza-3-Oxo-bicyclo-[2,2,1]hept-5-yl-554 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 5-HO-Pro- tBuNH-555 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro- tBuNH-556 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro- tBuNH-557 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4,5-diHO-Pro- tBuNH-558 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3,4-diHO-Pro- tBuNH-559 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3,4,5-triHO-Pro- tBuNH-560 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 5-Oxo-Pro- tBuNH-561 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro- tBuNH-562 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Oxo-Pro- tBuNH-563 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Mor-Pro- tBuNH-564 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Me2N-Pro- tBuNH-565 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-566 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-567 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3,4-diCl-Pro- tBuNH-568 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-569 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-570 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3,4-diBr-Pro- tBuNH-571 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-572 4-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-
表1(续)
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号594 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro- tBuNH-595 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4,5-diHO-Pro- tBuNH-596 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 3,4-diHO-Pro- tBuNH-597 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 3,4,5-triHO-Pro- tBuNH-598 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 5-Oxo-Pro- tBuNH-599 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro- tBuNH-600 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 3-Oxo-Pro- tBuNH-601 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Mor-Pro- tBuNH-602 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Me2N-Pro- tBuNH-603 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-604 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-605 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 3,4-diCl-Pro- tBuNH-606 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-607 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-608 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 3,4-diBr-Pro- tBuNH-609 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-610 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-611 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-612 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 3,4-diF-Pro- tBuNH-613 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-614 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-615 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diMeO-Pro- tBuNH-616 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-MeOImin-Pro- tBuNH-617 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Ph-S-Pro- tBuNH-618 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-tBuO-Pro- tBuNH-619 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-CN-4-HO-Pro- tBuNH-
表1(续)
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号642 4-[(4'Me-Bzc)- CarCH2Bz Pro- tBuNH-NH]-Pho-Ac-643 4-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz Pro- tBuNH-644 4-[tBoc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz Pro- tBuNH-645 4-tBoc-NMe-PhoAc- CarCH2Bz Pro- tBuNH-646 4-[Gly-NH]-PhoAc- CarCH2Bz Pro- tBuNH-647 4-[Gly-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz Pro- tBuNH-648 4-[(N-Me-Gly)NMe]-PhoAc- CarCH2Bz Pro- tBuNH-649 4-[(N-tBoc-Gly)NMe]- CarCH2Bz Pro- tBuNH-PhoAc-650 4-[(N-t-Boc-N-Me-Gly)- CarCH2Bz Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-651 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz Pro- tBuNH-652 tBoc CarCH2Bz Pro- tBuNH-653 4-[(4'-MeO-Bzc)NH]- CarCH2Bz Pro- tBuNH-PhoAc-654 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz Pro- tBuNH-655 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz Pro- tBuNH-656 4-[MorAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz Pro- tBuNH-657 2-Quix-CO- CarCH2Bz 2-Azep-CO- tBuNH-658 2-Quix-CO- CarCH2Bz 7-HO-2-Azep-CO- tBuNH-659 2-Quix-CO- CarCH2Bz 6-HO-2-Azep-CO- tBuNH-660 2-Quix-CO- CarCH2Bz 5-HO-2-Azep-CO- tBuNH-661 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-HO-2-Azep-CO- tBuNH-662 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-HO-2-Azep-CO- tBuNH-663 2-Quix-CO- CarCH2Bz 6-Cl-2-Azep-CO- tBuNH-664 2-Quix-CO- CarCH2Bz 5-Cl-2-Azep-CO- tBuNH-665 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Cl-2-Azep-CO- tBuNH-666 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-2-Azep-CO- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号667 2-Quix-CO- CarCH2Bz 6-Br-2-Azep-CO- tBuNH-668 2-Quix-CO- CarCH2Bz 5-Br-2-Azep-CO- tBuNH-669 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Br-2-Azep-CO- tBuNH-670 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Br-2-Azep-CO- tBuNH-671 2-Quix-CO- CarCH2Bz 6-F-2-Azep-CO- tBuNH-672 2-Quix-CO- CarCH2Bz 5-F-2-Azep-CO- tBuNH-673 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-F-2-Azep-CO- tBuNH-674 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-F-2-Azep-CO- tBuNH-675 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,3,diF-2-Azep-CO- tBuNH-676 2-Quix-CO- CarCH2Bz 6-Oxo-2-Azep-CO- tBuNH-677 2-Quix-CO- CarCH2Bz 5-Oxo-2-Azep-CO- tBuNH-678 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azep-CO- tBuNH-679 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azep-CO- tBuNH-680 2-Quix-CO- CarCH2Bz 1,4-Diaz-2-Oxo-5- tBuNH-Azep-CO-681 2-Quix-CO- CarCH2Bz 1,4-Diaz-5-Oxo-2- tBuNH-Azep-CO-682 2-Quix-CO- CarCH2Bz 1,4-Oxaz-2-Oxo-5- tBuNH-Azep-CO-683 2-Quix-CO- CarCH2Bz 1,4-Oxaz-7-Oxo-3- tBuNH-Azep-CO-684 2-Quix-CO- CarCH2Bz 1,4-Oxaz-7-Oxo-5- tBuNH-Azep-CO-685 2-Quix-CO- CarCH2Bz 1,4-Diaz-7-Oxo-5- tBuNH-Azep-CO-686 2-Quix-CO- CarCH2Bz 6-HO-2-Pip-CO- tBuNH-687 2-Quix-CO- CarCH2Bz 5-HO-2-Pip-CO- tBuNH-688 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-HO-2-Pip-CO- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号689 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-HO-2-Pip-CO- tBuNH-690 2-Quix-CO- CarCH2Bz 5-Cl-2-Pip-CO- tBuNH-691 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Cl-2-Pip-CO- tBuNH-692 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-2-Pip-CO- tBuNH-693 2-Quix-CO- CarCH2Bz 5-Br-2-Pip-CO- tBuNH-694 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Br-2-Pip-CO- tBuNH-695 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Br-2-Pip-CO- tBuNH-696 2-Quix-CO- CarCH2Bz 5-F-2-Pip-CO- tBuNH-697 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-F-2-Pip-CO- tBuNH-698 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-F-2-Pip-CO- tBuNH-699 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-2-Pip-CO- tBuNH-700 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-6-Mor-CO- tBuNH-701 2-Quix-CO- CarCH2Bz 2-Oxo-4-Pipr-CO- tBuNH-702 Bzc CarCH2Bz 2-Azep-CO- tBuNH-703 Bzc CarCH2Bz 7-HO-2-Azep-CO- tBuNH-704 Bzc CarCH2Bz 6-HO-2-Azep-CO- tBuNH-705 Bzc CarCH2Bz 5-HO-2-Azep-CO- tBuNH-706 Bzc CarCH2Bz 4-HO-2-Azep-CO- tBuNH-707 Bzc CarCH2Bz 3-HO-2-Azep-CO- tBuNH-708 Bzc CarCH2Bz 6-Cl-2-Azep-CO- tBuNH-709 Bzc CarCH2Bz 5-Cl-2-Azep-CO- tBuNH-710 Bzc CarCH2Bz 4-Cl-2-Azep-CO- tBuNH-711 Bzc CarCH2Bz 3-Cl-2-Azep-CO- tBuNH-712 Bzc CarCH2Bz 6-Br-2-Azep-CO- tBuNH-713 Bzc CarCH2Bz 5-Br-2-Azep-CO- tBuNH-714 Bzc CarCH2Bz 4-Br-2-Azep-CO- tBuNH-715 Bzc CarCH2Bz 3-Br-2-Azep-CO- tBuNH-716 Bzc CarCH2Bz 6-F-2-Azep-CO- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号717 Bzc CarCH2Bz 5-F-2-Azep-CO- tBuNH-718 Bzc CarCH2Bz 4-F-2-Azep-CO- tBuNH-719 Bzc CarCH2Bz 3-F-2-Azep-CO- tBuNH-720 Bzc CarCH2Bz 3,3-diF-2-Azep-CO- tBuNH-721 Bzc CarCH2Bz 6-Oxo-2-Azep-CO- tBuNH-722 Bzc CarCH2Bz 5-Oxo-2-Azep-CO- tBuNH-723 Bzc CarCH2Bz 4-Oxo-2-Azep-CO- tBuNH-724 Bzc CarCH2Bz 3-Oxo-2-Azep-CO- tBuNH-725 Bzc CarCH2Bz 1,4-Diaz-2-Oxo-5- tBuNH-Azep-CO-726 Bzc CarCH2Bz 1,4-Diaz-5-Oxo-2- tBuNH-Azep-CO-727 Bzc CarCH2Bz 1,4-Oxaz-2-Oxo-5- tBuNH-Azep-CO-728 Bzc CarCH2Bz 1,4-Oxaz-7-Oxo-3- tBuNH-Azep-CO-729 Bzc CarCH2Bz 1,4-Oxaz-7-Oxo-5- tBuNH-Azep-CO-730 Bzc CarCH2Bz 1,4-Diaz-7-Oxo-5- tBuNH-Azep-CO-731 Bzc CarCH2Bz 6-HO-2-Pip-CO- tBuNH-732 Bzc CarCH2Bz 5-HO-2-Pip-CO- tBuNH-733 Bzc CarCH2Bz 4-HO-2-Pip-CO- tBuNH-734 Bzc CarCH2Bz 3-HO-2-Pip-CO- tBuNH-735 Bzc CarCH2Bz 5-Cl-2-Pip-CO- tBuNH-736 Bzc CarCH2Bz 4-Cl-2-Pip-CO- tBuNH-737 Bzc CarCH2Bz 3-Cl-2-Pip-CO- tBuNH-738 Bzc CarCH2Bz 5-Br-2-Pip-CO- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号739 Bzc CarCH2Bz 4-Br-2-Pip-CO- tBuNH-740 Bzc CarCH2Bz 3-Br-2-Pip-CO- tBuNH-741 Bzc CarCH2Bz 5-F-2-Pip-CO- tBuNH-742 Bzc CarCH2Bz 4-F-2-Pip-CO- tBuNH-743 Bzc CarCH2Bz 3-F-2-Pip-CO- tBuNH-744 Bzc CarCH2Bz 4,4-diF-2-Pip-CO- tBuNH-745 Bzc CarCH2Bz 3-Oxo-6-Mor-CO- tBuNH-746 Bzc CarCH2Bz 2-Oxo-4-Pipr-CO- tBuNH-747 Bzc Me2NCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-748 Bzc 2-Car-Et Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-749 Bzc CNCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-750 Bzc iPr Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-751 Bzc tBu Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-752 Bzc diMeCar-CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-753 Bzc MorCOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-754 Bzc PipCOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-755 Bzc 2-NH2-Et Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-756 Bzc 3-NH2-Pr Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-757 Bzc MeCarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-758 Bzc EtCarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-759 Bzc H Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-760 Bzc HOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-761 Bzc 4-ThizCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-762 Bzc 4-ImidCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-763 Bzc COOH-CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-764 Bzc 2-COOH-Et Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-765 Bzc MeSCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-766 Bzc SamCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号767 Bzc Bz Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-768 Bzc SimCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-769 Bzc HiaCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-770 Bzc 2-Sim-Et Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-771 Bzc 2-Hia-Et Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-772 Bzc NH2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-773 Bzc MeNHCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-774 2-Quix-CO- 2-Car-Et Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-775 2-Quix-CO- CNCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-776 2-Quix-CO- iPr Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-777 2-Quix-CO- tBu Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-778 2-Quix-CO- diMeCar-CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-779 2-Quix-CO- MorCOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-780 2-Quix-CO- PipCOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-781 2-Quix-CO- 2-NH2-Et Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-782 2-Quix-CO- 3-NH2-Pr Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-783 2-Quix-CO- MeCarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-784 2-Quix-CO- EtCarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-785 2-Quix-CO- H Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-786 2-Quix-CO- HOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-787 2-Quix-CO- 4-ThizCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-788 2-Quix-CO- 4-ImidCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-789 2-Quix-CO- COOH-CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-790 2-Quix-CO- 2-COOH-Et Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-791 2-Quix-CO- MeSCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-792 2-Quix-CO- SamCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-793 2-Quix-CO- Bz Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-794 2-Quix-CO- SimCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号795 2-Quix-CO- HiaCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-796 2-Quix-CO- 2-Sim-Et Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-797 2-Quix-CO- 2-Hia-Et Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-798 2-Quix-CO- NH2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-799 2-Quix-CO- MeNHCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-800 2-Quix-CO- Me2NCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-801 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-802 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-803 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-804 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-805 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-806 4-MeO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-807 2-Np-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-808 1-Np-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-809 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-810 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-811 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-812 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-813 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-814 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-815 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-816 Boz CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-817 Bz-NHCO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-818 Bz-NH-CS- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-819 3-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-820 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-821 2-Pip-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-822 2-Thi-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号823 MeOCOCO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-824 PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-825 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-826 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-827 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-828 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-829 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-830 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-831 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-832 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-833 5-NH2AcO-2- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-Ind-CO-834 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-835 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-836 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-837 1-NpOCO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-838 2-NpOCO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-839 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-840 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- 3-HOPr-NH-841 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- BuNH-842 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuO-843 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-844 Bzc CarCH2Bz 4-Cl-Pro- 3-HOPr-NH-845 Bzc CarCH2Bz 4-Cl-Pro- BuNH-846 Bzc CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuO-847 Bzc CarCH2Bz 4-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号848 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-849 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-850 2,3-diNH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-851 2,4-diNH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-852 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-853 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-854 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-855 4-[Me(Bz)N]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-856 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-857 4-[N-Bz-Pipr]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-858 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-859 4-[(4'Me-Bzc)-NH]- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-PhoAc-860 4-[tBoc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-861 4-[tBoc-MeN]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-862 4-[Gly-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-863 4-[Gly-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-864 4-(N-Me-Gly)NMe- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-PhoAc-865 4-[(N-tBoc-Gly)NMe]- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-PhoAc-866 4-(N-tBoc-N-Me-Gly)- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-NMe-PhoAc-867 Boc CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-868 4-[BrAc-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-869 4-[(4'-MeO-Bzc)NH]- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-PhoAc-870 N-Me-4-Pip-O-Ac- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-
表1(续)
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表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1010 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-1011 1-NpOCO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-1012 2-NpOCO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-1013 (3-PhPho) CarCH2Bz 4-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOPr-NH-1014 Bzc CarCH24-Br-Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1015 2-Quix-CO- CarCH24-Br-Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1016 Bzc CarCH24-MeOBz 4-Cl-Pro- tBuNH-1017 2-Quix-CO- CarCH24-MeOBz 4-Cl-Pro- tBuNH-1018 Bzc CarCH24-Me-Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1019 2-Quix-CO- CarCH24-Me-Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1020 Bzc CarCH2cHxCH24-Cl-Pro- tBuNH-1021 2-Quix-CO- CarCH2cHxCH24-Cl-Pro- tBuNH-1022 Bzc CarCH2Bz 3-Br-2-Azet-CO- tBuNH-1023 Bzc CarCH2Bz 4-tBuO-Pro- tBuNH-1024 Bzc MeSOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1025 Bzc MeSO2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1026 Bzc MeOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1027 Bzc Mec- Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-CH2CH21028 Bzc MecCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1029 2-Quix-CO- MeSOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1030 2-Quix-CO- MeSO2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1031 2-Quix-CO- MeOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1032 2-Quix-CO Mec- Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-CH2CH21033 2-Quix-CO- MecCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1034 2-Quix-CO- MeSOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1035 2-Quix-CO- MeSO2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1036 2-Quix-CO- MeOCH2- Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1037 2-Quix-CO- Mec- Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-CH2CH21038 2-Quix-CO- MecCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1039 3-Quix-CO- MeSOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1040 3-Quix-CO- MeSO2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1041 3-Quix-CO- MeOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1042 3-Quix-CO- MecCH2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1043 3-Quix-CO- MecCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1044 2-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1045 2-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1046 2-Bfur-CO- MeOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1047 2-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1048 2-Bfur-CO- MecCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1049 3-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1050 3-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1051 3-Bfur-CO- MeOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1052 3-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1053 3-Bfur-CO- MecCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1054 3-Ind-CO- MeSOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1055 3-Ind-CO- MeSO2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1056 3-Ind-CO- MeOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1057 3-Ind-CO- MecCH2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1058 3-Ind-CO- MecCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1059 MPhOAc- MeSOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1060 MPhOAc- MeSO2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1061 MPhOAc- MeOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1062 MPhOAc- MecCH2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1063 MPhOAc- MecCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1064 5-NH2-Ac- MeSOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-O-2-Ind-CO-1065 5-NH2-Ac- MeSO2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-O-2-Ind-CO-1066 5-NH2-Ac- MeOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-O-2-Ind-CO-1067 5-NH2-Ac- MecCH2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-O-2-Ind-CO-1068 5-NH2-Ac- MecCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-O-2-Ind-CO-1069 4-NH2-PhoAc- MeSOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1070 4-NH2-PhoAc- MeSO2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1071 4-NH2-PhoAc- MeOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1072 4-NH2-PhoAc- MecCH2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1073 4-NH2-PhoAc- MecCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1074 4-[BzcNH]-PhoAc- MeSOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1075 4-[BzcNH]-PhoAc- MeSO2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1076 4-[BzcNH]-PhoAc- MeOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1077 4-[BzcNH]-PhoAc- MecCH2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1078 4-[BzcNH]-PhoAc- MecCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1079 4-[MorAc-NMe]- MeSOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-Pho-Ac-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1080 4-[MorAc-NMe]- MeSO2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-Pho-Ac-1081 4-[MorAc-NMe]- MeOCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-Pho-Ac-1082 4-[MorAc-NMe]- MecCH2CH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-Pho-Ac-1083 4-[MorAc-NMe]- MecCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-Pho-Ac-1084 4-MeO-Bzc CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1085 4-MeO-Bzc CarCH2Bz 4-Cl-Pro- tBuNH-1086 Bzc CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1087 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1088 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1089 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1090 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1091 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1092 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1093 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1094 4-MeO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1095 2-Np-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1096 1-Np-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1097 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1098 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1099 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1100 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1101 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1102 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1103 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1104 Boz CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1105 Bz-NHCO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1106 Bz-NHCS- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1107 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1108 3-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1109 tBoc CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1110 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1111 2-Pip-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1112 2-Thi-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1113 MecCO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1114 Bzc Me2NCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1115 Bzc 2-Car-Et Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1116 Bzc CNCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1117 Bzc iPr Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1118 Bzc tBu Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1119 Bzc diMe-Car-CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1120 Bzc MorCOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1121 Bzc PipCOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1122 Bzc 2-NH2-Et Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1123 Bzc 3-NH2-Pr Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1124 Bzc MeCarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1125 Bzc EtCarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1126 Bzc H Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1127 Bzc HOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1128 Bzc 4-ThizCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1129 Bzc 4-ImidCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1130 Bzc COOH-CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1131 Bzc 2-COOH-Et Bz 4-Br-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1132 Bzc MeSCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1133 Bzc SamCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1134 Bzc Bz Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1135 Bzc SimCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1136 Bzc HiaCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1137 Bzc 2-Sim-Et Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1138 Bzc 2-Hia-Et Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1139 Bzc NH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1140 Bzc MeNHCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1141 2-Quix-CO- 2-Car-Et Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1142 2-Quix-CO- CNCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1143 2-Quix-CO- iPr Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1144 2-Quix-CO- tBu Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1145 2-Quix-CO- diMeCar-CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1146 2-Quix-CO- MorCOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1147 2-Quix-CO- PipCOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1148 2-Quix-CO- 2-NH2-Et Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1149 2-Quix-CO- 3-NH2-Pr Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1150 2-Quix-CO- MeCarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1151 2-Quix-CO- EtCar-CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1152 2-Quix-CO- H Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1153 2-Quix-CO- HOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1154 2-Quix-CO- 4-ThizCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1155 2-Quix-CO- 4-ImidCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1156 2-Quix-CO- COOH-CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1157 2-Quix-CO- 2-COOH-Et Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1158 2-Quix-CO- MeSCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1159 2-Quix-CO- SamCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1188 2-Pip-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1189 2-Thi-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1190 MecCO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1191 PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1192 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1193 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1194 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1195 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1196 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1197 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1198 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1199 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1200 5-NH2AcO-2- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-Ind-CO-1201 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1202 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1203 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1204 1-NpOCO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1205 2-NpOCO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1206 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1207 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- 3-HOPr-NH-1208 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- BuNH-1209 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuO-1210 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-1211 Bzc CarCH2Bz 4-Br-Pro- 3-HOPr-NH-1212 Bzc CarCH2Bz 4-Br-Pro- BuNH-1213 Bzc CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuO-1214 Bzc CarCH2Bz 4-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1215 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1216 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1217 2,3-diNH2- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1218 2,4-diNH2- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1219 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1220 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1221 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1222 4-[Me(Bz)N]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1223 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1224 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1225 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1226 4-[(4'Me-Bzc)- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-NH]-Pho-Ac-1227 4-[tBoc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1228 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1229 4-[Gly-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1230 4-[Gly-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1231 4-[N-Me-Gly)NMe]- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1232 4-[(N-tBoc-Gly)- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-1233 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-1234 4-[(N-Me-Gly)NMe]- CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-
表1(续)
表1(续)
表1(续)
表1(续)
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表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1377 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 4-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-1378 1-NpOCO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-1379 2-NpOCO- CarCH2Bz 4-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-1380 (3-PhPho)- CarCH2Bz 4-Br-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOPr-NH-1381 Bzc CarCH24-Br-Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1382 2-Quix-CO- CarCH24-Br-Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1383 Bzc CarCH24-MeOBz 4-Br-Pro- tBuNH-1384 2-Quix-CO- CarCH24-MeOBz 4-Br-Pro- tBuNH-1385 Bzc CarCH24-Me-Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1386 2-Quix-CO- CarCH24-Me-Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1387 Bzc CarCH2cHxCH24-Br-Pro- tBuNH-1388 2-Quix-CO- CarCH2cHxCH2- 4-Br-Pro- tBuNH-1389 Bzc MeSOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1390 Bzc MeSO2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1391 Bzc MeOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1392 Bzc MecCH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1393 Bzc MecCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1394 2-Quix-CO- MeSOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1395 2-Quix-CO- MeSO2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1396 2-Quix-CO- MeOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1397 2-Quix-CO- MecCH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1398 2-Quix-CO- MecCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1399 2-Quin-CO- MeSOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1400 2-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1401 2-Quin-CO- MeOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1402 2-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1403 2-Quin-CO- MecCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1404 3-Quin-CO- MeSOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1405 3-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1406 3-Quin-CO- MeOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1407 3-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1408 3-Quin-CO- MecCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1409 2-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1410 2-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1411 2-Bfur-CO- MeOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1412 2-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1413 2-Bfur-CO- MecCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1414 3-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1415 3-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1416 3-Bfur-CO- MeOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1417 3-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1418 3-Bfur-CO- MecCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1419 3-Ind-CO- MeSOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1420 3-Ind-CO- MeSO2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1421 3-Ind-CO- MeOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1422 3-Ind-CO- MecCH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1423 3-Ind-CO- MecCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1424 MPhOAc- MeSOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1425 MPhOAc- MeSO2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1426 MPhOAc- MeOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1427 MPhOAc- MecCH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1428 MPhOAc- MecCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1429 5-NH2-AcO- MeSOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-1430 5-NH2-AcO- MeSO2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-1431 5-NH2-AcO- MeOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-1432 5-NH2-AcO- MecCH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-1433 5-NH2-AcO- MecCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-1434 4-NH2-Pho- MeSOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-Ac-1435 4-NH2-Pho- MeSO2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-Ac-1436 4-NH2-Pho- MeOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-Ac-1437 4-NH2-PhoAc- MecCH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1438 4-NH2-PhoAc- MecCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1439 4-[Bzc-NH]- MeSOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1440 4-[Bzc-NH]- MeSO2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1441 4-[Bzc-NH]- MeOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1442 4-[Bzc-NH]- MecCH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1443 4-[Bzc-NH]- MecCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1444 4-[MorAc-NMe]- MeSOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1445 4-[MorAc-NMe]- MeSO2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1446 4-[MorAc-NMe]- MeOCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1447 4-[MorAc-NMe]- MecCH2CH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1448 4-[MorAc-NMe]- MecCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-1449 4-MeO-Bzc CarCH2Bz 4-Br-Pro- tBuNH-1450 Bzc Me2NCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1451 Bzc 2-Car-Et Bz 4-F-Pro- tBuNH-1452 Bzc CNCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1453 Bzc iPr Bz 4-F-Pro- tBuNH-1454 Bzc tBu Bz 4-F-Pro- tBuNH-1455 Bzc diMeCarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1456 Bzc MorCOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1457 Bzc PipCOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1458 Bzc 2-NH2-Et Bz 4-F-Pro- tBuNH-1459 Bzc 3-NH2-Pr Bz 4-F-Pro- tBuNH-1460 Bzc MeCarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1461 Bzc EtCarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1462 Bzc H Bz 4-F-Pro- tBuNH-1463 Bzc HOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1464 Bzc 4-ThizCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1465 Bzc 4-ImidCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1466 Bzc COOH-CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1467 Bzc 2-COOH-Et Bz 4-F-Pro- tBuNH-1468 Bzc MeSCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1469 Bzc SamCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1470 Bzc Bz Bz 4-F-Pro- tBuNH-1471 Bzc SimCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1472 Bzc HiaCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1473 Bzc 2-Sim-Et Bz 4-F-Pro- tBuNH-1474 Bzc 2-Hia-Et Bz 4-F-Pro- tBuNH-1475 Bzc NH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1476 Bzc MeNHCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1477 2-Quix-CO- 2-Car-Et Bz 4-F-Pro- tBuNH-1478 2-Quix-CO- CNCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1479 2-Quix-CO- iPr Bz 4-F-Pro- tBuNH-1480 2-Quix-CO- tBu Bz 4-F-Pro- tBuNH-1481 2-Quix-CO- diMeCarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1482 2-Quix-CO- MorCOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1483 2-Quix-CO- PipCOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1484 2-Quix-CO- 2-NH2-Et Bz 4-F-Pro- tBuNH-1485 2-Quix-CO- 3-NH2-Pr Bz 4-F-Pro- tBuNH-1486 2-Quix-CO- MeCarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1487 2-Quix-CO- Et-Car-CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1488 2-Quix-CO- H Bz 4-F-Pro- tBuNH-1489 2-Quix-CO- HOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1490 2-Quix-CO- 4-ThizCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1491 2-Quix-CO- 4-ImidCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1492 2-Quix-CO- COOH-Et Bz 4-F-Pro- tBuNH-1493 2-Quix-CO- 2-COOH-Et Bz 4-F-Pro- tBuNH-1494 2-Quix-CO- MeSCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1495 2-Quix-CO- SamCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1496 2-Quix-CO- Bz Bz 4-F-Pro- tBuNH-1497 2-Quix-CO- SimCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1498 2-Quix-CO- HiaCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1499 2-Quix-CO- 2-Sim-Et Bz 4-F-Pro- tBuNH-1500 2-Quix-CO- 2-Hia-Et Bz 4-F-Pro- tBuNH-1501 2-Quix-CO- NH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1502 2-Quix-CO- MeNHCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1503 2-Quix-CO- Me2NCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1504 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1505 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1506 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1507 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1508 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1509 4-MeO-2- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-Quin-CO-1510 2-Np-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1511 1-Np-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1512 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1513 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1514 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1515 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1516 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1517 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1518 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1519 Boz CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1520 Bz-NHCO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1521 Bz-NHCS- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1522 3-Ind-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1523 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1524 2-Pip-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1525 2-Thi-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1526 MecCO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1527 PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1528 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1529 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1530 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1531 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1532 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1533 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1534 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1535 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1536 5-NH2AcO-2- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-Ind-CO-1537 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1538 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1539 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1540 1-NpOCO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1541 2-NpOCO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1542 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1543 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- 3-HO-Pr-NH-1544 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- BuNH-1545 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuO-1546 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-1547 Bzc CarCH2Bz 4-F-Pro- 3-HOPr-NH-1548 Bzc CarCH2Bz 4-F-Pro- BuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1549 Bzc CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuO-1550 Bzc CarCH2Bz 4-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-1551 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1552 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1553 2,3-diNH2- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-PhoAc-1554 2,4-diNH2- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-PhoAc-1555 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1556 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1557 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1558 4-[Me(Bz)N]- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-PhoAc-1559 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1560 4-Bz-Pipr-Pho- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-Ac-1561 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1562 4-[(4'Me-Bzc)- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-NH]-PhoAc-1563 4-[tBoc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1564 4-[tBoc-MeN]-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1565 4-[Gly-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1566 4-[Gly-NMe]-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1567 4-[N-Me-Gly)NMe]- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-PhoAc-1568 4-[(N-tBoc-Gly)- CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-
表1(续)
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表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1715 2-NpOCO- CarCH2Bz 4-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-1716 (3-PhPho)- CarCH2Bz 4-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-Ac-1717 Bzc CarCH24-Br-Bz 4-F-Pro- tBuNH-1718 2-Quix-CO- CarCH24-Br-Bz 4-F-Pro- tBuNH-1719 Bzc CarCH24-MeOBz 4-F-Pro- tBuNH-1720 2-Quix-CO- CarCH24-MeOBz 4-F-Pro- tBuNH-1721 Bzc CarCH24-Me-Bz 4-F-Pro- tBuNH-1722 2-Quix-CO- CarCH24-Me-Bz 4-F-Pro- tBuNH-1723 Bzc CarCH2cHxCH24-F-Pro- tBuNH-1724 2-Quix-CO- CarCH2cHxCH24-F-Pro- tBuNH-1725 Bzc MeSOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1726 Bzc MeSO2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1727 Bzc MeOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1728 Bzc MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-CH21729 Bzc MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1730 2-Quix-CO- MeSOCH2- Bz 4-F-Pro- tBuNH-1731 2-Quix-CO- MeSO2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1732 2-Quix-CO- MeOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1733 2-Quix-CO- MecCH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1734 2-Quix-CO- MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1735 2-Quin-CO- MeSOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1736 2-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1737 2-Quin-CO- MeOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1738 2-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1739 2-Quin-CO- MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1740 3-Quin-CO- MeSOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1741 3-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1742 3-Quin-CO- MeOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1743 3-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1744 3-Quin-CO- MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1745 2-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1746 2-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1747 2-Bfur-CO- MeOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1748 2-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1749 2-Bfur-CO- MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1750 3-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1751 3-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1752 3-Bfur-CO- MeOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1753 3-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1754 3-Bfur-CO- MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1755 3-Ind-CO- MeSOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1756 3-Ind-CO- MeSO2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1757 3-Ind-CO- MeOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1758 3-Ind-CO- MecCH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1759 3-Ind-CO- MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1760 Mph-O-Ac- MeSOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1761 Mph-O-Ac- MeSO2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1762 Mph-O-Ac- MeOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1763 Mph-O-Ac- MecCH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1764 Mph-O-Ac- MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1765 5-NH2-AcO-2- MeSOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-Ind-CO-1766 5-NH2-AcO-2- MeSO2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-Ind-CO-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1767 5-NH2-AcO-2- MeOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-Ind-CO-1768 5-NH2-AcO-2- MecCH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-Ind-CO-1769 5-NH2-AcO-2- MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-Ind-CO-1770 4-NH2-PhoAc- MeSOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1771 4-NH2-PhoAc- MeSO2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1772 4-NH2-PhoAc- MeOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1773 4-NH2-PhoAc- MecCH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1774 4-NH2-PhoAc- MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1775 4-[BzcNH]-PhoAc MeSOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1776 4-[BzcNH]-PhoAc MeSO2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1777 4-[BzcNH]-PhoAc MeOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1778 4-[BzcNH]-PhoAc MecCH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1779 4-[BzcNH]-PhoAc MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1780 4-[MorAc-NMe]- MeSOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-PhoAc-1781 4-[MorAc-NMe]- MeSO2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-PhoAc-1782 4-[MorAc-NMe]- MeOCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-PhoAc-1783 4-[MorAc-NMe]- MecCH2CH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-PhoAc-1784 4-[MorAc-NMe]- MecCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-PhoAc-1785 4-MeO-Bzc CarCH2Bz 4-F-Pro- tBuNH-1786 Bzc Me2NCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1787 Bzc 2-CarEt Bz 4-I-Pro- tBuNH-1788 Bzc CNCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1789 Bzc iPr Bz 4-I-Pro- tBuNH-1790 Bzc tBu Bz 4-I-Pro- tBuNH-1791 Bzc diMeCarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1792 Bzc MorCOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1793 Bzc PipCOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1794 Bzc 2-NH2-Et Bz 4-I-Pro- tBuNH-1795 Bzc 3-NH2-Pr Bz 4-I-Pro- tBuNH-1796 Bzc MeCarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1797 Bzc EtCarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1798 Bzc H Bz 4-I-Pro- tBuNH-1799 Bzc HOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1800 Bzc 4-ThizCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1801 Bzc 4-ImidCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1802 Bzc COOH-CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1803 Bzc 2-COOH-Et Bz 4-I-Pro- tBuNH-1804 Bzc MeSCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1805 Bzc SamCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1806 Bzc Bz Bz 4-I-Pro- tBuNH-1807 Bzc SimCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1808 Bzc HiaCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1809 Bzc 2-Sim-Et Bz 4-I-Pro- tBuNH-1810 Bzc 2-Hia-Et Bz 4-I-Pro- tBuNH-1811 Bzc NH2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1812 Bzc MeNHCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1813 2-Quix-CO- 2-Car-Et Bz 4-I-Pro- tBuNH-1814 2-Quix-CO- CNCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1815 2-Quix-CO- iPr Bz 4-I-Pro- tBuNH-1816 2-Quix-CO- tBu Bz 4-I-Pro- tBuNH-1817 2-Quix-CO- diMeCarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1818 2-Quix-CO- MorCOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1819 2-Quix-CO- PipCOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1820 2-Quix-CO- 2-NH2-Et Bz 4-I-Pro- tBuNH-1821 2-Quix-CO- 3-NH2-Pr Bz 4-I-Pro- tBuNH-1822 2-Quix-CO- MeCarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1823 2-Quix-CO- EtCarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1824 2-Quix-CO- H Bz 4-I-Pro- tBuNH-1825 2-Quix-CO- HOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1826 2-Quix-CO- 4-ThizCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1827 2-Quix-CO- 4-ImidCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1828 2-Quix-CO- COOH-CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1829 2-Quix-CO- 2-COOH-Et Bz 4-I-Pro- tBuNH-1830 2-Quix-CO- MeSCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1831 2-Quix-CO- SamCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1832 2-Quix-CO- Bz Bz 4-I-Pro- tBuNH-1833 2-Quix-CO- SimCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1834 2-Quix-CO- HiaCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1835 2-Quix-CO- 2-Sim-Et Bz 4-I-Pro- tBuNH-1836 2-Quix-CO- 2-Hia-Et Bz 4-I-Pro- tBuNH-1837 2-Quix-CO- NH2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1838 2-Quix-CO- MeNHCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1839 2-Quix-CO- Me2NCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1840 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1841 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1842 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1843 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1844 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1845 4-MeO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1846 2-Np-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1847 1-Np-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1848 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1849 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1850 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1851 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1852 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1853 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1854 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1855 Boz CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1856 Bz-NHCO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1857 Bz-NHCS- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1858 3-Ind-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1859 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1860 2-Pip-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1861 2-Thi-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1862 MecCO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1863 PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1864 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1865 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1866 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1867 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1868 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1869 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1870 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1871 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1872 5-H2NAcO-2- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-Ind-CO-1873 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1874 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1875 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1876 1-NpOCO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1877 2-NpOCO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1878 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1879 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- 3-HOPr-NH-1880 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- BuNH-1881 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuO-1882 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-1883 Bzc CarCH2Bz 4-I-Pro- 3-HOPr-NH-1884 Bzc CarCH2Bz 4-I-Pro- BuNH-1885 Bzc CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuO-1886 Bzc CarCH2Bz 4-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-1887 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1888 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1889 2,3-diNH2- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-Pho-Ac-1890 2,4-diNH2- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-Pho-Ac-1891 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1892 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1893 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1894 4-[Me(Bz)N]- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-PhoAc-
表1(续)化合物 R1R3R4Z R5编号1895 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1896 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-PhoAc-1897 4-[MeNH]-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1898 4-[(4'Me-Bzc)- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-NH]-PhoAc-1899 4-[tBoc-NH]- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-PhoAc-1900 4-[tBoc-NMe]- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-PhoAc-1901 4-[Gly-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1902 4-[Gly-NMe]- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-PhoAc-1903 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-1904 4-[(N-tBoc-Gly)- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-1905 4-[(N-tBoc-N-Me- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-1906 Boc CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1907 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-PhoAc-1908 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-Bzc)NH]-PhoAc-1909 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1910 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-1911 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-1912 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-1913 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1(续)
表1(续)
表1(续)
表1(续)
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表1化合物 R1R3R4Z R5编号2047 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2048 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 4-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2049 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 4-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2050 1-NpOCO- CarCH2Bz 4-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2051 2-NpOCO- CarCH2Bz 4-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2052 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 4-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2053 Bzc CarCH24-Br-Bz 4-I-Pro- tBuNH-2054 2-Quix-CO- CarCH24-Br-Bz 4-I-Pro- tBuNH-2055 Bzc CarCH24-MeOBz 4-I-Pro- tBuNH-2056 2-Quix-CO- CarCH24-MeOBz 4-I-Pro- tBuNH-2057 Bzc CarCH24-Me-Bz 4-I-Pro- tBuNH-2058 2-Quix-CO- CarCH24-Me-Bz 4-I-Pro- tBuNH-2059 Bzc CarCH2cHxCH2- 4-I-Pro- tBuNH-2060 2-Quix-CO- CarCH2cHxCH2- 4-I-Pro- tBuNH-2061 Bzc MeSOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2062 Bzc MeSO2- Bz 4-I-Pro- tBuNH-CH22063 Bzc MeOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2064 Bzc MecCH2- Bz 4-I-Pro- tBuNH-CH22065 Bzc MecCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2066 2-Quix-CO- MeSO- Bz 4-I-Pro- tBuNH-CH2-2067 2-Quix-CO- MeSO2- Bz 4-I-Pro- tBuNH-CH2-2068 2-Quix-CO- MeOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2069 2-Quix-CO- MecCH2- Bz 4-I-Pro- tBuNH-CH2
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2070 2-Quix-CO- MecCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2071 2-Quin-CO- MeSOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2072 2-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2073 2-Quin-CO- MeOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2074 2-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2075 2-Quin-CO- MecCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2076 3-Quin-CO- MeSOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2077 3-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2078 3-Quin-CO- MeOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2079 3-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2080 3-Quin-CO- MecCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2081 2-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2082 2-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2083 2-Bfur-CO- MeOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2084 2-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2085 2-Bfur-CO- MecCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2086 3-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2087 3-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2088 3-Bfur-CO- MeOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2089 3-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2090 3-Bfur-CO- MecCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2091 3-Ind-CO- MeSOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2092 3-Ind-CO- MeSO2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2093 3-Ind-CO- MeOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2094 3-Ind-CO- MecCH2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2095 3-Ind-CO- MecCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2096 MPhOAc- MeSOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2097 MPhOAc- MeSO2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2098 MPhOAc- MeOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2099 MPhOAc- MecCH2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2100 MPhOAc- MecCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2101 5-NH2-AcO-2- MeSOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-Ind-CO-2102 5-NH2-AcO-2- MeSO2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-Ind-CO-2103 5-NH2-AcO-2- MeOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-Ind-CO-2104 5-NH2-AcO-2- MecCH2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-Ind-CO-2105 5-NH2-AcO-2- MecCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-Ind-CO-2106 4-NH2-PhoAc- MeSOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2107 4-NH2-PhoAc- MeSO2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2108 4-NH2-PhoAc- MeOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2109 4-NH2-PhoAc- MecCH2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2110 4-NH2-PhoAc- MecCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2111 4-[Bzc-NH]-PhoAc- MeSOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2112 4-[Bzc-NH]-PhoAc- MeSO2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2113 4-[Bzc-NH]-PhoAc- MeOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2114 4-[Bzc-NH]-PhoAc- MecCH2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2115 4-[Bzc-NH]-PhoAc- MecCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2116 4-Mor-Ac-NMe- MeSOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-PhoAc-2117 4-Mor-Ac-NMe- MeSO2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2118 4-Mor-Ac-NMe- MeOCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-PhoAc-2119 4-Mor-Ac-NMe- MecCH2CH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-PhoAc-2120 4-Mor-Ac-NMe- MecCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-PhoAc-2121 4-MeO-Bzc CarCH2Bz 4-I-Pro- tBuNH-2122 Bzc Me2NCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2123 Bzc 2-Car-Et Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2124 Bzc CNCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2125 Bzc iPr Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2126 Bzc tBu Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2127 Bzc diMeCar- Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-CH22128 Bzc MorCOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2129 Bzc PipeCOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2130 Bzc 2-NH2-Et Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2131 Bzc 3-NH2-Pr Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2132 Bzc MeCarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2133 Bzc EtCarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2134 Bzc H Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2135 Bzc HOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2136 Bzc 4-Thiz-CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2137 Bzc 4-Imid-CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2138 Bzc COOH-CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2139 Bzc 2-COOH-Et Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2140 Bzc MeSCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2141 Bzc SamCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2142 Bzc Bz Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2143 Bzc SimCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2144 Bzc HiaCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2145 Bzc 2-Sim-Et Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2146 Bzc 2-Hia-Et Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2147 Bzc NH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2148 Bzc MeNHCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2149 2-Quix-CO- 2-Car-Et Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2150 2-Quix-CO- CNCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2151 2-Quix-CO- iPr Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2152 2-Quix-CO- tBu Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2153 2-Quix-CO- diMeCar-CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2154 2-Quix-CO- MorCOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2155 2-Quix-CO- PipeCOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2156 2-Quix-CO- 2-NH2-Et Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2157 2-Quix-CO- 3-NH2-Pr Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2158 2-Quix-CO- MeCarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2159 2-Quix-CO- EtCarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2160 2-Quix-CO- H Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2161 2-Quix-CO- HOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2162 2-Quix-CO- 4-Thiz-CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2163 2-Quix-CO- 4-Imid-CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2164 2-Quix-CO- COOH-CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2165 2-Quix-CO- 2-COOH-Et Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2166 2-Quix-CO- MeSCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2167 2-Quix-CO- SamCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2168 2-Quix-CO- Bz Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2169 2-Quix-CO- SimCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2170 2-Quix-CO- HiaCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2171 2-Quix-CO- 2-Sim-Et Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2172 2-Quix-CO- 2-Hia-Et Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2173 2-Quix-CO- NH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2174 2-Quix-CO- MeNHCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2175 2-Quix-CO- Me2NCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2176 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2177 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2178 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2179 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2180 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2181 4-MeO-2- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Quin-CO-2182 2-Np-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2183 1-Np-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2184 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2185 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2186 5-Bu-2-Pyr- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-CO-2187 4-OH-2- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Quin-CO-2188 3-OH-2- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Quix-CO-2189 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2190 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2191 Boz CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2192 Bz-NHCO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2193 Bz-NHCS- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2194 3-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2195 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2196 2-Pipe-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2197 2-Thi-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2198 MecCO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2199 PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2200 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2201 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2202 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2203 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2204 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2205 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2206 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2207 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2208 5-H2NAcO-2- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Ind-CO-2209 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2210 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2211 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2212 1-NpOCO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2213 2-NpOCO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2214 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2215 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 3-HOPr-NH-2216 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- BuNH-2217 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuO-2218 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2219 Bzc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 3-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2220 Bzc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- BuNH-2221 Bzc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuO-2222 Bzc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2223 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2224 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2225 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Ac-2226 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Ac-2227 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2228 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2229 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2230 4-[Me(BzN)]- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-2231 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2232 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-2233 4-[MeNH]-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2234 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-NH]-PhoAc-2235 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Ac-2236 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-2237 4-[Gly-NH]- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2238 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Ac-2239 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-NMe]-Ac-2240 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-2241 4-[(N-tBoc-N-Me- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-2242 Boc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2243 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-2244 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Bzc)NH]-PhoAc-2245 N-Me-4-PipO-Ac CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2246 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2247 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH2248 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH2249 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH2250 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH2251 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH2252 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH
表1
表1
表1
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2295 Boc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2296 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-2297 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-Bzc)NH]-PhoAc- 2-HOPr-NH-2298 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2299 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2300 4-[(MorAc)NMe- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-2301 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2302 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2303 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2304 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2305 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2306 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2307 4-MeO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2308 2-Np-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2309 1-Np-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2310 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2311 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2312 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2313 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2314 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2315 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2316 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2317 Boz CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2318 Bz-NHCO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2319 Bz-NHCS- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2320 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2321 3-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2322 tBoc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2323 2-Pyrd-CO CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2324 2-Pip-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2325 2-Thi-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2326 MecCO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2327 PhoAc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2328 MPhoAc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2329 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2330 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2331 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2332 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2333 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2334 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2335 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2336 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2337 5-H2NAcO-2- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Ind-CO- HOEt-NH-2338 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2339 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2340 1-NpOCO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2341 2-NpOCO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2342 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2343 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2344 Bzc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2345 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2346 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2347 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2348 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2349 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2350 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2351 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2352 4-MeO-2-Quin- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2353 2-Np-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2354 1-Np-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2355 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2356 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2357 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2358 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2359 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2360 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2361 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2362 Boz CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2363 Bz-NHCO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2364 Bz-NHCS- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2365 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2366 3-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2367 tBoc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2368 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2369 2-Pip-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2370 2-Thi-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2371 MecCO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2372 PhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2373 MPhoAc- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2374 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2375 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2376 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2377 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2378 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2379 5-MeO-2-Ind- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-CO- 2-HOPr-NH-2380 5-HO-2-Ind- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-CO- 2-HOPr-NH-2381 5-AcO-2-Ind- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-CO- 2-HOPr-NH-2382 5-H2NAcO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Ind-CO- 2-HOPr-NH-2383 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2384 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2385 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2386 1-NpOCO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2387 2-NpOCO- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2388 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2389 Bzc CarCH24-Br-Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2390 2-Quix-CO- CarCH24-Br-Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2391 Bzc CarCH24-MeOBz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2392 2-Quix-CO- CarCH24-MeOBz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2393 Bzc CarCH24-Me-Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2394 2-Quix-CO- CarCH24-Me-Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2395 Bzc CarCH2cHxCH24,4-diF-Pro- tBuNH-2396 2-Quix-CO- CarCH2cHxCH24,4-diF-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2397 Bzc MeSOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2398 Bzc MeSO2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2399 Bzc MeOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2400 Bzc MecCH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2401 Bzc MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2402 2-Quix-CO- MeSOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2403 2-Quix-CO- MeSO2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2404 2-Quix-CO- MeOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2405 2-Quix-CO- MecCH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2406 2-Quix-CO- MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2407 2-Quin-CO- MeSOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2408 2-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2409 2-Quin-CO- MeOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2410 2-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2411 2-Quin-CO- MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2412 3-Quin-CO- MeSOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2413 3-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2414 3-Quin-CO- MeOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2415 3-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2416 3-Quin-CO- MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2417 2-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2418 2-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2419 2-Bfur-CO- MeOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2420 2-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2421 2-Bfur-CO- MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2422 3-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2423 3-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2424 3-Bfur-CO- MeOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2425 3-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2426 3-Bfur-CO- MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2427 3-Ind-CO- MeSOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2428 3-Ind-CO- MeSO2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2429 3-Ind-CO- MeOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2430 3-Ind-CO- MecCH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2431 3-Ind-CO- MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2432 MPhOAc- MeSOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2433 MPhOAc- MeSO2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2434 MPhOAc- MeOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2435 MPhOAc- MecCH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2436 MPhOAc- MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2437 5-NH2-AcO- MeSOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-2438 5-NH2-AcO- MeSO2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-2439 5-NH2-AcO- MeOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-2440 5-NH2-AcO- MecCH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-2441 5-NH2-AcO- MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-2442 4-NH2- MeSOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-2443 4-NH2- MeSO2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-2444 4-NH2- MeOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2445 4-NH2-PhoAc- MecCH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2446 4-NH2-PhoAc- MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2447 4-[Bzc-NH]- MeSOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Pho-Ac-2448 4-[Bzc-NH]- MeSO2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Pho-Ac-2449 4-[Bzc-NH]- MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Pho-Ac-2450 4-[Bzc-NH]- MecCH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Pho-Ac-2451 4-[Bzc-NH]- MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Pho-Ac-2452 4-[(MorAc)- MeSOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-2453 4-[(MorAc)- MeSO2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-2454 4-[(MorAc)- MeOCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-2455 4-[(MorAc)- MecCH2CH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-NMe-PhoAc-2456 4-Mor-Ac-N- MecCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-Me-PhoAc-2457 4-MeO-Bzc CarCH2Bz 4,4-diF-Pro- tBuNH-2458 Bzc Me2NCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2459 Bzc 2-Car-Et Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2460 Bzc CNCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2461 Bzc iPr Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2462 Bzc tBu Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2463 Bzc diMeCarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2464 Bzc MorCOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2465 Bzc PipCOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2466 Bzc 2-NH2-Et Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2467 Bzc 3-NH2-Pr Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2468 Bzc MeCarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2469 Bzc EtCarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2470 Bzc H Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2471 Bzc HOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2472 Bzc 4-Thiz-CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2473 Bzc 4-Imid-CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2474 Bzc COOH-CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2475 Bzc 2-COOH-Et Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2476 Bzc MeSCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2477 Bzc SamCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2478 Bzc Bz Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2479 Bzc SimCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2480 Bzc HiaCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2481 Bzc 2-Sim-Et Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2482 Bzc 2-Hia-Et Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2483 Bzc NH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2484 Bzc MeNHCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2485 2-Quix-CO- 2-Car-Et Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2486 2-Quix-CO- CNCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2487 2-Quix-CO- iPr Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2488 2-Quix-CO- tBu Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2489 2-Quix-CO- diMeCarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2490 2-Quix-CO- MorCOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2491 2-Quix-CO- PipCOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2492 2-Quix-CO- 2-NH2-Et Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2493 2-Quix-CO- 3-NH2-Pr Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2494 2-Quix-CO- MeCarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2495 2-Quix-CO- EtCarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2496 2-Quix-CO- H Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2497 2-Quix-CO- HOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2498 2-Quix-CO- 4-Thiz-CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2499 2-Quix-CO- 4-Imid-CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2500 2-Quix-CO- COOH-CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2501 2-Quix-CO- 2-COOH-Et Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2502 2-Quix-CO- MeSCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2503 2-Quix-CO- SamCH2- Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2504 2-Quix-CO- Bz Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2505 2-Quix-CO- SimCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2506 2-Quix-CO- HiaCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2507 2-Quix-CO- 2-Sim-Et Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2508 2-Quix-CO- 2-Hia-Et Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2509 2-Quix-CO- NH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2510 2-Quix-CO- MeNHCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2511 2-Quix-CO- Me2NCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2512 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2513 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2514 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2515 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2516 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2517 4-MeO-2-Quin- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-CO-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2518 2-Np-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2519 1-Np-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2520 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2521 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2522 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2523 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2524 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2525 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2526 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2527 Boz CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2528 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2529 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2530 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2531 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2532 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2533 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2534 MecCO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2535 PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2536 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2537 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2538 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2539 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2540 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2541 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2542 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2543 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2544 5-H2NAcO-2-Ind- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-CO-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2545 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2546 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2547 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2548 1-NpOCO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2549 2-NpOCO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2550 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2551 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 3-HOPr-NH-2552 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- BuNH-2553 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuO-2554 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2555 Bzc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 3-HOPr-NH-2556 Bzc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- BuNH-2557 Bzc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuO-2558 Bzc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2559 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2560 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2561 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Ac-2562 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Ac-2563 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2564 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2565 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2566 4-[Me(Bz)N]-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Ac-2567 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2568 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-PhoAc-2569 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2570 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-NH-PhoAc-2571 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Ac-2572 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-PhoAc-2573 4-[Gly-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Ac-2574 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Ac-2575 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-2576 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-2577 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-NMe-Gly)]NMe-PhoAc-2578 Boc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2579 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-PhoAc)2580 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Bzc)NH]-PhoAc-2581 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2582 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2583 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2584 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2585 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2586 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-2587 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-2588 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2589 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2590 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2591 4-[Me(Bz)N]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2592 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2593 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-2594 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2595 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-NH-PhoAc- HOEt-NH-2596 4-[Bzc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-2597 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2598 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-2599 4-Gly-NH-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-2600 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-2601 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-NMe]-PhoAc- HOEt-NH-2602 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-Gly)NMe]-PhoAc- HOEt-NH-2603 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-Gly)NMe]-PhoAc- HOEt-NH-2604 Boc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2605 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc) HOEt-NH-2606 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-Bzc)NH]-PhoAc- HOEt-NH-2607 N-Me-4-PipO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-2608 4-NH2-cHxO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-2609 4-[(MorAc)NMe]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-2610 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2611 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2612 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2613 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-2614 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-2615 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2616 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2617 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2618 4-[Me(Bz)N]-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-2619 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2620 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-2621 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2622 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-NH-PhoAc- 2-HOPr-NH-2623 (4-[Bzc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-2624 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-2625 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2626 4-Gly-NH-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-2627 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-2628 4-[(N-Me- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-Gly)NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-2629 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-Gly)NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-2630 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-Gly)NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-2631 Boc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2632 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-2633 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-Bzc)NH]-PhoAc- 2-HOPr-NH-2634 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2635 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2636 4-[(MorAc)NMe]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-2637 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2638 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2639 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2640 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2641 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2642 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2643 4-MeO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2644 2-Np-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2645 1-Np-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2646 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2647 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2648 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2649 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2650 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2651 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2652 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2653 Boz CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2654 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2655 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2656 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2657 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2658 tBoc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2659 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2660 1-Pip-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2661 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2662 MecCO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2663 PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2664 MPhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2665 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2666 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2667 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2668 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2669 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2670 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2671 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2672 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2673 5-H2NAcO-2-Ind- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-CO- HOEt-NH-2674 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2675 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2676 1-NpOCO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2677 2-NpOCO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2678 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2679 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2680 Bzc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2681 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2682 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2683 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2684 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2685 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2686 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2687 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2688 4-MeO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2689 2-Np-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2690 1-Np-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2691 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2692 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2693 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2694 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2695 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2696 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2697 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2698 Boz CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2699 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2700 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2701 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2702 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2703 tBoc CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2704 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2705 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2706 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2707 MecCO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2708 PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2709 MPhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2710 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2711 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2712 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2713 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2714 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2715 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2716 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2717 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2718 5-H2NAcO-2- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-Ind-CO- 2-HOPr-NH-2719 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2720 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2721 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2722 1-NpOCO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2723 2-NpOCO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2724 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2725 Bzc CarCH23-Cl-Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2726 2-Quix-CO- CarCH23-Cl-Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2727 Bzc CarCH24-MeOBz 3-Cl-Pro- tBuNH-2728 2-Quix-CO- CarCH24-MeOBz 3-Cl-Pro- tBuNH-2729 Bzc CarCH24-Me-Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2730 2-Quix-CO- CarCH24-Me-Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2731 Bzc CarCH2cHxCH23-Cl-Pro- tBuNH-2732 2-Quix-CO- CarCH2cHxCH23-Cl-Pro- tBuNH-2733 Bzc MeSOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2734 Bzc MeSO2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2735 Bzc MeOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2736 Bzc MecCH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2737 Bzc MecCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2738 2-Quix-CO- MeSOCH2- Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2739 2-Quix-CO- MeSO2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2740 2-Quix-CO- MeOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2741 2-Quix-CO- MecCH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2742 2-Quix-CO- MecCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2743 2-Quin-CO- MeSOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2744 2-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2745 2-Quin-CO- MeOCH2- Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2746 2-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2747 2-Quin-CO- MecCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2748 3-Quin-CO- MeSOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2749 3-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2750 3-Quin-CO- MeOCH2- Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2751 3-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2752 3-Quin-CO- MecCH2- Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2753 2-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2754 2-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2755 2-Bfur-CO- MeOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2756 2-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2757 2-Bfur-CO- MecCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2758 3-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2759 3-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2760 3-Bfur-CO- MeOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2761 3-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2762 3-Bfur-CO- MecCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2763 3-Ind-CO- MeSOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2764 3-Ind-CO- MeSO2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2765 3-Ind-CO- MeOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2766 3-Ind-CO- MecCH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2767 3-Ind-CO- MecCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2768 Mph-O-Ac- MeSOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2769 Mph-O-Ac- MeSO2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2770 Mph-O-Ac- MeOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2771 Mph-O-Ac- MecCH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2772 Mph-O-Ac- MecCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2773 5-NH2-AcO- MeSOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-2774 5-NH2-AcO- MeSO2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-2775 5-NH2-AcO- MeOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2776 5-NH2-AcO- MecCH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-2777 5-NH2-AcO- MecCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-2778 4-NH2-PhoAc- MeSOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2779 4-NH2-PhoAc- MeSO2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2780 4-NH2-PhoAc- MeOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2781 4-NH2-PhoAc- MecCH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2782 4-NH2-PhoAc- MecCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2783 4-[Bzc-NH]- MeSOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Pho-Ac-2784 4-[Bzc-NH]- MeSO2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Pho-Ac-2785 4-[Bzc-NH]- MeOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Pho-Ac-2786 4-[Bzc-NH]- MecCH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Pho-Ac-2787 4-[Bzc-NH]- MecCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-Pho-Ac-2788 4-[(MorAc)- MeSOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-2789 4-[(MorAc)- MeSO2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-2790 4-[(MorAc)- MeOCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-NMe-PhoAc-2791 4-[(MorAc)- MecCH2CH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-NMe-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2792 4-[(MorAc)- MecCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-NMe-PhoAc-2793 4-MeO-Bzc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro- tBuNH-2794 Bzc Me2NCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2795 Bzc 2-Car-Et Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2796 Bzc CNCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2797 Bzc iPr Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2798 Bzc tBu Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2799 Bzc diMeCarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2800 Bzc MorCOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2801 Bzc PipCOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2802 Bzc 2-NH2-Et Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2803 Bzc 3-NH2-Pr Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2804 Bzc MeCarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2805 Bzc EtCarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2806 Bzc H Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2807 Bzc HOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2808 Bzc 4-Thiz-CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2809 Bzc 4-Imid-CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2810 Bzc COOH-CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2811 Bzc 2-COOH-Et Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2812 Bzc MeSCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2813 Bzc SamCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2814 Bzc Bz Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2815 Bzc Sim-CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2816 Bzc Hia-CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2817 Bzc 2-SimEt Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2818 Bzc 2-HiaEt Bz 3-Br-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2819 Bzc NH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2820 Bzc MeNHCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2821 2-Quix-CO- 2-Car-Et Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2822 2-Quix-CO- CNCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2823 2-Quix-CO- iPr Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2824 2-Quix-CO- tBu Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2825 2-Quix-CO- diMeCarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2826 2-Quix-CO- MorCOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2827 2-Quix-CO- PipCOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2828 2-Quix-CO- 2-NH2-Et Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2829 2-Quix-CO- 3-NH2-Pr Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2830 2-Quix-CO- MeCarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2831 2-Quix-CO- EtCarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2832 2-Quix-CO- H Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2833 2-Quix-CO- HOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2834 2-Quix-CO- 4-Thiz-CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2835 2-Quix-CO- 4-Imid-CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2836 2-Quix-CO- COOH-CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2837 2-Quix-CO- 2-COOH-Et Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2838 2-Quix-CO- MeSCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2839 2-Quix-CO- SamCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2840 2-Quix-CO- Bz Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2841 2-Quix-CO- Sim-CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2842 2-Quix-CO- Hia-CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2843 2-Quix-CO- 2-SimEt Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2844 2-Quix-CO- 2-HiaEt Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2845 2-Quix-CO- NH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2846 2-Quix-CO- MeNHCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2847 2-Quix-CO- Me2NCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2848 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2849 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2850 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2851 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2852 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2853 4-MeO-2-Quin- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-CO-2854 2-Np-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2855 1-Np-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2856 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2857 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2858 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2859 4-HO-2-Quin- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-CO-2860 3-HO-2-Quix- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-CO-2861 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2862 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2863 Boz CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2864 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2865 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2866 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2867 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2868 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2869 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2870 MecCO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2871 PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2872 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2873 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2874 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2875 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2876 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2877 5-MeO-2-Ind- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-CO-2878 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2879 5-AcO-2-Ind- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-CO-2880 5-H2NAcO-2- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-Ind-CO-2881 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2882 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2883 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2884 1-NpOCO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2885 2-NpOCO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2886 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2887 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 3-HOPr-NH-2888 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- Bu-NH-2889 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuO-2890 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2891 Bzc CarCH2Bz 3-Br-Pro- 3-HOPr-NH-2892 Bzc CarCH2Bz 3-Br-Pro- Bu-NH-2893 Bzc CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuO-2894 Bzc CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2895 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2896 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2897 2,3-diNH2-Pho-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2898 2,4-diNH2-Pho-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2899 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2900 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2901 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2902 4-[Me(Bz)N]-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2903 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2904 4-[N-Bz-Pipr]-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2905 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2906 4-[(4'-Me-Bzc)-NH]- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-2907 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-Ac-2908 4-[tBoc-MeN]-Pho- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-Ac-2909 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2910 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-Ac-2911 4-[(N-Me-Gly)NMe]- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-2912 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-2913 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2914 Boc CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2915 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-PhoAc-2916 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-Bzc)NH]-PhoAc-2917 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2918 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2919 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2920 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2921 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2922 2,3-diNH2-Pho-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2922 2,4-diNH2-Pho-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2924 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2925 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2926 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2927 4-[Me(Bz)N]-Pho-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2928 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2929 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-2930 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2931 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-NH]-PhoAc- HOEt-NH-2932 4-[Bzc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-2933 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-2934 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-2935 4-Gly-NH-Pho- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-2936 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-2937 4-[(N-Me- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-Gly)NMe]-PhoAc- HOEt-NH-2938 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-Gly)NMe]-PhoAc- HOEt-NH-2939 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-Gly)NMe]-PhoAc- HOEt-NH-2940 Boc CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2941 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-2942 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-Bzc)NH]-PhoAc- HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2943 N-Me-4-Pip-O-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2944 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2945 4-[(MorAc)NMe]- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-2946 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2947 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2948 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2949 2,3-diNH2-Pho-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2950 2,4-diNH2-Pho-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2951 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2952 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2953 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2954 4-[Me(Bz)N]-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2955 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2956 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2957 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2958 4-[(4'-Me-Bzc)-NH]- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-2959 4-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2960 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-2961 4-[tBoc-MeN]-Pho- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-2962 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2963 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-2964 4-[(N-Me-Gly)NMe]- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-2965 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-Gly)NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-2966 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-Gly)NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-2967 Boc CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2968 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-2969 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-Bzc)NH]-PhoAc- 2-HOPr-NH-2970 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2971 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-2972 4-[(MorAc)NMe]- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-2973 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2974 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2975 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2976 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2977 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2978 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2979 4-MeO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2980 2-Np-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2981 1-Np-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2982 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2983 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2984 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2985 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2986 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2987 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2988 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2989 Boz CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2990 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2991 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2992 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2993 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2994 tBoc CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2995 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2996 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2997 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-2998 MecCO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号2999 PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3000 MPhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3001 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3002 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3003 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3004 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3005 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3006 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3007 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3008 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3009 5-H2NAcO-2- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-Ind-CO- HOEt-NH-3010 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3011 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3012 1-NpOCO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3013 2-NpOCO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3014 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3015 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3016 Bzc CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3017 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3018 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3019 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3020 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3021 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3022 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3023 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3024 4-MeO-2-Quin- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-CO- 2-HOPr-NH-3025 2-Np-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3026 1-Np-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3027 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3028 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3029 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3030 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3031 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3032 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3033 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3034 Boz CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3035 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3036 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3037 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3038 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3039 tBoc CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3040 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3041 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3042 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3043 MecCO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3044 PhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3045 MPhoAc- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3046 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3047 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3048 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3049 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3050 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3051 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3052 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3053 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3054 5-H2NAcO-2- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-Ind-CO- 2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3055 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3056 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3057 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3058 1-NpOCO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3059 2-NpOCO- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3060 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3-Br-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3061 Bzc CarCH23-Cl-Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3062 2-Quix-CO- CarCH23-Cl-Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3063 Bzc CarCH24-MeOBz 3-Br-Pro- tBuNH-3064 2-Quix-CO- CarCH24-MeOBz 3-Br-Pro- tBuNH-3065 Bzc CarCH24-Me-Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3066 2-Quix-CO- CarCH24-Me-Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3067 Bzc CarCH2cHxCH2- 3-Br-Pro- tBuNH-3068 2-Quix-CO- CarCH2cHxCH2- 3-Br-Pro- tBuNH-3069 Bzc MeSOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3070 Bzc MeSO2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3071 Bzc MeOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3072 Bzc MecCH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3073 Bzc MecCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3074 2-Quix-CO- MeSOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3075 2-Quix-CO- MeSO2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3076 2-Quix-CO- MeOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3077 2-Quix-CO- MecCH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3078 2-Quix-CO- MecCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3079 2-Quin-CO- MeSOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3080 2-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3081 2-Quin-CO- MeOCH2- Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3082 2-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3083 2-Quin-CO- MecCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3084 3-Quin-CO- MeSOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3085 3-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3086 3-Quin-CO- MeOCH2- Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3087 3-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3088 3-Quin-CO- MecCH2- Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3089 2-Bfur-CO- MeSOCH2- Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3090 2-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3091 2-Bfur-CO- MeOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3092 2-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3093 2-Bfur-CO- MecCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3094 3-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3095 3-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3096 3-Bfur-CO- MeOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3097 3-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 3-Br-PRo- tBuNH-3098 3-Bfur-CO- MecCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3099 3-Ind-CO- MeSOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3100 3-Ind-CO- MeSO2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3101 3-Ind-CO- MeOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3102 3-Ind-CO- MecCH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3103 3-Ind-CO- MecCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3104 MPhOAc- MeSOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3105 MPhOAc- MeSO2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3106 MPhOAc- MeOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3107 MPhOAc- MecCH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3108 MPhOAc- MecCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3109 5-NH2-AcO- MeSOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-3110 5-NH2-AcO- MeSO2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-3111 5-NH2-AcO- MeOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-3112 5-NH2-AcO- MecCH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-3113 5-NH2-AcO- MecCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-3114 4-NH2-Pho- MeSOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-Ac-3115 4-NH2-Pho- MeSO2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-Ac-3116 4-NH2-Pho- MeOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-Ac-3117 4-NH2-Pho- MecCH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-Ac-3118 4-NH2-Pho- MecCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-Ac-3119 4-[Bzc-NH]- MeSOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-PhoAc3120 4-[Bzc-NH]- MeSO2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-PhoAc
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3121 4-[Bzc-NH]- MeOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-PhoAc3122 4-[Bzc-NH]- MecCH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-PhoAc3123 4-[Bzc-NH]- MecCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-PhoAc3124 4-[(MorAc)- MeSOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc3125 4-[(MorAc)- MeSO2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc3126 4-[(MorAc)- MeOCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc3127 4-[(MorAc)- MecCH2CH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc3128 4-[(MorAc)- MecCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc3129 4-MeO-Bzc CarCH2Bz 3-Br-Pro- tBuNH-3130 Bzc Me2NCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3131 Bzc 2-Car-Et Bz 3-I-Pro- tBuNH-3132 Bzc CNCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3133 Bzc iPr Bz 3-I-Pro- tBuNH-3134 Bzc tBu Bz 3-I-Pro- tBuNH-3135 Bzc diMeCarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3136 Bzc MorCOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3137 Bzc PipCOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3138 Bzc 2-NH2-Et Bz 3-I-Pro- tBuNH-3139 Bzc 3-NH2-Pr Bz 3-I-Pro- tBuNH-3140 Bzc MeCarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3141 Bzc EtCarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3142 Bzc H Bz 3-I-Pro- tBuNH-3143 Bzc HOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3144 Bzc 4-Thiz-CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3145 Bzc 4-Imid-CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3146 Bzc COOH-CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3147 Bzc 2-COOH-Et Bz 3-I-Pro- tBuNH-3148 Bzc MeSCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3149 Bzc SamCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3150 Bzc Bz Bz 3-I-Pro- tBuNH-3151 Bzc SimCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3152 Bzc HiaCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3153 Bzc 2-Sim-Et Bz 3-I-Pro- tBuNH-3154 Bzc 2-Hia-Et- Bz 3-I-Pro- tBuNH-3155 Bzc NH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3156 Bzc MeNHCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3157 2-Quix-CO- 2-Car-Et Bz 3-I-Pro- tBuNH-3158 2-Quix-CO- CNCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3159 2-Quix-CO- iPr Bz 3-I-Pro- tBuNH-3160 2-Quix-CO- tBu Bz 3-I-Pro- tBuNH-3161 2-Quix-CO- diMeCarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3162 2-Quix-CO- MorCOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3163 2-Quix-CO- PipCOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3164 2-Quix-CO- 2-NH2-Et Bz 3-I-Pro- tBuNH-3165 2-Quix-CO- 3-NH2-Pr Bz 3-I-Pro- tBuNH-3166 2-Quix-CO- MeCarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3167 2-Quix-CO- EtCarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3168 2-Quix-CO- H Bz 3-I-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3169 2-Quix-CO- HOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3170 2-Quix-CO- 4-Thiz-CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3171 2-Quix-CO- 4-Imid-CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3172 2-Quix-CO- COOH-CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3173 2-Quix-CO- 2-COOH-Et Bz 3-I-Pro- tBuNH-3174 2-Quix-CO- MeSCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3175 2-Quix-CO- SamCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3176 2-Quix-CO- Bz Bz 3-I-Pro- tBuNH-3177 2-Quix-CO- SimCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3178 2-Quix-CO- HiaCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3179 2-Quix-CO- 2-Sim-Et Bz 3-I-Pro- tBuNH-3180 2-Quix-CO- 2-Hia-Et Bz 3-I-Pro- tBuNH-3181 2-Quix-CO- NH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3182 2-Quix-CO- MeNHCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3183 2-Quix-CO- Me2NCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3184 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3185 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3186 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3187 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3188 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3189 4-MeO-2- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Quin-CO-3190 2-Np-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3191 1-Np-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3192 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3193 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3194 5-Bu-2-Pyr- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-CO-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3195 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3196 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3197 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3198 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3199 Boz CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3200 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3201 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3202 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3203 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3204 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3205 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3206 MecCO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3207 PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3208 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3209 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3210 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3211 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3212 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3213 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3214 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3215 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3216 5-H2NAcO-2-Ind- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-CO-3217 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3218 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3219 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3220 1-NpOCO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3221 2-NpOCO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3222 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3223 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 3-HOPr-NH-3224 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- BuNH-3225 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuO-3226 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3227 Bzc CarCH2Bz 3-I-Pro- 3-HOPr-NH-3228 Bzc CarCH2Bz 3-I-Pro- BuNH-3229 Bzc CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuO-3230 Bzc CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3231 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3232 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3233 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Ac-3234 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Ac-3235 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3236 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3237 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3238 4-[Me(Bz)N]-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Ac-3239 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3240 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-PhoAc-3241 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3242 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-NH]-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3243 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Ac-3244 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-PhoAc-3245 4-[Gly-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Ac-3246 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Ac-3247 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-3248 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-3249 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-3250 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-NMe-PhoAc-3251 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-PhoAc-3252 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Bzc)NH]-PhoAc-3253 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3254 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3255 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3256 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3257 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3258 2,3-diNH2- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-Pho-Ac- HOEt-NH-3259 2,4-diNH2- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-Ac-Pho- HOEt-NH-3260 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3261 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3262 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3263 4-[Me(Bz)N]- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3264 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3265 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3266 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3267 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-NH]-PhoAc- HOEt-NH-3268 4-[Bzc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3269 4-[tBoc-NH]- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-Pho-Ac- HOEt-NH-3270 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-Pho-Ac- HOEt-NH-3271 4-[Gly-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3272 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3273 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-NMe]-PhoAc- HOEt-NH-3274 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-Gly)NMe]-PhoAc- HOEt-NH-3275 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-Gly)NMe]-PhoAc- HOEt-NH-3276 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-NMe]-PhoAc- HOEt-NH-3277 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3278 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-Bzc)NH]-PhoAc- HOEt-NH-3279 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3280 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3281 4-[(MorAc)NMe]- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3282 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3283 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3284 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3285 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3286 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3287 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3288 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3289 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3290 4-[Me(Bz)N]-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3291 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3292 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-3293 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3294 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-NH]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3295 4-[Bzc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3296 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3297 4-[tBoc-MeN]-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3298 4-Gly-NH-PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3299 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3300 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3301 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-Gly)NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3302 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-Gly)NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3303 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3304 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-3305 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-Bzc)NH]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3306 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3307 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3308 4-[(MorAc)NMe]- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-3309 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3310 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3311 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3312 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3313 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3314 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3315 4-MeO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3316 2-Np-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3317 1-Np-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3318 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3319 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3320 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3321 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3322 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3323 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3324 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3325 Boz CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3326 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3327 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3328 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3329 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3330 tBoc CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3331 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3332 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3333 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3334 MecCO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3335 PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3336 MPhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3337 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3338 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3339 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3340 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3341 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3342 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3343 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3344 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3345 5-H2NAcO-2-Ind- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-CO- HOEt-NH-3346 5Bzim-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3347 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3348 1-NpOCO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3349 2-NpOCO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3350 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3351 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3352 Bzc CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3353 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3354 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3355 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3356 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3357 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3358 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3359 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3360 4-MeO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3361 2-Np-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3362 1-Np-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3363 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3364 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3365 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3366 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3367 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3368 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3369 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3370 Boz CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3371 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3372 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3373 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3374 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3375 tBoc CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3376 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3377 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3378 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3379 MecCO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3380 PhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3381 MPhoAc- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3382 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3383 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3384 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3385 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3386 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3387 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3388 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3389 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3390 5-H2NAcO-2- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-Ind-CO- 2-HOPr-NH-3391 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3392 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3393 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3394 1-NpOCO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3395 2-NpOCO- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3396 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3-I-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3397 Bzc CarCH24-Br-Bz 3-I-Pro- tBuNH-3398 2-Quix-CO- CarCH24-Br-Bz 3-I-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3399 Bzc CarCH24-MeOBz 3-I-Pro- tBuNH-3400 2-Quix-CO- CarCH24-MeOBz 3-I-Pro- tBuNH-3401 Bzc CarCH24-Me-Bz 3-I-Pro- tBuNH-3402 2-Quix-CO- CarCH24-Me-Bz 3-I-Pro- tBuNH-3403 Bzc CarCH2cHxCH23-I-Pro- tBuNH-3404 2-Quix-CO- CarCH2cHxCH23-I-Pro- tBuNH-3405 Bzc MeSOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3406 Bzc MeSO2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3407 Bzc MeOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3408 Bzc MecCH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3409 Bzc MecCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3410 2-Quix-CO- MeSOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3411 2-Quix-CO- MeSO2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3412 2-Quix-CO- MeOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3413 2-Quix-CO- MecCH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3414 2-Quix-CO- MecCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3415 2-Quin-CO- MeSOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3416 2-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3417 2-Quin-CO- MeOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3418 2-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3419 2-Quin-CO- MecCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3420 3-Quin-CO- MeSOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3421 3-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3422 3-Quin-CO- MeOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3423 3-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3424 3-Quin-CO- MecCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3425 2-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3426 2-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3427 2-Bfur-CO- MeOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3428 2-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3429 2-Bfur-CO- MecCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3430 3-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3431 3-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3432 3-Bfur-CO- MeOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3433 3-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3434 3-Bfur-CO- MecCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3435 3-Ind-CO- MeSOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3436 3-Ind-CO- MeSO2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3437 3-Ind-CO- MeOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3438 3-Ind-CO- MecCH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3439 3-Ind-CO- MecCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3440 MPhOAc- MeSOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3441 MPhOAc- MeSO2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3442 MPhOAc- MeOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3443 MPhOAc- MecCH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3444 MphOAc- MecCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3445 5-NH2-AcO- MeSOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-3446 5-NH2-AcO- MeSO2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-3447 5-NH2-AcO- MeOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-3448 5-NH2-AcO- MecCH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-3449 5-NH2-AcO- MecCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3450 4-NH2-PhoAc- MeSOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3451 4-NH2-PhoAc- MeSO2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3452 4-NH2-PhoAc- MeOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3453 4-NH2-PhoAc- MecCH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3454 4-NH2-PhoAc- MecCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3455 4-[Bzc-NH]-Pho- MeSOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Ac-3456 4-[Bzc-NH]-Pho- MeSO2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Ac-3457 4-[Bzc-NH]-Pho- MeOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Ac-3458 4-[Bzc-NH]-Pho- MecCH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Ac-3459 4-[Bzc-NH]-Pho- MecCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-Ac-3460 4-[(MorAc)NMe]- MeSOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-PhoAc3461 4-[(MorAc)NMe]- MeSO2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-PhoAc-3462 4-[(MorAc)NMe]- MeOCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-PhoAc-3463 4-[(MorAc)NMe]- MecCH2CH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-PhoAc-3464 4-[(MorAc)NMe]- MecCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-PhoAc-3465 4-MeO-Bzc CarCH2Bz 3-I-Pro- tBuNH-3466 Bzc Me2NCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3467 Bzc 2-Car-Et Bz 3-F-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3468 Bzc CNCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3469 Bzc iPr Bz 3-F-Pro- tBuNH-3470 Bzc tBu Bz 3-F-Pro- tBuNH-3471 Bzc diMeCarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3472 Bzc MorCOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3473 Bzc PipCOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3474 Bzc 2-NH2-Et Bz 3-F-Pro- tBuNH-3475 Bzc 3-NH2-Pr Bz 3-F-Pro- tBuNH-3476 Bzc MeCarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3477 Bzc EtCarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3478 Bzc H Bz 3-F-Pro- tBuNH-3479 Bzc HOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3480 Bzc 4-Thiz-CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3481 Bzc 4-Imid-CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3482 Bzc COOH-CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3483 Bzc 2-COOH-Et Bz 3-F-Pro- tBuNH-3484 Bzc MeSCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3485 Bzc SamCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3486 Bzc Bz Bz 3-F-Pro- tBuNH-3487 Bzc SimCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3488 Bzc HiaCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3489 Bzc 2-Sim-Et Bz 3-F-Pro- tBuNH-3490 Bzc 2-Hia-Et Bz 3-F-Pro- tBuNH-3491 Bzc NH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3492 Bzc MeNHCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3493 2-Quix-CO- 2-Car-Et Bz 3-F-Pro- tBuNH-3494 2-Quix-CO- CNCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3495 2-Quix-CO- iPr Bz 3-F-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3496 2-Quix-CO- tBu Bz 3-F-Pro- tBuNH-3497 2-Quix-CO- diMeCarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3498 2-Quix-CO- MorCOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3499 2-Quix-CO- PipCOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3500 2-Quix-CO- 2-NH2-Et Bz 3-F-Pro- tBuNH-3501 2-Quix-CO- 3-NH2-Pr Bz 3-F-Pro- tBuNH-3502 2-Quix-CO- MeCarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3503 2-Quix-CO- EtCarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3504 2-Quix-CO- H Bz 3-F-Pro- tBuNH-3505 2-Quix-CO- HOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3506 2-Quix-CO- 4-Thiz-CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3507 2-Quix-CO- 4-Imid-CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3508 2-Quix-CO- COOH-CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3509 2-Quix-CO- 2-COOH-Et Bz 3-F-Pro- tBuNH-3510 2-Quix-CO- MeSCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3511 2-Quix-CO- SamCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3512 2-Quix-CO- Bz Bz 3-F-Pro- tBuNH-3513 2-Quix-CO- SimCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3514 2-Quix-CO- HiaCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3515 2-Quix-CO- 2-Sim-Et Bz 3-F-Pro- tBuNH-3516 2-Quix-CO- 2-Hia-Et Bz 3-F-Pro- tBuNH-3517 2-Quix-CO- NH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3518 2-Quix-CO- MeNHCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3519 2-Quix-CO- Me2NCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3520 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3521 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3522 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3523 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3524 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3525 4-MeO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3526 2-Np-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3527 1-Np-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3528 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3529 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3530 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3531 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3532 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3533 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3534 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3535 Boz CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3536 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3537 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3538 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3539 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3540 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3541 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3542 MecCO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3543 PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3544 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3545 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3546 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3547 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3548 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3549 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3550 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3551 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3552 5-H2NAcO-2-Ind- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-CO-3553 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3554 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3555 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3556 1-NpOCO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3557 2-NpOCO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3558 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3559 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 3-HOPr-NH-3560 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- BuNH-3561 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuO-3562 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3563 Bzc CarCH2Bz 3-F-Pro- 3-HOPr-NH-3564 Bzc CarCH2Bz 3-F-Pro- BuNH-3565 Bzc CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuO-3566 Bzc CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3567 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3568 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3569 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ac-3570 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ac-3571 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3572 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3573 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3574 4-[Me(Bz)N]-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3575 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3576 4-[N-Bz-Pipr]-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3577 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3578 4-[(4'-Me-Bzc)-NH]- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-PhoAc-3579 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ac-3580 4-[tBoc-MeN]-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ac-3581 4-Gly-NH-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ac-3582 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ac-3583 4-[(N-Me-Gly)NMe]- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-PhoAc-3584 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-3585 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-3586 Boc CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3587 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-PhoAc-3588 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Bzc)NH]-PhoAc-3589 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3590 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3591 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3592 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3593 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3594 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3595 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3596 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3597 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3598 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3599 4-Me-Bzc CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3600 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3601 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3602 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3603 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-NH]-PhoAc- HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3604 4-[Bzc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3605 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3606 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3607 4-Gly-NH-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3608 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3609 4-[(N-Me-Gly)NMe]- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3610 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-Gly)NMe]-PhoAc- HOEt-NH-3611 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-Gly)NMe]-PhoAc- HOEt-NH-3612 4-[(N-Me-Gly)NMe]- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3613 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3614 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-Bzc)NH]-PhoAc- HOEt-NH-3615 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3616 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3617 4-[(MorAc)NMe]- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3618 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3619 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3620 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3621 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3622 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3623 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3624 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3625 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3626 4-[Me(Bz)N]-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3627 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3628 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-3629 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3630 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-NH]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3631 4-[Bzc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3632 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3633 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-PhoAc) 2-HOPr-NH-3634 4-Gly-NH-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3635 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3636 4-[(N-Me-Gly)NMe]- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3637 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-Gly)NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3638 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-Gly)NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3639 Boc CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3640 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-3641 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-Bzc)NH]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3642 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3643 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3644 4-[(MorAc)NMe]- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-3645 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3646 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3647 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3648 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3649 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3650 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3651 4-MeO-2-Quin- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-CO- HOEt-NH-3652 2-Np-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3653 1-Np-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3654 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3655 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3656 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3657 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3658 3-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3659 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3660 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3661 Boz CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3662 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3663 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3664 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3665 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3666 tBoc CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3667 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3668 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3669 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3670 MecCO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3671 PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3672 MPhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3673 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3674 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3675 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3676 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3677 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3678 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3679 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3680 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3681 5-H2NAcO-2- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-Ind-CO- HOEt-NH-3682 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3683 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3684 1-NpOCO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3685 2-NpOCO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3686 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3687 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3688 Bzc CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3689 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3690 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3691 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3692 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3693 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3694 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3695 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3696 4-MeO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3697 2-Np-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3698 1-Np-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3699 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3700 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3701 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3702 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3703 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3704 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3705 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3706 Boz CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3707 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3708 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3709 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3710 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3711 tBoc CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3712 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3713 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3714 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3715 MecCO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3716 PhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3717 MPhoAc- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3718 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3719 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3720 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3721 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3722 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3723 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3724 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3725 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3726 5-H2NAcO-2- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-Ind-CO- 2-HOPr-NH-3727 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3728 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3729 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3730 1-NpOCO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3731 2-NpOCO- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3732 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3-F-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3733 Bzc CarCH24-Br-Bz 3-F-Pro- tBuNH-3734 2-Quix-CO- CarCH24-Br-Bz 3-F-Pro- tBuNH-3735 Bzc CarCH24-MeOBz 3-F-Pro- tBuNH-3736 2-Quix-CO- CarCH24-MeOBz 3-F-Pro- tBuNH-3737 Bzc CarCH24-Me-Bz 3-F-Pro- tBuNH-3738 2-Quix-CO- CarCH24-Me-Bz 3-F-Pro- tBuNH-3739 Bzc CarCH2CHxCH23-F-Pro- tBuNH-3740 2-Quix-CO- CarCH2CHxCH23-F-Pro- tBuNH-3741 Bzc MeSOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3742 Bzc MeSO2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3743 Bzc MeOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3744 Bzc MecCH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3745 Bzc MecCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3746 2-Quix-CO- MeSOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3747 2-Quix-CO- MeSO2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3748 2-Quix-CO- MeOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3749 2-Quix-CO- MecCH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3750 2-Quix-CO- MecCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3751 2-Quin-CO- MeSOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3752 2-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3753 2-Quin-CO- MeOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3754 2-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3755 2-Quin-CO- MecCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3756 3-Quin-CO- MeSOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3757 3-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3758 3-Quin-CO- MeOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3759 3-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3760 3-Quin-CO- MecCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3761 2-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3762 2-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3763 2-Bfur-CO- MeOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3764 2-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3765 2-Bfur-CO- MecCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3766 3-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3767 3-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3768 3-Bfur-CO- MeOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3769 3-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3770 3-Bfur-CO- MecCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3771 3-Ind-CO- MeSOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3772 3-Ind-CO- MeSO2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3773 3-Ind-CO- MeOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3774 3-Ind-CO- MecCH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3775 3-Ind-CO- MecCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3776 MPhOAc- MeSOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3777 MPhOAc- MeSO2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3778 MPhOAc- MeOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3779 MPhOAc- MecCH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3780 MPhOAc- MecCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3781 5-NH2-AcO-2- MeSOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ind-CO-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3782 5-NH2-AcO-2- MeSO2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ind-CO-3783 5-NH2-AcO-2- MeOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ind-CO-3784 5-NH2-AcO-2- MecCH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ind-CO-3785 5-NH2-AcO-2- MecCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ind-CO-3786 4-NH2-PhoAc- MeSOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3787 4-NH2-PhoAc- MeSO2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3788 4-NH2-PhoAc- MeOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3789 4-NH2-PhoAc- MecCH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3790 4-NH2-PhoAc- MecCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3791 4-[Bzc-NH]-Pho- MeSOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ac-3792 4-[Bzc-NH]-Pho- MeSO2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ac-3793 4-[Bzc-NH]-Pho- MeOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ac-3794 4-[Bzc-NH]-Pho- MecCH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ac-3795 4-[Bzc-NH]-Pho- MecCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-Ac-3796 4-[(MorAc)NMe]- MeSOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-PhoAc-3797 4-[(MorAc)NMe]- MeSO2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3798 4-[(MorAc)NMe]- MeOCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-PhoAc-3799 4-[(MorAc)NMe]- MecCH2CH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-PhoAc-3800 4-[(MorAc)NMe]- MecCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-PhoAc-3801 4-MeO-Bzc CarCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3802 Bzc Me2NCH2Bz 3-F-Pro- tBuNH-3803 Bzc 2-Car-Et Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3804 Bzc CNCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3805 Bzc iPr Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3806 Bzc tBu Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3807 Bzc diMeCarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3808 Bzc MorCOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3809 Bzc PipCOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3810 Bzc 2-NH2-Et Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3811 Bzc 3-NH2-Pr Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3812 Bzc MeCarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3813 Bzc Et-Car-CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3814 Bzc H Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3815 Bzc HOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3816 Bzc 4-Thiz-CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3817 Bzc 4-Imid-CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3818 Bzc COOH-CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3819 Bzc 2-COOH-Et Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3820 Bzc MeSCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3821 Bzc SamCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3822 Bzc Bz Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3823 Bzc SimCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3824 Bzc HiaCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3825 Bzc 2-Sim-Et Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3826 Bzc 2-Hia-Et Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3827 Bzc NH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3828 Bzc MeNHCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3829 2-Quix-CO- 2-Car-Et Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3830 2-Quix-CO- CNCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3831 2-Quix-CO- iPr Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3832 2-Quix-CO- tBu Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3833 2-Quix-CO- diMeCarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3834 2-Quix-CO- MorCOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3835 2-Quix-CO- PipCOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3836 2-Quix-CO- 2-NH2-Et Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3837 2-Quix-CO- 3-NH2-Pr Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3838 2-Quix-CO- MeCarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3839 2-Quix-CO- EtCarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3840 2-Quix-CO- H Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3841 2-Quix-CO- HOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3842 2-Quix-CO- 4-Thiz-CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3843 2-Quix-CO- 4-Imid-CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3844 2-Quix-CO- COOH-CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3845 2-Quix-CO- 2-COOH-Et Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3846 2-Quix-CO- MeSCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3847 2-Quix-CO- SamCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3848 2-Quix-CO- Bz Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3849 2-Quix-CO- Sim-CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3850 2-Quix-CO- Hia-CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3851 2-Quix-CO- 2-SimEt Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3852 2-Quix-CO- 2-HiaEt Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3853 2-Quix-CO- NH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3854 2-Quix-CO- MeNHCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3855 2-Quix-CO- Me2NCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3856 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3857 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3858 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3859 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3860 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3861 4-MeO-2- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Quin-CO-3862 2-Np-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3863 1-Np-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3864 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3865 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3866 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3867 4-HO-2-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3868 3-HO-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3869 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3870 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3871 Boz CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3872 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3873 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3874 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3875 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3876 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3877 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3878 MecCO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3879 PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3880 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3881 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3882 N-Me-3-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3883 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3884 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3885 5-MeO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3886 5-HO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3887 5-AcO-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3888 5-H2NAcO-2- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Ind-CO-3889 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3890 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3891 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3892 1-NpOCO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3893 2-NpOCO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3894 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3895 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 3-HOPr-NH-3896 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- BuNH-3897 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuO-3898 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3899 Bzc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 3-HOPr-NH-3900 Bzc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- BuNH-3901 Bzc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuO-3902 Bzc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3903 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3904 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3905 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Ac-3906 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Ac-3907 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3908 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3909 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3910 4-[Me(Bz)N]-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Ac-3911 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3912 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-3913 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3914 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-NH-PhoAc-3915 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Ac-3916 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-3917 4-[Gly-NH]-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Ac-3918 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Ac-3919 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-NMe]-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3920 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-3921 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Gly)NMe]-PhoAc-3922 Boc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3923 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-3924 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Bzc)NH]-PhoAc-3925 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3926 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-3927 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3928 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3929 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3930 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3931 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3932 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3933 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3934 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3935 4-[Me(Bz)N]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3936 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3937 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3938 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3939 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-NH-PhoAc- HOEt-NH-3940 4-[Bzc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3941 4-[tBoc-NH]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3942 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3943 4-Gly-NH-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3944 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Ac- HOEt-NH-3945 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-NMe]-PhoAc- HOEt-NH-3946 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Gly)NMe]-PhoAc- HOEt-NH-3947 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Gly)NMe]-PhoAc- HOEt-NH-3948 Boc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3949 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3950 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Bzc)NH]-PhoAc- HOEt-NH-3951 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3952 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3953 4-[(Mor-Ac)NMe]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-PhoAc- HOEt-NH-3954 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3955 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3956 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3957 2,3-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3958 2,4-diNH2-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3959 4-NH2-Ph-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3960 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3961 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3962 4-[Me(Bz)N]-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3963 4-Mor-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3964 4-[N-Bz-Pipr]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-3965 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3966 4-[(4'-Me-Bzc)- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-NH]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3967 4-[Bzc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3968 4-[tBoc-NH]-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3969 4-[tBoc-MeN]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-3970 4-Gly-NH-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3971 4-[Gly-NMe]-Pho- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-Ac- 2-HOPr-NH-3972 4-[(N-Me-Gly)- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3973 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-Gly)NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3974 4-[(N-tBoc-NMe- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-Gly)NMe]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3975 Boc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3976 4-[(BrAc)NMe]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3977 4-[(4'-MeO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-Bzc)NH]-PhoAc- 2-HOPr-NH-3978 N-Me-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3979 4-NH2-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-3980 4-[(MorAc)NMe]- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOPr-NH-3981 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3982 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3983 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3984 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3985 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3986 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3987 4-MeO-2-Quin- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-CO- HOEt-NH-3988 2-Np-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3989 1-Np-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3990 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号3991 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3992 5-Bu-2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3993 4-HO-2-Quin- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-CO- HOEt-NH-3994 3-HO-2-Quix- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-CO- HOEt-NH-3995 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3996 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3997 Boz CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3998 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-3999 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4000 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4001 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4002 tBoc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4003 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4004 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4005 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4006 MeOCOCO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4007 PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4008 MPhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4009 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4010 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4011 N-Me-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4012 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4013 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4014 4-MeO-2-Ind- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-CO- HOEt-NH-4015 5-HO-2-Ind- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-CO- HOEt-NH-4016 5-AcO-2-Ind- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-CO- HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4017 5-H2NAcO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-2-Ind-CO- HOEt-NH-4018 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4019 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4020 1-NpOCO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4021 2-NpOCO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4022 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4023 (2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4024 Bzc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4025 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4026 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4027 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4028 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4029 2-Pyr-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4030 3-Pyr-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4031 4-Pyr-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4032 4-MeO-2-Quin- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-CO- 2-HOPr-NH-4033 2-Np-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4034 1-Np-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4035 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4036 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4037 5-Bu-2-Pyr- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-CO- 2-HOPr-NH-4038 4-HO-2-Quin- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-CO- 2-HOPr-NH-4039 3-HO-2-Quix- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-CO- 2-HOPr-NH-4040 1-Np-Sfo- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4041 2-Np-Sfo- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4042 Boz CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4043 Bz-NHCO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4044 Bz-NHCS- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4045 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4046 3-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4047 tBoc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4048 2-Pyrd-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4049 2-Pip-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4050 2-Thi-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4051 MeOCOCO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4052 PhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4053 MPhoAc- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4054 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4055 2-Bzim-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4056 N-Me-Ind-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4057 2-Bzthiaz-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4058 2-Bzoxaz-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4059 5-MeO-2-Ind- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-CO- 2-HOPr-NH-4060 5-HO-2-Ind- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-CO- 2-HOPr-NH-4061 5-AcO-2-Ind- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-CO- 2-HOPr-NH-4062 5-H2NAcO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-Ind-CO- 2-HOPr-NH-4063 5-Bzim-CO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4064 2-NpO)Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4065 (1-NpO)Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4066 1-NpOCO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4067 2-NpOCO- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4068 (3-PhPho)Ac- CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- 1,1-diMe-2-HOPr-NH-4069 Bzc CarCH24-Br-Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4070 2-Quix-CO- CarCH24-Br-Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4071 Bzc CarCH24-MeOBz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4072 2-Quix-CO- CarCH24-MeOBz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4073 Bzc CarCH24-Me-Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4074 2-Quix-CO- CarCH24-Me-Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4075 Bzc CarCH2CHxCH23,3-diF-Pro- tBuNH-4076 2-Quix-CO- CarCH2CHxCH23,3-diF-Pro- tBuNH-4077 Bzc MeSOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4078 Bzc MeSO2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4079 Bzc MeOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4080 Bzc MecCH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4081 Bzc MecCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4082 2-Quix-CO- MeSOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4083 2-Quix-CO- MeSO2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4084 2-Quix-CO- MeOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4085 2-Quix-CO- MecCH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4086 2-Quix-CO- MecCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4087 2-Quin-CO- MeSOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4088 2-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4089 2-Quin-CO- MeOCH2- Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4090 2-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4091 2-Quin-CO- MecCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4092 3-Quin-CO- MeSOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4093 3-Quin-CO- MeSO2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4094 3-Quin-CO- MeOCH2- Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4095 3-Quin-CO- MecCH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4096 3-Quin-CO- MecCH2- Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4097 2-Bfur-CO- MeSOCH2- Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4098 2-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4099 2-Bfur-CO- MeOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4100 2-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4101 2-Bfur-CO- MecCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4102 3-Bfur-CO- MeSOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4103 3-Bfur-CO- MeSO2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4104 3-Bfur-CO- MeOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4105 3-Bfur-CO- MecCH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4106 3-Bfur-CO- MecCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4107 3-Ind-CO- MeSOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4108 3-Ind-CO- MeSO2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4109 3-Ind-CO- MeOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4110 3-Ind-CO- MecCH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4111 3-Ind-CO- MecCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4112 MPhOAc- MeSOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4113 MPhOAc- MeSO2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4114 MPhOAc- MeOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4115 MPhOAc- MecCH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4116 MPhOAc- MecCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4117 5-NH2-AcO- MeSOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-4118 5-NH2-AcO- MeSO2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-4119 5-NH2-AcO- MeOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-4120 5-NH2-AcO- MecCH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-4121 5-NH2-AcO- MecCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-2-Ind-CO-4122 4-NH2- MeSOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-4123 4-NH2- MeSO2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4124 4-NH2-PhoAc- MeOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4125 4-NH2-PhoAc- MecCH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4126 4-NH2-PhoAc- MecCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4127 4-[Bzc-NH]-Pho- MeSOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Ac-4128 4-[Bzc-NH]-Pho- MeSO2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Ac-4129 4-[Bzc-NH]-Pho- MeOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Ac-4130 4-[Bzc-NH]-Pho- MecCH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Ac-4131 4-[Bzc-NH]-Pho- MecCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-Ac-4132 4-[(MorAc)NMe]- MeSOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-4133 4-[(MorAc)NMe]- MeSO2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-4134 4-[(MorAc)NMe]- MeOCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-4135 4-[(MorAc)NMe]- MecCH2CH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-4136 4-[(MorAc)NMe]- MecCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-PhoAc-4137 4-MeO-Bzc CarCH2Bz 3,3-diF-Pro- tBuNH-4138 7-MeO-2-Bfur- CarCH2Bz Pro tBuNH-CO-4139 6-NO2-2-Quix- CarCH2Bz Pro tBuNH-CO-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4140 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz Pro tBuNH-CO-4141 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-4142 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-4143 4-[Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz Pro tBuNH-Ac-NME]PhoAc-4144 2-Quix-Me CarCH2Bz Pro tBuNH-4145 4-[Pro-NMe]Pho- CarCH2Bz Pro -tBuNH-Ac4146 4-[tBoc-Pro- CarCH2Bz Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4147 4-[Bz-Pipr-Ac- CarCH2Bz Pro tBuNH-NH)-PhoAc-4148 4-[(MorEt-NH)- CarCH2Bz Pro tBuNH-Ac-NH]PhoAc-4149 4-[(MorAc-NH)]- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-4150 4-[Bzc-NH]-cHxO- CarCH2Bz Pro tBuNH-Ac-4151 N-Bzc-4-PipO-Ac- CarCH2Bz Pro tBuNH-4152 4-PipO-Ac CarCH2Bz Pro tBuNH-4153 4-[Bz(Bz)N]- CarCH2Bz Pro tBuNH-cHxO-Ac-4154 N-Bz-4-PipO-Ac- CarCH2Bz Pro tBuNH-4155 4-[Glu(Me)N]- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-4156 4-[(2-Bza-4-Bzc- CarCH2Bz Pro tBuNH-Byr)-NMe]-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4157 4-[(3-MorPr-NH- CarCH2Bz Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc4158 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz Pro tBuNH-NH-Ac)-NMe]-PhoAc-4159 4-[(2-HOEt-NH- CarCH2Bz Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4160 4-[2-MorEt-NMe]- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-4161 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz Pro tBuNH-NH)-CO-NMe]-PhoAc-4162 4-[(Mor-CO)- CarCH2Bz Pro tBuNH-NMe]-Pho-Ac-4163 4-[(4-NO2- CarCH2Bz Pro tBuNH-Pho)-CO-NMe]-PhoAc-4164 4-[N-Bz-Pipr-Ac- CarCH2Bz Pro tBuNH-NMe]PhoAc-4165 4-[Ph(Me)N-Ac- CarCH2Bz Pro tBuNH-NMe]PhoAc-4166 4-[(iPn-NH-Ac)- CarCH2Bz Pro tBuNH-NMe]PhoAc-4167 2-(Bzc-NH)- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-4168 3-(Bzc-NH)- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-4169 4-[(Me2N-Ac)- CarCH2Bz Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4170 4-(Bzc-NMe)- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-4171 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4172 6-NO2-2-Quix- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CO-4173 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CO-4174 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4175 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4176 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4177 2-Quix-Me CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4178 4-[Pro-NMe]- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4179 4-[(tBoc-Pro)- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4180 4-[(Bz-Pipr- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NH]-PhoAc-4181 4-[(MorEt-NH- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NH]-PhoAc-4182 4-[(MorAc)-NH]- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4183 4-[Bzc-NH]- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-cHxO-Ac-4184 N-Bzc-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4185 4-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4186 4-[Bz(Bz)N]- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-cHxO-Ac-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4187 N-Bz-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4188 4-[Glu(Me)N]- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4189 4-[(2-Bza-4-Bzc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Byr)-NMe]-PhoAc-4190 4-[(3-MorPr-NH- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4191 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NH-Ac)-NMe]-PhoAc-4192 4-[(2-HOEt-NH- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc4193 4-[(2-MorEt)- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4194 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]-PhoAc-4195 4-[(Mor-CO)- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4196 4-[(4-NO2-Pho- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CO)-NMe]-PhoAc-4197 4-[(N-Bz-Pipr- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4198 4-[(Ph(Me)N-Ac- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4199 4-[(iPn-NH-Ac)- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4200 2-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4201 3-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4202 4-[Me2N-Ac- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4203 4-[Bzc-NMe]- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4204 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-4205 6-NO2-2-Quix- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-CO-4206 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-CO-4207 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-4208 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-4209 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-Ac)NMe]-PhoAc-4210 2-Quix-Me- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-4211 4-[(Pro-NMe]- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-PhoAc-4212 4-[(tBoc-Pro)- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4213 4-[(Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NH]-PhoAc-4214 4-[(MorEt-NH- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-Ac)-NH]-PhoAc-4215 4-[(Mor-Ac)-NH]- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-PhoAc-4216 4-[Bzc-NH]-cHxO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-Ac-4217 N-Bzc-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-4218 4-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4219 4-[Bz(Bz)N]-cHx- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-O-Ac-4220 N-Bz-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-4221 4-[Glu(Me)N]- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-PhoAc-4222 4-[(2-Bza-4-Bzc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-Byr)-NMe]PhoAc-4223 4-[(3-MorPr-NH- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4224 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NH-Ac)-NMe]-PhoAc-4225 4-[(2-HOEt-NH- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4226 4-[(2-MorEt)- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4227 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]-PhoAc-4228 4-[(Mor-CO-NMe]- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-PhoAc-4229 4-[(4-NO2-Pho- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-CO)-NMe]-PhoAc-4230 4-[(N-Bz-Pipr- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4231 4-[(Ph(Me)N-Ac)- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4232 4-[(iPn-NH-Ac)- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4233 2-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-4234 3-Bzc-NH-PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-4235 4-[(Me2N-Ac)- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4236 4-[Bzc-NMe]- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-PhoAc-4237 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-4238 6-NO2-2-Quix- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-CO-4239 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-CO-4240 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-4241 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-4242 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4243 2-Quix-Me CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-4244 4-[Pro-NMe]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4245 4-[(tBoc-Pro)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4246 4-[Bz-Pipr-Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NH]-PhoAc-4247 4-[(MorEt-NH- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NH]-PhoAc-4248 4-[Mor-Ac-NH]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4249 4-[Bzc-NH]-cHxO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-Ac-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4250 N-Bzc-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-4251 4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-4252 4-[Bz(Bz)N]-cHx- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-O-Ac-4253 N-Bz-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-4254 4-[Glu(Me)N]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4255 4-[(2-Bzc-4-Bzc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-Byr)-NMe]-PhoAc-4256 4-[(3-MorPr-NH)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-Ac-NMe]-PhoAc-4257 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NH-Ac)-NMe]-PhoAc-4258 4-[(2-HOEt-NH- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4259 4-[(2-MorEt)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4260 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]-PhoAc-4261 4-[(Mor-CO)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4262 4-[(4-NO2-Pro- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-CO)-NMe]-PhoAc-4263 4-[(N-Bz-Pipr- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4264 4-[(Ph(Me)N-Ac)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4265 4-[(iPn-NH-Ac)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4266 2-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-4267 3-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-4268 4-[(Me2N-Ac)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4269 4-[(Bzc-NMe]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4270 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-4271 6-NO2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-4272 6-NH2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-4273 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-4274 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-4275 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4276 2-Quix-Me- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-4277 4-[Pro-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-4278 4-[(tBoc-Pro)- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4279 4-[(Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NH]-PhoAc-4280 4-[(MorEt-NH-Ac)- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NH]-PhoAc-4281 4-[(Mor-Ac-NH]Pho- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-Ac-4282 4-Bzc-NH-cHxO-Ac- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-4283 N-Bzc-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-4284 4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4285 4-[Bz(Bz)N]-cHxO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-Ac-4286 N-Bz-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-4287 4-[Glu(Me)N]- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-PhoAc-4288 4-[(2-Bzc-4-Bzc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-Byr)-NMe]-PhoAc-4289 4-[(3-MorPr-NH- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4290 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NH-Ac)-NMe]-PhoAc-4291 4-[(2-HOEt-NH-Ac)- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4292 4-[(2-MorEt)-NMe]- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-PhoAc-4293 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]-PhoAc-4294 4-[(Mor-CO)-NMe]- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-PhoAc-4295 4-[(4-NO2-Pro- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-CO)-NMe]-PhoAc-4296 4-[(N-Bz-Pipr-Ac- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4297 4-[(Ph(Me)N-Ac)- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4298 4-[(iPn-NH-Ac)- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4299 2-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-
表1
表1
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4334 4-[(Me2N-Ac)- CarCH2Bz Pro 1,1-diMe-NMe]-PhoAc- 2-HOEt-NH-4335 4-[Bzc-NMe]PhoAc- CarCH2Bz Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4336 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4337 6-NO2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4338 6-NH2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4339 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4340 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4341 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4342 2-Quix-Me- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4343 4-[Pro-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4344 4-[(tBoc-Pro)- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4345 4-[(Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-NH]-PhoAc-4346 4-[(MorEt-NH-Ac)- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-NH]-PhoAc-4347 4-[(MorAc)-NH]- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-PhoAc-4348 4-[Bzc-NH]-cHxO-Ac CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4349 N-Bzc-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4350 4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4351 4-[Bz(Bz)N]-cHxO- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-Ac-4352 N-Bz-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4353 4-[(Glu(Me)N]- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-PhoAc-4354 4-[(2-Bzc-4-Bzc- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-Byr)-NMe]-PhoAc-4355 4-[(3-MorPr-NH- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4356 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-NH-Ac)-NMe]-PhoAc-4357 4-[(2-HOEt-NH-Ac)- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4358 4-[(2-MorEt)-NMe]- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-PhoAc-4359 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]-PhoAc-4360 4-[(Mor-CO)-NMe]- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-PhoAc-4361 4-[(4-NO2-Pro- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-CO-NMe]-PhoAc-4362 4-[(N-Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4363 4-[(Ph(Me)N-Ac)- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4364 4-[(iPn-NH-Ac)- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4365 2-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4366 3-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4367 4-[(Me2N-Ac)- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4368 4-[Bzc-NMe]- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-PhoAc-4369 Bzc CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4370 Bzc CarCH2Bz Pro 1,1,-diMe-2-HOEt-NH-4371 Bzc 2-ThfO-CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4372 Bzc MeS(O)CH2- Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CH24373 Bzc diMeOP(O)- Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CH24374 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-4375 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4376 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-4377 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-4378 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-4379 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4380 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4381 Bzc MeSO2- Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CH2CH24382 2-Quix-CO- MeSO2- Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CH2CH24383 2-Quin-CO- MeSO2- Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CH2CH24384 3-Quin-CO- MeSO2- Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CH2CH24385 4-Quin-CO- MeSO2- Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CH2CH2
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4386 2-Bfur-CO- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4387 3-Bfur-CO- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4388 2-Ind-CO- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4389 tBoc MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4390 PhoAc- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4391 4-MPhOAc- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4392 3-Bzisox-CO- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4393 5-H2N-AcO- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-Ind-CO-4394 4-NH2- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4395 4-NH2-Bzc MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4396 4-Me2N- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4397 4-MeNH- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4398 4-[Bzc-NH]- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4399 4-[Gly-NH]- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4400 4-[Gly-NMe]- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4401 4-[Sar-NMe]- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4402 4-[(MorAc)- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4403 7-MeO-2- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Bfur-CO-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4404 6-NO2-2- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Quix-CO-4405 6-NH2-2- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Quix-CO-4406 5-F-2-Ind-CO- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4407 1-Me-3-Inda- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CO-4408 4-[(Mor-CO- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pipr-Ac)-NMe]-PhoAc-4409 4-[(N-tBoc- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pro)-NMe]-PhoAc-4410 4-[(Bz-Pipr- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NH)-PhoAc-4411 4-[(MorEt- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NH-Ac)-NH]-PhoAc-4412 4-[MorAc-NH]- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4413 4-[Bzc-NH]- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-cHxO-Ac-4414 N-Bzc-4-PipO- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac-4415 4-[(2-MorEt)- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4416 4-[(3-Me2N- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pr-NH-CO)-NMe]-PhoAc-4417 4-[(Mor-CO- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4418 4-[(4-NO2- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pho-CO)NMe]-PhoAc4419 4-[(N-Bz- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pipr-Ac)-NMe]-PhoAc-4420 2-NH2-PhoAc- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4421 3-NH2-PhoAc- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4422 1-Me-2-Ind-CO- MeSO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4423 Bzc CH2= Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4424 Bzc NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4425 2-Quix-CO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4426 2-Quin-CO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4427 3-Quin-CO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4428 4-Quin-CO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4429 2-Bfur-CO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4430 3-Bfur-CO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4431 2-Ind-CO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4432 tBoc NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4433 PhoAc- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4434 4-MPhOAc- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4435 3-Bzisox-CO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4436 5-H2N-AcO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-Ind-CO-4437 4-NH2-PhoAc- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4438 4-NH2-Bzc NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4439 4-Me2N-PhoAc NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4440 4-MeNH-PhoAc- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4441 4-[Bzc-NH]- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4442 4-[Gly-NH]- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4443 4-[Gly-NMe]- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4444 4-[Sar-NMe]- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4445 4-[(MorAc)- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4446 7-MeO-2-Bfur- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CO-4447 6-NO2-2- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Quix-CO-4448 6-NH2-2- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Quix-CO-4449 5-F-2-Ind-CO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4450 1-Me-3-Inda-CO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4451 4-[(Mor-CO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pipr-Ac)-NMe]-PhoAc-4452 4-[(N-tBoc- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pro)-NMe]-PhoAc-4453 4-[(Bz-Pipr- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NH]-PhoAc-4454 4-[(MorEt-NH- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NH]-PhoAc-4455 4-[MorAc-NH]- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4456 4-[Bzc-NH]- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-cHxO-Ac-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4457 N-Bzc-4-PipO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac-4458 4-[(2-MorEt)- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4459 4-[(3-Me2N- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pr-NH-CO)-NMe]-PhoAc-4460 4-[(Mor-CO)- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4461 4-[(4-NO2- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pho-CO)-NMe]-PhoAc-4462 4-[(N-Bz-Pipr- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4463 2-NH2-PhoAc- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4464 3-NH2-PhoAc- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4465 1-Me-2-Ind-CO- NH2CO2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4466 Bzc NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4467 2-Quix-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4468 2-Quin-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4469 3-Quin-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4470 4-Quin-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4471 2-Bfur-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4472 3-Bfur-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4473 2-Ind-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4474 tBoc NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4475 PhoAc- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4476 4-MPhOAc- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4477 3-Bzisox-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4478 5-H2N-AcO-2- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ind-CO4479 4-NH2-PhoAc- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4480 4-NH2-Bzc NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4481 4-Me2N-Pho- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac-4482 4-MeNH-PhoAc- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4483 4-[Bzc-NH]- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4484 4-[Gly-NH]- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4485 4-[Gly-NMe]- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4486 4-[Sar-NMe]- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4487 4-[(MorAc)- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4488 7-MeO-2-Bfur- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CO-4489 6-NO2-2- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Quix-CO-4490 6-NH2-2- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Quix-CO-4491 5-F-2-Ind-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4492 1-Me-3-Inda- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CO-4493 4-[(Mor-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pipr-Ac)-NMe]-PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4494 4-[(N-tBoc- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pro-NMe]-PhoAc-4495 4-[(Bz-Pipr- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NH]-PhoAc-4496 4-[(MorEt-NH- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NH]-PhoAc-4497 4-[(MorAc)- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NH]-PhoAc-4498 4-Bzc-NH-cHx- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-O-Ac-4499 N-Bzc-4-PipO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac-4500 4-[(2-MorEt)- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4501 4-[(3-Me2N- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pr-NH-CO)-NMe]-PhoAc-4502 4-[(Mor-CO)- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4503 4-[(4-NO2- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Pho-CO)-NMe]-PhoAc-4504 4-[(N-Bz-Pipr- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-4505 2-NH2-PhoAc- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4506 3-NH2-PhoAc- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4507 1-Me-2-Ind-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4508 Bzc NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4509 2-Quix-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4510 2-Quin-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4511 3-Quin-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4512 4-Quin-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4513 2-Bfur-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4514 3-Bfur-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4515 2-Ind-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4516 tBoc NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4517 PhoAc- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4518 4-MPhOAc- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4519 3-Bzisox- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-CO- 2-HOEt-NH-4520 5-H2N- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-AcO-2-Ind-CO- 2-HOEt-NH-4521 4-NH2- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4522 4-NH2- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Bzc 2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4523 4-Me2N- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4524 4-MeNH-PhoAc- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4525 4-[Bzc-NH]- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4526 4-[Gly-NH]Pho- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe--Ac- 2-HOEt-NH-4527 4-[Gly-NMe]- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4528 4-[Sar-NMe]- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4529 4-[(MorAc- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-NMe]-PhoAc- 2-HOEt-NH-4530 7-MeO-2-Bfur- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe--CO- 2-HOEt-NH-4531 6-NO2-2- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Quix-CO- 2-HOEt-NH-4532 6-NH2-2- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Quix-CO- 2-HOEt-NH-4533 5-F-2-Ind-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4534 1-Me-3-Inda- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-CO- 2-HOEt-NH-4535 4-[(Mor-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Pipr-Ac)-NMe]-PhoAc- 2-HOEt-NH-4536 4-[(N-tBoc- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Pro-NMe)PhoAc 2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4537 4-[(Bz-Pipr- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Ac-NH]-PhoAc- 2-HOEt-NH-4538 4-[(MorEt-NH- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Ac-NH)PhoAc- 2-HOEt-NH-4539 4-[MorAc-NH]- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4540 4-[Bzc-NH]- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-cHxO-Ac- 2-HOEt-NH-4541 N-Bzc-4-Pip- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe--O-Ac- 2-HOEt-NH-4542 4-[(2-MorEt)- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-NMe]-PhoAc- 2-HOEt-NH-4543 4-[(3-Me2N- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Pr-NH-CO)-NMe]-PhoAc- 2-HOEt-NH-4544 4-[(Mor-CO- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-NMe]-PhoAc- 2-HOEt-NH-4545 4-[(4-NO2- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Pho-CO)-NMe]-PhoAc- 2-HOEt-NH-4546 4-[(N-Bz- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Pipr-Ac)-NMe]-PhoAc- 2-HOEt-NH-4547 2-NH2- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4548 3-NH2- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4549 1-Me-2-Ind- NH2SO2CH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-CO- 2-HOEt-NH-4550 2-Quin-CO- CarCH2Bz 2-Pip-CO t-BuO-4551 Bzc MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4552 2-Quix-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4553 2-Quin-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4554 3-Quin-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4555 4-Quin-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4556 2-Bfur-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4557 3-Bfur-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4558 2-Ind-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4559 tBoc MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4560 PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4561 4-MPhOAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4562 3-Bzisox-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4563 5-H2N-AcO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-Ind-CO-4564 4-NH2-PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4565 4-NH2-Bzc MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4566 4-Me2N-PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4567 4-MeNH-PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4568 4-[Bzc-NH]-PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4569 4-[Gly-NH]PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4570 4-[Gly-NMe]PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4571 4-[Sar-NMe]PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4572 4-[(MorAc)-NMe]- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4573 7-MeO-2-Bfur-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4574 6-NO2-2-Quix-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4575 6-NH2-2-Quix-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4576 5-F-2-Ind-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4577 1-Me-3-Inda-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4578 4-[(Mor-CO-Pipr- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-4579 4-[(N-tBoc-Pro- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-4580 4-[(Bz-Pipr-Ac)- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NH]PhoAc-4581 4-[(MorEt-NH-Ac)- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NH]PhoAc-4582 4-[Mor-Ac-NH]- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4583 4-[Bzc-NH]-cHx- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-O-Ac-4584 N-Bzc-4-PipO-Ac- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4585 4-[(2-MorEt)-NMe]- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4586 4-[(3-Me2N-Pr- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]PhoAc-4587 4-[(Mor-CO-NMe]- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-4588 4-[(4-NO2-Pho- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-CO)-NMe]PhoAc-4589 4-[(N-Bz-Pipr- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-4590 2-NH2-PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4591 3-NH2-PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4592 1-Me-2-Ind-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4593 Bzc MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4594 2-Quix-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4595 2-Quin-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4596 3-Quin-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4597 4-Quin-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4598 2-Bfur-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4599 3-Bfur-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4600 2-Ind-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4601 tBoc MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4602 PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4603 4-MPhOAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4604 3-Bzisox-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4605 5-H2N-AcO-2- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe--Ind-CO- 2-HOEt-NH-4606 4-NH2-PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4607 4-NH2-Bzc MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4608 4-Me2N-PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4609 4-MeNH-PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4610 4-[Bzc-NH]- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4611 4-[Gly-NH]PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4612 4-[Gly-NMe]- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4613 4-[Sar-NMe]- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4614 4-[Mor-Ac-NMe]- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4615 7-MeO-2-Bfur-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4616 6-NO2-2- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Quix-CO- 2-HOEt-NH-4617 6-NH2-2- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Quix-CO- 2-HOEt-NH-4618 5-F-2-Ind-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4619 1-Me-3-Inda-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4620 4-[(Mor-CO-Pipr- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Ac-NMe)PhoAc- 2-HOEt-NH-4621 4-[(N-tBoc-Pro)- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-NMe]PhoAc- 2-HOEt-NH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4622 4-[(Bz-Pipr-Ac)- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-NH)PhoAc- 2-HOEt-NH-4623 4-[(MorEt-NH- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Ac)-NH]PhoAc- 2-HOEt-NH-4624 4-[Mor-Ac-NH]- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoA- 2-HOEt-NH-4625 4-[Bzc-NH]- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-cHxO-Ac- 2-HOEt-NH-4626 N-Bzc-4-PipO-Ac- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4627 4-[(2-MorEt)- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-NMe]-PhoAc- 2-HOEt-NH-4628 4-[(3-Me2N-Pr- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-NH-CO)-NMe]PhoAc- 2-HOEt-NH-4629 4-[Mor-CO-NMe]- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-PhoAc- 2-HOEt-NH-4630 4-[(4-NO2- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Pho-CO)NMe]PhoAc- 2-HOEt-NH-4631 4-[(N-Bz-Pipr- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-Ac)-NMe]PhoAc- 2-HOEt-NH-4632 2-NH2-PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4633 3-NH2-PhoAc- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4634 1-Me-2-Ind-CO- MeSCH2CH2Bz 4-Cl-Pro 1,1-diMe-2-HOEt-NH-4635 4-[(N-tBoc- CarCH2Bz Pro tBuNH-N-Me-Gly)-NMe]PhoAc-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4636 Bzc CarCH2Bz 4-[F-BuO]Pro tBuNH-4637 4-[(BrAc)-NMe]- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-4638 4-MeO-Bzc CarCH2Bz Pro tBuNH-4639 Bzc CNCH2Bz 2,5-Qxazo-3-Oxo-氧代二环[2.2.1]庚烷4640 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-4641 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro tBuNH-4642 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-4643 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro tBuNH-4644 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4,4-di-F-Pro tBuNH-4645 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4,4-diMeO-Pro tBuNH-4646 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-MeO-Imin-Pro tBuNH-4647 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-CN-Pro tBuNH-4648 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Mec-Pro tBuNH-4649 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-COOH-Pro tBuNH-4650 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-4651 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro tBuNH-4652 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-4653 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-Pro tBuNH-4654 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-CO-4655 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 3-Br-Pro tBuNH-CO-4656 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-CO-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4657 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 3-F-Pro tBuNH-CO-4658 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 4,4-di-F-Pro tBuNH-CO-4659 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 4,4-diMeO-Pro tBuNH-CO-4660 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 4-MeO-Imin-Pro tBuNH-CO-4661 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 4-CN-Pro tBuNH-CO-4662 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 4-Mec-Pro tBuNH-CO-4663 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 4-COOH-Pro tBuNH-CO-4664 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-CO-4665 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 3-I-Pro tBuNH-CO-4666 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-CO-4667 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz 3-Oxo-Pro tBuNH-CO-4668 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-4669 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 3-Br-Pro tBuNH-4670 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-4671 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 3-F-Pro tBuNH-4672 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4,4-di-F-Pro tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4673 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4,4-diMeO-Pro tBuNH-4674 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-MeO-Imi-Pro tBuNH-4675 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-CN-Pro tBuNH-4676 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-Mec-Pro tBuNH-4677 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-COOH-Pro tBuNH-4678 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-4679 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 3-I-Pro tBuNH-4680 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-4681 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 3-Oxo-Pro tBuNH-4682 H CarCH2Bz Pro tBuNH-4683 H CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-4684 H CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-4685 H CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-4686 H CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-4687 H CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-4688 H CarCH2Bz 3-Br-Pro tBuNH-4689 H CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-4690 H CarCH2Bz 3-F-Pro tBuNH-4691 H CarCH2Bz 4,4-di-F-Pro tBuNH-4692 H CarCH2Bz 4,4-diMeO-Pro tBuNH-4693 H CarCH2Bz 4-MeOImin-Pro tBuNH-4694 H CarCH2Bz 4-CN-Pro tBuNH-4695 H CarCH2Bz 4-Mec-Pro tBuNH-4696 H CarCH2Bz 4-COOH-Pro tBuNH-4697 H CarCH2Bz 3,4-Deh-Pro tBuNH-4698 H CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4699 H CarCH2Bz 3-I-Pro tBuNH-4700 H CarCH2Bz 3-Oxo-Pro tBuNH-4701 H CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-4702 Bz CarCH2Bz Pro tBuNH-4703 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-4704 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Ac)-NMe)PhoAc-4705 2-Quix-Me- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-4706 4-[Pro-NMe]- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-PhoAc-4707 4-[(tBoc-Pro)- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-4708 4-[(Bz-Pipr- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Ac)-NH]PhoAc-4709 4-[(MorEt-NH- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Ac)-NH]PhoAc-4710 4-[(Mor-Ac-NH]- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-PhoAc-4711 4-[Bzc-NH]- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-cHxO-Ac-4712 N-Bzc-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-4713 4-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-4714 4-N,N-Bz2- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-cHx-O-Ac-4715 N-Bz-4-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-4716 4-[Glu(Me)N]Pho- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Ac-
表1化合物 R1R3R4Z R5编号4717 4-[(2-Bza-4-Bzc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Byr)-NMe]PhoAc-4718 4-[(3-MorPr-NH- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-4719 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-NH-Ac)-NMe]PhoAc-4720 4-[(2-HOEt-NH- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-4721 4-[(2-MorEt)- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-4722 4-[(3-Me2N- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Pr-NH-CO)-NMe]PhoAc-4723 4-[(Mor-CO-NMe] CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Pho-Ac-4724 4-[(4-NO2-Pho- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-CO-NMe)PhoAc-4725 4-[(N-Bz-Pipr- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-4726 4-[(N-Ph-N-Me- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-4727 4-[(iPn-NH-Ac)- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-4728 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-4729 2-[Bzc-NH]PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-4730 3-[Bzc-NH]PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-4731 4-[(Me2N-Ac)- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-4732 4-[(Bzc-NMe]- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-PhoAc-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-1 Bzc CarCH2Bz Pro tBuNH-2-2 2-Quix-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-3 2-Quin-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-4 3-Quin-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-5 4-Quin-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-6 2-Bfur-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-7 3-Bfur-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-8 2-Ind-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-9 tBoc CarCH2Bz Pro tBuNH-2-10 PhoAc- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-11 4-MPhOAc- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-12 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-13 5-H2N-AcO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-Ind-CO-2-14 4-NH2-Pho- CarCH2Bz Pro tBuNH-Ac-2-15 4-NH2-Bzc CarCH2Bz Pro tBuNH-2-16 4-Me2N-Pho- CarCH2Bz Pro tBuNH-Ac-2-17 4-MeNH-Pho- CarCH2Bz Pro tBuNH-Ac-2-18 4-[Bzc-NH]- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-2-19 4-[Gly-NH]- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-2-20 4-[Gly-NMe]- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-21 4-[Sar-NMe]- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-2-22 4-[MorAc-NMe]- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-2-23 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-24 6-NO2-2-Quix- CarCH2Bz Pro tBuNH-CO-2-25 6-NH2-2-Quix- CarCH2Bz Pro tBuNH-CO-2-26 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-27 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-28 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-2-29 4-[(N-tBoc-Pro- CarCH2Bz Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-30 4-[(Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz Pro tBuNH-NH]-PhoAc-2-31 4-[(MorEt-NH- CarCH2Bz Pro tBuNH-Ac)-NH]PhoAc-2-32 4-[(Mor-Ac)NH]- CarCH2Bz Pro tBuNH-PhoAc-2-33 4-[Bzc-NH]- CarCH2Bz Pro tBuNH-cHxO-Ac-2-34 N-Bzc-PipO-Ac- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-35 4-[Me(2-MorEt)- CarCH2Bz Pro tBuNH-N]-PhoAc-2-36 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]PhoAc-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-37 4-[(Mor-CO)- CarCH2Bz Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-38 4-[(4-NO2-Pho- CarCH2Bz Pro tBuNH-CO)-NMe]PhoAc-2-39 4-[(N-Bz-Pipr- CarCH2Bz Pro tBuNH-Ac)-NMe]-PhoAc-2-40 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-41 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-42 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz Pro tBuNH-2-43 Bz CarCH2Bz Pro tBuNH-2-44 Bzc CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-45 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-46 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-47 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-48 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-49 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-50 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-51 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-52 tBoc CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-53 PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-54 4-MPhOAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-55 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-56 5-H2N-AcO-2- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ind-CO-2-57 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-58 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-59 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-60 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-61 4-[Bzc-NH]PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-62 4-[Gly-NH]PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-63 4-[Gly-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-64 4-[Sar-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-65 4-[(Mor-Ac)-NMe]- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-2-66 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-67 6-NO2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-68 6-NH2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-69 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-70 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-2-71 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-2-72 4-[(N-tBoc-Pro)- CarCH2Bz 4-Cl-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-73 Bzc CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-74 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-75 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-76 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-77 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-78 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-79 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-80 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-81 tBoc CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-82 PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-83 4-MPhOAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-84 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-85 5-H2N-AcO-2-Ind- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-CO-2-86 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-87 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-88 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-89 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-90 4-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-91 4-[Gly-NH]PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-92 4-[Gly-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-93 4-[Sar-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-94 4-[(Mor-Ac)-NMe]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-2-95 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-96 6-NO2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-97 6-NH2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-98 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-99 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-100 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-2-101 4-[(N-tBoc-Pro)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-102 4-[(Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-103 4-[(MorEt-NH-Ac)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-104 4-[(Mor-Ac)NH]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-105 4-[Bzc-NH]-cHxO- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-Ac-2-106 N-Bzc-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-107 4-[Me(2-MorEt)N]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-2-108 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]PhoAc-2-109 4-[(Mor-CO)-NMe]- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-PhoAc-2-110 4-[(4-NO2-Pho- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-CO)-NMe]PhoAc-2-111 4-[(N-Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-2-112 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-113 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-114 1-Me-2-Ind-CO CarCH2Bz 3-Cl-Pro tBuNH-2-115 Bzc CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-116 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-117 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-118 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-119 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-120 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-121 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-122 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-123 tBoc CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-124 PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-125 4-MPhOAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-126 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-127 5-H2N-AcO-2-Ind- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-CO-2-128 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-129 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-130 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-131 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-132 4-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-133 4-[Gly-NH]PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-134 4-[Gly-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-135 4-[Sar-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-136 4-[(Mor-Ac)-NMe]- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-PhoAc-2-137 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-138 6-NO2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-139 6-NH2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-140 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-141 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-142 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-2-143 4-[(N-tBoc-Pro)- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-144 4-[(Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-145 4-[(MorEt-NH-Ac)- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-146 4-[(Mor-Ac)NH]- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-PhoAc-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-147 4-[Bzc-NH]-cHxO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-Ac-2-148 N-Bzc-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-149 4-[Me(2-MorEt)N]- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-PhoAc-2-150 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]PhoAc-2-151 4-[(Mor-CO)-NMe]- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-PhoAc-2-152 4-[(4-NO2-Pho- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-CO)-NMe]-PhoAc-2-153 4-[(N-Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-2-154 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-155 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-156 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Oxo-Pro tBuNH-2-157 Bzc CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-158 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-159 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-160 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-161 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-162 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-163 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-164 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-165 tBoc CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-166 PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-167 4-MPhOAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-168 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-169 5-H2N-AcO-2- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-Ind-CO-2-170 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-171 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-172 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-173 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-174 4-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-175 4-[Gly-NH]PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-176 4-[Gly-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-177 4-[Sar-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-178 4-[(Mor-Ac)-NMe]- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-PhoAc-2-179 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-180 6-NO2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-181 6-NH2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-182 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-183 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-184 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-2-185 4-[(N-tBoc-Pro)- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-2-186 4-[(Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NH]-PhoAc-2-187 4-[(MorEt-NH-Ac)- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-188 4-[(Mor-Ac)NH]- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-PhoAc-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-189 4-[Bzc-NH]-cHxO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-Ac-2-190 N-Bzc-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-191 4-[Me(2-MorEt)N]- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-PhoAc-2-192 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]PhoAc-2-193 4-[(Mor-CO)-NMe]- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-PhoAc-2-194 4-[(4-NO2-Pho- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-CO)-NMe]-PhoAc-2-195 4-[(N-Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-2-196 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-197 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-198 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-HO-Pro tBuNH-2-199 Bzc CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-200 2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-201 2-Quin-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-202 3-Quin-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-203 4-Quin-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-204 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-205 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-206 2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-207 tBoc CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-208 PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-209 4-MPhOAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-210 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-211 5-H2N-AcO-2- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-Ind-CO-2-212 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-213 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-214 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-215 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-216 4-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-217 4-[Gly-NH]PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-218 4-[Gly-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-219 4-[Sar-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-220 4-[(Mor-Ac)-NMe]- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-PhoAc-2-221 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-222 6-NO2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-223 6-NH2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-224 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-225 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-226 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-2-227 4-[(N-tBoc-Pro)- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-228 4-[(Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-229 4-[(MorEt-NH-Ac)- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-230 4-[(Mor-Ac)NH]- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-PhoAc-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-231 4-[Bzc-NH]-cHxO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-Ac-2-232 N-Bzc-PipO-Ac- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-233 4-[Me(2-MorEt)N]- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-PhoAc-2-234 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]PhoAc-2-235 4-[(Mor-CO)-NMe]- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-PhoAc-2-236 4-[(4-NO2-Pho- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-CO)-NMe]PhoAc-2-237 4-[(N-Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-238 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-239 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-240 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 3-HO-Pro tBuNH-2-241 Bzc CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-242 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-243 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-244 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-245 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-246 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-247 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-248 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-249 tBoc CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-250 PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-251 4-MPhOAc- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-252 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-253 5-H2N-AcO-2- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-Ind-CO-2-254 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-255 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-256 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-257 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-258 4-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-259 4-[Gly-NH]PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-260 4-[Gly-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-261 4-[Sar-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-262 4-[(Mor-Ac)-NMe]- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-PhoAc-2-263 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-264 6-NO2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-265 6-NH2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-266 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-267 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-268 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-2-269 4-[(N-tBoc-Pro)- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-270 4-[(Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-271 4-[(MorEt-NH-Ac)- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-272 4-[(Mor-Ac)NH]- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-PhoAc-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-273 4-[Bzc-NH]-cHxO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-Ac-2-274 N-Bzc-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-275 4-[Me(2-MorEt)N]- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-PhoAc-2-276 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]PhoAc-2-277 4-[(Mor-CO)-NMe]- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-PhoAc-2-278 4-[(4-NO2-Pho- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-CO)-NMe]PhoAc-2-279 4-[(N-Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-280 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-281 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-282 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-F-Pro tBuNH-2-283 Bzc CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-284 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-285 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-286 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-287 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-288 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-289 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-290 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-291 tBoc CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-292 PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-293 4-MPhOAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-294 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-295 5-H2N-AcO-2- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-Ind-CO-2-296 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-297 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-298 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-299 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-300 4-[Bzc-NH]PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-301 4-[Gly-NH]PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-302 4-[Gly-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-303 4-[Sar-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-304 4-[(Mor-Ac)-NMe]- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-PhoAc-2-305 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-306 6-NO2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-307 6-NH2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-308 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-309 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-310 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-2-311 4-[(N-tBoc-Pro)- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-312 4-[(Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-NH]-PhoAc-2-313 4-[(MorEt-NH-Ac)- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-314 4-[(Mor-Ac)NH]- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-PhoAc-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-315 4-[Bzc-NH]-cHxO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-Ac-2-316 N-Bzc-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-317 4-[Me(2-MorEt)N]- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-PhoAc-2-318 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]PhoAc-2-319 4-[(Mor-CO)-NMe]- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-PhoAc-2-320 4-[(4-NO2-Pho- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-CO)-NMe]PhoAc-2-321 4-[(N-Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-322 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-323 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-324 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-Br-Pro tBuNH-2-325 Bzc CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-326 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-327 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-328 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-329 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-330 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-331 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-332 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-333 tBoc CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-334 PhoAc- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-335 4-MPhOAc- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-336 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-337 5-H2N-AcO-2- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-Ind-CO-2-338 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-339 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-340 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-341 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-342 4-[Bzc-NH]PhoAc- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-343 4-[Gly-NH]PhoAc- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-344 4-[Gly-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-345 4-[Sar-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-346 4-[(Mor-Ac)-NMe]- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-PhoAc-2-347 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-348 6-NO2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-349 6-NH2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-350 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-351 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-352 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-2-353 4-[(N-tBoc-Pro)- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-354 4-[(Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-NH]-PhoAc-2-355 4-[(MorEt-NH-Ac)- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-356 4-[(Mor-Ac)NH]- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-PhoAc-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-357 4-[Bzc-NH]-cHxO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-Ac-2-358 N-Bzc-PipO-Ac- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-359 4-[Me(2-MorEt)N]- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-PhoAc-2-360 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-NH-CO)NMe)PhoAc-2-361 4-[(Mor-CO)-NMe]- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-PhoAc-2-362 4-[4-NO2-Pho- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-CO)-NMe]PhoAc-2-363 4-[(N-Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-364 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-365 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-366 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4,4-Di-F-Pro tBuNH-2-367 Bzc CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-368 2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-369 2-Quin-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-370 3-Quin-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-371 4-Quin-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-372 2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-373 3-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-374 2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-375 tBoc CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-376 PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-377 4-MPhOAc- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-378 3-Bzisox-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-379 5-H2N-AcO-2- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-Ind-CO-2-380 4-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-381 4-NH2-Bzc CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-382 4-Me2N-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-383 4-MeNH-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-384 4-[Bzc-NH]-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-385 4-[Gly-NH]PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-386 4-[Gly-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-387 4-[Sar-NMe]PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-388 4-[(Mor-Ac)-NMe]- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-PhoAc-2-389 7-MeO-2-Bfur-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-390 6-NO2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-391 6-NH2-2-Quix-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-392 5-F-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-393 1-Me-3-Inda-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-394 4-[(Mor-CO-Pipr- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-Ac)-NMe]PhoAc-2-395 4-[(N-tBoc-Pro)- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-NMe]PhoAc-2-396 4-[(Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-397 4-[(MorEt-NH-Ac)- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-NH]PhoAc-2-398 4-[(Mor-Ac)NH]- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-PhoAc-
表2化合物 R1R3R4Z R5编号2-399 4-[Bzc-NH]-cHxO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-Ac-2-400 N-Bzc-PipO-Ac- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-401 4-[Me(2-MorEt)N]- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-PhoAc-2-402 4-[(3-Me2N-Pr- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-NH-CO)-NMe]PhoAc-2-403 4-[(Mor-CO)-NMe]- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-PhoAc-2-404 4-[(4-NO2-Pho- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-CO)-NMe]PhoAc-2-405 4-[(N-Bz-Pipr-Ac)- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-NMe]-PhoAc-2 406 2-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-407 3-NH2-PhoAc- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-2-408 1-Me-2-Ind-CO- CarCH2Bz 4-I-Pro tBuNH-
在上述列举的化合物中，优选的化合物是化合物号.1-29，33-36，55-69，83-98，125-149，153-157，162，163，167-171，176，177，181-185，190，191，195-199，204，205，209-213，218，219，223-227，232，233，237-241，242，246，247，251-255，260，261，265-269，274，275，279-283，288-310，316-388，392-427，430-439，478-502，506-540，544-578，582-616，619-679，686-701，747-800，801-815，819-931，933-937，940，941，945，946，951-966，969-976，978-982，985，986，990，991，997-1007，1009-1099，1107，1108，1115，1130-1133，1135，1141，1156-1159，1161，1168，1173-1178，1191-1200，1202-1294，1300-1304，1312，1313，1319-1329，1331-1339，1345-1349，1357，1358，1364-1374，1376-1449，1451，1466，1467-1469，1471，1473，1477，1492-1495，1497，1504，1510-1514，1522，1528-1536，1538-1630，1636-1640，1655-1665，1667-1675，1681-1685，1693，1694，1700-1710，1712-1722，1725-1785，1787，1802-1805，1807，1809，1813，1828-1831，1833，1835，1840，1846-1850，1858，1864-1966，1972-1976，1984，1985，1991-2001，2003-2011，2016-2021，2029，2030，2036-2046，2048-2058，2061-2121，2123，2138-2141，2143，2149，2164-2167，2169-2172，2176，2181-2186，2194，2199-2302，2308-2312，2320，2321，2327-2337，2339-2347，2352-2357，2365，2366，2372-2382，2384-2457，2459，2474-2477，2479-2482，2500-2503，2505-2508，2512，2517-2522，2535-2638，2646-2648，2656，2657，2663-2673，2675-2683，2689-2693，2701，2702，2708-2718，2710-2793，2795，2810-2813，2815-2818，2836，2839，2841-2844，2848，2853-2858，2866，2871-2880，2882-2974，2929-2984，2992，2993，2999-3009，3011-3019，3024-3029，3037，3038，3044-3129，3131，3146-3149，3151-3154，3172-3175，3177-3184，3189-3194，3202，3207-3310，3315-3320，3328，3329，3335-3355，3360-3365，3373，3374，338-3390，3392-3465，3467，3482-3485，3487-3490，3508-3511，3513-3516，3520，3525-3530，3538，3539，3543-3552，3554-3646，3652-3656，3664，3665，3671-3681，3683-3691，3696-3701，3709，3710，3716-3801，3803，3818-3821，3823-3826，3844-3847，3849-3852，3856，3861-3866，3874，3875，3879-3982，3987-3992，4000，4001，4007-4017，4019-4027，4032-4037，4045，4046，4052-4062，4064-4143，4146-4151，4156-4165，4167-4177，4179-4184，4186，4187，4189-4198，4200-4209，4212-4217，4219，4220，4222-4224，4226-4231，4233-4242，4245-4250，4252，4253，4255-4257，4259，4275，4382，4405，4425，4467，4530，4552，4640-4681，2-2，2-23，2-45 and 2-66.
较优选的化合物是化合物号1，2，4，5，6，9，14，15，17，19，28，29，33，41，42，46，55，56，60，69，70，74，83，84，88，97，98，102，111，112，116，125，126，130，139，140，144，148，149，153，162，163，167，176，177，181，190，191，195，204，205，209，218，219，223，232，233，237，246，247，251，260，261，265，274，275，279，288-350，354-388，392-426，430-439，478-502，506-540，544-578，582-615，619-629，630-656，657，658，663-666，686，690-692，702-703，708-711，731，735-737，747，749-751，760，763-766，768-771，774，789-792，794-797，801，806，807，809-811，819，824-833，840-927，932，933，935-937，945，952-962，964，968-972，977，980，982，990，991，997-1007，1014-1024，1029，1030，1034，1035，1039，1040，1044，1045，1049，1050，1054，1055，1059，1060，1064，1065，1069，1070，1074，1075，1079，1080，1084-1089，1095-1098，1107，1108，1130-1133，1135-1138，1156-1159，1161-1164，1168，1173-1177，1191-1200，1202-1294，1299-1303，1312，1313，1319-1329，1331-1339，1344-1348，1357，1358，1364-1374，1376-1386，1389，1390，1394，1395，1399，1400，1404，1405，1409，1410，1414，1415，1419，1420，1424，1425，1429，1430，1434，1435，1439，1440，1444，1445，1449，1466-1469，1471-1474，1492-1495，1497-1500，1504，1509-1513，1522，1527-1536，1538-1630，1635-1639，1655-1665，1667-1675，1680-1684，1693，1694，1700-1710，1712-1726，1730，1731，1735，1736，1740，1741，1745，1746，1750，1751，1755，1756，1760，1761，1765，1766，1770，1771，1775，1776，1780，1781，1785，1802-1805，1807-1810，1828-1831，1833-1836，1840，1845-1849，1863-1872，1874-1966，1971-1975，1984，1985，1991-2001，2003-2011，2016-2020，2029，2030，2036-2046，2048-2062，2066，2067，2071，2072，2076，2077，2081，2082，2086，2087，2091，2092，2096，2097，2101，2102，2106，2107，2111，2112，2116，2117，2121，2138-2141，2143-2146，2164-2167，2169-2172，2176，2181-2185，2194，2199-2208，2210-2302，2307-2311，2320，2321，2327-2337，2339-2347，2352-2356，2365，2366，2372-2382，2384-2394，2397，2398，2402，2403，2407，2408，2412，2413，2417，2418，2422，2423，2427，2428，2432，2433，2437，2438，2442，2443，2447，2448，2452，2453，2457，2474-2477，2479-2482，2500-2503，2505-2508，2512，2517-2521，2535-2544，2546-2647，2656，2657，2663-2673，2675-2683，2688-2692，2701，2702，2708-2718，2720-2730，2733，2734，2738，2739，2743，2744，2748，2749，2753，2754，2758，2759，2763，2764，2768，2769，2773，2774，2778，2779，2783，2784，2788，2789，2793，2810-2813，2815-2818，2836-2839，2841-2844，2848，2853-2857，2866，2871-2880，2882-2974，2979-2983，2992，2993，2999-3009，3011-3019，3024-3028，3037，3038，3044-3054，3056-3070，3074，3075，3079，3080，3084，3085，3089，3090，3094，3095，3099，3100，3104，3105，3109，3110，3114，3115，3119，3120，3124，3125，3129，3146-3149，3151-3154，3172-3175，3177-3180，3189-3193，3202，3207-3216，3218-3310，3315-3319，3328，3329，3335-3345，3347-3355，3360-3364，3373，3374，3380-3390，3392-3402，3405，3406，3410，3411，3415，3416，3420，3421，3425，3426，3430，3431，3435，3436，3440，3441，3445，3446，3450，3451，3455，3456，3460，3461，3465，3482-3485，3487-3490，3508-3511，3513-3516，3520，3525-3529，3538，3543-3552，3554-3646，3652-3655，3664，3665，3671-3681，3683-3691，3696-3700，3709，3710，3716-3726，3728-3738，3741，3742，3746，3747，3751，3752，3756，3757，3761，3762，3766，3767，3771，3772，3776，3777，3781，3782，3786，3787，3791，3792，3796，3797，3801，3818-3821，3823-3826，3844-3847，3849-3852，3856，3861-3865，3874，3875，3879-3888，3890-3982，3987-3991，4000，4001，4007-4017，4019-4027，4032-4036，4045，4046，4052-4062，4064-4076，4077，4078，4082，4083，4087，4088，4092，4093，4097，4098，4102，4103，4107，4108，4112，4113，4117，4118，4122，4123，4127，4128，4132，4133，4138，4140-4142，4171，4173-4175，4240，4206-4208，4237，4239-4241，4382，4396，4403，4405-4407，4425，4446，4448-4450，4467，4488，4490-4492，4552，4573，4575-4577，4640，4642，4644，4652，4654，4656，4658，4666，4668，4670，4672，4680，2-2，2-23，2-45 and 2-66.
更优选的化合物是化合物号1，2，6，14，15，19，28，29，33，41，42，46，55，56，60，69，70，74，83，84，88，97，98，102，125，126，130，139，140，144，148，149，153，162，163，167，176，177，181，190，191，195，204，205，209，218，219，223，232，233，237，238，246，247，251，260，261，265，274，275，279，288-290，294-296，299-301，326-328，337-339，364-366，375-377，402-404，413-415，478-480，489-491，516-518，527-529，554-556，565-567，592-594，603-605，630-637，641，646-648，650，657，658，663-666，686，690-692，747，749，760，763-766，768-773，775，781，789-792，794-800，801-802，806，809-811，819，825-833，840-858，862-867，869，872-883，888-893，899-906，910-920，926-928，932，935-937，945-946，952-962，969-973，977，980-982，990-991，997-1007，1014-1021，1029，1030，1034，1035，1039，1040，1044，1045，1064，1065，1069，1070，1074，1075，1079，1080，1084-1089，1095，1097，1107，1130-1133，1156-1159，1168，1174，1176，1194，1197-1200，1202-1294，1300，1302，1312，1320，1326-1329，1331-1339，1345，1347，1357，1365，1371-1374，1376-1386，1389，1390，1394，1395，1399，1400，1404，1405，1409，1410，1424，1425，1429，1430，1434，1435，1439，1440，1444，1445，1449，1466-1469，1492-1495，1504，1510，1512，1530，1533-1536，1538-1630，1636，1638，1656，1662-1665，1667-1675，1681，1683，1693，1701，1707-1710，1712-1726，1730，1731，1735，1736，1740，1741，1745，1746，1760，1761，1765，1766，1770，1771，1775，1776，1780，1781，1785，1802-1805，1828-1831，1840，1846，1848，1869-1872，1874-1966，1972，1974，1984，1992，1998-2001，2003-2011，2017，2019，2029，2037，2043-2046，2048-2062，2066，2067，2071，2072，2076，2077，2081，2082，2096，2097，2101，2102，2106，2107，2111，2112，2116，2117，2121，2138-2141，2164-2167，2176，2182，2184，2205-2208，2210-2302，2308，2310，2320，2328，2334-2337，2339-2347，2353，2355，2365，2373，2379-2382，2384-2394，2397，2398，2402，2403，2407，2408，2412，2413，2417，2418，2432，2433，2437，2438，2442，2443，2447，2448，2452，2453，2457，2474-2477，2500-2503，2512，2518，2520，2541-2544，2544，2646，2656，2664，2670-2673，2675-2683，2689，2691，2701，2709，2715-2718，2720-2730，2733，2734，2738，2739，2743，2744，2748，2749，2753，2754，2768，2769，2773，2774，2778，2779，2783，2784，2788，2789，2793，2810-2813，2836-2839，2848，2854，2856，2872，2877-2880，2882-2974，2980，2982，2992，3000，3006-3009，3011-3019，3025，3027，3037，3045，3051-3054，3056-3070，3074，3075，3079，3080，3084，3085，3089，3090，3104，3105，3109，3110，3114，3115，3119，3120，3124，3125，3129，3146-3149，3172-3175，3190，3192，3213-3216，3218-3310，3316，3318，3328，3336，3342-3345，3347-3355，3361，3363，3373，3381，3387-3390，3392-3402，3405，3406，3410，3411，3415，3416，3420，3421，3425，3426，3440，3441，3445，3446，3450，3451，3455，3456，3460，3461，3465，3482-3485，3508-3511，3520，3526，3528，3564，3549-3552，3554-3646，3652，3654，3664，3672，3678-3681，3683-3691，3697，3699，3709，3717，3723-3726，3728-3738，3741，3742，3746，3747，3751，3752，3756，3757，3761，3762，3776，3777，3781，3782，3786，3787，3791，3792，3796，3797，3801，3818-3821，3844-3847，3856，3862，3864，3875，3885-3888，3890-3982，3988，3990，4000，4008，4014-4017，4019-4027，4033，4035，4045，4053，4059-4062，4064-4076，4077，4078，4082，4083，4087，4088，4092，4093，4097，4098，4112，4113，4117，4118，4122，4123，4127，4128，4132，4133，4138，4140，4142，4147，4172，4173，4175，4204，4206，4208，4237，4239，4241，4382，4396，4403，4405，4407，4425，4446，4448，4450，4467，4488，4490，4492，4552，4573，4575，4577，4577，4644，4652，4658，4667，4670，4672，4680，2-2，2-23，2-45和2-66。
最优选的化合物是化合物号299.1-｛3-[N2-(2-喹喔啉羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯丁酰基｝-N-叔丁基-4-氯-L-脯氨酰胺;
527.1-｛3-[N2-(4-氨基苯氧基乙酰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;
565.1-[｛3-[N2-(4-苄氧羰氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;
630.1-｛3-[N2-(4-氨基苯氧乙酰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;
637.1-[3-｛N2-[4-(N，N-二甲氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;
641.1-[3-｛N2-[4-(甲氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;
643.1-[3-｛N2-[4-(苄氧羰氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;
4147.1-｛3-[N2-(7-甲氧基-2-苯并呋喃羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;
4173.1-｛3-[N2-(6-氨基-2-喹喔啉羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;
4175.1-｛3-[N2-(1-甲基吲唑-3-基羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;
及其药物上可接受的盐和酯。
本发明化合物可以通过各种本领域公知的制备低聚肽类的方法制备，所述低聚肽类通常由小分子肽和/或氨基酸构建而成。
这样，从总体上讲，本发明提供了一种制备式(Ⅰ)化合物的方法，其包括将至少两种肽和/或氨基酸或其活性衍生物反应，并且，如有必要，可除去保护基，以形成所述式(Ⅰ)化合物。
更具体地讲，本发明的肽衍生物可通过下列反应路线A和B制备
反应路线A
反应路线B
在上述通式中，R1，R2，R3，R4，A和R5如上定义。R6和R7分别表示氨基保护基，或者，当R6表示常规的氨基保护基时，R7表示氢原子。另外，R6和R7可以一起表示芳基亚甲基，其中芳基部分可被低级烷基，低级烷氧基，羟基或杂环基取代，所有这些基团可为如上定义和如上举例的基团。对于R6表示的氨基保护基的性质并没有特殊限制，任何常规用作氨基保护基的此类基团在此可以同样使用。此类氨基保护基的优选实例包括如上定义和举例的脂族酰基;
芳族酰基，包括芳基羰基(如苯甲酰基，α-萘甲酰基和β-萘甲酰基)，卤代芳基羰基(如(2-溴苯甲酰基和4-氯苯甲酰基)，低级烷基取代的芳基羰基(如2，4，6-三甲基苯甲酰基和4-甲苯酰基)，低级烷氧基取代的芳基羰基(如4-甲氧基苯甲酰基)，硝化的芳基羰基(如4-硝基苯甲酰基和2-硝基苯甲酰基)。低级烷氧基羰基取代的芳基羰基[如2-(甲氧羰基)苯甲酰基]和芳基取代的芳基羰基(如4-苯基苯甲酰基);
烷氧羰基，包括低级烷氧羰基(如甲氧羰基，乙氧羰基，叔丁氧羰基和异丁氧羰基)，被卤原子或被三(低级烷基)甲硅烷基取代的低级烷氧羰基(如2，2，2-三氯乙氧羰基和2-三甲基甲硅烷基乙氧羰基);
链烯氧羰基，如乙烯氧羰基和烯丙氧羰基;
芳烷氧羰基，其可以是如上定义和举例的，但其中芳基环优选未被取代或被1或2个低级烷氧基或硝基取代，如苄氧羰基，4-甲氧基苄氧羰基，3，4-二甲氧基苄氧羰基，2-硝基苄氧羰基和4-硝基苄氧羰基;
甲硅烷基，包括三(低级烷基)甲硅烷基(如三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，异丙基二甲基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，甲基二异丙基甲硅烷基，甲基二叔丁基甲硅烷基和三异丙基甲硅烷基);和被1或2个芳基基团和相应的2或1个烷基基团取代的三取代的甲硅烷基(如二苯基甲基甲硅烷基，二苯基丁基甲硅烷基，二苯基异丙基甲硅烷基和苯基二异丙基甲硅烷基)。
对于R6表示的上述保护基，R7优选代表氢原子。
另外，R6和R7可各自表示芳烷基，如上述定义和举例的基团。或者，R6和R7可一起形成一个能够生成席夫碱的取代亚甲基例如N，N-二甲氨基亚甲基，亚苄基，4-甲氧基亚苄基，4-硝基亚苄基，亚水杨基，5-氯亚水杨基，二苯亚甲基或(5-氯-2-羟苯基)苯基亚甲基。
较优选地是，R6表示烷氧羰基，芳烷氧羰基或芳甲基，且最优选叔丁氧羰基，苄氧羰基，4-甲氧基苄氧羰基或苄基。此时，R7优选表示氢原子。
R8表示氢原子或羧基保护基。此类基团的实例包括如上定义和举例的低级烷基，卤代低级烷基和芳烷基，优选低级烷基或芳烷基。
步骤A1在反应路线A步骤A1中，式(Ⅱ)化合物或其活性衍生物与式(Ⅲ)的氨基化合物反应生成式(Ⅳ)化合物。
此反应可按照合成肽的常规方法进行，例如使用叠氮化物法，活性酯法，混合酐法或缩合法。
叠氮化物法在叠氮化物法中，反应是通过下述反应进行的，于约室温在惰性溶剂中用肼处理氨基酸或其酯衍生物形成酰肼，酰肼与亚硝酸化合物反应将其转变成叠氮化物并随后将叠氮化物与式(Ⅲ)的胺化合物反应。
可以使用的亚硝酸化合物的实例包括碱金属亚硝酸盐，如亚硝酸钠;和亚硝酸烷基酯，如亚硝酸异戊酯。
反应通常且优选地是在溶剂存在下进行，对于所使用的溶剂的性质并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或对所使用的试剂无反作用并且其可以溶解试剂，至少可溶解到某种程度，合适的试剂的实例包括酰胺，特别是脂肪酸酰胺如二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺;亚砜如二甲亚砜和吡咯烷酮如N-甲基吡咯烷酮。
此步骤的最后两步反应，即生成叠氮化物和其与式(Ⅲ)的胺反应通常是在不分离中间体叠氮化物的情况下进行。反应可在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对于本发明并非关键性的。通常，我们发现此反应第一步中所用温度为-50℃-0℃和第二步中为-10℃-10℃是较便利的。反应所需时间也可各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂以及溶剂的性质，但是，倘若在上述优选的条件下进行此反应，此反应第一步用5分钟至1小时和第二步用10小时至5天的时间通常是足够了。
活性酯法在活性酯法中，反应通过氨基酸与制备活性酯的试剂反应并随后将其与式(Ⅲ)的胺化合物反应进行。
反应通常且优选地是在溶剂存在下进行，对于所使用的溶剂的性质并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或对所使用的试剂无反作用并且其可以溶解试剂，至少可溶解到某种程度。合适的试剂的实例包括卤代烃，特别是卤代脂肪烃，如二氯甲烷或氯仿;醚如乙醚或四氢呋喃;以及酰胺如二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺。
用于制备活性酯的试剂的实例包括N-羟基化合物，如N-羟基琥珀酰亚胺，1-羟基苯并三唑和N-羟基-5-降冰片烯-2，3-二羧基酰亚胺。制备活性酯的反应优选在缩合剂如二环己基碳二亚胺(DCC)存在下进行，偶合反应通常且优选在缩合剂存在下进行，此缩合剂例如1，1′-草酰二咪唑，2，2′-二吡啶基二硫化物，N，N′-二琥珀酰亚胺基碳酸酯，二苯基磷酰基叠氮化物(DPPA)，二乙基磷酰基氰化物(DEPC)，N，N′-双(2-氧代-3-噁唑烷基)次膦酰氯(BOP-Cl)，N，N′-羰基二咪唑，N，N′-二琥珀酰亚胺基草酸酯(DSO)，N，N′-二邻苯二甲酰亚胺草酸酯(DPO)，N，N′-双(降冰片烯基琥珀酰亚胺基)草酸酯(BNO)，1，1′-双(苯并三唑基)草酸酯(BBTO)，1，1′-双(6-氯苯并三唑基)草酸酯(BCTO)，1，1′-双(6-三氟甲基苯并三唑基)草酸酯(BTBO)或三吡咯烷鏻六氟合磷氢酸(PyBroP)。
此反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键性的。反应所需时间也可以各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂以及溶剂的性质。通常，制备活性酯的优选反应温度范围是-10℃-25℃并且在活性酯与胺的偶合反应中优选的反应温度是约室温。每步反应所需反应时间通常在30分钟至10小时。
混合酐法在混合酐法中，反应是通过制备式(Ⅱ)氨基酸的混合酐并然后将所得酐与式(Ⅲ)的胺反应来进行。
混合酐的制备可以通过将氨基酸与卤代甲酸低级烷基酯例如氯甲酸乙酯或氯甲酸异丁酯，二(低级烷基)磷酰基氰化物如二乙基磷酰基氰化物(DEPC)或二苯基磷酰基叠氮化物(DPPA)反应来进行。反应通常且优选地是在溶剂存在下进行，对于所使用的溶剂的性质并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或对所包含的试剂无反作用并且其可以溶解试剂，至少可溶解到某种程度。合适的试剂的实例包括醚如乙醚或四氢呋喃;以及酰胺如二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺。
反应优选在有机胺如三乙胺或N-甲基吗啉存在下进行，反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键性的。通常，我们发现反应在-10℃和25℃之间的温度下进行是较便利的，反应所需时间也可以各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂及溶剂的种类。但是，倘若反应是在上述优选的条件下进行，30分钟至5小时的反应时间通常就足够了。
获得的混合酐与式(Ⅲ)的胺的反应通常且优选是在溶剂存在下进行。对于所用溶剂的种类并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或对所使用的试剂无反作用并且其可以溶解试剂，至少可溶解到某种程度。合适溶剂的实例包括醚如乙醚或四氢呋喃;以及酰胺如二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺。反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键性的。我们发现通常反应在0℃至室温的温度下进行是较便利的，反应所需时间也可以各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂以及溶剂的种类。但是，倘若反应是在上述优选条件下进行，1-24小时的反应时间通常就足够了。缩合法在缩合法中，在缩合剂例如二环己基碳二亚胺或碳二咪唑存在下，式(Ⅱ)的氨基酸可直接与式(Ⅲ)的胺反应。此缩合反应基本上与上述制备活性酯的反应相同并且可以用相同的试剂并在同样的反应条件下进行。
步骤A2在步骤A2中，式(Ⅴ)化合物可通过由式(Ⅳ)化合物上脱除一个或多个氨基保护基制备。
当氨基保护基是甲硅烷基时，通常其可以通过用能够形成氟化物阴离子的化合物如氟化四丁基铵或氟化钾处理脱除。
反应通常且优选在溶剂存在下进行。对于所使用溶剂的种类并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或对所使用的试剂无反作用并且其可以溶解试剂，至少可溶解到某种程度。合适溶剂的实例包括醚如乙醚、四氢呋喃或二噁烷。
反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键性的。我们发现通常反应在室温下进行是较便利的，反应所需时间也可以各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂以及溶剂的性质。但是，倘若反应是在上述优选条件下进行，10-18小时的反应时间通常就足够了。
当氨基保护基是烷氧羰基如叔丁氧羰基时，其可以通过用酸处理脱除。
反应通常且优选在溶剂存在下进行。对于所使用溶剂的种类并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或对所包含的试剂无反作用并且其可以溶剂试剂，至少可溶解到某种程度。合适溶剂的实例包括酰胺和二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺;醚如乙醚，二异丙醚，四氢呋喃，二噁烷，二甲氧基乙烷或二甘醇二甲醚;醇如甲醇，乙醇，丙醇，异丙醇，丁醇，异丁醇，叔丁醇，异戊醇，二甘醇，甘油，辛醇，环己醇或乙二醇-甲醚以及卤代烃，特别是卤代脂肪烃，如二氯甲烷，氯仿或三氯乙烷。
反应中所用酸的种类并没有特殊限制，常规用于此类反应的任何酸都可在此同样使用。优选的实例包括无机酸如盐酸;有机酸如三氟乙酸以及路易斯酸如醚合三氟化硼。
反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键性的。我们发现通常反应在0℃-30℃的温度下进行是较便利的，反应所需时间也可以各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂以及溶剂的种类。但是，倘若反应是在上述优选条件下进行，20分钟至1小时的反应时间通常就足够了。
当氨基保护基是脂族酰基，芳酰基或能够形成席夫碱的取代的亚甲基基团时，其可通过在含水溶剂中用酸或碱处理脱除。
所用酸的种类并没有特殊限制，常规用于此类反应的任何酸都可在此同样使用。优选的实例包括无机酸如盐酸，硫酸，磷酸或氢溴酸。同样，对于所用碱的种类也没有特殊限制，只要其对化合物的其它部分没有反作用。可以使用的碱的优选实例包括碱金属醇盐如甲醇钠;碱金属碳酸盐如碳酸钠或碳酸钾;碱金属氢氧化物如氢氧化钠或氢氧化钾以及氨例如氨水或浓甲醇化氨。
用碱进行水解作用时有时会伴随异构化作用。
反应通常且优选是在溶剂存在下进行。对于所用溶剂的种类并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或对所包含的试剂无反作用并且其可以溶解试剂，至少可溶解到某种程度，不过溶解优选含水的。合适溶剂的实例包括水;有机溶剂如醇(例如甲醇，乙醇或丙醇)和醚(例如四氢呋喃或二噁烷);以及水和这些有机溶剂中的一种或多种的混合物。
反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键性的。为了减少副反应，我们发现通常反应在0-150℃的温度下进行是较便利的，反应所需时间也可以各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂以及溶剂的种类。但是，倘若反应是在上述优选的条件下进行，1-10小时的反应时间通常就足够了。
当氨基保护基是芳烷氧羰基时，其可以通过在隋性溶剂中在催化剂存在下还原脱除。
反应通常且优选是在溶剂存在下进行。对于所用溶剂的种类并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或对所包含的试剂无反作用并且其可以溶解试剂，至少可溶解到某种程度。合适溶剂的实例包括醚如乙醚，异丙醚，四氢呋喃，二噁烷，二甲氧基乙烷或二甘醇二甲醚以及醇如甲醇，乙醇，丙醇，异丙醇，丁醇，异丁醇，叔丁醇，异戊醇，二甘醇，甘油，辛醇，环己醇或乙二醇一甲醚。
所用催化剂的种类也不是关键性的，任何常规用于催化还原作用的催化剂在此都可同样使用。催化还原作用中可使用的催化剂的实例包括钯/碳和钯黑。
反应是在氢气存在下，优选是在氢气氛中，较合适地是在1-10个大气压下进行，不过精确的氢气压并不是关键性的。
反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键性的。我们发现通常反应在约室温的温度下进行是较便利的。反应所需时间也可以各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂以及溶剂的种类。但是，倘若反应是在上述优选的条件下进行，1-8小时的反应时间通常就足够了。
当氨基保护基是芳甲基时，其可以通过在溶剂中将被护化合物与还原剂接触;或者，并较优选地是，通过在催化剂存在下于室温催化还原;或者通过用氧化剂脱除。
在通过催化还原法脱保护的情况下，反应通常和优选是在溶剂存在下进行。对于所用溶剂的种类并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或对所包含的试剂无反作用并且其可以溶剂试剂，至少可溶解到某种程度。合适溶剂的实例包括醇如甲醇，乙醇或异丙醇;醚如乙醚，四氢呋喃或二噁烷;芳香烃如甲苯，苯或二甲苯，脂肪烃如己烷或环己烷;酯如乙酸乙酯或乙酸丙酯;脂肪酸如甲酸或乙酸;这些有机溶剂的一种或多种与水的混合物;以及一种或多种脂肪酸与一种或多种醇的混合物。
对于所用催化剂的种类也没有特殊限制，任何常规用于催化还原中的催化剂在此都可同样使用。此类催化剂优选实例包括钯黑，钯/碳，阮内镍，氧化铂，铂黑，铑/铝，三苯膦-氯化铑和钯/硫酸钡。
反应是在氢气存在下，优选是在氢气氛中，较合适地是在1-10个大气压下进行。不过精确的氢气压并不是关键性的。
反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键性的。我们发现通常反应在0-100℃的温度下进行是较便利的。反应所需时间也可以各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂以及溶剂的种类。但是，倘若反应是在上述优选的条件下进行，5分钟至24小时的反应时间通常就足够了。
在氧化脱保护的情况下，反应通常和优选是在溶剂存在下进行，优选含水有机溶剂。对所用溶剂的种类并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或所包含的试剂无反作用并且其可以溶解试剂，至少可溶解到某种程度。合适的溶剂的实例包括酮如丙酮;卤代烃如二氯甲烷，氯仿或四氯化碳，腈化物如乙腈;醚如乙醚，四氢呋喃或二噁烷;酰胺如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺(hexamethylphosphoric triamide)和亚砜如二甲亚砜。
对氧化剂的种类并没有特殊限制，任何常规氧化剂均可使用。优选实例包括过硫酸钾，过硫酸钠，硝酸铈铵(CAN)和2，3-二氯-5，6-二氰基对苯醌(DDQ)。
反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键性的。我们发现通常反应在0-150℃的温度下进行是较便利的。反应所需时间也可以各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂，催化剂以及溶剂的种类。但是，倘若反应是在上述优选的条件下进行，10分钟至24小时的反应时间通常就足够了。
当氨基保护基是二芳基甲基时，其可以用与上述脱除芳甲基类似的方法脱除。
当氨基保护基是链烯氧羰基时，其通常可以按与上述氨基保护基是脂酰基、芳酰基或烷氧羰基，或者为能够形成席夫碱的取代的亚甲基基团时使用的脱保护反应相似的方法用碱处理脱除。
当氨基保护基是烯丙氧羰基时，其可以十分简便地通过用钯和三苯膦或者四羰基镍脱除，此方法具有减少副反应的优点。
步骤A3在步骤A3中，本发明式(Ⅰ)化合物可以通过式(Ⅴ)化合物与式(Ⅵ)化合物或与其活性衍生物反应来制备。此反应基本上与步骤A1中所述反应相同，并且可以使用相同试剂和反应条件进行。
反应路线B提供了另一种制备本发明式(Ⅰ)化合物的方法。
步骤B1在步骤B1中，式(Ⅷ)化合物可以通过式(Ⅶ)的氨基酸化合物与式(Ⅵ)化合物或与其活性衍生物反应来制备。此反应基本上与步骤A1中所述反应相同，并且可以使用相同试剂和反应条件进行。
步骤B2在步骤B2中，式(Ⅸ)化合物可通过由式(Ⅷ)化合物中脱除羧基保护基来制备。
虽然所用的脱保护反应依赖于保护基的种类，但其可以通过本领域公知的方法，例如下述方法进行。
当羧基保护基是低级烷基时，其可以通过用酸或碱处理脱除。
对于本发明中所用酸的种类并没有特殊限制，不过我们发现通常使用盐酸、硫酸、磷酸或氢溴酸是较便利的，同样，对于所用碱的种类也没有特殊限制，只要其对化合物的其它部分无反作用。合适的碱包括，例如碱金属碳酸盐如碳酸钠或碳酸钾，碱金属氢氧化物如氢氧化钠或氢氧化钾以及浓甲醇合氨。
用碱进行水解作用时有时可伴随异构化。
反应通常且优选是在溶剂存在下进行。对于所用溶剂的种类并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或对所使用的试剂无反作用并且其可以溶剂试剂，至少可溶解到某种程度。常规用于水解反应的任何溶剂均可在此同样使用。合适溶剂的实例包括水;以及水和一种或多种有机溶剂例如醇(甲醇、乙醇或丙醇)或醚(如四氢呋喃或二噁烷)的混合物。
反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键性的。我们发现通常反应在0℃-150℃的温度下进行是较便利的。反应所需时间也可以各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂以及溶剂的种类。但是，倘若反应是在上述优选的条件下进行，1-24小时的反应时间通常就足够了。
当羧基保护基是二芳基取代的甲基基团例如二苯甲基时，其通常通过用酸处理脱除。此反应通常和优选是在溶剂存在下进行。对所用溶剂的种类并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或对所包含的试剂无反作用并且其可以溶剂试剂，至少可溶解到某种程度。合适溶剂的实例包括芳香烃如苯甲醚。合适的酸包括氟化的有机酸如三氟乙酸。
反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键性的。我们发现通常反应在约室温的温度下进行是较便利的。反应所需时间也可以各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂以及溶剂的种类。但是，倘若反应是在上述优选的条件下进行，30分钟至10小时的反应时间通常就足够了。
当羧基保护基是芳甲基或卤代低级烷基时，其通过可以通过将被保护化合物与还原剂接触来脱除。优选的还原剂依赖于所脱除基团的种类。
例如，当羧基保护基是卤代低级烷基时，其优选是通过用锌和乙酸脱除;当羧基保护基是芳甲基时，其可以通过在催化剂如钯/碳或铂的存在下催化还原，或者用碱金属硫化物如硫化钾或硫化钠来脱除。
反应通常和优选是在溶剂存在下进行。对所用溶剂的种类并没有特殊限制，只是溶剂应对反应或对所包含的试剂无反作用并且其可以溶解试剂，至少可溶解到某种程度。合适溶剂的实例包括醇或乙醇，醚如四氢呋喃或二噁烷;脂肪酸如乙酸;以及这些有机溶剂中的一种或多种与水的混合物。
反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键性的。我们发现通常反应在0℃至约室温的温度下进行是较便利的。反应所需时间也可以各不相同，其依赖于许多因素，特别是所用反应温度和试剂，还原剂以及溶剂的种类。但是，倘若反应是在上述优选的条件下进行，5分钟至10小时的反应时间通常就足够了。
步骤B3在反应路线B的步骤B3中，本发明式(Ⅰ)化合物可通过式(Ⅸ)化合物与式(Ⅳ)化合物或与其活性衍生物反应来制备。此反应基本上与步骤A1中所述反应相同，并且可以使用相同的试剂和反应条件进行。
如果需要，当式(Ⅵ)化合物的氨基被保护时，在完成了步骤A3或B3的反应以后，可脱除氨基保护基以得到具有游离氨基的本发明式(Ⅰ)化合物。当在这些方法中的一些化合物具有保护基时，通过重复步骤A2(脱保护)和/或步骤A3(延长肽链)可制备本发明其它的式(Ⅰ)化合物。
在上述每一步骤中，每步反应产物在反应完成后可通过常规方法由反应混合物中回收。一种此类回收方法的实例包括中和反应混合物;如果有不溶物存在，通过例如过滤除去此不溶物;加入与水不混溶有机溶剂;用水洗涤混合物;以及蒸掉溶剂。如果必要，通过常规方法，例如通过重结晶，再沉淀或各种色谱法，特别是柱色谱或制备薄层色谱进一步纯化以得到所需的化合物。
这些反应中所用的原料化合物或者是已知的或者可通过公知方法容易地制备。例如，式(Ⅱ)化合物和式(Ⅵ)化合物可通过R.Heranz等于Synthesis，703-706(1989)和M.T.Reetz等于Tetrahedron Letters，29，3295-3298(1988)中描述的方法合成。
本发明化合物的生物活性通过下列试验加以说明。
试验1HIV Pol蛋白酶抑制作用的测定本发明化合物抑制HIV Pol蛋白酶活性的能力可以通过在试验化合物存在下并利用合成底物测定HIV Pol蛋白酶的活性说明。为此目的HIV Pol蛋白酶可以在大肠杆菌上表达。Ki为酶-抑制剂复合体的分离常数，根据下列公式测定Ki＝ ([E][I])/([EI])[其中[E]表示酶的浓度，[I]表示抑制剂的浓度和[EI]表示E+I的浓度]，表示本发明化合物活性的度量。
a)表达载体的建立利用适宜的限制酶，从克隆BH10中切除出gag区ClaI位与Pol区EcoRI位之间的序列。BH10克隆[Flossie Wong-Staal等，Nature(1985)，313，277-284]含有HTLⅧB原病毒的主要部分。在pBR322中存在片段在此部位上(ClaⅠ-Eco RI)缺失的情况下，将所得片段于相应的限制部位(ClaI-Eco RI)克隆入质体pBR322中。
将上述制备的pBR322质体中BamHI和ClaI之间的序列，ClaI至Eco RI的上游片段，用适宜的限制酶切除，并将断开的质体然后用合成的核苷酸序列结扎，标示为TE-1。片段TE-1是已知的并在例如欧洲专利公开号498，680中有描述。
然后将T7启动基团区BglⅡ至BamHⅠ片段[Barbara A.Moffatt等，J.Mol.Biol.(1986)，189，113-130]嵌入所得质体的BamHI部位，从而位于TE-1序列的上游。
为了增强gag和pol区的表达，按下述方法将移码突变引入到质体中，质体用BglⅡ消化，并将凹进的3′末端用Klenow片段填充，将所得线性质体的钝化末端用T4DNA连接酶再结扎，给出含有HIV gag和pol两区部分的表达载体pT7HIV.GP(-)。
b)大肠杆菌中的表达利用常规方法，将上述制备的pT7HIV.GP(-)引入含有T7聚合酶基因[(DE-3)Barbara A.Maffatt等，J.Mol.Biol.(1986)，189，113-130]的大肠杆菌宿主中。将所得转化细胞于含有200μg/ml氨苄青霉素的M9CA-10%LB培养基[9份M9CA培养基(Na2HPO4·12H2，42mM;KH2PO4，22mM;NaCl，8.6mM;NH4Cl，18.7mM;酪蛋白氨基酸，2.0g/l;MgSO4，2mM;CaCl2，0.1mM;葡萄糖，0.2%W/V)和1份LB培养基(Bacto-胰蛋白胨，10g/l;Bacto-酵母浸膏，5g/l;NaCl，10g/l)]中在37℃培养，直至于600nm吸光度达到2。
向培养基中加入0.4mM异丙硫基-β-D-半乳糖苷，此后继续培养3小时。
最后，收集细菌细胞并于-80℃贮藏。
c)酶的纯化通过大肠杆菌宿主的质体pT7HIV.GP(-)的表达导致包含了HIV蛋白酶的聚合蛋白(polyprotein)的形成。聚合蛋白通过细胞消化从而产生HIV蛋白酶。
将于2升培养基中的细菌细胞制成片状，并将这些片状细胞再悬浮于60ml缓冲液A
缓冲液A50mM tris HCl(pH.7.5)，1mM二硫苏糖醇，0.7%W/V溶菌酶，10μg/ml抑肽酶，5mM乙二胺四乙酸，10μg/ml苯甲酰胺，1mM氟苯基甲磺酸10%V/V甘油;
并于0℃放置10分钟。向悬浮液中加入Triton X-100TM(0.1%W/V)并再使悬浮液于0℃放置10分钟。
然后将悬浮液冷冻并解冻四次。向此悬浮液中加入0.1mg脱氧核糖核酸酶和10mM氯化镁以分解存在的任何DNA。
悬浮液于10，000×g离心15分钟，并将所得上清液在缓冲液平衡过的DEAE SephadexTMA25色谱柱(内径50mm，长200mm)上走动，缓冲液B也用作洗脱剂。
缓冲液B50mM HEPES(N-2-羟乙基哌嗪-N′-2-乙磺酸)(pH7.8)，1mM二硫苏糖醇，10μg/ml抑肽酶，5mM乙二胺四乙酸，10μg/ml苯甲酰胺，1mM氟苯基甲磺酸，10%V/V甘油。
由柱上收集生物活性流分。通过加入硫酸铵使最终浓度达到60%w/v而使蛋白质沉淀，然后再将沉淀溶于2ml缓冲液C缓冲液C50mM tris HCl(pH7.5)，1mM二硫苏糖醇，1mM乙二胺四乙酸，200mM氯化钠;
并将所得溶液转移到TSK G2000SWTM凝胶过滤柱(内径7.5mm，长600mm;To-So Co.，Tokyo，Japan)上，用缓冲液C洗脱，流速0.5ml/min。
收集由此柱上获得的生物活性流分并用10KD紫外过滤器将其浓缩至最初体积的一半。所得酶溶液于-80℃贮藏。
d)活性测定将含有具有欧洲专利公开号498，680所述结构的1mM或1.5mM底物TE-2，1μl所需浓度的试验化合物(溶于含有20%V/V水的二甲亚砜中)，2μl如上述步骤(C)所述制备的酶溶液和缓冲溶液[50mM tris HCl(pH6.0)，0.25M氯化钠，0.1mM二乙胺四乙酸，0.1mM Triton X-100]总体积达10μl的反应混合物于37℃培养30分钟。
通过加入250μl0.1%W/V三氟乙酸水溶液和10%V/V乙腈使反应停止，然后将反应混合物进行Sep-pak光TM(Seppsk lightTM)色谱(Waters Co.，Milford，Ma.，USA)，并收集通过柱子的流分。
通过HIV蛋白酶分解底物TE-2形成一个具有四个氨基酸的短链肽，(TE-3，其结构在欧洲专利公开号498，680中已有描述)。用9%乙腈-0.05%三氟乙酸的混合物作洗脱溶剂，利用高效液相色谱(HPLC)柱[ODS-120T(商标)，内径4.6mm×250mm，To-So Co.]定量测定形成TE-3的量。
根据Michaelis-Menten的方法利用上述方程以nM为单位计算Ki。
表3化合物号 Ki(nM)4 561 814 4.717 18.521 3720 4916 1418 30Ro31-8959 58Ro 31-8959为3-叔丁基氨基羰基-2-｛(2R，3S)-3-[(N-2′-喹啉羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基]-2-羟基-4-苯丁酰基｝-(3S，4aS，8aS)-十氢异喹啉并具有下式结构
RO 31-8959试验2HIV慢性感染的Molt4细胞病毒释放的抑制建立被HIV即被HTLVIIIB慢性感染的Molt4细胞系(Molt4/HTLVIIIB)。细胞用生长培养基(含10%V/V热灭活牛胎血清的RPMI-1640培养基)洗涤两次，然后将洗涤后的细胞在试验化合物的选择浓度下于37℃以2×105细胞/ml的密度接种到生长培养基中并于5%二氧化碳气氛下培养。
48小时后，将试验培养物于1000×g离心3分钟，并收集上清液。向上清液中加入聚乙二醇6000使最终浓度达到10%W/V，并将所得溶液于冰上静置6小时。由此方法所沉淀的病毒粒子通过于1000×g离心已处理过的上清液30分钟随后以片状形式得到。利用商业上的酶免疫测定(EIA)系统[HIV抗原EIA药盒，可由Abbot获得]测定片状物中HIV抗原的量。
用IC50(能够50%有效降低HIV抗原产生量的试验化合物的最低浓度按EIA系统测定得到)作为抗-HIV活性的量度。
结果如表4所示。
表4化合物 IC50μg/ml实施例14化合物 0.39Ro31-8959 >20.0由此结果可以看出本发明新的肽衍生物对人类免疫缺陷病毒(HIV)中的蛋白酶源具有显著的抑制活性，同时没有毒性。因此，此化合物可用作治疗和预防人获得性免疫缺损综合症的治疗剂。
本发明化合物可通过口服施用并可配制成适宜口服的形式，例如片剂，胶囊，粒剂，粉剂或糖浆;或者它们可以通过非肠道施用，例如注射剂或栓剂。
这些制剂可根据任何常规方法通过加入如赋形剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、稳定剂或矫味剂的添加剂制备。日剂量可依据患者的年龄、体重以及症状各不相同，但对于成年患者，推荐剂量为每日0.1-100mg/Kg，其可以以单一剂量施用或分几次施用。
通过下列非限制性实施例进一步说明了本发明，其阐明了本发明某些化合物的制备，在随后的制备例中阐明了所用一些原料的制备。
实施例1(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯丁酰基]-N-叔丁基-4-氯-L-脯氨酰胺将680mg(2.23mmol)(4S)-1-叔丁氧羰基-N-叔丁基-4-氯-L-脯氨酰胺(如制备例2所述制备)用10ml4N氯化氢的二噁烷溶液处理以消除叔丁氧羰基基团得到(4S)-N-叔丁基-4-氯-L-脯氨酰胺盐酸盐。将如此获得的全部盐酸盐和880mg(1.99mmol)的(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备例1所述制备)溶于5ml二甲基甲酰胺，并将溶液用冰冷却。向冰冷却的混合物中加入420mg(2.58mmol)氰基磷酸二乙酯，随后加入640mg(6.40mmol)三乙胺，并将混合物搅拌3小时。此后，将反应混合物减压蒸发浓缩，残余物与10%W/V柠檬酸水溶液混合并用乙酸乙酯萃取。有机萃取液依次用10%W/V碳酸氢钠水溶液和用饱和氯化钠水溶液洗涤，此后将其用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，残余物通过制备薄层色谱纯化，用10∶1体积比的二氯甲烷和甲醇的混合物作展开剂，得到850mg无色粉末状标题化合物，熔点为107-109℃。
元素分析C31H40N5O7Cl·1/2H2O(分子量639.16)计算值C，58.26%;H，6.46%;N，10.96%;Cl，5.55%.
实测值C，58.35%;H，6.56%;N，10.93%;Cl，5.46%.
质谱(m/z)612(M+-17)，577，514，493，477，398，368，318，91(基峰).
红处吸收光谱(KBr)，vmaxcm-13331，1700，1667，1530，1455，1267，1228.
核磁共振光谱(270MHz，CD3OD)δppm1.31，1.34(共9H，每个为单峰);
2.05-2.08(1H，m);
2.37-2.46(1H，m);
2.60-2.70(1H，m);
2.73-2.97(3H，m);
3.72(1H，dd，J＝2.9 & 7.3Hz);
4.30-4.45(5H，m);
5.08(2H，s);
7.10-7.40(10H，m).
实施例21-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯丁酰基]-N-叔丁基-4-氧代-L-脯氨酰胺重复类似于实施例1所述的方法，只是用(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备例1所述制备)和1-叔丁氧羰基-N-叔丁基-4-氧代-L-脯氨酰胺(如制备例3所述)制备作原料，以类似于实施例1所用的相应比例，得到无色粉末晶状标题化合物，熔点116-120℃。
元素分析C31H39N5O8·1/2H2O(分子量618.69)计算值C，60.18%;H，6.52%;N，11.32%.
实测值C，59.92%;H，6.63%;N，11.27%.
质谱(m/z)609(M+)，592，574，501，493，448，401，368，351，290，108(基峰).
红处吸收光谱(KBr)，vmaxcm-13338，1767，1665，1535，1455，1394，1367，1323，1261，1226，1187，1112，1050.
核磁共振光谱(270MHz，CD3OD)δppm1.31(9H，s);
2.41-2.92(6H，m);
4.18-4.52(6H，m);
5.08(2H，s);
7.12-7.36(10H，m).
实施例3(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-4-羟基-L-脯氨酸酰胺重复类似实施例1所述的方法，只是使用(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备1所述制备)和(4S)-1-苄氧羰基-N-叔丁基-4-羟基-L-脯氨酸酰胺(如制备4所述制备)作为起始原料，用类似此实施例所用的相对比例，得到标题化合物，为无色粉状晶体，熔点113-115℃。
元素分析C31H40N5O8·H2O(分子量628.71)计算值C，59.22%;H，6.73%;N，11.14%.
实测值C，59.61%;H，6.82%;N，11.37%.
MS(m/z)594(M+-16)，576，522，495，477，450，404，386，343，290，86(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13327，1660，1534，1499，1455，1394，1367，1326，1266，1227，1110，1090，1054.
NMR(270MHz，CD3OD)δppm1.31，1.34(共计9H，各自为单峰);
1.90(1H，dt J＝3.4 & 13.2Hz);
2.30-2.41(2H，m);
2.63(1H，dd，J＝5.9 & 15.6Hz);
3.78(1H，dd，J＝4.4 & 10.8Hz);
3.87(1H，dd，J＝2.5 & 10.8Hz);
4.28-4.47(5H，m);
5.07(2H，s);
7.09-7.36(10H，m).
实施例4(4R)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-4-羟基-L-脯氨酰胺重复类似实施例1所述的方法，只是使用(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备1所述制备)和(4R)-1-叔丁氧羰基-N-叔丁基-4-羟基-L-脯氨酰胺(如制备5所述制备)作为起始原料，用类似此实施例所用的相对比例，得到标题化合物，为无色粉状晶体，熔点115-120℃。
元素分析C31H40N5O8·1/2H2O(分子量619.70)计算值C，60.08%;H，6.67%;N，11.30%.
实测值C，60.01%;H，7.00%;N，11.22%.
MS(m/z)594(M+-16)，576，522，495，450，403，386，343，108，(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13337，1669，1536(肩峰)，1455，1393，1366，1331，1258，1229.
NMR(270MHz，CD3OD)δppm1.32(9H，s);
2.02-2.20(2H，m);
2.46(1H，dd，J＝15.1 & 7.8Hz);
2.62(1H，dd，J＝15.1 & 5.9Hz);
2.77-2.84(2H，m);
3.76-3.78(2H，m);
4.26-4.33(1H，m);
4.43-4.54(4H，m);
5.08(2H，s);
7.08-7.36(10H，m).
实施例5(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-4-吗啉代-L-脯氨酰胺重复类似实施例1所述的方法，只是用(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备1所述制备)和(4S)-1-叔丁氧羰基-N-叔丁基-4-吗啉代-L-脯氨酰胺(如制备6所述制备)作为起始原料，用类似此实施例所用的相对比例，得到标题化合物，为无色粉状晶体，熔点115-117℃。
元素分析C35H48N5O8·3/4H2O(分子量694.32)计算值C，60.55%;H，7.18%;N，12.10%.
实测值C，60.59%;H，7.14%;N，12.14.
MS(m/z)680(M+)，663，632，620，572，563，529，499，472，450，429，415，385，341，310，108(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13330，1672，1536，1454，1393，1367，1311，1268，1228，1158，1118，1089，1048.
NMR(270MHz，CD3OD)δppm1.31(9H，s);
1.78(q，J＝10.7Hz);
2.37-2.65(7H，m);
2.71-2.90(2H，m);
3.44(1H，t，J＝9.8Hz);
3.67-3.71(4H，m);
4.11-4.17(1H，m);
4.28-4.36(2H，m);
4.41-4.46(2H，m);
5.08(2H，s);
7.09-7.36(10H，m).
实施例6(4R)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁氧基-L-脯氨酸叔丁酯重复类似实施例1所述的方法，只是用(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备1所述制备)和(4R)-4-叔丁氧基-L-脯氨酸叔丁酯(如制备7所述制备)作为起始原料，用类似此实施例所用的相对比例，得到标题化合物，为无色粉状晶体，熔点100-102℃。
元素分析C35H48N4O9(分子量668.80)计算值C，62.86%;H，7.23%;N，8.38%.
实测值C，62.60%;H，7.53%;N，8.09%.
实施例7(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-溴-N-叔丁基-L-脯氨酰胺重复类似实施例1所述的方法，只是用(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备1所述制备)和(4S)-4-叔丁氧羰基-4-溴-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如制备8所述制备)作为起始原料，用类似此实施例所用的相对比例，得到标题化合物，为无色粉状晶体，熔点100-105℃。
元素分析C31H40N5O9Br·1/2H2O(分子量683.61)计算值C，54.47%;H，6.04%;N，10.24%;Br，11.69%.
实测值C，54.61%;H，6.10%;N，10.10%;Br，11.31%.
MS(m/z)
674(M++1)，594，576，494，476，426，398，368，350，274，249，210，148，91(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13331，1668，1527，1455，1393，1366，1318，1250，1227，1157，1112，1051，1029.
NMR(270MHz，CD3OD)δppm1.31(9H，s);
2.18(1H，dt，J＝12.7 & 9.3Hz);
2.41(1H，dd，J＝7.8 & 15.1Hz);
2.61(1H，dd，J＝5.9 & 15，1Hz);
2.72-2.84(2H，m);
2.90-2.96(1H，m);
3.78(1H，dd，J＝1.9 & 7.8Hz);
4.26-4.45(5H，m);
5.07-(2H，s);
7.10-7.36(10H，m).
实施例8(1S，4S)-5-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-2，5-氧氮杂二环[2.2.1]庚烷-3-酮重复类似实施例1所述的方法，只是用(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备1所述制备)和(1S，4S)-5-叔丁氧羰基-2，5-氧氮杂二环[2.2.1]庚烷-3-酮(如制备9所述制备)作为起始原料，用类似此实施例所用的相对比例，得到标题化合物，为无色粉状晶体，熔点147-152℃。
元素分析C27H30N4O8·2H2O(分子量574.59)计算值C，56.44%;H，5.96%;N，9.75%.
实测值C，56.45%;H，5.89%;N，9.80%.
实施例9(1S，4S)-5-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-2-叔丁基-2，5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷-3-酮重复类似实施例1所述的方法，只是用(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备1所述制备)和(1S，4S)-5-叔丁氧羰基-2-叔丁基-2，5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷-3-酮(如制备10所述制备)作为起始原料，用类似此实施例所用的相对比例，得到标题化合物，为无色粉状晶体，熔点112-115℃。
元素分析C31H39N5O7·1/2H2O(分子量602.70)计算值C，61.78%;H，6.69%;N，11.62%.
实测值C，61.78%;H，6.85%;N，11.51%.
实施例10(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-4-苯硫基-L-脯氨酰胺重复类似实施例1所述的方法，只是用(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备11所述制备)和(4S)-N-叔丁氧羰基-4-苯硫基-L-脯氨酸叔丁酰胺(如制备11所述制备)作为起始原料，用类似此实施例所用的相对比例，得到标题化合物，为无色粉状晶体，熔点96-98℃。
元素分析C37H45N5O7S·1/2H2O(分子量712.87)计算值C，62.34%;H，6.50%;N，9.82%;S，4.50%.
实测值C，62.45%;H，6.45%;N，9.70%;S，4.46%.
MS(m/z)686(M+-1)，587，577，522，495，478，435，382，365，336，178(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13332，1668，1585，1529，1454，1393，1366，1264，1227.
NMR(270MHz，CD3OD)δppm1.31，1.33(共计9H，各为单峰);
1.80-1.90(1H，m);
2.36-2.45(1H，m);
2.48-2.65(2H，m);
2.69-2.79(1H，m);
2.88-2.95(1H，m);
3.51(1H，t，J＝10.3Hz);
3.68-3.76(1H，m);
4.18-4.45(5H，m);
5.08(2H，s);
7.10-7.49(15H，m).
实施例11(3R)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-3-羟基-L-脯氨酰胺将1.5ml 4N氯化氢的二噁烷溶液加到50mg(0.13mmol)(3R)-1-叔丁氧羰基-N-叔丁基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-L-脯氨酰胺(如制备12所述制备)的0.5ml甲醇溶液中，混合物在室温下搅拌1小时。减压蒸馏除去溶剂，所得残余物与苯混合。然后通过蒸馏以苯的共沸物除去过量的氯化氢。所得残余物真空干燥2小时，按照类似实施例1所述的方法，将全部所得的(3R)-N-叔丁基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-L-脯氨酸酰胺盐酸盐与55mg(0.13mmol)(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备1所述制备)进行反应，得到33mg标题化合物，为白色粉末，熔点109-112℃。
元素分析C31H41N5O8·1/2H2O(分子量620.69)计算值C，59.98%;H，6.82%;N，11.28%.
实测值C，60.15%;H，7.02%;N，11.05%.
实施例12(3S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-3-氯-L-脯氨酰胺按照类似制备13(a)所述的方法，除去(3R)-1-叔丁氧羰基-N-叔丁基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-L-脯氨酰胺(如制备12所述制备)的甲硅烷基，得到(3R)-1-叔丁氧羰基-N-叔丁基-3-羟基-L-脯氨酰胺，然后用类似制备2所述的方法，将所得的羟基转化为氯基，得到(3R)-1-叔丁氧羰基-N-叔丁基-3-氯-L-脯氨酰胺。然后按照类似实施例11所述的方法，除去叔丁氧羰基。按照类似实施例1所述的方法，使所得的(3R)-N-叔丁基-3-氯-L-脯氨酰胺与(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备1所述制备)缩合，得到标题化合物，为白色粉末，熔点102-104℃。
元素分析C31H40N5O7Cl·H2O(分子量648.14)计算值C，57.44%;H，6.53%;N，10.81.
实测值C，57.44%;H，6.36%;N，10.43.
IR(KBr)，vmaxcm-13331，1671，1537.
NMR(CDCl3CD3OD＝5∶1(体积)，270MHz)，δppm1.30(9H，s);
2.15-2.28(1H，m);
2.40-2.85(5H，m);
3.75-3.92(2H，m);
4.21-4.48(3H，m);
4.60-4.72(2H，m);
5.09(2H，s);
7.12-7.40(10H，m).
实施例13(3S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-3-羟基-L-脯氨酰胺按照类似实施例11所述的方法，将28mg(0.10mmol)(3S)-1-叔丁氧羰基-N-叔丁基-3-羟基-L-脯氨酰胺(如制备13所述制备)脱保护除去叔丁氧羰基。然后所得(3S)-N-叔丁基-3-羟基-L-脯氨酰胺与52mg(0.12mmol)(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(如制备1所述制备)缩合，得到40mg标题化合物，为白色粉末，熔点111-113℃。
元素分析
C31H41N5O8·0.75H2O(分子量625.19)计算值C，59.55%;H，6.85%;N，11.20%.
实测值C，59.73%;H，6.86%;N，10.82%.
MS(m/z)594(M+-17)，494，450，403，386，290，244，187，153，127，86，58.
IR(KBr)，vmaxcm-13332，1668，1535.
NMR(CDCl3∶CD3OD＝5∶1(体积)，270MHz)，δppm1.31(9H，s);
1.89-2.01(1H，m);
2.20-2.33(1H，m);
2.49-2.60(2H，m);
2.75-2.95(2H，m);
3.68-3.85(2H，m);
4.17-4.51(5H，m);
6.08(2H，s);
7.11-7.40(10H，m).
实施例14(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[N2-喹喔啉羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-4-氯-L-脯氨酰胺将0.6ml 1N盐酸水溶液加到300mg(0.48mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-4-氯-L-脯氨酰胺(如实施例1所述制备)的甲醇溶液中，在60mg10%W/W Pd/C存在下，于常压下，使氢气流鼓泡通过混合物3小时，除去苄氧羰基。将全部所得的(4S)-1-[(2S，3S)-3-L-天冬酰胺酰基氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-4-氯脯氨酸酰胺盐酸盐和99mg(0.57mmol)2-喹喔啉羧酸溶于5ml二甲基甲酰胺中，然后在冰冷却下，向此溶液中加入93mg(0.57mmol)氰基磷酸二乙酯和144mg(1.44mmol)三乙胺。所得混合物搅拌3小时，然后减压蒸发浓缩。残余物与10%W/V碳酸氢钠水溶液混合。然后用乙酸乙酯萃取。有机萃取液用饱和的氯化钠水溶液洗涤，再用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，所得残余物用制备性薄层色谱纯化，用体积比10∶1的二氯甲烷和甲醇的混合物作为展开剂，得到140mg标题化合物，为无色粉末，熔点132-134℃。
元素分析C32H38N7O6Cl·1/2H2O(分子量661.16)计算值C，58.13%;H，5.94%;N，14.83%;Cl，5.36%.
实测值C，58.25%;H，6.07%;N，14.67%;Cl，5.31%.
MS(m/z)651(M+)，634，615，598，562，535，525，498，449，403，390，340，290，271(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13338，1669-vs，1522，1493，1455，1408，1393，1455，
1408，1393，1366，1268，1226，1206，1127.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.27，1.36(共计9H，各自为单峰);
2.08-2.13(1H，m);
2.70-2.80(4H，m);
2.83-2.96(1H，m);
3.72-3.78(1H，m);
4.34-4.45(5H，m);
4.91(1H，t，J＝6.4Hz);
6.86(1H，t，J＝7.3Hz);
7.02(2H，t，J＝7.3Hz);
7.23(2H，d，J＝7.3Hz);
7.93-8.01(2H，m);
8.18-8.25(2H，m);
9.49(1H，s).
实施例151-[(2S，3S)-3-(N2-丁氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺15(a)(2S，3S)-3-(N，N-二苄基氨基)-2-羟基-4-苯基丁酸将800ml体积比为1∶1的浓盐酸水溶液和甲醇混合物加到30.5g(86mmol)(2S，3S)-3-(N，N-二苄基氨基)-2-羟基-4-苯基丁腈[按M.T.Reetz等人，TetrahedronLetters，29，No.27，3295-3298(1988)所述方法合成]，所得混合物加热回流1小时。当反应进行时，固体物质溶解。然后减压蒸发浓缩反应混合物至其原体积的四分之一，之后用1N氢氧化钠水溶液中和至pH值为6-7。混合物再次通过减压蒸发浓缩。然后将水加到所得残余物中，过滤分离出的晶体物质。将此物质溶于130ml体积比为9∶1的1N氢氧化钠水溶液(129mmol)和甲醇的混合物中，所得溶液搅拌3小时。结束时，通过加入10%W/V柠檬酸水溶液使反应混合物呈酸性，然后减压蒸发浓缩，然后加入冰水，混合物用乙醚萃取。有机萃取液用10%W/V柠檬酸水溶液、饱和的氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥。过滤除去不溶物，将17.1g(95mmol)二环己基胺加到醚溶液中;用乙醚充分洗涤分离出的产物。所得的晶体物质在10%W/V柠檬酸水溶液和乙醚之间分配。有机层依次用水、饱和氯化钠水溶液洗涤，之后用无水硫酸钠干燥。过滤后，滤液通过减压蒸发浓缩，将己烷加到残余物中，得到27.7g(产率86%)标题化合物，为非晶形粉末，熔点61-65℃。
15(b)1-[(2S，3S)-3-(N，N-二苄基氨基)-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺用4N氯化氢的二噁烷溶液处理11.1g(41.1mmol)1-叔丁氧羰基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺除去叔丁氧羰基，得到N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐。
将14.0g(37.0mmol)(2S，3S)-3-(N，N-二苄基氨基)-2-羟基-4-苯基丁酸[如上面步骤(a)制备]和全部N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐悬浮于250ml二氯甲烷，然后将6.7g(41.1mmol)氰基磷酸二乙酯和11.2g(110.9mmol)三乙胺缓慢滴加到悬浮液中，然后将混合物搅拌5小时，结束时，反应混合物依次用10%W/V柠檬酸水溶液、10%W/V碳酸氢钠水溶液、饱和氯化钠水溶液洗涤。然后混合物用无水硫酸钠干燥，之后减压蒸馏除去溶剂，所得残余物由己烷重结晶，得到16.6g标题化合物，为无色晶体，熔点122-123℃。
元素分析C33H41N3O3(分子量527.71)计算值C，75.11%;H，7.83%;N，7.96%.
实测值C，74.98%;H，7.81%;N，7.92%.
15(c)1-[(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在2.2g钯黑存在下，于氢气氛中，将22.0g(41.7mmol)(2S，3S)-3-(N，N-二苄基氨基)-2-羟基-4-苯基丁酰基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[如上面步骤(b)所述制备]的200ml4.4%V/V甲酸的甲醇溶液在室温下搅拌4小时。将气氛换成氮气氛，然后滤除催化剂，滤液在减压下蒸发浓缩。所得残余物用饱和碳酸氢钠水溶液稀释，用二氯甲烷萃取。有机萃取液用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。残余物由苯中重结晶，得到12.7g标题化合物，为无色晶体，熔点159-161℃。
元素分析C19H29N3O3(分子量347.46)计算值C，65.68%;H，8.41%;N，12.09%.
实测值C，65.79%;H，8.44%;N，12.05%.
15(d)1-[(2S，3S)-3-(N2-叔丁氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在冰冷却下，将15.5g(43。9mmol)N2-叔丁氧羰基-L-天冬酰胺的对硝基苯基酯和7.33g(72.3mmol)三乙胺加到12.7g(36.6mmol)1-[(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[如上面步骤(c)所述制备]的100ml二甲基甲酰胺溶液中，混合物在室温下搅拌过夜。结束时，反应混合物倾入冰水中，之后用二氯甲烷萃取。有机萃取液依次用1N氢氧化钠水溶液、10%W/V柠檬酸水溶液、饱和氯化钠水溶液洗涤。然后萃取液用无水硫酸钠干燥，之后减压蒸馏除去溶剂，残余物用二氯甲烷和己烷的混合物重结晶，得到17.6g标题化合物，为无色粉末，熔点113-115℃。
元素分析C28H43N5O7·H2O(分子量579.70)计算值C，58.01%;H，7.83%;N，12.08%.
实测值C，58.25%;H，7.77%;N，11.76%.
实施例161-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(苄氧羰基氨基)苯氧基乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例14所述的方法，只是使用99.8mg(0.33mmol)4-(苄氧羰基氨基)苯氧基乙酸(如制备15所述制备)和150mg(0.30mmol)1-[(2S，3S)-3-(L-天冬酰胺酰基氨基)-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐｛用4N氯化氢的二噁烷溶液处理实施例15所述制备的化合物1-[(2S，3S)-3-(N2-叔丁氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酸酰胺而制得｝，得到164mg标题化合物，为白色粉末，熔点103-105℃。
元素分析C39H48N6O9·1/2H2O(分子量753.83)计算值C，62.13%;H，6.55%;N，11.15%.
实测值C，62.06%;H，6.52%;N，11.21%.
MS(m/z)593，327，300，273，228，192，166，108，91，70.
IR(KBr)，vmaxcm-13325，1672，1512.
NMR(270MHz，CD3OD)δppm1.30(9H，s);
1.85-2.20(4H，m);
2.55-2.68(2H，m);
2.75(1H，dd，J＝9.8 & 14.2Hz);
2.88(1H，dd，J＝4.4 & 14.2Hz);
3.68-3.78(2H，m);
4.31-4.46(5H，m);
4.67-4.75(1H，m);
5.16(2H，s);
6.88-6.93(2H，m);
7.08-7.42(2H，m).
实施例171-｛(2S，3S)-3-[N2-(4-氨基苯氧乙酰基)-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐将0.16ml(0.16mmol)1N盐酸水溶液加到105mg(0.14mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2[4-(苄氧羰基氨基)苯氧乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例16所述制备)的5ml甲醇溶液中，混合物在70mg Pd/C存在下，于氢气氛中搅拌2.5小时。结束时，过滤除去催化剂，然后减压蒸馏除去溶剂。所得残余物与苯混合，混合物通过共沸蒸馏脱水，此操作重复两次，残余物用乙醚研制，得到89mg标题化合物，为红褐色粉末，熔点165-168℃。
元素分析C31H43N6O7HCl·2.3H2O(分子量688.60)计算值C，54.07%;H，6.97%;N，12.21%.
实测值C，54.12%;H，6.72%;N，12.16%.
MS(m/z)610(M+)，593，493，393，263，228，171，108，70.IR(KBr)，vmaxcm-1
3328，1668，1537，1509.
NMR(270MHz，CD3OD)δppm1.31(9H，s);
1.85-2.22(4H，m);
2.56-2.70(2H，m);
2.75(1H，dd，J＝10.3 & 14.2Hz);
2.90(1H，dd，J＝3.9 & 14.2Hz);
3.70-3.80(2H，m);
4.32-4.45(3H，m);
4.54(2H，s);
4.70-4.76(1H，m);
7.07-7.37(9H，m).
实施例181-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(甘氨酰氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐将25.5mg(0.093mmol)叔丁氧羰基甘氨酸琥珀酰亚胺酯和26.0μl(0.187mmol)三乙胺加到55mg(0.085mmol)1-｛(2S，3S)-3-[N2-(4-氨基苯氧乙酰基)-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐(如实施例17所述制备)的1ml二甲基甲酰胺溶液中，将混合物在室温下搅拌2天。结束时，减压蒸馏除去反应混合物中的溶剂，残余物用乙酸乙酯稀释。所得有机溶液依次用5%W/V柠檬酸水溶液、5%W/V碳酸氢钠水溶液、饱和氯化钠水溶液洗涤。之后用无水硫酸钠干燥，然后减压蒸馏除去溶剂，所得残余物用制备性薄层色谱纯化，用体积比为7∶1的二氯甲烷和甲醇的混合物作为展开剂，得到22mg1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-叔丁氧羰基甘氨酰氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺，为白色粉末。将全部产物(22mg)溶于0.5ml甲醇中，然后将2ml 4N氯化氢的二噁烷溶液加到所得溶液中。混合物在室温下搅拌30分钟。结束时，减压蒸馏除去溶剂，残余物与苯混合，共沸蒸馏除去过量的氯化氢，残余物溶于水中，然后冷冻干燥，得到19mg标题化合物，为白色粉末，熔点156-159℃。
元素分析C33H45N7O8HCl·2.5H2O(分子量749.25)计算值C，52.90%;H，6.86%;N，13.09%.
实测值C，52.82%;H，6.61%;N，12.84%.
MS(m/z)593，493，396，327，256，228，166，120，108，70.
IR(KBr)，vmaxcm-13304，1669，1544，1509.
NMR(D2O，270MHz)，δppm1.10(9H，s);
1.64-1.98(3H，m);
2.02-2.16(1H，m);
2.27-2.58(3H，m);
2.71(1H，dd，J＝3.4 & 14.2Hz);
3.48-3.67(2H，m);
3.79(2H，s);
4.13-4.30(2H，m);
4.35-4.45(3H，m);
4.49-4.54(1H，m);
6.77-6.85(2H，m);
6.95-7.14(5H，m);
7.20-7.28(2H，m).
实施例191-[(2S，3S)-3-｛N2[4-(N-苄氧羰基-N-甲基氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例14所述的方法，只是使用70mg(0.22mmol)4-(N-苄氧羰基-N-甲基氨基)苯氧基乙酸(如制备17所述制备)和100mg(0.20mmol)1-[(2S，3S)-3-(L-天冬酰胺酰基氨基)-2-羟基-4-苯基丁酰基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐作为起始原料，得到97mg标题化合物，为白色粉末，熔点98-100℃。
元素分析C40H50N6O9·0.5H2O(分子量767.86)计算值C，62.56%;H，6.70%;N，10.95%.
实测值C，62.61%;H，6.62%;N，10.84%.
MS(m/z)741(M+-17)，641，501，411，314，256，228，171，155，120，91，70.
IR(KBr)，vmaxcm-13339，1679，1511.
NMR(270MHz，CD3OD)δppm1.30(9H，s);
1.85-2.21(4H，m);
2.52-2.69(2H，m);
2.75-2.69(1H，dd，J＝10.3 & 14.2Hz);
2.87(1H，dd，J＝4.4 & 14.2Hz);
3.26(3H，s);
3.69-3.78(2H，m);
4.35-4.44(3H，m);
4.47-4.52(2H，m);
4.70-4.77(2H，m);
5.10(2H，s);
6.94-7.00(2H，m);
7.05-7.35(12H，m).
实施例201-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(甲氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐按照类似实施例17所述的方法，只是使用68mg(0.090mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-苄氧羰基-N-甲氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酸酰胺(如实施例19所述制备)作为起始原料，得到57mg标题化合物，为浅红棕粉末，熔点151-154℃。
元素分析C32H44N6O7HCl·3H2O(分子量715.23)计算值C，53.73%;H，7.05%;N，11.75%.
实测值C，53.86%;H，6.82%;N，11.07%.
MS(m/z)624(M+)，607，508，410，327，227，228，180，171，122，70.
IR(KBr)，vmaxcm-13311，1672，1511.
NMR(270MHz，CD3OD)δppm1.31(9H，s);
1.88-2.25(4H，m);
2.53-2.94(4H，m);
3.04(3H，s);
3.70-3.79(2H，m);
4.33-4.46(3H，m);
4.53-4.59(2H，m);
4.70-4.77(1H，m);
7.07-7.30(7H，m);
7.40-7.48(2H，m).
实施例211-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将0.15ml 1N氢氧化锂水溶液加到30mg(0.13mmol)4-(N，N-二甲基氨基)苯氧基乙酸乙酯(如制备18所述制备)的1ml甲醇溶液中，混合物在室温下搅拌1小时，结束时，减压蒸馏除去溶剂，所得残余物与苯混合，混合物通过共沸蒸馏脱水，该操作再重复一次，然后真空干燥残余物2小时，得到26mg4-(N，N-二甲基氨基)苯氧基乙酸锂。
重复类似实施例14所述的方法，但是使用全部上述锂盐和60mg(0.12mmol)1-[(2S，3S)-3-(L-天冬酰胺酰基氨基)-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐作为起始原料，得到40mg标题化合物，为浅红白色粉末，熔点102-104℃。
元素分析C33H46N6O7·0.5H2O(分子量638.75)计算值C，61.19%;H，7.31%;N，12.98%.
实测值C，61.37%;H，7.24%;N，12.83%.
MS(m/z)638(M+)，621，522，424，291，256，228，171，136，
120，70.
IR(KBr)，vmaxcm-13333，1672，1514.
NMR(270MHz，CD3OD)δppm1.31(9H，s);
1.86-2.24(4H，m);
2.55-2.93(10H，m);
3.69-3.77(2H，m);
4.32-4.45(5H，m);
4.69-4.76(1H，m);
6.77-6.93(4H，m);
7.06-7.29(5H，m).
实施例221-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-(叔丁氧羰基肌氨酰基)-N-甲氨基]苯氧乙酰基｝-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例14所述的方法，但是使用120mg(0.34mmol)4-[N-(叔丁氧羰基肌氨酰基)-N-甲基]氨基苯氧基乙酸(如制备19所述制备)和154mg(0.31mmol)1-[(2S，3S)-3-(L-天冬酰胺酰基氨基)-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐作为起始原料，得到130mg标题化合物，为白色粉末，熔点117-120℃。
元素分析
C40H57N7O10·0.5H2O(分子量804.92)计算值C，59.68%;H，7.26%;N，12.18%.
实测值C，59.98%;H，7.46%;N，11.81%.
MS(m/z)679(M+-116)，624，607，578，481，428，410，350，70(基峰)。
IR(KBr)，vmaxcm-13336，1678，1510，1391，1245，1153.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.31(9H，s);
1.44(9H，s);
1.92-2.35(4H，m);
2.52-2.80(4H，m);
2.88(3H，s);
3.23(3H，s);
3.62-3.72(4H，m);
4.07(1H，t);
4.44(5H，bs);
4.73(2H，bs);
5.57(1H，bs);
6.09(1H，bs);
6.47(1H，bs);
6.95-7.00(2H，m);
7.12-7.23(6H，m);
7.45-7.52(1H，m).
实施例231-[(2S，3S)-3-｛N2-肌氨酰基-N-甲氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐按照类似实施例18所述的方法，只是使用100mg(0.13mmol)1-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-(叔丁氧羰基肌氨酰基)-N-甲氨基]苯氧乙酰基｝-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例22所述制备)，用类似实施例1第1部分所述的方法，除去叔丁氧羰基，然后冷冻干燥产物，得到70mg标题化合物，为白色粉末，熔点138-147℃。
元素分析C35H49N7O8HCl·3.5H2O(分子量795.32)计算值C，52.85%;H，7.22%;N，12.33%.
实测值C，52.84%;H，7.03%;N，12.18%.
实施例241-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-(叔丁氧羰基甘氨酰基)-N-甲基]氨基苯氧乙酰基｝-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例14所述的方法，只是使用90mg(0.27mmol)4-[N-(叔丁氧羰基甘氨酰基)-N-甲基]氨基苯氧乙酸(如制备20所述制备)和125mg(0.25mmol)1-[(2S，3S)-3-(L-天冬酰胺酰基氨基)-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酸酰胺盐酸盐作为起始原料，得到100mg标题化合物，为白色粉末，熔点118-123℃。
元素分析C39H55N7O10·H2O(分子量799.90)计算值C，58.56%;H，7.31%;N，12.26%.
实测值C，58.16%;H，7.08%;N，12.14%.
MS(m/z)680(M+-100)，664，624，607，564，507，444，434，378，327，70(基峰)。
IR(KBr)，vmaxcm-13336，1668，1509，1454，1393，1247.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.30(9H，s);
1.39(9H，s);
1.87-2.04(2H，m);
2.12-2.18(1H，m);
2.31-2.38(1H，m);
2.45-2.52(1H，m);
2.67-2.82(3H，m);
3.25(3H，s);
3.56-3.64(2H，m);
3.66-3.68(2H，m);
4.03-4.06(1H，m);
4.45-4.50(5H，m);
4.69-4.75(2H，m);
5.47(1H，bs);
5.65(1H，bs);
6.23(1H，bs);
6.51(1H，bs);
6.95(2H，d，J＝9.24Hz);
7.12-7.28(6H，m);
7.43-7.45(1H，m).
实施例251-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-甘氨酰基-N-甲氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐按照类似实施例18所述的方法，只是使用70mg(0.09mmol)1-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-(叔丁氧羰基甘氨酰基)-N-甲基]氨基苯氧乙酰基｝-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例24所述制备)作为起始原料，按实施例1(a)所述除去叔丁氧羰基，之后将产物冷冻干燥，得到64mg标题化合物，为收湿性白色粉末。
MS(m/z)
664(M+-17).
元素分析C34H47N7O8HCl·4.5H2O(分子量799.31)计算值C，51.09%;H，7.19%;N，12.27%.
实测值C，50.87%;H，6.86%;N，11.83%.
实施例26(4S)-1-[(2S，3S)-｛3-[N2-[4-苄氧羰基氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例14所述的方法，只是使用115mg(0.38mmol)4-(N-苄氧羰基)氨基苯氧基乙酸(如制备15所述制备)和169mg(0.32mmol)(4S)-[(2S，3S)-3-L-天冬酰胺酰氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐，得到160mg标题化合物，熔点113-115℃。
元素分析C39H47N6O9Cl·0.5H2O(分子量788.28)计算值C，59.42%;H，6.14%;N，10.66%实测值C，59.61%;H，6.17%;N，10.52%MS(m/z)627，591，518，491，422，397，300，262，243，205，120，108，91，79，58。
IR(KBr)，vmaxcm-13321，1668，1512NMR(270MHz，CD3OD)δppm1.30(9H，s);
2.04-2.18(1H，m);
2.51-2.97(5H，m);
3.64-3.78(1H，m);
4.18-4.48(2H，m);
4.66-4.76(1H，m);
5.16(2H，s);
6.86-6.95(2H，m);
7.07-7.42(12H，m).
实施例27(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[N2-(4-氨基苯氧乙酰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐按照类似实施例17所述的方法，只是使用100mg(0.13mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-｛3-[N2-(4-苄氧羰基氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例26所述制备)，得到71mg标题化合物，为红棕色粉末，熔点157-160℃。
元素分析C31H41N6O7Cl·3.5H2O·HCl(分子量744.66)计算值C，50.00%;H，6.63%;N，11.29%.
实测值C，49.70%;H，6.29%;N，11.28%.
MS(m/z)644(M+)，627，591，491，396，263，205，166，108，91，68，44.
IR(KBr)，vmaxcm-13327，1665，1534，1509.
NMR(270MHz，CD3OD)δppm1.31(9H，s);
2.05-2.18(1H，m);
2.53-3.01(5H，m);
3.70-3.78(1H，m);
4.21-4.58(7H，m);
4.67-4.78(1H，m);
7.05-7.15(2H，m);
7.20-7.35(7H，m).
实施例28(1S，4S)-5-[(2S，3S)-3-[N-苄氧羰基-3-氰基-L-丙氨酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-2，5-氧氮杂二环[2.2.1]庚烷-3-酮按照类似实施例1所述的方法，只是使用42.5mg(0.1mmol)(2S，3S)-3-(N-苄氧羰基-3-氰基-L-丙氨酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸和21.3mg(1S，4S)-5-叔丁氧羰基-2，5-氧氮杂二环[2.2.1]庚烷-3-酮(如制备9所述制备)，得到26mg标题化合物，为无色粉末，熔点105-110℃。
元素分析C27H28N4O7·1/2H2O(分子量529.56)计算值C，61.24%;H，5.52%;N，10.58%.
实测值C，61.55%;H，5.72%;N，10.31%.
实施例291-｛(2S，3S)-3-[N2-(4-甲氧基苄氧羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在冰冷却下，将67mg(0.33mmol)4-甲氧基苄氧羰基叠氮化物和92μl(0.66mmol)三乙胺加到150mg(0.30mmol)(2S，3S)-3-L-天冬酰胺酰基氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基-N-叔丁基-L-脯氨酸酰胺盐酸盐的2ml二甲基甲酰胺溶液中，所得混合物在4℃下搅拌14小时。结束时，反应混合物通过减压蒸发浓缩，浓缩物与10%W/V碳酸氢钠水溶液混合，之后混合物用乙酸乙酯萃取，萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，残余物通过制备性薄层色谱纯化，用体积比为10∶1的二氯甲烷和甲醇的混合物作为展开剂，得到105mg标题化合物，为无色粉末，熔点95-97℃。
元素分析C32H43N5O8·0.5H2O(分子量634.71)计算值C，60.55%;H，6.99%;N，11.03%.
实测值C，60.33%;H，7.00%;N，10.86%.
MS(m/z)608(M+-17)，564，487，444，387，344，327，290，228，171，121，91，70.
IR(KBr)，vmaxcm-13331，1671，1516.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.30(9H，s);
1.82-2.32(4H，m);
2.50-2.81(4H，m);
3.57-3.66(2H，m);
3.79(3H，s);
4.35-4.50(4H，m);
5.01(2H，s);
5.63(1H，bs);
6.09(1H，bs);
6.19(1H，bd，J＝7.3Hz);
6.57(1H，s);
6.87(2H，d，J＝8.6Hz);
7.10-7.30(8H，m);
7.50(1H，bd，J＝7.9Hz).
实施例301-[(2S，3S)-3-｛N2-(4-(N-溴乙酰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在冰冷却下，将0.59ml(7.2mmol)溴乙酰氯和1.6ml(11.7mmol)三乙胺加到3.0g(4.5mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(甲氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酸酰胺盐酸盐(如实施例20所述制备)的10ml二甲基甲酰胺溶液中，所得混合物搅拌1天，结束时，加入1N盐酸水溶液中和反应混合物，然后减压蒸发浓缩，浓缩物用乙酸乙酯稀释。所得稀释溶液依次用1N盐酸水溶液、5%W/V碳酸氢钠水溶液、饱和氯化钠水溶液洗涤。然后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，残余物用柱色谱纯化，用体积比为1∶15的甲醇和二氯甲烷混合物作为洗脱剂，得到2.3g标题化合物，为无色粉末，熔点116-122℃。
元素分析C34H45N6O8Br(分子量745.65)计算值C，54.77%;H，6.08%;N，11.27%;Br，10.70%.
实测值C，54.95%;H，6.30%;N，11.80%;Br，10.85%.
MS(m/z)717(M+-28)，665，607，534，468，438，387，335，70(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13332，1671，1510，1454.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.30-1.32(9H，m);
1.88-2.05(2H，m);
2.14-2.21(1H，m);
2.30-2.38(1H，m);
2.55(1H，dd，J＝6.6 & 15.2Hz);
2.72-2.82(3H，m);
3.28(3H，s);
3.67(2H，t，J＝6.6Hz);
3.83(2H，s);
3.98-4.07(1H，m);
4.42-4.48(5H，m);
4.72-4.78(1H，m);
5.42(1H，bs);
5.95(1H，bs);
6.44(1H，bs);
6.99(2H，d，J＝9.2Hz);
7.13-7.24(7H，m);
7.42(1H，d，J＝7.9Hz);
8.15(1H，d，J＝7.2Hz).
实施例311-｛(2S，3S)-3-[N2-(3-氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例17所述的方法，只是使用0.28g(0.38mmol)1-｛(2S，3S)-3-(N2-(3-苄氧羰基氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例33所述制备)，得到0.17g标题化合物，为无色粉末，熔点108-114℃。
元素分析C31H42N6O7·H2O(分子量628.71)计算值C，59.21%;H，7.05%;N，13.37%.
实测值C，59.37%;H，6.99%;N，13.41%.
MS(m/z)611(M++1)，594，494，396，70(base).
IR(KBr)，vmaxcm-1
3352，1668，1524，1495，1455，1189，1161.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.31，1.33(共计9H，各自为单峰);
1.89-2.20(4H，m);
2.61-2.93(4H，m);
3.73-3.77(2H，m);
4.36-4.46(3H，m);
4.54(2H，s);
4.70-4.78(1H，m);
6.86-6.92(2H，m);
7.10-7.39(7H，m).
实施例321-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-(N，N-二甲基氨基乙酰基)-N-甲氨基]苯氧基｝乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例38所述的方法，只是使用100mg(0.13mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-溴乙酰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例30所述制备)和0.12ml(1.3mmol)二甲胺，得到90mg标题化合物，为无色粉末，熔点129-135℃。
元素分析C36H51N7O8·5/2H2O(分子量754.864)
计算值C，57.28%;H，7.48%;N，12.99%.
实测值C，57.31%;H，7.31%;N，13.31%.
实施例331-｛(2S，3S)-3-[N2-(3-苄氧羰基氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例14所述的方法，只是使用0.45g(0.91mmol)1-[(2S，3S)-3-L-天冬酰胺酰基氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐和0.30g(1.00mmol)3-苄氧羰基氨基苯氧基乙酸，得到0.34g标题化合物，为无色粉末，熔点107-117℃。
元素分析C39H48N6O9·1/2H2O(分子量753.83)计算值C，62.13%;H，6.55%;N，11.15%.
实测值C，62.21%;H，6.65%;N，10.92%.
MS(m/z)593(M+-151)，575，520，493，476，428，396，70(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13320，1671，1609，1538，1223.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.27(9H，s);
1.84-1.99(2H，m);
2.04-2.32(2H，m);
2.56(1H，dd，J＝6.6 & 14.5Hz);
2.69-2.77(3H，m);
3.60-3.68(2H，m);
4.18-4.27(1H，m);
4.44(5H，类似单峰);
4.68-4.78(1H，m);
5.18(2H，s);
5.68(1H，bs);
6.13(1H，bs);
6.47-6.50(1H，m);
6.58-6.61(1H，m);
7.07-7.24(8H，m);
7.34-7.38(5H，m);
7.47-7.50(1H，m).
实施例341-｛(2S，3S)-3-[N2-(2-苄氧羰基氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例14所述的方法，只是使用0.45g(0.91mmol)1-[(2S，3S)-3-L-天冬酰胺酰基氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐和0.30g(1.00mmol)2-苄氧羰基氨基苯氧基乙酸，得到0.42g标题化合物，为无色粉末，熔点100-105℃。
元素分析C39H48N6O9·2/3H2O(分子量756.83)计算值C，61.89%;H，6.57%;N，11.11%.
实测值C，61.95%;H，6.49%;N，11.25%.
实施例351-｛(2S，3S)-3-[N2-(2-氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例17所述的方法，只是使用0.25g(0.34mmol)1-｛(2S，3S)-3-[N2-(2-苄氧羰基氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例34所述制备)，然后用制备性薄层色谱纯化产物，用体积比为1∶8的甲醇和二氯甲烷混合物作为展开剂，得到60mg标题化合物，为无色粉末，熔点107-114℃。
元素分析C31H42N6O7·H2O(分子量628.71)计算值C，59.22%;H，7.05%;N，13.36%.
实测值C，59.04%;H，7.04%;N，13.20%.
MS(m/z)611(M++1)，594，494，463，397，70(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-1
3344，1668，1507，1455，1213.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.30，1.32(共计9H，各自为单峰);
1.89-1.98(2H，m);
2.01-2.20(2H，m);
2.58-2.70(2H，m);
2.77-2.87(2H，m);
3.72-3.76(2H，m);
4.34-4.44(3H，m);
4.48-4.56(2H，m);
4.73(1H，t，J＝6.6Hz);
6.65-6.71(1H，m);
6.80-6.81(2H，m);
7.10-7.29(6H，m).
实施例36(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氟-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例1所述的方法，只是使用222mg(0.5mmol)(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸和144mg(0.5mmol)(4S)-N-叔丁氧羰基-4-氟-N-叔丁基-L-脯氨酰胺，得到120mg标题化合物，为无色粉末，熔点95-100℃。
元素分析C31H40N5O7F·1/2H2O(分子量622.70)计算值C，59.80%;H，6.64%;N，11.25%;F，3.05%.
实测值C，60.08%;H，7.01%;N，10.88%;F，2.67%.
MS(m/z)596(M+-17)，576，514，497，452，406，368，318，290，246，210，189，147，91(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13328，1668，1531，1455，1394，1366，1326，1263，1227，1109，1047.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.29(9H，s);
2.28-2.66(4H，m);
2.80-3.03(2H，m);
3.72-4.80(6H，m);
5.07(2H，s);
5.27(1H，类似二重峰，J＝53.2Hz);
7.10-7.35(10H，m)。
实施例371-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-(4-氟丁氧基)-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例1所述的方法，只是使用222mg(0.5mmol)(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸和180mg(0.5mmol)N-叔丁氧羰基-4-氟丁氧基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺，得到180mg标题化合物，为无色粉末，熔点68-71℃。
元素分析C35H48N5O8F·H2O(分子量703.82)计算值C，59.73%;H，7.16%;N，9.95%;F，2.70%.
实测值C，60.05%;H，7.53%;N，9.67%;F，2.34%.
实施例381-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-吗啉代乙酰基-N-甲基氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺乙酸盐将0.11ml(1.3mmol)吗啉加到100mg(0.13mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-溴乙酰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例30所述制备)中，所得混合物放置4天，结束时，反应混合物用氯仿稀释，稀释的溶液用水洗涤。然后减压蒸馏除去溶剂，残余物通过制备性薄层色谱纯化，用体积比为16∶4∶1的氯仿，甲醇和32%V/V乙酸水溶液作为展开剂。产物用乙醚研制，得到49mg标题化合物，为无色粉末，熔点114-122℃。
元素分析C38H53N7O9·CH3COOH·1/3H2O(分子量817.92)
计算值C，58.73%;H，7.11%;N，11.98%.
实测值C，58.76%;H，7.15%;N，12.40%.
MS(m/z)444(M+-307)，427，344，327，100(基峰)。
IR(KBr)，vmaxcm-13332，1668，1510，1454，1228，1116.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.30，1.32(共计9H，各自为单峰);
1.90-1.98(2H，m);
2.05-2.21(2H，m);
2.37(4H，t，J＝4.6Hz);
2.62-2.91(8H，m);
3.20(3H，s);
3.60-3.66(6H，m);
3.73-3.76(2H，m);
4.35-4.43(3H，m);
4.54(2H，s);
4.73(1H，t，J＝6.6Hz);
7.05-7.28(9H，m).
实施例391-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-(异戊基氨基)乙酰基-N-甲氨基]苯氧基｝乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺乙酸盐按照类似实施例38所述的方法，只是使用100mg(0.13mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-溴乙酰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例30所述制备)和0.14ml(1.3mmol)异戊胺，得到39mg标题化合物，为无色粉末，熔点96-104℃。
元素分析C39H57N7O8·CH3COOH·1/3H2O(分子量817.96)计算值C，60.20%;H，7.60%;N，11.99%.
实测值C，60.22%;H，7.53%;N，12.33%.
MS(m/z)734(M+-17)，607，444，389，327，307，100(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13327，1667，1510，1454.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm0.88(6H，d，J＝6.6Hz);
1.30(9H，s);
1.44-1.63(3H，m);
1.90-2.35(7H，m);
2.49-2.60(1H，m);
2.65-2.83(5H，m);
3.27(7H，s);
3.30-3.38(2H，m);
3.63-3.70(2H，m);
4.35-4.55(5H，m);
4.68-4.78(1H，m);
6.05(br 1H，s);
6.41-6.55(2H，m);
6.95-7.01(2H，m);
7.13-7.30(8H，m);
7.43(1H，bd，J＝8.6Hz);
7.99(1H，d，J＝7.3Hz).
实施例401-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-(N-甲基-N-苯基氨基)乙酰基-N-甲氨基]苯氧基｝乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例38所述的方法，只是使用100mg(0.13mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-溴乙酰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例30所述制备)和0.14ml(1.3mmol)N-甲基苯胺，然后用制备性薄层色谱纯化产物，使用体积比为1∶8的甲醇和二氯甲烷混合物作为展开剂，得到43mg标题化合物，为无色粉末，熔点107-112℃。
元素分析C41H53N7O8·1/2H2O(分子量780.90)
计算值C，63.06%;H，6.97%;N，12.56%.
实测值C，63.01%;H，6.98%;N，12.34%.
MS(m/z)444(M+-327)，424，344，327，310，120(base).
IR(KBr)，vmaxcm-13335，1672，1601，1509，1453，1246，1223.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.29，1.32(共计9H，各自为单峰);
1.89-2.01(2H，m);
2.14-2.37(2H，m);
2.55(1H，dd，J＝6.6 & 14.5Hz);
2.69-2.82(3H，m);
2.92(3H，s);
3.23(3H，s);
3.49(1H，s);
3.67(2H，t，J＝6.6Hz);
3.82(2H，s);
4.44-4.48(5H，m);
4.71-4.72(1H，m);
5.87(1H，b);
6.43(1H，s);
6.55(d，J＝8.58Hz2H);
6.69(1H，t，J＝7.3Hz);
7.00(2H，d，J＝9.2Hz);
7.19-7.26(12H，m).
实施例411-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-苄基哌嗪基-1-乙酰基)-N-甲氨基]苯氧基｝乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺乙酸盐按照类似实施例38所述的方法，只是使用100mg(0.13mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-溴乙酰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例30所述制备)和0.23ml(1.3mmol)1-苄基哌嗪，得到74mg标题化合物，为无色粉末，熔点109-114℃。
元素分析C45H60N8O8·CH3COOH(分子量901.05)计算值C，62.65%;H，7.16%;N，12.44%.
实测值C，62.72%;H，6.85%;N，12.94%.
MS(m/z)723(M+-117)，677，607，494，427，396，354，327，189(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13328，1668，1510，1455，1227.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.30(9H，s);
1.88-2.38(7H，m);
2.48-2.93(12H，m);
3.21(3H，s);
3.28-3.38(2H，m);
3.59-3.70(4H，m);
4.39-4.50(5H，m);
4.68-4.77(1H，m);
5.80(1H，bs);
6.09(1H，bs);
6.40-6.48(1H，m);
6.92-6.98(2H，m);
7.09-7.41(13H，m);
8.17(1H，d，J＝7.3Hz).
实施例421-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-对硝基苯氧羰基-N-甲氨基]苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例30所述的方法，只是使用500mg(0.76mmol)1-｛(2S，3S)-3-[N2-(对甲氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酸酰胺盐酸盐(如实施例20所述制备)和236mg(1.13mmol)4-硝基苯氧基羰基氯，得到121mg标题化合物，为无色粉末，熔点116-119℃。
元素分析C39H47N7O11·H2O(分子量807.84)计算值C，57.98%;H，6.11%;N，12.14%.
实测值C，58.20%;H，6.10%;N，12.14%.
MS(m/z)607，508，444，427，373，345，327，256，228，207，139，122，70.
IR(KBr)，vmaxcm-13339，1733，1675，1513.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.29，(9H，s);
1.81-2.30(4H，m);
2.56(1H，dd，J＝6.6，18.2Hz);
2.65-2.80(3H，m);
3.32-3.45(3H，m);
3.60-3.70(2H，m);
4.39-4.50(5H，m);
4.70-4.79(1H，m);
5.74(1H，bs);
6.25(1H，bs);
6.48(1H，bs);
6.96(1H，d，J＝8.6Hz);
7.06-7.30(9H，m);
7.53(1H，bd，J＝8.6Hz);
8.05-8.28(3H，m).
实施例431-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-吗啉代羰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将溶于0.5ml吗啉中的47mg(0.060mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-对硝基苯氧基羰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例42所述制备)溶液于室温下放置6天。结束时，通过减压蒸馏除去反应混合物中过量的吗啉，残余物用氯仿稀释，用水洗涤，有机层用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂，残余物用制备性薄层色谱纯化，用体积比为8∶1的二氯甲烷和甲醇混合物作为展开剂，得到30mg标题化合物，为无色粉末，熔点112-114℃。
元素分析C37H51N7O9·1.2H2O(分子量759.45)计算值C，58.51%;H，7.09%;N，12.91%.
实测值C，58.77%;H，6.90%;N，12.43%.
MS(m/z)720(M+-17)，620，523，493，427，390，328，293，256，228，171，114，70.
IR(KBr)，vmaxcm-1
3328，1675，1508.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.29(9H，s);
1.85-2.32(4H，m);
2.53-2.85(4H，m);
3.13-3.22(7H，m);
3.43-3.50(4H，m);
3.62-3.72(2H，m);
4.35-4.50(5H，m);
4.70-4.80(1H，m);
5.80(1H，bs);
6.37(1H，bs);
6.52(1H，bs);
6.90(2H，d，J＝9.2Hz);
7.04-7.25(7H，m);
7.58(1H，d，J＝8.6Hz);
8.06(1H，d，J＝7.3Hz).
实施例441-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-｛N-[N-(3-二甲氨基丙基)氨基羰基]-N-甲氨基｝苯氧基乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺乙酸盐按照类似实施例43所述的方法，只是使用50mg(0.063mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-对硝基苯氧基羰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例42所述制备)和0.80ml3-二甲氨基丙胺，然后用制备性薄层色谱纯化产物，用体积比为16∶4∶1的氯仿、甲醇和33%V/V乙酸水溶液混合物作为展开剂，得到9mg标题化合物，为无色粉末，熔点113-116℃。
元素分析C38H56N8O8·C2H4O2·2H2O(分子量788.92)计算值C，56.59%;H，7.60%;N，13.20%.
实测值C，56.01%;H，7.42%;N，13.00%.
IR(KBr)，vmaxcm-13334，1672，1576，1532.
NMR(CDCl3∶CD3OD＝5∶1(体积)，270MHz)，δppm1.32(9H，s);
1.70-1.80(1H，m);
1.90-2.15(12H，m);
2.48-2.85(6H，m);
3.15-3.25(5H，m);
3.65-3.78(2H，m);
4.30-4.52(5H，m);
4.67-4.75(1H，m);
6.98-7.08(2H，m);
7.11-7.29(5H，m);
7.45-7.51(2H，m).
实施例451-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-(2-吗啉代乙基)-N-甲氨基]苯氧基｝乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在碳酸钠存在下，于温度70℃下，使500mg1-{(2S，3S)-3-[N2-(对甲氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐(如实施例20所述制备)与0.65ml1，2-二溴乙烷反应，制得1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(2-溴乙氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺。
按照类似实施例38所述的方法，只是使用上面所述制得的1-[(2S，3S)-3-｛N-[4-(2-溴乙氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺和吗啉作为起始原料，用类似此实施例所用的相对比例，然后通过制备性薄层色谱纯化产物，用体积比为1∶8的甲醇和二氯甲烷混合物作为展开剂，得到10mg标题化合物，为无色粉末，熔点85-95℃。
元素分析C38H55N7O8·6/5H2O(分子量759.50)计算值C，60.09%;H，7.62%;N，12.91%.
实测值C，60.00%;H，7.11%;N，12.70%.
MS(m/z)737(M+)，720，620，444，390，327，100(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13332，1671，1512，1454，1231，1117.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.30(9H，s);
1.80-2.80(14H，m);
2.90(3H，s);
3.37-3.45(2H，m);
3.63-3.75(6H，m);
4.39-4.51(5H，m);
4.69-4.79(1H，m);
5.43(1H，bs);
5.95(1H，bs);
6.49-6.55(1H，m);
6.67-6.74(2H，m);
6.83-6.90(2H，m);
7.05-7.26(5H，m);
7.40(1H，d，J＝8.6Hz);
8.02(1H，d，J＝7.3Hz).
实施例461-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-｛N-[N-(2-羟乙基)氨基]乙酰基-N-甲氨基｝苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺乙酸盐按照类似实施例38所述的方法，只是使用80mg(0.11mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-溴乙酰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例30所述制备)和1ml 2-氨基乙醇，得到40mg标题化合物，为无色粉末，熔点96-106℃。
元素分析C36H51N7O9·1/2CH3COOH·3/2H2O(分子量842.93)计算值C，55.57%;H，7.18%;N，11.63%.
实测值C，55.56%;H，6.88%;N，11.98%.
实施例471-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-｛N-[3-(N，N-二甲氨基)丙基]氨基乙酰基-N-甲氨基｝苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺乙酸盐按照类似实施例38所述的方法，只是使用80mg(0.11mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-溴乙酰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例30所述制备)和1mlN，N-二甲氨基丙胺，得到20mg标题化合物，为无色粉末，熔点108-116℃。
元素分析C39H58N8O8·2CH3COOH·H2O(分子量905.04)计算值C，57.06%;H，7.35%;N，10.83%.
实测值C，52.98%;H，7.17%;N，12.22%.
MS(m/z)749(M+-17)，607，504，419，355，322，58(基峰)。
IR(KBr)，vmaxcm-13330，1672，1543，1510，1455，1401，227.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.30(9H，s);
1.80-2.31(10H，m);
2.45-2.90(14H，m);
3.22-3.34(5H，m);
3.64-3.72(2H，m);
4.38-4.56(5H，m);
4.70-4.78(1H，m);
6.11-6.18(1H，M);
6.58-6.69(2H，m);
6.92-7.00(2H，m);
7.10-7.29(8H，m);
7.41(1H，d，J＝8.6Hz);
7.99(1H，d，J＝7.9Hz).
实施例481-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-｛N-[N-(3-吗啉代丙基)氨基]乙酰基-N-甲氨基｝苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺乙酸盐按照类似实施例38所述的方法，只是使用80mg(0.11mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-溴乙酰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例30所述制备)和1ml 4-(3-氨基丙基)吗啉，得到30mg标题化合物，为无色粉末，熔点102-106℃。
元素分析C41H60N8O9·CH3COOH·H2O(分子量887.02)计算值C，58.22%;H，7.50%;N，12.63%.
实测值C，58.00%;H，7.29%;N，12.77%.
实施例491-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-(N-苄氧羰基-r-苄基-L-谷氨酰胺酰基)-N-甲氨基]苯氧基｝乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在冰冷却下，将0.15ml(1.08mmol)三乙胺和0.25g(0.54mmol)三吡咯烷溴化鏻六氟磷酸盐加到300mg(0.45mmol)1-｛(2S，3S)-3-｛N2-(对甲氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐(如实施例20所述制备)和200mg(0.54mmol)Nα-苄氧羰基-L-谷氨酸γ-苄酯的5ml二甲基甲酰胺溶液中，将所得混合物搅拌1天，结束时，加入1N盐酸水溶液中和混合物，反应混合物通过减压蒸发浓缩，所得浓缩物用乙酸乙酯稀释。稀释的溶液依次用1N盐酸水溶液、5%W/V碳酸氢钠水溶液、饱和的氯化钠水溶液洗涤。然后减压蒸馏除去溶剂，残余物通过制备性薄层色谱纯化，使用7.5∶1(体积比)二氯甲烷和甲醇混合物作为展开剂，用己烷研制产物，得到136mg标题化合物，为无色粉末，熔点85-91℃。
元素分析C52H63N7O12·H2O(分子量996.10)计算值C，62.70%;H，6.58%;N，9.84%.
实测值C，62.90%;H，6.49%;N，9.42%.
实施例501-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-L-谷氨酰胺酰基-N-甲氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐按照类似实施例17所述的方法，只是使用80mg(0.08mmol)1-{(2S，3S)-1-{(2S，3S)-3-[N2-{4-[N-(N-苄氧羰基-γ-苄基-L-谷氨酰胺酰基)-N-甲氨基)苯氧基｝乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例49所述制备)得到45mg标题化合物，为无色粉末，熔点106-123℃。
元素分析C37H51N7O10·4/3HCl·3.2H2O(分子量860.11)计算值C，51.66%;H，6.77%;H，11.40%;Cl，5.50%.
实测值C，51.40%;H，6.68%;H，11.38%;Cl，5.31%.
实施例511-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-3，4-脱氢-L-脯氨酰胺按照类似实施例1所述的方法，只是使用330mg(0.75mmol)(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸和200mg(0.75mmol)N-叔丁氧羰基-3，4-脱氢-N-叔丁基-L-脯氨酰胺，得到260mg标题化合物，为无色粉末，熔点106-110℃。
元素分析C31H39N5O7·1/2H2O(分子量602.70)计算值C，61.78%;H，6.69%;N，11.62%.
实测值C，61.68%;H，6.77%;N，11.59%.
MS(m/z)593(M+)，576，494，477，426，386，343，290，246，226，169，158，108，68(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13328，1668，1620，1532，1455，1393，1366，1322，
1246，1227，1156，1112，1087，1052，1029。
NMR(270MHz，CD3OD)，δppm1.32，1.33(共计9H，各自为单峰)2.40-2.47(1H，m);
2.55-2.64(1H，m);
2.79-2.95(2H，m);
4.15-4.60(6H，m);
5.08(2H，s);
5.79(1H，m);
6.02(1H，m);
7.10-7.35(9H，m).
实施例52(4R)-1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例1所述的方法，只是使用146mg(0.33mmol)(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸和100mg(0.33mmol)(4R)-N-叔丁氧羰基-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺，得到50mg标题化合物，为无色粉末，熔点103-107℃。
元素分析C31H40N5O7Cl·1/2H2O(分子量639.16)计算值C，58.26%;H，6.46%;N，10.96%;Cl，5.55%.
实测值C，57.93%;H，6.29%;N，10.60%;Cl，5.25%.
MS(m/z)630(M+)，577，513，493，475，398，368，351，290，262，205，163，91(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13328，1668，1536，1499，1455，1392，1367，1321，1256，1227，1157，1114，1051，1028.
NMR(270MHz，CD3OD)，δppm1.32(9H，s);
2.35-2.47(3H，m);
2.58-2.65(1H，m);
2.75-2.86(2H，m);
4.01-4.09(2H，m);
4.23-4.34(1H，m);
4.44-4.47(2H，m);
4.62(1H，t，J＝8.0Hz);
4.72(1H，s);
5.08(2H，s);
7.11-7.35(10H，m).
实施例531-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-焦谷氨酰胺按照类似实施例14所述的方法，将4.78g(12.7mmol)(2S，3S)-3-(N，N-二苄氨基)-2-羟基-4-苯基丁酸与4.19g(12.7mmol)L-谷氨酸-γ-苄酯的α-叔丁基酰胺缩合，得到6.53gN-[(2S，3S)-3-(N，N-二苄氨基)-2-羟基-4-苯基丁酰基]-L-谷氨酸γ-苄酯的α-叔丁基酰胺。用类似实施例15(c)所述还原方法，将1.00g(1.54mmol)该化合物脱苄基，然后按照类似实施例15(d)所述的方法，用0.66g(1.69mmol)N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺的对硝基苯酯进行酰化，得到0.57g(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基-L-谷氨酸的α-叔丁基酰胺。将100mg(0.16mmol)此化合物和2.1mg(0.018mmol)4-二甲基氨基吡啶溶于5ml二甲基甲酰胺中，然后，在冰冷却下，将34mg(0.18mmol)1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐加到所得溶液中，所得混合物在室温下搅拌24小时，之后减压蒸馏除去溶剂。残余物溶于乙酸乙酯中，所得溶液用5%W/V柠檬酸水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去有机溶剂，残余物通过制备性薄层色谱纯化，用体积比为7.5∶1的二氯甲烷和甲醇混合物作为展开剂，得到14mg标题化合物，为无色粉末，熔点121-124℃。
元素分析C31H39N5O8·1.25H2O(分子量632.14)计算值C，58.90%;H，6.62%;N，11.08%.
实测值C，58.79%;H，6.28%;N，11.07%.
实施例541-｛(2S，3S)-3-｛N2-(1-苄基-4-哌啶氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例14所述的方法，只是使用0.46g(0.92mmol)1-[(2S，3S)-3-L-天冬酰胺酰基氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐和0.29g(1.0mmol)1-苄基-4-哌啶氧基乙酸盐酸盐，得到310mg标题化合物，为无色粉末，熔点94-103℃。
元素分析C37H52N6O7·2/3H2O(分子量704.85)计算值C，63.05%;H，7.63%;N，11.92%.
实测值C，63.20%;H，7.67%;N，11.90%.
实施例551-｛(2S，3S)-3-[N2-(4-N，N-二苄基氨基环己基氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例14所述的方法，只是使用0.22g(0.45mmol)1-[(2S，3S)-3-L-天冬酰胺酰基氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐和0.19g(0.49mmol)4-(N，N-二苄氨基)环己基氧基乙酸盐酸盐，得到0.12g标题化合物，为无色粉末，熔点98-103℃。
元素分析C45H60N6O7·2/3H2O(分子量808.99)计算值C，66.81%;H，7.64%;N，10.39%.
实测值C，66.67%;H，7.50%;N，10.51%.
实施例561-｛(2S，3S)-3-[N2-(4-哌啶基氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐按照类似实施例17所述的方法，只是使用200mg(0.29mmol)1-｛(2S，3S)-3-｛N2-(1-苄基哌啶-4-基氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例54所述制备)，得到160mg标题化合物，为无色粉末，熔点140-148℃。
元素分析C30H46N6O7·5/4HCl·3/2H2O(分子量675.32)计算值C，53.35%;H，7.50%;N，12.46%;Cl，6.56%.
实测值C，53.59%;H，7.32%;N，12.43%;Cl，6.52%.
实施例571-｛(2S，3S)-3-[N2-(1-苄氧羰基哌啶-4-基氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例30的方法，只是使用120mg(0.19mmol)1-｛(2S，3S)-3-[N2-(4-哌啶基氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐(如实施例56所述制备)和0.03ml(0.21mmol)苄氧羰基氯，得到110mg标题化合物，为无色粉末，熔点98-104℃。
元素分析C38H52N6O9·H2O(分子量754.86)计算值C，60.46%;H，7.21%;N，11.13%.
实测值C，60.67%;H，6.92%;N，11.03%.
MS(m/z)736，719，619，575，511，501，444，389，348，327，91(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13338，1675，1525，1454，1229，1110.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.30(9H，s);
1.55-2.38(10H，m);
2.45-2.83(4H，m);
3.21-3.33(2H，m);
3.43-4.00(6H，m);
4.36-4.51(2H，m);
4.61-4.84(1H，m);
5.13(2H，s);
5.35-5.44(1H，m);
5.83-5.93(1H，m);
6.42-6.51(1H，m);
7.13-7.50(11H，m);
8.05(1H，d，J＝7.3Hz).
实施例581-｛(2S，3S)-3-[N2-(4-氨基环己基氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐按照类似实施例17所述的方法，只是使用80mg(0.1mmol)1-{(2S，3S)-3-[N2-(4-N，N-二苄基氨基环己基氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(如实施例55所述制备)得到65mg标题化合物，为无色粉末，熔点143-146℃。
元素分析C31H48N6O7·7/6HCl·3/2H2O(分子量686.31)计算值C，54.25%;H，7.66%;N，12.25%;Cl，6.03%.
实测值C，54.51%;H，7.24%;N，11.22%;Cl，5.87%.
实施例591-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-苄氧羰基氨基)环己基氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例30所述的方法，只是使用40mg(61.2μmol)1-｛(2S，3S)-3-[N2-(4-氨基环己基氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐(如实施例58所述制备)和0.01ml(67.3μmol)苄氧羰基氯，得到22mg标题化合物，为无色粉末，熔点109-114℃。
元素分析C39H54N6O9·H2O(分子量768.89)计算值C，60.92%;H，7.34%;N，10.93%.
实测值C，60.92%;H，7.13%;N，10.85%.
MS(m/z)633(M+-117)，525，499，444，417，373，327，70(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13328，1672，1527，1455，1261，1227，1110.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.08-1.49(13H，m);
1.82-2.38(8H，m);
2.55(1H，dd，J＝6.6 & 14.5Hz);
2.62-2.83(3H，m);
3.19-3.20(1H，m);
3.42-3.73(3H，m);
3.86-3.99(2H，m);
4.37-4.52(3H，m);
4.61-4.85(2H，m);
5.09(2H，s);
5.62-5.73(1H，m);
6.16(1H，bs);
6.56(1H，s);
7.10-7.40(1H，m);
7.53(1H，d，J＝7.9Hz);
7.91(1H，d，J＝7.9Hz).
实施例601-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(2-吗啉代乙酰氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例38所述的方法，只是使用100mg(0.137mmol)1-[(2S，3S)-3-[N2-(4-溴乙酰氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺和1ml吗啉，得到70mg标题化合物，为无色粉末，熔点121-127℃。
元素分析C37H51N7O9·1/2H2O(分子量746.84)计算值C，59.50%;H，7.02%;N，13.13%.
实测值C，59.34%;H，7.19%;N，13.02%.
MS(m/z)721(M+-16)，720，620，523，493，428，391，348，327，100(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13327，1674，1512，1454，1224，1116.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.29(9H，s);
1.83-2.30(4H，m);
2.51-2.81(8H，m);
3.13(2H，s);
3.60-3.82(6H，m);
4.18-4.50(5H，m);
4.69-4.79(1H，m);
5.79(1H，bs);
6.30(1H，bs);
6.56(1H，s);
6.86-6.94(2H，m);
7.05-7.35(6H，m);
7.46-7.58(3H，m);
8.00(1H，d，J＝7.3Hz).
实施例611-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-(2-吗啉代乙基)氨基乙酰基]氨基苯氧基｝乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按照类似实施例38所述的方法，只是使用100mg(0.137mmol)1-｛(2S，3S)-3-[N2-(4-溴乙酰氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺和1ml 4-(2-氨基乙基)吗啉，得到17mg标题化合物，为无色粉末，熔点123-132℃。
元素分析C39H56N8O9·H2O(分子量798.92)计算值C，58.63%;H，7.32%;N，14.03%.
实测值C，58.43%;H，7.33%;N，13.68%.
质谱(m/z)593(M+-187)，428，427，336，327，100(基峰)。
红外吸收光谱(KBr)，vmaxcm-13321，1672，1510，1455，1225，1117。
核磁共振光谱(CDCl3，270MHz)，δppm1.29(9H，s);
1.83-2.84(16H，m);
3.42(2H，s);
3.60-3.75(6H，m);
4.35-4.52(5H，m);
4.69-4.80(1H，m);
5.69(1H，bs);
6.24(1H，bs);
6.50-6.58(1H，m);
6.84-6.93(2H，m);
7.08-7.39(7H，m);
7.48-7.57(3H，m);
8.00(1H，d，J＝7.3Hz).
实施例621-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(4-苄基哌嗪-1-基)-乙酰氨基苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例38所述的方法，只是使用100mg(0.137mmol)1-{(2S，3S)-3-[N2-(4-溴乙酰氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺和1ml1-苄基哌嗪，得到60mg无色粉状标题化合物，熔点119-127℃。
元素分析C44H58N8O8·1/2H2O(分子量853.98)计算值C，63.21%;H，7.11%;N，13.41%。
实测值C，63.36%;H，7.11%;N，13.32%。
质谱(m/z)479(M+-347)，444，427，382，364，327，325，70(基峰)。
红外吸收光谱(KBr)，vmaxcm-13327，1675，1515，1455，1225。
核磁共振光谱(CDCl3，270MHz)，δppm1.29(9H，s);
1.83-2.31(4H，m);
2.45-2.79(12H，m);
3.12(2H，s);
3.51-3.72(4H，m);
4.19-4.51(5H，m);
4.70-4.80(1H，m);
5.76(1H，bs);
6.27(1H，bs);
6.58(1H，s);
6.85-6.95(2H，m);
7.07-7.37(11H，m);
7.43-7.57(3H，m);
8.00(1H，d，J＝7.9Hz).
实施例631-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-(N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰基｝-N-甲氨基]苯氧基｝-乙酰基-L-天冬酰胺酰基]-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例49所述的方法，只是使用300mg(0.45mmol)1-｛(2S，3S)-3-[N2-(对-甲氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐(按实施例20所述制得)和20mg 1-叔丁氧羰基-L-脯氨酸，得到85mg无色粉状标题化合物，熔点116-125℃。
元素分析C42H59N7O10·3/2H2O(分子量848.97)计算值C，59.42%;H，7.18%;N，11.55%。
实测值C，59.37%;H，7.31%;N，11.26%。
质谱(m/z)607(M+-214)，541，474，429，377，327，304，70(基峰)。
红外吸收光谱(KBr)，vmaxcm-13335，2975，1675，1510，1454，1395，1367，1247，1228，1164，1123。
核磁共振光谱(CDCl3，270MHz)，δppm1.30(9H，s);
1.37-1.52(9H，m);
1.63-2.36(8H，m);
2.57-2.85(4H，m);
3.21-3.28(3H，m);
3.30-3.37(5H，m);
4.07-4.28(1H，m);
4.40-4.52(5H，m);
4.70-4.80(1H，m);
5.70-5.90(1H，m);
6.25-6.36(1H，m);
6.47-6.56(1H，m);
6.93-7.02(2H，m);
7.10-7.35(6H，m);
7.51-7.59(1H，m);
8.01-8.20(1H，m).
实施例641-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-甲基-N-丙基氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐将50mg(0.06mmol)1-｛(2S，3S)-3-[N2-｛4-[N-(N叔丁氧羰基-L-脯氨酰基)-N-甲氨基]苯氧基｝乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按实施例63所述制得)用4N氯化氢的二噁烷溶液处理，脱去叔丁氧羰基基团，从而得到39mg无色粉状标题化合物，熔点150-156℃。
元素分析C37H51N7O8·3/2HCl·3/2H2O(分子量803.56)计算值C，55.30%;H，6.96%;N，12.20%;Cl，6.62%。
实测值C，55.16%;H，6.74%;N，11.74%;Cl，6.31%。
实施例65(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-叔丁氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在冰冷却下将4.4ml(31.4mmol)三乙胺加到6.0g(15.7mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[按制备21(b)所述制得)和10.6g(30.0mmol)N2-叔丁氧羰基-L-天冬酰胺的对-硝基苯基酯的50ml二甲基甲酰胺溶液中，并将所得的混合物搅拌3天。搅拌完毕，反应混合物经减压蒸馏除去溶剂，残留物用二氯甲烷稀释。稀释后溶液用5%W/V柠檬酸水溶液，1N氢氧化钠水溶液和饱和氯化钠溶液依次洗涤，然后减压蒸馏浓缩。将这样所得的残留物经柱层析纯化，用1∶30体积比的甲醇和二氯甲烷混合液作洗脱剂，得到7.6g无色粉状标题化合物，熔点126-132℃。
元素分析C28H42N5O7Cl·1/2H2O(分子量605.12)计算值C，55.57%;H，7.16%;N，11.57%;Cl，5.86%。
实测值C，55.77%;H，6.93%;N，11.72%;Cl，6.03%。
实施例66(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N-苄氧羰基-L-甲硫氨酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在冰冷却下，将51μl(0.31mmol)93%氰基磷酸二乙酯和72μl(0.52mmol)三乙胺加到100mg(0.26mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[按制备21(b)所述制得)和74mg(0.26mmol)N-苄氧羰基-L-甲硫氨酸的2ml二甲基甲酰胺溶液内，并将所得混合物搅拌1天。搅拌完毕，减压蒸馏浓缩反应混合物，并将浓缩物用乙酸乙酯稀释。稀释后溶液用5%W/V柠檬酸水溶液和5%W/V碳酸钠水溶液依次洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。随后减压蒸馏移去溶剂，残留物经制备薄层色谱纯化，用8∶1体积比的二氯甲烷和甲醇混合物作展开剂，得到161mg无色粉状标题化合物，熔点81-88℃。
元素分析C32H43N4O5ClS·1/2H2O(分子量656.23)计算值C，58.57%;H，6.76%;N，8.54%;Cl，5.40%;S，4.89%。
实测值C，58.34%;H，6.59%;N，8.42%;Cl，5.35%;S，4.75%。
质谱(m/z)646，610，572，510，464，415，368，340，307，91(基峰)。
红外吸收光谱(KBr)，vmaxcm-13320，1656，1531，1455，1229。
核磁共振光谱(CD3OD，270MHz)，δppm1.27-1.37(9H，m);
1.67-1.88(2H，m);
1.98-2.04(3H，m);
2.07-2.15(1H，m);
2.28-2.44(2H，m);
2.68-2.99(3H，m);
3.76(1H，dd，J＝7.4，10.2Hz);
4.09-4.42(6H，m);
5.04-5.13(2H，m);
7.11-7.40(10H，m).
实施例671-[(2S，3S)-3-(N2-喹喔啉-2-基甲基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在冰冷却下将50μl(0.36mmol)三乙胺和27mg(0.42mmol)氰基硼氢钠加到300mg(0.60mmol)1-[3-(L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐和115mg(0.72mmol)2-甲酰基喹喔啉的3ml甲醇溶液内，并将所得混合物室温搅拌20小时。然后通过加入0.60ml 1N盐酸溶液停止反应，并减压蒸馏除去溶剂。所得残留物用乙酸乙酯提取。有机提取液然后用5%W/V碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠溶液依次洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。随后经减压蒸馏除去溶剂，残留物用制备薄层色谱纯化，用16∶4∶1体积比氯仿，甲醇和33%V/V乙酸水溶液作展开剂，得到76mg黄色粉状标题化合物，熔点116-119℃。
元素分析C32H41N7O5·1.25H2O(分子量626.22)计算值C，61.37%;H，7.00%;N，15.66%。
实测值C，61.64%;H，7.41%;N，15.02%。
质谱(m/z)590，503，429，327，228，163，133，70。
红外吸收光谱(KBr)，vmaxcm-13338，1668 1513。
核磁共振光谱(CDCl3，270MHz)，δppm1.29(9H，s);
1.82-2.45(6H，m);
2.58-2.82(2H，m);
2.99-3.14(1H，m);
3.20-3.80(7H，m);
4.40-4.51(3H，m);
5.78(1H，b.d，J＝8.6Hz);
6.22(1H，b.d，J＝8.6hz);
6.44-6.60(5H，m);
7.08-7.29(5H，m);
7.90(1H，d，J＝9.2Hz).
实施例681-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-氮杂环丁烷-2-甲酰胺按类似于实施例1所述的方法，只是使用443mg(1.0mmol)(2S，3S)-3-[N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸和256mg(1.0mmol)1-叔丁氧羰基-N-叔丁基-L-氮杂环丁烷-2-甲酰胺，得到150mg无色粉状标题化合物，熔点109-110℃。
元素分析C30H39N5O7·H2O(分子量599.69)计算值C，60.09%;H，6.89%;N，11.68%。
实测值C，60.34%;H，6.73%;N，11.91%。
质谱(m/z)581(M+)，564，549，490，465，430，374，368，316，290，242，214，157，128，108(基峰)。
红外吸收光谱(KBr)，vmaxcm-1
3305，1668，1540，1498，1455，1394，1367，1323，1263，1228，1122，1053，1029。
核磁共振光谱(270MHz，CD3OD)，δppm1.33，1.36(共9H，各自为单峰);
2.06-2.35(1H，m);
2.40-2.50(2H，m);
2.55-2.65(1H，m);
2.75-2.97(2H，m);
3.80-4.05(1H，m);
4.10-4.19(1H，m);
4.24-4.33(3H，m);
4.42-4.46(1H，m);
5.07(2H，s);
7.12-7.35(10H，m).
实施例691-｛(2S，3S)-3-[N2-(2-喹啉羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-L-2-哌啶酸叔丁酯69(a)1-[(2S，3S)-3-苄氧羰基氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-L-2-哌啶酸叔丁酯在将冷却下，将210mg(1.2mmol)氰基磷酸二乙酯和223mg(2.2mmol)三乙胺加到含有329mg(1.0mmol)(2S，3S)-3-苄氧羰基氨基-2-羟基-4-苯基丁酸和222mg(1.0mmol)L-2-哌啶酸叔丁酯盐酸盐的10ml二甲基甲酰胺溶液内，并将所得混合物搅拌3小时。搅拌完毕，将反应混合物按类似于实施例1所述方式处理，得到230mg无色浆状标题化合物。
质谱(m/z)497(M+)。
69(b)1-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基-L-2-哌啶酸叔丁酯将所有上述步骤(a)制得的1-[(2S，3S)-3-苄氧羰基氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-L-2-哌啶酸叔丁酯(0.46mmol)溶在10ml乙醇的溶液在氢气氛中以及0.46ml1N盐酸和50mg 10%W/W披钯碳存在下搅拌。5小时后，滤去催化剂并将滤液减压蒸发浓缩，得到1-[(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-L-2-哌啶酸叔丁酯。将如此得到的所有化合物和267mg(0.69mmol)N-苄氧羰基-L-天冬氨酸对硝基苯酯溶于5ml二甲基甲酰胺中。然后在冰冷却下向溶液中加入50mg(0.5mmol)三乙胺，并将所得混合物按类似于实施例15所述方式处理，得到60mg无色粉状标题化合物。
69(c) 1-｛(2S，3S)-3-(N2-(2-喹啉羰基)-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-L-2-哌啶酸叔丁酯将50mg(0.08mmol)1-[2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基-L-2-哌啶酸叔丁酯[按上述步骤(b)所述制得]的5ml甲醇溶液在氢气氛中以及0.08ml 1N盐酸和10mg 10%披钯碳存在下搅拌3小时以除去苄氧羰基。搅拌完毕，滤去催化剂并将滤液减压蒸发浓缩至干。将固体残留物和20mg(0.12mmol)2-喹啉羧酸溶于3ml二甲基甲酰胺中，在冰冷却下向上述溶液内加入20mg(0.12mmol)氰基磷酸二乙酯和40mg(0.40mmol)三乙胺。所得混合物然后搅拌3小时，随后按类似于实施例14所述方式处理，得到29mg无色粉状标题化合物，熔点86-88℃。
元素分析C34H41N5O7·3.5H2O(分子量694.76)计算值C，58.77%;H，6.96%;N，10.08%.
实测值C，58.83%;H，6.62%;N，8.95%.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.31，1.51(6H，m);
1.6-1.87(2H，m);
2.70-3.07(2H，m);
4.10-4.29(2H，m);
4.30-4.60(1H，m);
4.9-5.1(1H，m);
5.3-5.47(2H，m);
6.2-6.46(1H，m);
6.93-7.21(2H，m);
7.27(2H，s);
7.60-7.66(1H，m);
7.75-7.80(1H，m);
7.86-7.9(1H，m);
8.17-8.33(2H，m);
9.2-9.32(1H，m).
实施例70(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[2(S)-苄氧羰基氨基-4-氨磺酰丁酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例66所述的方法，只是使用122mg(0.32mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[按制备21(b)所述制得]和100mg(0.32mmol)(S)-2-苄氧羰基氨基-4-氨磺酰基丁酸，得到169mg无色粉状标题化合物，熔点115-122℃。
元素分析C31H42N5O8ClS·1/4H2O(分子量684.71)计算值C，54.37%;H，6.26%;N，10.23%;Cl，5.18%;S，4.68%.
实测值C，54.49%;H，6.68%;N，10.17%;Cl，5.58%;S，4.63%.
MS(m/z)643(M+-36)，544，536，472，436，435，368，340，323，91(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13337，1668，1531，1455，1393，1366，1331，1229，1151.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.32(9H，s);
1.93-2.18(3H，m);
2.66-2.88(2H，m);
2.94-3.07(3H，m);
3.60-3.69(1H，m);
4.13-4.21(1H，m);
4.28-4.42(5H，m);
5.08(2H，s);
7.11-7.39(10H，m).
实施例71(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N-苄氧羰基-L-丝氨酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例66所述的方法，只是使用100mg(0.26mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[按制备21(b)所述制得]和62mg(0.26mmol)N-苄氧羰基-L-丝氨酸，得到84mg无色粉状标题化合物，熔点98-103℃。
元素分析C30H39N4O7Cl·1/3H2O(分子量609.11)计算值C，59.15%;H，6.56%;N，9.20%;Cl，5.82%.
实测值C，59.20%;H，6.44%;N，9.23%;Cl，6.21%.
MS(m/z)603(M++1)，566，503，466，458，399，371，342，341，91(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13401，3328，1664，1531，1499，1455，1267，1226.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.31(9H，s);
2.02-2.17(1H，m);
2.67-2.85(2H，m);
2.94-3.02(1H，m);
3.56-3.80(3H，m);
4.08-4.15(1H，m);
4.32-4.45(5H，m);
5.08(2H，s);
7.11-7.40(10H，m).
实施例72(4S)-1-[(2S，3S)-3-(Nα-苄氧羰基-L-3-氨基甲酰氧基丙氨酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例66所述的方法，只是使用135mg(0.35mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[按制备21(b)所述制得]和100mg(0.35mmol)Nα-苄氧羰基-L-3-氨基甲酰氧基丙氨酸，得到20mg无色粉状标题化合物，熔点102-108℃。
元素分析C31H40N5O8Cl·H2O(分子量664.14)计算值C，56.06%;H，6.37%;N，10.55%;Cl，5.34%.
实测值C，56.00%;H，6.20%;N，10.55%;Cl，5.70%.
MS(m/z)503(M+-142)，488，451，410，406，377，330，314，91(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13329，1721，1667，1529，1499，1455，1394，1366，1335，1266，1227.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.31(9H，s);
2.05-2.17(1H，m);
2.68-2.99(3H，m);
3.70-3.79(1H，m);
4.04-4.16(2H，m);
4.22-4.46(6H，m);
5.08(2H，s);
7.11-7.42(10H，m).
实施例731-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4，4-二氟-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例1所述的方法，只是使用222mg(0.5mmol)(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸和153mg(0.5ml)N2-叔丁氧羰基-4，4-二氟-N-叔丁基-L-脯氨酰胺，得到24mg无色粉状标题化合物，熔点101-103℃。
元素分析C31H39N5O7F2·1/2H2O(分子量640.69)计算值C，58.12%;H，6.29%;N，10.93%;F，5.93%.
实测值C，58.26%;H，6.30%;N，10.87%;F，5.53%.
MS(m/z)632(M++1)，614，594，540，515，497，424，398，368，351，290，264，210，165，120，91(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13328，1668，1531，1531，1455，1395，1368，1257，1227，1149，1101，1047.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.32(9H，s);
2.34-2.50(2H，m);
2.58-2.71(2H，m);
2.73-2.94(2H，m);
4.05-4.29(3H，m);
4.40-4.46(2H，m);
4.59(1H，dd，J＝7.3 & 8.5Hz);
5.08(2H，s);
7.11-7.35(10H，m).
实施例741-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4，4-二甲氧基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将10ml苯加到溶在20ml甲醇和10ml 4N氯化氢的二噁烷溶液的混合物中的2.1g(7.43mmol)1-叔丁氧羰基-4-氧代-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按制备3所述制得)溶液内，并将混合物减压蒸发浓缩。重复三次加苯和减压蒸发浓缩混合物过程。在这些操作过程中，叔丁氧羰基基团的消去和氧代基团的酮缩醇作用同时进行。将这样所得到的盐酸盐和3.29g(7.43mmol)(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸溶在20ml二甲基甲酰胺所得溶液用冰冷却。然后向该冷却溶液内加入1.49g(8.27mmol)氰基磷酸二乙酯，随后滴加入2.25g(22.28mmol)三乙胺，并将所得混合物搅拌3小时。搅拌完毕，将反应混合物减压蒸发浓缩。所得浓缩物然后与10%W/V柠檬酸水溶液混合再用乙酸乙酯提取。提取液用10%W/V碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液依次洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。减压蒸去溶剂，残留物经制备薄层色谱纯化，用10∶1体积比的二氯甲烷和甲醇混合液作展开剂，得到2.7g无色粉状标题化合物，熔点100-105℃。
元素分析C33H45N5O9·1/2H2O(分子量664.76)计算值C，59.63%;H，6.97%;N，10.54%.
实测值C，59.68%;H，6.68%;N，10.52%.
MS(m/z)623(M+-32)，606，555，532，523，515，506，448，415，398，369，288，256，199，156，108(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13328，1668，1534，1455，1393，1366，1322，1228，1129，1089，1051.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.31，1.33(共9H，各自为单峰);
2.03(1H，dd，J＝8.7 & 13.0Hz);
2.41-2.49(2H，m);
2.54-2.64(1H，M);
2.76-2.88(2H，m);
3.25(3H，s);
3.29(3H，s);
3.66(1H，d，J＝11.1Hz);
4.04(1H，d，J＝11.1Hz);
4.24-4.31(1H，m);
4.36-4.46(3H，m);
5.08(2H，s);
7.11-7.36(10H，m).
实施例751-｛(2S，3S)-3-(N2-｛4-[N-(4-吗啉代羰基-1-哌嗪基乙酰基)-N-甲基氨基]苯氧基｝乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例38所述的方法，只是使用12.3mg(0.1mmol)4-吗啉代羰基哌嗪基甲酸酯和37.3mg(0.05mmol)1-[(2S，3S)-3-｛N2-[4-(N-溴乙酰基-N-甲基氨基)苯氧基]乙酰基-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺，得到30mg无色粉状标题化合物，熔点126-129℃。
元素分析C43H61N9O10·3/2H2O(分子量891.04)计算值C，57.96%;H，7.24%;N，14.15%.
实测值C，57.85%;H，7.08%;N，13.95%.
NMR(六氘代二甲亚砜，270MHz)，δppm1.30-1.32(9H，m);
1.57-2.02(6H，m);
2.08-2.21(2H，m);
2.28-2.34(2H，m);
2.53-2.82(6H，m);
2.85-3.2(2H，m);
3.24-3.34(6H，m);
3.37-3.59(3H，m);
3.65-3.78(6H，m);
4.22-4.35(2H，m);
4.44-4.53(5H，m);
4.68-4.74(2H，m);
5.75-6.1(1H，m);
6.2-6.4(1H，m);
6.45-6.53(2H，m);
6.96(2H，d，J＝8.7Hz);
7.14-7.29(5H，m);
7.43(1H，d，J＝8.2Hz);
7.91-7.92(1H，m).
实施例76(4S)-1-[(2S，3S)-3-(2-苄氧羰基氨基丙烯酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例66所述的方法，只是使用120mg(0.31mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[按制备21(b)制得]和80mg(0.31mmol)2-苄氧羰基氨基丙烯酸，得到49mg无色粉状标题化合物，熔点64-69℃。
元素分析C30H37N4O6Cl·2/3H2O(分子量597.10)计算值C，60.34%;H，6.47%;N，9.38%;Cl，5.94%。
实测值C，60.25%;H，6.49%;N，9.68%;Cl，5.98%。
实施例77(4S)-｛(2S，3S)-3-[2(S)-苄氧羰基氨基-4-甲磺酰基丁酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将200mg3-氯过苯甲酸加到含有100mg(0.15mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N-苄氧羰基-L-甲硫氨酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[按实施例66所述制得)的二氯甲烷溶液内，并将所得混合物搅拌22小时。反应混合物然后用1N氢氧化钠水溶液洗涤并按实施例66所述方式处理。所得粗产物经制备薄层色谱纯化，用8∶1体积比的二氯甲烷和甲醇的混合物液作展开剂，并用己烷研制，得到60mg无色粉状标题化合物，熔点99-112℃。
元素分析C32H43N4O8ClS·1/2H2O(分子量688.23)计算值C，55.84%;H，6.53%;N，8.25%;Cl，5.22%;S，4.56%.
实测值C，55.98%;H，6.61%;N，8.19%;Cl，5.32%;
C，4.60%.
MS(m/z)580(M+-98)，544，543，476，418，404，341，340，91(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13351，1665，1455，1424，1393，1364，1302，1131.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.31(9H，s);
1.91-2.14(3H，m);
2.66-3.10(8H，m);
3.69-3.79(1H，m);
4.11-4.44(6H，m);
5.08(2H，s);
7.10-7.40(10H，m).
实施例78(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[N2-(1-甲基吲唑-3-基-羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例16所述的方法，只是使用170mg(0.28mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-叔丁氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按实施例65所述制得)和50mg(0.28mmol)1-甲基吲唑-3-羧酸，得到125mg无色粉状标题化合物，熔点129-134℃。
元素分析C32H40N7O6Cl·2/3H2O(分子量666.16)计算值C，57.69%;H，6.25%;N，14.72%;Cl，5.32%.
实测值C，57.79%;H，6.69%;N，14.71%;Cl，5.38%.
MS(m/z)653(M+)，619，602，564，519，502，483，406，376，375，159(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13343，1660，1527，1487，1433，1395，1365.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.21-1.33(9H，m);
2.02-2.18(1H，m);
2.63-2.95(5H，m);
3.68-3.80(1H，m);
4.14(3H，s);
4.30-4.46(5H，m);
4.84-4.95(1H，m);
6.90-7，07(3H，m);
7.11-7.35(3H，m);
7.41-7.65(2H，m);
8.18-8.28(1H，m).
实施例79(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[N2-(5-甲氧基-2-吲哚基羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例16所述的方法，只是使用150mg(0.26mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-叔丁氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按实施例65所述制得)和50mg(0.26mmol)5-甲氧基吲哚-2-羧酸，得到117mg无色粉状标题化合物，熔点144-151℃。
元素分析C33H41N6O7Cl·1/2H2O(分子量678.17)计算值C，58.44%;H，6.24%;N，12.39%;Cl，5.23%.
实测值C，58.27%;H，6.11%;N，12.15%;Cl，5.32%.
MS(m/z)653(M+-15)，422，421，346，104(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13338，1655，1531，1452，1433.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.25-1.38(9H，m);
2.04-2.17(1H，m);
2.52-2.94(5H，m);
3.69-3.84(4H，m);
4.29-4.46(5H，m);
4.84-4.95(1H，m);
6.89-7.27(8H，m);
7.32-7.39(1H，m).
实施例80(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[N2-(异苯并噁唑基-3-羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例16所述的方法，只是使用180mg(0.3mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-叔丁氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按实施例65所述制得)和50mg(0.3mmol)异苯并噁唑-3-羧酸，得到30mg无色粉状标题化合物，熔点118-127℃。
元素分析C31H37N6O7Cl·H2O(分子量659.13)计算值C，56.49%;H，5.96%;N，12.75%;Cl，5.38%.
实测值C，56.37%;H，5.80%;N，12.75%;Cl，5.82%.
MS(m/z)625(M+-15)，589，588，524，488，487，104(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13340，1665，1530，1498，1430，1393，1366，1224.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.25-1.34(9H，m);
2.05-2.15(1H，m);
2.65-2.99(5H，m);
3.70-3.80(1H，m);
4.31-4.46(5H，m);
4.85-4.96(1H，m);
6.91-7.33(5H，m);
7.45-7.52(1H，m);
7.68-7.78(2H，m);
8.17-8.23(1H，m).
实施例81(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[N2-(1-甲基-3-吲哚羰基)-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例16所述的方法，只是使用180mg(0.29mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-叔丁氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按实施例65所述制得)和50mg(0.29mmol)1-甲基吲哚-3-羧酸，得到44mg无色粉状标题化合物，熔点129-137℃。
元素分析C33H41N6O6Cl·2/3H2O(分子量665.17)计算值C，59.58%;H，6.42%;N，12.64%;Cl，5.33%.
实测值C，59.43%;H，6.26%;N，12.45%;Cl，5.36%.
MS(m/z)637(M+-15)，518，500，481，410，362，158(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13343，1660，1536，1468，1432，1393，1376，1367.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.29(9H，s);
2.04-2.18(1H，m);
2.57-2.97(5H，m);
3.68-3.89(4H，m);
4.18-4.46(5H，m);
4.83-4.94(1H，m);
6.89-7.02(3H，m);
7.10-7.30(4H，m);
7.35-7.49(1H，m);
7.72-7.80(1H，m);
8.05-8.13(1H，m).
实施例82(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[N2-(7-甲氧基-2-苯并呋喃羰基)-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例16所述的方法，只是使用155mg(0.26mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-叔丁氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按实施例65所述制得)和50mg(0.26mmol)7-甲氧基-2-苯并呋喃羧酸，得到114mg无色粉状标题化合物，熔点125-136℃。
元素分析C33H40N5O8Cl·1/2H2O(分子量679.16)计算值C，58.37%;H，6.09%;N，10.31%;Cl，5.22%.
实测值C，58.59%;H，6.11%;N，10.09%;Cl，5.14%.
MS(m/z)619(M+-50)，582，518，517，450，422，393，392，175(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13339，1656，1589，1492，1428，1274，1207.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.29(7H，s);
1.35(2H，s);
2.05-2.18(1H，m);
2.60-2.96(5H，m);
3.70-3.80(1H，m);
4.00(3H，s);
4.31-4.44(5H，m);
4.85-4.94(1H，m);
6.91-7.30(8H，m);
7.46-7.51(1H，m).
实施例83(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[N2-(5-氟-2-吲哚羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例16所述的方法，只是使用29mg(0.16mmol)5-氟吲哚-2-羧酸和85mg(0.16mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-(L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐，得到73mg无色粉状标题化合物，熔点141-143℃。
元素分析C32H39N6O6ClF·H2O(分子量676.17)计算值C，56.86%;H，6.11%;N，12.43%;Cl，5.24%;F，2.81%.
实测值C，57.08%;H，6.04%;N，12.27%;Cl，5.28%;F，2.66%.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.08(9H，s);
1.9-1.97(1H，m);
2.42-2.50(1H，m);
2.51-2.75(5H，m);
3.56，3.58(1H，dd，J＝8.4 & 10.5Hz);
4.07-4.11(1H，m);
4.26-4.39(3H，m);
4.46-4.53(1H，m);
4.79-4.84(1H，m);
5.05(1H，d，J＝9.1Hz);
6.88(1H，b.s.);
6.96-7.06(3H，m);
7.03-7.09(2H，m);
7.13-7.16(1H，m);
7.28-7.3(3H，m);
7.41-7.47(2H，m);
7.56(1H，s);
7.93(1H，J＝8.7Hz);
8.56(1H，J＝8.1Hz).
实施例84(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[N2-(6-硝基-2-喹喔啉羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例14所述的方法，只是使用490mg(0.92mmol)1-[3-(L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐和220mg(1.01mmol)6-硝基喹喔啉-2-羧酸(按制备22所述制得)，得到190mg浅黄色粉状标题化合物，熔点153-156℃。
元素分析C32H37N8O8Cl·1.25H2O(分子量719.66)计算值C，53.40%;H，5.53%;N，15.57%;Cl，4.93%.
实测值C，53.66%;H，5.47%;N，15.24%;Cl，6.28%.
MS(m/z)679(M+-17)，660，643，613，580，544，449，418，315，288，253，203，175，104，58.
IR(KBr)，vmaxcm-13351，1671，1537.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.29(9H，s);
2.52-2.95(6H，m);
3.74-3.82(1H，m);
4.21-4.37(2H，m);
4.40-4.57(3H，m);
4.93-5.01(1H，m);
6.22(1H，b.s);
6.33-6.48(2H，m);
6.88-7.28(6H，m);
7.70(1H，d，J＝7.9Hz);
8.28-8.34(1H，m);
8.57-8.64(1H，m);
9.05-9.11(1H，m);
9.68-9.72(1H，m).
实施例85(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[N2-(6-氨基-2-喹喔啉羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺乙酸盐按类似于实施例17所述的方法，还原130mg(0.19mmol)(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[N2-(6-硝基-2-喹喔啉羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按实施例84所述制得)，然后将该产物经制备薄层色谱纯化，用16∶4∶1体积比的氯仿，甲醇和32%V/V乙酸水溶液的混合物作展开剂，得到36mg黄色粉状标题化合物，熔点171-174℃。
元素分析C32H39N8O6Cl·C2H4O2·0.75H2O(分子量740.72)计算值C，55.13%;H，6.06%;N，15.13%;Cl，4.79%.
实测值C，55.05%;H，5.81%;N，15.41%;Cl，5.38%.
MS(m/z)649(M+-18)，603，577，551，523，509，423，393，368，313，285，236，211，109，70，57.
IR(KBr)，vmaxcm-13351，1669，1522，1493。
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.28(9H，s);
1.96(3H，s);
2.01-2.18(1H，m);
2.65-2.97(5H，m);
3.70-3.78(1H，m);
4.31-4.47(5H，m);
4.82-4.92(1H，m);
6.86-7.46(7H，m);
7.83(1H，d，J＝9.2Hz);
9.14(1H，s).
实施例861-[(2S，3S)-3-(N2-苄基-L-天冬酰胺酰基)-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例67所述的方法，只是使用500mg(1.01mmol)1-[3-(L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐和123μl(1.21mmol)苯甲醛，得到510mg无色粉状标题化合物，熔点为96-99℃。
元素分析C30H40N5O5·0.5H2O(分子量559.67)计算值C，64.38%;H，7.38%;N，12.51%。
实测值C，64.52%;H，7.71%;N，12.08%。
实施例871-[(2S，3S)-3-(N2-苄基-N2-甲基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例67所述的方法，只是使用200mg(0.36mmol)1-[(2S，3S)-3-(N2-苄基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按实施例86所述制得)和41μl(0.54mmol)37%甲醛水溶液，得到149mg无色粉状标题化合物，熔点97-100℃。
元素分析C31H42N5O5·0.25H2O(分子量569.19)计算值C，65.41%;H，7.53%;N，12.31%。
实测值C，65.27%;H，7.48%;N，12.21%。
实施例881-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-N2-甲基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例17所述的方法，将120mg(0.21mmol)1-[(2S，3S)-3-(N2-苄基-N2-甲基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按实施例87所述制得)脱苄基，得到104mg1-[(2S，3S)-3-(N2-甲基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐。然后重复类似实施例30所述的步骤，只是用51mg(0.10mmol)上述盐酸盐和16μl(0.11mmol)苄氧基碳酰氯作原料，得到50mg无色粉状标题化合物，熔点100-103℃。
元素分析C32H42N5O7·0.5H2O(分子量617.73)计算值C，62.21%;H，7.02%;N，11.34%.
实测值C，62.07%;H，6.94%;N，11.44%.
MS(m/z)610(M++1)，593，502，429，401，384，304，228，171，129，91，70.
IR(KBr)，vmaxcm-13340，1675，1536.
NMR(CDCl3，270MHz)，δppm1.28(9H，s);
1.85-2.04(2H，m);
2.10-2.45(5H，m);
2.50-2.92(4H，m);
3.61-3.80(2H，m);
4.32-4.55(3H，m);
4.94-5.18(3H，m);
5.45-5.60(1H，m);
5.95-6.05(1H，m);
6.36-6.50(1H，m);
6.75-6.84(1H，m);
6.95-7.45(10H，m).
实施例891-｛(2S，3S)-3-[N2-(4-苄氧羰基氨基苯氧基)乙酰基-N2-甲基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例16所述的方法，只是使用45mg(0.088mmol)1-[(2S，3S)-3-(N2-甲基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺盐酸盐(按实施例88所述制得)和29mg(0.097mmol)4-苄氧羰基氨基苯氧基乙酸，得到无色粉状54mg标题化合物，熔点119-121℃。
元素分析C40H49N5O9·2H2O(分子量793.81)计算值C，60.51%;H，6.73%;N，11.59%。
实测值C，60.54%;H，6.46%;N，10.49%。
实施例901-[(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-(1，1-二甲基-2-羟丙基)-L-脯氨酰胺按类似于实施例17所述的方法将79mg(0.24mmol)N-苄氧羰基-N-(1，1-二甲基-2-羟丙基)-L-脯氨酰胺进行脱苄氧基羰基作用，然后将所得产物与106mg(0.24mmol)(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸按类似实施例1所述方式缩合，得到98mg无色粉状标题化合物，熔点102-104℃。
元素分析C32H43N5O8·0.75H2O(分子量639.22)计算值C，60.12%;H，7.02%;N，10.96%。
实测值C，60.17%;H，6.91%;N，10.90%。
实施例91(4S)-1-[(2S，3S)-3-｛N2-[2(S)-苄氧羰基氨基-3-(四氢呋喃-2-基氧)丙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例16所述的方法，只是使用100mg(0.26mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N2-叔丁氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按实施例65所述制得)和2-苄氧羰基氨基-3-(四氢呋喃-2-基氧)丙酸，得到83mg无色粉状标题化合物，熔点64-71℃。
元素分析C34H45N4O8Cl·1/2H2O(分子量682.20)计算值C，59.86%;H，6.80%;N，8.21%;Cl，5.20%。
实测值C，59.86%;H，6.75%;N，7.69%;Cl，4.89%。
实施例92(4S)-1-｛(2S，3S)-3-[2(S)-苄氧羰基氨基-4-甲磺酰基丁酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将4ml 1∶1体积比的甲醇和35%体积比的过氧化氢水溶液的混合物加到80mg(0.12mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N-苄氧羰基-L-甲硫氨酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按实施例66所述制得)中，并将所得混合物搅拌30分钟。停止搅拌后，减压蒸发浓缩反应混合物，浓缩物用二氯甲烷提取。提取液用无水硫酸钠干燥，并减压蒸去溶剂，得到70mg无色粉状标题化合物，熔点99-103℃。
元素分析C32H43N4O7ClS·1/2H2O(分子量672.23)计算值C，57.17%;H，6.60%;N，8.34%;Cl，5.27%;S，4.77%。
实测值C，57.13%;H，6.48%;N，8.30%;Cl，5.28%;S，4.75%。
实施例93(4S)-1-[(2S，3S)-3-(2-苄氧羰基氨基-3-二甲膦酰基丁酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于实施例66所述的方法，只是使用115mg(0.3mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[按制备21(b)所述制得]和100mg2-苄氧羰基氨基-3-二甲膦酰基丁酸，然后将所得产物经制备薄层色谱纯化，用8∶1体积比的二氯甲烷和甲醇的混合液作展开剂，从最上部分得到52mg无色粉状标题化合物，熔点93-100℃。
元素分析C32H44N4O9ClP·1/2H2O(分子量704.14)计算值C，54.58%;H，6.44%;N，7.96%;Cl，5.04%;P，4.40%.
实测值C，54.50%;H，6.33%;N，7.97%;Cl，5.33%;P，4.37%.
MS(m/z)677(M+-17)，642，585，540，487，450，433，383，91(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13319，1722，1675，1534，1499，1455，1393，1366，1329，1251，1230.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.32(9H，s);
1.91-2.19(3H，m);
2.65-2.81(2H，m);
2.90-3.00(1H，m);
3.56-3.68(6H，m);
3.69-3.80(1H，m);
4.26-4.46(6H，m);
5.02-5.19(2H，m);
7.12-7.41(10H，m).
实施例94(4S)-[(2S，3S)-3-(2-苄氧羰基氨基-3-二甲膦酰基丁酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺从实施例93所述的制备薄层色谱的较低部分回收到57mg无色粉状标题化合物，熔点90-95℃。
元素分析C32H44N4O9ClP·1/2H2O(分子量704.14)计算值C，54.58%;H，6.44%;N，7.96%;Cl，5.04%;P，4.40%.
实测值C，54.40%;H，6.22%;N，8.00%;Cl，5.16%;P，4.24%.
MS(m/z)696(M++1)，678，677，586，541，540，451，434，384，383，356，326，104(基峰).
IR(KBr)，vmaxcm-13323，1721，1668，1534，1499，1455，1428，1394，1366，1329，1252，1229.
NMR(CD3OD，270MHz)，δppm1.31(9H，s);
1.93-2.17(2H，m);
2.20-2.38(1H，m);
2.67-3.00(3H，m);
3.58-3.78(7H，m);
4.22-4.46(6H，m);
5.01-5.18(2H，m);
7.10-7.40(10H，m).
制备1(2S，3S)-3-(N2-苄氧羰基-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酸在冰冷却下将2.26g苄氧羰基-L-天冬氨酸的对-硝基苯基酯和1.89ml(13.6mmol)三乙胺加到含900mg(3.9mmol)(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸盐酸盐的15ml二甲基甲酰胺溶液内，并将该混合物在4℃搅拌2天。然后减压蒸去溶剂，所得残留物与1N盐酸混合以产生结晶。过滤收集晶体并先用水然后用乙酸乙酯洗涤，得到1.52g标题化合物，为无色晶体，熔点225-227℃。
元素分析C22H35N3O7·H2O(分子量461.5)计算值C，57.26%;H，5.90%;N，9.11%。
实测值C，57.33%;H，5.61%;N，9.18%。
制备2(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将含1.0g(3.50mmol)(4R)-1-叔丁氧羰基-4-羟基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按制备5所述制得)，30ml四氯化碳和1.56g(5.95mmol)三苯膦的混合物加热回流2小时。然后滤去不溶物并用大量乙醚洗涤。将合并的洗涤液和滤液减压蒸发浓缩，所得残留物经硅胶柱层析纯化，用1∶4体积比的乙酸乙酯和己烷混合液作洗脱剂。所得粗产物用二氯甲烷和己烷混合液重结晶，得到950mg标题化合物，为无色晶体，熔点149-150℃。
元素分析C14H25N2O3Cl(分子量304.82)计算值C，55.17%;H，8.27%;N，9.19%;Cl，11.63%。
实测值C，55.31%;H，8.30%;N，8.97%;Cl，11.64%。
制备31-叔丁氧羰基-4-氧代-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在-50至-60℃下，将1.21g(15.51mmol)二甲亚砜的5ml二氯甲烷溶液加到含0.98g(7.72mmol)草酰氯的20ml二氯甲烷溶液中。5分钟后向所得混合物中加入2.0g(7.00mmol)(4R)-1-叔丁氧羰基-4-羟基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按制备5所述制得)的40ml二氯甲烷溶液。将所得混合物搅拌15分钟，然后加入3.5g(35.00mmol)三乙胺，并将混合物再搅拌5分钟。然后将反应混合物的温度升至室温，并将混合物又搅拌1小时。然后将反应混合物倾入冰-水中并用二氯甲烷提取。有机提取液用10%W/V碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液依次洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。随后减压蒸去溶剂，所得残留物用二氯甲烷和乙醚的混合液重结晶，得到1.47g无色晶体标题化合物，熔点147-149℃。
元素分析C14H24N2O4(分子量284.34)计算值C，59.14%;H，8.51%;N，9.85%。
实测值C，58.90%;H，8.35%;N，9.67%。
制备4(4S)-1-苄氧羰基-4-羟基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在冰冷却下将4.56g(16.58mmol)二苯磷酰基叠氮化物，1.50g(20.55mmol)叔丁胺和2.78g(27.80mmol)三乙胺依次加到3.68g(13.90mmol)(4S)-1-苄氧羰基-4-羟基-L-脯氨酸的30ml二甲基甲酰胺溶液内，并将该混合物搅拌5小时，然后将反应混合物倾入冰-水中并用乙酸乙酯提取。有机提取液用10%W/V柠檬酸水溶液，10%W/V碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液依次洗涤，然后将所得混合物用无水硫酸钠干燥。随后减压蒸去溶剂，残留物用二氯甲烷和乙醚混合液重结晶，得到1.10g标题化合物，为无色晶体，熔点129-130℃。
元素分析C17H24N2O4(分子量320.39)计算值C，63.73%;H，7.55%;N，8.74%。
实测值C，64.00%;H，7.47%;N，8.80%。
制备5(4R)-1-叔丁氧羰基-4-羟基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在冰冷却下将17.16g(62.40mmol)二苯基磷酰基叠氮化物，5.70g(78.08mmol)叔丁胺和10.4g(104.00mmol)三乙胺按所述顺序依次加到12.0g(51.95mmol)(4R)-1-叔丁氧羰基-4-羟基-L-脯氨酸的100ml二甲基甲酰胺溶液内，并将该混合物搅拌5小时。停止搅拌后，将反应混合物倾入冰-水中并用乙酸乙酯提取。有机提取液用10%W/V柠檬酸水溶液，10%W/V碳酸氢钠水溶液和饱氯化钠水溶液依次洗涤，然后用无水硫酸钠干燥混合物。随后减压蒸去溶剂，并将所得残留物用乙酸乙酯重结晶，得到10.0g标题化合物，为无色晶体，熔点192-193℃。
元素分析C14H26N2O4(分子量286.37)计算值C，58.72%;H，9.15%;N，9.78%。
实测值C，58.49%;H，9.33%;N，9.59%。
制备6(4S)-1-叔丁氧羰基-4-吗啉代-N-叔丁基-L-脯氨酰胺6(a)(4R)-1-叔丁氧羰基-4-(对-甲苯磺酰氧基)-N-叔丁基-L-脯氨酰胺在冰冷却下将12.0g(63.16mmol)对-甲苯磺酰氯加到10.0g(34.97mmol)(4R)-1-叔丁氧羰基-4-羟基-1-叔丁基-L-脯氨酰胺(按制备5所述制得)的100ml吡咯烷溶液中，并将该混合物室温搅拌10小时。停止搅拌，将反应混合物倾入冰-水中并用乙酸乙酯提取。有机提取液用10%W/V柠檬酸水溶液，10%W/V碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液依次洗涤。反应混合物然后用无水硫酸钠干燥，随后减压蒸去溶剂，所得残留物经硅胶柱色谱纯化，用1∶2体积比的乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂。所得粗产物用乙酸乙酯，乙醚和己烷混合物重结晶，得到8.60g标题化合物，为无色晶体，熔点125-127℃。
元素分析C21H32N2O6S(分子量440.56)
计算值C，57.25%;H，7.32%;N，6.36%;S，7.28%。
实测值C，57.41%;H，7.09%;N，6.47%;S，7.31%。
6(b)(4S)-1-叔丁氧羰基-4-吗啉代-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将1.0g(2.27mmol)(4R)-1-叔丁氧羰基-4-(对-甲苯磺酰氧基)-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[由上述步骤(a)制得]和5g吗啉在80℃搅拌加热3小时。然后减压蒸去过量吗啉，并将残留物与饱和碳酸氢钠水溶液混合，然后将其用乙酸乙酯提取。提取液用无水硫酸钠干燥，并减压蒸去溶剂。所得残留物用二氯甲烷和乙醚的混合液重结晶，得到650mg无色晶状标题化合物，熔点172-173℃。
元素分析C18H33N3O4(分子量355.46)计算值C，60.82%;H，9.36%;N，11.82%。
实测值C，60.51%;H，9.28%;N，11.80%。
制备7(4R)-1-叔丁氧羰基-4-叔丁氧基-L-脯氨酸的叔丁基酯将50g异丁烯和5ml浓硫酸在冰冷却下加到10.0g(0.043mol)(4R)-1-叔丁氧羰基-4-羟基-L-脯氨酸的50ml二氯甲烷溶液中，并将该混合物密封容器中室温搅拌过夜。然后将反应混合物倾入冰-水中并用二氯甲烷提取。有机提取液用10%W/V柠檬酸水溶液，10%W/V碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液依次洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。随后减压蒸去溶剂，并将残留物经硅胶柱色谱纯化，用1∶10体积比的乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂，得到1.0g无色油状(4R)-1-叔丁氧羰基-4-叔丁氧基-L-脯氨酸的叔丁基酯。然后用1∶1体积比的乙酸乙酯和己烷混合物洗脱柱子，进一步得到1.30g无色油状标题化合物。
元素分析C13H25NO3(分子量243.35)计算值C，64.16%;H，10.36%;N，5.76%。
实测值C，63.92%;H，10.33%;N，5.63%。
MS(m/z)244(M++1)。
制备8(4S)-1-叔丁氧羰基-4-溴-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将5.0g(15.11mmol)四溴化碳和3.9g(14.89mmol)三苯膦加到2.86g(10.0mmol)(4R)-1-叔丁氧羰基-4-羟基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺(按制备5所述制得)的60ml四氢呋喃溶液内，并将该混合物加热回流1小时。然后滤去不溶物，并将滤饼用大量乙醚洗涤。合并滤液和洗涤液，并将合并的溶液减压蒸发浓缩。浓缩物经硅胶柱色谱纯化，用1∶4体积比的乙酸乙酯和己烷混合液作洗脱剂。所得粗产物用乙醚和己烷混合液重结晶，得到3.25g标题化合物，为无色晶体，熔点159-160℃。
元素分析C14H25N2O3Br(分子量349.27)计算值C，48.14%;H，7.21%;N，8.02%;Br，22.88%。
实测值C，48.00%;H，7.13%;N，8.03%;Br，23.03%。
制备9(1S，4S)-5-叔丁氧羰基-2，5-氧杂氮杂二环[2.2.1]庚烷-3-酮将6.96g(40.01mmol)偶氮二羧酸二乙酯在冰冷却下滴加到含4.6g(19.91mmol)(4R)-1-叔丁氧羰基-L-脯氨酸和10.5g(40.08mmol)三苯膦的50ml四氢呋喃溶液中，将该混合物在室温下一搅拌2小时后，滤去不溶物，并将滤饼用乙醚洗涤。将滤液减压蒸发浓缩，并将浓缩物经硅胶柱色谱纯化，用1∶4体积比的乙酸乙酯和己烷混合液作洗脱剂。所得粗产物用乙酸乙酯和己烷混合物重结晶，得到2.7g标题化合物，为无色晶体，熔点115-116℃。
元素分析C10H15NO4(分子量213.23)计算值C，56.33%;H，7.09%;N，6.57%。
实测值C，56.02%;H，6.93%;N，6.64%。
制备10(1S，4S)-5-叔丁氧羰基-2-叔丁基-2，5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷-3-酮将2.28ml(4.56mmol)2M溴化苄基镁的四氢呋喃溶液在冰冷却下滴加到1g(2.27mmol)(4R)-1-叔丁氧羰基-4-(对-甲苯磺酰氧基)-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[按制备6(a)所述制得]的15ml四氢呋喃溶液内，并将该混合物室温搅拌3小时。然后将反应混合物倾入冰-水中并用乙酸乙酯提取。有机提取液用10%W/V柠檬酸水溶液，10%W/V碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液依次洗涤。混合物用无水硫酸钠干燥，然后减压蒸去溶剂。残留物经硅胶柱色谱纯化，用1∶3体积比的乙酸乙酯和己烷混合物作洗脱剂。所得粗产物用二氯甲烷，乙醚和己烷混合液重结晶，得到260mg标题化合物，为无色晶体，熔点167-168℃。
元素分析C14H24N2O3(分子量268.36)计算值C，62.66%;H，9.01%;N，10.44%。
实测值C，62.68%;H，9.16%;N，10.41%。
制备11(4R)-1-叔丁氧羰基-4-苯硫基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将0.45g(3.41mmol)苯硫酚钠加到1.23g(3.08mmol)(4R)-1-叔丁氧羰基-4-(对-甲苯磺酰氧基)-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[按制备6(a)所述制得]的10ml 2∶1体积比的二甲基甲酰胺和乙酸乙酯混合液溶液中，并将混合物搅拌3小时。然后将反应混合物倾入10%W/V碳酸氢钠水溶液中并用乙酸乙酯提取。有机提取液用无水硫酸钠干燥，然后减压蒸去溶剂。所得残留物经制备薄层色谱纯化，用1∶3体积比的乙酸乙酯和己烷混合液作展开剂，得到1.0g无色粉状标题化合物，熔点119-121℃。
元素分析C20H30N2O3S(分子量378.54)计算值C，63.46%;H，7.99%;N，7.40%;S，8.47%。
实测值C，63.31%;H，7.74%;N，7.35%;S，8.77%。
制备12(3R)-1-叔丁氧羰基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺12(a)(3R)-1-叔丁氧羰基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-L-脯氨醇将0.4ml甲酸加到800mg(1.90mmol)(2R，3S)-1-叔丁氧羰基-2-苄氧甲基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基吡咯烷(由1-叔丁氧羰基-D-丝氨酸苄基醚按类似于W.R.Ewing等在Heterocycles，27，2843(1988)中所述方法制得]的8ml甲醇溶液中，并将该混合物在400mg钯黑存在下于氢气氛中搅拌3小时。然后滤去催化剂，并将滤液经减压蒸馏除去溶剂。残留物经硅胶柱色谱纯化，用6∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物作洗脱剂，得到620mg油状标题化合物。
MS(m/z)332(M++1)，244，218，200，57。
元素分析C16H33NO4Si·0.1H2O(分子量340.01)计算值C，56.87%;H，9.84%;N，4.12%。
实测值C，57.06%;H，9.63%;N，4.16%。
12(b)(3R)-1-叔丁氧羰基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-L-脯氨酸将0.7ml琼斯试剂(三氧化铬/4N硫酸Bowden，Heibron，Jones & Weedon，J.Chem.Soc.，1946，39)在冰冷却下加到245mg(0.74mmol)(3R)-1-叔丁氧羰基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-L-脯氨醇[按上述步骤(a)所述制得]的10ml丙酮溶液中，并将该混合物在0℃搅拌2小时。然后将反应混合物用水稀释并用乙醚提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤并用无水硫酸钠干燥。然后减压蒸去溶剂，残留物用己烷研制，得到191mg标题化合物，为无色晶体，熔点146-147℃。
元素分析C16H31NO5Si(分子量345.50)计算值C，55.62%;H，9.04%;N，4.05%。
实测值C，55.47%;H，8.85%;N，4.05%。
12(c)(3R)-1-叔丁氧羰基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将95μl(0.68mmol)三乙胺和89μl(0.68mmol)氯甲酸异丁酯在-40℃加到214mg(0.62mmol)(3R)-1-叔丁氧羰基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-L-脯氨酸[按上述步骤(b)所述制得]的5ml四氢呋喃溶液中，并将混合物温度缓慢升至-10℃，然后将混合物搅拌20分钟。反应混合物然后冷至-15℃并加入325μl(3.10mmol)叔丁胺。混合物然后在此温度下搅拌14小时。搅拌完毕，反应混合物与5%W/V柠檬酸水溶液混合并用乙酸乙酯提取。有机提取液用饱和氯化钠水溶液洗涤并用无水硫酸钠干燥。减压蒸去溶剂，残留物经硅胶快速色谱纯化，用4∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合液作洗脱剂，得到118mg标题化合物，为无色晶体，熔点67-69℃。
元素分析C20H40N2O4Si(分子量400.62)
计算值C，59.96%;H，10.06%;N，6.99%。
实测值C，59.68%;H，10.04%;N，7.07%。
制备13(3S)-1-叔丁氧羰基-N-叔丁基-3-羟基-L-脯氨酰胺13(a)(2R，3R)-1-叔丁氧羰基-2-苄氧甲基-3-羟基吡咯烷将2.01g(7.68mmol)四丁基氟化铵的5ml四氢呋喃溶液在冰冷却下加到2.16g(5.12mmol)(2R，3R)-1-叔丁氧羰基-2-苄氧甲基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基吡咯烷的5ml四氢呋喃溶液中，并将该混合物室温搅拌4小时。然后反应混合物用乙酸乙酯稀释，有机提取液用0.5N盐酸，5%W/V碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液依次洗涤。反应混合物然后用无水硫酸钠干燥，随后减压蒸去溶剂。所得残留物然后经硅胶柱色谱纯化，用3∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合物作洗脱剂，得到1.57g油状标题化合物。
MS(m/z)307(M+)，251，145，130，86，57。
元素分析C17H25NO4Si·H2O(分子量309.18)计算值C，66.04%;H，8.22%;N，4.53%。
实测值C，65.95%;H，8.20%;N，4.58%。
13(b)(2R，3S)-1-叔丁氧羰基-3-苯甲酰氧基-2-苄氧基甲基吡咯烷将0.52ml(3.31mmol)偶氮二羧酸二乙酯的5ml四氢呋喃溶液在室温下缓慢加到含1.00g(3.25mmol)(2R，3R)-1-叔丁氧羰基-2-苄氧甲基-3-羟基吡咯烷[由上述步骤(a)所述制得]，0.87g(3.31mmol)三苯膦和0.42g(3.47mmol)苯甲酸的5ml四氢呋喃溶液中，并将该混合物搅拌14小时。然后将反应混合物用乙酸乙酯稀释并用5%W/V柠檬酸水溶液，5%W/V碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液依次洗涤。反应混合物然后用无水硫酸钠干燥，并减压蒸去溶剂。所得残留物经硅胶快速色谱纯化，用20∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合液作洗脱剂，得到1.05g油状标题化合物。
MS(m/z)411(M+)，290，234，190，105，91，57。
元素分析C20H29NO5(分子量411.48)计算值C，70.05%;H，7.10%;N，3.40%。
实测值C，70.14%;H，7.10%;N，3.73%。
13(c)(3S)-1-叔丁氧羰基-3-苄甲酰氧基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺按类似于制备12所述的方法，只是使用(2R，3S)-1-叔丁氧羰基-3-苯甲酰氧基-2-苄氧甲基吡咯烷[由上述步骤(b)所述制得]作原料，得到无色晶体标题化合物，熔点132-134℃。
元素分析C21H30N2O5·0.25H2O(分子量394.97)计算值C，63.86%;H，7.78%;N，7.09%。
实测值C，64.10%;H，7.63%;N，7.30%。
13(d)(3S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将0.17ml(0.17mmol)1N氢氧化钠水溶液在冰冷却下加到63mg(0.16mmol)(3S)-1-叔丁氧羰基-3-苯甲酰氧基-N-叔丁基-L-脯氨酰胺[由上述步骤(c)所述制得]的1ml甲醇溶液中并将混合物在0℃搅拌30分钟。然后反应混合物用1N盐酸中和，并减压蒸去溶剂。所得残留物用乙酸乙酯稀释。该乙酸乙酯溶液用5%W/V柠檬酸水溶液，5%W/V碳酸氢钠水溶液以及饱和氯化钠水溶液依次洗涤。反应混合物然后用无水硫酸钠干燥，并减压蒸去溶剂。残留物经硅胶柱色谱纯化，用1∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合液作洗脱剂，得到36mg标题化合物，为无色晶体，熔点122-124℃。
元素分析C14H26N2O6(分子量286.36)计算值C，58.72%;H，9.15%;N，9.78%。
实测值C，58.70%;H，9.18%;H，9.65%。
制备144-(苄氧羰基氨基)苯氧乙酸乙酯14(a)4-(N-苄氧羰基氨基)苯酚将10.1g(0.12mol)碳酸氢钠和17.2ml(0.12mol)苄氧碳酰氯在0℃加到12.5g(0.11mol)对-氨基苯酚在100ml 1∶1体积比的二噁烷和水混合液中的悬浮液内，并将混合物室温搅拌18小时。然后将反应混合物用2N盐酸酸化并用乙酸乙酯提取。有机提取液用水洗涤及无水硫酸钠干燥。减压蒸去溶剂，并将残留物用1∶1体积比的己烷和乙醚混合物研制，得到22.8g标题化合物，为无色晶体，熔点156-157℃。
元素分析C14H13NO3(分子量243.52)计算值C，69.12%;H，5.39%;N，5.76%。
实测值C，69.23%;H，5.52%;N，5.80%。
14(b)4-(苄氧羰基氨基)苯氧基乙酸乙酯将1.89g(45.2mmol)氢化钠(55%W/W矿物油分散体)在冰冷却下加到10.0g(41.1mmol)4-(苄氧羰基氨基)苯酚[由上述步骤(a)制得]的100ml二甲基甲酰胺溶液中，并将混合物搅拌5分钟。然后向所得混合物中加入5.01ml(45.2mmol)溴乙酸乙酯，随后将混合物室温搅拌3小时。搅拌完毕，反应混合物用1N盐酸中和，并减压蒸去溶剂。残留物与乙酸乙酯混合，所得有机溶液用5%W/V柠檬酸水溶液，5%W/V碳酸氢钠水溶液以及饱和氯化钠水溶液依次洗涤。反应混合物然后用无水硫酸钠干燥，并减压蒸去有机溶剂。残留物经硅胶柱色谱纯化，用梯度洗脱方法，比率为10∶1至6∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合液作洗脱剂，得到11.7g标题化合物，为无色晶体，熔点85-86℃。
元素分析C18H19NO5(分子量329.34)计算值C，65.64%;H，5.82%;N，4.25%。
实测值C，65.57%;H，5.89%;N，4.31%。
制备154-(苄氧羰基氨基)苯氧基乙酸将1.67ml(1.67mmol)1N氢氧化钠水溶液在冰冷却下加到500mg(1.52mmol)4-(苄氧羰基氨基)苯氧基乙酸乙酯(由制备14所述制得)的10ml甲醇溶液中，并将该混合物室温搅拌1小时。然后将反应混合物通过加入1N盐酸中和，并减压蒸去溶剂。残留物用乙酸乙酯稀释，所得有机溶液用5%W/V柠檬酸水溶液和饱和氯化钠水溶液依次洗涤。反应混合物然后用硫酸钠干燥，并减压蒸去溶剂。浓缩物用乙醚研制，得到417mg标题化合物，为无色晶体，熔点152-154℃。
元素分析C16H15NO5(分子量301.29)计算值C，63.78%;H，5.02%;N，4.65%。
实测值C，63.84%;H，5.13%;N，4.64%。
制备164-(N-苄氧羰基-N-甲基氨基)苯氧基乙酸乙酯将0.29g(6.83mmol)氢化钠(55%W/W矿物油分散体)在冰冷却下加到1.50g(4.55mmol)4-(苄氧羰基氨基)苯氧基乙酸乙酯(按制备14所述制得)的9ml二甲基甲酰胺溶液中，并将该混合物搅拌20分钟，然后向反应混合物中加入0.57ml(9.10mmol)碘甲烷。混合物然后在室温搅拌4小时。搅拌完毕，反应混合物用1N盐酸中和，并减压蒸去溶剂。所得残留物与乙酸乙酯混合，并将所形成的有机溶液用1N盐酸，5%W/V碳酸氢钠水溶液，5%W/V硫代硫酸钠水溶液以及饱和氯化钠水溶液依次洗涤。反应混合物然后用无水硫酸钠干燥，并减压蒸去溶剂。所得残留物用制备薄层色谱纯化，用3∶2体积比的己烷和乙酸乙酯混合液作展开剂，得到0.69g油状标题化合物。
MS(m/z)343(M+)，299，208，91。
元素分析C19H21NO5(分子量343.34)计算值C，66.46%;H，6.16%;N，4.08%。
实测值C，66.37%;H，6.29%;N，4.10%。
制备174-(N-苄氧羰基-N-甲基氨基)苯氧乙酸按类似于制备15所述的方法，只是用240mg(0.70mmol)4-(N-苄氧羰基-N-甲基氨基)苯氧乙酸乙酯(按制备16所述制得)，得到220mg白色粉状标题化合物，熔点96-97℃。
元素分析C17H17NO5(分子量315.31)计算值C，64.75%;H，5.44%;N，4.44%。
实测值C，65.09%;H，5.69%;N，4.41%。
制备184-(N，N-二甲氨基)苯氧乙酸乙酯将1.93ml(1.93mmol)1N盐酸加到600mg(1.75mmol)4-(N-苄氧羰基-N-甲基氨基)苯氧乙酸乙酯(按制备16所述制得)的18ml甲醇溶液中，并将该混合物在披钯碳催化剂存在下，于氢气氛中室温搅拌1.5小时。然后滤去催化剂，减压蒸去滤液中的溶剂。所得残留物与苯混合，该混合物共沸蒸馏脱水。再次重复该过程，得到4-甲基-氨基苯氧基乙酸乙酯残留物。将所得该残留物真空干燥，然后溶于2ml二甲基甲酰胺中。向该溶液中加入186mg(1.75mmol)碳酸钠和0.12ml(1.93mmol)碘甲烷，所得混合物室温搅拌48小时。然后减压蒸发浓缩反应混合物，浓缩液与乙酸乙酯混合。所得有机混合物用5%W/V碳酸氢钠水溶液，5%W/V硫代硫酸钠水溶液以及饱和氯化钠水溶液依次洗涤。反应混合物然后用无水硫酸钠干燥，并减压蒸去溶剂。所得残留物经制备薄层色谱纯化，用1∶1体积比的己烷和乙酸乙酯混合液作展开剂，得到129mg油状标题化合物。
MS(m/z)233(M+)，194，136。
元素分析C12H17NO3(分子量223.26)计算值C，64.55%;H，7.68%;N，6.27%。
实测值C，64.26%;H，7.72%;N，6.24%。
制备194-[N-(N-叔丁氧羰基肌氨酰基)-N-甲基氨基]苯氧乙酸将0.12ml(0.72mmol)氰基磷酸二乙酯和0.20ml(1.43mmol)三乙胺在冰冷却下加到含160mg(0.65mmol)4-甲氨基苯氧乙酸乙酯(由制备18的中间体得到)和135mg(0.72mmol)叔丁氧羰基肌氨酸的2ml二甲基甲酰胺溶液中，并将该混合物室温搅拌14小时。然后减压蒸发浓缩反应混合物，残留物用乙酸乙酯稀释。所得有机混合物用5%W/V柠檬酸水溶液，5%W/V碳酸氢钠水溶液以及饱和氯化钠水溶液依次洗涤。反应混合物然后用无水硫酸钠干燥，并减压蒸去溶剂。残留物经制备薄层色谱纯化，并用30∶1体积比的二氯甲烷和甲醇混合液作展开剂，得到120mg4-[N-(N-叔丁氧羰基肌氨酰基)-N-甲基氨基]苯氧乙酸乙酯，为一油状物。按类似于制备15所述的方法，将200mg(0.55mmol)上述化合物水解得到170mg标题化合物，为一无定形物。
MS352(M+)，237，181.
元素分析C17H24N2O6·0.7H2O(分子量352.38)计算值C，55.94%;H，7.01%;N，7.68%.
实测值C，55.94%;H，6.62%;N，7.80%.
制备204-[N-(N-叔丁氧羰基甘氨酰基)-N-甲基氨基]苯氧乙酸按类似于制备19所述的方法，只是使用叔丁氧羰基甘氨酸作原料，得到白色粉状标题化合物，熔点146-155℃。
元素分析C16H22N2O6(分子量338.35)计算值C，56.80%;H，6.55%;N，8.28%。
实测值C，56.62%;H，6.52%;N，8.34%。
制备21(a)(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N，N-二苄基氨基)-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将12.2g(0.04mol)(4S)-N-叔丁氧羰基-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺用50ml 4N氯化氢的二噁烷溶液处理以除去叔丁氧羰基基团。将所得产物和15.0g(0.04ml)(2S，3S)-3-(N，N-二苄基氨基)-2-羟基-4-苯基丁酸溶于50ml二甲基甲酰胺中，并将该溶液用冰冷却。然后向所得混合物中先滴加入8.48ml(52.0mmol)氰基磷酸二乙酯，然后滴加入11.2ml(0.08mmol)三乙胺，将反应混合物搅拌1天。然后减压蒸发浓缩反应混合物，并将所得浓缩液用乙酸乙酯稀释。稀释后溶液用5%W/V柠檬酸水溶液和5%W/V碳酸氢钠水溶液依次洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。随后减压蒸去溶剂并将所得残留物经柱色谱纯化，用1∶1体积比的乙酸乙酯和己烷混合液作洗脱剂，得到20.0g无色粉状标题化合物，熔点64-67℃。
元素分析C33H40N3O3Cl·1/3H2O(分子量568.14)计算值C，69.76%;H，7.22%;N，7.40%;Cl，6.24%。
实测值C，70.02%;H，7.28%;N，7.33%;Cl，6.09。
制备21(b)(4S)-1-[(2S，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺将溶在200ml4.5%体积比甲酸的甲醇溶液中的20.0g(35.6mmol)(4S)-1-[(2S，3S)-3-(N，N-二苄基氨基)-2-羟基-4-苯基丁酰基]-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺溶液在3g钯黑存在下于室温搅拌3小时，然后在40℃搅拌2小时。然后滤去催化剂，减压蒸发浓缩滤液。浓缩液然后用乙酸乙酯稀释。稀释溶液用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤然后用无水硫酸钠干燥。减压蒸去溶剂，并将所得残留物溶于苯中。向所得溶液中加入己烷，得到13.1g无色粉状标题化合物，熔点126-130℃。
元素分析C19H28N3O3Cl(分子量381.90)计算值C，59.76%;H，7.39%;N，11.00%;Cl，9.28%。
实测值C，59.74%;H，7.19%;N，10.98%;Cl，9.41%。
制备226-硝基喹喔啉-2-羧酸将15.3ml(0.1mol)40%W/V丙酮醛水溶液加到15.3g(0.1mol)4-硝基-1，2-苯二胺在800ml1∶1体积比的异丙醇和水混合液中的悬浮液内，并将所得混合物加热回流3小时。然后冷却混合物，并过滤收集所沉淀出的晶体并用乙醇重结晶。减压蒸发浓缩滤液，浓缩液用乙醇研制以产生晶体。共得到15.5g2-甲基-6-硝基喹喔啉，为粗棕黄色晶体。将该粗2-甲基-6-硝基喹喔啉[12.5g(0.066mol)]悬浮在200ml甲苯中，向该悬浮液中加入13.2g二氧化硒。所得混合物然后加热回流4小时。然后将其冷却，再滤去不溶物并减压蒸去滤液中溶剂。残留物与400ml丙酮混合。然后在室温且搅拌下向所得混合物中缓慢加入420ml(0.13ml)5%高锰酸钾水溶液，将混合物然后室温搅拌2.5小时。停止搅拌，滤去不溶物并减压蒸去滤液中的丙酮。所得到水层用乙醚洗涤，然后用浓盐酸酸化产生结晶。将这些结晶溶在1N氢氧化钠水溶液中，滤去不溶物。滤液用浓盐酸再次酸化产生结晶，这些晶体用丙酮和乙醚混合液重结晶，得到9.9g标题化合物，为浅棕黄色晶体，熔点208-210℃。
元素分析C9H5N3O4(分子量219.15)计算值C，49.32%;H，2.30%;N，19.18%.
实测值C，49.30%;H，2.67%;N，19.33%.
MS(m/z)219(M+)，175，129.
IR(KBr)，vmaxcm-11713，1541，1344.
NMR(CD3COCD3)，δppm8.47(1H，d，J＝9.2Hz);
8.70(1H，dd，J＝2.6 & 9.2Hz);
9.01(1H，d，J＝2.0Hz);
9.66(1H，s).
权利要求
1.式(Ⅰ)的化合物及其药物上可接受的盐和酯和药物前体
其中R1代表氢原子，烷基，芳烷基，或式-CORa，-CORb，-CSRa，-CSRb，-SO2Rb，-CONHRb，-CSNHRb，-CONRbRb或-CSNRbRb的基团；R2代表氢原子或烷基；R3代表氢原子，具有1至4个碳原子的亚烷基、被至少一个选自下面定义的取代基A的取代基取代的烷基，或R3代表Rb定义的任何基团；R4代表未取代的烷基，被至少一个选自取代基B的取代基取代的取代烷基，环烷基，或芳基；R5代表式RbO-基团，或RbRbN-基团，或RbHN-基团，或芳烷氧羰氧基或芳烷氧羰基氨基，或R5代表-(CH2)p-D-(CH2)r-基团，其中D代表单键，羰基，氧原子，硫原子，式-NH-的基团，或-(CH=CH)-的基团或式-NHCO-的基团；而p和r各自选自0和1至5的整数，条件是当D代表单键时，p为1至5的整数，或式-(CH2)p-D-(CH2)r-的基团，它被至少一个选自Ra定义的基团，Rb定义的基团和取代基B的基团的取代基取代，所述基团连于式(Ⅰ)中羰基的一端和在由A代表的基团的另一端；A代表式-(CH2)m-B-(CH2)n-的基团，其中B代表单键，羰基，氧原子，硫原子，式-NH-的基团，式-(CH=CH)-的基团或式-NHCO-的基团；而m和n各自选自0和1至5的整数，条件是(m+n)为1至5的整数，或被至少一个优选自Ra定义的基团，Rb定义的基团和取代基B的取代基取代的式-(CH2)m-B-(CH2)n-的基团；Ra代表烷氧基，芳烷氧基，芳氧基或烷氧羰基；Rb代表未取代的烷基，被至少一个选自下面定义的取代基C的取代基取代的取代烷基，环烷基，杂环基，芳基或芳烯基；当有多于一个Rb基时，它们可以相同或不同；所述取代基A选自杂环基，杂环基羰基，氰基，氨基，烷基氨基，羟氨基，二烷基氨基，烷硫基，氨磺酰基，氨亚磺酰基，羟基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，氨基磺酰基，氨基亚磺酰基，烷氧基，烷氧羰基，羧基，杂环氧基，烷基膦酰基，和式-CONHRc或-OCONHRc的基团，其中Rc代表氢原子或烷基；取代基B选自环烷基，环烷氧基，杂环基，杂环氧基，芳基，芳氧基，芳硫基，羟基，氰基，卤原子和式-NRdRd的基团，其中Rd各自独立地选自氢原子，烷基，芳基和被至少一个优选自下面定义的取代基D的取代基取代的烷基；取代基C选自所述取代基B，环烷基，杂环基，芳基和芳烯基；取代基D选自杂环基，烷基氨基，二烷基氨基和羟基；烷基，烷氧基和如下定义的烷氧羰基，烷基氨基，二烷基氨基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基和烷基膦酰基和卤代烷基的烷基和烷氧基部分具有1至6个碳原子；环烷基和环烷氧基具有在至少一个碳环内3至10个碳原子，并为未取代的或被至少一个优选自下面定义的取代基E的取代基所取代；取代基E选自氨基，烷基氨基，二烷基氨基，芳烷基氨基，二芳烷基氨基，烷氧羰基氨基，芳氧羰基氨基和芳烷氧羰基氨基；芳基和芳烷基，芳氧基和芳烯基中的芳基部分为在至少一个芳环内具有6至14个碳原子的芳香碳环基，并为未取代的或被至少一个选自下面定义的取代基F的取代所取代，这类基团中芳环与具有3至10个环碳原子的环烷基环稠合；取代基F选自芳基，烷基，芳烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，羧基，卤原子，卤代烷基，具有1至20个碳原子的脂肪羧酰基，具有1至20个碳原子的脂肪羧酰氧基，具有1至4个碳原子的亚烷基二氧基，杂环基，杂环基羰基，和式-NReRe或-CONReRe的基团，其中Re各自独立地选自氢原子，烷基，芳基，芳烷基，烷氧羰基，芳烷氧羰基，芳氧羰基，杂环基羰基，杂环基烷酰基，杂环基烷基，脂肪羧酰基，和烷基氨基羰基，其中烷基部分为未取代的或被至少一个前面定义的取代基E所取代，其中烷基和芳烷基和烷氧基，芳烷基，芳基，杂环基和这些基团的烷基部分如此处定义；芳烷基和芳烷氧羰氧基、芳烷氧羰基氨基、芳烷氧基、芳烷氨基和二芳烷基氨基中的芳烷基和芳烷基部分为被至少一个如前定义的芳基取代的具有1至6个碳原子的烷基；芳烯基为被至少一个如前定义的芳基取代的具有2至4个碳原子的烯基；杂环基和杂环氧基和杂环基烷基的杂环部分具有3至10个环原子，其中1至4个为选自氮，氧和硫杂原子，其余的为碳原子，杂环基为未取代的或被至少一个选自下面定义的取代基G的取代基所取代，这类基团中杂环通过一个或多个原子与前面定义的环烷基或芳基稠合；芳杂环基为如前定义的杂环基，但具有5至10个环原子并且是芳香性的；所述取代基G选自氧原子(形成氧代基)，和取代基F。
2.根据权利要求1的化合物，其中R1代表式-CORa，-CORb，-SO2Rb或-CONRbRb的基团，其中Ra和Rb如权利要求1中定义。
3.根据权利要求2的化合物，其中R1代表式-CORa，-CORb′，-SO2Rb′或-CONRb′Rb′的基团，其中Ra如权利要求1中定义，而Rb′代表芳基，未取代的芳杂环基或具有至少一个选自各自具有1至6个碳原子的烷基或烷氧基，和羟基的取代的芳杂环基。
4.根据权利要求3的化合物，其中R1代表式-CORa或-CORb′的基团，Ra和Rb′如权利要求3中定义。
5.根据前面任一权利要求要求，其中R2代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基。
6.根据权利要求5的化合物，其中R2代表氢原子或甲基。
7.根据前面任一项权利要求的化合物，其中R3代表具有1至6个碳原子，并被至少一个选自下面定义的取代基A′取代的烷基，或R3代表任意一个由Rb″代表的基团;Rb″代表具有1至6个碳原子的未取代烷基或具有1至6个碳原子，并被至少一个选自下面定义的取代基B′′′的取代基取代的烷基;取代基A′选自氰基，氨甲酰基，羧基，烷硫基，烷基磺酰基，氨磺酰基和氨亚磺酰基，其中烷硫基和烷磺酰基具有1至6个碳原子;取代基B′′′选自卤原子和羟基。
8.根据权利要求7的化合物，其中R3代表具有1至6个碳原子，并被至少一个选自如权利要求7定义的取代基A′的取代基取代的烷基。
9.根据前面任一项权利要求的化合物，其中R4代表具有1至6个碳原子，并被至少一个选自如权利要求1中定义的取代基B的取代基取代的烷基。
10.根据权利要求9的化合物，其中R4代表具有1至6个碳原子，并被至少一个选自下面定义的取代基B′的取代基取代的烷基;取代基B′选自具有3至7个环碳原子的环烷基，如权利要求1中定义的杂环基和芳基。
11.根据权利要求1的化合物，其中R4代表具有1至6个碳原子，并被至少一个选自下面定义的取代基B″的取代基取代的烷基;取代基B″选自芳杂环基和芳基。
12.根据前面任一权利要求的化合物，其中R5代表式Rb″O-基团、式Rb″Rb″N-基团或式Rb″HN-基团，其中Rb″如权利要求7定义。
13.根据前面任一权利要求的化合物，其中R5代表叔丁氨基、1，1-二甲基-2-羟基乙氨基、1，1-二甲基-2-羟基丙氨基、丁氨基、3-羟基丙氨基、2-羟基乙氨基或叔丁氧基。
14.根据权利要求1的化合物，其中A代表式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团，其中B代表单键、羰基、氧原子、硫原子、式-NH-基团、式-(CH＝CH)基团，或式-NHCO-基团;m和n各自选自0和1至3的整数，其条件是(m+n)为1至3，或式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团，它可被至少一个取代基所取代，取代基选自权利要求1中Ra，Rb和取代基B所定义的基团。
15.根据前面任一权利要求的化合物，其中A代表式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团，其中B代表单键、羰基、或式-(CH＝CH)基团，m和n各自选自0和1至3的整数，其条件是(m+n)为1至3，或式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团，它被至少一个取代基所取代，取代基选自卤原子、羟基和烷氧基。
16.根据权利要求1的化合物，其中R1代表式-CORa、-CORb、-SO2Rb或-CONRbRb其中Ra和Rb如权利要求1所定义;R2代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基;R3代表具有1至6个碳原子的取代的烷基，它被至少一个选自如下定义的取代基A′的取代基所取代，或R3代表Rb″所表示的任何基团;Rb″代表具有1至6个碳原子的未取代的烷基，或具有1至6个碳原子的取代的烷基，它被至少一个选自如下定义的取代基B′′′的取代基所取代;取代基A′选自氰基、氨基甲酰基、羧基、烷硫基、烷磺酰基、氨基磺酰基和氨基亚磺酰基，其中烷硫基和烷磺酰基具有1至6个碳原子;取代基B′′′选自卤原子和羟基;R4代表具有1至6个碳原子的取代的烷基，它被至少一个选自权利要求1中定义的取代基B所取代;R5代表式Rb″O-基团，式Rb″Rb″N-基团或式Rb″HN-基团，其中Rb″如上定义;A代表式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团，其中B代表单键，羰基，氧原子，硫原子，式-NH-基团，式-(CH＝CH)-基团，式-NHCO-基团;m和n各自选自0和1至3的整数，其条件是(m+n)为1至3，或式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团，它被至少一个取代基所取代，取代基选自权利要求1中Ra、Rb和取代基B所定义的基团。
17.根据权利要求1的化合物，其中R1代表式-CORa、-CORb′、-SO2Rb′或-CONRb′Rb′基团，其中Ra如权利要求1定义，Rb′代表芳基，未取代的芳杂环基或具有至少一个取代基的芳杂环基，取代基选自各自具有1至6个碳原子的烷基或烷氧基和羟基;R2代表氢原子或甲基;R3代表具有1至6个碳原子的取代的烷基，它被至少一个选自如下定义的取代基A′的取代基所取代;取代基A′选自氰基、氨基甲酰基、羧基、烷硫基、烷磺酰基、氨基磺酰基和氨基亚磺酰基，其中烷硫基和烷磺酰基具有1至6个碳原子;R4代表具有1至6个碳原子的取代的烷基，它被至少一个选自如下定义的取代基B′的取代基所取代;取代基B′选自具有3至7个环碳原子的环烷基，杂环基和芳基;R5代表式Rb″O-基团，式Rb″Rb″N-基团或式Rb″HN-基团，其中Rb″代表具有1至6个碳原子的未取代的烷基或具有1至6个碳原子的取代的烷基，它被至少一个选自如下定义的取代基B′′′的取代基所取代，取代基B′′′选自卤原子和羟基;A代表式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团，其中B代表单键，羰基，氧原子，硫原子，式-NH-基团，式-(CH＝CH)-基团或式-NHCO-基团;m和n各自选自0和1至3的整数，其条件是(m+n)为1至3，或式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团，它被至少一个取代基所取代，取代基选自权利要求1中Ra、Rb和取代基B所定义的基团。
18.根据权利要求1的化合物，其中R1代表式-CORa或-CORb′基团，其中Ra如权利要求1定义，Rb′代表芳基，未取代的芳杂环基或具有至少一个取代基的芳杂环基，取代基选自各自具有1至6个碳原子的烷基或烷氧基和羟基;R2代表氢原子或甲基;R3代表具有1至6个碳原子的取代的烷基，它被至少一个选自如下定义的取代基A′的取代基所取代;取代基A′选自氰基、氨基甲酰基、羧基、烷硫基、烷磺酰基、氨基磺酰基和氨基亚磺酰基，其中烷硫基和烷磺酰基具有1至6个碳原子;R4代表具有1至6个碳原子的取代的烷基，它被至少一个选自如下定义的取代基B′的取代基所取代;取代基B″选自芳杂环基和芳基;R5代表叔丁氨基，1，1-二甲基-2-羟基乙氨基、1，1-二甲基-2-羟基丙氨基、丁氨基、3-羟基丙氨基、2-羟基乙氨基或叔丁氧基;A代表式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团，其中B代表单键，羰基或式-(CH＝CH)-基团;m和n各自选自0和1至3的整数，其条件是(m+n)为1至3;或式-(CH2)m-B-(CH2)n-基团，它被至少一个取代基所取代，取代基选自卤原子、羟基和烷氧基。
19.根据前面任一权利要求的化合物，它选自1-｛3-[N2-(2-喹喔啉羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-4-氯-L-脯氨酰胺;1-｛3-[N2-(4-氨基苯氧乙酰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;1-[｛3-[N2-(4-苄氧羰基氨基苯氧基)乙酰基-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;1-｛3-[N2-(4-氨基苯氧乙酰基)-L-天冬酰胺酰基)氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;1-[3-｛N2-[4-(N，N-二甲氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;1-[3-｛N2-[4-(甲氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;1-[3-｛N2-[4-(苄氧羰基氨基)苯氧乙酰基]-L-天冬酰胺酰基｝氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;1-｛3-(N2-(7-甲氧基-2-苯并呋喃羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;1-｛3-[N2-(6-氨基-2-喹喔啉羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;1-｛3-[N2-(1-甲基吲哚-3-基羰基)-L-天冬酰胺酰基]氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基｝-4-氯-N-叔丁基-L-脯氨酰胺;和其药理上可接受的盐和酯。
20.用于治疗HIV感染的药物组合物，包括至少一种抗HIV剂以及与其混合的药理上可接受的载体或稀释剂，其中抗HIV剂为如前面任一项权利要求定义的式(Ⅰ)化合物，或其药理上可接受的盐或酯。
21.如权利要求1至19中任一项定义的化合物在制备用于预防或治疗HIV感染的医药上的用途。
22.制备根据权利要求1至19任一项的化合物的方法，包括至少两种肽和/或氨基酸或其反应活性衍生物反应，并且，如果需要，除去保护基，形成式(Ⅰ)化合物。
全文摘要
式(I)化合物和其药理上可接受的盐和酯及药用前体，这些化合物具有抑制HIV蛋白酶活性的能力，因而可用于治疗和预防艾滋病。
文档编号C07D207/28GK1091432SQ9311762
公开日1994年8月31日 申请日期1993年8月7日 优先权日1992年8月7日
发明者东田劝, 矢部裕一郎, 驹井知明, 樱井满也, 西垣隆, 半田宏 申请人:三共株式会社

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