本发明提供一种F3多肽靶向且具有pH敏感性的阿霉素前药及其制备方法，该F3多肽靶向且具有pH敏感性的阿霉素前药，由6‑马来酰亚胺基己酸酰肼与阿霉素通过pH敏感的酰腙键连接后，与F3肽上的巯基进行迈克尔加成反应制得，其中，所述6‑马来酰亚胺基己酸酰肼由6‑马来酰亚胺己酸通过酰肼化反应制得。
本发明以6‑马来酰亚胺己酸为药物载体，将阿霉素13位羰基通过酰腙键与载体连接，提高了载药量，酰腙键在肿瘤酸性条件下断开，释放出阿霉素；F3多肽通过半胱氨酸残基上的巯基与6‑马来酰亚胺基己酸酰肼的马来酰亚胺基团进行迈克尔加成，实现靶向精准递送药物的目标。

徐文瑨 李勇 曾雅文 贺依明 刘佳 王昶旭

武汉理工大学

430070 湖北省武汉市洪山区珞狮路122号

本发明提供一种F3多肽靶向且具有pH敏感性的阿霉素前药及其制备方法，该F3多肽靶向且具有pH敏感性的阿霉素前药，由6‑马来酰亚胺基己酸酰肼与阿霉素通过pH敏感的酰腙键连接后，与F3肽上的巯基进行迈克尔加成反应制得，其中，所述6‑马来酰亚胺基己酸酰肼由6‑马来酰亚胺己酸通过酰肼化反应制得。
本发明以6‑马来酰亚胺己酸为药物载体，将阿霉素13位羰基通过酰腙键与载体连接，提高了载药量，酰腙键在肿瘤酸性条件下断开，释放出阿霉素；F3多肽通过半胱氨酸残基上的巯基与6‑马来酰亚胺基己酸酰肼的马来酰亚胺基团进行迈克尔加成，实现靶向精准递送药物的目标。