本发明属于药物化学领域，公开了一种小分子作为人赖氨酰tRNA合成酶(KRS)抑制剂的应用。
本发明采用纯化后的人KRS蛋白作为实验对象，通过孔雀石绿定磷法来判断抑制赖氨酰tRNA合成酶酶活的能力，实验结果显示，在添加了小分子2‑[2‑溴‑6‑甲氧基‑4‑({[3‑(4‑吗啉基)丙基]氨基}甲基)苯氧]甲酰胺(MPA)的体系中，KRS蛋白活性明显下降。
同时在使用MDA‑MB‑231细胞进行抗癌细胞实验时，添加了小分子MPA的实验组细胞活性明显降低。
本发明为小分子MPA治疗癌症提供了一定的证据，同时也能为开发更多治疗与KRS相关疾病的小分子化合物药物提供宝贵经验。

许维岸 韩宏岩 周梦怡

苏州大学

215137 江苏省苏州市相城区济学路8号

本发明属于药物化学领域，公开了一种小分子作为人赖氨酰tRNA合成酶(KRS)抑制剂的应用。
本发明采用纯化后的人KRS蛋白作为实验对象，通过孔雀石绿定磷法来判断抑制赖氨酰tRNA合成酶酶活的能力，实验结果显示，在添加了小分子2‑[2‑溴‑6‑甲氧基‑4‑({[3‑(4‑吗啉基)丙基]氨基}甲基)苯氧]甲酰胺(MPA)的体系中，KRS蛋白活性明显下降。
同时在使用MDA‑MB‑231细胞进行抗癌细胞实验时，添加了小分子MPA的实验组细胞活性明显降低。
本发明为小分子MPA治疗癌症提供了一定的证据，同时也能为开发更多治疗与KRS相关疾病的小分子化合物药物提供宝贵经验。