本发明涉及一种芳香胺类化合物及其在制备AR和BRD4双重抑制剂和调控剂中的用途。
具体提供了式I所示化合物，该化合物对AR和BRD4具有双重抑制作用。
本发明化合物不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系VCaP及22RV1也显示了良好的抑制作用。
本发明化合物本身作为能同时识别AR和BRD4双靶点的化合物，能够用作AR/BRD4双重抑制剂，还能用于制备诱导AR/BRD4双靶点降解的蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)，在制备治疗AR及BRD4相关疾病的药物中具有良好的应用前景。

杜武 吕海斌 秦德锟 李海波 李宇 涂志林 陈元伟 李兴海

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本发明涉及一种芳香胺类化合物及其在制备AR和BRD4双重抑制剂和调控剂中的用途。
具体提供了式I所示化合物，该化合物对AR和BRD4具有双重抑制作用。
本发明化合物不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系VCaP及22RV1也显示了良好的抑制作用。
本发明化合物本身作为能同时识别AR和BRD4双靶点的化合物，能够用作AR/BRD4双重抑制剂，还能用于制备诱导AR/BRD4双靶点降解的蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)，在制备治疗AR及BRD4相关疾病的药物中具有良好的应用前景。