本发明公开了一种制备(S)‑3‑氨基‑2‑苄基丙酸甲酯的方法，包括以下步骤：将氰乙酸对硝基苯酚酯与苄基溴经过氮杂环卡宾催化后利用甲醇进行淬灭反应，得到手性氰基中间体；将手性氰基中间体经兰尼镍催化进行氢化还原，得到(S)‑3‑氨基‑2‑苄基丙酸甲酯；其中，氮杂环卡宾的结构通式如说明书所定义。
本发明原料简单易得、后处理简单，且e.r.值和总收率良好，可以为工业化生产提供重要参考。

黄轩 李维

苏州山青竹生物医药有限公司

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本发明公开了一种制备(S)‑3‑氨基‑2‑苄基丙酸甲酯的方法，包括以下步骤：将氰乙酸对硝基苯酚酯与苄基溴经过氮杂环卡宾催化后利用甲醇进行淬灭反应，得到手性氰基中间体；将手性氰基中间体经兰尼镍催化进行氢化还原，得到(S)‑3‑氨基‑2‑苄基丙酸甲酯；其中，氮杂环卡宾的结构通式如说明书所定义。
本发明原料简单易得、后处理简单，且e.r.值和总收率良好，可以为工业化生产提供重要参考。