本发明公开了一种地佐辛关键中间体(5R,11S)‑5,6,7,8,9,10,11,12‑八氢‑3‑甲氧基‑5‑甲基‑5,11‑甲撑苯并环癸烯‑13‑酮的不对称合成方法，所述合成方法包括：采用7‑甲氧基‑1‑甲基‑2‑四氢萘酮为起始原料，在辛可尼丁衍生物催化下，立体选择性地合成得到烷基化反应中间体(1R)‑1‑(5‑溴戊基)‑7‑甲氧基‑1‑甲基‑四氢萘酮；再经碱作用下成环，经重结晶得到高手性纯度的(5R,11S)‑5,6,7,8,9,10,11,12‑八氢‑3‑甲氧基‑5‑甲基‑5,11‑甲撑苯并环癸烯‑13‑酮。
本发明反应收率高，成本低，条件温和，适于规模化高效合成地佐辛。

黄翔 张小军 徐镜人 肖志超 要世伟 蔡伟 任中杰 张海波 袁晓林 王佩强

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本发明公开了一种地佐辛关键中间体(5R,11S)‑5,6,7,8,9,10,11,12‑八氢‑3‑甲氧基‑5‑甲基‑5,11‑甲撑苯并环癸烯‑13‑酮的不对称合成方法，所述合成方法包括：采用7‑甲氧基‑1‑甲基‑2‑四氢萘酮为起始原料，在辛可尼丁衍生物催化下，立体选择性地合成得到烷基化反应中间体(1R)‑1‑(5‑溴戊基)‑7‑甲氧基‑1‑甲基‑四氢萘酮；再经碱作用下成环，经重结晶得到高手性纯度的(5R,11S)‑5,6,7,8,9,10,11,12‑八氢‑3‑甲氧基‑5‑甲基‑5,11‑甲撑苯并环癸烯‑13‑酮。
本发明反应收率高，成本低，条件温和，适于规模化高效合成地佐辛。