现有合成路线存在以下缺点：1、路线步骤多，原料价格昂贵，成本较高且难得到；2、整体路线过长、繁琐，降低产物的总产率，提高合成成本；3、使用危险剧毒的试剂，对设备要求较高，不利于大规模生产。
本发明公开了一种美托咪定的合成方法，采用1‑三苯甲基咪唑‑4‑甲醛和2,3‑二甲基苯基溴化镁进行亲核加成反应，接着通过采用磷叶立德生成烯烃，然后加氢还原得到美托咪定。
本发明还公开了一种盐酸右美托咪定的合成方法，将美托咪定拆分得到右美托咪定，然后将右美托咪定碱洗后，再加入盐酸生成盐酸右美托咪定。
本发明简化合成路线，优化后处理方式，反应条件温和，污染小、易控制，所得产品的收率较高，纯度较好，可实现工业化生产。

何雄 贺莲 杨世平 张静 刘娟 刘达

康普药业股份有限公司

415900 湖南省常德市汉寿县高新产业园康普大道8号

现有合成路线存在以下缺点：1、路线步骤多，原料价格昂贵，成本较高且难得到；2、整体路线过长、繁琐，降低产物的总产率，提高合成成本；3、使用危险剧毒的试剂，对设备要求较高，不利于大规模生产。
本发明公开了一种美托咪定的合成方法，采用1‑三苯甲基咪唑‑4‑甲醛和2,3‑二甲基苯基溴化镁进行亲核加成反应，接着通过采用磷叶立德生成烯烃，然后加氢还原得到美托咪定。
本发明还公开了一种盐酸右美托咪定的合成方法，将美托咪定拆分得到右美托咪定，然后将右美托咪定碱洗后，再加入盐酸生成盐酸右美托咪定。
本发明简化合成路线，优化后处理方式，反应条件温和，污染小、易控制，所得产品的收率较高，纯度较好，可实现工业化生产。