本发明提供了一种路线更短的制备西他列汀的方法，通过在手性配体存在下，以硼氢化物还原胺化，获得手性胺化合物，再经N‑羟基琥珀酰亚胺对羧基的活化，减少副反应的发生，得到高产率、高纯度的西他列汀产物，反应原料廉价易得，反应过程容易操作，各步骤产率高，产物纯度高，降低了生产成本，有利于工业化生产。

阎德文 谭回 左馨

深圳市第二人民医院

518035 广东省深圳市福田区笋岗西路3002号

本发明提供了一种路线更短的制备西他列汀的方法，通过在手性配体存在下，以硼氢化物还原胺化，获得手性胺化合物，再经N‑羟基琥珀酰亚胺对羧基的活化，减少副反应的发生，得到高产率、高纯度的西他列汀产物，反应原料廉价易得，反应过程容易操作，各步骤产率高，产物纯度高，降低了生产成本，有利于工业化生产。