本发明公开了一种洛贝林的合成方法,属于有机合成技术领域,依次经过开环反应、氧化反应、脱水反应、加成反应、还原反应、保护反应、取代反应、水解反应、偶合反应和水解关环反应,制得2‑[(2R,6S)‑6‑[(2S)‑2‑羟基‑2‑苯乙基]‑1‑甲基哌啶]‑1‑苯乙酮。
本发明整个工艺路线简洁,原料便宜易得,成本低,反应条件温和,操作简便,手性纯度高且收率高;通过简单的化学反应合成出手性中心,避免使用昂贵的手性催化剂,节约了成本,整个工艺路线原料便宜易得,成本低,工艺简单,反应条件温和,操作方便,总收率高。
李文森 张文琦
和鼎(南京)医药技术有限公司
210032 江苏省南京市高新开发区星火路10号人才大厦C座9楼
本发明公开了一种洛贝林的合成方法,属于有机合成技术领域,依次经过开环反应、氧化反应、脱水反应、加成反应、还原反应、保护反应、取代反应、水解反应、偶合反应和水解关环反应,制得2‑[(2R,6S)‑6‑[(2S)‑2‑羟基‑2‑苯乙基]‑1‑甲基哌啶]‑1‑苯乙酮。
本发明整个工艺路线简洁,原料便宜易得,成本低,反应条件温和,操作简便,手性纯度高且收率高;通过简单的化学反应合成出手性中心,避免使用昂贵的手性催化剂,节约了成本,整个工艺路线原料便宜易得,成本低,工艺简单,反应条件温和,操作方便,总收率高。