本发明公开了一种依折麦布及其中间体的制备方法。
本发明提供了一种依折麦布中间体IV的制备方法,包括以下步骤:在有机溶剂中,三烷基氯硅烷、有机碱、手性催化剂和二异丙胺基锂存在下,将依折麦布中间体II和依折麦布中间体III在进行环合反应,得到依折麦布中间体IV;R为甲基、乙基或丙基。
本发明的制备方法路线步骤短、反应条件温和、后处理步骤简单、避免连接手性基团的底物、制得的产品纯度高、达到原料药标准、收率高、生产成本低、原子利用率高、适合于工业化生产。
陈健 邹宝勤 应述欢
上海博志研新药物技术有限公司
201203 上海市浦东新区郭守敬路351号2号楼A679-04室
本发明公开了一种依折麦布及其中间体的制备方法。
本发明提供了一种依折麦布中间体IV的制备方法,包括以下步骤:在有机溶剂中,三烷基氯硅烷、有机碱、手性催化剂和二异丙胺基锂存在下,将依折麦布中间体II和依折麦布中间体III在进行环合反应,得到依折麦布中间体IV;R为甲基、乙基或丙基。
本发明的制备方法路线步骤短、反应条件温和、后处理步骤简单、避免连接手性基团的底物、制得的产品纯度高、达到原料药标准、收率高、生产成本低、原子利用率高、适合于工业化生产。