本发明公开了以庆大霉素B为原料,经过硼试剂对其中一些需要排除反应的羟基或氨基进行保护,使其不参与于(S)‑异丝氨酸的接枝反应,得到中间体(Ⅲ),再与含有(S)‑异丝氨酸的侧链活性酯中间体(Ⅱ)反应得到中间体(Ⅳ),其结构如如图1所示,然后用硫酸水解后得到硫酸异帕米星;本发明的合成方法更加简便,利于操作,产品产率较高,提高工业生产效率。
汪炳英 金志敏 葛晶晶 赵如慧 李孙平 顾勤城
浙江弘盛药业有限公司
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本发明公开了以庆大霉素B为原料,经过硼试剂对其中一些需要排除反应的羟基或氨基进行保护,使其不参与于(S)‑异丝氨酸的接枝反应,得到中间体(Ⅲ),再与含有(S)‑异丝氨酸的侧链活性酯中间体(Ⅱ)反应得到中间体(Ⅳ),其结构如如图1所示,然后用硫酸水解后得到硫酸异帕米星;本发明的合成方法更加简便,利于操作,产品产率较高,提高工业生产效率。