本发明公开了一种一锅法制备醋酸乌利司他的方法，属于药物合成技术领域。
该方法以格氏物CW‑b为原料，经有机酸酸解，生成中间体CW‑c；CW‑c不经处理，直接在高氯酸催化下以酸酐为乙酰化试剂进行乙酰化反应，反应结束后经洗涤、干燥、浓缩、析晶得到产物醋酸乌利司他。
本发明酸解、乙酰化一锅法连续反应，大大简化操作工艺并降低成本和三废的排放，产品收率较高，达到约90％；同时有效的抑制降解杂质的生成，适合于工业化生产。

何秋 俞波 华庆松 李霞 褚青松

江苏联环药业股份有限公司

225009 江苏省扬州市广陵区文峰路21号

本发明公开了一种一锅法制备醋酸乌利司他的方法，属于药物合成技术领域。
该方法以格氏物CW‑b为原料，经有机酸酸解，生成中间体CW‑c；CW‑c不经处理，直接在高氯酸催化下以酸酐为乙酰化试剂进行乙酰化反应，反应结束后经洗涤、干燥、浓缩、析晶得到产物醋酸乌利司他。
本发明酸解、乙酰化一锅法连续反应，大大简化操作工艺并降低成本和三废的排放，产品收率较高，达到约90％；同时有效的抑制降解杂质的生成，适合于工业化生产。