本发明公开了一种利用胆酸和花生酸为原料高效合成Aramchol的新工艺，选择空间位阻较大的对叔丁基苯磺酰氯等来活化胆酸的3‑位羟基，生成3α‑O‑对叔丁基苯磺酰基胆酸甲酯，在其与叠氮化钠亲核取代反应过程中，叠氮基只能从离去基团烷基苯磺酰氧基反方向进攻手性3‑C，保证产物3‑叠氮基胆酸甲酯的3‑C构型反转，为最终产物Aramchol光学纯度控制奠定坚实基础。

冯乙巳 浦同俊 朱天彩 王旭东 陈威豪 徐文艺 李晓萱

合肥工业大学

230009 安徽省合肥市包河区屯溪路193号

本发明公开了一种利用胆酸和花生酸为原料高效合成Aramchol的新工艺，选择空间位阻较大的对叔丁基苯磺酰氯等来活化胆酸的3‑位羟基，生成3α‑O‑对叔丁基苯磺酰基胆酸甲酯，在其与叠氮化钠亲核取代反应过程中，叠氮基只能从离去基团烷基苯磺酰氧基反方向进攻手性3‑C，保证产物3‑叠氮基胆酸甲酯的3‑C构型反转，为最终产物Aramchol光学纯度控制奠定坚实基础。