本发明属于甾体激素药物的制备工艺技术领域,具体涉及一种孕激素药物黄体酮的合成方法,本发明提供的合成方法,以式(Ⅱ)所示化合物为原料,先将式(Ⅱ)所示化合物与三氟化硼乙醚在纯苯中反应得到式(Ⅲ)所示化合物;然后将式(Ⅲ)所示化合物在丙酮中与高锰酸钾、高碘酸钠反应,得到式(Ⅰ)所示黄体酮粗品,黄体酮粗品用乙醇精制得黄体酮。
本发明提出的方法从根本上改变合成路线,采用廉价的起始原料,减少反应步骤,更简单、经济、环保,合成的总收率在80%以上,HPLC含量99.35%以上,利于工业化实施,提高了经济效益。
潘高峰 贺一君 鲁红兵
湖北共同药业股份有限公司
441400 湖北省襄阳市宜城市小河镇高坑一组
本发明属于甾体激素药物的制备工艺技术领域,具体涉及一种孕激素药物黄体酮的合成方法,本发明提供的合成方法,以式(Ⅱ)所示化合物为原料,先将式(Ⅱ)所示化合物与三氟化硼乙醚在纯苯中反应得到式(Ⅲ)所示化合物;然后将式(Ⅲ)所示化合物在丙酮中与高锰酸钾、高碘酸钠反应,得到式(Ⅰ)所示黄体酮粗品,黄体酮粗品用乙醇精制得黄体酮。
本发明提出的方法从根本上改变合成路线,采用廉价的起始原料,减少反应步骤,更简单、经济、环保,合成的总收率在80%以上,HPLC含量99.35%以上,利于工业化实施,提高了经济效益。