专利名称：异噻唑甲酸衍生物及其作为杀菌剂的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及新的异噻唑甲酸衍生物，它们的制备方法以及它们作为杀菌剂的应用。
已知一些异噻唑甲酸衍生物能用来防治植物的害虫(见JP-A 59024/1993，DE-A 197 50 011和DE-A 197 50 012)。但这些已知化合物的杀真菌活性并不总是令人满意的。
现已发现式I代表的一类新的异噻唑甲酸衍生物类 其中A 代表一个氧原子、一个硫原子、或一个如式 的基团，这里，R1代表氢原子、C1-4烷基、C3-6环烷基、苯基或2-羟乙基，Q 代表选自下列各式中的一个基团 和 这里R2代表氢原子、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C7-9芳烷基或苯氧甲基，后者可被C1-4烷氧基-羰基取代，和R3代表苯基，其任选地被卤原子、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、苯氧基、苄氧基、氰基、氧联二甲基和/或硝基取代，或代表萘基，k 代表0或1，和
Z 代表包含1-4个氮原子的5-7元杂环，其中，该杂环可被一个或多个选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷氧基、C2-4链烯基、苯基、卤代苯基、桥氧基和/或螺联C3-6脂环基团的取代基取代，并且其中该杂环可与一个苯环或环己烯环缩合，或者Z 代表一个5-7元杂环，其至少含有一个氮原子和一个氧原子，或者至少含有一个氮原子和一个硫原子，其中，每一个这类杂环都可以被一个或多个选自C1-4烷基、苯基和/或桥氧基的取代基取代，或者Z 代表氰基或选自下列各式的基团 -O-R6，-S(O)m-R6或 这里R4代表氧原子、C1-4烷基、苄基或苯基，后两个基任选地可被1～3个选自卤素和/或C1-4烷基的基团取代，或者R4代表可被C1-4烷基取代的四唑-5-基-硫代甲基，R5代表甲酰基、C1-4烷基羰基、3-4-二氯异噻唑-5-基-羰基、C1-4烷基磺酰基或苯基磺酰基，或R5代表任选地可被1～3个选自卤素和C1-4烷基的基团取代的苯基羰基，R6代表氢原子、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、苄基、卤代苄基、苯基、卤代苯基、C1-4烷基羰基、苯甲酰基、C1-4卤代烷基取代的苯甲酰基、苯基氨基甲酰基或C1-4卤代烷基取代的苯基氨基甲酰基，R7代表C1-4烷基、苄基或苯基，后两种基团任选地可被1～3个选自C1-4烷基和/或卤素的基团取代，或R7代表四唑-5-基，或R7代表可任选地被C1-4烷基或苯基任意取代的噻二唑-2-基，或R7代表2-噻唑啉-2-基、C1-4烷基羰基或苯甲酰基，
m 代表0，1或2，和R8代表C1-4烷基，或者，若A 代表一个 基，则R1，Q和Z可以代表5或6元杂环基团，其中含有1～3个氮原子，并能任选地被1～3个选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、羟基、桥氧基、羟甲基或苯基的基团取代，它们又可被卤素和/或C1-4烷基取代，或者-(Q)k-Z 代表选自下列各式中的一个基团 和 这里n代表1或2，R9代表氢原子或C1-4烷基，R10代表氢原子、羟甲基或可被1～3个卤原子取代的苯基，R11代表氢原子、C1-4烷基或苯基，R12代表氢原子、C1-4烷基或苯基，或两个R12基团与它们所连接的碳原子一起，共同形成一个5或6元杂环，和R13代表氢原子、C1-9烷基、C3-6环烷基、C7-8芳烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基或二-(C1-4烷氧基)-甲基，或两个R13基团与它们所连接的碳原子一起，共同形成一个可被C1-4烷基任意取代的脂族环，或者
-A-(Q)k-Z 代表-SH或一种下式所表示的基团 这里R9的含义如上所述，R14代表C1-4烷基、C3-6环烷基或羟基取代的C2-4烷基，以及j代表2、3或4，或者，若A 代表 基，Q 代表 以及Z 代表 基，这些基共同可代表下式所示的基团 这里R15和R16各自分别代表C1-4烷基或苯基，或R15和R16与它们所连接的氮原子一起，共同形成一个五元或六元的杂环，这个杂环中至少含有一个氮原子或至少含有一个氮原子和一个氧原子，条件是若Q 代表如式 所示的基团，则A 代表 基，此处R17代表一个氢原子或C1-4烷基，以及Z代表氰基，以及，若Q 代表如式 所示的基团，则A 代表-NH，和Z 代表氰基以及，若-(Q)k-Z 代表2，3-二羟丙基，则A代表一个硫原子或式 所表示的一个基团，以及，若-(Q)k-Z 代表2-羟乙基，和A代表式 所表示的一个基团，则R1代表C1-4烷基、C3-6环烷基、苯基或2-羟乙基，以及，若A 代表式 的基团，则Q 代表-CH2-和Z 代表式 所表示的一个基团这里R4代表氢原子、苄基或苯基，后两者可任选地被卤原子和/或C1-4烷基取代，和R5代表甲酰基，进一步，如果A为氧或硫，而且K为0，则Z 不代表氰基或选自下列各式的基团 -OR6，-S(O)m-R7和 另外，发现式(I)所代表的异噻唑甲酸衍生物可通过多种途径制备。于是，a) 式(I)所代表的化合物，其中
-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 这个化合物可通过在一种惰性稀释剂和根据需要加入的一种催化剂存在的情况下用式(II)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺 与式(III)所代表的甲酰胺反应来制备， 或者b) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中R1b代表氢原子或C1-4烷基，R2b代表氢原子或C1-4卤代烷基，和Zb代表选自下列各式中的基团
-OR6，-SR7，-SO2-R7和 其中，R4、R5、R6和R7的意义如上所述，这个化合物可通过在一种惰性稀释剂和根据需要加入的酸结合剂和根据需要加入的相转移催化剂存在的情况下用下式代表的这种异噻唑衍生物 其中，R1b和R2b的意义如上所述，X为氯或溴，与式(V)所代表的化合物反应来制备，M-Zb(V)其中，Zb的意义如上所述，M代表氢原子、锂、钠或钾，或者c) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R1b和R8的意义如上所述，这个化合物可通过用式(IVa)所代表的异噻唑衍生物 其中，R1b和X的意义如上所述，与式(VI)所代表的磷化合物在一种惰性稀释剂存在的条件下反应来制备，P(OR8)3(VI)其中，R8的意义如上所述，或者d) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团-Ad-CH2-Zd，其中，Ad代表 或硫原子，其中的R1的意义如上所述，和Zd代表一个5～7元(包含1～4个氮原子)杂环，这个杂环可被一个或多个选自卤原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C2-4链烯基、苯基的取代基取代，或Zd代表一个5～7元(包含至少一个氮原子和一个氧原子，或包含至少一个氮原子和一个硫原子)的杂环，其中每一个杂环都可以被一个或多个选自C1-4烷基，苯基和/或桥氧基的取代基取代，或Zd代表选自下式中的基团 -OR6和-SR7
其中，R4、R5、R6和R7的意义如上所述，这个化合物可通过用式(VII)所代表的异噻唑衍生物 其中，Ad的意义如上所述，与式(VIII)所代表的氯甲基化合物类在一种惰性稀释剂和根据需要加入的酸结合剂存在的条件下反应来制备，Cl-CH2-Zd(VIII)其中，Zd的意义如上所述，或者e) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R2的意义如上所述，这个化合物可通过在一种惰性稀释剂和根据需要加入的催化剂存在的条件下用式(II)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺 与式(IX)所代表的甲酰基化合物类
R2-CHO(IX)其中，R2的意义如上所述，以及式(X)所代表的1H-苯并三吡咯进行反应来制备， 或者f) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表-SH或选自下式所示的基团 -OCH2-Zf1， -O-Zf2， 和 其中，A、Q、Z、j、k、n、R1、R2、R3、R4、R5、R9、R10、R11、R12和R14的意义如上所述，Zr1代表一个5～7元(包含1～4个氮原子)杂环，其中，这个杂环可被一个或多个选自卤原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C2-4链烯基、苯基、卤代苯基、桥氧基和/或螺联C3-6脂环基团的取代基取代，这个杂环可与苯环或环己烯环缩合，或者
Zf1代表一个5-7元杂环，这个杂环含有至少一个氮原子和一个氧原子，或者含有至少一个氮原子和一个硫原子，其中，每一个这类杂环都可以被一个或多个选自C1-4烷基，苯基和/或桥氧基的取代基取代，Zf2代表一个5元(包含1或2个氮原子)杂环，这个杂环可被C1-4烷基和/或桥氧基取代，以及R5f代表甲酰基、C1-4烷基羰基或苯基羰基，后者任选地可被1～3个选自卤原子和C1-4烷基的基团取代，这个化合物可通过用式(XI)所示的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰氯 与式(XII)所代表的化合物M-Y1(XII)其中，M的意义如上所述，Y1代表-SH或选自下式所示的基团 -OCH2-Zf1， -O-Zf2， 和 其中、A、Q、Z、j、k、n、R1、R2、R3、R4、R5、R9、R10、R11、R12、R14、Zf1、Zf2和R5f的意义如上所述，
在一种惰性稀释剂和根据需要加入的酸结合剂存在的条件下进行反应来制备，或者g) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表选自下式所示的基团 和 其中，Zf1、j、n、R2、R3、R9、R10、R11、R12、R14和R5f的意义如上所述，这个化合物可通过用式(XIII)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酸酯 其中，Rg代表C1-4烷基与式(XIV)所代表的化合物H-Y2(XIV)其中，Y2代表选自下式所示的基团 和 其中、Zf1、j、n、R2、R3、R9、R10、R11、R12、R14和R5f的意义如上所述，在一种惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂存在的条件下进行反应来制备，或者h) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，Rh1代表任选可被卤原子和/或C1-4烷基取代的苯基，这个化合物可通过用式(XV)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼 与式(XVI)所代表的化合物 其中，Rh1的意义如上所述，Rh2代表C1-4烷基，Rh3代表氰基或-COORh2，在一种惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂以及按需要加入的催化剂存在的条件下进行反应来制备，或者i) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，Ri1代表氢原子或C1-4烷基，或代表任选被卤原子和/或C1-4烷基取代的苯基，Ri2代表氢原子或C1-4烷基，这个化合物可通过用式(XV)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼 与式(XVII)所代表的化合物 其中，Ri1和Ri2的意义如上所述，在一种惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂存在的条件下进行反应来制备，或者j) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R3的意义如上所述，这个化合物可通过用式(XV)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼 与式(XVIII)所代表的化合物 其中，R3的意义如上所述，
在一种惰性稀释剂和按需要加入的催化剂存在的条件下进行反应来制备，或者k) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R1、R2和R7的意义如上所述，p表示1或2，这个化合物可通过用式(Ia)所代表的异噻唑甲酸衍生物 其中，R1、R2和R7的意义如上所述，与能够提供氧原子的氧化剂在一种惰性稀释剂存在的条件下进行反应来制备，或者l) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R15的意义如上所述，这个化合物可通过用式(II)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺 与式(XIX)所代表的化合物 其中，R15的意义如上所述，T1代表C1-4烷氧基，在一种惰性稀释剂和按需要加入的催化剂存在的条件下进行反应来制备，或者m) 式(I)所代表的化合物，其中-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R9、R12和n的意义如上所述，这个化合物可通过用式(Ib)所代表的异噻唑甲酸衍生物 其中，R9、R12和n的意义如上所述，在水和按需要加入的惰性有机稀释剂存在的条件下与能够提供氧原子的氧化剂反应来制备，或者n) 式(I)所代表的化合物，其中-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R9、R12、R13和n的意义如上所述，这个化合物可通过用式(Ic)所代表的异噻唑甲酸衍生物 其中，A、n、R9和R12的意义如上所述，与式(XX)所代表的羰基衍生物 其中，R13的意义如上所述，T2代表C1-4烷氧基或两个T2基合起来代表一个桥氧基，在一种惰性稀释剂和按需要加入的酸催化剂存在的条件下进行反应来制备，或者o) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R3的意义如上所述，这个化合物可通过用式(II)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺 与式(XXI)所代表的氰基化合物 其中，R3的意义如上所述，在一种惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂存在的条件下进行反应来制备，或者p) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R1b的意义如上所述，R2p代表氢原子或C1-4卤代烷基，R6p代表氢原子或C1-4烷基，这个化合物可通过用式(XXII)所代表的3，4-二氯-异噻唑衍生物 其中，R1b的意义如上所述，与式(XXIII)所代表的化合物 其中，R2p的意义如上所述，T3代表羟基，T4代表C1-4烷氧基，或T3和T4合起来代表桥氧基，在一种惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂存在的条件下进行反应来制备，或者q) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R1b的意义如上所述，R6q代表可被C1-4卤代烷基取代的C1-4烷基-羰基或苯甲酰基，这个化合物可通过用式(Id)所代表的3，4-二氯-异噻唑衍生物
其中，R1b的意义如上所述，与式(XXIV)所代表的氯取代的化合物Cl-R6q(XXIV)其中，R6q的意义如上所述，在一种惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂存在的条件下进行反应来制备，或者r) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R1b的意义如上所述，R6r代表苯基氨基甲酰基或被C1-4卤代烷基取代的苯基氨基甲酰基，这个化合物可通过用式(Id)所代表的3，4-二氯-异噻唑衍生物 其中，R1b的意义如上所述，与式(XXV)所代表的异氰酸酯O＝C＝N-Rr(XXV)其中，Rr代表苯基或C1-4卤代烷基取代的苯基在一种惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂以及按需要加入的碱性催化剂存在的条件下进行反应来制备。
最后，发现式(I)所代表的这类异噻唑甲酸衍生物在农业和园艺上具有优异的杀菌活性，特别是作为杀真菌剂直接用于防治植物的病害或使植物对植物病原产生抵抗力。
令人惊异的是，比起具有类似结构和同类作用的已知化合物，本发明的异噻唑甲酸衍生物的杀菌活性要高得多。
在这部分内容中，“卤素”一词代表氟，氯，溴和碘。
“烷基”代表直链的或带支链的基团，例如甲基，乙基，正或异丙基、正、异、仲或叔丁基，正戊基，异戊基，叔戊基，戊-3-基，新戊基，正己基，正庚基，正辛基，正壬基，正癸基，正十一烷基，正十二烷基，正十三烷基，正十四烷基，正十五烷基和正十六烷基等。
“烷氧基”代表直链的或带支链的基团，例如甲氧基，乙氧基，正-或异-丙氧基，正、异、仲或叔-丁氧基等。
“环烷基”代表环状的烷基基团，例如包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等。
“卤代烷基”代表被一个或多个卤原子(优选的卤原子为氟，氯和/或溴)取代的直链或带支链的烷基基团。作为例子提到的有二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、3-氯丙基、3-溴丙基、1-氯丙-2-基、1-溴丙-2-基、1，3-二氟丙-2-基、2，3-二溴丙基、2，2-二氯-3，3，3-三氟丙基等。
“卤代烷氧基”代表被一个或多个卤原子(优选的卤原子为氟，氯和/或溴)取代的直链或带支链的烷氧基基团。作为例子提到的有二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、3-氯丙氧基等。
“链烯基”代表直链的或带支链的基团，包括例如乙烯基、烯丙基、异丙烯基、1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基等。
“芳烷基”代表带有直链或带支链的烷基基团的此类基团，包括例如苄基、2-苯乙基、α-甲基苄基、α，α-二甲基苄基、2-苯基丙基、3-苯基丙基、α-乙基-苄基等。
“5～7元的杂环基团”代表5元的，6元的或7元的饱和杂环基团，或者5-元不饱和杂环基团，或者含有1～4个选自氮，氧和硫的杂原子的5元或6元的芳族杂环基团。
作为“5元，6元或7元的饱和杂环基团”，可以提及单价的基团，例如吡咯烷、四氢呋喃、咪唑烷、吡唑烷、噁唑烷、噻唑烷、哌啶、四氢吡喃、哌嗪、吗啉、1，3-二氧戊环、1，3-二噁烷、六亚甲基亚胺等。这些杂环基团可以被一个或多个选自羟基、卤素(例如氟，氯，溴等)、桥氧基、硫代基、烷基(例如甲基、乙基、正或异丙基、正、异、仲或叔丁基等)、烷氧基(如甲氧基、乙氧基、正或异丙氧基等)、烷硫基(如甲硫基、乙硫基、正或异丙硫基等)、烷氧基烷基(如甲氧基甲基、乙氧基甲基等)或烷硫基烷基(如甲硫基甲基、乙硫基甲基等)的基团取代，若有两个或多个取代基，则它们可以是相同的取代基或是不同的取代基。
作为“5元的不饱和杂环基团”，可以提及单价的基团，例如2-吡咯啉、2-吡唑啉、3-吡唑啉、2-咪唑啉、2-噁唑啉等。这些杂环基团可以被一个或多个选自羟基、卤素(例如氟、氯、溴等)、桥氧基、硫代基、烷基(例如甲基、乙基、正或异丙基、正、异、仲或叔丁基等)、烷氧基(如甲氧基、乙氧基、正或异丙氧基等)、烷硫基(如甲硫基、乙硫基、正或异丙硫基等)、烷氧基烷基(如甲氧基甲基、乙氧基甲基等)或烷硫基烷基(如甲硫基甲基、乙硫基甲基等)的基团取代，若有两个或多个取代基，则它们可以是相同的取代基或是不同的取代基。
作为“5元或6元的芳族杂环基团”，可以提及单价的基团，例如呋喃、吡咯、噻吩、咪唑、吡唑、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑、1，2，4-三唑、1，3，4-噻二唑、四唑、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪等。
这些杂环基团可以被一个或多个选自羟基、桥氧基、硫代基、氰基、硝基、卤素(例如氟，氯，溴等)、烷基(例如甲基、乙基、正或异丙基、正、异、仲或叔丁基等)、烷氧基(如甲氧基、乙氧基、正或异丙氧基等)、烷硫基(如甲硫基、乙硫基、正或异丙硫基等)、卤代烷基(如三氟甲基等)、卤代烷氧基(如三氟甲氧基等)、氰基烷基(如氰基甲基、1-氰基乙基、1-氰基丙基等)、烷氧基羰基(如甲氧基羰基、乙氧基羰基等)、烷氧基烷基(如甲氧基甲基、乙氧基甲基等)，或烷硫基烷基(例如甲硫基甲基、乙硫基甲基等)的基团取代，若有两个或多个取代基，则它们可以是相同的取代基或是不同的取代基。
“苯并-缩合的5元或6元的杂环基团”代表上述定性为“5元或6元的芳族杂环基团”的任何基团的苯并-缩合的杂环，包括选自下列的单价基团苯并[b]噻吩、苯并噻唑、苯并咪唑、苯并三唑、喹啉等。这些苯并缩合的杂环基团可被一个或多个选自氰基、硝基、卤素(例如氟、氯、溴等)、烷基(例如甲基、乙基、正或异丙基、正、异、仲或叔丁基等)、烷氧基(如甲氧基、乙氧基、正或异丙氧基等)、烷硫基(如甲硫基、乙硫基、正或异丙硫基等)、烷氧基烷基(如甲氧基甲基、乙氧基甲基等)或烷硫基烷基(如甲硫基甲基、乙硫基甲基等)的基团取代，若有两个或多个取代基，则它们可以是相同的取代基或是不同的取代基。
化学式(I)为本发明的异噻唑甲酸类衍生物提供了一个总的定义，优选的式(I)化合物为这样一些化合物，其中A 代表氧原子、硫原子、或式 代表的一个基团，其中R1代表氢原子、C1-3烷基、环戊基、环己基、苯基或2-羟乙基，Q 代表下式中的基团 和 其中，R2代表氢原子、C1-6烷基、有1-3个碳原子和1-5个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基、C7-8芳烷基或苯氧基甲基、后者又可被一个或两个C1-3烷氧羰基取代，以及R3代表苯基，它可被1-3个选自氟、氯、溴、C1-3烷基、有1-3个碳原子和1-5个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基、C1-3烷氧基、有1-3个碳原子和1-5个氟、氯和/或溴原子的卤代烷氧基、苯氧基、苄氧基、氰基和/或硝基的基团取代，或被氧联二亚甲基单基取代，或代表萘基k 代表0或1，以及Z 代表含有1-4个氮原子的5-7元杂环，这个杂环可被多至3个选自下列的取代基取代氟、氯、溴、C1-3烷基、甲氧基、乙氧基、有1-3个碳原子和1-5个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基、环丙基、环戊基、C3-4链烯基、苯基和/或含有1-3个氟和/或氯原子的卤代苯基，这个杂环也可以被桥氧基或螺联C3-5脂环族基团单基或双基取代，这个杂环还可以与苯环或环己烯环缩合，或者Z 代表含有至少一个氮原子和一个氧原子，或含有至少一个氮原子和一个硫原子的5元或6元的杂环，其中每一个杂环都可以被1-3个选自下列的取代基取代C1-3烷基和/或苯基，也可以被1或2个桥氧基取代，或者Z 代表氰基或选自下式的基团 -O-R6，-S(O)m-R7和 其中，R4代表氢原子、C1-3烷基、苄基或苯基、后两者任选地可被1-3个选自氟、氯、甲基和/或乙基的基团取代，或者R4代表可被C1-3烷基取代的四唑-5-基-硫代甲基，R5代表甲酰基、C1-4烷基羰基、3，4-二氯异噻唑-5-基-羰基、C1-2烷基磺酰基或苯基磺酰基，或者R5代表任选被1-3个选自氟、氯和/或C1-4烷基的基团取代的苯基羰基，R6代表氢原子，C1-3烷基，C1-3氟代烷基，或者代表苄基或苯基，后两者的每一种可被1-3个选自氟和/或氯的基团取代，或者代表乙酰基或丙酰基，或者代表苯甲酰基或苯基氨基甲酰基，它们每个都可被1-3个选自含有1-3个碳原子和1-3个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基的基团取代，R7代表C1-3烷基、苄基或苯基，后两者任选地可被1-3个选自C1-3烷基、氟和/或氯取代，或R7代表四唑-5-基，或R7代表任选地被C1-3烷基或苯基取代的硫代二唑-2-基，或
R7代表2-噻唑啉-2-基、C1-2烷基羰基或苯甲酰基，m 代表0或2，和R8代表甲基或乙基，或者，若A 代表式 基团，则R1，Q和Z与 基团中的氮原子一起代表含有1-3个氮原子的5元或6元的杂环基团，这个杂环基团任选地被1-3个选自下列的基团取代C1-4烷基、含有1-3个碳原子和1-5个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基、羟基、桥氧基、羟甲基和/或苯基，它们依次可被1-3个选自氟、氯和/或C1-3烷基的基团取代，或者-(Q)k-Z 代表选自下式的基团 和 其中，n代表1或2，R9代表氢原子或C1-3烷基，R10代表氢原子、羟甲基或被1-3个氯原子取代的苄基，R11代表氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基或苯基，R12代表氢原子、C1-3烷基或苯基，或两个R12基与它们所连接的碳原子一起共同构成5元或6元的烃环，和R13代表氢原子、C1-6烷基、环己基、2-苯乙基、α-甲基苄基、
2-环己基乙基、C1-3烷氧基-C1-3烷基或二(C1-2烷氧基)甲基，或两个R13基与它们所连接的碳原子一起共同构成C5-6脂环基，其任选地可被C1-3烷基任意取代，或者-A-(Q)k-Z 代表-SH或下式所示的基团 其中，R9的意义如上所述，R14代表C1-3烷基、环戊基、环己基或羟基取代的C2-3烷基，以及j 代表2，3或4，或者，若A 代表 基，Q 代表 基，以及Z 代表 基，这些基一起可代表下式所示的基团 其中R15和R16各自分别代表C1-3烷基或苯基，或R15和R16与它们所连接的氮原子一起，共同形成5元或6元的杂环，这个杂环中含有至少一个氮原子或含有至少一个氮原子和一个氧原子，条件为若Q 代表如式 所示的基团，则A 代表 基，其中，R17代表氢原子或C1-3烷基，Z代表氰基，以及，若Q 代表如式 所示的基团，则A 代表-NH，和Z 代表氰基以及，若-(Q)k-Z 代表2，3-二羟基丙基，则A代表硫原子或式 所表示的基团，以及，若-(Q)k-Z 代表2-羟乙基，和A代表式 所表示的基团，则R1代表C1-3烷基、环戊基、环己基、苯基或2-羟乙基，以及，若A 代表 ，则Q 代表-CH2-和Z 代表式 所表示的基团其中R4代表氢原子、苄基或苯基，后两者任选地可被1-3个选自氟、氯、甲基和/或乙基的基团取代，和R5代表甲酰基，其它条件是如果A为氧或硫，而且k为0，则Z 不代表氰基或选自下列各式的基团 -OR6，-S(O)-R7和 特别优选的是这样一些式(I)所代表的化合物，其中A 代表氧原子、硫原子或 所示的基团，其中R1代表氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环戊基、环己基、苯基或2-羟乙基，Q 代表选自下式的基团 和 其中，R2代表氢原子、C1-6烷基、三氟甲基、三氯甲基、2-苯基乙基或可被甲氧羰基取代的苯氧甲基，R3代表可被1-3个选自下列的基团取代的苯基氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、苯氧基、苄氧基、氰基和/或硝基，或可被氧联二亚甲基单基取代，k 代表0或1，和Z 代表包含1-4个氮原子的5元或6元的杂环，这个杂环可被多至3个选自下列的取代基取代氟、氯、甲基、乙基、丙基、甲氧基、三氟甲基、环丙基、环戊基、2-甲基-1-丙烯基和/或苯基，后者任选地可被1-3个氟和/或氯原子取代，这个杂环也可被桥氧基或螺联C3-5脂环基团单基取代或双基取代，这个杂环还可与苯环或环己基环缩合，或者Z 代表含有至少一个氮原子和一个氧原子或含有至少一个氮原子和一个硫原于的5元或6元的杂环，每一个这种杂环都可以被1-3个选自甲基和/或苯基的取代基取代，也可以被1或2个桥氧基取代，或者
Z 代表氰基或选自下式的基团 -O-R6，-S(O)m-R7和 其中，R4代表氢原子、甲基、乙基、丙基、苄基或苯基，后两者任选地可被1-3个选自氟、氯、甲基和/或乙基的基团取代，或者R4代表可被甲基取代的四唑-5-基-硫代甲基，R5代表甲酰基、乙酰基、新戊酰基、3，4-二氯异噻唑-5-基-羰基、甲基磺酰基或苯基磺酰基，或者R5代表任选被1-3个选自氟、氯和/或甲基的基团取代的苯基羰基，R6代表氢原子、甲基、乙基、2，2，3，3-四氟丙基、或代表苄基或苯基，其每个都可被1-3个氟和/或氯取代，或者代表可被三氟甲基取代的苯甲酰基或苯基氨基甲酰基，或者代表乙酰基或丙酰基R7代表甲基、乙基、苯基或苄基，后两者任选地可被1-3个选自甲基、氟和/或氯的基团取代，或R7代表四唑-5-基，或R7代表任选地被甲基或苯基取代的噻二唑-2-基，或R7代表2-噻唑啉-2-基、甲基羰基或苯甲酰基，m 代表0或2，以及R8代表甲基或乙基，或者，若A 代表 基，则R1，Q和Z与 基团的氮原子一起代表含有1-2个氮原子的5元或6元的杂环，这个杂环任选地可被1-3个选自下列的基团取代甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基、羟基、桥氧基、羟甲基和/或苯基，它们又可被1-3个选自氟，氯和/或甲基的基团取代，或者-(Q)k-Z 代表选自下式的基团 和 其中，n 代表1或2，R9代表氢原子、甲基或乙基，R10代表氢原子、羟甲基或可被氯取代的苄基，R11代表氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基或苯基，R12代表氢原子，甲基或苯基、或两个R12基团与它们所连接的原子一起构成5元或6元的烃环，以及R13代表氢原子、C1-4烷基、环己基、2-苯乙基、α-甲基苄基、2-环己基乙基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基或二甲氧基甲基，或两个R13基团与它们所连接的碳原子一起构成C5-6脂族环，其任选地可被C1-3烷基取代，或者-A-(Q)k-Z 代表-SH或下式所示的基团 其中，R9的意义如上所述，R14代表甲基、乙基、环戊基、环己基或羟乙基，以及j代表2或3，或者，若A 代表 基，Q 代表 基，以及Z 代表 基，这些基一起可代表下式所示的基团 其中R15和R16各自分别代表甲基、乙基或苯基，或R15和R16与它们所连接的氮原子一起，共同形成5元或6元的杂环，这个杂环中含有至少一个氮原子或含有至少一个氮原子和一个氧原子，条件为若Q 代表如式 所示的基团，则A 代表-NH-或 基，以及Z 代表氰基，以及，若Q 代表如式 所示的基团，则A 代表-NH，和Z 代表氰基以及，若-(Q)k-Z 代表2，3-二羟基丙基，则A代表硫原子或式 所表示的一个基团，以及，若-(Q)k-Z 代表2-羟乙基，和A代表式 所表示的一个基团，则R1代表甲基、环戊基、环己基、苯基或2-羟乙基，以及，若A 代表 ，则Q 代表-CH2和Z 代表式 所表示的基团其中R4代表氢原子、苄基或苯基，后两者任选地可被1-3个选自氟、氯、甲基和/或乙基的基团取代，和R5代表甲酰基，进一步的条件是，如果A 代表氧或硫，和k 代表0，则Z 不代表氰基或选自下列各式的基团 -OR6，-S(O)m-R7和 如以3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺和N-苄基-N-羟甲基-甲酰胺做初始物，则本发明的(a)过程可用以下反应式来说明 如以N-氯甲基-3，4-二氯异噻唑-5-甲酰胺和4-氯-噻吩的钠盐做初始物，则本发明的(b)过程可用以下反应式来说明 如以N-氯甲基-N-甲基-3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺和磷酸三乙酯做初始物，则本发明的(c)过程可用以下反应式来说明 如以3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺和氯甲基-甲基乙醚做初始物，则本发明的(d)过程可用以下反应式来说明 如以3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺、丁醛和苯并三唑做初始物，则本发明的(e)过程可用以下反应式来说明 如以3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰氯和N-(1-氨基丁基)-乙酰胺做初始物，则本发明的(f)过程可用以下反应式来说明 如以3，4-二氯-异噻唑-5-甲基甲酸酯和3-氨基-1，2-丙二醇做初始物，则本发明的(g)过程可用以下反应式来说明 如以3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼和二乙基(4-氯-亚苄基)-丙二酸酯做初始物，则本发明的(h)过程可用以下反应式来说明 如以3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼和2-甲基-3-苯基-2-丙烯酰基氯做初始物，则本发明的(i)过程可用以下反应式来说明 如以3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼和2-甲酰基-2-苯基乙腈做初始物，则本发明的(j)过程可用以下反应式来说明 如以N-苯基硫代甲基-3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺和m-氯代过苯甲酸做初始物，则本发明的(k)过程可用以下反应式来说明 如以3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺和N，N-二甲基甲酰胺二甲基-乙缩醛做初始物，则本发明的(1)过程可用以下反应式来说明 如以N-烷基-N-苯基-3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰胺做初始物，以氧化锇(VIII)为氧化剂，则本发明的(m)过程可用以下反应式来说明 如以N-(2，3-二羟基丙基)-3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺和丙酮二甲基乙缩醛做初始物，则本发明的(n)过程可用以下反应式来说明 如以3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺和2-氯-2-(4-三氟甲基-苯基-亚氨基)-乙腈做初始物，则本发明的(o)过程可用以下反应式来说明 如以3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺和三氟乙醛半-乙基乙缩醛做初始物，则本发明的(p)过程可用以下反应式来说明 如以N-羟甲基-3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺和4-三氟甲基-苯甲酰氯做初始物，则本发明的(q)过程可用以下反应式来说明 如以N-羟甲基-3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺和4-三氟甲基-苯基异氰酸酯做初始物，则本发明的(r)过程可用以下反应式来说明 化学式(II)描述了在进行本发明的(a)，(e)，(l)，(o)和(p)过程中作为初始物所需要的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺。3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺是已知的(见US-A 5,240,951)。
化学式(III)定义了在进行本发明的(a)过程时也作为初始物需要的甲酰胺。这是一种早就已知的化合物(见Synth.Commun.18(1988)，425～432)，化学式(III)所代表的化合物的化学名称是N-苄基-N-羟甲基-甲酰胺。
化学式(IV)给出了在进行本发明的(b)过程时作为初始物所需要的异噻唑类衍生物的一般定义。在这个化学式中，R1b优选地代表氢原子或C1-3烷基，R2b优选地代表氢原子或含有1-3个碳原子和1-5个氟和/或氯原子的卤代烷基，X优选地代表氯。
文献中尚未描述化学式(IV)所代表的异噻唑衍生物类，这类衍生物可通过用式(XXVI)所代表的异噻唑类衍生物 其中，R1b和R2b的意义如上所述与亚硫酰氯、氯氧化磷、亚硫酰溴、溴氧化磷等卤化剂反应来制备。
上面提到的化学式(XXVI)所代表的化合物是包括在本发明前述化学式(I)中的那些化合物，它们很容易用前述化学式(XXII)所代表的那些已知的化合物按前述制备过程(p)的方法来制备。
化学式(IV)所代表的异噻唑类衍生物(其中的R1b和R2b都代表氢原子)可以很容易地用前述化学式(XXII)所代表的化合物按Tetrahedron Letters Vol.38，p.7107～7110(1994)所述的方法来制备。
下列化合物可能被用来作为化学式(IV)所代表的异噻唑类衍生物的例子N-氯甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺，N-氯甲基-N-甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺，N-(1-氯甲基-2，2，2-三氟乙基)-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺。
化学式(V)给出了在进行本发明的(b)过程时作为反应组分所需要的化合物的一般定义。在这个化学式中，Zb代表下式的基团-OR6，-SR7，-SO2-R7和 其中，R4，R5，R6和R7优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为各自的优选基团描述过了。
M优选地代表氢原子、锂或钠。下列化合物可能被用来作为化学式(V)所代表的物质的例子4-氯苯酚，苯硫吩哌啶苯亚磺酸钠化学式(V)所代表的那些化合物是已知的。
化学式(VIa)给出了在进行本发明的(c)过程时作为初始物所需要的异噻唑类衍生物的一般定义。这种类型的化合物已经连同本发明的(b)过程一起描述过了。
化学式(VI)给出了在进行本发明的(c)过程时作为反应组分所需要的磷化合物的一般定义。在这个化学式中，R8优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为其优选的基团描述过了。
化学式(VI)所代表的磷化合物是已知的。亚磷酸三乙酯可以作为化学式(VI)所代表的磷化合物的例子。
化学式(VII)给出了在进行本发明的(d)过程时作为初始物所需要的异噻唑类衍生物的一般定义。
在这个化学式中，Ad代表硫原子或式 所示的一个基团，其中R1优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为其优选的基团描述过了。化学式(VII)中Ad代表硫原子的化合物是新的，这个化合物被包括在化学式(I)中。它可通过本发明的(f)过程来制备。化学式(VII)中Ad代表 的化合物是已知的，或可用已知的方法来制备(见US-A 5,240,951)下列化合物可以被用来作为化学式(VII)所代表的那些异噻唑类衍生物的例子3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺，N-甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺。化学式(VIII)给出了在进行本发明的(d)过程时作为反应组分所需要的氯甲基化合物的一般定义。在这个化学式中，Zd优选地代表含有1-4个氮原子的5-7元的杂环，这个杂环可以被多至3个选自下列的取代基取代氟、氯、溴、C1-3烷基、甲氧基、乙氧基、有1-3个碳原子和1-5个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基、环丙基、环戊基、C3-4链烯基、苯基和/或含有1-3个氟和/或氯原子的卤代苯基，这个杂环还可以被桥氧基或螺联C3-5脂环基团单基或双基取代，这个杂环还可以与苯环或环己烯环缩合，或者Zd优选地代表5元或6元的杂环，这个杂环含有至少一个氮原子和一个氧原子，或含有至少一个氮原子和一个硫原子，每个杂环都可以被一个或多个选自C1-3烷基和/或苯基的取代基取代，而且可以被一个或两个桥氧基取代，或者Zd优选地代表氰基或选自下式的基团 -OR6和-SR7，其中，R4、R5、R6和R7优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为其各自优选的基团描述过了。特别优选的是化学式(VIII)的氯甲基化合物，其中Zd代表含有1-4个氮原子的5元或6元的杂环，这个杂环可以被多至3个选自下列的取代基取代氟、氯、甲基、乙基、丙基、甲氧基、三氟甲基、环丙基、环戊基、2-甲基-1-丙烯基和/或苯基，这个苯基任选地被1-3个氟和/或氯原子取代，这个杂环还可以被桥氧基或螺联C3-5脂环基团单基或双基取代，这个杂环还能与苯环或环己烯环缩合，或者Zd代表5元或6元的杂环，这个杂环含有至少一个氮原子和一个氧原子，或含有至少一个氮原子和一个硫原子，每个杂环都可以被1-3个选自甲基和/或苯基的取代基取代，而且也可以被1个或2个桥氧基取代，或者
Zd代表选自下式的基团 -OR6和-SR7，其中，R4、R5、R6和R7优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为其各自优选的基团描述过了。
下列化合物可以被用来作为化学式(VIII)所代表的那些氯甲基化合物的例子N-氯甲基-N-甲基乙酰胺氯甲基甲基醚氯甲基甲基硫醚化学式(VII)的氯甲基化合物是已知的，或可以按已知的过程制备(见Tetrahedron Letters 38(1994)7107-7110)。
化学式(IX)给出了在进行本发明的(e)过程时作为初始物所需要的甲酰基化合物的一般的定义。在这个化学式中，R2优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前作为优选的R2基团被描述过了。
下列化合物可以被用来作为化学式(IX)所代表的那些甲酰基化合物的例子甲醛正丁醛化学式(IX)所代表的那些甲酰基化合物是已知的。
化学式(X)所示的在进行本发明的(e)过程时作为反应组分所需要的1H-苯并三唑是已知的。
在进行本发明的(f)过程时作为初始物所需要的化学式(XI)的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰氯也是已知的(见JP-A 59024-1993)。
化学式(XII)给出了在进行本发明的(f)过程时也作为初始物需要的那些化合物的一般定义。其中的M优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前作为优选的M基团被描述过了。
Y1代表-SH或选自下式的基团 -OCH2-Zf1， -O-Zf2， 和 其中A、Q、Z、j、k、n、R1、R2、R3、R4、R5、R9、R10、R11、R12和R14优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为其各自优选的基团描述过了。Zf1优选地代表含有1-4个氮原子的5-7元的杂环，这个杂环可以被多至3个选自下列的取代基取代氟、氯、溴、C1-3烷基、甲氧基、乙氧基、有1-3个碳原子和1-5个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基、环丙基、环戊基、C3-4链烯基、苯基和/或含有1-3个氟和/或氯原子的卤代苯基，这个杂环还可以被桥氧基或螺联C3-5脂环基团单基或双基取代，这个杂环可以与苯环或环己烯环缩合，或者Zf1优选地代表5元或6元的杂环，这个杂环含有至少一个氮原子和一个氧原子，或含有至少一个氮原子和一个硫原子，每个杂环都可以被1-3个选自C1-3烷基和/或苯基的取代基取代，而且可以被一个或两个桥氧基取代。Zf2优选地代表含有1个或2个氮原子的5元的杂环，这个杂环可以被多至3个选自C1-3烷基和/或桥氧基的基团取代，Z5f优选地代表甲酰基，C1-4烷基羰基或代表任选地被1-3个选自氟、氯和/或C1-4烷基的基团取代的苯基羰基。Zf1特别优选地代表含有1-4个氮原子的5元或6元的杂环，这个杂环可以被多至3个选自下列的取代基取代氟、氯、甲基、乙基、丙基、甲氧基、三氟甲基、环丙基、环戊基、2-甲基-1-丙烯基和/或苯基，这个苯基任选地被1-3个氟和/或氯原子取代，这个杂环还可以被桥氧基或螺联C3-5脂环基团单基或双基取代，这个杂环可以与一个苯环或环己烯环缩合，或者Zf1特别优选地代表5元或6元的杂环，这个杂环含有至少一个氮原子和一个氧原子，或含有至少一个氮原子和一个硫原子，每个杂环都可以被1-3个选自甲基和/或苯基的基团取代，而且也可以被1个或2个桥氧基取代。Zf2特别优选地代表含有1个或2个氮原子的5元杂环，这个杂环可以被多至3个选自甲基、乙基、正丙基和/或桥氧基的基团取代。Z5f特别优选地代表甲酰基，乙酰基，新戊酰基或代表任选地被1-3个选自氟、氯和/或甲基的基团取代的苯基羰基。
下列化合物可以作为化学式(XII)所代表的化合物的例子硫化氢N-(1-氨基丁基)乙酰胺N-(2-氰基-2-苯基乙烯基)-N-甲基肼5-苯基-2，3-二氢-1H-吡唑酮2-氨基甲基-1-甲基吡咯烷N-烯丙基苯胺N，N-二甲基乙二胺1-羟甲基-3，5-二甲基吡唑1-羟甲基-4-甲基-3-三氟甲基-4，5-二氢-1H-1，2，4-三唑-5-酮3-羟基-1-甲基吡咯烷-2，5-二酮双(2-羟乙基)胺烯丙胺3-氨基-1，2-丙二醇化学式(XII)所代表的化合物是已知的或可以通过已知的方法来制备(见J.Org.Chem.55(1990)，2206-2214)。
化学式(XIII)给出了在进行本发明的(g)过程时作为初始物所需要的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酸酯的一般定义。在这个化学式中，Rg优选地代表甲基或乙基。因此，下列化合物可以作为化学式(XIII)所代表的酯类的例子3，4-二氯-5-异噻唑甲酸甲酯3，4-二氯-5-异噻唑甲酸乙酯化学式(XIII)所代表的这些酯类是已知的(见JP-A 59024-1993)。
化学式(XIV)给出了在进行本发明的(g)过程时作为反应组分所需要的那些化合物的一般定义。其中Y2代表选自下列的基团 和 其中，Zf1、j、n、R2、R3、R9、R10、R11、R12、R14和R5f优选地代表这样一些基团和指数，这些基团和指数已在此前被作为其各自优选的基团和指数描述过了。
下列化合物可以作为化学式(XIV)所代表的那些化合物的例子2-氨基甲基-1-甲基吡咯烷N-甲基乙二胺2-氨基丙醇3-氨基-1，2-丙二醇烯丙胺如上所述，化学式(XIV)所代表的这些化合物是已知的，或可通过已知的方法来制备。
在进行本发明的(h)，(i)和(j)过程时需要化学式(XV)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼作为初始物。这个化合物是已知的(见DE-A 2 634 053)。
化学式(XVI)给出了在进行本发明的(h)过程时作为反应组分所需要的那些化合物的一般定义。其中Rh1优选地代表可被1-3个选自氟、氯和/或C1-3烷基的基团取代的苯基，Rh2优选地代表甲基或乙基，和Rh3优选地代表氰基、甲氧羰基或乙氧羰基。
4-氯代苯基-亚乙基-丙二酸二乙酯可作为化学式(XVI)所代表的那些化合物的例子。
化学式(XVI)所代表的那些化合物是已知的，或可通过已知的方法来制备(见Organic Reactions15，204-599)。
化学式(XVII)给出了在进行本发明的(i)过程时作为反应组分所需要的那些化合物的一般定义。其中Ri1优选地代表氢原子，C1-4烷基或代表可被1-3个选自氟、氯和C1-3烷基的基团取代的苯基，和Ri2优选地代表氢原子或C1-4烷基。
2-甲基-3-苯基-2-丙烯酰基氯可作为化学式(XVII)所代表的那些化合物的例子。
化学式(XVII)所代表的那些化合物是已知的，或可通过已知的方法来制备(见SHIN JIKKEN KAGAKU KOUZA(New Lecture ofExperimental Chemistry)，Vol.14，p.1104-1120，Maruzen出版)。
化学式(XVIII)给出了在进行本发明的(j)过程时作为反应组分所需要的那些化合物的一般定义。其中R3优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为其优选的基团描述过了。
2-甲酰基-2-苯基乙腈可作为化学式(XVIII)所代表的那些化合物的例子。
化学式(XVIII)所代表的那些化合物是已知的，或可通过已知的方法来制备(见US-A 4,209,621)。
进行本发明的(k)过程时需用化学式(Ia)所代表的异噻唑甲酸衍生物类作为初始物。在这些化学式中，R1，R2和R7优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为其各自优选的基团描述过了。
N-苯基-巯基甲基-3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺可作为化学式(Ia)所代表的那些化合物的例子。
化学式(Ia)所代表的那些化合物可按本发明的(b)过程和(d)过程来制备。
适用于本发明的(k)过程的氧化剂为过氧化氢和间氯过苯甲酸。
化学式(XIX)给出了在进行本发明的(1)过程时作为反应组分所需要的那些化合物的一般定义。其中R15优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为其优选的基团描述过了。T1优选地代表甲氧基或乙氧基。
二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛可作为化学式(XIX)所代表的那些化合物的例子。
化学式(XIX)所代表的那些化合物是已知的或可通过已知的方法来制备(见Chem.Ber.89(1956)，2060；Chem.BeR.96(1963)，1350；Chem.Ber.101(1968)，41；Chem.Ber.104(1971)，3475和LiebigsAnn.Chem.641(1961)，1)。
进行本发明的(m)过程时需用化学式(Ib)所代表的异噻唑甲酸衍生物类做初始物。化学式(Ib)中，A，R9，R12和n优选地代表这样一些基团和指数，这些基团和指数已在此前被作为其各自优选的基团和指数描述过了。
N-烯丙基-N-苯基-3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺可作为化学式(Ib)所代表的那些化合物的例子。
化学式(Ib)所代表的化合物可按本发明的(f)过程来制备。
适用于本发明的(m)过程的氧化剂为能为C＝C双键提供氧原子的化合物。这种类型的优选的氧化剂为氧化锇(VIII)。
进行本发明的(n)过程时需用化学式(Ic)所代表的异噻唑甲酸衍生物类做初始物。化学式(Ic)中，A，R9，R12和n优选地代表这样一些基团和指数，这些基团和指数已在此前被作为其各自优选的基团和指数描述过了。
N-(2，3-二羟基丙基)-3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺可作为化学式(Ic)所代表的那些化合物的例子。
化学式(Ic)所代表的那些化合物可按本发明的(f)过程和(m)过程来制备。
化学式(XX)给出了在进行本发明的(n)过程时作为初始物也需要的那些羰基化合物的一般定义。化学式(XX)中，R13优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为其优选的基团描述过了。T2优选地代表甲氧基或乙氧基，或两个T2一起代表桥氧基。
下列化合物可以作为化学式(XX)所代表的那些羰基衍生物的例子。
丙酮乙缩醛环己酮化学式(XX)所代表的那些羰基衍生物是已知的。
化学式(XXI)给出了在进行本发明的(o)过程时作为反应组分所需要的那些氰基化合物的一般定义。化学式(XXI)中，R3优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为其优选的基团描述过了。
N-(氯-氰基-亚甲基)-4-三氟甲基-苯胺可以作为化学式(XXI)所代表的那些氰基化合物的例子。
化学式(XXI)所代表的那些氰基化合物是已知的或可按已知的方法来制备(见J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1(1997)，201)。
化学式(XXII)给出了在进行本发明的(p)过程时作为初始物所需要的那些3，4-二氯-异噻唑衍生物的一般定义。在化学式(XXII)中，R1b优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为其优选的基团描述过了。
化学式(XXII)所代表的那些3，4-二氯-异噻唑衍生物是已知的或可按已知的方法来制备(见US-A 5,240,951)。
化学式(XXIII)给出了在进行本发的(p)过程时作为反应组分所需要的那些化合物的一般定义。在化学式(XXIII)中，R2p优选地代表含有1-3个碳原子和1-5个氟和/或氯原子的卤代烷基或代表氢原子。
T3代表羟基，T4优选地代表甲氧基或乙氧基，或T3和T4一起代表桥氧基。
下列化合物可以作为化学式(XXIII)所代表的那些化合物的例子仲甲醛三氟乙醛半乙基乙缩醛化学式(XXIII)所代表的那些化合物是已知的或可按已知的方法来制备。
进行本发明的(q)过程和(r)过程时需用化学式(Id)所代表的3，4-二氯-异噻唑衍生物类做初始物。在化学式(Id)中，R1b优选地代表这样一些基团，这些基团已在此前被作为其优选的基团描述过了。
化学式(Id)所代表的那些化合物可按本发明的(d)过程来制备。
化学式(XXIV)给出了在进行本发明的(q)过程时作为反应组分所需要的那些化合物的一般定义。在化学式(XXIV)中，R6q优选地代表在烷基上含有1-3个碳原子的烷基羰基或代表可被1-3个选自含有1-3个碳原子和1-5个氟和/或氯原子的卤代烷基的取代基取代的苯甲酰基。
化学式(XXIV)所代表的那些被氯取代的化合物是已知的或可按已知的方法来制备。
化学式(XXV)给出了在进行本发明的(r)过程时作为反应组分所需要的那些异氰酸酯的一般定义。在化学式(XXV)中，Rr优选地代表可被1-3个选自含有1-3个碳原子和1-5个氟和/或氯原子的卤代烷基的取代基取代的苯基。
化学式(XXV)所代表的那些异氰酸酯是已知的或可按已知的方法来制备。
适用于本发明(a)过程的稀释剂是脂肪族羧酸，例如乙酸等。
适用于本发明(a)过程的催化剂为所有常用的酸催化剂。作为例子可以提及无机酸，如硫酸。
在进行本发明的(a)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在0℃～约150℃下进行反应，优选的反应温度为约10℃～约130℃。
进行本发明的(a)过程时的压力一般为大气压，但是如果希望的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(a)过程时，一般是用1摩尔化学式(II)代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺与1～1.5摩尔化学式(III)代表的化合物在稀释剂(如乙酸)和催化剂(如硫酸)存在的条件下进行反应。
本发明的(b)过程可在一种稀释剂存在的条件下进行。任选适用的稀释剂包括所有常用惰性有机溶剂。优选使用下列一些化合物任选可被氯取代的脂族烃，脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；酮类，例如丙酮、甲乙酮(MEK)、甲基异丙酮、甲基异丁酮(MIBK)等等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；醇类，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等等；碱，例如吡啶等等。
适用于进行本发明(b)过程的酸结合剂为所有通常的无机碱和有机碱。优选的无机碱包括碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐等，例如氢化钠、氢化锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙等等；无机碱金属酰胺类，例如锂酰胺、钠酰胺、钾酰胺等；优选的有机碱包括醇化物、叔胺类、二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺、1，1，4，4-四甲基-乙二胺(TMEDA)、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶(DMAP)、1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等；有机锂化物类，例如甲基锂、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂、苯基锂、二甲基铜锂、二异丙基酰胺锂、环己基异丙基酰胺锂、二环己基酰胺锂、正丁基锂-DABCO、正丁基锂-DBU、正丁基锂-TMEDA等。
本发明的(b)过程也可在相转移催化剂存在的条件下进行。在这种情况下合适的稀释剂为水；任选可被氯取代的脂族烃、脂环族烃和芳烃，例如戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯代苯、二氯代苯等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等。
作为相转移催化剂的例子，可以举出的有四价的离子，例如四甲基溴化铵、四丙基溴化铵、四丁基溴化铵、四丁基硫酸氢铵、四丁基碘化铵、三辛基甲基氯化铵、苄基三乙基溴化铵、溴化丁基吡啶鎓、溴化庚基吡啶鎓、苄基三乙基氯化铵等；冠醚类，例如二苯并-18-冠-6、二环己基-18-冠-6、18-冠-6等；穴状配体类，例如[2.2.2]-穴状化合物、[2.1.1]-穴状化合物、[2.2.1]-穴状化合物、[2.2.B]-穴状化合物、[20202S]-穴状化合物、[3.2.2]-穴状化合物等。
当进行本发明的(b)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-80℃～约+200℃下进行反应，优选的反应温度为约-10℃～约+130℃。
进行本发明的(b)过程时的压力一般为大气压，如果希望的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(b)过程时，一般是用1摩尔化学式(IV)代表的异噻唑衍生物与1～1.5摩尔化学式(V)代表的化合物在稀释剂(例如二甲基甲酰胺)和1～1.5摩尔的酸结合剂(例如氢化钠)存在的条件下进行反应来制备。
在一个特定的变化形式中，本发明的(b)过程也可从化学式(XXVI)代表的化合物开始，将其转化成化学式(IV)代表的异噻唑衍生物并使其与化学式(V)的化合物反应而不必预先分离。
适用于进行本发明(c)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂。优选使用下列这些化合物任选可被氯取代的脂族烃，脂环族烃和芳烃，例如戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；酮类，例如丙酮、甲乙酮(MEK)、甲基异丙基酮、甲基异丁基酮(MIBK)等等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；醇类，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等；碱，例如吡啶等。
在进行本发明的(c)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约0℃～约200℃下进行反应，优选的反应温度为约20℃～约150℃。
进行本发明的(c)过程时的压力一般为大气压，如果希望的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(c)过程时，一般是用1摩尔化学式(IVa)代表的异噻唑衍生物与1～50摩尔化学式(IV)代表的磷化合物进行反应。
适用于本发明(d)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂。优选使用下列这些任选可被氯取代的脂族烃，脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等；碱，例如吡啶等。
适用于本发明(d)过程的酸结合剂为所有通常的无机和有机碱。优选使用下列这些无机碱、如碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐等，例如氢化钠、氢化锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙等；无机碱金属酰胺类，例如锂酰胺、钠酰胺、钾酰胺等；有机碱，例如醇化物、叔胺类、二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺、1，1，4，4-四甲基乙二胺(TMEDA)、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶(DMAP)、1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等；有机锂化物类，例如甲基锂、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂、苯基锂、二甲基铜锂、二异丙基酰胺锂、环己基异丙基酰胺锂、二环己基酰胺锂、正丁基锂-DABCO、正丁基锂-DBU、正丁基锂-TMEDA等。
当进行本发明的(d)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-80℃～约+150℃下进行反应，优选的反应温度为约-20℃～约+100℃。
进行本发明的(d)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(d)过程时，一般是用1摩尔化学式(VII)代表的异噻唑衍生物与1～1.5摩尔化学式(VIII)代表的一种氯甲基化合物在稀释剂(例如二甲基甲酰胺)和酸结合剂(例如氢化钠)存在的条件下进行反应来制备。
适用于本发明(e)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂。优选使用下列这些任选被氯取代的脂族烃，脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；酮类，例如丙酮、甲乙酮(MEK)、甲基异丙基酮、甲基异丁基酮(MIBK)等等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等。
适用于本发明(e)过程的催化剂包括所有通常的酸催化剂。
优选的这类催化剂有无机酸，如盐酸、硫酸、硝酸、氢溴酸、亚硫酸氢钠等；有机酸，如甲酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、甲磺酸、苯磺酸、对-甲苯磺酸等；有机胺的盐酸盐，例如盐酸吡啶、盐酸三乙胺等；胺的磺酸盐，例如对-甲苯磺酸吡啶、对-甲苯磺酸三乙胺等。
当进行本发明的(e)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-20℃～约+200℃下进行反应，优选的反应温度为约20℃～约150℃。
进行本发明的(d)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(e)过程时，一般是用1摩尔化学式(II)代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺与1～1.5摩尔化学式(IX)代表的甲酰基化合物和1～1.5摩尔化学式(X)代表的1H-苯并三唑在稀释剂(例如甲苯)和酸结合剂(例如对-甲苯磺酸一水合物)存在的条件下进行反应来制备。
适用于本发明(f)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂和水。优选使用下列稀释剂水；任选被氯取代的脂族烃、脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；酮类，例如丙酮、甲乙酮(MEK)、甲基异丙基酮、甲基异丁基酮(MIBK)等等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；醇类，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等。
适用于本发明(f)过程的酸结合剂为所有通常的无机和有机碱。优选使用下列这些无机碱，如碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐等、例如氢化钠、氢化锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙等；无机碱金属酰胺类，例如锂酰胺、钠酰胺、钾酰胺等；有机碱，例如醇化物、叔胺类、二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺、1，1，4，4-四甲基乙二胺(TMEDA)、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶(DMAP)、1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等；有机锂化物类，例如甲基锂、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂、苯基锂、二甲基铜锂、二异丙基酰胺锂、环己基异丙基酰胺锂、二环己基酰胺锂、正丁基锂-DABCO、正丁基锂-DBU、正丁基锂-TMEDA等。
当进行本发明的(f)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-80℃～约+200℃下进行反应，优选的反应温度为约-300℃～约+100℃。
进行本发明的(f)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(f)过程时，一般是用1摩尔化学式(XI)代表的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰氯与化学式(XII)代表的化合物在稀释剂(例如二氯甲烷)和酸结合剂(例如三乙胺)存在的条件下进行反应来制备。
在一个特定的变化形式中，本发明的(f)过程也可以通过按J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1，2339-2344(1988)所述的流程制备化学式(XII)代表的化合物(其中，Y1代表下式的基团)， 并使其与3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰氯反应而不必预先进行分离。
适用于本发明(g)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂和水。优选使用下列这些水；任选被氯取代的脂族烃，脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；酮类，例如丙酮、甲乙酮(MEK)、甲基异丙基酮、甲基异丁基酮(MIBK)等等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；醇类，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等。
适用于本发明(g)过程的酸结合剂为所有通常的无机和有机碱。优选使用下列这些无机碱，如碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐等，例如氢化钠、氢化锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙等；无机碱金属酰胺类，例如锂酰胺、钠酰胺、钾酰胺等；有机碱例如醇化物，叔胺类、二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺、1，1，4，4-四甲基乙二胺(TMEDA)、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶(DMAP)、1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等；有机锂化物类，例如甲基锂、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂、苯基锂、二甲基铜锂、二异丙基酰胺锂、环己基异丙基酰胺锂、二环己基酰胺锂、正丁基锂-DABCO、正丁基锂-DBU、正丁基锂-TMEDA等。
当进行本发明的(g)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-80℃～约+150℃下进行反应，优选的反应温度为约20℃～约100℃。
进行本发明的(g)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(g)过程时，一般是用1摩尔化学式(XIII)代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酸酯与1～1.5摩尔化学式(XIV)代表的化合物在稀释剂(例如甲醇)存在的条件下进行反应来制备。
适用于本发明(h)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂和水。优选使用下列这些水；任选被氯取代的脂族烃，脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；醇类，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等；碱类，例如吡啶等。
适用于本发明(h)过程的酸结合剂为所有通常的无机和有机碱。优选使用下列这些无机碱，如碱金属和碱土金属的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐、乙酸盐等，例如碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、乙酸钠等；有机碱，例如叔胺类、二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺、1，1，4，4-四甲基乙二胺(TMEDA)、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶(DMAP)、1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等。
适用于本发明(h)过程的催化剂包括所有通常的酸催化剂。优选的这类催化剂是无机酸，如盐酸、硫酸、硝酸、氢溴酸、亚硫酸氢钠等；有机酸，如甲酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、甲磺酸、苯磺酸、对-甲苯磺酸等；有机胺的盐酸盐，例如盐酸吡啶、盐酸三乙胺等；胺的磺酸盐，例如对-甲苯磺酸吡啶、对-甲苯磺酸三乙胺等。
当进行本发明的(h)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-20℃～约+150℃下进行反应，优选的反应温度为约0℃～约120℃。
进行本发明的(h)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(h)过程时，一般是用1摩尔化学式(XV)代表的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼与1～1.5摩尔化学式(XVI)代表的化合物在稀释剂(例如乙醇)和酸结合剂(例如乙酸钠)存在的条件下进行反应来制备。
适用于本发明(i)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂。优选使用下列这些任选被氯取代的脂族烃、脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等。
适用于本发明(i)过程的酸结合剂为所有通常的无机和有机碱。优选使用下列这些碱金属和碱土金属的氢化物，例如氢化钠、氢化锂等；无机的碱金属酰胺类，例如锂酰胺、钠酰胺、钾酰胺等；有机锂化合物，例如甲基锂、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂、苯基锂、二甲基铜锂、二异丙基酰胺锂、环己基异丙基酰胺锂、二环己基酰胺锂、正丁基锂-DABCO、正丁基锂-DBU、正丁基锂-TMEDA等。
当进行本发明的(i)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-80℃～约+150℃下进行反应，优选的反应温度为约-20℃～约+50℃。
进行本发明的(i)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(i)过程时，一般是用1摩尔化学式(XV)代表的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼与1～1.2摩尔化学式(XVII)代表的化合物在稀释剂(例如N，N-二甲基甲酰胺)和酸结合剂(例如氢化钠)存在的条件下进行反应来制备。
适用于本发明(j)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂和水。优选使用下列这些水，任选被氯取代的脂族烃，脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；醇类，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等。
适用于本发明(j)过程的催化剂包括所有通常的酸催化剂。优选的这类催化剂是无机酸，如盐酸、硫酸、硝酸、氢溴酸、亚硫酸氢钠等；有机酸，如甲酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、甲磺酸、苯磺酸、对-甲苯磺酸等；有机胺的盐酸盐，例如盐酸吡啶、盐酸三乙胺等；胺的磺酸盐，例如对-甲苯磺酸吡啶、对-甲苯磺酸三乙胺等。
当进行本发明的(j)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-20℃～约+150℃下进行反应，优选的反应温度为约0℃～约100℃。
进行本发明的(j)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(j)过程时，一般是用1摩尔化学式(XV)代表的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼与1～1.2摩尔化学式(XVIII)代表的化合物在稀释剂(例如乙醇)存在的条件下进行反应来制备。
适用于本发明(k)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂。优选使用下列这些任选被氯取代的脂族烃，脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；醇类，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等。
当进行本发明的(k)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-20℃～约+150℃下进行反应，优选的反应温度为约0℃～约100℃。
进行本发明的(k)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(k)过程时，一般是用1摩尔化学式(Ia)代表的异噻唑甲酸衍生物与1～2摩尔的氧化剂(例如间-氯-过苯甲酸)在稀释剂(例如二氯甲烷)存在的条件下进行反应来制备。
适用于本发明(1)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂。优选使用下列这些行选被氯取代的脂族烃，脂环族烃和可被氯任意取代的芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；醇类，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等；碱类，例如吡啶等。
适用于本发明(1)过程的催化剂包括所有通常的酸催化剂。
优选的这类催化剂是无机酸，如盐酸、硫酸、硝酸、氢溴酸、亚硫酸氢钠等；有机酸，如甲酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、甲磺酸、苯磺酸、对-甲苯磺酸等；有机胺的盐酸盐，例如盐酸吡啶、盐酸三乙胺等；胺的磺酸盐，例如对-甲苯磺酸吡啶、对-甲苯磺酸三乙胺等。
当进行本发明的(1)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约0℃～约200℃下进行反应，优选的反应温度为约20℃～约150℃。
进行本发明的(1)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(1)过程时，一般是用1摩尔化学式(II)代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺与1～100摩尔的化学式(XIX)代表的化合物进行反应来制备。
适用于本发明(m)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂和水。优选使用下列这些水；任选被氯取代的脂族烃，脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；酮类，例如丙酮、甲乙酮(MEK)、甲基异丙基酮、甲基异丁基酮(MIBK)等等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；醇类，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等；碱类，例如吡啶等。
当进行本发明的(m)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-20℃～约+100℃下进行反应，优选的反应温度为约0℃～约50℃。
进行本发明的(m)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(m)过程时，一般是用1摩尔化学式(Ib)代表的异噻唑甲酸衍生物与1～2摩尔的氧化剂(例如三甲胺N-氧化物)在氧化锇(VIII)和稀释剂(例如含水四氢呋喃(水∶呋喃＝1∶30))存在的条件下进行反应来制备。
适用于本发明(n)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂。优选使用下列这些任选被氯取代的脂族烃，脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；醇类，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等。
适用于本发明(n)过程的催化剂包括所有通常的酸催化剂。优选的这类催化剂是无机酸，如盐酸、硫酸、硝酸、氢溴酸、亚硫酸氢钠等；有机酸，如甲酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、甲磺酸、苯磺酸、对-甲苯磺酸等；有机胺的盐酸化物，例如盐酸吡啶、盐酸三乙胺等；胺的磺酸盐，例如对-甲苯磺酸吡啶、对-甲苯磺酸三乙胺等。
当进行本发明的(n)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-20℃～约+200℃下进行反应，优选的反应温度为约0℃～约150℃。
进行本发明的(n)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(n)过程时，一般是用1摩尔化学式(Ic)代表的异噻唑甲酸衍生物与1～2摩尔化学式(XX)代表的化合物在稀释剂和催化剂(例如对-甲苯磺酸)存在的条件下进行反应来制备。
适用于本发明(o)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂。优选使用下列这些任选被氯取代的脂族烃，脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等。
适用于本发明(o)过程的酸结合剂为所有通常的无机和有机碱。优选使用下列这些碱金属和碱土金属的氢化物，例如氢化钠、氢化锂等；无机的碱金属酰胺类，例如锂酰胺、钠酰胺、钾酰胺等；有机锂化合物，例如甲基锂、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂、苯基锂、二甲基铜锂、二异丙基酰胺锂、环己基异丙基酰胺锂、二环己基酰胺锂、正丁基锂-DABCO、正丁基锂-DBU、正丁基锂-TMEDA等。
当进行本发明的(o)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-80℃～约+100℃下进行反应，优选的反应温度为约-20℃～约+80℃。
进行本发明的(o)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(o)过程时，一般是用1摩尔化学式(II)代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺与1～1.2摩尔化学式(XXI)代表的氰化物在稀释剂(如四氢呋喃)和酸结合剂(例如氢化钠)存在的条件下进行反应来制备。
适用于本发明(p)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂。优选使用下列这些任选被氯取代的脂族烃，脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；醇类，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等；碱类，例如吡啶等。
适用于执行本发明(p)过程的酸结合剂为所有通常的无机碱和有机碱。优选的无机碱包括碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐等，例如氢化钠、氢化锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙等；无机碱金属酰胺类，例如锂酰胺、钠酰胺、钾酰胺等；有机碱，例如醇化物类、叔胺类、二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺、1，1，4，4-四甲基乙二胺(TMEDA)、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶(DMAP)、1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等；有机锂化物类，例如甲基锂、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂、苯基锂、二甲基铜锂、二异丙基酰胺锂、环己基异丙基酰胺锂、二环己基酰胺锂、正丁基锂-DABCO、正丁基锂-DBU、正丁基锂-TMEDA等。
当进行本发明的(p)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-20℃～约+200℃下进行反应，优选的反应温度为约0℃～约150℃。
进行本发明的(p)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(p)过程时，一般是用1摩尔化学式(XXII)代表的一种3，4-二氯-异噻唑衍生物与1～2摩尔化学式(XIII)代表的化合物在稀释剂(如甲苯)和1～1.2摩尔的酸结合剂(例如4-二甲基氨基吡啶)存在的条件下进行反应来制备。
适用于本发明(q)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂和水。优选使用下列这些水；任选被氯取代的脂族烃、脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；酮类，例如丙酮、甲乙酮(MEK)、甲基异丙基酮、甲基异丁基酮(MIBK)等等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等；碱类，例如吡啶等。
适用于本发明(q)过程的酸结合剂为所有通常的无机和有机碱。优选使下列这些无机碱类，例如碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐等、例如氢化钠，氢化锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、有机碱类，例如醇化物、叔胺类、二烷基氨基苯胺类和吡啶类，如三乙胺、1，1，4，4-四甲基乙二胺(TMEDA)、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶(DMAP)、1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等；有机锂化物类，例如甲基锂、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂、苯基锂、二甲基铜锂、二异丙基酰胺锂、环己基异丙基酰胺锂、二环己基酰胺锂、正丁基锂-DABCO、正丁基锂-DBU、正丁基锂-TMEDA等。
当进行本发明的(q)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-80℃～约+150℃下进行反应，优选的反应温度为约-10℃～约+100℃。
进行本发明的(q)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(q)过程时，一般是用1摩尔化学式(Id)代表的3，4-二氯-异噻唑衍生物与1～1.2摩尔化学式(XXIV)代表的氯化物在稀释剂(如二氯甲烷)和酸结合剂(例如三乙胺)存在的条件下进行反应来制备。
适用于本发明(r)过程的稀释剂包括所有通常的惰性有机溶剂。优选使用下列这些任选被氯取代的脂族烃、脂环族烃和芳烃，例如，戊烷、己烷、环己烷、石油醚、石油挥发油、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、氯代苯、二氯代苯等；醚类，例如乙醚、甲乙醚、异丙醚、丁醚、二噁烷、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃(THF)、二乙二醇二甲醚(DGM)等；酮类，例如丙酮、甲乙酮(MEK)、甲基异丙基酮、甲基异丁基酮(MIBK)等等；腈类，例如乙腈、丙腈、丙烯腈等等；酯类，例如乙酸乙酯、乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮、1，3-二甲基-2-咪唑烷酮、六甲基磷酰三胺(HMPA)等等；砜类和亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)、环丁砜等；碱类，例如吡啶等。
适用于本发明(r)过程的酸结合剂为无机碱类，例如碱金属和碱土金属的氢化物，碳酸盐和碳酸氢盐，如氢化钠，氢化锂，碳酸钠等。
适用于本发明(r)过程的催化剂为叔胺类、二甲基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶(DAMP)等。
当进行本发明的(r)过程时，允许的反应温度范围很宽。一般是在约-80℃～约+150℃下进行反应，优选的反应温度为约-10℃～约+100℃。
进行本发明的(r)过程时的压力一般为大气压，若愿意的话，也可在高于或低于此压力下进行反应。
进行本发明的(r)过程时，一般是用1摩尔化学式(Id)代表的3，4-二氯-异噻唑衍生物与1～1.2摩尔化学式(XXV)代表的异氰酸酯在稀释剂(如二氯甲烷)和催化量的催化剂(例如吡啶)存在的条件下进行反应来制备。
用上述各种流程制备的化学式(I)代表的化合物在每种情况下都可以用通常的方法从反应混合物中分离出来，并可用已知的方法(例如结晶法，色谱法等)予以提纯。
本发明的化合物表现有一种很强的杀微生物活性。因此可用它们来防治那些有害的微生物，例如农业上和园艺上的植物病原真菌和细菌。这些化合物可用来直接防治有害的微生物，也可使植物产生抗性以抵抗有害的植物病原微生物的攻击。
本说明书中“产生抗性的物质”可以理解为这样一些物质，它们能够刺激植物的防御体系从而使经过处理的植物在用有害微生物接种后表现出对这些微生物的抵抗能力。
这里所说的有害微生物可以理解为植物病原真菌和细菌。因此本发明的这些物质可以用来使植物产生抗性，在处理后的一段时间内能够抵御所说的有害微生物的攻击。植物在用本发明的活性化合物处理后对有害微生物产生抗性的这段时间一般为1～10天，优选的是1～7天。
一般地，本发明的这些化合物可作为杀真菌剂用来防治植物病原真菌，例如根肿菌纲、卵菌纲、壶菌纲、结合菌纲、子囊菌纲、担子菌纲和半知菌纲的真菌，也可作为杀菌剂用来防治细菌，例如假单胞菌科、根瘤菌科、肠杆菌科、棒状杆菌科和链霉菌科的细菌。
本发明的化合物特别适于诱导产生抵抗因植物病原(如Pyricularia oryzae，Phythophthora infestans等)导致的感染的抗性。
所述活性化合物以防治植病所需要的浓度使用时，植物对其有很好的耐受性，从而可用来处理植物的地上部分、植物繁殖枝和种子，以及用来处理土壤。
本发明的化合物对温血动物的毒性很低，因此使用起来很安全。
本发明的活性化合物可被制成通常的剂型，例如溶液、乳剂、可湿性粉剂、悬浮剂、粉剂、泡沫、膏剂、颗粒剂、片剂、气雾剂、用活性化合物浸泡的天然的和合成的材料、非常细的聚合物胶囊、用于种子的种衣组合物、以及燃烧设备使用的剂型，如熏蒸筒，熏蒸罐和熏蒸管，以及做超低容量喷雾用的冷烟雾和热烟雾剂型。
这些剂型可以用已知的方法来制备，例如将活性化合物与稀释液混合，就是说液态的或液化的气体或固体稀释剂或载体，任选地使用乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂这样一些表面活性剂。如果用水做稀释液，也可以用有机溶剂来做辅助溶剂。
作为液态稀释溶剂或载体，合适的主要包括芳烃如二甲苯、甲苯或烷基萘类、氯代芳烃或氯代脂族烃例如氯代苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂族烃如环己烷或石蜡，例如矿物油馏分，醇类，例如丁醇或乙二醇以及它们的醚和酯，酮类例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己烷酮，或强极性溶剂，如二甲基甲酰胺和二乙基亚砜，以及水。
液化气体稀释剂或载体是指在正常的温度和压力下为气态的液体，例如气雾剂中的发生剂，如卤代烃以及丁烷、丙烷、氮和二氧化碳。
作为固体载体，可以使用磨碎的天然矿物材料，如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、活性白土、蒙脱土或硅藻土，和磨碎的合成矿物材料、如高度分散的硅酸、氧化铝和硅酸盐。作为颗粒剂的固体载体可用粉碎并分级的天然石料，如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，以及用无机和有机的粉末制成的合成颗粒、和有机材料如锯末、椰壳、玉米芯和烟草杆制成的颗粒。
作为乳化剂和/或发泡剂，可以使用非离子的和阴离子的乳化剂，如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇酯，例如烷芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯以及白蛋白的水解产物。
分散剂包括，例如木质素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
粘合剂，例如羰甲基纤维素和天然的以及合成的聚合物粉、颗粒或胶乳，例如阿拉伯胶，聚乙烯醇和聚乙烯乙烯酯可用在这种配方中。
可以使用着色剂，例如无机颜料，如三氧化二铁、二氧化钛和普鲁士蓝，有机染料，例如茜素染料、偶氮染料或金属酞菁染料，以及微量营养素，如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
配方中一般含有0.1～95重量％的活性化合物，优选的含量为0.5～90重量％。
本发明的活性化合物可以配方的形式存在，或以各种使用形式与其它已知的活性化合物(如杀真菌剂、杀菌剂、杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、除草剂、驱鸟剂、生长因子、植物营养素和改善土壤结构的制剂)配成混合物。
在多数情况下可以产生协同效应，即混合物的活性超过了单一成分的活性。
作为混合物中协同组分的例子有下面这些化合物杀真菌剂奥地吗啉、氨丙膦酸、氨丙膦酸钾、andoprim、敌菌灵、戊环唑、腈嘧菌酯、苯霜灵、麦锈灵、苯菌灵、苄烯酸、苄烯酸异丁酯、双丙氨酰膦、乐杀螨、联苯、双苯三唑醇、灭瘟素、糠菌唑、磺嘧菌灵、粉病定、多硫化钙、硝酚霉素、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、萎锈灵、carvon、杀螨锰、灭瘟唑、苯咪唑菌、地茂散、氯化苦、百菌清、乙菌利、clozylacon、硫杂灵、清菌脲、环唑醇、环丙嘧啶、酯菌胺、氯环丙酰胺、双乙氧咪唑威、双氯酚、苄氯三唑醇、抑菌灵、哒菌清、氯硝胺、乙霉威、噁醚唑、甲菌定、烯酰吗啉、烯唑醇、烯唑醇-M、消螨普、二苯胺、吡菌酮、灭菌磷、二噻农、吗菌灵、多果定、敌菌酮、克瘟散、氧唑菌、乙环唑、乙菌定、氯唑灵、噁唑酮菌、菌拿灵、异嘧菌醇、腈苯唑、呋菌胺、种衣酯、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、薯瘟锡、毒菌锡、福美铁、嘧菌腙、氟啶胺、氟联苯菌、氟菌安、喹唑菌酮、调嘧醇、氟硅唑、磺菌胺、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、藻菌磷、三乙膦酸钠、四氯苯酞、麦穗宁、呋氨丙灵、呋吡唑灵、呋萎灵、呋菌唑、呋醚唑、拌种胺、葑六酰胺、双胍辛醋酸盐、六氯代苯、己唑醇、土菌消、烯菌灵、酰胺唑、双胍辛醋酸盐、双八胍盐、双胍辛醋酸盐、碘威、环戊唑醇、异稻瘟净(IBP)、异丙定、irumamycin、稻瘟灵、氯苯醚菌酮、iprovalicarb、春雷霉素、亚胺菌、铜制剂例如氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化铜、硫酸铜、氧化铜、8-羟基喹啉-铜和枣红混剂、锰铜混剂、代森锰锌、代森锰、meferimzone、嘧菌胺、丙氧灭锈胺、甲霜灵、环戊唑菌、磺菌威、甲呋菌胺、代森联、苯吡咯菌、噻菌胺、米多霉素、腈菌唑、甲菌利、福美镍、异丙消、氟苯嘧啶醇、甲呋酰胺、噁霜灵、oxamocarb、喹菌酮、氧化萎锈灵、oxyfenthiin、多效唑、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、双氯苯磷、多马霉素、粉病灵、多氧霉素、polyoxorim、噻菌灵、咪鲜安、腐霉利、百维灵、propanosine-sodium、丙环唑、甲基代森锌、定菌磷、啶斑肟、二甲嘧菌胺、咯喹酮、氯吡呋醚、唑喹菌酮、五氯硝基苯(PCNB)、喹氧灵、硫和硫制剂、螺噁茂胺、戊唑醇、叶枯酞、四氯硝基苯、调环烯、氟醚唑、涕必灵、噻菌腈、溴氟唑菌、甲基托布津、福美双、硫氰苯甲酰胺、甲基立枯磷、对甲抑菌灵、三唑酮、唑菌醇、叶锈特、唑菌嗪、杨菌胺、三环唑、克啉菌、氟菌唑、嗪氨灵、戊叉唑菌、trifloxystrobin、烯效唑、有效霉素、烯菌酮、烯霜苄唑、氯菌胺、代森锌、福美锌以及Dagger G、OK-8750、OK-8801、α-(1，1-二甲基乙基)-β-(2-苯氧基乙基)-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇、α-(2，4-二氯苯基)-β-氟-β-丙基-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇、α-(2，4-二氯苯基)-β-甲氧基-α-甲基-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇、α-(5-甲基-1，3-二噁烷-5-基)-β-[[4-(三氟甲基)-苯基]-亚甲基]-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇、(5RS，6RS)-6-羟基-2，2，7，7-四甲基-5-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-3-辛酮、(E)-α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-苯氧基-苯基乙酰胺、
1-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-乙酮O-(苯基甲基)-肟、1-(2-甲基-1-萘基)-1H-吡咯-2，5-二酮、1-(3，5-二氯苯基)-3-(2-丙烯基)-2，5-吡咯烷二酮、1-[(二碘甲基)-磺酰基]-4-甲基-苯、1-[[2-(2，4-二氯苯基)-1，3-二氧戊环-2-基]-甲基]-1H-咪唑、1-[[2-(4-氯苯基)-3-苯基环氧乙烷基]甲基]-1H-1，2，4-三唑、1-[1-[2-[(2，4-二氯苯基)-甲氧基]-苯基]-乙烯基]-1H-咪唑、1-甲基-5-壬基-2-(苯甲基)-3-吡咯烷醚(pyrrolidinole)、2’，6’-二溴-2-甲基-4’-三氟甲氧基-4’-三氟-甲基-1，3-噻唑-5-甲酰苯胺、2，6-二氯-5-(甲硫基)-4-嘧啶基硫氰酸酯、2，6-二氯-N-(4-三氟甲基苄基)-苯甲酰胺、2，6-二氯-N-[[4-(三氟甲基)-苯基]-甲基]-苯甲酰胺、2-(2，3，3-三碘-2-丙烯基)-2H-四唑、2-[(1-甲基乙基)-磺酰基]-5-(三氯甲基)-1，3，4-噻二唑、2-[[6-脱氧-4-O-(4-O-甲基-β-D-吡喃型葡糖基)-α-D-葡配吡喃糖基]-氨基]-4-甲氧基-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-腈、2-氨基丁烷、2-溴-2-(溴代甲基)-戊二腈、2-氯-N-(2，3-二氢-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、2-氯-N-(2，6-二甲基苯基)-N-(异硫氰酰甲基)-乙酰胺、2-苯基苯酚(OPP)、3，4-二氯-1-[4-(二氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2，5-二酮、3，5-二氯-N-[氰基[(1-甲基-2-丙炔基)氧基]-甲基]-苯甲酰胺、3-(1，1-二甲基丙基-1-桥氧基-1H-茚-2-腈、3-[2-(4-氯代苯基)-5-乙氧基-3-异噁唑烷基]-吡啶、4-氯-2-氰基-N，N-二甲基-5-(4-甲基苯基)-1H-咪唑-1-磺酰胺、4-甲基-四唑并[1，5-a]喹唑啉-5(4H)-酮、硫酸8-羟基喹啉、9H-呫吨-2-[(苯基氨基)-羰基]-9-甲酰肼、双-(1-甲基乙基)-3-甲基-4-[(3-甲基苯甲酰基)-氧基]2，5-噻酚二甲酸酯、顺式-1-(4-氯代苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-环庚醇、盐酸顺式-4-[3-[4-(1，1-二甲基丙基)-苯基-2-甲基丙基]-2，6-二甲基-吗啉、乙基[(4-氯代苯基)-偶氮]-氰基乙酸酯、碳酸氢钾、甲基连四硫醇钠盐、1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-甲酸甲酯、N-(2，6-二甲基苯基)-N-(5-异噁唑基羰基)-DL-丙氨酸甲酯、N-(氯代乙酰基)-N-(2，6-二甲基苯基)-DL-丙氨酸甲酯、N-(2，6-二甲基苯基)-2-甲氧基-N-(四氢-2-桥氧基-3-呋喃基)-乙酰胺、N-(2，6-二甲基苯基)-2-甲氧基-N-(四氢-2-桥氧基-3-噻吩基)-乙酰胺、N-(2-氯-4-硝基苯基)-4-甲基-3-硝基-苯磺酰胺、N-(4-环己基苯基)-1，4，5，6-四氢-2-嘧啶胺、N-(4-己基苯基)-1，4，5，6-四氢-2-嘧啶胺、N-(5-氯-2-甲基苯基)-2-甲氧基-N-(2-桥氧基-3-噁唑烷基)-乙酰胺、N-(6-甲氧基)-3-吡啶基)-环丙烷甲酰胺、N-[2，2，2-三氯-1-[(氯代乙酰基)-氨基]-乙基]-苯甲酰胺、N-[3-氯-4，5-双(2-丙炔氧基)-苯基]-N’-甲氧基-甲咪酰胺、N-甲酰基-N-羟基-DL-丙氨酸钠盐、[2-(二丙基氨基)-2-桥氧乙基]-乙基磷酰胺硫酸O，O-二乙酯、S-苯基苯基丙基磷酰胺硫酸O-甲酯、1，2，3-苯并噻二唑-7-羰基硫酸S-甲酯、螺[2H]-1-苯并吡喃-2，1’(3’H)-异苯并呋喃]-3’-酮。
杀菌剂溴硝丙二醇、双氯酚、氯定、福美镍、春雷霉素、异噻菌酮、呋喃甲酸、氧化四环素、噻菌灵、链霉素、叶枯酞、硫酸酮和其它酮制剂。
杀虫剂/杀螨剂/杀线虫剂齐墩螨素、乙酰甲胺磷、吡虫清、氟酯菊酯、棉铃威、涕灭威、砜灭威、甲体氯氰菊酯、甲体氯氰菊酯、虫螨脒、齐墩螨素、AZ60541、艾扎丁、唑啶磷、乙基谷硫磷、甲基谷硫磷、唑环锡、波林杆菌芽孢、球形芽孢杆菌、柯敌克菌、苏金杆菌、杆状病毒、本基白僵菌、柔弱白僵菌、噁虫威、丙硫克百威、杀虫磺、苯螨特、β-氟氯氰菊酯、联苯肼酯、氟氯菊酯、戊环苄呋菊酯、生物氯菊酯、丁苯威、溴硫磷、合杀威、噻嗪酮、特嘧硫磷、丁叉威、丁基速螨酮、硫线磷、西维因、呋喃丹、三硫磷、丁硫克百威、巴丹、除线威、壤虫氯磷、氟唑虫清、毒虫畏、定虫隆、氯甲磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、chlovaporthrin、顺式苄呋菊酯、顺式氯菊酯、三氟氯氰菊酯、除线威、四螨嗪、杀螟腈、cycloprene、乙氰菊酯、百树菊酯、氯氟氰菊酯、三环锡、氯氰菊酯、灭蝇胺、溴氰菊酯、甲基1059、1059、甲基1059、杀螨硫隆、二嗪农、敌敌畏、氟脲杀、乐果、甲基毒虫畏、噁茂醚、乙拌磷、碘酰丁二辛、苯氧炔螨、eflusilahate、emamectin、烯炔菊酯、硫丹、Entomopfthora spp.、高氰戊菊酯、苯虫威、乙硫磷、灭克磷、醚菊酯、特苯噁唑、氧嘧啶磷、克线磷、喹螨醚、杀螨锡、杀螟松、苯硫威、fenoxacrim、双氧威、甲氰菊酯、fenpyrad、fenpyrithrin、唑螨酯、杀灭菊酯、锐劲特、氟啶蜱脲、溴氟菊酯、氟螨脲、氟氰戊菊酯、氟虫脲、flutenzine、氟胺氰菊酯、地虫磷、丁苯硫磷、噻唑酮磷、fubfenprox、呋线威、微粒子病病毒、特丁苯酰肼、六六六、庚虫磷、氟玲脲、噻螨酮、蒙512、吡虫啉、氯唑磷、丙胺磷、异噁唑磷、齐墩螨素、氯氟氰菊酯、氟丙氧脲、马拉硫磷、灭蚜磷、蜗牛敌、甲胺磷、Metharhizium anisopliae、Metharhizium flavoviride、杀扑磷、灭虫威、灭多虫、甲氧苯酰肼、速灭威、噁虫酮、速灭磷、米尔螨素、久效磷、二溴磷、硝胺烯啶、硝虫噻嗪、双苯氟脲、核多角体病毒、
氧化乐果、甲氨叉威、砜吸硫磷、玫烟色拟青霉、对硫磷、甲基对硫磷、氯菊酯、稻丰散、甲拌磷、伏杀磷、亚胺硫磷、磷胺、肟硫磷、抗蚜威、虫螨磷、甲基虫螨磷、丙溴磷、猛杀威、残杀威、丙硫磷、发果、拒嗪酮、吡唑硫磷、反灭虫菊、除虫菊、速螨酮、哒磷菊酯、嘧胺苯醚、蚊蝇醚、喹噁磷、ribavirin、水杨硫磷、硫线磷、灭虫硅醚、艾克敌105、硫特普、乙丙硫磷、氟胺氰菊酯、双苯酰肼、吡螨胺、嘧丙磷、伏虫隆、七氟菊酯、双硫磷、灭虫畏、特丁磷、杀虫畏、辛体氯氰菊酯、thiamethoxam、蛾蝇腈、噻三磷、易卫杀、硫双灭多威、特氨叉威、敌贝特、氯溴氰菊酯、四溴菊酯、苯赛螨、唑蚜威、三唑磷、三唑隆、三氯苯丁、敌百虫、杀虫隆、混杀威、thiacloprid、蚜灭多、氟吡唑虫、麦柯特尔、YI5302、己体氯氰菊酯、zolaprofos、2，2-二甲基环丙烷羧酸(1R-顺式)-[5-(苯甲基)-3-呋喃基]-甲基-3-[(二氢-2-桥氧基-3(2H)-呋喃亚基)-甲基]酯、2，2，3，3-四甲基环丙烷羧酸(3-苯氧苯基)-甲基酯、1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氢-3，5-二甲基-N-硝基-1，3，5-三嗪-2(1H)-亚胺、2-(2-二氯-6-氟苯基)-4-[(1，1-二甲基乙基)苯基]-4，5-二氢-噁唑、2-(乙酰氧基)-3-十二烷基-1，4-萘二酮、2-氯-N-[[[4-(1-苯基乙氧基)-苯基]-氨基]-羰基]-苯甲酰胺、2-氯-N-[[[4-(2，2-二氯-1，1-二氟乙氧基)-苯基]-氨基]-羰基]-苯甲酰胺、3-甲基苯基丙基氨基甲酸酯、4-[4-(4-乙氧苯基)-4-甲基苯基]-1-氟-2-苯氧基-苯、4-氯-2-(1，1-二甲基乙基)-5-[[2-(2，6-二甲基-4-苯氧基苯氧基)乙基]硫代]-3(2H)-哒嗪酮、
4-氯-2-(2-氯-2-甲基丙基)-5-[(6-碘代-3-吡啶基)甲氧基]-3(2H)-哒嗪酮、4-氯-5-[(6-氯-3-吡啶基)甲氧基]-2-(3，4-二氯苯基)-3(2H)-哒嗪酮、苏云金杆菌BG-2348株、[2-苯甲酰基-1-(1，1-二甲基乙基)-联氨基苯甲酸、2，2-二甲基-3-(2，4-二氯苯基)-2-桥氧基-1-氧杂螺基[4.5]癸-3-烯-4-基丁酸酯、[3-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-噻唑烷亚基]-氰基酰胺、二氢-2-(硝基亚甲基)-2H-1，3-噻嗪-3(4H)-甲醛(carboxaldehyde)、[2-[[1，6-二氢-6-桥氧基-1-(苯甲基)-4-哒嗪基]氧代]乙基]-氨基甲酸乙酯、N-(3，4，4-三氟-1-桥氧基-3-丁烯基)-氨基乙酸、N-(4-氯代苯基)-3-[4-(二氟甲氧基)苯基]-4，5-二氢-4-苯基-1H-吡唑-1-甲酰胺、N-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-N’-甲基-N”-硝基胍、N-甲基-N’-(1-甲基-2-丙烯基)1，2-联氨二羰基硫酰胺、N-甲基-N’-2-丙烯基-1，2-联氨二羰基硫酰胺、[2-(二丙基氨基)-2-桥氧乙基]-乙基磷酰胺硫酸O，O-二乙酯。
这些活性化合物可以就这样使用，或者以其制剂的形式使用，也可以做进一步的稀释后使用，例如即用型溶液、乳剂、悬浮剂、粉剂、片剂、膏剂、微胶囊和颗粒剂。用通常的施药方法施药，例如泼洒、浸泡、喷洒、喷粉、喷雾、蒸发、注射、制成浆料、涂刷、撒粉、散布、干敷、潮敷、湿敷、敷浆或包被。
在处理植株部分时，所用的活性化合物的浓度范围很宽，一般为1～0.0001重量％，优选的浓度范围为0.5～0.001重量％。
处理种子时，一般每公斤种子用0.001g～50g活性化合物，优选的用量为0.01g～10g。
处理土壤时，在处理点的活性化合物的浓度为0.00001～0.1重量％，通常优选使用的浓度为0.0001％～0.02％。
正如前面所提到的，根据本发明可以处理所有的植物及植株部分。在一个优选的实施方案中，处理那些天然植物种类和变种，或用常规的生物育种方法(例如杂交或原生质融合法)培育出的种类及这样一些种类的植株部分。在另一个优选的实施方案中处理那些转基因植物和通过基因工程技术(可能与常规的方法联合应用)得到的植物变种(遗传学上变异的有机体)以及这样一些植物的植株。“部分”、“植物体部分”和“植物部分”这些术语的意义已在前面解释过了。
根据本发明，特别优选的是处理市售的或在任何特定的时间使用的变异植物。变异植物是具有特殊性质(“品质”)的植物，是用常规的育种方法、诱变方法或DNA重组技术培育出来的。它们可以是变种，生物型或基因型。
根据植物的种类或变种，它们的位置和生长条件(土壤类型、气候、生长期和有关的培育方法)，用本发明的化合物进行处理会产生一种协同作用。这种协同作用可以，例如减少使用次数和/或扩大作用范围和/或增强本发明的化合物和可用组合物的活性，改善植物的生长，增强其对高温或低温的耐受性，增强其对干旱条件或洪涝或地面盐分的耐受能力，提高繁育能力，便于收获，促进成熟，增加作物产量，提高收获作物的质量和/或增加其营养价值，以及增强收获作物的耐储性和/或耐加工性，这些作用都比实际预期的作用还要大。
按照本发明，适于处理的转基因植物或通过遗传工程技术获得的变异植物包括所有的这样一些植物，它们作为相关的遗传变异的结果获得了使其具有特别有益价值的性质(“特性”)的遗传物质。举例来说，这些特性包括改善植物的生长，增强其对高温或低温的耐受性，增强其对干旱条件或洪涝或地面盐分的耐受能力，提高繁育能力，便于收获，促进成熟，增加作物产量，提高收获作物的质量和/或增加其营养价值，以及增强收获作物的耐储性和/或耐加工性。再有也是特别值得注意的特性包括提高了植物对害虫和病菌(例如害虫、害螨、植物病原真菌、细菌和/或病毒)的抗性，以及增强了植物对一些除草剂的耐受性。可能提到的转基因植物包括重要的粮食作物，例如谷类(小麦和水稻)、玉米、大豆、马铃薯、棉花、油菜和果树(苹果、梨、柑橘和葡萄)，特别值得提出的是谷类作物玉米、大豆、马铃薯、棉花和油菜。特别有意义的性质(“特性”)是，由于植物中形成了毒素一-尤其是从苏云金杆菌获得了遗传物质(例如通过CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF基因及其联合基因)的植物(以下简称“Bt植物”)所形成的毒素，从而提高了植物对害虫的抗性。特别有意义的性质(“特性”)是，由于整体的获得性抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、排异因子和抗性基因及相应表达的蛋白质和毒素，使得植物对真菌、细菌和病毒的抵抗力增强了。特别有意义的性质(“特性”)还有，植物对某些除草剂(例如咪唑啉酮、磺脲、草甘膦或phosphinotricine(例如“PAT”基因))的耐受性提高了。在转基因植物之间也可以找到相关的产生获得性特性的基因。可能提到的“Bt植物”包括玉米、棉花、大豆和马铃薯的变种，它们以如下的商标名出售YIELD GARD(例如玉米、棉花、大豆)，KnockOut(例如玉米)，StarLink(例如玉米)，Bollgard(棉花)，Nucotn(棉花)和NewLeaf(马铃薯)。可能提到的对除草剂具耐受性的植物包括玉米、棉花和大豆的变种，它们以如下的商标名出售Roundup Ready(耐草甘膦的玉米、棉花、大豆)，Liberty Link(耐phosphinotricine的油菜)，IMI(耐咪唑啉酮)和STS(耐sulphonylureas的玉米)。可能提到的对除草剂具耐受性的植物(用常规方法培育的对除草剂的耐受性)还包括以商标名Clearfield出售的玉米变种。以上所述当然也适用于将来培育的或将来上市的具有、或将来具有上述遗传特性的任何植物变种。
按照本发明，上面提到的植物特别益于用本发明中总化学式I所代表的化合物或活性化合物的混合物来处理。上面提到的这些化合物或混合物的优选的范围也适用于处理这些植物。特别益于用本说明书中所列的那些化合物或混合物来进行处理。
本发明将以下面的实施例做更具体地描述，但本发明无论如何不限于这些实施例。实施例合成实施例1 (化合物号108)过程(a)在3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(2.0g)和N-苄基-N-羟甲基甲酰胺(1.7g)的乙酸(50ml)悬浮液中加入2.2g硫酸，将混合物在室温下搅拌16小时。将反应混合物倒入水中，用二甲烷萃取。有机层相继用碳酸氢钠饱和水溶液和水洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏掉溶剂后用硅胶柱层析法将得到的残渣提纯(洗脱液己烷/乙酸乙酯＝2/3)，得到1.6g N-[(苄基甲酰胺基)-甲基]-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺。
熔点102-103℃。合成实施例2 (化合物号65)过程(b)在60％氢化钠(0.16g)的四氢呋喃(50ml)中的悬浮液加入0.53g 4-氯苯硫吩，将该混合物搅拌15分钟。然后再加入N-氯甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(0.90g)，将混合物在室温下搅拌16小时。将反应混合物倒入水中，用二甲烷萃取。有机层相继用稀盐酸和碳酸钠饱和水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏掉溶剂后用硅胶柱层析法将得到的残渣提纯(洗脱液氯仿/乙酸乙酯＝4/1)，得到0.42gN-(4-氯代苯基硫甲基)-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺。
熔点106-107℃。合成实施例3 (化合物号68)过程(b)在N-(2，2，2-三氟-1-羟乙基)-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.00g)的亚硫酰氯溶液(10ml)中加1滴N，N-二-甲基甲酰胺。将混合物回流加热4小时，减亚蒸馏掉亚硫酰氯。将残渣加到用下述方法制备的溶液中将5-苯基-1，3，4-噻二唑-2-硫醇(0.62g)加到60％氢化钠(0.14g)在N，N-二甲基甲酰胺(30ml)中的悬浮液中，搅拌15分钟，并在室温下搅拌16小时。减压蒸馏掉溶剂后，在残渣中加水，用乙酸乙酯萃取形成的混合物。用氯化钠饱和水溶液洗涤有机层，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏掉溶剂后得到的残渣用硅胶柱层析法提纯(洗脱液己烷/乙酸乙酯＝2/1)，得到0.09g N-[2，2，2-三氟-1-(5-苯基-1，3，4-噻二唑-2-基硫代)-乙基]-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺。
熔点124-127℃。合成实施例4 (化合物号76) (化合物号154)过程(b)在60％氢化钠(0.18g)在N，N-二甲基甲酰胺(30ml)中的悬浮液中加入5-巯基-1-甲基四唑(0.47g)，将混合物搅拌15分钟。然后加入N-氯甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.00g)，将混合物在室温下搅拌16小时。将反应液倒入水中，用乙酸乙酯萃取。用饱和的氯化钠溶液和水洗涤有机层，用无水硫酸镁使之干燥。减压蒸馏掉溶剂后所得残渣用硅胶柱层析法提纯(洗脱液己烷/乙酸乙酯＝2/1)，得到0.40g N-(1-甲基-5-四唑硫代甲基)-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(熔点176-177℃)和0.26g N-[(3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺基)-甲基]-N-(1-甲基-5-四唑硫代甲基)-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(熔点185-188℃)。合成实施例5 (化合物号71)过程(b)在N-氯甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.00g)和二水合苯亚磺酸钠(0.90g)的二甲氧基乙烷悬液中加入0.05g四丁基溴化铵，将混合物回流加热6小时。将反应混合物倒入水中，过滤出沉淀下来的结晶，获得1.00g N-苯磺酰甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺。
熔点175-176℃。合成实施例6 (化合物号82)过程(c)将N-氯甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.2g)和亚磷酸三乙酯(10ml)的混合溶液在80℃温度下搅拌4小时。减压蒸馏掉溶剂后所得残渣用硅胶柱层析法提纯(己烷/乙酸乙酯＝1/1～1/4梯度洗脱)，获得1.1g N-甲基-N-(3，4-二氯-5-异噻唑羰基)-氨基甲基磷酸二乙酯。
nD201.5292合成实施例7 (化合物号46)过程(d)在冰冷却条件下60％氢化钠(0.45g)的四氢呋喃(100ml)的悬浮液中加入3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(2.00g)，将混合物搅拌15分钟。加入0.82g氯甲基甲基醚，生成的混合物在室温下搅拌16小时。将反应混合物倒入水中，用二氯甲烷萃取。有机层用稀盐酸洗涤，再用饱和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏掉溶剂后得到的残渣用硅胶柱层析法提纯(洗脱液氯仿/乙酸乙酯＝4/1)，得到1.35g N-甲氧基甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺。
熔点79-87℃。合成实施例8 过程(d)将3，4-二氯-5-异噻唑O-硫代甲酸(1.0g)加到60％氢化钠(0.2g)的四氢呋喃(50ml)悬浮液中，将混合物搅拌15分钟。然后再加入0.6gN-氯甲基-N-甲基乙酰胺，将所生成的混合物搅拌16小时。将反应化合物倒入水中，用二氯甲烷萃取。用饱和的氯化钠水溶液洗涤有机层然后以无水硫酸镁干燥。减压蒸馏掉溶剂后得到的残渣用硅胶柱层析法提纯(洗脱液己烷/乙酸乙酯＝2/1)，得到0.7g(3，4-二氯-5-异噻唑硫代甲酸N-甲基乙酰胺基甲酯。
nD201.6012合成实施例9 (化合物号89)过程(e)在3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.0g)，丁醛(0.4g)和苯并三唑(0.6g)的甲苯溶液中加入催化量的对-甲苯亚磺酸一水合物，将混合物回流加热5小时，去掉产生的水。减压蒸馏掉溶剂后得到的残渣用硅胶柱层析法提纯(洗脱液氯仿)，得到1.1g N-(1-苯并三唑-1-基)丁基)-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺。
nD201.5759合成实施例10 (化合物号112)过程(f)在乙酰胺(3.0g)、丁醛(3.6g)和苯并三唑(6.0g)的甲苯溶液中加入催化量的对-甲苯磺酸一水合物，将混合物加热回流5小时，除去生成的水。减压蒸馏掉溶剂后得到的残渣用硅胶柱层析法提纯(己烷/乙酸乙酯＝2/1)，得到4.2g N-(1-苯并三唑-1-基丁基)-乙酰胺。将得到的N-(1-苯并三唑-1-基丁基)-乙酰胺(4.2g)和碳酸钾(10.0g)的甲醇(50ml)溶液在冰浴中用氨气饱和，并在室温下搅拌16小时。将过滤出固体成分并减压蒸馏掉溶剂后得到的残余物(1.6g)溶于10ml二氯甲烷中。然后在室温下加入三乙胺(2ml)和3，4-二氯-5-异噻唑碳酰氯(2.0g)。将反应溶液用水洗涤并以无水硫酸镁干燥后，减压蒸馏掉溶剂后得到的残余物用硅胶柱层析法提纯(己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到N-[1-(乙酰胺基)丁基]-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(0.5g)。
熔点162-165℃。合成实施例11 (化合物号98)过程(f)在3，5-二甲基-吡唑基甲醇(0.58g)和三乙胺(0.47g)的二氯甲烷溶液中加入3，4-二氯-5-异噻唑碳酰氯(1.00g)，室温下将混合物搅拌16小时。将反应化合物倒入水中，用二氯甲烷萃取。把有机层用水洗涤并用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏掉溶剂后得到的残余物用硅胶柱层析法提纯(乙酸乙酯/己烷＝1/2)，得到3，4-二氯-5-异噻唑甲酸3，5-二甲基吡唑-1-基甲酯(1.00g)。
熔点80-81℃。合成实施例12 (化合物号283)过程(h)将5-(4-氯苯基)-吡唑烷-3-酮(1.1g)和60％氢化钠(0.2g)的N，N-二甲基甲酰胺(20ml)溶液搅拌1小时后，在0℃下加入3，4-二氯异噻唑-5-基碳酰氯(1.00g)的四氢呋喃(10ml)溶液，其后将此混合物在70℃下搅拌5小时。减压蒸馏掉溶剂后得到的残余物用硅胶柱层析法提纯(二氯甲烷/乙醇＝99/1)，得到2-(3，4-二氯-5-异噻唑羰基)-5-(4-氯苯基)-吡唑烷-3-酮(0.4g)。
熔点164-167℃。合成实施例13 (化合物号161)过程(f)在N’-(2-氰基-2-苯基乙烯基)-N-甲基肼(1.0g)和三乙胺(0.6g)的二氯甲烷(20ml)溶液中加入3，4-二氯异噻唑-5-基碳酰氯(1.1g)，在室温下将混合物搅拌4小时。减压蒸馏掉溶剂后得到的残余物用硅胶柱层析法提纯(洗脱液氯仿)，得到N’-(2-氰基-2-苯基乙烯基)-N-甲基-3，4-二氯-5-异噻唑碳酰肼(0.6g)。
熔点130-139℃。合成实施例14 (化合物号273)过程(f)在0℃将氢氧化钾(6.1g)的乙醇(50ml)溶液用硫化氢饱和，在温度低于15℃的条件下于1小时内加入3，4-二氯-5-异噻唑碳酰氯(10.0g)，将混合物搅拌2小时。滤出沉渣，将减压蒸馏掉溶剂后得到的残余物溶于冷水中，并用苯洗涤。将水溶液用浓盐酸酸化，用乙醚萃取，无水硫酸镁干燥，减压蒸馏掉溶剂后得到3，4-二氯-5-异噻唑硫代O-甲酸(8.1g)。
熔点79-80℃。合成实施例15 (化合物号218)过程(g)在冰浴中向3-氨基-1，2-丙二醇(3.2g)的甲醇溶液中加入3，4-二氯-5-异噻唑甲酸甲酯(6.4g)，在室温下将此混合物搅拌18小时。减压下除掉甲醇，残余物中加入乙酸乙酯，依次用稀盐酸、饱和氯化钠水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液依次洗涤有机层。用无水硫酸镁使有机层干燥后，减压蒸馏掉溶剂后得到N-(2，3二羟丙基)-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(6.6g)。
熔点68-72℃。合成实施例16 (化合物号288)过程(h)在(4-氯亚苄基)-丙二酸二乙酯(1.33g)和3，4-二氯-5-异噻唑碳酰肼(1.00g)的乙酸乙酯溶液(30ml)中加入乙酸钠(0.39g)，将混合物加热回流6小时。将在混合物中加水后沉降出的结晶滤出，用乙酸乙酯洗涤，得到2-(3，4-二氯-5-异噻唑羰酰基)-5-(4-氯代苯基)-吡唑-3-酮(1.37g)。
熔点高于250℃。合成实施例17 (化合物号289)过程(i)在3，4-二氯-5-异噻唑碳酰肼(1.00g)的N，N-二甲基甲酰胺溶液中加入60％氢化钠(0.2g)的N，N-二甲基甲酰胺溶液并搅拌10分钟后，在冰浴中加入2-甲基-3-苯基-2-丙烯酰氯(0.9g)，将此混合物搅拌16小时。将在反应混合物中加水和乙酸乙酯后沉降出的结晶滤出，用硅胶柱层析法提纯(氯仿氯仿/乙醇＝98/2梯度洗脱)，得到2-(3，4-二氯-5-异噻唑羰基)-4-甲基-5-苯基吡唑-3-酮(0.4g)。
熔点190-191℃。合成实施例18 (化合物号160)过程(j)在3，4-二氯-5-异噻唑碳酰肼(0.6g)和2-甲酰基-2-苯基乙腈(0.4g)的乙醇溶液(40ml)中加入催化量的乙酸，将此混合物加热回流3小时。自然冷却后滤出沉降出的结晶，用乙醇洗涤后得到N’-(2-氰基-2-苯基乙烯基)-3，4-二氯-5-异噻唑碳酰肼(0.9g)。
熔点212-214℃。合成实施例19 (化合物号290)过程(1)将3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.0g)和N，N-二甲基甲酰胺(5ml)的混合溶液在100℃下搅拌6小时。用水洗涤沉积物，得到N-二甲基氨基亚甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.1g)。
熔点196-197℃。合成实施例20 (化合物号219)过程(m)在N-烯丙基-N-苯基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(0.94g)和三甲胺N-二水合氧化物(0.45g)的水-四氢呋喃(1ml/30ml)溶液中加入催化量的氧化锇(VIII)，室温下将形成的混合物搅拌18小时。在反应混合物中加入硫代硫酸钠的水溶液，用乙酸乙酯萃取，用饱和的氯化钠水溶液洗涤，再用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏掉溶剂后得到的残余物用硅胶柱层析法提纯(二氯甲烷-乙酸乙酯梯度洗脱)，得到N-(2，3-二羟丙基)-N-苯基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.0g)。
nD201.5962合成实施例21 (化合物号230)过程(n)在N-(2，3-二羟丙基)-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.4g)和丙酮二甲基乙缩醛(0.7g)的1，2-二氯乙烷(30ml)溶液中加入催化量的对-甲苯磺酸一水合物，将此混合物加热回流2小时。减压蒸馏掉溶剂后得到的残余物用硅胶柱层析法提纯(洗脱液二氯甲烷/乙醇＝96/4)，得到N-[(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基)甲基]-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(0.9g)。
熔点132-133℃。合成实施例22 (化合物号270)过程(o)在0℃下将3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(0.8g)加到60％氢化钠(0.2g)的四氢呋喃(30ml)悬浮液中，将此混合物搅拌30分钟。然后在0℃下加入2-氯-2-(三氟甲基苯基)亚氨基-乙腈(1.0g)，将此混合物在室温下搅拌16小时。将反应混合物倒入冰和稀盐酸的混合物中，用二氯甲烷萃取，用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏掉溶剂后得到的残余物用硅胶柱层析法提纯(洗脱液氯仿/乙酸乙酯＝98/2)，得到N-[氰基-(4-三氟甲基苯基亚氨基)-甲基]-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(0.6g)。
熔点151-153℃。合成实施例23 (化合物号48)(化合物号49)过程(p)在3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(2.00g)和三氟乙醛半乙缩醛(1.63g)的甲苯溶液中加入4-二甲基氨基吡啶(1.24g)，将此混合物加热回流3小时。将此反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥。减压蒸馏掉溶剂后得到的残余物用硅胶柱层析法提纯(洗脱液乙酸乙酯/己烷＝1/2)，得到N-(2，2，2-三氟-1-羟乙基)-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(0.50g，熔点90-93℃)和N-(2，2，2-三氟-1-乙氧基乙基)-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.58g，熔点99-101℃)。合成实施例24 (化合物号45)过程(p)在3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(10.0g)和仲甲醛(1.80g)的乙腈(300ml)溶液中加入碳酸钾(8.0g)，在室温下将此混合物搅拌5小时。将此反应混合物倒入冰水中，滤出沉降出的结晶，用水洗涤，干燥后得到N-羟甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(6.3g)。
熔点90-93℃。合成实施例25 (化合物号57)过程(q)将N-羟甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.0g)和三乙胺(0.5g)的二氯甲烷溶液冷却到0℃。加入4-三氟甲基-苯甲酰氯(0.9g)，将此混合物搅拌一天。用水洗涤此反应混合物，用无水硫酸镁使有机层干燥。蒸馏掉溶剂后的残余物用硅胶柱层析法提纯(洗脱液二氯甲烷)，得到N-(4-三氟甲基苯甲酰氧基)-甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.2g)。
熔点120-121℃。合成实施例26 (化合物号58)过程(r)在N-羟甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(1.0g)的二氯甲烷溶液(50ml)中加3滴吡啶和4-三氟甲基苯基异氰酸酯(0.8g)，将此混合物在0℃下搅拌一天。用水洗涤此反应混合物，用无水硫酸镁使有机层干燥。蒸馏掉溶剂后得到的残余物用硅胶柱层析法提纯(洗脱液乙酸乙酯∶己烷＝1∶3)，得到N-[N-(4-三氟甲基苯基)-氨基甲酰氧基甲基]-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(0.7g)。
熔点117-119℃。
表1-7列出了用与上述合成实施例1-26相同的方法制取的化合物以及上述合成实施例1-26合成的化合物。表1 表1(续) 表1(续) 表1(续) 表1(续) 表1(续) 表1(续) 表1(续) 表1(续) 表1(续) 表1(续) 表2 表2(续) 表2(续) 表2(续) 表2(续) 表3
表3(续) 表3(续) 表4 表4(续) 表4(续) 表4(续) 表4(续) 表5 表6 表6(续) 表6(续) 表6(续) 表7 中间体的制备合成实施例27 (化合物号IV-1)
将3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(2.0g)和仲甲醛(0.3g)加到氯代三甲基硅烷(20ml)中，将所获悬液在一支封闭管中加热回流3小时。蒸馏掉溶剂后加入二氯甲烷，滤出不溶物，减压蒸馏掉溶剂后得到N-氯甲基-3，4-二氯-5-异噻唑甲酰胺(2.0g)。
熔点98-99℃。
表8列出了用与上述合成实施例27相同的方法得到的中间体化合物以及合成实施例27所合成的化合物。表8
生测试验实施例生测实施例A叶面喷洒防治Pyricularia oryzae的效果试验化合物的制备配方活性化合物30-40份(按重量)
载体硅藻土与高岭土(1∶5)的混合物，55-65份(按重量)乳化剂聚氧乙烯烷基苯基醚，5份(按重量)将上述量的活性化合物、载体和乳化剂粉碎并混合，制成可湿性粉。将含有需要量的活性化合物的可湿性粉用水稀释后用于试验。测试方法在直径6cm的塑料盆中栽种水稻秧苗(Kusabue品种)。于1.5-2片叶期在秧苗上喷洒预先配好的含有规定浓度活性化合物的溶液，每3盆喷洒20ml。喷药5天后将人工培养的Pyricularia oryzae孢子悬液喷洒在秧苗上作为接种，秧苗生长在25℃和100％相对湿度的条件下以获得感染。接种后7天鉴定每个盆的感染程度，按下列标准进行药效评价并计算防治率(％)。同时进行植物药害试验。以三次重复试验的平均值作为测试结果。对感染程度的评价以及防治率的计算方法在生测实施例A-D中是一样的。
感染等级损害区域所占比例(％)0 00.5 ＜21 2-＜52 5-＜103 10-＜204 20-＜405 ＞40 试验结果编号7，26，32，34，37，38，45，48，52，59，65，67，71，73，75，76，89，93，98，100，101，103，104，105，106，107，108，112，113，121，128，151和153的化合物，当活性化合物浓度为500ppm时，防治率均大于80％，未见植物药害。生测实施例B水面喷洒防治Pyricularia oryzae的效果测试方法将1.5个叶片期的水稻秧苗(Kusabue品种)栽种在直径6cm的塑料盆中。然后将这些秧苗移栽到直径10cm的浇水的塑料杯中，每盆一株秧苗，浇的水刚好淹没盆土。用吸管将含有规定浓度活性化合物的溶液(以与生测实施例A相同的方法制备)滴加到水面上，每盆5ml。7天后向秧苗喷洒一次人工培养的Pryricularia oryzae孢子悬液作为接种，将秧苗培养在温度25℃和相对湿度100％的环境中。接种后7天鉴定并评价每盆秧苗的感染程度，进一步计算防治效果(％)，同时测定植物药害。
该试验结果为3次重复的平均值。试验结果编号为1，7，22，26，30，38，48，49，67，73，75，76，92，98，100，101，103，104，105，106，107，108，112，113，121，122，128，137和154的化合物，以8kg/ha的量施用，防治效果均超过80％，未见产生植物药害。生测实施例C处理种子防治Pyricularia oryzae的效果测试方法将水稻(Kusabue品种)种子浸在稀释的含有规定浓度活性化合物的溶液中。按与生测实施例A相同的方法制备的这种溶液5ml处理150粒种子。在20℃下将种子浸泡5天。浸泡后使种子风干，然后播种到2个直径9cm的塑料盆中，把盆放在培育箱中(32℃)3天使种子发芽。栽种2周后秧苗达到2-2.5个叶片期。此时在秧苗上喷洒一次人工培养的Pyricularia oryzae孢子悬液，将秧苗放在温度25℃、相对湿度100％的条件下进行感染。7天后鉴定并评价每盆秧苗的感染程度，并计算防治效果(％)。同时测定植物药害。
该试验结果为2次重复的平均值。试验结果编号为1，7，26，30，38，49，58，76，89，92，93，106，108，109，110，112，113，121，126，128，137，150，153，154，288和290的化合物，以500ppm的量施用，防治效果均超过80％，未见产生植物药害。生测实施例D防治Phytophthora infestans的喷洒试验测试方法在每个直径6cm的塑料盆中种1粒西红柿(Regina品种)种子，放在15-25℃的温室中培养。当植株达到4个叶片期时，将按制备配方配制的待测化合物稀释成上述规定的浓度，将此溶液喷洒在植株上，每3盆喷洒20ml。用刷子将预先感染了Phytophthora infestans的西红柿植株损害处形成的游动孢子囊刷洗到蒸馏水中制成悬液。西红柿植株经喷洒了活性化合物后5天，用此悬液在植株上喷洒一次以进行感染，将如此处理过的植株放在温度20℃和相对湿度100％的环境中培养。接种后4天鉴定每盆秧苗的感染程度，并计算防治效果(％)。同时测定植物药害。
该试验结果为3次重复的平均值。试验结果编号为22，30，34，37，38，45，52，58，65，69，71，89，90，92，93，100，103，104，106，107，108，113，137，150，151，153和290的化合物，以500ppm的量施用，防治效果均超过80％，未见产生植物药害。配方实施例配方实施例I(颗粒剂)在10份(按重量)本发明的30号化合物、30份(按重量)膨润土(蒙脱石)、58份(按重量)滑石粉和2份(按重量)木质素磺酸盐的混合物中加25份(按重量)水，将此混合物充分捏合。用挤出造粒机制成尺寸为10-40目的颗粒。在40-50℃温度下将此颗粒烘干。配方实施例II(颗粒剂)在旋转搅拌器中放入95份(按重量)颗粒尺寸分布为0.2-2mm的粘土矿物。在旋转下，将5份(按重量)本发明的38号化合物与一种液体稀释剂的混合物均匀喷洒在这些粘土质矿物上。用这种方法制成的颗粒剂在40-50℃温度下烘干。配方实施例III(可乳化浓缩剂)将30份(按重量)本发明的106号化合物、5份(按重量)二甲苯、8份(按重量)聚氧乙烯烷基苯基醚和7份(按重量)烷基苯磺酸钙混合搅拌即制成可乳化浓缩剂。配方实施例IV(可湿性粉剂)将15份(按重量)本发明的108号化合物、80份(按重量)白炭黑(非结晶水合氧化硅细粉)和粘土粉的混合物(1∶5)、2份(按重量)烷基苯磺酸钠和3份(按重量)烷基萘磺酸钠与甲醛的缩合物以粉状充分混合，制得可湿性粉剂。配方实施例V(可湿性颗粒剂)将20份(按重量)本发明的113号化合物、30份(按重量)木质素磺酸钠、15份(按重量)膨润土和35份(按重量)煅烧的硅藻土粉与水充分混合。所得产物通过挤出造粒成能通过0.3mm筛孔的颗粒，干燥后即得到可湿性颗粒剂。
权利要求
1.化学式(I)代表的异噻唑甲酸衍生物类 其中A 代表氧原子、硫原子、或如式 的基团，这里，R1代表氢原子，C1-4烷基，C3-6环烷基，苯基或2-羟乙基，Q 代表选自下列的基团 和 这里R2代表氢原子、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C7-9芳烷基或苯氧甲基，后者可被C1-4烷氧基-羰基取代，和R3代表任选地被卤原子、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、苯氧基、苄氧基、氰基、氧联二甲基和/或硝基取代的苯基，或代表萘基，k 代表0或1，和Z 代表5-7元(包括1-4个氮原子)杂环，这个杂环可被一个或多个选自下列的取代基取代卤原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-6环烷氧基、C2-4链烯基、苯基、卤代苯基、桥氧基和/或螺联C3-6脂环基团，这个杂环可与苯环或环己烯环缩合，或者Z 代表5-7元杂环，这个杂环含有至少一个氮原子和一个氧原子，或者含有至少一个氮原子和一个硫原子，每一个这类杂环都可以被一个或多个选自下列的取代基取代C1-4烷基、苯基和/或桥氧基，或者Z 代表氰基或选自下列的基团 -O-R6，-S(O)m-R7或 这里R4代表氧原子、C1-4烷基、苄基或苯基，后两个基任选地被1～3个选自卤原子和/或C1-4烷基的基团取代，或者R4代表可被C1-4烷基取代的四唑-5-基-硫代甲基，R5代表甲酰基、C1-4烷基羰基、3-4-二氯异噻唑-5-基-羰基、C1-4烷基磺酰基或苯基磺酰基，或R5代表任选地被1～3个选自卤原子和C1-4烷基的基团取代的苯基羰基，R6代表氢原子、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、苄基、卤代苄基、苯基、卤代苯基、C1-4烷基羰基、苯甲酰基、C1-4卤代烷基取代的苯甲酰基、苯基氨基甲酰基或C1-4卤代烷基取代的苯基氨基甲酰基，R7代表C1-4烷基、苄基或苯基，后两者可被1～3个选自C1-4烷基和/或卤原子的基团取代，或R7代表四唑-5-基，或R7代表任选地被C1-4烷基或苯基取代的噻二唑-2-基，或R7代表2-噻唑啉-2-基、C1-4烷基羰基或苯甲酰基，m 代表0，1或2，和R8代表C1-4烷基，或者，若A代表一个 基，则R1，Q和Z代表5或6元杂环基团，其中含有1～3个氮原子，并任选地被1～3个选自下列的基取代C1-4烷基、C1-4卤代烷基、羟基、桥氧基、羟甲基或苯基，它们又可被卤原子和/或C1-4烷基取代，或者-(Q)k-Z 代表选自下列的基团 和 这里n代表1或2，R9代表氢原子或C1-4烷基，R10代表氢原子、羟甲基或可被1～3个卤原子取代的苯基，R11代表氢原子、C1-4烷基或苯基，R12代表氢原子、C1-4烷基或苯基，或两个R12基团与它们所连接的碳原子一起，共同形成5或6元杂环，和R13代表氢原子、C1-9烷基、C3-6环烷基、C7-8芳烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基或二-(C1-4烷氧基)-甲基，或两个R13基团与它们所连接的碳原子一起，共同形成任选地被C1-4烷基任意取代的脂族环，或者-A-(Q)k-Z 代表-SH或下式所表示的基团 这里R9的含义如上所述，R14代表C1-4烷基，C3-6环烷基或羟基取代的C2-4烷基，以及j 代表2，3或4，或者，若A 代表 基，Q 代表 以及Z 代表 基，这些基一起可代表下式所示的基团 这里R15和R16各自分别代表C1-4烷基或苯基，或R15和R16与它们所连接的氮原子一起，共同形成五元或六元杂环，这个杂环中含有至少一个氮原子或含有至少一个氮原子和一个氧原子，条件为若Q 代表如式 所示的基团，则A 代表 基，此处R17代表氢原子或C1-4烷基，以及Z 代表氰基，以及，若Q 代表如式 所示的基团，则A 代表-NH，和Z 代表氰基以及，若-(Q)k-Z 代表2，3-二羟丙基，则A代表硫原子或式 所表示的基团，以及，若-(Q)k-Z 代表2-羟乙基，和A 代表式所表示的基团，则R1代表C1-4烷基、C3-6环烷基或2-羟乙基，以及，若A 代表 ，则Q 代表-CH2-和Z 代表式 所表示的一个基团这里R4代表氢原子、苄基或苯基，后两者任选地被卤原子和/或C1-4烷基取代，进一步的条件是如果A为氧或硫，而且k为0，则Z 不代表氰基或下列各式所示的基团 -OR6，-S(O)m-R7和
2.权利要求1的化学式(I)的异噻唑甲酸衍生物类，其中A 代表氧原子、硫原子、或如式 的基团，这里，R1代表氢原子、C1-3烷基、环戊基、环己基、苯基或2-羟乙基，Q 代表选自下列的基团 和 这里R2代表氢原子、C1-6烷基、有1～3个碳原子和1～5个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基、C7-8芳烷基或可被C1-3烷氧基-羰基单基取代或双基取代的苯氧基甲基，和R3代表可被1～3个选自下列的基团取代的苯基氟、氯、溴、C1-3烷基、有1～3个碳原子和1～5个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基、C1-3烷氧基、有1～3个碳原子和1～5个氟、氯和/或溴原子的卤代烷氧基、苯氧基、苄氧基、氰基和/或硝基、或可被氧联二甲基单基取代，或代表萘基，k 代表0或1，和Z 代表含有1～4个氮原子的5～7元的杂环，该杂环可被多至3个选自下列的基团取代氟、氯、溴、C1-3烷基、甲氧基、乙氧基、有1～3个碳原子和1～5个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基、环丙基、环戊基、C3-4链烯基、苯基和/或有1～3个氟和/或氯原子的卤代苯基，这个杂环还可以被桥氧基和/或螺联C3-5脂环基团单基取代或双基取代，这个杂环还可与苯环或环己烯环缩合，或者Z 代表5-6元杂环，这个杂环含有至少一个氮原子和一个氧原子，或者含有至少一个氮原子和一个硫原子，每一个这类杂环都可以被1-3个选自下列的取代基取代C1-3烷基和/或苯基，还可被1-2个桥氧基取代，或者Z 代表氰基或选自下列的基团 -O-R6，-S(O)m-R7和 这里R4代表氢原子、C1-3烷基、苄基或苯基，后两个基任选地被1～3个选自氟、氯、甲基和/或乙基的基团取代，或者R4代表可被C1-3烷基取代的四唑-5-基-硫代甲基，R5代表甲酰基、C1-4烷基、羰基、3-4-二氯异噻唑-5-基-羰基、C1-2烷基磺酰基或苯基磺酰基，或R5代表任选地被1～3个选自氟、氯和/或C1-4烷基的基团取代的苯基羰基，R6代表氢原子、C1-3烷基、C1-3氟代烷基、或代表可被1-3个选自氟和/或氯取代的苄基或苯基，或代表乙酰基或丙酰基，或代表可被1-3个选自含有1-3个碳原子和1-3个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基的基团取代的苯甲酰基或苯基氨基甲酰基，R7代表C1-3烷基、苄基或苯基，后两者任选地被1～3个选自C1-3烷基、氟和/或氯原子的基团取代，或R7代表四唑-5-基，或R7代表任选地被C1-3烷基或苯基取代的噻二唑-2-基，或R7代表2-噻唑啉-2-基、C1-2烷基羰基或苯甲酰基，m代表0或2，和R8代表甲基或乙基，或者，若A 代表 基，则R1，Q和Z与 基中的氮原子一起代表5元或6元的杂环基团，这个杂环含有1～3个氮原子，并任选地被1～3个选自下列的基取代C1-4烷基、有1-3个碳原子和1-5个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基、羟基、桥氧基、羟甲基和/或苯基，它们又可被1-3个选自氟、氯和/或C1-4烷基的基团取代，或者-(Q)k-Z 代表选自下列的基团 和 这里n 代表1或2，R9代表氢原子或C1-3烷基，R10代表氢原子、羟甲基或可被1～3个氯原子取代的苄基，R11代表氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基或苯基，R12代表氢原子、C1-3烷基或苯基，或两个R12基团与它们所连接的碳原子一起，共同形成5或6烃环，和R13代表氢原子、C1-6烷基、环己基、2-苯乙基、α-甲基苄基、2-环己基乙基、C1-3烷氧基-C1-3烷基或二-(C1-2烷氧基)甲基，或两个R13基团与它们所连接的碳原子一起，共同形成任选地被C1-3烷基取代的C5-6脂族环，或者-A-(Q)k-Z 代表-SH或下式所表示的基团 这里R9的含义如上所述，R14代表C1-3烷基、环戊基、环己基或羟基取代的C2-3烷基，以及j 代表2，3或4，或者，若A 代表 基，Q 代表 以及Z 代表 基，这些基一起可代表下式所示的基团 这里R15和R16各自分别代表C1-3烷基或苯基，或R15和R16与它们所连接的氮原子一起，共同形成一个五元或六元的杂环，这个杂环中至少含有一个氮原子或至少含有一个氮原子和一个氧原子，条件为若Q 代表如式 所示的基团，则A 代表 基，此处R17代表氢原子或C1-3烷基，以及Z代表氰基，以及，若Q 代表如式 所示的基团，则A 代表-NH，和Z 代表氰基以及，若-(Q)k-Z 代表2，3-二羟丙基，则A 代表硫原子或式 所表示的一个基团，以及，若-(Q)k-Z 代表2-羟乙基，和A 代表式 所表示的一个基团，则R1代表C1-3烷基、环戊基、环己基、苯基或2-羟乙基，以及，若A 代表 ，则Q 代表-CH2-和Z 代表式 所表示的一个基团这里R4代表氢原子、苄基或苯基，后两者任选地被1-3个氟、氯、甲基和/或乙基取代，和R5代表甲酰基，进一步的条件是如果A为氧或硫，而且k为0，则Z 不代表氰基或下列各式所示的基团 -OR6，-S(O)m-R7和
3.权利要求1的以化学式(I)代表的异噻唑甲酸衍生物类，其中A 代表氧原子、硫原子、或如式 的基团，这里，R1代表氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环戊基、环己基、苯基或2-羟乙基，Q 代表选自下列的基团 和 这里R2代表氢原子、C1-6烷基、三氟甲基、三氯甲基、2-苯基乙基或可被甲氧羰基取代的苯氧甲基，和R3代表可被1～3个选自下列的基团取代的苯基氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、苯氧基、苄氧基、氰基和/或硝基，或可被氧联二甲基单基取代，k 代表0或1，和Z 代表含有1～4个氮原子的5～6元的杂环，该杂环可被多至3个选自下列的基团取代氟、氯、甲基、乙基、丙基、甲氧基、三氟甲基、环丙基、环戊基、2-甲基-1-丙烯基和/或苯基，后者任选地被1-3个氟和/或氯原子取代，该杂环还可被桥氧基或螺联C3-5脂环基团单基取代或双基取代，这个杂环还可与苯环或环己烯环缩合，或者Z 代表5-6元杂环，这个杂环合有至少一个氮原子和一个氧原子，或者含有至少一个氮原子和一个硫原子，每一个这类杂环都可以被1-3个选自甲基和/或苯基的基团取代，也可被1-2个桥氧基取代，或者Z 代表氰基或选自下列的基团 -O-R6，-S(O)m-R7和 这里R4代表氢原子、甲基、乙基、丙基、苄基或苯基，后两个基可被1～3个选自氟、氯、甲基和/或乙基的基团取代，或者R4代表可被甲基取代的四唑-5-基-硫代甲基，R5代表甲酰基、乙酰基、新戊酰基、3-4-二氯异噻唑-5-基-羰基、甲基磺酰基或苯基磺酰基，或R5代表任选地被1～3个选自氟、氯和/或甲基的基团取代的苯基羰基，R6代表氢原子、甲基、乙基、2，2，3，3-四氟丙基、或代表可被1-3个选自氟和/或氯的基团取代的苄基或苯基，或代表可被三氟甲基取代的苯甲酰基或苯基氨基甲酰基，或代表乙酰基或丙酰基，R7代表甲基、乙基、苄基或苯基，后两者任选地被1～3个选自甲基、氟和/或氯原子的基团取代，或R7代表四唑-5-基，或R7代表任选地被甲基或苯基取代的噻二唑-2-基，或R7代表2-噻唑啉-2-基、甲基羰基或苯甲酰基，m 代表0或2，和R8代表甲基或乙基，或者，若A 代表 基，则R1，Q和Z与 基中的氮原子一起代表5元或6元的杂环基团，该杂环含有1～2个氮原子，并能被1～3个选自下列的基团取代甲基，乙基，正丙基，异丙基，叔丁基，三氟甲基，羟基，桥氧基，羟甲基和/或苯基，它们又可被1-3个选自氟、氯和/或甲基的基团取代，或者-(Q)k-Z 代表选自下列的基团 和 这里n代表1或2，R9代表氢原子甲基或乙基，R10代表氢原子、羟甲基或可被氯原子取代的苄基，R11代表氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基或苯基，R12代表氢原子、甲基或苯基，或两个R12基团与它们所连接的原子一起，共同形成5或6元烃环，和R13代表氢原子、C1-4烷基、环己基、2-苯乙基、α-甲基苄基、2-环己基乙基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基或二甲氧基甲基，或两个R13基团与它们所连接的碳原子一起，共同形成C5-6脂族环，其任选地被C1-3烷基任意取代，或者-A-(Q)k-Z 代表-SH或下式所表示的基团 这里R9的含义如上所述，R14代表甲基、乙基、环戊基、环己基或羟乙基，以及j 代表2或3，或者，若A 代表 基，Q 代表 以及Z 代表 基，这些基一起代表下式所示的基团 这里R15和R16各自分别代表甲基、乙基或苯基，或R15和R16与它们所连接的氮原子一起，共同形成五元或六元的杂环，这个杂环中含有至少一个氮原子或含有至少一个氮原子和一个氧原子，条件为若Q 代表如式 所示的基团，则A 代表-NH-基或 基，和Z 代表氰基，以及，若Q 代表如式 所示的基团，则A 代表-NH，和Z 代表氰基以及，若-(Q)k-Z 代表2，3-二羟丙基，则A 代表硫原子或式 所表示的基团，以及，若-(Q)k-Z代表2-羟乙基，和A 代表式 所表示的基团，则R1代表甲基，环戊基，环己基，苯基或2-羟乙基，以及，若A 代表 ，则Q 代表-CH2-和Z 代表式 所表示的基团这里R4代表氢原子、苄基或苯基，后两者任选地被1-3个氟、氯、甲基和/或乙基的基团取代，和R5代表甲酰基，进一步的条件是如果A为氧或硫，而且k为0，则Z 不代表氰基或下列各式所示的基团 -OR6，-S(O)m-R7和
4.制备权利要求1中化学式(I)代表的异噻唑甲酸衍生物类的方法，其特点为a)化学式(I)代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z代表下式所示的基团 这个化合物可通过在惰性稀释剂和按需要加入的催化剂存在的情况下用化学式(II)代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺 与化学式(III)代表的甲酰胺反应来制备， 或者b)化学式(I)代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中R1b代表氢原子或C1-4烷基，R2b代表氢原子或C1-4卤代烷基，和Zb代表选自下列的基团-OR6，-SR7，-SO2-R7和 其中，R4、R5、R6和R7的意义如上所述，这个化合物可通过在一种惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂和按需要加入的相转移催化剂存在的情况下用下式代表的异噻唑衍生物 其中，R1b和R2b的意义如上所述，X为氯或溴，与式(V)所代表的化合物反应来制备，M-Zb(V)其中，Zb的意义如上所述，M代表氢原子、锂、钠或钾，或者c) 化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z代表下式所示的基团 其中，R1b和R8的意义如上所述，这个化合物可通过用化学式(IVa)代表的异噻唑衍生物 其中，R1b和X的意义如上所述，与式(VI)所代表的磷化合物在惰性稀释剂存在的条件下反应来制备，P(OR8)3(VI)其中，R8的意义如上所述，或者d) 式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团-Ad-CH2-Zd，其中，Ad代表 或硫原子，其中的R1的意义如上所述，和Zd代表5～7元(含有1～4个氮原子)杂环，这个杂环可被一个或多个选自下列的取代基取代卤原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C2-4链烯基、苯基，或Zd代表5～7元(包含至少一个氮原子和一个氧原子，或包含至少一个氮原子和一个硫原子)杂环，其中每一种杂环都可以被一个或多个选自下列的取代基取代C1-4烷基、苯基和/或桥氧基，或Zd代表选自下列的基团 -OR6和-SR7其中，R4、R5、R6和R7的意义如上所述，这个化合物可通过用化学式(VII)所代表的异噻唑衍生物类 其中，Ad的意义如上所述，与化学式(VIII)所代表的氯甲基化合物在惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂存在的条件下反应来制备，Cl-CH2-Zd(VIII)其中，Zd的意义如上所述，或者e) 化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R2的意义如上所述，这个化合物可通过在惰性稀释剂和按需要加入的催化剂存在的条件下用化学式(II)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺 与化学式(IX)所代表的甲酰基化合物R2-CHO(IX)其中，R2的意义如上所述，和化学式(X)所代表的1H-苯并三唑进行反应来制备， 或者f) 化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表-SH或代表选自下式的基团 -OCH2-Zf1， -O-Zf2 和 其中，A、Q、Z、j、k、n、R1、R2、R3、R4、R5、R9、R10、R11、R12和R14的意义如上所述，Zf1代表5～7元(包括1～4个氮原子)杂环，该杂环可被一个或多个选自下列的取代基取代卤原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C2-4链烯基、苯基、卤代苯基、桥氧基和/或螺联C3-6脂环基团，这个杂环可与苯环或环己烯环缩合，或者Zf1代表5-7元杂环，该杂环含有至少一个氮原子和一个氧原子，或者含有至少一个氮原子和一个硫原子，每一种这类杂环都可以被一个或多个选自下列的取代基取代C1-4烷基、苯基和/或桥氧基，Zf2代表5元(包括1或2个氮原子)杂环，该杂环可被C1-4烷基和/或桥氧基取代，以及R5f代表甲酰基、C1-4烷基羰基或苯基羰基，后者任选地被1～3个选自卤原子和C1-4烷基的基团取代，这个化合物可通过用化学式(XI)所示的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰氯 与式(XII)所代表的化合物M-Y1(XII)其中，M的意义如上所述，Y1代表-SH或选自下式所示的基团 -OCH2-Zf1， -O-Zf2， 和 其中，A、Q、Z、j、k、n、R1、R2、R3、R4、R5、R9、R10、R11、R12、R14、Zf1、Zf2和R5f的意义如上所述，在惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂存在的条件下进行反应来制备，或者g)化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表选自下式所示的基团 和 其中，Zf1、j、n、R2、R3、R9、R10、R11、R12、R14和R5f的意义如上所述，这个化合物可通过用式(XIII)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酸酯 其中，Rg代表C1-4烷基与化学式(XIV)所代表的化合物H-Y2(XIV)其中，Y2代表选自下式的基团 和 其中，Zf1、j、n、R2、R3、R9、R10、R11、R12、R14和R5f的意义如上所述，在惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂存在的条件下进行反应来制备，或者h) 化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，Rh1代表任选地被卤原子和/或C1-4烷基取代的苯基，这个化合物可通过用化学式(XV)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼 与化学式(XVI)所代表的化合物 其中，Rh1的意义如上所述，Rh2代表C1-4烷基，Rh3代表氰基或-COORb2，在惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂以及按需要加入的催化剂存在的条件下进行反应来制备，或者i) 化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，Ri1代表氢原子或C1-4烷基，或代表任选地被卤原子和/或C1-4烷基取代的苯基，Ri1代表氢原子或C1-4烷基，这个化合物可通过用化学式(XV)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼 与化学式(XVII)所代表的化合物 其中，Ri1和Ri2的意义如上所述，在惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂存在的条件下进行反应来制备，或者j) 化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R3的意义如上所述，这个化合物可通过用化学式(XV)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-碳酰肼 与化学式(XVIII)所代表的化合物 其中，R3的意义如上所述，在惰性稀释剂和按需要加入的催化剂存在的条件下进行反应来制备，或者k) 化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z代表下式所示的基团 其中，R1、R2和R7的意义如上所述，P表示1或2，这个化合物可通过用化学式(Ia)所代表的异噻唑甲酸衍生物 其中，R1，R2和R7的意义如上所述，与能够提供氧原子的氧化剂在惰性稀释剂存在的条件下进行反应来制备，或者l) 化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z代表下式所示的基团 其中，R15的意义如上所述，这个化合物可通过用化学式(II)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺 与化学式(XIX)所代表的化合物 其中，R15的意义如上所述，T1代表C1-4烷氧基，在惰性稀释剂和按需要加入的催化剂存在的条件下进行反应来制备，或者m) 化学式(I)所代表的化合物，其中-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R9，R12和n的意义如上所述，这个化合物可通过用式(Ib)所代表的异噻唑甲酸衍生物 其中，R9、R12和n的意义如上所述，在水和按需要加入的惰性有机稀释剂存在的条件下与能够提供氧原子的氧化剂反应来制备，或者n) 化学式(I)所代表的化合物，其中-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R9、R12、R13和n的意义如上所述，这个化合物可通过用化学式(Ic)所代表的异噻唑甲酸衍生物 其中，A、n、R9和R12的意义如上所述，与化学式(XX)所代表的羰基衍生物 其中，R13的意义如上所述，T2代表C1-4烷氧基或两个T2基合起来代表桥氧基，在惰性稀释剂和按需要加入的酸催化剂存在的条件下进行反应来制备，或者o) 化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R3的意义如上所述，这个化合物可通过用化学式(II)所代表的3，4-二氯-异噻唑-5-甲酰胺 与化学式(XXI)所代表的氰基化合物 其中，R3的意义如上所述，在惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂存在的条件下进行反应来制备，或者p) 化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z代表下式所示的基团 其中，R1b的意义如上所述，R2p代表氢原子或C1-4卤代烷基，R6p代表氢原子或C1-4烷基，这个化合物可通过用化学式(XXII)所代表的3，4-二氯-异噻唑衍生物 其中，R1b的意义如上所述，与化学式(XXIII)所代表的化合物 其中，R2p的意义如上所述，T3代表羟基，T4代表C1-4烷氧基，或T3和T4合起来代表桥氧基，在惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂存在的条件下进行反应来制备，或者q) 化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R1b的意义如上所述，R6q代表可被C1-4卤代烷基取代的C1-4烷基-羰基或苯甲酰基，这个化合物可通过用化学式(Id)所代表的3，4-二氯-异噻唑衍生物 其中，R1b的意义如上所述，与化学式(XXIV)所代表的氯取代的化合物Cl-R6q(XXIV)其中，R6q的意义如上所述，在惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂存在的条件下进行反应来制备，或者r) 化学式(I)所代表的化合物，其中-A-(Q)k-Z 代表下式所示的基团 其中，R1b的意义如上所述，R6r代表苯基氨基甲酰基或被C1-4卤代烷基取代的苯基氨基甲酰基，这个化合物可通过用化学式(Id)所代表的3，4-二氯-异噻唑衍生物 其中，R1b的意义如上所述，与化学式(XXV)所代表的异氰酸酯O＝C＝N-Rr(XXV)其中，Rr代表苯基或C1-4卤代烷基取代的苯基在惰性稀释剂和按需要加入的酸结合剂以及按需要加入的碱性催化剂存在的条件下进行反应来制备。
5.杀菌组合物，其特征在于其含有至少一种权利要求1中的化学式(I)所代表的异噻唑甲酸衍生物加上稀释液和/或表面活性剂。
6.防治有害微生物的方法，其特征在于将权利要求1中的化学式(I)所代表的异噻唑甲酸衍生物类用在所述微生物上和/或其生境中。
7.权利要求1中的化学式(I)代表的异噻唑甲酸衍生物类防治有害微生物中的应用。
8.制备杀菌组合物的方法，其特征在于将权利要求1中的化学式(I)所代表的异噻唑甲酸衍生物类与稀释液和/或表面活性剂相混合。
9.化学式(IV)所代表的异噻唑甲酸衍生物类 其中，R1b代表氢原子或C1-4烷基，R1b代表氢原子或C1-4卤代烷基，X 代表氯或溴。
全文摘要
化学式(I)代表的异噻唑甲酸衍生物类，其中A，Q，Z和k的含义详列于说明书中，制备这类新化合物的方法以及它们作为杀菌剂的应用。
文档编号C07D275/02GK1420875SQ01807451
公开日2003年5月28日 申请日期2001年1月23日 优先权日2000年1月28日
发明者北川芳则, 石川幸一, 泽田治子, 新木康夫, L·阿斯曼 申请人:日本拜耳农药株式会社