本发明提供一种依折麦布的新中间体及其制备方法。
包括：①4‑(4‑氟‑苯甲酰)‑丁酸通过未分离的中间体化合物转化成4‑[2‑(4‑氟‑苯基)‑[1,3]二硫杂环戊烷‑2‑基]‑丁酸；②用4‑[2‑(4‑氟‑苯基)‑[1,3]二硫杂环戊烷‑2‑基]‑丁酸酰化手性恶唑烷酮得到恶唑烷酮衍生物；③将酰化的恶唑烷酮与亚胺反应，分离式(Ⅷ)化合物；④式(Ⅷ)化合物环化获得受保护的氮杂环丁酮式(Ⅸ)化合物。
利用该中间体合成依折麦布路线简单、廉价、高效，产生杂质少，纯度高，收率高。

张贵民 臧超 夏明军

山东新时代药业有限公司

273400 山东省临沂市费县北外环路1号

本发明提供一种依折麦布的新中间体及其制备方法。
包括：①4‑(4‑氟‑苯甲酰)‑丁酸通过未分离的中间体化合物转化成4‑[2‑(4‑氟‑苯基)‑[1,3]二硫杂环戊烷‑2‑基]‑丁酸；②用4‑[2‑(4‑氟‑苯基)‑[1,3]二硫杂环戊烷‑2‑基]‑丁酸酰化手性恶唑烷酮得到恶唑烷酮衍生物；③将酰化的恶唑烷酮与亚胺反应，分离式(Ⅷ)化合物；④式(Ⅷ)化合物环化获得受保护的氮杂环丁酮式(Ⅸ)化合物。
利用该中间体合成依折麦布路线简单、廉价、高效，产生杂质少，纯度高，收率高。