本发明涉及多肽合成领域，具体为一种超声波快速合成司美格鲁肽的方法，包括以下步骤：(1)在超声波水浴条件下，在固相合成树脂上偶联Fmoc保护α‑氨基的Gly；(2)在超声波水浴条件下，脱除Fmoc保护基，然后按照偶联Fmoc或Boc保护α氨基的氨基酸，然后脱除Fmoc保护基的方法依次进行偶联；(3)在超声波水浴的条件下，脱除Lys(Alloc)中的Alloc保护基；(4)在超声波水浴的条件下，偶联Fmoc‑AEEA‑OH，然后以脱除Fmoc保护基然后偶联的方法依次偶联Fmoc‑AEEA‑OH、Fmoc‑Glu‑OtBu和十八烷二酸单叔丁酯；(5)裂解树脂和侧链保护基得到粗肽；(6)纯化。
本发明工艺简单、合成周期短、效果好、收率高，解决了司美格鲁肽本身序列由于β‑折叠造成的残基固相偶联困难、收率较低的问题。

马亚平 戴政清 张凌云 王宇恩 付信 周迎春 王庆磊

深圳深创生物药业有限公司

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本发明涉及多肽合成领域，具体为一种超声波快速合成司美格鲁肽的方法，包括以下步骤：(1)在超声波水浴条件下，在固相合成树脂上偶联Fmoc保护α‑氨基的Gly；(2)在超声波水浴条件下，脱除Fmoc保护基，然后按照偶联Fmoc或Boc保护α氨基的氨基酸，然后脱除Fmoc保护基的方法依次进行偶联；(3)在超声波水浴的条件下，脱除Lys(Alloc)中的Alloc保护基；(4)在超声波水浴的条件下，偶联Fmoc‑AEEA‑OH，然后以脱除Fmoc保护基然后偶联的方法依次偶联Fmoc‑AEEA‑OH、Fmoc‑Glu‑OtBu和十八烷二酸单叔丁酯；(5)裂解树脂和侧链保护基得到粗肽；(6)纯化。
本发明工艺简单、合成周期短、效果好、收率高，解决了司美格鲁肽本身序列由于β‑折叠造成的残基固相偶联困难、收率较低的问题。