专利名称：具有抗高胆固醇血活性的酰胺和脲衍生物，它们的制备方法和它们的医药用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类具有抗高胆固醇血活性，因而能用于治疗和预防高胆固醇血、动脉硬化和类似疾病的新的酰胺和脲化合物。本发明还提供了使用这类化合物的方法和组合物以及它们的制备方法。
在局部缺血性心机能不全(其能引起心绞痛，心肌梗死等疾病)的众多起因中动脉硬化被认为是最主要的。可以相信血管的内细胞层下面的泡沫细胞上积聚胆固醇酯是动脉硬化的主要起因。
酰基辅酶A的抑制剂胆甾醇酰基转移酶(以下简称为ACAT)抑制了泡沫细胞中胆甾醇酯的合成，减少了胆甾醇酯的积聚并抑制了由于胆甾醇酯的积聚而引起的动脉硬化的发生和发展。
另外，现已知道在动脉硬化和高胆固醇血之间具有一定的相关性。食物中的胆固醇是以在肠粘膜细胞束中的游离胆甾醇的形式被吸收。然后它们被ACAT酯化并进入血液。因此ACAT抑制剂通过抑制食物中的胆甾醇进入血液的吸收抑制了血液中胆甾醇浓度的上升。
基于上述原因，具有抑制ACAT活性能力的化合物对治疗和预防动脉硬化是有用的。
本发明的化合物具有(9H-呫吨-9-基)甲基，6，11-二氢二苯并[b.e]噁庚英-11-基(6，11-dihydrodibene[b，e]oxepine-11-y1)，(1-苯基环烷基)甲基，对烷氧基苯基或连接在酰氨基或脲基上的烷基。含有(9H-呫吨-9-基)甲基的化合物公开在WO93/06096和EP337375中。含有6，11-二氢二苯并[b.e]噁庚英-11-基(6，11-dihydrodibere[b，e]oxepine-11-y1)的化合物公开在EP497201中。含有(1-苯基环烷基)甲基的化合物公开在EP293880中。含有对-烷氧基苯基的化合物公开在EP424194中。含有烷基的化合物公开在EP283742中。二苯脲化合物公开在WO92/03413中。其他类似的化合物公开在EP439059和477778中本发明的化合物，特别是含有(9H-呫吨-9-基)甲基的化合物已被惊人地发现其有比上面所述的先有技术化合物更好的抗ACAT的抑制活性和/或具有更好的口服吸收能力。
本发明的目的是提供一系列新的酰胺和脲衍生物。
更具体地说，本发明的优点在于提供了具有有用的抗高胆固醇血活性的该种化合物。
从下面的描述中可以清楚地看出本发明的其他目的及优点。
因此，本发明提供了一类式(Ⅰ)化合物及其药物可接受的盐
其中R1代表1-20个碳原子的烷基，或式(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)或(Ⅴ)的基团;
其中R5代表1-15个碳原子的烷基;m为1-4的整数，R1表示的任何芳环为未被取代的，或者至少被一种选自取代基α的取代基取代的。下面将会定义取代基α，R2代表氢原子或1-10个碳原子的烷基;
R3代表1-10个碳原子的烷基;1-10个碳原子的烷氧基;1-10个碳原子的烷硫基;1-10个碳原子的烷基亚磺酰基;1-10个碳原子的烷基磺酰基;苯硫基，其中苯基部分为未取代的或至少被一个选自取代基α的取代基取代，取代基α下面定义;苯基亚磺酰基，其中苯其中苯基部分是未被取代的或至少被一个选自取代基α的取代基取代的。取代基α有下面定义苯基磺酰基，其中苯基部分为未被取代或至少被一个选自取代基α的取代基取代。取代基α有下面的定义;烷氧基烷基，其中烷氧基部分有1-6个碳原子，烷基部分为1-4个碳原子;
R4代表式(Ⅵ)，(Ⅶ)，(Ⅷ)，(Ⅸ)，(Ⅹ)或(Ⅺ)的基团
其中A1代表单链或含有1-4个碳原子的亚烷基，A2代表单链或含有1-6个碳原子的亚烷基;A3，A3a，A4和A5独立地选自单键，含有1-10个碳原子的亚烷基，该亚烷基可以是饱和的，也可以包含碳-碳双键，其条件是A3、A4和A5及A3a、A4和A5的总碳原子数应不超过10;
R6代表1-6个碳原子的烷基，在一个或多个脂肪碳环中具有3-9个碳原子的环烷基，所说环为未被取代的，或被至少一种选自取代基α取代基取代，取代基α定义下面，R6还可代表下面定义的芳基;
在式(Ⅵ)和(Ⅷ)的基团中，咪唑基和苯并咪唑基可以是未被取代的，或者被至少一种选自取代基β的取代基取代，取代基β下面定义R7代表氢原子，苯甲基，膦酰基或式(Ⅻ)的基团;
其中Z1为0或1;Z2为0，1或2;
X为氧或硫原子或亚磺酰基、磺酰基或亚苯基，只要当Z2为2时，至少一个X为亚苯基，Z3为0或1-4的整数;R8为羧基，苯基，式-NR9R10的基团，其中R9和R10独立地选自氢原子，1-4个碳原子的烷基;R8还可为5-6个环原子的杂环基，其中1或2个杂原子选自氧和氮原子，所说的杂环基是未被取代的，或者在一个碳原子上被一个氧原子取代，或被1-4个碳原子的烷基取代;所说的式(CH2)Z1和(CH2)Z3的基团可以是未被取代的，或者在一个碳原子上被一个含1-4个碳原子的烷基取代或被式-NR9R10的基团取代，其中R9和R10如上定义;
n1为0或1;n2为0或1;
M代表氧原子、硫原子、亚磺酰基或磺酰基;
所说的取代基α选自含1-4个碳原子的烷基，含1-4个碳原子的烷氧基及卤原子;
所说的取代基β选自含1-4个碳原子的烷基，及未被取代或至少被一个选自取代基α的取代基取代的苯基;
所说的芳基为含6-10个碳原子的芳香碳环基团，它可为未被取代的，或者为至少被一个选自如上定义的取代基α取代，以上定义的条件是当R4代表式(Ⅶ)、(Ⅸ)、(Ⅹ)或(Ⅺ)时，R1不代表所说的烷基;当n2为1时A4不能为单键;n1为0时，R3为乙基，R4为2-乙酰基时，R1不能为甲基。
本发明也提供了一种用于治疗和预防高胆固醇血或动脲硬化的组合物，该组合物包含有效量式(Ⅰ)化合物或其药物可接受的盐与药物可接受的载体或稀释剂的混合物。
本发明还提供了一种治疗和预防哺乳动物特别是人类高胆固醇血或动硬化的方法，该方法包括给哺乳动物用有效量的式(Ⅰ)化物或其药物可接受的盐。
以下将更详细地描述本发明制备这些化合物及其盐的方法。
在本发明的化合物中，R1代表烷基，它可以是含1-20个碳原子的直链或支链烷基，具体实例包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基，2-甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基，己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基，2-甲基戊基，1-甲基戊基，3，3-二甲基丁基，2，2-二甲基丁基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，2-乙基丁基，庚基，1-甲己基，2-甲基己基，3-甲基己基，4-甲基己基，5-甲基己基，1-丙基丁基，4，4-二甲基戊基，辛基，1-甲基庚基，2-甲基庚基，3-甲基庚基，4-甲基庚基，5-甲基庚基，6-甲基庚基，1-丙基戊基，2-乙基己基，5，5-二甲基己基，壬基，3-甲基辛基，4-甲基辛基，5-甲基辛基，6-甲基辛基，1-丙基己基，2-乙基庚基，2，2-二甲基庚基，癸基，1-甲基壬基，3-甲基壬基，8-甲基壬基，3-乙基辛基，1，1-二甲基辛基，2，2-二甲基辛基，十一烷基，4，8-二甲基壬基，十二烷基，十三烷基，1，1-二甲基十一烷基，十四烷基，2，2-二甲基十二烷基，十五烷基，3，7，11-三甲基十二烷基，十六烷基，4，8，12-三甲基十三烷基，1-甲基十五烷基，14-甲基十五烷基，13，13-二甲基十四烷基，十七烷基，15-甲基十六烷基，十八烷基，1-甲基十七烷基，十九烷基，二十烷基，3，7，11，15-四甲基十六烷基。其中，优选3-20个碳原子的烷基，特别是4-20个碳原子的烷基，更优选10-16个碳原子的烷基，更为优选的是11-14个碳原子的烷基，特别优选十一烷基，1，1-二甲基十一烷基和2，2-二甲基十二烷基。
其中R1代表式(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)或(Ⅴ)的基团
任一个芳环均可为未被取代的，或者它们被一种或多种取代基α取代，例如1-4个碳原子的烷基，如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，其中优选甲基，乙基，丙基和异丙基;
1-4个碳原子的烷氧基，如甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，仲丁氧基和叔丁氧基，其中优选甲氧基和乙氧基;
卤原子，如氟、氯、溴和碘原子，其中优选氟、氯和溴原子。
式(Ⅱ)的基团中，优选的取代基为1-2个碳原子的烷基和烷氧基及卤原子，特别是甲基、甲氧基、氯和溴原子，更优选的是甲氧基和氯及溴原子。这些取代基中的任一种，特别是优选及更优选的取代基均可在式(Ⅱ)的(9H-呫吨-9-基)甲基的任一可取代碳原子上，但优选它们位于2-或3-碳原子上。对于取代基的数目没有特别的限制，除非受到可取代位置数目本身的影响，或受到空间约束影响，但是，当基团被取代时，优选取代基为1-3个，更优选的是仅有一个取代基。但更为优选的是，该基团未被取代。
式(Ⅲ)的基团中，优选的取代基是1-2个碳原子的烷基和烷氧基及卤原子，特别是甲基、甲氧基及氯和溴原子。这些取代基中的任一种，特别是优选的取代基均可在式(Ⅲ)的6，11-二氢二苯并[b.e]庚英-11-基(6，11-dihydrodibenz[b.e]oxpin-11-yl)的任一可取代碳原子上，但优选它的位于2-碳原子上。对于取代基的数目没有具体限制，除非受到可取代位置数目本身的影响，或受到空间限制的影响;但是，当基团被取代时，优选取代基为1-3个，更好的是仅有一个取代基，但更优选的是，该基团未被取代。
式(Ⅳ)的基团中，优选的取代基为1-2个碳原子的烷基的烷氧基及卤原子，特别是甲基、甲氧基及氯和烷溴原子。更优选的是甲氧基及氯和溴原子。这些取代基中的任一种，特别是优选及更优选的取代基均可在式(Ⅳ)的苯环的任一可取代碳原子上，但优选2-、3-和4-碳原子上。对于取代基的数目没有具体限制，除非受到可取代位置数目本身的影响，或受到空间限制的影响;但是，当基团被取代时，优选取代基为1-3个，更好仅有一个取代基，但更优选的是，该基团未被取代。式(Ⅳ)的基团中，m优选为2或3。
式(Ⅴ)的基团中，优选的取代基是1-2个碳原子的烷基和烷氧基及卤原子，但是，除了式R5-0-的基团外，该基团在苯环上优选不再有取代基。R5代表1-15个碳原子的直链或支链的烷基，具体实例包括甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，异戊基，2-甲基丁基，新戊基，1-乙基丙基，己基，4-甲基戊基，3-甲基戊基，2-甲基戊基，1-甲基戊基，3，3-二用基丁基，2，2-二甲基丁基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，2-乙基丁基，庚基，1-甲基己基，2-甲基己基，3-甲基己基，4-甲基己基，5-甲基己基，1-丙基丁基，4，4-二甲基戊基，辛基，1-甲基庚基，2-甲基庚基，3-甲基庚基，4-甲基庚基，5-甲基庚基，6-甲基庚基，1-丙基戊基，2-乙基己基，5，5-二甲基己基，壬基，3-甲基辛基，4-甲基辛基，5-甲基辛基，6-甲基辛基，1-丙基己基，2-乙基庚基，6，6-二甲基庚基，癸基，1-甲基壬基，3-甲基壬基，8-甲基壬基，3-乙基辛基，3，7-二甲基辛基，7，7-二甲基辛基，十一烷基，4，8-二甲基壬基，十二烷基，十三烷基，十四烷基，十五烷基和3，7，11-三甲基十二烷基。其中，优选4-15个碳原子的基团，更好是8-12上碳原子的基团。
在所有可选择的R1基团中，优选R1代表式(Ⅱ)基团的那些化合物。
当R2或R3代表烷基时，它们可为1-10个碳原子的直链或支链烷基，具体实例包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基、1，1-二甲基丙基、己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二用基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、2-乙基丁基、庚基、1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1-丙基丁基、1，1-二甲基戊基、辛基、1-甲基庚基、2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、5-甲基庚基、6-甲基庚基、1-丙基戊基、2-乙基己基、1，1-二甲基己基、壬基、1-甲基辛基、2-甲基辛基、3-甲基辛基、6-甲基辛基、1-丙基己基、2-乙基庚基、1，1-二甲基庚基、十一烷基、1-甲基壬基、3-甲基壬基、8-甲基壬基、3-乙基辛基、1，1-二甲基辛基和7，7-二甲基辛基。其中对于R2，优选4-8，更优选5-8个碳原子的基团，在这些基团中，特别优选直链基团。另外，R2还优选为氢原子。对于R3，优选1-8、更优选1-6个碳原子的直链或支链基团，例如甲基、乙基、异丙基、异丁基、叔丁基、1，1-二甲基丙基、1，1-二甲基丁基、1，1-二甲基戊基和1，1-二甲基己基，最优选的是异丙基和叔丁基。
当R3代表烷氧基时，它可为1-10个碳原子的直链或支链烷氧基，具体实例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、2-甲基丁氧基、新戊氧基、1-乙基丙氧基、1，1-二甲基丙氧基、己氧基、4-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、1-甲基戊氧基、3，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、2-乙基丁氧基、庚氧基、1-甲基己氧基、2-甲基己氧基、3-甲基己氧基、4-甲基己氧基、5-甲基己氧基、1-丙基丁氧基、1，1-二甲基戊氧基、辛氧基、1-甲基庚氧基、2-甲基庚氧基、3-甲基庚氧基、4-甲基庚氧基、5-甲基庚氧基、6-甲基庚氧基、1-丙基戊氧基、2-乙基己氧基、1，1-二甲基己氧基、壬氧基、1-甲基辛氧基、2-甲基辛氧基、3-甲基辛氧基、6-甲基辛氧基、1-丙基己氧基、1-乙基庚氧基、1，1-二甲基庚氧基、十一烷基氧基、1-甲基壬氧基、3-甲基壬氧基、8-甲基壬氧基、3-乙基辛氧基、1，1-二甲基辛氧基和7，7-二甲基辛氧基，其中，优选3-8个碳原子的基团。最优选的是异丙氧基和叔丁氧基。
当R3代表烷硫基时，它可为1-10个碳原子的直链或支链烷硫基，具体实例包括甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、异戊硫基、2-甲基丁硫基、新戊硫基、1-乙基丙硫基、1，1-二甲基丙硫基、己硫基、4-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、1-甲基戊硫基、3，3-二甲丁硫基、2，2-二甲基丁硫基、1，1-二甲基丁硫基，1，2-二甲基丁硫基，1，3-二甲基丁硫基、2，3-二甲基丁硫基、2-乙基丁硫基、庚硫基、1-甲己硫基、2-甲基己硫基、3-甲基己硫基、4-甲基己硫基、5-甲基己硫基、1-丙基丁硫基、1，1-二甲基戊硫基、辛硫基、1-甲基庚硫基、2-甲基庚硫基、3-甲基庚硫基、4-甲基庚硫基、5-甲基庚硫基、6-甲基庚硫基、1-丙基戊硫基、2-乙基己硫基、1，1-二甲基己硫基、壬硫基、1-甲基辛硫基、2-甲基辛硫基、3-甲基辛硫基、6-甲基辛硫基、1-丙基己硫基、1-乙基庚硫基、1，1-二甲基庚硫基、十一烷基硫基、1-甲基壬硫基、3-甲基壬硫基、8-甲基壬硫基、3-乙基辛硫基、1，1-二甲基辛硫基和7，7-二甲基辛硫基，其中，优选1-4个碳原子的基团。特别优选的是甲硫基、异丙硫基和叔丁硫基。
当R3代表烷基亚磺酰基时，它可为1-10个碳原子的直链或支链烷基亚磺酰基，具体实例包括甲亚磺酰基、乙亚磺酰基、丙亚磺酰基、异丙亚磺酰基、丁亚磺酰基、异丁亚磺酰基、仲丁亚磺酰基、叔丁亚磺酰基、戊亚磺酰基、异戊亚磺酰基、2-甲基丁亚磺酰基、新戊亚磺酰基、1-乙基丙亚磺酰基、1，1-二甲基丙亚磺酰基、己亚磺酰基、4-甲基戊亚磺酰基、3-甲基戊亚磺酰基、2-甲基戊亚磺酰基、1-甲基戊亚磺酰基、3，3-二甲基丁亚磺酰基、2，2-二甲基丁亚磺酰基、1，1-二甲基丁亚磺酰基、1，2-二甲基丁亚磺酰基、1，3-二甲基丁亚磺酰基、2，3-二甲基丁亚磺酰基、2-乙基丁亚磺酰基、庚亚磺酰基、1-甲基己亚磺酰基、2-甲基己亚磺酰基、3-甲基己亚磺酰基、4-甲基己亚磺酰基、5-甲基己亚磺酰基、1-丙基丁亚磺酰基、1，1-二甲基戊亚磺酰基、辛亚磺酰基、1-甲基庚亚磺酰基、2-甲基庚亚磺酰基、3-甲基庚亚磺酰基、4-甲基庚亚磺酰基、5-甲基庚亚磺酰基、6-甲基庚亚磺酰基、1-丙基戊亚磺酰基、2-乙基己亚磺酰基、1，1-二甲己亚磺酰基、壬亚磺酰基、1-甲基辛亚磺酰基、2-甲基辛亚磺酰基、3-甲基辛亚磺酰基、6-甲基辛亚磺酰基、1-丙基己亚磺酰基、1-乙基庚亚磺酰基、1，1-二甲基庚亚磺酰基、十一烷基亚磺酰基、1-甲基壬亚磺酰基、3-甲基壬亚磺酰基、8-甲基壬亚磺酰基、3-乙基辛亚磺酰基，1，1-二甲基辛亚磺酰基和7，7-二甲基辛亚磺酰基，其中，优选1-4个碳原子的基团。特别优选的是甲亚磺酰基、异丙亚磺酰基和叔丁亚磺酰基。
当R3代表烷基磺酰基时，它可为1-10个碳原子的直链或支链烷基磺酰基，具体实例包括甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基、戊磺酰基、异戊磺酰基、2-甲基丁磺酰基、新戊磺酰基、1-乙基丙磺酰基、1，1-二甲基丙磺酰基、己磺酰基、4-甲基戊磺酰基、3-甲基戊磺酰基、2-甲基戊磺酰基、1-甲基戊磺酰基、3，3-二甲基丁磺酰基、2，2-二甲基丁磺酰基、1，1-二甲基丁磺酰基，1，2-二甲基丁磺酰基、1，3-二甲基丁磺酰基、2，3-二甲基丁磺酰基、2-乙基丁磺酰基、庚磺酰基、1-甲基己磺酰基、2-甲基己磺酰基、3-甲基己磺酰基、4-甲基己磺酰基、5-甲基己磺酰基、1-丙基丁磺酰基、1，1-二甲基戊磺酰基、辛磺酰基、1-甲基庚磺酰基、2-甲基庚磺酰基、3-甲基庚磺酰基、4-甲基庚磺酰基、5-甲基庚磺酰基、6-甲基庚磺酰基、1-丙基戊磺酰基、2-乙基己磺酰基、1，1-二甲基己磺酰基、壬磺酰基、1-甲基辛磺酰基、2-甲基辛磺酰基、3-甲基辛磺酰基、6-甲基辛磺酰基、1-丙基己磺酰基、1-乙基庚磺酰基、1，1-二甲基庚磺酰基、十一烷基磺酰基、1-甲基壬磺酰基、3-甲基壬磺酰基、8-甲基壬磺酰基、3-乙基辛磺酰基、1，1-二甲基辛磺酰基和7，7-二甲基辛磺酰基，其中，优选1-4个碳原子的基团。特别优选的是甲磺酰基、异丙磺酰基和叔丁磺酰基。
在R3代表苯硫基、苯基亚磺酰基或苯基磺酰基时，苯基部分可以是未取代的，或可被一种或多种如上定义并举例的取代基α取代。对取代基的数目没有具体限定，除非受到可取代位置数目本身的影响，或受到空间限制的影响;但是，当基团被取代时，优选取代基为1-3个，更好仅有一个取代基。取代和未取代的基团的具体实施例包括苯硫基、4-甲基苯硫基，2-甲基苯硫基，3-乙基苯硫基，4-丙基苯硫基、2-甲氧基苯硫基、3-甲氧基苯硫基，4-乙氧基苯硫基、3-氟苯硫基、4-氯苯硫基、3-溴苯硫基、苯亚磺酰基、4-甲基苯亚磺酰基、2-甲基苯亚磺酰基、3-乙基苯亚磺酰基、4-丙基苯亚磺酰基、2-甲氧基苯亚磺酰基、3-甲基苯亚磺酰基、4-乙氧基苯亚磺酰基、3-氟苯亚磺酰基、4-氯苯亚磺酰基、3-溴苯亚磺酰基、苯磺酰基、4-甲基苯磺酰基、2-甲基苯磺酰基、3-乙基苯磺酰基、4-丙基苯磺酰基、2-甲氧基苯磺酰基、3-甲氧基苯磺酰基、4-乙氧基苯磺酰基、3-氟苯磺酰基、4-氯苯磺酰基和3-溴苯磺酰基，其中，优选苯硫基、4-甲基苯硫基、2-甲基苯硫基、4-氯基硫基、苯磺酰基、4-甲基苯磺酰基、2-甲基苯磺酰基和4-氯苯磺酰基。
当R3代表烷氧基烷基时，它由一个1-6个碳原子，优选1-4个碳原子的烷氧基组成，该烷氧基为一个1-4个碳原子的烷基上的取代基。该类基团的实例包括1-6个碳原子的烷氧基和1-4个碳原子的烷基，烷氧基包括由R3表示的基团，烷基包括由R1表示的基团。这类烷氧基烷基的具体实例包括甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-甲氧基乙基、2-甲氧基乙基，1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基、1-异丙氧基乙基，2-异丙氧基乙基、1-叔丁氧基乙基、2-叔丁氧基乙基、1-甲氧基丙基、2-甲氧基丙基、3-甲氧基丙基，1-乙氧基丙基、2-乙氧基丙基、3-乙氧基丙基、1-异丙氧基丁基、2-异丙氧基丁基、3-异丙氧基丁基、4-异丙氧基丁基、1-叔丁氧基丁基、2-叔丁氧基丁基、3-叔丁氧基丁基、4-叔丁氧基丁基和1，1-二甲基-2-甲氧基乙基。其中，更优选的基团的1-4个碳原子的烷氧基为甲基取代基的那些基团，优选的是甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基和叔丁氧基甲基，最优选的是甲氧基甲基和异丙氧基甲基。
R4代表式(Ⅵ)，(Ⅶ)，(Ⅷ)，(Ⅸ)，(Ⅹ)或(Ⅺ)的基团
对于基团(Ⅵ)和(Ⅷ)，A1代表含1-4个碳原子的亚烷基，其可以是直链或支链基团，且优选含1-3个碳原子的基团。二个“自由”价可以在同一碳原子上(此种情况，有时将该基团称为“亚烷基(RCH＝”)基团)，或者当2个或2个以上碳原子时，所说的二个“自由”价可以在不同的碳原子上。优选直链基团。上述基团的实例包括亚甲基，1，2-亚乙基、1，2-亚丙基、1-甲基亚乙基、三亚甲基和四亚甲基，其中优选亚甲基、1，2-亚乙基和1，2-亚丙基，最优选亚甲基。另外，A1可以代表一个单键，但优选其中A1代表亚烷基，特别是亚甲基的那些化合物。
对于式(Ⅵ)和(Ⅷ)基团，A2代表一个单键或含1-6个碳原子的亚烷基。该亚烷基可以是直链或支链基团，优选2-4个碳原子。二个“自由”价可以在同一碳原子或不同碳原子上。优选直链基团。该基团的实例包括1，2-亚乙基、三亚甲基、1-甲基亚乙基、四亚甲基、1-甲基三亚甲基、2-甲基三亚甲基、3-甲基三亚甲基、1-甲基亚丙基、1，1-二甲基亚乙基、五亚甲基、1-甲基四亚甲基、2-甲基四亚甲基、3-甲基四亚甲基、4-甲基四亚甲基、1，1-二甲基三亚甲基、2，2-二甲基三亚甲基、3，3-二甲基三亚甲基、六亚甲基、1-甲基五亚甲基、2-甲基五亚甲基、3-甲基五亚甲基、4-甲基五亚甲基、5-甲基五亚甲基、1，1-二甲基四亚甲基、2，2-二甲基四亚甲基、3，3-二甲基四亚甲基以及4，4-二甲基四亚甲基。其中优选1，2-亚乙基、三亚甲基、1-甲基亚乙基和四亚甲基。在n2为1的化合物中，优选A2不为单键，而是除亚甲基之外的亚烷基。
另外，对于式(Ⅵ)和(Ⅷ)基团，咪唑基和苯并咪唑基团可以是未取代，也可以是被至少一个选自如上所定义的取代基β中的取代基所取代。取代基β的实例包括1-4个碳原子的烷基，如有关取代基α所定义和例举的那些烷基，优选甲基和乙基，以及未取代的苯基或被选自至少一个所述取代基α中的取代基(取代基如上定义和举例)所取代的苯基，如苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基和2-甲基苯基，更优选苯基和2-氯苯基。
但是，优选未取代的咪唑基和苯并咪唑基以及被甲基或乙取代的该二基团。
对于式(Ⅶ)、(Ⅸ)、(Ⅹ)和(Ⅺ)基团，A3、A3a、A4和A5每一个可代表含有1-10个碳原子且可以被至少一个双键间断的亚烷基。当所述的基团含有2个或2个以上碳原子时，由A3、A3a、A4和A5所代表的基团可以是相同的或是彼此不同的。这些基团的实例包括含1-10个碳原子的饱和亚烷基，如亚甲基、甲基亚甲基、1，2-亚乙基、三亚甲基、1-甲基亚乙基、四亚甲基、1-甲基三亚甲基、2-甲基三亚甲基、3-甲基三亚甲基、1-甲基亚丙基、1，1-二甲基亚乙基、五亚甲基、1-甲基四亚甲基、2-甲基四亚甲基、3-甲基四亚甲基、4-甲基四亚甲基、1，1-二甲基三亚甲基、2，2-二甲基三亚甲基、3，3-二甲基三亚甲基、六亚甲基、1-甲基五亚甲基、2-甲基五亚甲基、3-甲基五亚甲基、4-甲基五亚甲基、5-甲基五亚甲基、1，1-二甲基四亚甲基、2，2-二甲基四亚甲基、3，3-二甲基四亚甲基、4，4-二甲基四亚甲基、七亚甲基、1-甲基六亚甲基、2-甲基六亚甲基、5-甲基六亚甲基、3-乙基五亚甲基、八亚甲基、2-甲基七亚甲基、5-甲基七亚甲基、2-乙基六亚甲基、2-乙基-3-甲基五亚甲基、3-乙基-2-甲基五亚甲基、九亚甲基、2-甲基八亚甲基、7-甲基八亚甲基、4-乙基七亚甲基、3-乙基-2-甲基六亚甲基、2-乙基-1-甲基六亚甲基、十亚甲基、2-甲基九亚甲基、8-甲基九亚甲基、5-乙基八亚甲基、3-乙基-2-甲基七亚甲基和3，3-二乙基六亚甲基;以及含有2-10个碳原子的直链或支链亚烯基，如2-亚丙烯基、1-甲基-2-亚丙烯基、2-甲基-2-亚丙烯基、2-乙基-2-亚丙烯基、2-亚丁烯基、1-甲基-2-亚丁烯基、2-甲基-2-亚丁烯基、1-乙基-2-亚丁烯基、2-亚戊烯基、1-甲基-2-亚戊烯基、2-甲基-2-亚戊烯基、3-亚戊烯基、1-甲基-3-亚戊烯基、2-甲基-3-亚戊烯基、1-甲基-4-亚戊烯基、2-甲基-4-亚戊烯基、2-亚己烯基、3-亚己烯基、4-亚己烯基、5-亚己烯基、亚庚烯基、亚辛烯基、壬烯和癸烯基团。另外，这些基团的一个或多个可以表示一个单键。
A3和A3a分别优选代表单键或1-7个碳原子的亚烷基或亚烯基，更优选1-10个碳原子，最好是1-7个碳原子的亚烷基，更优选的是1-4个碳原子;A4优选代表一个单键或1-7个碳原子的亚烷基或亚烯基。进一步而言A3最好为单键，或亚甲基或亚乙基。
A5任选代表单键或1-6个碳原子的亚烷基，它可为未取代的，或被1-4个碳原子的烷基取代，具体实例包括亚甲基、甲基亚甲基、亚乙基、三亚甲基、1-甲基亚乙基、四亚甲基、1-甲基三亚甲基、2-甲基三亚甲基、3-甲基三亚甲基、1-甲基亚丙基、1，1-二甲基亚乙基、五亚甲基、1-甲基四亚甲基、2-甲基四亚甲基、3-甲基四亚甲基、4-甲基四亚甲基、1，1-二甲基三亚甲基、2，2-二甲基三亚甲基、3，3-二甲基三亚甲基、六亚甲基、1-甲基五亚甲基、2-甲基五亚甲基、3-甲基五亚甲基、4-甲基五亚甲基、5-甲基五亚甲基、1，1-二甲基四亚甲基、2，2-二甲基四亚甲基、3，3-二甲基四亚甲基和4，4-二甲基四亚甲基，其中，优选亚甲基，亚乙基和亚丙基。
对于其中式(Ⅶ)、(Ⅸ)、(Ⅹ)或(Ⅺ)所包括的两个或多个由A3、A3a、A4和A5表示的基团，其条件是这些基团的总碳原子数不超过10。
同样对于式(Ⅶ)、(Ⅸ)、(Ⅹ)或(Ⅺ)的基团，其中当R6表示烷基时，其可以是具有1至4个碳原子的直链或支链基团，具体例子包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基，其中优选甲基、异丙基和叔丁基。
当R6表示环烷基时，其为在一个或多个碳环、优选一个或两个，最好为一个碳环上含3-9个碳原子的环烷基。具体实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、降蒎烷基(norpinanyl)、降冰片烷基(norbornyl)，其中，优选环丁基、环戊基、环己基和环庚基，更优选环戊基和环己基。这些环烷基可以是未被取代的，或者是在其环上至少有一个选自如上定义及举例的取代基α的取代基。这些被取代了的基团实例包括环戊基、环己基、环庚基、4-甲基环己基，4-乙基环己基，4-丙基环己基，4-叔丁基环己基、4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基和冰片基。
R6表示芳基时，其为在一个或多个碳环上，优选一个或两个，最好的一个碳环具有6-10个碳原子，优选6或10个碳原子的芳基，未取代的基团实例包括苯基、1-萘基和2-萘基，优选苯基。该类基团可是未被取代的，也可以在其环上有至少一个选自如上定义及举例的取代基α的取代基，这些被取代的基团的实例包括苯基、2-甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-氯苯基和3-氯苯基。
R7、R9和R10均可为氢原子或1-4个碳原子的烷基。烷基可为直链或支链烷基，具体实例为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基。其中，优选1-2个碳原子的烷基，最优选甲基。另一方面，优选的是R9和R10应分别代表氢原子。在式-NR9R10的基团中，就R9和R10的组合而言，优选的是R9和R10均应代表氢原子或甲基。
可以用R8表示的杂环基可以具有5或6个环原子，其中1或2个环原子是选自氮原子或氧原子的杂原子。这些基团的实例包括呋喃基，吡喃基，四氢呋喃基，四氢呋喃基，吡咯基，咪唑基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，吡咯烷基，咪唑烷基，咪唑啉基，吡唑烷基，哌啶基，哌嗪基，二氧戊环烯基(dioxolenyl)和吗啉基(特别是吗啉代)。优选的是吗啉代，咪唑基和二氧戊环烯基。这些基团可以是未取代的或在碳原子上被氧原子或具有1至4个碳原子的烷基所取代，烷基取代基的实例如上所述。在这些取代的基团中，特别优选的是选择性烷基取代的2-氧代-1，3-二氧戊环烯-4-基，最优选的是5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊环烯-4-基。
可以用R7表示的基团的实例包括氢原子，氨基甲酰基，苄基，苯甲酰基和膦酰基[-PO(OH)2]，以及式(XIII)至式(XXXV)的基团;


n1优选的为0。
在所有用R1表示的基团中，优选的是(9H-呫吨-9-基)甲基，6 11-，二氢二苯并[b.e]-噁庚英-11-基(6，11-dihydrodibenz[b，e]oxepin-11-yl)，4-癸氧基苯基和(1-苯基环戊基)甲基。
在所有用R4表示的基团中，优选的是具有式(Ⅵa)，(Ⅶa)和(Ⅸa)的基团 其中R6′表示环戊基，环己基，环庚基，苯基，2-甲基苯基，2-氯苯基或4-氯苯基;
R7′表示3-羧基丙酰基，2-羧基苯甲酰基或2-氨基乙酰基;
A1′表示亚甲基;
A2′表示具有2至4个碳原子的亚烷基;
A3′表示单键或被双键间断的具有1至3个碳原子的亚烷基(特别是亚甲基或亚乙基);
A4′表示单键或被双键间断的具有1至5个碳原子的亚烷基。
在所有用R7表示的基团中，优选的是3-羧基丙酰基，2-羧基苯甲酰基和2-氨基乙酰基。
所有包括在取代基α中的基团中，甲基，甲氧基和氟，氯和溴原子是优选的。
所有包括在取代基β中的基团中，甲基，乙基，丙基和苯基是优选的。
R2优选的表示氢原子或己基或庚基。
R3优选的表示甲基，乙基，异丙基，叔丁基，甲氧基甲基，异丙氧基甲基，叔丁硫基，异丙硫基，甲硫基或苯硫基。
R4可以构成式(Ⅰ)化合物的一部分可在苯环上的任何位置。但是优选的是其在氨基的邻位和在R3的间位或氨基的间位和R3的对位。
本发明优选的化合物是(A)如上述定义的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R1表示式(Ⅱ)或(Ⅳ)的基团
(其中芳环是未取代的或被至少一个选自如上述定义的取代基α中的取代基所取代，m如上述定义)和n1为0，更优选的是(B)如上述定义的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R1表示式(Ⅱ)的基团，芳环是未取代的。
优选的还有如上述定义的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中(C)R3表示具有1至10个碳原子的烷基，具有1至10个碳原子的烷硫基或具1至10个碳原子的烷氧基，更优选的是(D)R3表示具有1至6个碳原子的烷基，具有1至6个碳原子的烷硫基或具有1至6个碳原子的烷氧基。
优选的还有如上定义的式(Ⅰ)的化合物和其盐，其中(E)R4表示如上述定义式(Ⅵ)、(Ⅶ)或(Ⅹ)的基团，其中M表示氧原子，更优选的是(F)当n2为1时，R4表示式(Ⅵ)的基团，其中在A1和A2中的总碳原子数为2至4，或(F′)当n2为0时，R4表示式(Ⅵ)的基团，其中在A1和A2中的总碳原子数为1至3，或(G)R4表示式(Ⅶ)的基团，其中在A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，和R6表示具有1至6个碳原子的烷基或具有3至7个碳原子的环烷基，更优选的是(H)R4如上述(G)中的定义和R7表氢原子或如上述定义的式(XVI)、(XXIV)、(XXV)或(XXX)的基团，更优选的是(I)R4如上述(H)中的定义和R6表示未取代的环己基，或(J)R4表示式(Ⅹ)的基团，其中在A3，A4和A5中的碳原子总数为1至6，和R6表示具有1至6个碳原子的烷基或具有3至7个碳原子的环烷基，更优选的是(K)R4如上述(J)中的定义和R7表示氢原子或如上述定义的式(XVI)、(XXIV)、(XXV)或(XXX)的基团，更优选的是(L)R4如上述(K)中的定义和R6表示未取代的环己基。
特别优选的是如上述定义的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中各基团的定义还可以是相应基团在(A)至(I)各定义的任意结合。例如，优选的是其中的R1如(A)或(B)中的定义和R3如(C)或(D)中的定义的化合物，特别是(A)+(C)或(B)+(D)的定义的化合物，更优选的是，(B)+(D)+(E)，更为优选的是(B)+(D)+(E)+[(F)或(F′)或(G)或(J)]。比上述为优选的是(B)+(D)+(E)+[(F)或(F′)]和(B)+(D)+(E)+(H)和(B)+(D)+(E)+(K)。其中最优选的是(B)+(D)+(E)+[(F)或(F′)]和(B)+(D)+(E)+(I)和(B)+(D)+(E)+(L)。
在本发明优选的化合物中R1表示(9H-呫吨-9-基)甲基;
n1为0;
R3表示甲硫基，异丙硫基，异丙基或叔丁基;
R4表示式(Ⅵa)，(Ⅶa)或(Ⅸa)的基团，其中R6′表示环戊基，环己基，环庚基，苯基，2-甲基苯基，2-氯苯基或4-氯苯基;
R7′表示3-羧基丙酰基，2-羧基苯甲酰基或氨基乙酰基;
A1′表示亚甲基;
A2′表示具有2至4个碳原子的亚烷基;
A3′表示单键可以被双键间断的具有1至3个碳原子的亚烷基(特别是亚甲基或亚乙基);
A4′表示单键或可以被双键间断的具有1至5个碳原子的亚烷基;
在式(Ⅰ)化合物苯环上的R4的键合位置是在氨基的邻位和R3的间位，或氨基的间位和R3的对位。
如果本发明的化合物含有碱性基团如氨基或咪唑基，则其可以生成酸加成盐。这些酸加成盐的实例包括与无机酸特别是氢卤酸(例如氢氟酸，氢溴酸，氢碘酸或氢氯酸)，硝酸，碳酸，硫酸或磷酸生成的盐;与低级烷基磺酸如甲磺酸，三氟甲磺酸或乙磺酸生成的盐;与芳基磺酸如苯磺酸或对甲苯磺酸生成的盐;与有机羧酸如乙酸，富马酸，酒石酸，草酸，马来酸，苹果酸，琥珀酸，苯甲酸，扁桃酸，抗坏血酸，乳酸，葡糖酸或柠檬酸生成的盐;和与氨基酸如谷氨酸或天冬氨酸生成的盐。
在下面的式(Ⅰ-1)至(Ⅰ-5)中给出了本发明化合物的具体实例，其中取代基如相应的表1至表5中的定义，即表1中的定义针对式(Ⅰ-1)，表2中的定义针对式(Ⅰ-2)，依次类推，直到表5，其定义针对的是式(Ⅰ-5)。在下面的通式中，为了方便起见在稠环外围编了号。




在这些表中，使用下述缩写″Bimd苯并咪唑基Bu丁基cBu环丁基iBu异丁基tBu叔丁基Bz苯甲基Et乙基Hp庚基cHp环庚基Hx己基cHx环己基Imd咪唑Me甲基cOc环辛基Ph苯基Pn戊基cPn环戊基Pr丙基cPr·环丙基iPr异丙基G1，1-二甲基十一烷基J十一烷基K2，2-二甲基十二烷基表1化合物 RaR2R3n R4序号1-1 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-2 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-3 H - iBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-4 H - Et 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-5 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-6 H - EtCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-7 H - PrCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-8 H - BuCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-9 H - PnCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-10 H - CH3OCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-11 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-12 H - S-tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-13 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-14 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-15 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-16 H H iPr 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-17 H Bu tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-18 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-19 H Hx tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-20 H Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-21 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-22 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-23 3-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-24 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-25 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-26 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-27 H - iBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-28 H - Et 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-29 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-30 H - EtCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-31 H - PrCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-32 H - BuCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-33 H - PnCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-34 H - CH3OCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-35 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-36 H - S-tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-37 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-38 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-39 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-40 H H iPr 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-41 H Bu tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-42 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-43 H Hx tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-44 H Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-45 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-46 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-47 3-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-48 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-49 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-50 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-51 H - iBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-52 H - Et 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-53 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-54 H - EtCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-55 H - PrCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-56 H - BuCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-57 H - PnCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-58 H - CH3OCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-59 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-60 H - S-tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-61 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-62 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-63 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-64 H H iPr 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-65 H Bu tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-66 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-67 H Hx tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-68 H Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-69 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-70 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-71 3-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-72 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-73 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-74 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-75 H - iBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-76 H - Et 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-77 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-78 H - EtCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-79 H - PrCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-80 H - BuCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-81 H - PnCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-82 H - CH3OCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-83 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-84 H - S-tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-85 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-86 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-87 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-88 H H iPr 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-89 H Bu tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-90 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-91 H Hx tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-92 H Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-93 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-94 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-95 3-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-96 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-97 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-98 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-99 H - iBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-100 H - Et 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-101 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-102 H - EtCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-103 H - PrCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-104 H - BuCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-105 H - PnCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-106 H - CH3OCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-107 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-108 H - S-tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-109 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-110 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-111 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-112 H H iPr 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-113 H Bu tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-114 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-115 H Hx tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-116 H Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-117 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-118 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-119 3-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHx1-120 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)6-cHx1-121 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)6-cHx1-122 H - iBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)6-cHx1-123 H - Et 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)6-cHx1-124 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)6-cHx1-125 H - CH3OCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)6-cHx1-126 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)6-cHx1-127 H - S-tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)6-cHx1-128 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)6-cHx1-129 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)6-cHx1-130 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)6-cHx1-131 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-132 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-133 H - iBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-134 H - Et 0 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-135 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-136 H - EtCMe20 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-137 H - PrCMe20 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-138 H - BuCMe20 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-139 H - PnCMe20 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-140 H - CH3OCH20 5-(CH2)2CH(OH)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-141 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-142 H - S-tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-143 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-144 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-145 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-146 H H iPr 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-147 H Bu tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-148 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-149 H Hx tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-150 H Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-151 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-152 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-153 3-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-154 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHx1-155H-tBu05-CH(OH)-cHx1-156H-iPr05-CH(OH)-cHx1-157H-iBu05-CH(OH)-cHx1-158H-Et05-CH(OH)-cHx1-159 H - MeOCH2CMe20 5-CH(OH)-cHx1-160 H - EtCMe20 5-CH(OH)-cHx1-161 H - PrCMe20 5-CH(OH)-cHx1-162 H - BuCMe20 5-CH(OH)-cHx1-163 H - PnCMe20 5-CH(OH)-cHx1-164 H - CH3OCH20 5-CH(OH)-cHx1-165 H - EtOCH20 5-CH(OH)-cHx1-166H-S-tBu05-CH(OH)-cHx1-167H-S-iPr05-CH(OH)-cHx1-168H-S-Ph05-CH(OH)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-169HHtBu15-CH(OH)-cHx1-170HHiPr15-CH(OH)-cHx1-171HButBu15-CH(OH)-cHx1-172HPntBu15-CH(OH)-cHx1-173HHxtBu15-CH(OH)-cHx1-174HHptBu15-CH(OH)-cHx1-1753-ClHptBu15-CH(OH)-cHx1-1763-BrHptBu15-CH(OH)-cHx1-1773-OMeHptBu15-CH(OH)-cHx1-1782-OMeHptBu15-CH(OH)-cHx1-179 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-180 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-181 H - iBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-182 H - Et 0 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-183 H - MeOCH2CMe20 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-184 H - EtCMe20 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-185 H - PrCMe20 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-186 H - BuCMe20 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-187 H - PnCMe20 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-188 H - CH3OCH20 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-189 H - EtOCH20 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-190 H - S-tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-191 H - S-iPr 0 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-192 H - S-Ph 0 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-193 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-194 H H iPr 1 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-195 H Bu tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-196 H Pn tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-197 H Hx tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-198 H Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-199 3-Cl Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-200 3-Br Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-201 3-OMe Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-202 2-OMe Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cHx1-203 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-204 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-205 H - iBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-206 H - Et 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-207 H - MeOCH2CMe20 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-208 H - EtCMe20 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-209 H - PrCMe20 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-210 H - BuCMe20 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-211 H - PnCMe20 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-212 H - CH3OCH20 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-213 H - EtOCH20 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-214 H - S-tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-215 H - S-iPr 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-216 H - S-Ph 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-217 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-218 H H iPr 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-219 H Bu tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-220 H Pn tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-221 H Hx tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-222 H Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-223 3-Cl Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-224 3-Br Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-225 3-OMe Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-226 2-OMe Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHx1-227 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-228 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-229 H - iBu 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-230 H - Et 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-231 H - MeOCH2CMe20 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-232 H - EtCMe20 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-233 H - PrCMe20 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-234 H - BuCMe20 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-235 H - PnCMe20 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-236 H - CH3OCH20 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-237 H - EtOCH20 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-238 H - S-tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-239 H - S-iPr 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-240 H - S-Ph 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-241 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-242 H H iPr 1 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-243 H Bu tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-244 H Pn tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-245 H Hx tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-246 H Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-247 3-Cl Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-248 3-Br Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-249 3-OMe Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-250 2-OMe Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3-cHx1-251 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-252 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-253 H - iBu 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-254 H - Et 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-255 H - MeOCH2CMe20 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-256 H - EtCMe20 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-257 H - PrCMe20 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-258 H - BuCMe20 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-259 H - PnCMe20 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-260 H - CH3OCH20 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-261 H - EtOCH20 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-262 H - S-tBu 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-263 H - S-iPr 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-264 H - S-Ph 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-265 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-266 H H iPr 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-267 H Bu tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-268 H Pn tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-269 H Hx tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-270 H Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-271 3-Cl Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-272 3-Br Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-273 3-OMe Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-274 2-OMe Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHx1-275 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-276 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-277 H - iBu 0 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-278 H - Et 0 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-279 H - MeOCH2CMe20 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-280 H - EtCMe20 5-CH(OH)(CH2)5-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-281 H - PrCMe20 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-282 H - BuCMe20 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-283 H - PnCMe20 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-284 H - CH3OCH20 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-285 H - EtOCH20 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-286 H - S-tBu 0 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-287 H - S-iPr 0 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-288 H - S-Ph 0 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-289 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-290 H H iPr 1 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-291 H Bu tBu 1 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-292 H Pn tBu 1 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-293 H Hx tBu 1 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-294 H Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-295 3-Cl Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-296 3-Br Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-297 3-OMe Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-298 2-OMe Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)5-cHx1-299 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-300 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-301 H - iBu 0 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-302 H - Et 0 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-303 H - MeOCH2CMe20 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-304 H - EtCMe20 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-305 H - PrCMe20 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-306 H - BuCMe20 5-CH(CH)(CH2)6-cHx1-307 H - PnCMe20 5-CH(CH)(CH2)6-cHx1-308 H - CH3OCH20 5-CH(OH)(CH2)6-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-309 H - EtOCH20 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-310 H - S-tBu 0 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-311 H - S-iPr 0 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-312 H - S-Ph 0 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-313 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-314 H H iPr 1 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-315 H Bu tBu 1 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-316 H Pn tBu 1 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-317 H Hx tBu 1 5-CH(CH)(CH2)6-cHx1-318 H Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-319 3-Cl Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-320 3-Br Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-321 3-OMe Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-322 2-OMe Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)6-cHx1-323 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)7-cHx1-324 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)8-cHx1-325 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-326 H - iPr 0 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-327 H - iBu 0 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-328 H - Et 0 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-329 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-330 H - EtCMe20 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-331 H - PrCMe20 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-332 H - BuCMe20 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-333 H - PnCMe20 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-334 H - CH3OCH20 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-335 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-336 H - S-tBu 0 5-(CH2)CH(OH)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-337 H - S-iPr 0 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-338 H - S-Ph 0 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-339 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-340 H H iPr 1 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-341 H Bu tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-342 H Pn tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-343 H Hx tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-344 H Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-345 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-346 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-347 3-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-348 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cHx1-349 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-350 H - iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-351 H - iBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-352 H - Et 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-353 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-354 H - EtCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-355 H - PrCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-356 H - BuCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-357 H - PnCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-358 H - CH3OCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-359 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-360 H - S-tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-361 H - S-iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-362 H - S-Ph 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-363 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-364 H H iPr 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-365 H Bu tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-366 H Pn tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-367 H Hx tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-368 H Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-369 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-370 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-371 3-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-372 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx1-373 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-374 H - iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-375 H - iBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-376 H - Et 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-377 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-378 H - EtCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-379 H - PrCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-380 H - BuCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-381 H - PnCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-382 H - CH3OCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-383 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-384 H - S-tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-385 H - S-iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-386 H - S-Ph 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-387 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-388 H H iPr 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-389 H Bu tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-390 H Pn tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-391 H Hx tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-392 H Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-393 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-394 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-395 3-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-396 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx1-397 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-398 H - iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-399 H - iBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-400 H - Et 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-401 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-402 H - EtCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-403 H - PrCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-404 H - BuCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-405 H - PnCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-406 H - CH3OCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-407 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-408 H - S-tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-409 H - S-iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-410 H - S-Ph 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-411 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-412 H H iPr 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-413 H Bu tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-414 H Pn tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-415 H Hx tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-416 H Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-417 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-418 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-419 3-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx1-420 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-421 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-422 H - iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-423 H - iBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-424 H - Et 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-425 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-426 H - EtCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-427 H - PrCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-428 H - BuCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-429 H - PnCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-430 H - CH3OCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-431 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-432 H - S-tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-433 H - S-iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-434 H - S-Ph 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-435 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-436 H H iPr 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-437 H Bu tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-438 H Pn tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-439 H Hx tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-440 H Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-441 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-442 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-443 3-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-444 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx1-445 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-446 H - iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-447 H - iBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-448 H - Et 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-449 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-450 H - EtCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-451 H - PrCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-452 H - BuCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-453 H - PnCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-454 H - CH3OCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-455 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-456 H - S-tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-457 H - S-iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-458 H - S-Ph 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-459 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-460 H H iPr 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-461 H Bu tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-462 H Pn tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-463 H Hx tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-464 H Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-465 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-466 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-467 3-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-468 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHx1-469 H - tBu 0 5-CH2CH(OH)(CH2)6-cHx1-470 H - tBu 0 5-CH2CH(OH)(CH2)7-cHx1-471 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-472 H - iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-473 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-474 H - Et 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-475 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-476 H - EtCMe20 5-(CH2)3CH(OH)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-477 H - PrCMe20 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-478 H - BuCMe20 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-479 H - PnCMe20 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-480 H - CH3OCH20 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-481 H - EtOCH20 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-482 H - S-tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-483 H - S-iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-484 H - S-Pr 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-485 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-486 H H iPr 1 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-487 H Bu tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-488 H Pn tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-489 H Hx tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-490 H Hp tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-491 3-Cl - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-492 3-Br - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-493 3-OMe - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-494 2-OMe - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHx1-495 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-496 H - iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-497 H - iBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-498 H - Et 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-499 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-500 H - EtCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-501 H - PrCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-502 H - BuCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-503 H - PnCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-504 H - CH3OCH20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-505 H - EtOCH20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-506 H - S-tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-507 H - S-iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-508 H - S-Pr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-509 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-510 H - iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-511 H Bu tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-512 H Pn tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-513 H Hx tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-514 H Hp tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-515 3-Cl - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-516 3-Br - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-517 3-OMe - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-518 2-OMe - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-519 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-520 H - iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-521 H - iBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-522 H - Et 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-523 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-524 H - EtCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-525 H - PrCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-526 H - BuCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-527 H - PnCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-528 H - CH3OCH20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-529 H - EtOCH20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-530 H - S-tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-531 H - S-iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-532 H - S-Ph 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-533 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-534 H H iPr 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-535 H Bu tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-536 H Pn tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-537 H Hx tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-538 H Hp tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-539 3-Cl - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-540 3-Br - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-541 3-OMe - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-542 2-OMe - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-543 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-544 H - iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-545 H - iBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-546 H - Et 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-547 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-548 H - EtCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-549 H - PrCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-550 H - BuCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-551 H - PnCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-552 H - CH3OCH20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-553 H - EtOCH20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-554 H - S-tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-555 H - S-iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-556 H - S-Ph 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-557 H H tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-558 H H iPr 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-559 H Bu tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-560 H Pn tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-561 H Hx tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-562 H Hp tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-563 3-Cl - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-564 3-Br - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-565 3-OMe - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-566 2-OMe - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-567 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cHx1-568 H - iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cHx1-569 H - iBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cHx1-570 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cHx1-571 H - EtCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cHx1-572 H - PrCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cHx1-573 H - BuCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cHx1-574 H - PnCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cHx1-575 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cHx1-576 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cHx1-577 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)-cHx1-578 H - iPr 0 5-(CH2)4CH(OH)-cHx1-579 H - iBu 0 5-(CH2)4CH(OH)-cHx1-580 H - Et 0 5-(CH2)4CH(OH)-cHx1-581 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)4CH(OH)-cHx1-582 H - EtCMe20 5-(CH2)4CH(OH)-cHx1-583 H - PrCMe20 5-(CH2)4CH(OH)-cHx1-584 H - BuCMe20 5-(CH2)4CH(OH)-cHx1-585 H - EtOCH20 5-(CH2)4CH(OH)-cHx1-586 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OH)-cHx1-587 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx1-588 H - iPr 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-589 H - iBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx1-590 H - Et 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx1-591 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx1-592 H - EtCMe20 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx1-593 H - PrCMe20 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx1-594 H - BuCMe20 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx1-595 H - EtOCH20 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx1-596 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx1-597 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx1-598 H - iPr 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx1-599 H - iBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx1-600 H - EtCMe20 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx1-601 H - PrCMe20 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx1-602 H - BuCMe20 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx1-603 H - EtOCH20 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx1-604 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx1-605 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)3-cHx1-606 H - iPr 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)3-cHx1-607 H - iBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)3-cHx1-608 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)3-cHx1-609 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)4-cHx1-610 H - iPr 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)4-cHx1-611 H - iBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)4-cHx1-612 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)4-cHx1-613 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OH)-cHx1-614 H - iPr 0 5-(CH2)5CH(OH)-cHx1-615 H - iBu 0 5-(CH2)5CH(OH)-cHx1-616 H H tBu 1 5-(CH2)5CH(OH)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-617 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OH)(CH2)-cHx1-618 H - iPr 0 5-(CH2)5CH(OH)(CH2)-cHx1-619 H - iBu 0 5-(CH2)5CH(OH)(CH2)-cHx1-620 H - Et 0 5-(CH2)5CH(OH)(CH2)-cHx1-621 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OH)(CH2)2-cHx1-622 H - iPr 0 5-(CH2)5CH(OH)(CH2)2-cHx1-623 H - iBu 0 5-(CH2)5CH(OH)(CH2)2-cHx1-624 H H tBu 1 5-(CH2)5CH(OH)(CH2)2-cHx1-625 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OH)(CH2)2-cHx1-626 H H tBu 1 5-(CH2)5CH(OH)(CH2)2-cHx1-627 H H tBu 1 5-(CH2)6-CH(OH)-cHx1-628H-tBu05-CH(OH)-cPn1-629H-iPr05-CH(OH)-cPn1-630H-iBu05-CH(OH)-cPn1-631H-Et05-CH(OH)-cPn1-632 H - MeOCH2CMe20 5-CH(OH)-cPn1-633 H - EtCMe20 5-CH(OH)-cPn1-634 H - PrCMe20 5-CH(OH)-cPn1-635 H - BuCMe20 5-CH(OH)-cPn1-636 H - PnCMe20 5-CH(OH)-cPn1-637 H - CH3OCH20 5-CH(OH)-cPn1-638 H - EtOCH20 5-CH(OH)-cPn1-639H-S-tBu05-CH(OH)-cPn1-640H-S-iPr05-CH(OH)-cPn1-641H-S-Ph05-CH(OH)-cPn1-642HHtBu15-CH(OH)-cPn1-643HHiPr15-CH(OH)-cPn1-644HButBu15-CH(OH)-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-645HPntBu15-CH(OH)-cPn1-646HHxtBu15-CH(OH)-cPn1-647HHptBu15-CH(OH)-cPn1-6483-Cl-tBu05-CH(OH)-cPn1-6493-Br-tBu05-CH(OH)-cPn1-6503-OMe-tBu05-CH(OH)-cPn1-6512-OMe-tBu05-CH(OH)-cPn1-652 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cPn1-653 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)-cPn1-654 H - iBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cPn1-655 H - Et 0 5-CH(OH)(CH2)-cPn1-656 H - MeOCH2CMe20 5-CH(OH)(CH2)-cPn1-657 H - EtOCH20 5-CH(OH)(CH2)-cPn1-658 H - S-tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cPn1-659 H - S-iPr 0 5-CH(OH)(CH2)-cPn1-660 H - S-Ph 0 5-CH(OH)(CH2)-cPn1-661 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cPn1-662 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-cPn1-663 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)2-cPn1-664 H - iBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-cPn1-665 H - PrCMe20 5-CH(OH)(CH2)2-cPn1-666 H - BuCMe20 5-CH(OH)(CH2)2-cPn1-667 H - PnCMe20 5-CH(OH)(CH2)2-cPn1-668 H - S-tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-cPn1-669 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cPn1-670 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3-cPn1-671 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)3-cPn1-672 H - iBu 0 5-CH(OH)(CH2)3-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-673 H - PnCMe20 5-CH(OH)(CH2)3-cPn1-674 H - CH3OCH20 5-CH(OH)(CH2)3-cPn1-675 H - S-iPr 0 5-CH(OH)(CH2)3-cPn1-676 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3-cPn1-677 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)4-cPn1-678 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)4-cPn1-679 H - iBu 0 5-CH(OH)(CH2)4-cPn1-680 H - PrCMe20 5-CH(OH)(CH2)4-cPn1-681 H - CH3OCH20 5-CH(OH)(CH2)4-cPn1-682 H - S-tBu 0 5-CH(OH)(CH2)4-cPn1-683 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cPn1-684 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)5-cPn1-685 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)5-cPn1-686 H - iBu 0 5-CH(OH)(CH2)5-cPn1-687 H - CH3OCH20 5-CH(OH)(CH2)5-cPn1-688 H - S-Ph 0 5-CH(OH)(CH2)5-cPn1-689 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)5-cPn1-690 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)6-cPn1-691 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)6-cPn1-692 H - iBu 0 5-CH(OH)(CH2)6-cPn1-693 H - CH3OCH20 5-CH(OH)(CH2)6-cPn1-694 H - S-tBu 0 5-CH(OH)(CH2)6-cPn1-695 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)6-cPn1-696 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)-cPn1-697 H - iPr 0 5-(CH2)CH(OH)-cPn1-698 H - Et 0 5-(CH2)CH(OH)-cPn1-699 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)CH(OH)-cPn1-700 H - S-Ph 0 5-(CH2)CH(OH)-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-701 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cPn1-702 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cPn1-703 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cPn1-704 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cPn1-705 H - S-iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cPn1-706 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cPn1-707 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cPn1-708 H - iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cPn1-709 H - Et 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cPn1-710 H - BuCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cPn1-711 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cPn1-712 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cPn1-713 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cPn1-714 H - iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cPn1-715 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cPn1-716 H - S-tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cPn1-717 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cPn1-718 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cPn1-719 H - iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cPn1-720 H - PnCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cPn1-721 H - S-iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cPn1-722 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cPn1-723 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-724 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-725 H - iBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-726 H - Et 0 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-727 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-728 H - EtCMe20 5-(CH2)2CH(OH)-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-729 H - PrCMe20 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-730 H - BuCMe20 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-731 H - PnCMe20 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-732 H - CH3OCH20 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-733 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-734 H - S-tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-735 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-736 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-737 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-738 H H iPr 1 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-739 H Bu tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-740 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-741 H Hx tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-742 H Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-743 3-Cl - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-744 3-Br - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-745 3-OMe - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-746 2-OMe - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cPn1-747 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-748 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-749 H - iBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-750 H - Et 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-751 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-752 H - EtCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-753 H - PrCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-754 H - BuCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-755 H - PnCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-756 H - CH3OCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-757 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-758 H - S-tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-759 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-760 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-761 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-762 H H iPr 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-763 H Bu tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-764 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-765 H Hx tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-766 H Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-767 3-Cl - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-768 3-Br - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-769 3-OMe - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-770 2-OMe - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-771 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-772 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-773 H - iBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-774 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-775 H - EtCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-776 H - PrCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-777 H - BuCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-778 H - PnCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-779 H - CH3OCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-780 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-781 H - S-tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-782 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-783 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-784 H H iPr 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-785 H Bu tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-786 H Hx tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-787 3-Cl - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn1-788 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn1-789 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn1-790 H - MeOCH2CMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn1-791 H - PnCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn1-792 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn1-793 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn1-794 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn1-795 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn1-796 H Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn1-797 3-Cl - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn1-798 2-OMe - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn1-799 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cPn1-800 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cPn1-801 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cPn1-802 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cPn1-803 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cPn1-804 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cPn1-805 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cPn1-806 H - PnCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cPn1-807 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cPn1-808 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cPn1-809 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cPn1-810 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)-cPn1-811 H - iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)-cPn1-812 H - PrCMe20 5-(CH2)3CH(OH)-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-813 H - PnCMe20 5-(CH2)3CH(OH)-cPn1-814 H - EtOCH20 5-(CH2)3CH(OH)-cPn1-815 H - S-tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)-cPn1-816 H - S-iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)-cPn1-817 H - S-Ph 0 5-(CH2)3CH(OH)-cPn1-818 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)-cPn1-819 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cPn1-820 H - iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cPn1-821 H - PnCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cPn1-822 H - CH3OCH20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cPn1-823 H - S-iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cPn1-824 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cPn1-825 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cPn1-826 H - PrCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cPn1-827 H - PnCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cPn1-828 H - EtOCH20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cPn1-829 H - S-iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cPn1-830 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cPn1-831 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cPn1-832 H - BuCMe20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cPn1-833 H - S-Ph 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cPn1-834 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cPn1-835 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)6-cPn1-836 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cPn1-837 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cPn1-838 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)-cPn1-839 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)-CH2-cPn1-840 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-841 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)3-cPn1-842 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OH)CH2-cPn1-843 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OH)CH2-cPn1-844 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OH)-cPn1-845H-tBu05-CH(OH)-cHp1-846H-iPr05-CH(OH)-cHp1-847 H - EtOCH20 5-CH(OH)-cHp1-848H-S-Pr05-CH(OH)-cHp1-849HHtBu15-CH(OH)-cHp1-8503-Cl-tBu05-CH(OH)-cHp1-8513-Br-tBu05-CH(OH)-cHp1-8523-OMe-tBu05-CH(OH)-cHp1-8532-OMe-tBu05-CH(OH)-cHp1-854 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cHp1-855 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)-cHp1-856 H - PnCMe20 5-CH(OH)(CH2)-cHp1-857 H - EtOCH20 5-CH(OH)(CH2)-cHp1-858 H - S-tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cHp1-859 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cHp1-860 H Bu tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cHp1-861 H Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)-cHp1-862 3-Br - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cHp1-863 2-OMe - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cHp1-864 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHp1-865 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHp1-866 H - EtOCH20 5-CH(OH)(CH2)2-cHp1-867 H - S-Ph 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHp1-868 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHp
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-869 H Bu tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHp1-870 H Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2-cHp1-871 3-Cl - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHp1-872 3-OMe - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHp1-873 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHp1-874 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHp1-875 H - PnCMe20 5-CH(OH)(CH2)3-cHp1-876 H - EtOCH20 5-CH(OH)(CH2)3-cHp1-877 H - S-Ph 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHp1-878 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3-cHp1-879 H Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3-cHp1-880 3-Br - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHp1-881 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHp1-882 H - iPr 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHp1-883 H - PnCMe20 5-CH(OH)(CH2)4-cHp1-884 H - EtOCH20 5-CH(OH)(CH2)4-cHp1-885 H - S-iPr 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHp1-886 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHp1-887 H Pn tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHp1-888 H Hp tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHp1-889 3-Br - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHp1-890 2-OMe - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHp1-891 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)5-cHp1-892 H - PnCMe20 5-CH(OH)(CH2)5-cHp1-893 H - EtOCH20 5-CH(OH)(CH2)5-cHp1-894 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)5-cHp1-895 H Pn tBu 1 5-CH(OH)(CH2)5-cHp1-896 3-OMe - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)5-cHp
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-897 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)6-cHp1-898 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)6-cHp1-899 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)-cHp1-900 H - PrCMe20 5-(CH2)CH(OH)-cHp1-901 H - S-Ph 0 5-(CH2)CH(OH)-cHp1-902 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cHp1-903 H Pn tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cHp1-904 H Hx tBu 1 5-(CH2)CH(OH)-cHp1-905 3-Cl - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)-cHp1-906 3-OMe - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)-cHp1-907 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHp1-908 H - iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHp1-909 H - BuCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHp1-910 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHp1-911 H - S-iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHp1-912 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHp1-913 H Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHp1-914 3-Br - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHp1-915 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHp1-916 H - iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHp1-917 H - PnCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHp1-918 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHp1-919 H - S-iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHp1-920 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHp1-921 H Pn tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHp1-922 3-OMe - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHp1-923 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHp1-924 H - BuCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHp
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-925 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHp1-926 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHp1-927 H Hx tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHp1-928 2-OMe - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHp1-929 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHp1-930 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHp1-931 H - S-iPr 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHp1-932 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHp1-933 H Pn tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHp1-934 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHp1-935 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHp1-936 H - PnCMe20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHp1-937 H - EtOCH20 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHp1-938 H - S-Ph 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHp1-939 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHp1-940 H Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHp1-941 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-cHp1-942 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)6-cHp1-943 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cHp1-944 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)-cHp1-945 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)-cHp1-946 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHp1-947 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHp1-948 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)-cHp1-949 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp1-950 H - PrCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp1-951 H - CH3OCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp1-952 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-953 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp1-954 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp1-955 H Bu tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp1-956 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp1-957 H Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp1-958 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp1-959 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHp1-960 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHp1-961 H - PnCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHp1-962 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHp1-963 H - S-Ph 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHp1-964 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHp1-965 H Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHp1-966 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHp1-967 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHp1-968 H - iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHp1-969 H - BuCMe20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHp1-970 H - CH3OCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHp1-971 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHp1-972 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHp1-973 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHp1-974 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHp1-975 2-OMe Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHp1-976 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHp1-977 H - EtOCH20 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHp1-978 H - S-iPr 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHp1-979 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHp1-980 H Pn tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHp
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-981 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHp1-982 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cHp1-983 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)6-cHp1-984 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHp1-985 H - EtOCH20 5-(CH2)3CH(OH)-cHp1-986 H - S-Ph 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHp1-987 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)-cHp1-988 H Hx tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)-cHp1-989 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)-cHp1-990 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHp1-991 H - EtOCH20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHp1-992 H - S-Ph 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHp1-993 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHp1-994 H Hp tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHp1-995 3-Br Hp tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHp1-996 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHp1-997 H - iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHp1-998 H - S-iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHp1-999 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHp1-1000 H Hx tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHp1-1001 3-Cl Hp tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHp1-1002 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHp1-1003 H - EtOCH20 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHp1-1004 H - S-iPr 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHp1-1005 3-Cl - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHp1-1006 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cHp1-1007 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)4-cHp1-1008 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHp
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1009 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)-cHp1-1010 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OH)-cHp1-1011 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)CH2-cHp1-1012 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OH)CH2-cHp1-1013 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHp1-1014 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHp1-1015 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)3-cHp1-1016 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OH)-cHp1-1017 H H tBu 1 5-(CH2)5CH(OH)-cHp1-1018 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OH)(CH2)-cHp1-1019 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OH)(CH2)2-cHp1-1020 H - tBu 0 5-(CH2)6CH(OH)-cHp1-1021 H - tBu 0 5-CH(OB2)-cHx1-1022 H - tBu 0 5-CH(OB2)CH2-cHx1-1023 H - tBu 0 5-CH(OB2)CH2-cHxNa盐1-1024 H - tBu 0 5-CH(OB3)CH2-cHxNa盐1-1025 H - tBu 0 5-CH(OE1)CH2-cHxHCl盐1-1026 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-1027 H - tBu 0 5-CH(OB3)(CH2)2-cHxNa盐1-1028 H - tBu 0 5-CH(OE3)(CH2)2-cHxHCl盐1-1029 H - tBu 0 5-CH(OB1)(CH2)3-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1030 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐1-1031 H - tBu 0 5-CH(OB3)(CH2)3-cHxNa盐1-1032 H - tBu 0 5-CH(OD1)(CH2)3-cHxNa盐1-1033 H - tBu 0 5-CH(OE1)(CH2)3-cHxHCl盐1-1034 H - tBu 0 5-CH(OE2)(CH2)3-cHxHCl盐1-1035 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3-cHx1-1036 H - tBu 0 5-CH(OB1)(CH2)4-cHxNa盐1-1037 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐1-1038 H - tBu 0 5-CH(OB3)(CH2)4-cHxNa盐1-1039 H - tBu 0 5-CH(OD1)(CH2)4-cHxNa盐1-1040 H - tBu 0 5-CH(OE1)(CH2)4-cHxHCl盐1-1041 H - tBu 0 5-CH(OE2)(CH2)4-cHxHCl盐1-1042 H - tBu 0 5-CH(OE3)(CH2)4-cHxHCl盐1-1043 H - tBu 0 5-CH(OF1)(CH2)4-cHxNa盐1-1044 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)4-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1045 H - tBu 0 5-CH(OB1)(CH2)5-cHxNa盐1-1046 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)5-cHxNa盐1-1047 H - tBu 0 5-CH(OB3)(CH2)5-cHxNa盐1-1048 H - tBu 0 5-CH(OD1)(CH2)5-cHxNa盐1-1049 H - tBu 0 5-CH(OE1)(CH2)5-cHxHCl盐1-1050 H - tBu 0 5-CH(OE2)(CH2)5-cHxHCl盐1-1051 H - tBu 0 5-CH(OE3)(CH2)5-cHxHCl盐1-1052 H - tBu 0 5-CH(OF1)(CH2)5-cHxNa盐1-1053 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)5-cHx1-1054 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)6-cHxNa盐1-1055 H - tBu 0 5-CH(OD1)(CH2)-cHxNa盐1-1056 H - tBu 0 5-CH(OF1)(CH2)-cHxNa盐1-1057 H H tBu 1 5-CH(OB2)CH2-cHxNa盐1-1058 H H tBu 1 5-CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1059 H H tBu 1 5-CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐1-1060 H H tBu 1 5-CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐1-1061 H H tBu 1 5-CH(OB2)(CH2)5-cHxNa盐1-1062 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OB2)CH2-cHxNa盐1-1063 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-1064 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐1-1065 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐1-1066 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)5-cHxNa盐1-1067 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OB2)-cHxNa盐1-1068 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-1069 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐1-1070 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐1-1071 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-1072 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1073 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐1-1074 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐1-1075 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OB2)-cHxNa盐1-1076 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐1-1077 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OB2)(CH2)2-cHx1-1078 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)-cHxNa盐1-1079 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐1-1080 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OD1)(CH2)-cHxNa盐1-1081 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE1)(CH2)-cHxHCl盐1-1082 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OF1)(CH2)-cHxNa盐1-1083 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)-cHx1-1084 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-1085 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OD1)(CH2)2-cHxNa盐1-1086 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE1)(CH2)2-cHxHCl盐1-1087 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OF1)(CH2)2-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1088 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2-cHx1-1089 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐1-1090 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐1-1091 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)5-cHxNa盐1-1092 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB1)-cHxNa盐1-1093 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)-cHxNa盐1-1094 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB3)-cHxNa盐1-1095 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OD1)-cHxNa盐1-1096 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE1)-cHxHCl盐1-1097 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE2)-cHxHCl盐1-1098 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE3)-cHxHCl盐1-1099 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OF1)-cHxNa盐1-1100 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)-cHx1-1101 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB1)(CH2)-cHxNa盐1-1102 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1103 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB3)(CH2)-cHxNa盐1-1104 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OD1)(CH2)-cHxNa盐1-1105 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE1)(CH2)-cHxHCl盐1-1106 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE2)(CH2)-cHxHCl盐1-1107 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE3)(CH2)-cHxHCl盐1-1108 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OF1)(CH2)-cHxNa盐1-1109 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHx1-1110 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB1)(CH2)2-cHxNa盐1-1111 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-1112 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB3)(CH2)2-cHxNa盐1-1113 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OD1)(CH2)2-cHxNa盐1-1114 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE1)(CH2)2-cHxHCl盐1-1115 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE2)(CH2)2-cHxHCl盐1-1116 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE3)(CH2)2-cHxHCl盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1117 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OF1)(CH2)2-cHxNa盐1-1118 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHx1-1119 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB1)(CH2)3-cHxNa盐1-1120 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐1-1121 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB3)(CH2)3-cHxNa盐1-1122 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OD1)(CH2)3-cHxNa盐1-1123 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE1)(CH2)3-cHxHCl盐1-1124 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE2)(CH2)3-cHxHCl盐1-1125 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE3)(CH2)3-cHxHCl盐1-1126 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OF1)(CH2)3-cHxNa盐1-1127 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHx1-1128 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB1)(CH2)4-cHxNa盐1-1129 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐1-1130 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB3)(CH2)4-cHxNa盐1-1131 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OD1)(CH2)4-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1132 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE1)(CH2)4-cHxHCl盐1-1133 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE2)(CH2)4-cHxHCl盐1-1134 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE3)(CH2)4-cHxHCl盐1-1135 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OF1)(CH2)4-cHxNa盐1-1136 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cHx1-1137 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)5-cHxNa盐1-1138 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OD1)(CH2)5-cHxNa盐1-1139 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE1)(CH2)5-cHxHCl盐1-1140 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OF1)(CH2)5-cHxNa盐1-1141 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)5-cHx1-1142 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)cHxNa盐1-1143 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐1-1144 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-1145 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐1-1146 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1147 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OD1)(CH2)-cHxNa盐1-1148 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OE1)(CH2)2-cHxHCl盐1-1149 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OB2)-cHxNa盐1-1150 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OB3)(CH2)-cHxNa盐1-1151 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-1152 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OF1)(CH2)3-cHx1-1153 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OB2)-cHxNa盐1-1154 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OB3)(CH2)-cHxNa盐1-1155 H - tBu 0 5-CH(OB2)-cPn Na salt1-1156 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)-cPnNa盐1-1157 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2-cPnNa盐1-1158 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3-cPnNa盐1-1159 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)4-cPnNa盐1-1160 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)5-cPnNa盐1-1161 H - tBu 0 5-CH(OD1)(CH2)6-cPnNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1162 H - tBu 0 5-CH(OE3)(CH2)2-cPnHCl盐1-1163 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)-cPnNa盐1-1164 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)-cPnNa盐1-1165 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2-cPnNa盐1-1166 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3-cPnNa盐1-1167 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)4-cPnNa盐1-1168 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)5-cPnNa盐1-1169 H - tBu 0 5-CH2CH(OD1)(CH2)-cPnNa盐1-1170 H - tBu 0 5-CH2CH(OE1)(CH2)2-cPnHCl盐1-1171 H - tBu 0 5-CH2CH(OF1)(CH2)3-cPnNa盐1-1172 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)-cPnNa盐1-1173 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE1)-cPnHCl盐1-1174 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OD1)-cPnNa盐1-1175 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB1)(CH2)-cPnNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1176 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cPnNa盐1-1177 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB3)(CH2)-cPnNa盐1-1178 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OD1)(CH2)-cPnNa盐1-1179 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE1)(CH2)-cPnHCl盐1-1180 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE2)(CH2)-cPnHCl盐1-1181 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE3)(CH2)-cPnHCl盐1-1182 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OF1)(CH2)-cPnNa盐1-1183 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cPn1-1184 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OB2)-cPnNa盐1-1185 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cPnNa盐1-1186 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cPnNa盐1-1187 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cPnNa盐1-1188 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cPnNa盐1-1189 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OE1)(CH2)-cPnHCl盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1190 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OF1)(CH2)2-cPnNa盐1-1191 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)-cPnNa盐1-1192 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)-cPnNa盐1-1193 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)2-cPnNa盐1-1194 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)3-cPnNa盐1-1195 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OD1)(CH2)4-cPnNa盐1-1196 H - tBu 1 5-(CH2)3CH(OE3)(CH2)-cPnHCl盐1-1197 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)-cPn1-1198 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OE2)-cPnHCl盐1-1199 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OB2)(CH2)-cPnNa盐1-1200 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OE1)(CH2)2-cPnHCl盐1-1201 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OB2)-cPnNa盐1-1202 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OB2)(CH2)-cPnNa盐1-1203 H - tBu 0 5-CH(OB2)-cHp Na 盐1-1204 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)-cHpNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1205 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2-cHpNa盐1-1206 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3-cHpNa盐1-1207 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)4-cHpNa盐1-1208 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)5-cHpNa盐1-1209 H - tBu 0 5-CH(OD1)(CH2)6-cHpNa盐1-1210 H - tBu 0 5-CH(OE1)(CH2)-cHpHCl盐1-1211 H - tBu 0 5-CH2CH(OB2)-cHpNa盐1-1212 H - tBu 0 5-CH2CH(OB2)(CH2)-cHpNa盐1-1213 H - tBu 0 5-CH2CH(OB2)(CH2)2-cHpNa盐1-1214 H - tBu 0 5-CH2CH(OB2)(CH2)3-cHpNa盐1-1215 H - tBu 0 5-CH2CH(OB2)(CH2)4-cHpNa盐1-1216 H - tBu 0 5-CH2CH(OB2)(CH2)5-cHpNa盐1-1217 H - tBu 0 5-CH2CH(OE1)(CH2)-cHpHCl盐1-1218 H - tBu 0 5-CH2CH(OF1)(CH2)-cHpNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1219 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)-cHpNa盐1-1220 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHpNa盐1-1221 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHp1-1222 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHpNa盐1-1223 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHpNa盐1-1224 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cHpNa盐1-1225 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)5-cHpNa盐1-1226 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE1)(CH2)-cHpHCl盐1-1227 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OD1)(CH2)2-cHpNa盐1-1228 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OF1)(CH2)2-cHpNa盐1-1229 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)-cHpNa盐1-1230 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)2-cHpNa盐1-1231 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)3-cHpNa盐1-1232 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OB2)-cHpNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1233 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OB2)CH2-cHpNa盐1-1234 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OH)(CH2)-cHx1-1235 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OH)(CH2)2-cHp1-1236 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OH)(CH2)3-cPn1-1237 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OH)(CH2)-cHp1-1238 H H tBu 1 5-CH=CH-CH(OH)(CH2)-cHx1-1239HHtBu15-CH=CH-CH(OH)-cHx1-1240 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐1-1241 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OB2)(CH2)-cHpNa盐1-1242 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cOc1-1243 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cBu1-1244 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cPr1-1245 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cBu1-1246 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)-cOc1-1247 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)-cPr1-1248 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cPr1-1249 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cPr1-1250 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cPr1-1251 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cPr1-1252 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cOc1-1253 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-tBu1-1254 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-iPr1-1255 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)-iPr1-1256 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)5-iPr1-1257 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-iPr
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1258 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-iPr1-1259 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-iPr1-1260 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4CH31-1261 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-tBu1-1262 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)5-cHx1-1263 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)CH2-cHx1-1264 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)2-cHx1-1265 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)2-cHx1-1266 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)3-cHx1-1267 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)4-cHx1-1268 H - tBu 0 5-(CH2)4C(=0)(CH2)-cHx1-1269 H - tBu 0 5-(CH2)3C(=0)(CH2)-cHx1-1270 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)-cHp1-1271 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)2-cHp1-1272H-tBu05-C(=0)-cHx1-1273 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)-cPn1-1274 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)2-cHp1-1275 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)3-cHx1-1276 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)4-cPn1-1277 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)5-cHp1-1278H-tBu05-CH(OH)Ph1-1279 H - tBu 0 t-CH(OH)(CH2)Ph1-1280 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2Ph1-1281 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3Ph1-1282 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)4Ph1-1283 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)5Ph1-1284H-tBu05-CH(OH)(4-MePh)1-1285 H - tBu 0 5-CH(OH)CH2(2-MeOPh)
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1286 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)2(2-MePh)1-1287 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)3(3-ClPh)1-1288 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4(2-BrPh)1-1289 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4(2-MePh)1-1290 H - tBu 0 5-CH2CH(OH)Ph1-1291 H - tBu 0 5-CH2CH(OH)CH2Ph1-1292 H - tBu 0 5-CH2CH(OH)(CH2)3Ph1-1293 H - tBu 0 5-CH2CH(OH)(CH2)4Ph1-1294 H - tBu 0 5-CH2CH(OH)(CH2)5Ph1-1295 H - tBu 0 5-CH2CH(OH)(2-ClPh)1-1296 H - tBu 0 5-CH2CH(OH)(CH2)(2-MePh)1-1297 H H tBu 1 5-CH2CH(OH)(CH2)2(4-MePh)1-1298 H H tBu 1 5-CH2CH(OH)(CH2)3(4-ClPh)1-1299 H H tBu 1 5-CH2CH(OH)(CH2)4(3-MePh)1-1300 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)Ph1-1301 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)CH2Ph1-1302 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2(2-FPh)1-1303 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3Ph1-1304 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4Ph1-1305 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)(4-MePh)1-1306 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2(4-MePh)1-1307 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3(4-MeOPh)1-1308 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4(2-MeOPh)1-1309 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)Ph1-1310 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)CH2Ph1-1311 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2Ph1-1312 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3(2-MePh)1-1313 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)(2-MeOPh)
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1314 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)Ph1-1315 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)CH2(2-MePh)1-1316 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OH)(4-MePh)1-1317H-tBu05-CH=CH-CH(OH)Ph1-1318 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2(4-FPh)1-1319 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OH)(CH2)2(4-FPh)1-1320H-tBu05-C(=0)Ph1-1321 H - tBu 0 5-C(=0)CH2Ph1-1322 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)2Ph1-1323 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)3Ph1-1324 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)4Ph1-1325 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)5Ph1-1326 H - tBu 0 5-(CH2)2-CO-Ph1-1327 H - tBu 0 5-(CH2)2-CO-CH2Ph1-1328 H - tBu 0 5-(CH2)3-CO-CH2Ph1-1329 H H tBu 1 5-(CH2)2-CO-CH2Ph1-1330 H H tBu 1 5-(CH2)2-CO-CH2(2-MePh)1-1331 H - tBu 0 5-CH(OB2)Ph Na salt1-1332 H - tBu 0 5-CH(OB2)CH2Ph Na salt1-1333 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)(4-MePh)Na盐1-1334 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3(4-MeOPh)Na盐1-1335 H - tBu 0 5-CH(OE1)(CH2)4(4-MePh)HCl盐1-1336 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)5PhNa盐1-1337 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)5Ph
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1338 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB1)CH2PhNa盐1-1339 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OD1)(CH2)2PhNa盐1-1340 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE1)(CH2)3PhHCl盐1-1341 H H tBu 1 5-(CH2)CH(OE1)(CH2)4PhNa盐1-1342 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)PhNa盐1-1343 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)CH2PhNa盐1-1344 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2PhNa盐1-1345 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3PhNa盐1-1346 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE1)CH2PhHCl盐1-1347 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OE1)CH2PhHCl盐1-1348 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)PhNa盐1-1349 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)CH2(4-MePh)Na盐1-1350 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB3)(CH2)3(2-ClPh)Na盐1-1351 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)CH2PhNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1352 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OB2)PhNa盐1-1353 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OB2)CH2PhNa盐1-1354 H - tBu 0 5-(CH2)5CH(OD1)PhNa盐1-1355H-iPr06-CH(OH)-cHx1-1356H-Et06-CH(OH)-cHx1-1357 H - tBu 0 6-CH(OH)-CH2-cHx1-1358 H - iPr 0 6-CH(OH)-CH2-cHx1-1359 H - Et 0 6-CH(OH)-CH2-cHx1-1360 H - tBu 0 6-CH(OH)(CH2)2-cHx1-1361 H - tBu 0 6-CH(OH)(CH2)2-cHx1-1362 H - tBu 0 6-CH(OH)(CH2)2-cHx1-1363 H - tBu 0 6-CH(OH)(CH2)3-cHx1-1364 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)3-cHx1-1365 H - Et 0 6-CH(OH)(CH2)3-cHx1-1366 H - tBu 0 6-CH(OH)(CH2)4-cHx1-1367 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)4-cHx1-1368 H - Et 0 6-CH(OH)(CH2)4-cHx1-1369 H - tBu 0 6-CH(OH)(CH2)5-cHx1-1370 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)5-cHx1-1371 H - Et 0 6-CH(OH)(CH2)5-cHx1-1372 H H tBu 1 6-CH(OH)CH2-cHx1-1373 3-Br H iPr 1 6-CH(OH)(CH2)3-cHx1-1374 H H iPr 1 6-CH(OH)(CH2)4-cHx1-1375 H H iPr 1 6-CH(OH)(CH2)5-cHx1-1376 2-MeO H iPr 1 6-CH(OH)(CH2)3-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1377 H - iPr 0 6-CH2CH(OH)-cHx1-1378 H - tBu 0 6-CH2CH(OH)(CH2)-cHx1-1379 H - tBu 0 6-CH2CH(OH)(CH2)2-cHx1-1380 H - tBu 0 6-CH2CH(OH)(CH2)3-cHx1-1381 H - tBu 0 6-CH2CH(OH)(CH2)4-cHx1-1382 H - tBu 0 6-(CH2)2CH(OH)-cHx1-1383 H - tBu 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-1384 H H tBu 1 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-1385 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-1386 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-1387 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx1-1388 2-MeO H iPr 1 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx1-1389 H - tBu 0 6-(CH2)3CH(OH)-cHx1-1390 H - tBu 0 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx1-1391 H - tBu 0 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx1-1392 H - iPr 0 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx1-1393 H - iPr 0 6-(CH2)4CH(OH)-cHx1-1394 H H iPr 1 6-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx1-1395 H - tBu 0 6-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx1-1396H-iPr06-CH(OH)-cPn1-1397 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)-cHp1-1398 H H iPr 1 6-CH(OH)(CH2)2-cOc1-1399 H - tBu 0 6-CH(OH)(CH2)3-cPn1-1400 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)4-cHp1-1401 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)5-cPn1-1402 H - iPr 0 6-(CH2)CH(OH)-cHp1-1403 H - iPr 0 6-(CH2)CH(OH)(CH2)-cPn1-1404 H H iPr 1 6-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cOc
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1405 2-MeO H iPr 1 6-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cOc1-1406 2-Cl H iPr 1 6-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cPn1-1407 2-Br H iPr 1 6-(CH2)CH(OH)-cPn1-1408 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cPn1-1409 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp1-1410 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHp1-1411 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHp1-1412 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)5-cPn1-1413 H - iPr 0 6-(CH2)3CH(OH)-cPn1-1414 H H iPr 1 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHp1-1415 H - iPr 0 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cPn1-1416 H - iPr 0 6-(CH2)4CH(OH)-cPn1-1417 2-Cl - iPr 0 6-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHp1-1418H-iPr06-C(=0)-cHx1-1419 H - iPr 0 6-C(=0)(CH2)-cHp1-1420 H - tBu 0 6-C(=0)(CH2)2-cPn1-1421 H - tBu 0 6-C(=0)(CH2)3-cHx1-1422 H - iPr 0 6-C(=0)(CH2)4-cHx1-1423 H - tBu 0 6-C(=0)(CH2)5-cHx1-1424H-iPr06-CH=CH-CH(OH)-cHx1-1425 H - iPr 0 6-CH=CH-CH(OH)(CH2)-cHp1-1426 H - iPr 0 6-CH=CH-CH(OH)-(CH2)2-cHx1-1427 H - iPr 0 6-CH=CH-CH(OH)-(CH2)3-cHp1-1428 H - iPr 0 6-CH=CH-CH(OH)-(CH2)4-cHx1-1429 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)-iPr1-1430 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)2-tBu1-1431 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)3-iPr1-1432 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)4-iPr
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1433 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)5-iPr1-1434H-Et06-CH(OH)Et1-1435 H - CH30 6-(CH2)2CH(OH)CH31-1436 H - CH30 6-(CH2)2C(=0)CH31-1437 H - CH30 6-(CH2)2C(=0)Ph1-1438 H - CH30 6-(CH2)2CH(OH)Ph1-1439 H - CH30 6-(CH2)2C(=0)Ph1-1440 H - Et 0 6-(CH2)2CH(OH)Ph1-1441 H - Et 0 6-CH(OH)(CH2)2Ph1-1442 H - S-tBu 0 6-(CH2)2CH(OH)Ph1-1443 H - MeOCH20 6-CH=CH-CH(OH)Ph1-1444 H - MeOCH20 6-(CH2)2CH(OH)Ph1-1445 H - Et 0 6-(CH2)2C(=0)(CH2)3Ph1-1446 H - Et 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)3Ph1-1447 H - Et 0 6-CH=CH-C(=0)(CH2)3Ph1-1448 H - MeOCMe20 6-CH(OH)(CH2)-cHx1-1449 H - MeOCMe20 6-CH(OH)(CH2)2-Hp1-1450 H - MeOCMe20 6-CH(OH)(CH2)3-cPn1-1451 H - MeOCMe20 6-CH(OH)(CH2)4-cHp1-1452 H H MeOCMe21 6-CH(OH)(CH2)5-cOc1-1453 H - MeOCMe20 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-1454 H - MeOCMe20 6-(CH2)2CH(OH)-cHx1-1455 H - SPh 0 6-CH(OH)CH2-cHx1-1456 H - SPh 0 6-CH(OH)(CH2)2-cHx1-1457 H - S-(2-ClPh) 0 6-CH(OH)(CH2)3-cHx1-1458 H - S-(2-BrPh) 0 6-(CH2)2CH(OH)CH2-cHx1-1459 H - S-(2-MePh) 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx1-1460 H - iPr 0 6-CH(OB2)-cHx Na salt
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1461 H - tBu 0 6-CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐1-1462 H - iPr 0 6-CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-1463 H - iPr 0 6-CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐1-1464 H - iPr 0 6-CH(OD1)(CH2)4-cHxNa盐1-1465 H - iPr 0 6-CH(OE1)(CH2)5-cHxNa盐1-1466 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OB2)-cHxHCl盐1-1467 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHpNa盐1-1468 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHpNa盐1-1469 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHpNa盐1-1470 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐1-1471 H - iPr 0 6-(CH2)3CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐1-1472 H - iPr 0 6-(CH2)3CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-1473 H - iPr 0 6-(CH2)4CH(OE1)(CH2)-cHxHCl盐1-1474 H - SCH30 6-CH2O(CH2)3-ImdHCl盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1475 H - SCH30 6-CH2O(CH2)3-Imd1-1476 H - SCH30 5-CH2O(CH2)3ImdHCl盐1-1477 H - SCH30 5-CH2O(CH2)3Imd1-1478 H - SCH30 5-O(CH2)3Imd HCl salt1-1479 H - SCH30 5-O(CH2)3Imd1-1480 H - tBu 0 6-CH2O(CH2)3ImdHCl盐1-1481 H - iPr 0 6-CH2O(CH2)3ImdHCl盐1-1482 H H tBu 1 6-CH2O(CH2)3ImdHCl盐1-1483 H H tBu 1 6-CH2O(CH2)3ImdHCl盐1-1484 H - tBu 0 6-CH2O(CH2)2ImdHCl盐1-1485 H - tBu 0 6-CH2O(CH2)4ImdHCl盐1-1486 H - iPr 0 6-CH2O(CH2)4ImdHCl盐1-1487 H - iPr 0 6-CH2O(CH2)5ImdHCl盐1-1488 H - iPr 0 6-CH2O(CH2)5ImdHCl盐1-1489 H - iPr 0 6-CH2O(CH2)3-(4-Ph-5-Et-Imd)1-1490 H - iPr 0 6-CH2O(CH2)3-(4-Ph-5-Et-Imd)HCl盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1491 H H iPr 1 6-CH2O(CH2)3-(4-Ph-5-Et-Imd)HCl盐1-1492 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)-SO2cHx1-1493 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)2-SO2cHx1-1494 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)-SO2cHx1-1495 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)2-SO2cHx1-1496 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)-SO2cHx1-1497 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)2-SO2cHx1-1498 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)-SO2(CH2)cHx1-1499 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)2-SO2(CH2)cHx1-1500 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)-SO2(CH2)cHx1-1501 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)2-SO2(CH2)cHx1-1502 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)-SO2(CH2)cHx1-1503 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)2-SO2(CH2)cHx1-1504 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)-SO2(CH2)2cHx1-1505 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)2-SO2(CH2)2cHx1-1506 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)-SO2(CH2)2cHx1-1507 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)2-SO2(CH2)2cHx1-1508 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)-SO2(CH2)2cHx1-1509 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)2-SO2(CH2)2cHx1-1510 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)-SO2(CH2)3cHx1-1511 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)2-SO2(CH2)3cHx1-1512 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)-SO2(CH2)3cHx1-1513 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)2-SO2(CH2)3cHx1-1514 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)-SO2(CH2)3cHx1-1515 H - tBu 0 5-C(=O)(CH2)2-SO2(CH2)3cHx1-1516 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-SO2cHx1-1517 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-SO2cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1518 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-SO2cHx1-1519 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-SO2cHx1-1520 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-SO2cHx1-1521 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-SO2cHx1-1522 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-SO2(CH2)cHx1-1523 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-SO2(CH2)cHx1-1524 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-ScHx1-1525 H - tBu 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-ScHx1-1526 H - tBu 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-SO2cHx1-1527 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2-ScHx1-1528 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-SO2cHxNa盐1-1529 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2-ScHxNa盐1-1530 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-SO2Ph1-1531 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-SO2(CH2)cHx1-1532 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-SO2(CH2)cHx1-1533 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-SO2(CH2)cHx1-1534 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-SO2(CH2)cHx1-1535 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-SO2(CH2)2cHx1-1536 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-SO2(CH2)2cHx1-1537 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-SO2(CH2)2cHx1-1538 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-SO2(CH2)2cHx1-1539 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-SO2(CH2)2cHx1-1540 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-SO2(CH2)2cHx1-1541 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-SO2(CH2)3cHx1-1542 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-SO2(CH2)3cHx1-1543 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-SO2(CH2)3cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1544 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-SO2(CH2)3cHx1-1545 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-SO2(CH2)3cHx1-1546 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-SO2(CH2)3cHx1-1547 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OBz)(CH2)-cHx1-1548 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OAsp)(CH2)-cHxHCl1-1549 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OLys)(CH2)-cHx2HCl1-1550 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OGlu)(CH2)-cHxHCl1-1551 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)-cHx1-1552 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)-cHxNa盐1-1553 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB5)(CH2)-cHx1-1554 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB5)(CH2)-cHxNa盐1-1555 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB6)(CH2)-cHx1-1556 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB6)(CH2)-cHxNa盐1-1557 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE4)(CH2)-cHx1-1558 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB7)(CH2)-cHx1-1559 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB7)(CH2)-cHxNa盐1-1560 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB8)(CH2)-cHx1-1561 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB8)(CH2)-cHxNa盐1-1562 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB9)(CH2)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1563 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB9)(CH2)-cHxNa盐1-1564 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OT)(CH2)-cHx1-1565 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)-cHxHCl1-1566 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)-cHx1-1567 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)-cHxNa盐1-1568 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB11)(CH2)-cHx1-1569 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB11)(CH2)-cHxNa盐1-1570 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB12)(CH2)-cHx1-1571 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB12)(CH2)-cHxNa盐1-1572 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OCONH2)(CH2)-cHx1-1573 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB13)(CH2)-cHx1-1574 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB13)(CH2)-cHxNa盐1-1575 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)-cHx1-1576 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)-cHxNa盐1-1577H-tBu05-CH(OBz)-cHx1-1578H-tBu05-CH(OAsp)-cHxHCl1-1579H-tBu05-CH(OLys)-cHx2HCl1-1580H-tBu05-CH(OGlu)-cHxHCl
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1581 H - tBu 0 5-CH(OB4)-cHx1-1582 H - tBu 0 5-CH(OB4)-cHxNa盐1-1583 H - tBu 0 5-CH(OB5)-cHx1-1584 H - tBu 0 5-CH(OB5)-cHxNa盐1-1585 H - tBu 0 5-CH(OB6)-cHx1-1586 H - tBu 0 5-CH(OB6)-cHxNa盐1-1587 H - tBu 0 5-CH(OE4)-cHx1-1588 H - tBu 0 5-CH(OB7)-cHx1-1589 H - tBu 0 5-CH(OB7)-cHxNa盐1-1590 H - tBu 0 5-CH(OB8)-cHx1-1591 H - tBu 0 5-CH(OB8)-cHxNa盐1-1592 H - tBu 0 5-CH(OB9)-cHx1-1593 H - tBu 0 5-CH(OB9)-cHxNa盐1-1594H-tBu05-CH(OT)-cHx1-1595 H - tBu 0 5-CH(OE5)-cHxHCl1-1596 H - tBu 0 5-CH(OB10)-cHx1-1597 H - tBu 0 5-CH(OB10)-cHxNa盐1-1598 H - tBu 0 5-CH(OB11)-cHx1-1599 H - tBu 0 5-CH(OB11)-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1600 H - tBu 0 5-CH(OB12)-cHx1-1601 H - tBu 0 5-CH(OB12)-cHxNa盐1-1602 H - tBu 0 5-CH(OCONH2)-cHx1-1603 H - tBu 0 5-CH(OB13)-cHx1-1604 H - tBu 0 5-CH(OB13)-cHxNa盐1-1605 H - tBu 0 5-CH(OBz)(CH2)-cHx1-1606 H - tBu 0 5-CH(OAsp)(CH2)-cHxHCl1-1607 H - tBu 0 5-CH(OLys)(CH2)-cHx2HCl1-1608 H - tBu 0 5-CH(OGlu)(CH2)-cHxHCl1-1609 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)-cHx1-1610 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)-cHxNa盐1-1611 H - tBu 0 5-CH(OB5)(CH2)-cHx1-1612 H - tBu 0 5-CH(OB5)(CH2)-cHxNa盐1-1613 H - tBu 0 5-CH(OB6)(CH2)-cHx1-1614 H - tBu 0 5-CH(OB6)(CH2)-cHxNa盐1-1615 H - tBu 0 5-CH(OE4)(CH2)-cHx1-1616 H - tBu 0 5-CH(OB7)(CH2)-cHx1-1617 H - tBu 0 5-CH(OB7)(CH2)-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1618 H - tBu 0 5-CH(OB8)(CH2)-cHx1-1619 H - tBu 0 5-CH(OB8)(CH2)-cHxNa盐1-1620 H - tBu 0 5-CH(OB9)(CH2)-cHx1-1621 H - tBu 0 5-CH(OB9)(CH2)-cHxNa盐1-1622 H - tBu 0 5-CH(OT)(CH2)-cHx1-1623 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)-cHxHCl1-1624 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)-cHx1-1625 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)-cHxNa盐1-1626 H - tBu 0 5-CH(OB11)(CH2)-cHx1-1627 H - tBu 0 5-CH(OB11)(CH2)-cHxNa盐1-1628 H - tBu 0 5-CH(OB12)(CH2)-cHx1-1629 H - tBu 0 5-CH(OB12)(CH2)-cHxNa盐1-1630 H - tBu 0 5-CH(OCONH2)(CH2)-cHx1-1631 H - tBu 0 5-CH(OB13)(CH2)-cHx1-1632 H - tBu 0 5-CH(OB13)(CH2)-cHxNa盐1-1633 H - tBu 0 5-CH(OBz)(CH2)2-cHx1-1634 H - tBu 0 5-CH(OAsp)(CH2)2-cHxHCl1-1635 H - tBu 0 5-CH(OLys)(CH2)2-cHx2HCl
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1636 H - tBu 0 5-CH(OGlu)(CH2)2-cHxHCl1-1637 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2-cHx1-1638 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2-cHxNa盐1-1639 H - tBu 0 5-CH(OB5)(CH2)2-cHx1-1640 H - tBu 0 5-CH(OB5)(CH2)2-cHxNa盐1-1641 H - tBu 0 5-CH(OB6)(CH2)2-cHx1-1642 H - tBu 0 5-CH(OB6)(CH2)2-cHxNa盐1-1643 H - tBu 0 5-CH(OE4)(CH2)2-cHx1-1644 H - tBu 0 5-CH(OB7)(CH2)2-cHx1-1645 H - tBu 0 5-CH(OB7)(CH2)2-cHxNa盐1-1646 H - tBu 0 5-CH(OB8)(CH2)2-cHx1-1647 H - tBu 0 5-CH(OB8)(CH2)2-cHxNa盐1-1648 H - tBu 0 5-CH(OB9)(CH2)2-cHx1-1649 H - tBu 0 5-CH(OB9)(CH2)2-cHxNa盐1-1650 H - tBu 0 5-CH(OT)(CH2)2-cHx1-1651 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2-cHxHCl1-1652 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2-cHx1-1653 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1654 H - tBu 0 5-CH(OB11)(CH2)2-cHx1-1655 H - tBu 0 5-CH(OB11)(CH2)2-cHxNa盐1-1656 H - tBu 0 5-CH(OB12)(CH2)2-cHx1-1657 H - tBu 0 5-CH(OB12)(CH2)2-cHxNa盐1-1658 H - tBu 0 5-CH(OCONH2)(CH2)2-cHx1-1659 H - tBu 0 5-CH(OB13)(CH2)2-cHx1-1660 H - tBu 0 5-CH(OB13)(CH2)2-cHxNa盐1-1661 H - tBu 0 5-CH(OBz)(CH2)3-cHx1-1662 H - tBu 0 5-CH(OAsp)(CH2)3-cHxHCl1-1663 H - tBu 0 5-CH(OLys)(CH2)3-cHx2HCl1-1664 H - tBu 0 5-CH(OGlu)(CH2)3-cHxHCl1-1665 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3-cHx1-1666 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3-cHxNa盐1-1667 H - tBu 0 5-CH(OB5)(CH2)3-cHx1-1668 H - tBu 0 5-CH(OB5)(CH2)3-cHxNa盐1-1669 H - tBu 0 5-CH(OB6)(CH2)3-cHx1-1670 H - tBu 0 5-CH(OB6)(CH2)3-cHxNa盐1-1671 H - tBu 0 5-CH(OE4)(CH2)3-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1672 H - tBu 0 5-CH(OB7)(CH2)3-cHx1-1673 H - tBu 0 5-CH(OB7)(CH2)3-cHxNa盐1-1674 H - tBu 0 5-CH(OB8)(CH2)3-cHx1-1675 H - tBu 0 5-CH(OB8)(CH2)3-cHxNa盐1-1676 H - tBu 0 5-CH(OB9)(CH2)3-cHx1-1677 H - tBu 0 5-CH(OB9)(CH2)3-cHxNa盐1-1678 H - tBu 0 5-CH(OT)(CH2)3-cHx1-1679 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3-cHxHCl1-1680 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3-cHx1-1681 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3-cHxNa盐1-1682 H - tBu 0 5-CH(OB11)(CH2)3-cHx1-1683 H - tBu 0 5-CH(OB11)(CH2)3-cHxNa盐1-1684 H - tBu 0 5-CH(OB12)(CH2)3-cHx1-1685 H - tBu 0 5-CH(OB12)(CH2)3-cHxNa盐1-1686 H - tBu 0 5-CH(OCONH2)(CH2)3-cHx1-1687 H - tBu 0 5-CH(OB13)(CH2)3-cHx1-1688 H - tBu 0 5-CH(OB13)(CH2)3-cHxNa盐1-1689 H - tBu 0 5-CH(OBz)(CH2)4-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1690 H - tBu 0 5-CH(OAsp)(CH2)4-cHxHCl1-1691 H - tBu 0 5-CH(OLys)(CH2)4-cHx2HCl1-1692 H - tBu 0 5-CH(OGlu)(CH2)4-cHxHCl1-1693 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)4-cHx1-1694 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)4-cHxNa盐1-1695 H - tBu 0 5-CH(OB5)(CH2)4-cHx1-1696 H - tBu 0 5-CH(OB5)(CH2)4-cHxNa盐1-1697 H - tBu 0 5-CH(OB6)(CH2)4-cHx1-1698 H - tBu 0 5-CH(OB6)(CH2)4-cHxNa盐1-1699 H - tBu 0 5-CH(OE4)(CH2)4-cHx1-1700 H - tBu 0 5-CH(OB7)(CH2)4-cHx1-1701 H - tBu 0 5-CH(OB7)(CH2)4-cHxNa盐1-1702 H - tBu 0 5-CH(OB8)(CH2)4-cHx1-1703 H - tBu 0 5-CH(OB8)(CH2)4-cHxNa盐1-1704 H - tBu 0 5-CH(OB9)(CH2)4-cHx1-1705 H - tBu 0 5-CH(OB9)(CH2)4-cHxNa盐1-1706 H - tBu 0 5-CH(OT)(CH2)4-cHx1-1707 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)4-cHxHCl
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1708 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)4-cHx1-1709 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)4-cHxNa盐1-1710 H - tBu 0 5-CH(OB11)(CH2)4-cHx1-1711 H - tBu 0 5-CH(OB11)(CH2)4-cHxNa盐1-1712 H - tBu 0 5-CH(OB12)(CH2)4-cHx1-1713 H - tBu 0 5-CH(OB12)(CH2)4-cHxNa盐1-1714 H - tBu 0 5-CH(OCONH2)(CH2)4-cHx1-1715 H - tBu 0 5-CH(OB13)(CH2)4-cHx1-1716 H - tBu 0 5-CH(OB13)(CH2)4-cHxNa盐1-1717 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OBz)-cHx1-1718 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OAsp)-cHxHCl1-1719 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OLys)-cHx2HCl1-1720 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OGlu)-cHxHCl1-1721 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)-cHx1-1722 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)-cHxNa盐1-1723 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB5)-cHx1-1724 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB5)-cHxNa盐1-1725 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB6)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1726 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB6)-cHxNa盐1-1727 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE4)-cHx1-1728 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB7)-cHx1-1729 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB7)-cHxNa盐1-1730 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB8)-cHx1-1731 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB8)-cHxNa盐1-1732 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB9)-cHx1-1733 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB9)-cHxNa盐1-1734 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OT)-cHx1-1735 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)-cHxHCl1-1736 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)-cHx1-1737 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)-cHxNa盐1-1738 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB11)-cHx1-1739 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB11)-cHxNa盐1-1740 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB12)-cHx1-1741 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB12)-cHxNa盐1-1742 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OCONH2)-cHx1-1743 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB13)-cHx1-1744 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB13)-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1745 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OBz)(CH2)-cHx1-1746 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OAsp)(CH2)-cHxHCl1-1747 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OLys)(CH2)-cHx2HCl1-1748 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OGlu)(CH2)-cHxHCl1-1749 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)-cHx1-1750 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)-cHxNa盐1-1751 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB5)(CH2)-cHx1-1752 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB5)(CH2)-cHxNa盐1-1753 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB6)(CH2)-cHx1-1754 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB6)(CH2)-cHxNa盐1-1755 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE4)(CH2)-cHx1-1756 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB7)(CH2)-cHx1-1757 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB7)(CH2)-cHxNa盐1-1758 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB8)(CH2)-cHx1-1759 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB8)(CH2)-cHxNa盐1-1760 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB9)(CH2)-cHx1-1761 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB9)(CH2)-cHxNa盐1-1762 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OT)(CH2)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1763 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)-cHxHCl1-1764 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)-cHx1-1765 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)-cHxNa盐1-1766 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB11)(CH2)-cHx1-1767 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB11)(CH2)-cHxNa盐1-1768 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB12)(CH2)-cHx1-1769 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB12)(CH2)-cHxNa盐1-1770 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OCONH2)(CH2)-cHx1-1771 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB13)(CH2)-cHx1-1772 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB13)(CH2)-cHxNa盐1-1773 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OBz)(CH2)2-cHx1-1774 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OAsp)(CH2)2-cHxHCl1-1775 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OLys)(CH2)2-cHx2HCl1-1776 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OGlu)(CH2)2-cHxHCl1-1777 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2-cHx1-1778 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2-cHxNa盐1-1779 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB5)(CH2)2-cHx1-1780 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB5)(CH2)2-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1781 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB6)(CH2)2-cHx1-1782 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB6)(CH2)2-cHxNa盐1-1783 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE4)(CH2)2-cHx1-1784 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB7)(CH2)2-cHx1-1785 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB7)(CH2)2-cHxNa盐1-1786 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB8)(CH2)2-cHx1-1787 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB8)(CH2)2-cHxNa盐1-1788 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB9)(CH2)2-cHx1-1789 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB9)(CH2)2-cHxNa盐1-1790 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OT)(CH2)2-cHx1-1791 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2-cHxHCl1-1792 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2-cHx1-1793 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2-cHxNa盐1-1794 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB11)(CH2)2-cHx1-1795 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB11)(CH2)2-cHxNa盐1-1796 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB12)(CH2)2-cHx1-1797 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB12)(CH2)2-cHxNa盐1-1798 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OCONH2)(CH2)2-cHx1-1799 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB13)(CH2)2-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1800 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB13)(CH2)2-cHxNa盐1-1801 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OBz)(CH2)3-cHx1-1802 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OAsp)(CH2)3-cHxHCl1-1803 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OLys)(CH2)3-cHx2HCl1-1804 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OGlu)(CH2)3-cHxHCl1-1805 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3-cHx1-1806 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3-cHxNa盐1-1807 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB5)(CH2)3-cHx1-1808 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB5)(CH2)3-cHxNa盐1-1809 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB6)(CH2)3-cHx1-1810 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB6)(CH2)3-cHxNa盐1-1811 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE4)(CH2)3-cHx1-1812 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB7)(CH2)3-cHx1-1813 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB7)(CH2)3-cHxNa盐1-1814 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB8)(CH2)3-cHx1-1815 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB8)(CH2)3-cHxNa盐1-1816 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB9)(CH2)3-cHx1-1817 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB9)(CH2)3-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1818 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OT)(CH2)3-cHx1-1819 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3-cHxHCl1-1820 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3-cHx1-1821 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3-cHxNa盐1-1822 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB11)(CH2)3-cHx1-1823 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB11)(CH2)3-cHxNa盐1-1824 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB12)(CH2)3-cHx1-1825 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB12)(CH2)3-cHxNa盐1-1826 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OCONH2)(CH2)3-cHx1-1827 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB13)(CH2)3-cHx1-1828 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB13)(CH2)3-cHxNa盐1-1829 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OBz)(CH2)4-cHx1-1830 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OAsp)(CH2)4-cHxHCl1-1831 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OLys)(CH2)4-cHx2HCl1-1832 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OGlu)(CH2)4-cHxHCl1-1833 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)4-cHx1-1834 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)4-cHxNa盐1-1835 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB5)(CH2)4-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1836 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB5)(CH2)4-cHxNa盐1-1837 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB6)(CH2)4-cHx1-1838 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB6)(CH2)4-cHxNa盐1-1839 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE4)(CH2)4-cHx1-1840 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB7)(CH2)4-cHx1-1841 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB7)(CH2)4-cHxNa盐1-1842 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB8)(CH2)4-cHx1-1843 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB8)(CH2)4-cHxNa盐1-1844 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB9)(CH2)4-cHx1-1845 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB9)(CH2)4-cHxNa盐1-1846 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OT)(CH2)4-cHx1-1847 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)4-cHxHCl1-1848 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)-cHx1-1849 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)-cHxNa盐1-1850 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB11)(CH2)4-cHx1-1851 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB11)(CH2)4-cHxNa盐1-1852 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB12)(CH2)4-cHx1-1853 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB12)(CH2)4-cHxNa盐1-1854 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OCONH2)(CH2)4-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1855 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB13)(CH2)4-cHx1-1856 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB13)(CH2)4-cHxNa盐1-1857 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OBz)(CH2)2-cHx1-1858 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OAsp)(CH2)2-cHxHCl1-1859 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OLys)(CH2)2-cHx2HCl1-1860 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OGlu)(CH2)2-cHxHCl1-1861 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2-cHx1-1862 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2-cHxNa盐1-1863 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB5)(CH2)2-cHx1-1864 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB5)(CH2)2-cHxNa盐1-1865 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB6)(CH2)2-cHx1-1866 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB6)(CH2)2-cHxNa盐1-1867 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE4)(CH2)2-cHx1-1868 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB7)(CH2)2-cHx1-1869 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB7)(CH2)2-cHxNa盐1-1870 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB8)(CH2)2-cHx1-1871 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB8)(CH2)2-cHxNa盐1-1872 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB9)(CH2)2-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1873 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB9)(CH2)2-cHxNa盐1-1874 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OT)(CH2)2-cHx1-1875 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2-cHxHCl1-1876 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2-cHx1-1877 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2-cHxNa盐1-1878 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB11)(CH2)2-cHx1-1879 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB11)(CH2)2-cHxNa盐1-1880 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB12)(CH2)2-cHx1-1881 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB12)(CH2)2-cHxNa盐1-1882 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OCONH2)(CH2)2-cHx1-1883 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB13)(CH2)2-cHx1-1884 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB13)(CH2)2-cHxNa盐1-1885 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OBz)(CH2)3-cHx1-1886 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OAsp)(CH2)3-cHxHCl1-1887 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OLys)(CH2)3-cHx2HCl1-1888 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OGlu)(CH2)3-cHx2HCl1-1889 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3-cHx1-1890 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1891 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB5)(CH2)3-cHx1-1892 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB5)(CH2)3-cHxNa盐1-1893 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB6)(CH2)3-cHx1-1894 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB6)(CH2)3-cHxNa盐1-1895 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE4)(CH2)3-cHx1-1896 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB7)(CH2)3-cHx1-1897 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB7)(CH2)3-cHxNa盐1-1898 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB8)(CH2)3-cHx1-1899 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB8)(CH2)3-cHxNa盐1-1900 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB9)(CH2)3-cHx1-1901 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB9)(CH2)3-cHxNa盐1-1902 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OT)(CH2)3-cHx1-1903 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3-cHxHCl1-1904 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3-cHx1-1905 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3-cHxNa盐1-1906 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB11)(CH2)3-cHx1-1907 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB11)(CH2)3-cHxNa盐1-1908 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB12)(CH2)3-cHx1-1909 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB12)(CH2)3-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1910 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OCONH2)(CH2)3-cHx1-1911 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB13)(CH2)3-cHx1-1912 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB13)(CH2)3-cHxNa盐1-1913 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OBz)(CH2)4-cHx1-1914 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OAsp)(CH2)4-cHxHCl1-1915 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OLys)(CH2)4-cHx2HCl1-1916 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OGlu)(CH2)4-cHxHCl1-1917 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)4-cHx1-1918 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)4-cHxNa盐1-1919 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB5)(CH2)4-cHx1-1920 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB5)(CH2)4-cHxNa盐1-1921 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB6)(CH2)4-cHx1-1922 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB6)(CH2)4-cHxNa盐1-1923 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE4)(CH2)4-cHx1-1924 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB7)(CH2)4-cHx1-1925 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB7)(CH2)4-cHxNa盐1-1926 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB8)(CH2)4-cHx1-1927 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB8)(CH2)4-cHxNa盐1-1928 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB9)(CH2)4-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1929 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB9)(CH2)4-cHxNa盐1-1930 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OT)(CH2)4-cHx1-1931 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)4-cHxHCl1-1932 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)4-cHx1-1933 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)4-cHxNa盐1-1934 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB11)(CH2)4-cHx1-1935 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB11)(CH2)4-cHxNa盐1-1936 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB12)(CH2)4-cHx1-1937 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB12)(CH2)4-cHxNa盐1-1938 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OCONH2)(CH2)4-cHx1-1939 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB13)(CH2)4-cHx1-1940 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB13)(CH2)4-cHxNa盐1-1941 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)5-cHx1-1942 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)5-cHxNa盐1-1943 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OCH2Ph)O-cHx1-1944 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OCH2Ph)(CH2)O-cHx1-1945 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OCH2Ph)(CH2)2O-cHx1-1946 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OCH2Ph)(CH2)3O-cHx1-1947 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OCH2Ph)(CH2)4O-cHx1-1948 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OCH2Ph)O-cPn1-1949 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OCH2Ph)(CH2)O-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1950 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OCH2Ph)(CH2)2O-cPn1-1951 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OCH2Ph)(CH2)3O-cPn1-1952 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OCH2Ph)(CH2)4O-cPn1-1953 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)-cHx1-1954 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)2-cHx1-1955 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)3-cHx1-1956 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)4-cHx1-1957 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)5-cHx1-1958 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)6-cHx1-1959 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)7-cHx1-1960 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)-cPn1-1961 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)2-cPn1-1962 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)3-cPn1-1963 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)4-cPn1-1964 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)5-cPn1-1965 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)6-cPn1-1966 H - tBu 0 5-CH=C(CH2OCH2Ph)(CH2)7-cPn1-1967 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)-cHx1-1968 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)(CH2)-cHx1-1969 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)(CH2)2-cHx1-1970 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)(CH2)3-cHx1-1971 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)(CH2)3-cPn1-1972 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)(CH2)4-cHx1-1973 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)(CH2)4-cPn1-1974 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)(CH2)5-cHx1-1975 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)-cHx1-1976 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)(CH2)-cHx1-1977 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)(CH2)2-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-1978 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)(CH2)2-cPn1-1979 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)(CH2)3-cHx1-1980 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)(CH2)3-cPn1-1981 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)(CH2)4-cHx1-1982 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)(CH2)5-cHx1-1983 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OH)-cHx1-1984 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OH)(CH2)-cHx1-1985 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OH)(CH2)2-cHx1-1986 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OH)(CH2)3-cHx1-1987 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OH)(CH2)4-cHx1-1988 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OH)(CH2)5-cHx1-1989 H - SO2CH30 6-(CH2)O(CH2)3-Imd1-1990 H - SOCH30 6-(CH2)O(CH2)3-Imd1-1991 H - SOCH30 6-(CH2)O(CH2)2-Imd1-1992 H - SO2CH30 6-(CH2)O(CH2)2-Imd1-1993 H - SO2CH30 6-(CH2)O(CH2)4-Imd1-1994 H - SOCH30 6-(CH2)O(CH2)4-Imd1-1995 H - SOCH30 6-(CH2)-Imd1-1996 H - SO20 6-(CH2)-Imd1-1997 H - SO20 6-(CH2)3-Imd1-1998 H - SOCH30 6-(CH2)3-Imd1-1999 H - SO2CH30 5-(CH2)O(CH2)3-Imd1-2000 H - SOCH30 5-(CH2)O(CH2)3-Imd1-2001 H - iPr 0 6-(CH2)-Bimd1-2002 H - iPr 0 6-(CH2)-BimdHCl1-2003 H - tBu 0 6-(CH2)-Bimd1-2004 H - tBu 0 6-(CH2)3-Bimd
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2005 H - tBu 0 5-(CH2)O(CH2)3-Bimd1-2006 H - tBu 0 5-(CH2)O(CH2)2-Bimd1-2007 H - iPr 0 6-(CH2)O(CH2)3-Bimd1-2008 H - iPr 0 6-(CH2)O(CH2)2-Bimd1-2009 H - iPr 0 6-(CH2)O(CH2)4-ImdHCl1-2010 H - iPr 0 6-(CH2)O(CH2)4-Imd1-2011 H - iPr 0 6-(CH2)2O(CH2)2-ImdHCl1-2012 H - iPr 0 6-(CH2)2O(CH2)2-Imd1-2013 H - iPr 0 6-(CH2)2O(CH2)3-ImdHCl1-2014 H - iPr 0 6-(CH2)2O(CH2)3-Imd1-2015 H - iPr 0 6-(CH2)2O(CH2)4-ImdHCl1-2016 H - iPr 0 6-(CH2)2O(CH2)4-Imd1-2017 H - iPr 0 6-(CH2)3O(CH2)2-ImdHCl1-2018 H - iPr 0 6-(CH2)3O(CH2)2-Imd1-2019 H - iPr 0 6-(CH2)3O(CH2)3-ImdHCl1-2020 H - iPr 0 6-(CH2)3O(CH2)3-Imd1-2021 H - iPr 0 6-(CH2)3O(CH2)4-ImdHCl1-2022 H - iPr 0 6-(CH2)3O(CH2)4-Imd1-2023 H - iPr 0 6-(CH2)-ImdHCl1-2024 H - iPr 0 6-(CH2)-Imd
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2025 H - iPr 0 6-(CH2)2-ImdHCl1-2026 H - iPr 0 6-(CH2)2-Imd1-2027 H - iPr 0 6-(CH2)3-ImdHCl1-2028 H - iPr 0 6-(CH2)3-Imd1-2029 H - iPr 0 6-(CH2)4-ImdHCl1-2030 H - iPr 0 6-(CH2)4-Imd1-2031 H - iPr 0 6-(CH2)5-ImdHCl1-2032 H - iPr 0 6-(CH2)5-Imd1-2033 H - iPr 0 6-(CH2)6-ImdHCl1-2034 H - iPr 0 6-(CH2)6-Imd1-2035 H - iPr 0 6-(CH2)7-ImdHCl1-2036 H - iPr 0 6-(CH2)7-Imd1-2037 H - tBu 0 6-(CH2)O(CH2)2-Imd1-2038 H - tBu 0 6-(CH2)O(CH2)3-Imd1-2039 H - tBu 0 6-(CH2)O(CH2)4-ImdHCl1-2040 H - tBu 0 6-(CH2)O(CH2)4-Imd1-2041 H - tBu 0 5-(CH2)2O(CH2)2-ImdHCl1-2042 H - tBu 0 6-(CH2)2O(CH2)2-ImdHCl1-2043 H - tBu 0 6-(CH2)2O(CH2)2-Imd
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2044 H - tBu 0 5-(CH2)2O(CH2)3-ImdHCl1-2045 H - tBu 0 6-(CH2)2O(CH2)3-ImdHCl1-2046 H - tBu 0 6-(CH2)2O(CH2)3-Imd1-2047 H - tBu 0 5-(CH2)2O(CH2)4-ImdHCl1-2048 H - tBu 0 6-(CH2)2O(CH2)4-ImdHCl1-2049 H - tBu 0 6-(CH2)2O(CH2)4-Imd1-2050 H - tBu 0 6-(CH2)3O(CH2)2-ImdHCl1-2051 H - tBu 0 6-(CH2)3O(CH2)2-Imd1-2052 H - tBu 0 6-(CH2)3O(CH2)3-ImdHCl1-2053 H - tBu 0 6-(CH2)3O(CH2)3-Imd1-2054 H - tBu 0 6-(CH2)3O(CH2)4-ImdHCl1-2055 H - tBu 0 6-(CH2)3O(CH2)4-Imd1-2056 H - tBu 0 6-(CH2)-ImdHCl1-2057 H - tBu 0 5-(CH2)-Imd1-2058 H - tBu 0 6-(CH2)-Imd1-2059 H - tBu 0 6-(CH2)2-ImdHCl1-2060 H - tBu 0 5-(CH2)2-Imd1-2061 H - tBu 0 6-(CH2)2-Imd
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2062 H - tBu 0 6-(CH2)3-ImdHCl1-2063 H - tBu 0 5-(CH2)3-Imd1-2064 H - tBu 0 6-(CH2)3-Imd1-2065 H - tBu 0 6-(CH2)4-ImdHCl1-2066 H - tBu 0 6-(CH2)4-Imd1-2067 H - tBu 0 6-(CH2)5-ImdHCl1-2068 H - tBu 0 5-(CH2)5-Imd1-2069 H - tBu 0 6-(CH2)5-Imd1-2070 H - tBu 0 6-(CH2)6-ImdHCl1-2071 H - tBu 0 6-(CH2)6-Imd1-2072 H - tBu 0 6-(CH2)7-ImdHCl1-2073 H - tBu 0 6-(CH2)7-Imd1-2074 H - OCH30 6-(CH2)O(CH2)2-ImdHCl1-2075 H - OCH30 6-(CH2)O(CH2)2-Imd1-2076 H - OCH30 6-(CH2)O(CH2)3-ImdHCl1-2077 H - OCH30 6-(CH2)O(CH2)3-Imd1-2078 H - OCH30 6-(CH2)O(CH2)4-ImdHCl1-2079 H - OCH30 6-(CH2)O(CH2)4-Imd1-2080 H - OCH30 6-(CH2)2O(CH2)2-ImdHCl
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2081 H - OCH30 6-(CH2)2O(CH2)2-Imd1-2082 H - OCH30 6-(CH2)2O(CH2)3-ImdHCl1-2083 H - OCH30 6-(CH2)2O(CH2)3-Imd1-2084 H - OCH30 6-(CH2)2O(CH2)4-ImdHCl1-2085 H - OCH30 6-(CH2)2O(CH2)4-Imd1-2086 H - OCH30 6-(CH2)3O(CH2)2-ImdHCl1-2087 H - OCH30 6-(CH2)3O(CH2)2-Imd1-2088 H - OCH30 6-(CH2)3O(CH2)3-ImdHCl1-2089 H - OCH30 6-(CH2)3O(CH2)3-Imd1-2090 H - OCH30 6-(CH2)3O(CH2)4-ImdHCl1-2091 H - OCH30 6-(CH2)3O(CH2)4-Imd1-2092 H - OCH30 6-(CH2)-ImdHCl1-2093 H - OCH30 6-(CH2)-Imd1-2094 H - OCH30 6-(CH2)2-ImdHCl1-2095 H - OCH30 6-(CH2)2-Imd1-2096 H - OCH30 6-(CH2)3-ImdHCl1-2097 H - OCH30 6-(CH2)3-Imd1-2098 H - OCH30 6-(CH2)4-ImdHCl1-2099 H - OCH30 6-(CH2)4-Imd
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2100 H - OCH30 6-(CH2)5-ImdHCl1-2101 H - OCH30 6-(CH2)5-Imd1-2102 H - OCH30 6-(CH2)6-ImdHCl1-2103 H - OCH30 6-(CH2)6-Imd1-2104 H - OCH30 6-(CH2)7-ImdHCl1-2105 H - OCH30 6-(CH2)7-Imd1-2106 H - SCH30 6-(CH2)O(CH2)2-ImdHCl1-2107 H - SCH30 5-(CH2)O(CH2)2-Imd1-2108 H - SCH30 6-(CH2)O(CH2)2-Imd1-2109 H - SCH30 6-(CH2)O(CH2)4-ImdHCl1-2110 H - SCH30 5-(CH2)O(CH2)4-ImdHCl1-2111 H - SCH30 6-(CH2)O(CH2)4-Imd1-2112 H - SCH30 6-(CH2)2O(CH2)2-ImdHCl1-2113 H - SCH30 5-(CH2)2O(CH2)2-ImdHCl1-2114 H - SCH30 6-(CH2)2O(CH2)2-Imd1-2115 H - SCH30 6-(CH2)2O(CH2)3-ImdHCl1-2116 H - SCH30 5-(CH2)2O(CH2)3-ImdHCl1-2117 H - SCH30 6-(CH2)2O(CH2)3-Imd
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2118 H - SCH30 6-(CH2)2O(CH2)4-ImdHCl1-2119 H - SCH30 5-(CH2)2O(CH2)4-ImdHCl1-2120 H - SCH30 6-(CH2)2O(CH2)4-Imd1-2121 H - SCH30 6-(CH2)3O(CH2)2-ImdHCl1-2122 H - SCH30 6-(CH2)3O(CH2)2-Imd1-2123 H - SCH30 6-(CH2)3O(CH2)3-ImdHCl1-2124 H - SCH30 6-(CH2)3O(CH2)3-Imd1-2125 H - SCH30 6-(CH2)3O(CH2)4-ImdHCl1-2126 H - SCH30 6-(CH2)3O(CH2)4-Imd1-2127 H - SCH30 6-(CH2)-ImdHCl1-2128 H - SCH30 6-(CH2)-Imd1-2129 H - SCH30 6-(CH2)2-ImdHCl1-2130 H - SCH30 6-(CH2)2-Imd1-2131 H - SCH30 6-(CH2)3-ImdHCl1-2132 H - SCH30 6-(CH2)3-Imd1-2133 H - SCH30 6-(CH2)4-ImdHCl1-2134 H - SCH30 6-(CH2)4-Imd1-2135 H - SCH30 6-(CH2)5-ImdHCl
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2136 H - SCH30 6-(CH2)5-Imd1-2137 H - SCH30 6-(CH2)6-ImdHCl1-2138 H - SCH30 6-(CH2)6-Imd1-2139 H - SCH30 6-(CH2)7-ImdHCl1-2140 H - SCH30 6-(CH2)7-Imd1-2141 H - O-iPr 0 5-(CH2)O(CH2)2-ImdHCl1-2142 H - O-iPr 0 6-(CH2)O(CH2)2-ImdHCl1-2143 H - O-iPr 0 6-(CH2)O(CH2)2-Imd1-2144 H - O-iPr 0 5-(CH2)O(CH2)3-ImdHCl1-2145 H - O-iPr 0 6-(CH2)O(CH2)3-ImdHCl1-2146 H - O-iPr 0 6-(CH2)O(CH2)3-Imd1-2147 H - O-iPr 0 5-(CH2)O(CH2)4-ImdHCl1-2148 H - O-iPr 0 6-(CH2)O(CH2)4-ImdHCl1-2149 H - O-iPr 0 6-(CH2)O(CH2)4-Imd1-2150 H - O-iPr 0 6-(CH2)2O(CH2)2-ImdHCl1-2151 H - O-iPr 0 6-(CH2)2O(CH2)2-Imd1-2152 H - O-iPr 0 6-(CH2)2O(CH2)3-ImdHCl1-2153 H - O-iPr 0 6-(CH2)2O(CH2)3-Imd
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2154 H - O-iPr 0 6-(CH2)2O(CH2)4-ImdHCl1-2155 H - O-iPr 0 6-(CH2)2O(CH2)4-Imd1-2156 H - O-iPr 0 6-(CH2)3O(CH2)2-ImdHCl1-2157 H - O-iPr 0 6-(CH2)3O(CH2)2-Imd1-2158 H - O-iPr 0 6-(CH2)3O(CH2)3-ImdHCl1-2159 H - O-iPr 0 6-(CH2)3O(CH2)3-Imd1-2160 H - O-iPr 0 6-(CH2)3O(CH2)4-ImdHCl1-2161 H - O-iPr 0 6-(CH2)3O(CH2)4-Imd1-2162 H - O-iPr 0 6-(CH2)-ImdHCl1-2163 H - O-iPr 0 6-(CH2)-Imd1-2164 H - O-iPr 0 6-(CH2)2-ImdHCl1-2165 H - O-iPr 0 6-(CH2)2-Imd1-2166 H - O-iPr 0 6-(CH2)3-ImdHCl1-2167 H - O-iPr 0 6-(CH2)3-Imd1-2168 H - O-iPr 0 6-(CH2)4-ImdHCl1-2169 H - O-iPr 0 6-(CH2)4-Imd1-2170 H - O-iPr 0 6-(CH2)5-ImdHCl1-2171 H - O-iPr 0 6-(CH2)5-Imd
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2172 H - O-iPr 0 6-(CH2)6-ImdHCl1-2173 H - O-iPr 0 6-(CH2)6-Imd1-2174 H - O-iPr 0 6-(CH2)7-ImdHCl1-2175 H - O-iPr 0 6-(CH2)7-Imd1-2176 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)O-cHx1-2177 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)O(CH2)-cHx1-2178 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)(CH2)O-cHx1-2179 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)(CH2)O(CH2)-cHx1-2180 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)(CH2)2O-cHx1-2181 H - tBu 0 5-CH(CH2OH)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2182 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)O-cHx1-2183 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)O(CH2)-cHx1-2184 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)(CH2)O-cHx1-2185 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)(CH2)O(CH2)-cHx1-2186 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)(CH2)2O-cHx1-2187 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OH)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2188 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OH)O-cHx1-2189 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OH)O(CH2)-cHx1-2190 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OH)(CH2)O-cHx1-2191 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OH)(CH2)O(CH2)-cHx1-2192 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OH)(CH2)2O-cHx1-2193 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OH)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2194 H - tBu 0 5-CH(CH2OB10)O-cHx1-2195 H - tBu 0 5-CH(CH2OB10)O(CH2)-cHx1-2196 H - tBu 0 5-CH(CH2OB10)(CH2)O-cHx1-2197 H - tBu 0 5-CH(CH2OB10)(CH2)O(CH2)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2198 H - tBu 0 5-CH(CH2OB10)(CH2)2O-cHx1-2199 H - tBu 0 5-CH(CH2OB10)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2200 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)O-cHx1-2201 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)O(CH2)-cHx1-2202 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)(CH2)O-cHx1-2203 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)(CH2)O(CH2)-cHx1-2204 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)(CH2)2O-cHx1-2205 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2206 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB10)O-cHx1-2207 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB10)O(CH2)-cHx1-2208 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB10)(CH2)O-cHx1-2209 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB10)(CH2)O(CH2)-cHx1-2210 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB10)(CH2)2O-cHx1-2211 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB10)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2212 H - tBu 0 5-CH(CH2OB4)O-cHx1-2213 H - tBu 0 5-CH(CH2OB4)O(CH2)-cHx1-2214 H - tBu 0 5-CH(CH2OB4)(CH2)O-cHx1-2215 H - tBu 0 5-CH(CH2OB4)(CH2)O(CH2)-cHx1-2216 H - tBu 0 5-CH(CH2OB4)(CH2)2O-cHx1-2217 H - tBu 0 5-CH(CH2OB4)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2218 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)O-cHx1-2219 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)O(CH2)-cHx1-2220 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)(CH2)O-cHx1-2221 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)(CH2)O(CH2)-cHx1-2222 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)(CH2)2O-cHx1-2223 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2224 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB4)O-cHx1-2225 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB4)O(CH2)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2226 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB4)(CH2)O-cHx1-2227 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB4)(CH2)O(CH2)-cHx1-2228 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB4)(CH2)2O-cHx1-2229 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB4)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2230 H - tBu 0 5-CH(CH2OE5)O-cHx1-2231 H - tBu 0 5-CH(CH2OE5)O(CH2)-cHx1-2232 H - tBu 0 5-CH(CH2OE5)(CH2)O-cHx1-2233 H - tBu 0 5-CH(CH2OE5)(CH2)O(CH2)-cHx1-2234 H - tBu 0 5-CH(CH2OE5)(CH2)2O-cHx1-2235 H - tBu 0 5-CH(CH2OE5)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2236 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)O-cHx1-2237 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)O(CH2)-cHx1-2238 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)(CH2)O-cHx1-2239 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)(CH2)O(CH2)-cHx1-2240 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)(CH2)2O-cHx1-2241 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2242 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OE5)O-cHx1-2243 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OE5)O(CH2)-cHx1-2244 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OE5)(CH2)O-cHx1-2245 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OE5)(CH2)O(CH2)-cHx1-2246 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OE5)(CH2)2O-cHx1-2247 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OE5)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2248 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)O-cHx1-2249 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)O(CH2)-cHx1-2250 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)(CH2)O-cHx1-2251 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)(CH2)O(CH2)-cHx1-2252 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)(CH2)2O-cHx1-2253 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)(CH2)2O(CH2)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2254 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)O-cHx1-2255 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)O(CH2)-cHx1-2256 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)O-cHx1-2257 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)O(CH2)-cHx1-2258 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)2O-cHx1-2259 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2260 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)O-cHx1-2261 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)O(CH2)-cHx1-2262 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)O-cHx1-2263 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)O(CH2)-cHx1-2264 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)2O-cHx1-2265 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2266 H - tBu 0 5-CH(CH2OB10)O-cHxNa盐1-2267 H - tBu 0 5-CH(CH2OB10)O(CH2)-cHxNa盐1-2268 H - tBu 0 5-CH(CH2OB10)(CH2)O-cHxNa盐1-2269 H - tBu 0 5-CH(CH2OB10)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2270 H - tBu 0 5-CH(CH2OB10)(CH2)2O-cHxNa盐1-2271 H - tBu 0 5-CH(CH2OB10)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2272 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)O-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2273 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)O(CH2)-cHxNa盐1-2274 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)(CH2)O-cHxNa盐1-2275 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2276 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)(CH2)2O-cHxNa盐1-2277 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2278 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB10)O-cHxNa盐1-2279 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB10)O(CH2)-cHxNa盐1-2280 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB10)(CH2)O-cHxNa盐1-2281 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB10)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2282 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB10)(CH2)2O-cHxNa盐1-2283 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB10)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2284 H - tBu 0 5-CH(CH2OB4)O-cHxNa盐1-2285 H - tBu 0 5-CH(CH2OB4)O(CH2)-cHxNa盐1-2286 H - tBu 0 5-CH(CH2OB4)(CH2)O-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2287 H - tBu 0 5-CH(CH2OB4)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2288 H - tBu 0 5-CH(CH2OB4)(CH2)2O-cHxNa盐1-2289 H - tBu 0 5-CH(CH2OB4)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2290 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)O-cHxNa盐1-2291 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)O(CH2)-cHxNa盐1-2292 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)(CH2)O-cHxNa盐1-2293 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2294 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)(CH2)2O-cHxNa盐1-2295 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2296 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB4)O-cHxNa盐1-2297 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB4)O(CH2)-cHxNa盐1-2298 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB4)(CH2)O-cHxNa盐1-2299 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB4)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2300 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB4)(CH2)2O-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2301 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB4)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2302 H - tBu 0 5-CH(CH2OE5)O-cHxHCl1-2303 H - tBu 0 5-CH(CH2OE5)O(CH2)-cHxHCl1-2304 H - tBu 0 5-CH(CH2OE5)(CH2)O-cHxHCl1-2305 H - tBu 0 5-CH(CH2OE5)(CH2)O(CH2)-cHxHCl1-2306 H - tBu 0 5-CH(CH2OE5)(CH2)2O-cHxHCl1-2307 H - tBu 0 5-CH(CH2OE5)(CH2)2O(CH2)-cHxHCl1-2308 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)O-cHxHCl1-2309 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)O(CH2)-cHxHCl1-2310 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)(CH2)O-cHxHCl1-2311 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)(CH2)O(CH2)-cHxHCl1-2312 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)(CH2)2O-cHxHCl1-2313 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)(CH2)2O(CH2)-cHxHCl1-2314 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OE5)O-cHxHCl
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2315 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OE5)O(CH2)-cHxHCl1-2316 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OE5)(CH2)O-cHxHCl1-2317 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OE5)(CH2)O(CH2)-cHxHCl1-2318 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OE5)(CH2)2O-cHxHCl1-2319 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OE5)(CH2)2O(CH2)-cHxHCl1-2320 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)O-cHxNa盐1-2321 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)O(CH2)-cHxNa盐1-2322 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)(CH2)O-cHxNa盐1-2323 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2324 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)(CH2)2O-cHxNa盐1-2325 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2326 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)O-cHxNa盐1-2327 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)O(CH2)-cHxNa盐1-2328 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)O-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2329 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2330 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)2O-cHxNa盐1-2331 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2332 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)O-cHxNa盐1-2333 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)O(CH2)-cHxNa盐1-2334 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)O-cHxNa盐1-2335 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2336 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)2O-cHxNa盐1-2337 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2338 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)3O(CH2)-cHxNa盐1-2339 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)-cHx1-2340 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)(CH2)-cHx1-2341 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)(CH2)2-cHx1-2342 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)-cHx1-2343 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)-cHx1-2344 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)2-cHx1-2345 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)3-cHx1-2346 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)4-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2347 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)5-cHx1-2348 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)-cHx1-2349 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)-cHx1-2350 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)2-cHx1-2351 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)-cHxNa盐1-2352 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)(CH2)-cHxNa盐1-2353 H - tBu 0 5-CH(CH2OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-2354 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)-cHxNa盐1-2355 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)-cHxNa盐1-2356 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)(CH2)-cHxNa盐1-2357 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)(CH2)-cHxNa盐1-2358 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)(CH2)-cHxNa盐1-2359 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-2360 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB4)(CH2)2-cHxNa盐1-2361 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB10)(CH2)2-cHxNa盐1-2362 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OE5)(CH2)2-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2363 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)3-cHxNa盐1-2364 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)4-cHxNa盐1-2365 H - tBu 0 5-(CH2)CH(CH2OB2)(CH2)5-cHxNa盐1-2366 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)-cHxNa盐1-2367 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)-cHxNa盐1-2368 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(CH2OB2)(CH2)2-cHxNa盐1-2369 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)O-cHx1-2370 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)O(CH2)-cHx1-2371 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2372 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2O-cHx1-2373 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2374 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2375 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3O-cHx1-2376 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2377 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2378 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)O-cHx1-2379 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)O(CH2)-cHx1-2380 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2381 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2O-cHx1-2382 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2383 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2384 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3O-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2385 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2386 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2387 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)O-cHx1-2388 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)O(CH2)-cHx1-2389 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2390 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2O-cHx1-2391 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2392 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2393 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3O-cHx1-2394 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2395 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2396 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)O-cPn1-2397 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)O(CH2)-cPn1-2398 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2399 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2O-cPn1-2400 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2401 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2402 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3O-cPn1-2403 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2404 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2405 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)O-cPn1-2406 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)O(CH2)-cPn1-2407 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2408 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2O-cPn1-2409 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2410 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2411 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3O-cPn1-2412 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3O(CH2)-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2413 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2414 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)O-cPn1-2415 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)O(CH2)-cPn1-2416 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2417 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2O-cPn1-2418 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2419 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2420 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3O-cPn1-2421 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2422 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2423 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)O-cHx1-2424 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)O(CH2)-cHx1-2425 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2426 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2O-cHx1-2427 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2428 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2429 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3O-cHx1-2430 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2431 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2432 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)O-cHx1-2433 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)O(CH2)-cHx1-2434 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2435 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2O-cHx1-2436 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2437 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2438 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3O-cHx1-2439 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2440 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3O(CH2)2-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2441 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)O-cHx1-2442 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)O(CH2)-cHx1-2443 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2444 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2O-cHx1-2445 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2446 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2447 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3O-cHx1-2448 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2449 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2450 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)O-cPn1-2451 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)O(CH2)-cPn1-2452 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2453 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2O-cPn1-2454 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2455 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2456 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3O-cPn1-2457 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2458 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2459 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)O-cPn1-2460 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)O(CH2)-cPn1-2461 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2462 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2O-cPn1-2463 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2464 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2465 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3O-cPn1-2466 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2467 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2468 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)O-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2469 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)O(CH2)-cPn1-2470 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2471 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2O-cPn1-2472 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2473 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2474 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3O-cPn1-2475 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2476 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2477 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)O-cHx1-2478 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)O(CH2)-cHx1-2479 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2480 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2O-cHx1-2481 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2482 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2483 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3O-cHx1-2484 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2485 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2486 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)O-cHx1-2487 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)O(CH2)-cHx1-2488 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2489 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2O-cHx1-2490 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2491 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2492 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3O-cHx1-2493 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2494 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2495 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)O-cHx1-2496 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)O(CH2)-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2497 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2498 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2O-cHx1-2499 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2500 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2501 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3O-cHx1-2502 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2503 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2504 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)O-cPn1-2505 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)O(CH2)-cPn1-2506 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2507 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2O-cPn1-2508 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2509 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2510 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3O-cPn1-2511 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2512 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2513 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)O-cPn1-2514 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)O(CH2)-cPn1-2515 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2516 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2O-cPn1-2517 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2518 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2519 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3O-cPn1-2520 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2521 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2522 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)O-cPn1-2523 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)O(CH2)-cPn1-2524 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)O(CH2)2-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2525 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2O-cPn1-2526 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2527 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2528 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3O-cPn1-2529 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2530 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2531 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)O-cHx1-2532 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)O(CH2)-cHx1-2533 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2534 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2O-cHx1-2535 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2536 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2537 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3O-cHx1-2538 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2539 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2540 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)O-cHx1-2541 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)O(CH2)-cHx1-2542 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2543 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2O-cHx1-2544 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2545 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2546 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3O-cHx1-2547 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2548 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2549 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)O-cHx1-2550 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)O(CH2)-cHx1-2551 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2552 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2O-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2553 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2554 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2555 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3O-cHx1-2556 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2557 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2558 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)O-cPn1-2559 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)O(CH2)-cPn1-2560 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2561 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2O-cPn1-2562 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2563 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2564 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3O-cPn1-2565 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2566 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2567 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)O-cPn1-2568 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)O(CH2)-cPn1-2569 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2570 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2O-cPn1-2571 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2572 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2573 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3O-cPn1-2574 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2575 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2576 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)O-cPn1-2577 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)O(CH2)-cPn1-2578 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2579 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2O-cPn1-2580 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2O(CH2)-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2581 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2582 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3O-cPn1-2583 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2584 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2585 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)O-cHx1-2586 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)O(CH2)-cHx1-2587 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2588 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2O-cHx1-2589 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2590 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2591 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3O-cHx1-2592 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2593 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2594 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)O-cHx1-2595 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)O(CH2)-cHx1-2596 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2597 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2O-cHx1-2598 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2599 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2O(CH2)2-cHx1-2600 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3O-cHx1-2601 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2602 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2603 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)O-cHx1-2604 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)O(CH2)-cHx1-2605 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)O(CH2)2-cHx1-2606 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2O-cHx1-2607 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2O(CH2)-cHx1-2608 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2O(CH2)2-cHx
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2609 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3O-cHx1-2610 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3O(CH2)-cHx1-2611 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3O(CH2)2-cHx1-2612 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)O-cPn1-2613 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)O(CH2)-cPn1-2614 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2615 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2O-cPn1-2616 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2617 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2618 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3O-cPn1-2619 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2620 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2621 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)O-cPn1-2622 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)O(CH2)-cPn1-2623 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2624 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2O-cPn1-2625 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2626 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2627 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3O-cPn1-2628 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2629 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2630 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)O-cPn1-2631 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)O(CH2)-cPn1-2632 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)O(CH2)2-cPn1-2633 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2O-cPn1-2634 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2O(CH2)-cPn1-2635 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2O(CH2)2-cPn1-2636 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3O-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2637 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3O(CH2)-cPn1-2638 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2639 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)O-cHxNa盐1-2640 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2641 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)O(CH2)2-cHxNa盐1-2642 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2O-cHxNa盐1-2643 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2644 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2O(CH2)2-cHxNa盐1-2645 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3O-cHxNa盐1-2646 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3O(CH2)-cHxNa盐1-2647 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3O(CH2)2-cHxNa盐1-2648 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)O-cHxNa盐1-2649 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2650 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)O(CH2)2-cHxNa盐1-2651 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2O-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2652 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2653 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2O(CH2)2-cHxNa盐1-2654 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3O-cHxNa盐1-2655 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3O(CH2)-cHxNa盐1-2656 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3O(CH2)2-cHxNa盐1-2657 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)O-cHxNa盐1-2658 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2659 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)O(CH2)2-cHxNa盐1-2660 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2O-cHxNa盐1-2661 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2662 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2O(CH2)2-cHxNa盐1-2663 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3O-cHxNa盐1-2664 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3O(CH2)-cHxNa盐1-2665 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3O(CH2)2-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2666 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)O-cPnNa盐1-2667 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)O(CH2)-cPnNa盐1-2668 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)O(CH2)2-cPnNa盐1-2669 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2O-cPnNa盐1-2670 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2O(CH2)-cPnNa盐1-2671 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2O(CH2)2-cPnNa盐1-2672 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3O-cPnNa盐1-2673 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3O(CH2)-cPnNa盐1-2674 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3O(CH2)2-cPnNa盐1-2675 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)O-cPnNa盐1-2676 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)O(CH2)-cPnNa盐1-2677 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)O(CH2)2-cPnNa盐1-2678 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2O-cPnNa盐1-2679 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2O(CH2)-cPnNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2680 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2O(CH2)2-cPnNa盐1-2681 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3O-cPnNa盐1-2682 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3O(CH2)-cPnNa盐1-2683 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3O(CH2)2-cPnNa盐1-2684 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)O-cPnNa盐1-2685 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)O(CH2)-cPnNa盐1-2686 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)O(CH2)2-cPnNa盐1-2687 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2O-cPnNa盐1-2688 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2O(CH2)-cPnNa盐1-2689 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2O(CH2)2-cPnNa盐1-2690 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3O-cPnNa盐1-2691 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3O(CH2)-cPnNa盐1-2692 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3O(CH2)2-cPnNa盐1-2693 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)O-cHxHCl
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2694 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)O(CH2)-cHxHCl1-2695 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)O(CH2)2-cHxHCl1-2696 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2O-cHxHCl1-2697 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2O(CH2)-cHxHCl1-2698 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2O(CH2)2-cHxHCl1-2699 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3O-cHxHCl1-2700 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3O(CH2)-cHxHCl1-2701 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3O(CH2)2-cHxHCl1-2702 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)O-cHxHCl1-2703 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)O(CH2)-cHxHCl1-2704 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)O(CH2)2-cHxHCl1-2705 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2O-cHxHCl1-2706 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2O(CH2)-cHxHCl1-2707 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2O(CH2)2-cHxHCl
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2708 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3O-cHxHCl1-2709 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3O(CH2)-cHxHCl1-2710 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3O(CH2)2-cHxHCl1-2711 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)O-cHxHCl1-2712 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)O(CH2)-cHxHCl1-2713 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)O(CH2)2-cHxHCl1-2714 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2O-cHxHCl1-2715 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2O(CH2)-cHxHCl1-2716 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2O(CH2)2-cHxHCl1-2717 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3O-cHxHCl1-2718 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3O(CH2)-cHxHCl1-2719 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3O(CH2)2-cHxHCl1-2720 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)O-cPnHCl1-2721 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)O(CH2)-cPnHCl
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2722 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)O(CH2)2-cPnHCl1-2723 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2O-cPnHCl1-2724 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2O(CH2)-cPnHCl1-2725 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)2O(CH2)2-cPnHCl1-2726 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3O-cPnHCl1-2727 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3O(CH2)-cPnHCl1-2728 H - tBu 0 5-CH(OE5)(CH2)3O(CH2)2-cPn1-2729 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)O-cPnHCl1-2730 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)O(CH2)-cPnHCl1-2731 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)O(CH2)2-cPnHCl1-2732 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2O-cPnHCl1-2733 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2O(CH2)-cPnHCl1-2734 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)2O(CH2)2-cPnHCl1-2735 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3O-cPnHCl
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2736 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3O(CH2)-cPnHCl1-2737 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OE5)(CH2)3O(CH2)2-cPnHCl1-2738 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)O-cPnHCl1-2739 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)O(CH2)-cPnHCl1-2740 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)O(CH2)2-cPnHCl1-2741 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2O-cPnHCl1-2742 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2O(CH2)-cPnHCl1-2743 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)2O(CH2)2-cPnHCl1-2744 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3O-cPnHCl1-2745 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3O(CH2)-cPnHCl1-2746 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)3O(CH2)2-cPnHCl1-2747 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)O-cHxNa盐1-2748 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2749 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)O(CH2)2-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2750 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2O-cHxNa盐1-2751 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2752 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2O(CH2)2-cHxNa盐1-2753 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3O-cHxNa盐1-2754 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3O(CH2)-cHxNa盐1-2755 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3O(CH2)2-cHxNa盐1-2756 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)O-cHxNa盐1-2757 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2758 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)O(CH2)2-cHxNa盐1-2759 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2O-cHxNa盐1-2760 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2761 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2O(CH2)2-cHxNa盐1-2762 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3O-cHxNa盐1-2763 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3O(CH2)-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2764 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3O(CH2)2-cHxNa盐1-2765 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)O-cHxNa盐1-2766 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2767 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)O(CH2)2-cHxNa盐1-2768 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2O-cHxNa盐1-2769 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2770 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2O(CH2)2-cHxNa盐1-2771 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3O-cHxNa盐1-2772 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3O(CH2)-cHxNa盐1-2773 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3O(CH2)2-cHxNa盐1-2774 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)O-cPnNa盐1-2775 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)O(CH2)-cPnNa盐1-2776 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)O(CH2)2-cPnNa盐1-2777 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2O-cPnNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2778 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2O(CH2)-cPnNa盐1-2779 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)2O(CH2)2-cPnNa盐1-2780 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3O-cPnNa盐1-2781 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3O(CH2)-cPnNa盐1-2782 H - tBu 0 5-CH(OB10)(CH2)3O(CH2)2-cPnNa盐1-2783 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)O-cPnNa盐1-2784 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)O(CH2)-cPnNa盐1-2785 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)O(CH2)2-cPnNa盐1-2786 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2O-cPnNa盐1-2787 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2O(CH2)-cPnNa盐1-2788 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)2O(CH2)2-cPnNa盐1-2789 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3O-cPnNa盐1-2790 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3O(CH2)-cPnNa盐1-2791 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB10)(CH2)3O(CH2)2-cPnNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2792 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)O-cPnNa盐1-2793 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)O(CH2)-cPnNa盐1-2794 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)O(CH2)2-cPnNa盐1-2795 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2O-cPnNa盐1-2796 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2O(CH2)-cPnNa盐1-2797 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)2O(CH2)2-cPnNa盐1-2798 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3O-cPnNa盐1-2799 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3O(CH2)-cPnNa盐1-2800 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)3O(CH2)2-cPnNa盐1-2801 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)O-cHxNa盐1-2802 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2803 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)O(CH2)2-cHxNa盐1-2804 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2O-cHxNa盐1-2805 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2806 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2O(CH2)2-cHxNa盐1-2807 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3O-cHxNa盐1-2808 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3O(CH2)-cHxNa盐1-2809 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3O(CH2)2-cHxNa盐1-2810 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)O-cHxNa盐1-2811 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2812 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)O(CH2)2-cHxNa盐1-2813 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2O-cHxNa盐1-2814 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2815 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2O(CH2)2-cHxNa盐1-2816 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3O-cHxNa盐1-2817 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3O(CH2)-cHxNa盐1-2818 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3O(CH2)2-cHxNa盐1-2819 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)O-cHxNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2820 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)O(CH2)-cHxNa盐1-2821 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)O(CH2)2-cHxNa盐1-2822 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2O-cHxNa盐1-2823 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2O(CH2)-cHxNa盐1-2824 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2O(CH2)2-cHxNa盐1-2825 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3O-cHxNa盐1-2826 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3O(CH2)-cHxNa盐1-2827 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3O(CH2)2-cHxNa盐1-2828 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)O-cPnNa盐1-2829 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)O(CH2)-cPnNa盐1-2830 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)O(CH2)2-cPnNa盐1-2831 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2O-cPnNa盐1-2832 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2O(CH2)-cPnNa盐1-2833 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)2O(CH2)2-cPnNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2834 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3O-cPnNa盐1-2835 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3O(CH2)-cPnNa盐1-2836 H - tBu 0 5-CH(OB4)(CH2)3O(CH2)2-cPnNa盐1-2837 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)O-cPnNa盐1-2838 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)O(CH2)-cPnNa盐1-2839 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)O(CH2)2-cPnNa盐1-2840 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2O-cPnNa盐1-2841 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2O(CH2)-cPnNa盐1-2842 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)2O(CH2)2-cPnNa盐1-2843 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3O-cPnNa盐1-2844 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3O(CH2)-cPnNa盐1-2845 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB4)(CH2)3O(CH2)2-cPnNa盐1-2846 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)O-cPnNa盐1-2847 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)O(CH2)-cPnNa盐表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2848 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)O(CH2)2-cPnNa盐1-2849 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2O-cPnNa盐1-2850 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2O(CH2)-cPnNa盐1-2851 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2O(CH2)2-cPnNa盐1-2852 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3O-cPnNa盐1-2853 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3O(CH2)-cPnNa盐1-2854 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)3O(CH2)2-cPnNa盐1-2855 H - SCH30 6-(CH2)O(CH2)3-Imd马来酸盐1-2856 H - SCH30 6-(CH2)O(CH2)3-Imd富马酸盐1-2857 H - SCH30 6-(CH2)O(CH2)3-Imd酒石酸盐1-2858 H - SCH30 6-(CH2)O(CH2)3-Imd琥珀酸盐1-2859 H - SCH30 6-(CH2)O(CH2)3-Imd苯甲酸盐1-2860 H - SCH30 6-(CH2)O(CH2)3-ImdHBr1-2861 H - SCH30 6-(CH2)O(CH2)3-ImdCH3SO3H
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2862 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB1)(CH2)2-cHx1-2863 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB1)(CH2)4-cHx1-2864 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB1)(CH2)5-cHx1-2865 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2-cHx1-2866 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHx1-2867 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐1-2868 H - tBu 0 5-(CH2)4C(=0)(CH2)2-cHp1-2869 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)-cHp1-2870 H - C(CH3)2CH2OMe0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx1-2871 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OF1)(CH2)-cHx1-2872 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OD1)(CH2)-cHxNa盐1-2873 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB1)(CH2)-cHx1-2874 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE2)(CH2)-cHx1-2875 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB3)(CH2)-cHx1-2876 H - iPr 0 6-CH=CH-C(=0)(CH2)3-cHx1-2877 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)3-Ph1-2878 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)2-Ph1-2879 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)2-cPn1-2880 H - tBu 0 5-(CH2)4C(=0)(CH2)2-cPn1-2881 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)3-cPn1-2882 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)-cPn1-2883 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)2-cPn1-2884 H - tBu 0 5-(CH2)4C(=0)-cPn1-2885 H - tBu 0 5-(CH2)3C(=0)(CH2)2-cPn1-2886 H - tBu 0 5-(CH2)3C(=0)(CH2)-cPn
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2887 H - tBu 0 5-(CH2)3C(=0)(CH2)3-cPn1-2888 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)-cPn1-2889 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)3-cPn1-2890 H - tBu 0 5-(CH2)4C(=0)(CH2)3-cPn1-2891 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)-cPn1-2892 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)4-cPn1-2893 H - tBu 0 5-(CH2)4C(=0)(CH2)4-cPn1-2894 H - tBu 0 5-(CH2)3C(=0)-cPn1-2895 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)5-cPn1-2896 H - tBu 0 5-(CH2)3C(=0)(CH2)4-cPn1-2897 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)5-cPn1-2898 H - tBu 0 5-(CH2)3C(=0)(CH2)5-cPn1-2899 H - tBu 0 5-(CH2)C(=0)(CH2)4-cPn1-2900 H - tBu 0 5-(CH2)4C(=0)(CH2)5-cPn1-2901 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-Ph1-2902 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cPn1-2903 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)4-cPn1-2904 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)5-cPn1-2905 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)5-cPn1-2906 H - SCH30 6-(CH2)O(CH2)3-Imd(2-Et)1-2907 H - iPr 0 6-(CH2)O(CH2)3-Imd1-2908 H - iPr 0 6-(CH2)O(CH2)2-Imd1-2909 H - CH30 6-(CH2)O(CH2)3-ImdHCl1-2910 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)8CH31-2911 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)10CH31-2912 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)8CH31-2913 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)8CH3
表1(续)化合物 RaR2R3n R4序号1-2914 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)8CH31-2915 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)8CH31-2916 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)10CH31-2917 H - tBu 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)8CH31-2918 H - OtBu 0 6-(CH2)O(CH2)3-ImdHCl1-2919 H - tBu 0 5-CH2-ImdHCl1-2920 H - tBu 0 5-CH2-(2-EtImd)HCl1-2921 H - tBu 0 5-CH2-(2-EtImd)1-2922 H - tBu 0 5-CH2-Imd1-2923 H - tBu 0 5-CH2-(2-MeImd)1-2924 H - tBu 0 5-CH2-(4,5-diMeImd)1-2925 H - tBu 0 5-(CH2)2-Imd1-2926 H - tBu 0 5-(CH2)3-Imd
表2化合物 RaR2R3n R4序号2-1H-tBu05-CH(OH)-cHx2-2 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)-cHx2-3 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-cHx2-4 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHx2-5 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)4-cHx2-6 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)5-cHx2-7 H H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)6-cHp2-8 2-Br - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)5-cPn2-9 2-Br H tBu 1 5-CH(OH)(CH2)4-cHp2-10 2-Cl - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3-cHx2-11 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)2-cPn2-12 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)-cHx2-13 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx2-14 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx2-15 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx2-16 2-Me - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx2-17 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp2-18 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn2-19 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx2-20 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)-cHp2-21 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHx2-22 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx2-23 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx2-24 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx2-25 2-Br H tBu 1 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHp2-26 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cPn2-27 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)-cHp
表2(续)化合物 RaR2R3n R4序号2-28 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)-cHx2-29 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx2-30 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx2-31 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHp2-32 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OH)-cPn2-33H-tBu05-CH(OH)Ph2-34 H - tBu 0 5-CH(OH)(CH2)3Ph2-35 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2Ph2-36 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4Ph2-37 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)Ph2-38 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)CH2(4-MePh)2-39 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3Ph2-40 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OH)(4-MePh)2-41 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OH)(2-ClPh)2-42 2-Br H tBu 1 5-(CH2)5CH(OH)(2-MePh)2-43 H - tBu 0 5-CH(OB2)-cHx Na salt2-44 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐2-45 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐2-46 2-Br - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐2-47 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐2-48 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)5-cHpNa盐2-49 H - tBu 0 5-CH(OB2)(CH2)4-PhNa盐表2(续)化合物 RaR2R3n R4序号2-50 H - tBu 0 5-CH(OE1)(CH2)2-cPnHCl盐2-51 H - tBu 0 5-CH(OE1)-cHp HCl salt2-52 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)-cHxNa盐2-53 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐2-54 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐2-55 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐2-56 H - tBu 0 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐2-57 H - tBu 0 5-CH2CH(OD1)(CH2)5-cHxNa盐2-58 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)-cHxNa盐2-59 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐2-60 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐2-61 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐2-62 2-Cl - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐2-63 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-PhNa盐表2(续)化合物 RaR2R3n R4序号2-64 H - tBu 0 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHpNa盐2-65 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OD1)(CH2)-cHpNa盐2-66 H H tBu 1 5-(CH2)2CH(OE1)-cPnHCl盐2-67 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OB2)-cHxNa盐2-68 H H tBu 1 5-(CH2)4CH(OB2)-cHxNa盐2-69 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OB3)(CH2)2-cHxNa盐2-70 H H tBu 1 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐2-71 H - tBu 1 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)-cPnNa盐2-72 H - tBu 0 5-(CH2)3CH(OB2)-PhNa盐2-73 H - tBu 0 5-(CH2)4CH(OB2)-cHxNa盐2-74 2-Br - tBu 0 5-(CH2)4CH(OB2)-cHp2-75H-iPr06-CH(OH)-cHx2-76 H - iPr 0 6-CH(OH)CH2-cHp2-77 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)3-cPn2-78 H - iPr 0 6-CH(OH)(CH2)5(2-ClPh)2-79 H - iPr 0 6-(CH2)CH(OH)-cHx2-80 H - iPr 0 6-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cPn2-81 2-Br - iPr 0 6-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHp
表2(续)化合物 RaR2R3n R4序号2-82 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OH)-cHx2-83 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp2-84 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn2-85 H - iPr 0 6-(CH2)3CH(OH)-cHx2-86 H - iPr 0 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)Ph2-87 H - iPr 0 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHp2-88 H - iPr 0 6-(CH2)4CH(OH)-cHx2-89 2-MeO H iPr 1 6-(CH2)4CH(OH)-cPn2-90 H - iPr 0 6-CH(OB2)-cHx Na salt2-91 H - iPr 0 6-CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐2-92 H - iPr 0 6-CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐2-93 H - iPr 0 6-CH(OB2)(CH2)5-cHxNa盐2-94 H - iPr 0 6-(CH2)CH(OB2)-cHxNa盐2-95 H - iPr 0 6-(CH2)CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐2-96 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OB2)-cHxNa盐2-97 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐2-98 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐2-99 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐表2(续)化合物 RaR2R3n R4序号2-100 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐2-101 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OD1)(CH2)-cHpNa盐2-102 H - iPr 0 6-(CH2)2CH(OE1)(CH2)-cPnHCl盐2-103 H - iPr 0 6-(CH2)3CH(OB2)-cHxNa盐2-104 H H tBu 1 6-(CH2)3CH(OB2)-cHpNa盐2-105 H H tBu 1 6-(CH2)4CH(OB2)-cHxNa盐2-106 H - iPr 0 6-CH2O(CH2)3ImdHCl盐2-107 H - iPr 0 6-CH2O(CH2)4ImdHCl盐2-108 H - iPr 0 6-CH2O(CH2)5ImdHCl盐2-109 H H iPr 1 6-CH2O(CH2)3ImdHCl盐2-110 2-Br - tBu 0 5-CH2O(CH2)3ImdHCl盐2-111 H - tBu 0 5-CH=CH-CH(OH)(CH2)-cHx2-112 H - iPr 0 5-CH=CH-CH(OH)(CH2)-cHx2-113 H - tBu 0 5-C(=0)(CH2)-cHx2-114 H - iPr 0 6-(CH2)2C(=0)(CH2)-cHx2-115 H - tBu 0 5-(CH2)2C(=0)(CH2)-cHx2-116 H - tBu 0 6-C(=0)(CH2)-cHx
表2(续)化合物 RaR2R3n R4序号2-117 H - S-Me 0 6-(CH2)O(CH2)3-ImdHCl2-118 H - iPr 0 6-(CH2)O(CH2)3-ImdHCl2-119 H - tBu 0 6-(CH2)O(CH2)3-ImdHCl2-120 H - OtBu 0 6-(CH2)O(CH2)3-ImdHCl
表3化合物 Ran m R2R3R4序号3-1H02-tBu5-CH(OH)-cHx3-2 H 0 2 - tBu 5-CH(OH)(CH2)-cHx3-3 H 0 2 - tBu 5-CH(OH)(CH2)2-cHx3-4 H 0 2 - tBu 5-CH(OH)(CH2)3-cHx3-5 H 0 2 - tBu 5-CH(OH)(CH2)4-cHx3-6 H 0 2 - tBu 5-CH(OH)(CH2)5-cHx3-7 2-Cl 1 3 H tBu 5-CH(OH)(CH2)6-cHp3-8 H 0 2 - tBu 5-CH(OH)(CH2)5-cPn3-9 H 1 2 H tBu 5-CH(OH)(CH2)4-cHp3-10 H 1 2 H tBu 5-CH(OH)(CH2)3-cHx3-11 H 0 2 - tBu 5-CH(OH)(CH2)2-cPn3-12 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OH)-cHx3-13 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx3-14 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx3-15 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx3-16 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx3-17 H 1 2 Bu iPr 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp3-18 H 1 3 Pn tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn3-19 H 1 2 H tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx3-20 H 1 2 Hp tBu 5-(CH2)2CH(OH)-cHp3-21 3-Cl 1 2 Hp tBu 5-(CH2)3CH(OH)-cHx3-22 3-Br 1 2 Hp tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx3-23 3-OMe 1 2 Hp tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx3-24 2-OMe 1 2 Hp tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx3-25 H 0 2 - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHp3-26 H 0 2 - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cPn3-27 H 0 2 - tBu 5-(CH2)3CH(OH)-cHp3-28 H 0 2 - tBu 5-(CH2)4CH(OH)-cHx
表3(续)化合物 Ran m R2R3R4序号3-29 H 0 2 - tBu 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx3-30 H 0 2 - tBu 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx3-31 3-Cl 0 2 - tBu 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHp3-32 H 1 2 - tBu 5-(CH2)4CH(OH)-cPn3-33H02-tBu5-CH(OH)Ph3-34 H 0 2 - tBu 5-CH(OH)(CH2)3Ph3-35 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2Ph3-36 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4Ph3-37 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OH)Ph3-38 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OH)CH2(4-MePh)3-39 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3Ph3-40 H 0 2 - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(4-MePh)3-41 H 0 2 - tBu 5-(CH2)4CH(OH)(2-ClPh)3-42 H 1 3 - tBu 5-(CH2)5CH(OH)(2-MePh)3-43 H 0 2 - tBu 5-CH(OB2)-cHx Na salt3-44 H 0 2 - tBu 5-CH(OB2)(CH2)-cHxNa3-45 H 0 2 - tBu 5-CH(OB2)(CH2)2-cHxNa3-46 H 0 2 - tBu 5-CH(OB2)(CH2)3-cHxNa3-47 H 0 2 - tBu 5-CH(OB2)(CH2)4-cHxNa3-48 H 0 2 - tBu 5-CH(OB2)(CH2)5-cHpNa3-49 H 0 2 - tBu 5-CH(OB2)(CH2)4-PhNa
表3(续)化合物 Ran m R2R3R4序号3-50 H 0 2 - tBu 5-CH(OE1)(CH2)2-cPnHCl盐3-51 H 0 2 - tBu 5-CH(OE1)-Hp HCl 盐3-52 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OB2)-cHxNa盐3-53 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐3-54 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐3-55 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐3-56 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐3-57 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OD1)(CH2)5-cHxNa盐3-58 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)-cHxNa盐3-59 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐3-60 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐3-61 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐3-62 2-Cl 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐3-63 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-PhNa盐表3(续)化合物 Ran m R2R3R4序号3-64 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHpNa盐3-65 H 1 2 H tBu 5-(CH2)2CH(OD1)(CH2)-cHpNa盐3-66 H 1 2 H tBu 5-(CH2)2CH(OE1)-cPnHCl盐3-67 H 1 2 H tBu 5-(CH2)3CH(OB2)-cHxNa盐3-68 H 1 3 H tBu 5-(CH2)3CH(OB2)-cHxNa盐3-69 H 1 2 H tBu 5-(CH2)3CH(OB3)(CH2)2-cHxNa盐3-70 H 1 2 H tBu 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐3-71 H 0 2 - tBu 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)-cPnNa盐3-72 H 0 2 - tBu 5-(CH2)3CH(OB2)Ph Na 盐3-73 H 0 2 - tBu 5-(CH2)4CH(OB2)-cHxNa盐3-74 H 0 2 - tBu 5-(CH2)4CH(OB2)-cHp3-75H02-iPr6-CH(OH)-cHx3-76 H 0 2 - iPr 6-CH(OH)CH2-cHp3-77 H 0 2 - iPr 6-CH(OH)(CH2)3cPn3-78 H 0 2 - iPr 6-CH(OH)(CH2)5(2-ClPh)3-79 4-Me 0 2 - iPr 6-(CH2)CH(OH)-cHx3-80 H 0 2 - iPr 6-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cPn3-81 H 0 2 - iPr 6-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHp3-82 H 0 2 - iPr 6-(CH2)2CH(OH)-cHx
表3(续)化合物 Ran m R2R3R4序号3-83 H 0 2 - iPr 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp3-84 H 0 2 - iPr 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn3-85 H 0 2 - iPr 6-(CH2)3CH(OH)-cHx3-86 H 0 2 - iPr 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)-Ph3-87 H 0 2 - iPr 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHp3-88 H 0 2 - iPr 6-(CH2)4CH(OH)-cHx3-89 H 1 3 H iPr 6-(CH2)4CH(OH)-cPn3-90 H 0 2 - iPr 6-CH(OB2)-cHx Na salt3-91 H 0 2 - iPr 6-CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐3-92 H 0 2 - iPr 6-CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐3-93 H 0 2 - iPr 6-CH(OB2)(CH2)5-cHxNa盐3-94 H 0 2 - iPr 6-(CH2)CH(OB2)-cHxNa盐3-95 H 0 2 - iPr 6-(CH2)CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐3-96 H 0 2 - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)-cHxNa盐3-97 H 0 2 - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐3-98 H 0 2 - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐3-99 H 0 2 - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐3-100 H 0 2 - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐表3(续)化合物 Ran m R2R3R4序号3-101 H 0 2 - iPr 6-(CH2)2CH(OD1)(CH2)-cHpNa盐3-102 H 0 2 - iPr 6-(CH2)2CH(OE1)(CH2)-cPnHCl盐3-103 H 0 2 - iPr 6-(CH2)3CH(OB2)-cHxNa盐3-104 H 1 2 H tBu 6-(CH2)3CH(OB2)-cHpNa盐3-105 H 1 2 H tBu 6-(CH2)4CH(OB2)-cHxNa盐3-106 H 0 2 - iPr 6-CH2O(CH2)3Imd HCl 盐3-107 H 0 2 - iPr 6-CH2O(CH2)4Imd HCl 盐3-108 H 0 2 - iPr 6-CH2O(CH2)5Imd HCl 盐3-109 H 1 2 H iPr 6-CH2O(CH2)3Imd HCl 盐3-110 H 0 2 - tBu 6-CH2O(CH2)3Imd3-111 H 0 2 - tBu 5-CH=CH-CH(OH)(CH2)-cHx3-112 H 0 2 - iPr 6-CH=CH-CH(OH)(CH2)-cHx3-113 H 0 2 - tBu 5-C(=0)CH2-cHx3-114 H 0 2 - iPr 6-(CH2)2-C(=0)(CH2)-cHx3-115 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2-C(=0)(CH2)-cHx3-116 H 0 2 - tBu 6-C(=0)-(CH2)-cHx3-117 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx3-118 H 0 2 - SCH36-(CH2)O(CH2)3-ImdHCl3-119 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OE5)(CH2)-cHxHCl3-120 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OB4)(CH2)2-cHxNa盐表3(续)化合物 Ran m R2R3R4序号3-121 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OB10)(CH2)4-cHxNa盐3-122 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-O-cHx3-123 H 0 2 - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)8CH33-124 H 0 2 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)8CH33-125 H 0 2 - tBu 5-CH(OH)(CH2)10CH33-126 H 0 2 - OtBu 6-(CH2)O(CH2)3-ImdHCl
表4化合物 n R2R3R4序号4-10-tBu5-CH(OH)-cHx4-2 0 - tBu 5-CH(OH)(CH2)-cHx4-3 0 - tBu 5-CH(OH)(CH2)2-cHx4-4 0 - tBu 5-CH(OH)(CH2)3-cHx4-5 0 - tBu 5-CH(OH)(CH2)4-cHx4-6 0 - tBu 5-CH(OH)(CH2)5-cHx4-7 1 H tBu 5-CH(OH)(CH2)6-cHp4-8 0 - tBu 5-CH(OH)(CH2)5-cPn4-9 1 H tBu 5-CH(OH)(CH2)4-cHp4-10 1 H tBu 5-CH(OH)(CH2)3-cHx4-11 0 - tBu 5-CH(OH)(CH2)2-cPn4-12 0 - tBu 5-(CH2)CH(OH)-cHx4-13 0 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx4-14 0 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx4-15 0 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx4-16 0 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx4-17 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp4-18 1 H tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn4-19 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx4-20 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OH)-cHp4-21 0 - tBu 5-(CH2)3CH(OH)-cHx4-22 0 - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx4-23 0 - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx4-24 0 - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx4-25 1 H tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHp4-26 0 - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cPn4-27 0 - tBu 5-(CH2)3CH(OH)-cHp4-28 0 - tBu 5-(CH2)4CH(OH)-cHx
表4(续)化合物 n R2R3R4序号4-29 0 - tBu 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx4-30 0 - tBu 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx4-31 0 - tBu 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHp4-32 1 H tBu 5-(CH2)4CH(OH)-cPn4-330-tBu5-CH(OH)Ph4-34 0 - tBu 5-CH(OH)(CH2)3Ph4-35 0 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2Ph4-36 0 - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4Ph4-37 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OH)Ph4-38 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OH)CH2(4-MePh)4-39 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3Ph4-40 0 - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(4-MePh)4-41 0 - tBu 5-(CH2)4CH(OH)(2-ClPh)4-42 1 H tBu 5-(CH2)5CH(OH)(2-MePh)4-43 0 - tBu 5-CH(OB2)-cHx Na salt4-44 0 - tBu 5-CH(OB2)(CH2)-cHx Na salt4-45 0 - tBu 5-CH(OB2)(CH2)2-cHx Na salt4-46 0 - tBu 5-CH(OB2)(CH2)3-cHx Na salt4-47 0 - tBu 5-CH(OB2)(CH2)4-cHx Na salt4-48 0 - tBu 5-CH(OB2)(CH2)5-cHp Na salt4-49 0 - tBu 5-CH(OB2)(CH2)4-Ph Na salt4-50 0 - tBu 5-CH(OE1)(CH2)2-cPn HCl salt4-51 0 - tBu 5-CH(OE1)-cHp HCl salt4-52 0 - tBu 5-(CH2)CH(OB2)-cHx Na salt4-53 0 - tBu 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐4-54 0 - tBu 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐表4(续)化合物 n R2R3R4序号4-55 0 - tBu 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐4-56 0 - tBu 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐4-57 0 - tBu 5-CH2CH(OD1)(CH2)5-cHx Na 盐4-58 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)-cHx Na 盐4-59 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐4-60 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐4-61 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐4-62 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐4-63 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-PhNa盐4-64 0 - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHpNa盐4-65 1 H tBu 5-(CH2)2CH(OD1)(CH2)-cHpNa盐4-66 1 H tBu 5-(CH2)2CH(OE1)-cPn HCl 盐4-67 1 H tBu 5-(CH2)3CH(OB2)-cHx Na 盐4-68 1 H tBu 5-(CH2)3CH(OB2)-cHx Na 盐4-69 1 H tBu 5-(CH2)3CH(OB3)(CH2)2-cHxNa盐4-70 1 H tBu 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐4-71 0 - tBu 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)-cPnNa盐表4(续)化合物 n R2R3R4序号4-72 0 - tBu 5-(CH2)3CH(OB2)-Ph Na 盐4-73 0 - tBu 5-(CH2)4CH(OB2)-cHx Na 盐4-74 0 - tBu 5-(CH2)4CH(OB2)-cHp4-750-iPr6-CH(OH)-cHx4-76 0 - iPr 6-CH(OH)CH2-cHp4-77 0 - iPr 6-CH(OH)(CH2)3cPn4-78 0 - iPr 6-CH(OH)(CH2)5(2-ClPh)4-79 0 - iPr 6-(CH2)CH(OH)-cHx4-80 0 - iPr 6-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cPn4-81 0 - iPr 6-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHp4-82 0 - iPr 6-(CH2)2CH(OH)-cHx4-83 0 - iPr 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp4-84 0 - iPr 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn4-85 0 - iPr 6-(CH2)3CH(OH)-cHx4-86 0 - iPr 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)Ph4-87 0 - iPr 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHp4-88 0 - iPr 6-(CH2)4CH(OH)-cHx4-89 1 H iPr 6-(CH2)4CH(OH)-cPn4-90 0 - iPr 6-CH(OB2)-cHx Na salt4-91 0 - iPr 6-CH(OB2)(CH2)-cHx Na salt4-92 0 - iPr 6-CH(OB2)(CH2)3-cHx Na salt4-93 0 - iPr 6-CH(OB2)(CH2)5-cHx Na salt4-94 0 - iPr 6-(CH2)CH(OB2)-cHx Na salt4-95 0 - iPr 6-(CH2)CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐4-96 0 - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)-cHx Na 盐4-97 0 - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐表4(续)化合物 n R2R3R4序号4-98 0 - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐4-99 0 - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐4-100 0 - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐4-101 0 - iPr 6-(CH2)2CH(OD1)(CH2)-cHpNa盐4-102 0 - iPr 6-(CH2)2CH(OE1)(CH2)-cPnHCl盐4-103 0 - iPr 6-(CH2)3CH(OB2)-cHx Na 盐4-104 1 H tBu 6-(CH2)3CH(OB2)-cHp Na 盐4-105 1 H tBu 6-(CH2)4CH(OB2)-cHx Na 盐4-106 0 - iPr 6-CH2O(CH2)3Imd HCl 盐4-107 0 - iPr 6-CH2O(CH2)4Imd HCl 盐4-108 0 - iPr 6-CH2O(CH2)5Imd HCl 盐4-109 1 H iPr 6-CH2O(CH2)3Imd HCl 盐4-110 1 H iPr 5-CH2O(CH2)3Imd4-111 0 - tBu 5-CH=CH-CH(OH)(CH2)-cHx4-112 0 - iPr 6-CH=CH-CH(OH)(CH2)-cHx4-113 0 - tBu 5-(C=0)(CH2)-cHx4-114 0 - iPr 6-(CH2)C(=0)(CH2)-cHx4-115 0 - tBu 5-(CH2)2C(=0)(CH2)-cHx4-116 0 - tBu 6-C(=0)-(CH2)2-cHx4-117 0 - tBu 5-(CH2)2C(=0)(CH2)-cHp4-118 0 - SCH36-(CH2)O(CH2)3-Imd HCl4-119 0 - tBu 6-(CH2)O(CH2)3-Imd HCl
表5化合物 n R1R2R3R4序号5-10G-tBu5-CH(OH)-cHx5-2 0 G - tBu 5-CH(OH)(CH2)-cHx5-3 0 G - tBu 5-CH(OH)(CH2)2-cHx5-4 0 G - tBu 5-CH(OH)(CH2)3-cHx5-5 0 G - tBu 5-CH(OH)(CH2)4-cHx5-6 0 G - tBu 5-CH(OH)(CH2)5-cHx5-7 1 K H tBu 5-CH(OH)(CH2)6-cHp5-8 0 J - tBu 5-CH(OH)(CH2)5-cPn5-9 1 K H tBu 5-CH(OH)(CH2)4-cHp5-10 0 G - tBu 5-CH(OH)(CH2)3-cHx5-11 0 J - tBu 5-CH(OH)(CH2)2-cPn5-12 0 G - tBu 5-(CH2)CH(OH)-cHx5-13 0 G - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)-cHx5-14 0 G - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cHx5-15 0 K - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)3-cHx5-16 0 J - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHx5-17 0 G - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx5-18 1 G H tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cPn5-19 0 K - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx5-20 0 K - tBu 5-(CH2)2CH(OH)-cHp5-21 0 K - tBu 5-(CH2)3CH(OH)-cHx5-22 0 G - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cHx5-23 0 G - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHx5-24 0 G - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHx5-25 1 G H tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)2-cHp5-26 0 G - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(CH2)-cPn5-27 0 J - tBu 5-(CH2)3CH(OH)-cHp5-28 0 J - tBu 5-(CH2)4CH(OH)-cHx
表5(续)化合物 n R1R2R3R4序号5-29 0 J - tBu 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHx5-30 0 J - tBu 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)2-cHx5-31 0 J - tBu 5-(CH2)4CH(OH)(CH2)-cHp5-32 1 G H tBu 5-(CH2)4CH(OH)-cPn5-330J-tBu5-CH(OH)Ph5-34 0 G - tBu 5-CH(OH)(CH2)3Ph5-35 0 J - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)2Ph5-36 0 G - tBu 5-(CH2)CH(OH)(CH2)4Ph5-37 0 J - tBu 5-(CH2)2CH(OH)Ph5-38 0 J - tBu 5-(CH2)2CH(OH)CH2(4-MePh)5-39 0 J - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3Ph5-40 0 J - tBu 5-(CH2)3CH(OH)(4-MePh)5-41 0 J - tBu 5-(CH2)4CH(OH)(2-ClPh)5-42 1 J H tBu 5-(CH2)5CH(OH)(2-MePh)5-43 0 G - tBu 5-CH(OB2)-cHx Na 盐5-44 0 G - tBu 5-CH(OB2)(CH2)-cHx Na 盐5-45 0 G - tBu 5-CH(OB2)(CH2)2-cHx Na 盐5-46 0 G - tBu 5-CH(OB2)(CH2)3-cHx Na 盐5-47 0 G - tBu 5-CH(OB2)(CH2)4-cHx Na 盐5-48 0 G - tBu 5-CH(OB2)(CH2)5-cHp Na 盐5-49 0 J - tBu 5-CH(OB2)(CH2)4-Ph Na 盐5-50 0 J - tBu 5-CH(OE1)(CH2)2-cPn HCl 盐5-51 0 J - tBu 5-CH(OE1)-cHp HCl 盐5-52 0 K - tBu 5-(CH2)CH(OB2)-cHx Na 盐5-53 0 G - tBu 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐5-54 0 G - tBu 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐表5(续)化合物 n R1R2R3R4序号5-55 0 G - tBu 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐5-56 0 G - tBu 5-(CH2)CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐5-57 0 J - tBu 5-CH2CH(OD1)(CH2)5-cHxNa盐5-58 0 G - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)-cHx Na 盐5-59 0 G - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐5-60 0 G - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐5-61 0 G - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐5-62 0 J - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐5-63 0 G - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-PhNa盐5-64 0 G - tBu 5-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHpNa盐5-65 1 J H tBu 5-(CH2)2CH(OD1)(CH2)-cHpNa盐5-66 1 J H tBu 5-(CH2)2CH(OE1)-cPn HCl 盐5-67 1 G H tBu 5-(CH2)3CH(OB2)-cHx Na 盐5-68 1 G H tBu 5-(CH2)3CH(OB2)-cHx Na 盐5-69 1 G H tBu 5-(CH2)3CH(OB3)(CH2)2-cHxNa盐5-70 1 G H tBu 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐表5(续)化合物 n R1R2R3R4序号5-71 0 G - tBu 5-(CH2)3CH(OB2)(CH2)-cPnNa盐5-72 0 G - tBu 5-(CH2)3CH(OB2)-Ph Na 盐5-73 0 G - tBu 5-(CH2)4CH(OB2)-cHx Na 盐5-74 0 G - tBu 5-(CH2)4CH(OB2)-cHp5-750G-iPr6-CH(OH)-cHx5-76 0 J - iPr 6-CH(OH)CH2-cHp5-77 0 K - iPr 6-CH(OH)(CH2)3-cPn5-78 0 K - iPr 6-CH(OH)(CH2)5-(2-ClPh)5-79 0 G - iPr 6-(CH2)CH(OH)-cHx5-80 0 G - iPr 6-(CH2)CH(OH)(CH2)2-cPn5-81 0 G - iPr 6-(CH2)CH(OH)(CH2)4-cHp5-82 0 G - iPr 6-(CH2)2CH(OH)-cHx5-83 0 G - iPr 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHp5-84 0 G - iPr 6-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cPn5-85 0 G - iPr 6-(CH2)3CH(OH)-cHx5-86 0 G - iPr 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)Ph5-87 0 G - iPr 6-(CH2)3CH(OH)(CH2)3-cHp5-88 0 G - iPr 6-(CH2)4CH(OH)-cHx5-89 1 J H iPr 6-(CH2)4CH(OH)-cPn5-90 0 J - iPr 6-CH(OB2)-cHx Na 盐5-91 0 J - iPr 6-CH(OB2)(CH2)-cHx Na 盐5-92 0 G - iPr 6-CH(OB2)(CH2)3-cHx Na 盐5-93 0 G - iPr 6-CH(OB2)(CH2)5-cHx Na 盐5-94 0 K - iPr 6-(CH2)CH(OB2)-cHx Na 盐5-95 0 G - iPr 6-(CH2)CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐5-96 0 G - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)-cHx Na 盐表5(续)化合物 n R1R2R3R4序号5-97 0 G - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)-cHxNa盐5-98 0 G - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)2-cHxNa盐5-99 0 G - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)3-cHxNa盐5-100 0 G - iPr 6-(CH2)2CH(OB2)(CH2)4-cHxNa盐5-101 0 G - iPr 6-(CH2)2CH(OD1)(CH2)-cHpNa盐5-102 0 G - iPr 6-(CH2)2CH(OE1)(CH2)-cPnHCl盐5-103 0 G - iPr 6-(CH2)3CH(OB2)-cHx Na 盐5-104 1 G H tBu 6-(CH2)3CH(OB2)-cHp Na 盐5-105 1 G H tBu 6-(CH2)4CH(OB2)-cHx Na 盐5-106 0 K - tBu 5-CH=CH-CH(OH)(CH2)-cHx5-107 0 K - iPr 6-CH=CH-CH(OH)(CH2)-cHx5-108 0 J - tBu 5-C(=0)(CH2)-cHx5-109 1 G H iPr 6-(CH2)2C(=0)(CH2)-cHx5-110 1 G H tBu 5-(CH2)2C(=0)(CH2)-cHx5-111 0 G - tBu 6-C(=0)-(CH2)2-cHx5-1120tBu-tBu5-CH(OH)-cHx5-113 0 tBu - tBu 5-CH(OH)(CH2)-cHx5-114 0 tBu - tBu 5-CH(OH)(CH2)2-cHx5-115 0 tBu - tBu 5-CH(OH)(CH2)3-cHx5-116 0 tBu - tBu 5-CH(OH)(CH2)4-cHx5-117 0 tBu - tBu 5-(CH2)2CH(OH)-cHx5-118 0 tBu - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx
表5(续)化合物 n R1R2R3R4序号5-119 0 tBu - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx5-120 0 tBu - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx5-121 0 tBu - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx5-122 0 tBuCH2- tBu 5-CH(OH)-cHx5-123 0 tBuCH2- tBu 5-CH(OH)(CH2)-cHx5-124 0 tBuCH2- tBu 5-CH(OH)(CH2)2-cHx5-125 0 tBuCH2- tBu 5-CH(OH)(CH2)3-cHx5-126 0 tBuCH2- tBu 5-CH(OH)(CH2)4-cHx5-127 0 tBuCH2- tBu 5-(CH2)2CH(OH)-cHx5-128 0 tBuCH2- tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx5-129 0 tBuCH2- tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx5-130 0 tBuCH2- tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx5-131 0 tBuCH2- tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx5-1320Hp-tBu5-CH(OH)-cHx5-133 0 Hp - tBu 5-CH(OH)(CH2)-cHx5-134 0 Hp - tBu 5-CH(OH)(CH2)2-cHx5-135 0 Hp - tBu 5-CH(OH)(CH2)3-cHx5-136 0 Hp - tBu 5-CH(OH)(CH2)4-cHx5-137 0 Hp - tBu 5-(CH2)2CH(OH)-cHx5-138 0 Hp - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)-cHx5-139 0 Hp - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)2-cHx5-140 0 Hp - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)3-cHx5-141 0 Hp - tBu 5-(CH2)2CH(OH)(CH2)4-cHx
以上所列的化合物中,优选的化合物如下,也就是说是化合物序号为:
1-1, 1-2, 1-15, 1-25, 1-26, 1-30, 1-34, 1-36, 1-38,1-39, 1-45, 1-49, 1-63, 1-73, 1-87, 1-97, 1-111, 1-120,1-131, 1-145, 1-155, 1-169, 1-179, 1-193, 1-203, 1-217,1-227, 1-241, 1-251, 1-265, 1-275, 1-286, 1-289, 1-299,1-325, 1-349, 1-363, 1-373, 1-387, 1-397, 1-411, 1-421,1-435, 1-445, 1-471, 1-485, 1-495, 1-519, 1-543, 1-557,1-567, 1-577, 1-587, 1-597, 1-613, 1-617, 1-628, 1-642,1-652, 1-661, 1-662, 1-670, 1-677, 1-684, 1-690, 1-696,1-702, 1-703, 1-707, 1-713, 1-718, 1-723, 1-747, 1-761,1-771, 1-783, 1-788, 1-799, 1-804, 1-810, 1-825, 1-831,1-838, 1-839, 1-840, 1-841, 1-844, 1-845, 1-854, 1-864,1-873, 1-881, 1-891, 1-897, 1-907, 1-915, 1-923, 1-929,1-935, 1-943, 1-949, 1-959, 1-967, 1-976, 1-982, 1-986,1-990, 1-996, 1-1002, 1-1009, 1-1011, 1-1013, 1-1015,1-1016, 1-1019, 1-1021, 1-1022, 1-1023, 1-1026, 1-1030,1-1037, 1-1046, 1-1054, 1-1057, 1-1064, 1-1065, 1-1068,1-1078, 1-1079, 1-1084, 1-1088, 1-1089, 1-1090, 1-1093,1-1095, 1-1100, 1-1102, 1-1103, 1-1104, 1-1105, 1-1106,1-1107, 1-1108, 1-1109, 1-1111, 1-1112, 1-1113, 1-1114,1-1115, 1-1117, 1-1118, 1-1120, 1-1121, 1-1122, 1-1124,1-1127, 1-1129, 1-1131, 1-1132, 1-1136, 1-1137, 1-1141,1-1142, 1-1143, 1-1144, 1-1145, 1-1149, 1-1151, 1-1153,1-1155, 1-1156, 1-1157, 1-1158, 1-1159, 1-1160, 1-1163,1-1164, 1-1165, 1-1166, 1-1167, 1-1168, 1-1172, 1-1176,1-1183, 1-1184, 1-1185, 1-1186, 1-1188, 1-1191, 1-1192,1-1193, 1-1194, 1-1197, 1-1199, 1-1200, 1-1203, 1-1204,1-1205, 1-1206, 1-1207, 1-1208, 1-1209, 1-1212, 1-1213,1-1214, 1-1215, 1-1216, 1-1219, 1-1220, 1-1221, 1-1222,1-1223, 1-1224, 1-1234, 1-1235, 1-1240, 1-1241, 1-1262,1-1263, 1-1264, 1-1265, 1-1266, 1-1267, 1-1268, 1-1269,1-1271, 1-1278, 1-1279, 1-1283, 1-1290, 1-1291, 1-1300,1-1301, 1-1302, 1-1303, 1-1304, 1-1309, 1-1310, 1-1311,1-1312, 1-1314, 1-1319, 1-1325, 1-1326, 1-1327, 1-1331,1-1332, 1-1336, 1-1337, 1-1342, 1-1343, 1-1344, 1-1348,1-1355, 1-1357, 1-1364, 1-1367, 1-1369, 1-1384, 1-1385,
1-1386, 1-1387, 1-1397, 1-1409, 1-1418, 1-1425, 1-1434,1-1442, 1-1461, 1-1462, 1-1463, 1-1467, 1-1474, 1-1475,1-1476, 1-1477, 1-1480, 1-1481, 1-1522, 1-1552, 1-1565,1-1567, 1-1862, 1-1875, 1-1877, 1-1890, 1-1903, 1-1905,1-1918, 1-1933, 1-1977, 1-1979, 1-1982, 1-2144, 1-2147,1-2186, 1-2276, 1-2361, 1-2387, 1-2388, 1-2389, 1-2390,1-2657, 1-2659, 1-2660, 1-2711, 1-2713, 1-2714, 1-2765,1-2767, 1-2768, 1-2819, 1-2821, 1-2822, 1-2855, 1-2910,1-2911, 1-2914, 1-2915, 1-2918, 1-2920, 2-1, 2-2, 2-3,2-4, 2-5, 2-8, 2-13, 2-15, 2-17, 2-19, 2-22, 2-24, 2-27,2-28, 2-37, 2-38, 2-39, 2-43, 2-45, 2-48, 2-54, 2-58,2-59, 2-60, 2-61, 2-62, 2-64, 2-67, 2-75, 2-77, 2-82,2-83, 2-84, 2-90, 2-97, 2-106, 2-109, 2-113, 2-117,2-119, 3-1, 3-2, 3-3, 3-4, 3-5, 3-8, 3-12, 3-13, 3-14,3-16, 3-17, 3-19, 3-28, 3-37, 3-38, 3-44, 3-45, 3-46,3-48, 3-51, 3-58, 3-59, 3-60, 3-61, 3-62, 3-64, 3-68,3-76, 3-77, 3-82, 3-83, 3-84, 3-85, 3-90, 3-91, 3-93,3-97, 3-99, 3-106, 3-109, 3-110, 3-114, 3-118, 3-119,3-121, 3-123, 4-1, 4-2, 4-3, 4-4, 4-5, 4-13, 4-17, 4-18,4-19, 4-20, 4-23, 4-27, 4-37, 4-43, 4-44, 4-45, 4-46,4-47, 4-54, 4-58, 4-59, 4-60, 4-61, 4-62, 4-64, 4-75,4-77, 4-82, 4-83, 4-84, 4-90, 4-97, 4-98, 4-99, 4-100,4-106, 4-109, 4-115, 5-1, 5-2, 5-3, 5-4, 5-5, 5-8, 5-13,5-17, 5-19, 5-26, 5-39, 5-44, 5-45, 5-46, 5-48, 5-52,5-58, 5-59, 5-60, 5-61, 5-62, 5-63, 5-64, 5-68, 5-76,5-77, 5-78, 5-82, 5-83, 5-84, 5-96, 5-97, 5-98, 5-99,5-100, 5-106 and 5-111,其中化合物序号1-1,1-15, 1-25, 1-26, 1-39, 1-49, 1-63, 1-73, 1-87, 1-97,1-131, 1-145, 1-155, 1-169, 1-179, 1-203, 1-227, 1-251,1-275, 1-325, 1-349, 1-373, 1-397, 1-421, 1-435, 1-471,1-495, 1-543, 1-567, 5-587, 1-597, 1-613, 1-628, 1-652,1-662, 1-670, 1-677, 1-684, 1-696, 1-702, 1-703, 1-707,1-713, 1-718, 1-723, 1-747, 1-761, 1-771, 1-783, 1-788,1-799, 1-804, 1-810, 1-825, 1-838, 1-839, 1-845, 1-854,1-864, 1-873, 1-881, 1-891, 1-943, 1-949, 1-959, 1-967,
1-976, 1-982, 1-990, 1-996, 1-1002, 1-1021, 1-1022,1-1023, 1-1026, 1-1037, 1-1046, 1-1057, 1-1064, 1-1065,1-1068, 1-1078, 1-1079, 1-1084, 1-1088, 1-1089, 1-1093,1-1100, 1-1102, 1-1103, 1-1104, 1-1105, 1-1106, 1-1107,1-1108, 1-1109, 1-1111, 1-1112, 1-1113, 1-1114, 1-1115,1-1117, 1-1118, 1-1120, 1-1121, 1-1122, 1-1124, 1-1127,1-1129, 1-1131, 1-1132, 1-1136, 1-1137, 1-1142, 1-1143,1-1155, 1-1156, 1-1157, 1-1158, 1-1159, 1-1160, 1-1163,1-1164, 1-1167, 1-1172, 1-1176, 1-1183, 1-1184, 1-1185,1-1194, 1-1203, 1-1204, 1-1205, 1-1206, 1-1207, 1-1208,1-1219, 1-1220, 1-1221, 1-1222, 1-1223, 1-1224, 1-1263,1-1264, 1-1278, 1-1281, 1-1282, 1-1357, 1-1364, 1-1384,1-1385, 1-1386, 1-1387, 1-1397, 1-1409, 1-1425, 1-1461,1-1462, 1-1463, 1-1467, 1-1474, 1-1475, 1-1476, 1-1477,1-1480, 1-1481, 1-1522, 1-1552, 1-1565, 1-1567, 1-1862,1-1875, 1-1877, 1-1890, 1-1903, 1-1905, 1-1918, 1-1933,1-1977, 1-1979, 1-1982, 1-2144, 1-2147, 1-2186, 1-2276,1-2361, 1-2387, 1-2388, 1-2389, 1-2390, 1-2657, 1-2659,1-2660, 1-2711, 1-2713, 1-2714, 1-2765, 1-2767, 1-2768,1-2819, 1-2821, 1-2822, 1-2855, 1-2910, 1-2911, 1-2914,1-2915, 1-2918, 1-2920, 2-1, 2-2, 2-3, 2-4, 2-5, 2-8,2-13, 2-15, 2-17, 2-19, 2-37, 2-38, 2-43, 2-45, 2-48,2-58, 2-59, 2-60, 2-61, 2-62, 2-64, 2-75, 2-77, 2-82,2-83, 2-84, 2-97, 2-106, 2-109, 2-117, 2-119, 3-1, 3-2,3-3, 3-4, 3-5, 3-8, 3-13, 3-14, 3-19, 3-37, 3-44, 3-45,3-46, 3-48, 3-58, 3-59, 3-60, 3-61, 3-62, 3-64, 3-68,3-76, 3-82, 3-83, 3-84, 3-90, 3-91, 3-93, 3-97, 3-99,3-106, 3-109, 3-110, 3-118, 3-119, 3-121, 3-123, 4-1,4-2, 4-3, 4-4, 4-5, 4-17, 4-18, 4-19, 4-43, 4-44, 4-45,4-46, 4-47, 4-58, 4-59, 4-60, 4-61, 4-62, 4-77, 4-82,4-84, 4-97, 4-98, 4-99, 4-100, 4-106, 4-109, 5-1, 5-2,5-3, 5-4, 5-5, 5-8, 5-17, 5-19, 5-39, 5-44, 5-45, 5-46,5-48, 5-58, 5-59, 5-60, 5-61, 5-62, 5-63, 5-64, 5-68,5-76, 5-77, 5-78, 5-82, 5-83 5-84 5-96, 5-97, 5-98,5-99 和 5-100是较优选的,化合物序号.1-1,1-25, 1-26, 1-49, 1-73, 1-131, 1-179, 1-203, 1-227,1-251, 1-275, 1-325, 1-349, 1-373, 1-397, 1-421, 1-628,
1-652, 1-662, 1-670, 1-677, 1-684, 1-696, 1-702, 1-703,1-713, 1-718, 1-723, 1-747, 1-771, 1-788, 1-799, 1-804,1-943, 1-949, 1-959, 1-1023, 1-1046, 1-1065, 1-1093,1-1102, 1-1111, 1-1120, 1-1129, 1-1183, 1-1263, 1-1385,1-1387, 1-1474, 1-1475, 1-1480, 1-1481, 1-1522, 1-1552,1-1565, 1-1567, 1-1862, 1-1875, 1-1877, 1-1890, 1-1903,1-1905, 1-1918, 1-1933, 1-1977, 1-1979, 1-1982, 1-2144,1-2147, 1-2186, 1-2276, 1-2361, 1-2387, 1-2388, 1-2389,1-2390, 1-2657, 1-2659, 1-2660, 1-2711, 1-2713, 1-2714,1-2765, 1-2767, 1-2768, 1-2819, 1-2821, 1-2822, 1-2855,1-2910, 1-2911, 1-2914, 1-2915, 1-2918, 和 1-2920,也是较优选的,化合物序号.1-1, 1-25, 1-49,1-73, 1-131, 1-179, 1-275, 1-325, 1-349, 1-397, 1-421,1-652, 1-662, 1-684, 1-696, 1-702, 1-718, 1-723, 1-747,1-771, 1-788, 1-799, 1-804, 1-943, 1-1046, 1-1065,1-1102, 1-1111, 1-1129, 1-1263, 1-1387, 1-1474, 1-1475,1-1480, 1-1481, 1-1522, 1-1552, 1-1565, 1-1567, 1-1862,1-1875, 1-1890, 1-1903, 1-1933, 1-1977, 1-2144, 1-2186,1-2387, 1-2389, 1-2390, 1-2713, 1-2765, 1-2768, 1-2855,1-2910, 1-2911, 1-2914, 1-2915, 1-2918 and 1-2920是更优选的。
最优选的化合物是化合物序号为1-1.N-[-叔丁基-5-(5-环己基-3-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;
1-2.N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;
1-49.N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;
1-73.N-[2-叔丁基-5-(7-环己基-3-羟基庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;
反应路线Ⅰ
反应路线Ⅱ
反应路线Ⅲ
反应路线Ⅳ
反应路线Ⅴ
反应路线Ⅵ
反应路线Ⅶ
反应路线Ⅷ
反应路线Ⅸ
反应路线Ⅹ
反应路线Ⅺ
反应路线Ⅻ
反应路线XIII
反应路线XIV
反应路线XV
反应路线XVI
反应路线XVII
反应路线XVIII
反应路线XIX
反应路线XX
反应路线XXI
反应路线XXII
反应路线XXIII
反应路线XXIV
反应路线XXV
反应路线XXVI
上式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R6、R7、R8、R9、R10、A1、A2、A3、A4、A5和m的定义如上。
R11代表具有1至6个碳原子的烷基(优选甲基或乙基);
R12代表烷基磺酰基或芳基磺酰基，其中芳基的定义如上，烷基具有1至6个碳原子，(优选甲基磺酰基或对甲苯磺酰基);
A3b代表具有1至8个碳原子的亚烷基(条件是碳链中的碳原子数比A3的碳原子数少一个);
R4a具有与R4相同的定义(条件是其可以选择性带有保护基团);
R4b代表具有1至10个碳原子的亚烷基，其可以是饱和的或可以包含碳-碳双键(条件是碳链中的碳原子数比A4的碳原子数少一个);
X1代表羟基或卤原子(优选氯);
X2代表卤原子(优选溴或碘)、具有1至6个碳原子的烷基磺酰氧基(优选甲基磺酰氧基)或芳基磺酰氧基，其中的芳基部分定义如上;
W1代表羟基保护基团(优选三烷基甲硅烷基、尤其是叔丁基二甲基甲硅烷基)、甲氧基甲基、酰基、芳烷基(尤其是苯甲基)或四氢吡喃基;
W2代表羟基保护基团(优选三烷基甲硅烷基、尤其是叔丁基二甲基甲硅烷基)、芳烷基(优选苯甲基或三苯甲游基)、酰基(尤其是乙酰基)或四氢吡喃基;
W3代表羟基保护基团(优选三烷基甲硅烷基、尤其是叔丁基二甲基甲硅烷基;烷氧基烷基、尤其是甲氧基甲基;或甲氢吡喃基，最优选的是叔丁基二甲基甲硅烷基);
Xs代表式[R13S(O)p]C[R14S(O)q]的基团(其中R13和R14是相同或不同的，其代表具有1至6个碳原子的烷基或如上定义的芳基，或者R13和R14一起表示具有1至5个碳原子的亚烷基，p和q是相同或不同的，均为0、1或2)，优选是下列式(101)、(102)、(103)、(104)或(105)基团中的一个 R6a代表-(M)n2-A5-R6，其中M、n2、A5和R6定义如上;
R15代表至少被一个取代基取代的咪唑基或苯并咪唑基，所说取代基选自于如上定义的取代基β;
s表示0或1至7的整数;和v表示1至10的整数。
按如下进行反应
反应路线Ⅰ步骤1缩合反应在该步骤中，将式(2)化合物与式(3)化合物在一种惰性溶剂中进行反应来制备式(4)化合物。其中X1代表羟基时，该反应在一种缩合剂和一种碱的存在下进行;X1代表卤原子时，反应在一种碱的存在下进行。
其中X1代表羟基时(步骤1a)，该反应通常并优选在一种适宜的溶剂存在下进行。对所使用的溶剂的性质没有特殊限制，只要其对反应没有相反作用并且其能至少在一定程度上溶解起始物。优选的溶剂的实例包括芳族烃，如苯、甲苯或二甲苯;卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、氯苯或二氯苯;酯如甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯或碳酸二乙酯;醚，如二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷或二甘醇二甲醚;酮，如丙酮或甲乙酮;硝基化合物，如硝基乙烷或硝基苯;腈，如乙腈或异丁腈;酰胺，如甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酸三酰胺;和亚砜，如二甲基亚砜或四氢噻吩砜;较优选芳族烃(尤其是苯)、卤代烃(尤其是二氯甲烷或醚(尤其是四氢呋喃)。
对于所使用的缩合剂的性质同样没有特殊限制，这种适宜的缩合剂的实例包括偶氮二碳酸二(低级烷基)酯-三苯基膦如偶氮二碳酸二乙脂-三苯基膦;N-(低级烷基)-5-芳基异噁唑-3-′磺酸盐，如N-乙基-5-苯基异噁唑-3-′磺酸盐;N，N′-二环烷基碳化二亚胺。如N，N′-二环己基碳化二亚胺(DCC);2-卤代-1-(低级烷基)吡啶鎓卤化物，如2-氯-1-甲基吡啶鎓碘化物;二芳基磷酰基叠氮化物，如二苯基磷酰基叠氮化物(DPPA);磷酰氯，如二乙基磷酰氯;咪唑衍生物，如N，N′-羰基二咪唑(CDI);和碳化二亚胺衍生物，如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺(EDAPC);优选N，N′-二环己基碳化二亚胺，2-氯-1-甲基吡啶鎓碘化物和二乙基磷酰基。
对所使用的碱的性质也没有特殊限制，只要其对试剂分子无相反影响，其实例包括有机碱，如三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲氨基)吡啶、4-吡咯并吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环[4，3，0]壬-5-烯，1，4-二氮杂二环[2，2.2]辛烷(DABCO)和1，8-二氮杂二环[5，4.0]十一-7-烯(DBU)。其中优选的是三乙胺、二异丙基乙胺或吡啶。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质、和所用的起始物或试剂这些因素。然而，通常该反应适宜在0℃-150℃，较优选在25℃-120℃下进行。反应所需时间也可较宽，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在以上所列的优选条件下进行，通常10分钟至48小时，较优选1至24小时就足够了。
反应完成后，用常规方法从反应混合物中回收所需的式(Ⅰ)化合物。例如一种适宜的方法包括适当地中和反应混合物;滤出可溶性物质，如果存在的话;加入水和不与水混溶的有机溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含所需化合物的有机相;经干燥剂干燥萃取物，如用无水硫酸镁;和蒸馏出溶剂。如果需要，所需化合物也可用这种常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱进一步提纯。
其中当X1代表卤原子时(步骤1b)，反应通常并优选在适宜溶剂存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特殊限定，只要其对反应或所用的试剂无相反作用并其能至少在一定程度溶解试剂。适宜的溶剂的例子包括芳族烃如苯、甲苯或二甲苯;卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、氯苯或二氯苯;酯如甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯或碳酸二乙酯;醚，如四氢呋喃，二噁烷或二甲氧基乙烷;酮，如丙酮或甲乙酮;和酰胺如甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酸三酰胺。其中，优选的是芳族烃(尤其是苯)和卤代烃(尤其是二氯甲烷)。
对所用的碱的性质也无特殊限制，只需其对试剂分子无相反影响，其实例包括有机碱如三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环[4，3，0]壬-5-烯，1，4-二氮杂二环[2，2，2]辛烷(DABCO)和1，8-二氮杂二环[5，4，0]十一-7-烯(DBU)。其中优选的是吡啶或N，N-二甲基苯胺。
反应可在较宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质和所用的起始物或试剂这些因素。然而，通常我们发现在-78℃至50℃，较优选-40℃-25℃下进行反应是有利的。反应所需时间也可较宽，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在以上所列优选的条件下进行，通常5分钟至24小时，较优选10分钟至24小时就足够了。
反应完成后，用常规方法从反应混合物中回收所需式(1)化合物。例如一种适宜的方法包括适当中和反应混合物;过滤出不溶性物质，如果存在的话;加入水和不与水混溶的有机溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机层;分离出含有所需化合物的有机相;经干燥剂干燥萃取物，如用无水硫酸镁干燥;和蒸馏出溶剂。如果需要，所需的化合物可用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱，进一步提纯。
步骤2去保护反应在该步骤中，使式(4)的化合物与脱保护剂在惰性溶剂中反应除去由W1表示的基团而制备式(1a)化合物。
该反应通常并优选在溶剂存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特殊限制，只要其对所用的试剂无相反作用并其在至少一定程度上能溶解试剂。适宜溶剂的例子包括芳族烃如苯、甲苯或二甲苯;卤代烃如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷;醚如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;醇如甲醇或乙醇;和腈如乙腈或异丁腈。其中优选的是芳香烃(尤其是苯)、醚(尤其是四氢呋喃)和醇(尤其是甲醇)。
其中所用的保护基是甲硅烷基如叔丁基二甲基甲硅烷基时。通过使用无机酸如盐酸，或能形成氟离子的试剂如四丁铵氟化物可保护基团断裂开。反应可在宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质和所用的起始物或试剂这些因素。然而通常在室温至70℃下进行反应是适宜的。反应所需时间也是较宽的，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上列优选条件下进行，通常1至24小时就足够。
其中所用的保护基是甲氧基甲基时，通过使用无机酸，如在有机溶剂如二噁烷、甲醇或乙酸乙酯中的盐酸除去保护基。反应可在宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质，如所用的起始物或试剂这些因素，然而，通常是在室温至70℃下进行反应是有利的。反应所需的时间也是较宽的，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂的溶剂的性质。然而，只要反应在以上所列优选的条件下进行，通常1至24小时就足够了。
其中所用的保护基是四氢吡喃基时，通常使用无机酸如盐酸，或有机酸如对甲苯磺酸可使保护基团断裂开。反应可在宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质，和所用的起始物试剂这些因素。然而，通常是在室温至50℃进行反应是适宜的。反应所需时间也可较宽，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在以上所列优选的条件下进行，通常1至24小时就足够。
其中所用的保护基是酰基时，例如乙酰基可通过使用碱金属醇盐如甲醇钠或甲醇钾，或碱金属氢氧化物如氢氧化钠或氢氧化钾除去保护基团。反应可在宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质，和所用的起始物或试剂这些因素。然而，一般，如果是优选情况，反应是在用甲醇作为溶剂的条件下进行。我们发现在室温至60℃下进行反应是适宜的。反应所需时间也可较宽，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在以上所列优选的条件下进行，通常1至24小时就足够了。
反应完成后，用常规方法从反应混合物中回收所需的化合物。例如一种适宜的方法包括适当中和反应混合物;过滤出不溶性物质，如果存在的话;加入水和不与水混溶的有机溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机层;分离出含有所需化合物的有机相;经干燥剂干燥萃取物，如用无水硫酸镁;和蒸馏出溶剂。如果需要，所需的化合物可用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱，进一步提纯。
步骤3酯化反应在该步骤中，使式(1a)的化合物与酸酐、单酯，尤其是苄基-、叔丁基-或二苯甲基酯，二羧酸或羧酸的单酸卤化物的单酯，在一种惰性溶剂中反应来制备式(1b)的化合物。当使用二羧酸的酸酐时，反应通常并优选在碱存在下进行;当使用二羧酸或羧酸的单酯时，反应通常并优选在一种缩合剂和一种碱存在下进行;当使用二羧酸的单酸卤化物单酯时，反应通常并优选在一种碱存在下进行。
当使用酸酐时(步骤3a)，反应通常并优选在溶剂存在下进行。对所用的溶剂的性质无特殊限制，只在其对反应或对所用的试剂无相反作用并至少在一定程度上能溶解试剂。适宜的溶剂的例子包括芳族烃如苯、甲苯或二甲苯;卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、氯苯或二氯苯;酯如乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯或碳酸二乙酯;醚，如四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷或二甘醇二甲醚;酮如丙酮或甲乙酮;腈如乙腈是或异丁腈;和吡啶或其取代衍生物，如吡啶或2，6-二甲基吡啶。其中优选芳族烃(尤其是甲苯或二甲苯)和吡啶或取代衍生物(尤其是吡啶)。
对所用的碱的性质也无特殊限制，只要其对试剂分子无相反作用，其实例包括有机碱，如三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环[4，3，0]壬-5-烯，1，4-二氮杂二环[2，2，2]辛烷(DABCO)或1，8-二氮杂二环[5，4，0]十一-7-烯(DBU)，优选三乙胺或吡啶。
反应可在宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质，和所用的起始物或试剂这些因素。然而，通常我们发现在50-150℃，优选70℃至120℃下进行反应是适宜的。反应所需时间也可较宽，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只在反应在以上所列优选的条件下进行，通常1至72小时，优选1至30小时就足够。
反应完成后，用常规方法可从反应混合物中回收所需的化合物，例如一种适宜的方法包括酸化反应混合物;过滤出不溶性物质，如果存在的话;加入水和不与水混溶的有机溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机层;分离出含有所需化合物的有机相;经干燥剂干燥萃取物，如用无硫酸镁;和蒸馏出溶剂。如果需要，所需的化合物可用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱，进一步提纯。
当使用二羧酸或羧酸的单酯时(步骤3b)，反应通常并优选在溶剂存在下进行。对所用的溶剂的性质无特殊限制，只要其对反应或对所用的试剂无相反作用并至少在一定程度能溶解试剂。适宜溶剂的实例包括芳族烃如苯、甲苯或二甲苯;卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、氯苯或二氯苯;酯如乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯或碳酸二乙酯;醚，如四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷或二甘醇二甲醚;酮，如丙酮或甲乙酮;和腈如乙腈或异丁腈。其中优选芳族烃(尤其是苯)、醚(尤其是四氢呋喃)和卤代烃(尤其是二氯甲烷)。
对于所使用的缩合剂的性质没有特殊限制，这种适宜的缩合剂的实例包括偶氮二碳酸二(低级烷基)酯-三苯基膦;如偶氮二碳酸二乙酯-三苯基膦;N-(低级烷基)-5-芳基异唑-3′-磺酸盐，如N-乙基-5-苯基异噁唑-3′-磺酸盐;N-N′-二环烷基碳化二亚胺。如N，N′-二环己基碳化二亚胺;2-卤代-1-(低级烷基)吡啶鎓卤化物，如2-氯-1-甲基吡啶鎓碘化物;二芳基磷酰基叠氮化物，如二苯基磷酰基叠氮化物(DPPA);咪唑衍生物，如N，N′-碳化二咪唑(CDI);和碳化二亚胺，如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺(EDAPC)。其中优选N，N′-二环己基碳化二亚胺、2-氯-1-甲基吡啶鎓碘化物和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺。
对所使用的碱的性质也没有特殊限制，只要其对试剂分子无相反影响，其实例包括有机碱，如三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环[4，3，0]壬-5-烯，1，4-二氮杂二环[2，2，2]辛烷(DABCO)或1，8-二氮杂二环[5，4，0]十一-7-烯(DBU)。其中优选三乙胺或N-二异丙基-N-乙胺。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质、和所用的起始物或试剂这些因素。然而，通常是在-60℃-120℃，较优选在0-70℃下进行反应。反应所需时间也可较宽，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在以上所列的优选条件下进行，通常10分钟至48小时，较优选1至24小时就足够了。
反应完成后，用常规方法从反应混合物中回收所需的化合物。例如一种适宜的方法包括适当中和反应混合物;过滤出不溶性物质，如果存在的话;加入水和不与水混溶的有机溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机层;分离出含有所需化合物的有机相;经干燥剂干燥萃取物，如用无水硫酸镁;和蒸馏出溶剂。如果需要，所需的化合物可用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱，进一步提纯。
通过使用催化剂如钯/炭或钯黑，在氢或甲酸的气流下，使所得的单苄基酯经催化还原进行去苄基化反应生成羧酸化合物。
通过使用酸催化剂如盐酸/二噁烷，使所得的单叔丁酯进行去保护反应生成羧酸化合物。
通过使用酸催化剂如三氟乙酸/苯甲醚，使所得的单二苯甲酯进行去保护反应生成羧酸化合物。
当使用单酸卤化物单酯时(步骤3c)，反应通常并优选在溶剂存在下进行。对所用的溶剂的性质无特殊限制，只要其对反应或对所用的试剂无相反作用并至少在一定程度上能溶解试剂。适宜溶剂的实例包括芳族烃如苯、甲苯或二甲苯、卤代烃如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷;酯如乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯或碳酸二乙酯;醚，如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;酮，如丙酮或甲乙酮;和腈，如乙腈或异丁腈。其中我们优选芳族烃(尤其是苯)或卤代烃(尤其是二氯甲烷)。
对所用的碱的性质也无特殊限制，只要其对试剂分子无相反作用，在常规反应中所用的任何碱在此都可同等使用。其实例包括有机碱，如三乙胺、三丁胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、1，5-二氮杂二环[4，3，0]壬-5-烯、1，4-二氮杂二环[2，2，2]辛烷(DABCO)或1，8-二氮杂二环[5，4，0]十一-7-烯(DBU)。其中，优选三乙胺或吡啶。
反应可在宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质和所用的起始物或试剂这些因素。然而，通常是在-40℃至100℃，较优选0-50℃下进行反应。反应所需时间也是较宽的，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上列优选条件下进行，通常10分钟至48小时，较优选1至24小时就足够。
反应完成后，用常规方法从反应混合物中回收所需的化合物，例如一种适宜的方法包括适当中和反应混合物;过滤出不溶性物质，如果存在的话;加入水和不与水混溶的有机溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机层;分离出含有所需化合物的有机相;经干燥剂干燥萃取物，如用无水硫酸镁;和蒸馏出溶剂。如果需要，所需的化合物可用这种常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱，进一步提纯。
通过使用催化剂如钯/炭，在氢气流下使所得的单苄基酯经催化还原进行去苄基化反应生成羧酸化合物。
通过使用酸催化剂如盐酸/二噁烷，使所得的单叔丁酯进行去保护反应生成羧酸化合物。
通过使用酸催化剂如三氟乙酸/苯甲醚，使所得的单二苯甲基酯进行去保护反应生成羧酸化合物。
其中R7代表式-C(＝O)-CHR8-NR9R10(其中R9和R10均分别表示烷基)基团时，通过将式(1a)化合物与式HOC(＝0)-CHR8-NR9R10的化合物与步骤3b中描述的相同方法进行反应来制备所需的式(1b)的化合物。其中R7代表式-C(＝O)-CHR8-NR9R10(其中R9代表氢原子)基团时，通过将式(1a)化合物与式HO-C(＝0)-CHR8-NR10COOBtu的化合物按步骤3b中描述的相同方法进行反应，和然后使用酸如盐酸除掉叔丁氧羰基来制备所需的式(1b)化合物。
其中R7代表式-P(＝0)(OH)2基团时，通过将式(1a)化合物与式ClP(＝0)(OCH2Ph)2化合物按步骤3c中描述的相似方法进行反应，和然后经催化还原除掉苄基来制备的式(1b)化合物。
步骤4氧化反应在该步骤中，通过将式(1a)化合物与氧化剂反应可制备式(1c)化合物。
该反应通常并优选在溶剂存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特殊限制，只要其对反应或对所用的试剂无相反作用并其在至少一定程度上能溶解试剂。适宜溶剂的例子包括芳族烃如苯、甲苯或二甲苯;卤代烃如二氯甲烷，氯仿或二氯乙烷;酯，如甲酸乙酯、或乙酸乙酯;醚，如四氢呋喃、二甲氧基乙烷或二噁烷;酮，如丙酮、甲乙酮或甲基异丁基酮;和腈，如乙腈或异丁腈。其中优选卤代烃(尤其是二氯甲烷)。
对所用的氧化剂的性质也无特殊限制，通常在常规氧化反应中所用的任何氧化剂在这里都可同等使用。优选的氧化剂的实例包括无机金属氧化物其包括锰氧化物，如高锰酸钾;铬酸化合物如铬酸-硫酸，铬酸酐吡啶配合物或氯铬酸吡啶鎓;和铯化合物，如硝酸铯铵(CAN);和可用于二甲基亚砜基氧化反应中的试剂(例如，二甲基亚砜和二环己基碳化二亚胺，草酰氯、乙酸酐、五氧化磷或吡啶-硫酐配合物)。其中，优选氯铬酸吡啶鎓或二甲基亚砜/草酰氯。
反应可在宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质，和所用的起始物或试剂这些因素。然而，通常是在-78℃至50℃，较优选-60-25℃下进行反应是适宜的。反应所需时间也可较宽，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在以上所列优选条件下进行，通常10分钟至24小时，较优选1至12小时就足够。
反应完成后，用常规方法从反应混合物中回收所需的化合物，例如一种适宜的方法包括适当中和反应混合物;过滤出不溶性物质，如果存在的话;加入水和不与水混溶的有机溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机层;分离出含有所需化合物的有机相;经干燥剂干燥萃取物，如用无水硫酸镁;和蒸馏出溶剂。如果需要，所需的化合物可用这种常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱，进一步提纯。
步骤5缩合反应在该步骤中，式(1c)的化合物可通过将式(2)的化合物与式(5)的化合物在一种惰性溶剂中反应来制备。该步骤中所包含的反应与反应路线Ⅰ的步骤1中所包含的反应基本是相同的，可使用相同试剂和反应条件来进行。
步骤6还原反应在该步骤中，式(1a)的化合物可通过将式(1c)的化合物与还原剂反应来制备。
该反应通常并优选在溶剂存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特殊限制，只要其对反应或对所用的试剂无相反作用并其在至少一定程度上能溶解试剂，适宜溶剂的例子包括芳族烃如苯、甲苯或二甲苯;醚，如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;和醇，如甲醇或乙醇。其中，优选醇(特别是甲醇)和醚(特别是四氢呋喃)。
对所用的还原剂的性质同样无特殊限制，通常在常规反应中使用的任意还原剂在此都同等适用。适宜的还原剂的例子包括氢硼化钠和二异丁基铝氢化物。
反应可在宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度，优选的反应温度取决于溶剂的性质，和所用的起始物或试剂这些因素。然而，通常是在-78℃至50℃，较优选-60℃-25℃下进行反应。反应所需时间也可较宽，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在以上所列优选的条件下进行，通常5分钟至24小时，较优选10分钟至12小时就足够。
反应完成后，用常规方法从反应混合物中回收所需的化合物。例如一种适宜的方法包括适当中和反应混合物;过滤出不溶性物质，如果存在的话;加入水和不与水混溶的有机溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机层;分离出含有所需化合物的有机相;经干燥剂干燥萃取物，如用无水硫酸镁;和蒸馏出溶剂。如果需要，所需的化合物可用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱，进一步提纯。
反应路线Ⅱ步骤7烷基化反应在该步骤中，式(8)的化合物可通过将式XsH2化合物与式(7)化合物进行烷基化反应来制备。
该反应通常并优选在溶剂存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特殊限制，只要其对反应或所用的试剂无相反作用并其在至少一定程度上能溶解试剂。适宜溶剂的例子包括芳族烃如苯、甲苯、二甲苯，醚，如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;硝基化合物，如硝基乙烷;腈如乙腈;酰胺，如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷三酰胺;和亚砜，如二甲基亚砜或四氢噻吩砜。其中在，优选酰胺(尤其是二甲基甲酰胺)和亚砜(尤其是二甲基亚砜)。
对所用的碱的性质同样无特殊限制。通常在常规反应中使用的任何碱在此都同等适用。适宜的碱的实例包括碱金属氢化物，如氢化锂、氢化钠或氢化钾;碱金属醇化物，如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾或甲醇锂;和有机金属碱、如丁基锂或二异丙基酰胺锂。其中，优选碱金属氢化物(尤其是氢化钠)和有机金属碱(尤其是丁基锂或二异丙基酰胺锂)。
式XsH2的适宜化合物包括含硫的化合物，如1，3-二噻烷，(甲硫基)甲基-对甲苯基砜和(甲硫基)甲基甲基亚砜。
反应可在宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质，和所用的起始物或试剂这些因素。然而，通常是在-20℃至100℃，优选0-50℃下进行反应。反应所需时间也可较宽，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在以上所列优选的条件下进行，通常10分钟至14小时，较优选1至12小时就足够。
反应完成后，用常规方法从反应混合物中回收所需的化合物。例如一种适宜的方法包括适当中和反应混合物;过滤出不溶性物质，如果存在的话;加入水和不与水混溶的有机溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机层;分离出含有所需化合物的有机相;经干燥剂干燥萃取物，如用无水硫酸镁;和蒸馏出溶剂。如果需要，所需的化合物可用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱，进一步提纯。
步骤8烷基化反应在该步骤中，通过将式(8)化合物与式(9)化合物反应来制备式(10)化合物。
反应通常并优选在溶剂存在下进行。对所用的溶剂的性质无特殊限制，只要其对反应或对所用的试剂无相反作用并至少在一定程度上能溶解试剂。适宜的溶剂的例子包括芳族烃如苯、甲苯或二甲苯;醚，如二乙醚、甲氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺或六甲基磷酸三酰胺;和亚砜，如二甲基亚砜或四氢噻吩砜。其中，优选醚(尤其是四氢呋喃或二甲氧基乙烷)。
对所用的碱的性质同样无特殊限制。通常在常规反应中所用的任何碱在此都可同等适用。适宜的碱的实例包括碱金属氢化物，或氢化锂、氢化钠或氢化钾;碱金属醇化物，如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾或甲醇锂;如有机碱，如丁基锂或异丙基酰胺锂。其中，优选的是有机金属盐(尤其是丁基锂)。
反应可在宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质，和所用的起始物或试剂这些因素。然而，通常是在-78至100℃，较优选-60-50℃下进行反应。反应所需时间也可较宽，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在以上所列优选的条件下进行，通常10分钟至24小时，较优选30分钟至6小时就足够。
反应完成后，用常规方法从反应混合物中回收所需的化合物。例如一种适宜的方法包括适当中和反应混合物;过滤出不溶性物质，如果存在的话;加入水和不与水混溶的有机溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机层;分离出含有所需化合物的有机相;经干燥剂干燥萃取物，如用无水硫酸镁;和蒸馏出溶剂。如果需要，所需的化合物可用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱，进一步提纯。
当所需的化合物是不稳定的，其不需要提纯就可用于下列反应中。
步骤9脱硫在该步骤中，在酸催化剂，汞盐或银盐存在下，将式(10)的化合物溶剂分解来制备式(11)化合物。
该反应通常并优选在溶剂在下进行。对所用的溶剂的性质没有特殊限制，只要其对反应或对所用的试剂无相反作用并其在至少在一定程度上能溶解试剂。适宜的溶剂的例子包括醚，如二乙醚，甲氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;醇，如甲醇或乙醇;酮如丙酮或甲乙酮;和水。其中优选的是醇(尤其是甲醇)或醚(尤其是四氢呋喃)。
对所用的酸催化剂的性质同样没有特殊限制，通常在常规反应中所用的任何酸催化剂在此都可同等使用。适宜的酸催化剂的实例包括质子酸其包括无机酸如盐酸、氢溴酸、硫酸、高氯酸或磷酸，和有机酸哪甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸或三氯甲磺酸。，其中优选的是浓盐酸。
当1，3-二噻烷用作式XsH2的化合物时，可在氯化汞或硝酸银存在下进行溶剂分解反应。
反应可在的宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质和所用的起始物或试剂这些因素。然而通常我们发现在25-150℃，优选50-100℃下进行反应是适宜的。反应所需时间也是较宽的，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上列优选条件下进行，通常30分钟至24小时，较优选1至12小时就足够。
反应完成后，用常规方法从反应混合物中回收所需的化合物。例如一种适宜的方法包括适当中和反应混合物，过滤出不溶性物质，如果存在的话;加入水和不与水混溶的有机溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机层;分离出有所需化合物的有机相;经干燥剂干燥萃取物，如用无水硫酸镁;和蒸馏出溶剂。如果需要，所需的化合物可用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱，进一步提纯。
步骤10酮基的还原在该步骤中，通过将式(11)的化合物与还原剂在惰性溶剂中反应来制备(6)的化合物。
该步骤中所包含的反应与反应路线Ⅰ的步骤6中所包含的反应基本相同，可使用相同试剂和反应条件进行。
步骤10a硝基的还原该步骤包含通过将式(11)化合物与还原剂在惰性溶剂中反应来制备式(5)化合物。
该步骤中包含的反应与反应路线Ⅲ步骤12中所包含的反应基本相同，可使用相同试剂和反应条件进行。
反应路线Ⅱ步骤11保护基团的引入在该步骤中，将式(6)化合物与保护试剂反应可制备式(12)化合物。
反应通常并优选在溶剂存在下进行。对所用的溶剂的性质无特殊限制，只要其对反应或对所用的试剂无相反作用并至少在一定程度上能溶解试剂。适宜的溶剂的例子包括卤代烃如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷;醚如二乙醚、甲氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;和酰胺，如甲酰胺、二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺。其中，优选的是卤代烃(尤其是二氯甲烷)或酰胺(尤其是二甲基甲酰胺)。
对所用的保护基团的性质同样没有特殊限制，通常在常规反应中所用的任何保护基团在此都可同等适用。适宜的保护试剂的实例包括叔丁基二甲基甲硅烷基氯化物，二氯吡喃或甲氧基甲基氯化物。
例如，在“Protective Groups in Organic Synthesis，Secon dEdition”，T.W.Greene和P.G.M.Wut;Johnwiley和Sons，Inc.New York(1991)中描述了使用以上基团进行保护。
反应可在宽的温度范围内进行，本发明不严格要求精确的反应温度。优选的反应温度取决于溶剂的性质，和所用的起始物或试剂这些因素。然而，通常我们发现在-20至100℃，较优选0-50℃下进行反应是适宜的。反应所需时间也是较宽的，其取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在以下所列优选的条件下进行，通常10分钟至48小时，较优选30分钟至24小时就足够。
反应完成后，用常规方法可以反应混合物中回收所需的化合物。例如一种适宜的方法包括适当中和反应混合物;过滤出不溶性物质，如果存在的话;加入水和不与水混溶的溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机层;分离出含有所需化合物的有机相;经干燥剂干燥萃取物，如用无水硫酸镁;和蒸馏出溶剂。如果需要，所需的化合物可用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱，进一步提纯。
步骤12硝基的还原该步骤包括通过将式(12)的化合物与还原剂反应来制备式(3)的化合物。
所说反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醇，例如甲醇或乙醇;和水。其中，我们优选醇类。
对所用的还原剂的性质同样没有特殊限制，在常规反应中通常所用的任何还原剂都可以同等地在此使用。合适的还原剂的例子包括锌/乙酸、铁/氢氯酸或/氢氯酸，优选锌/乙酸。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。优选的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-20-150℃，最好是0-100℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常10分钟至24小时，最好20分钟至12小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶性物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
反应路线Ⅳ步骤13β-氧代羧酸酯的制备在这一步骤中，式(14)的化合物可通过在有溴化镁-醚合物存在下，用式(13)的化合物与羰基二咪唑反应，然后与丙二酸钾单酯(优选R11代表甲基或乙基)反应制备。
相应于式(13)的活性化合物可用本来已知的方法制备，例如用类似于合成法(Synthesis)478(1978)所述的方法制备。
所说反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括芳香烃，例如苯、甲苯或二甲苯;卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷;醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;腈，例如乙腈或异丁腈;酰胺，例如甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺;和亚砜，例如二甲基亚砜或四氢噻吩砜。其中，我们优选二乙醚、四氢呋喃或腈类，例如乙腈。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。优选的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在0℃-60℃的温度下进行该反应是适宜的。在脱羧进行缓慢时，可使反应温度进一步增加到20-50℃的温度范围从而促进该反应。反应所需要的时也可可在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应反应条件下进行，通常在室温到60℃的温度下约12小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶性物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
步骤14烷基化在该步骤中，式(16)的化合物可通过在碱存在下，用式(14)的化合物与式(15)的化合物反应制备。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括芳香烃，例如苯、甲苯或二甲苯;卤代烃，例如二氯甲烷;醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;醇，例如甲醇、乙醇或叔丁醇;硝基化合物，例如硝基乙烷;酰胺，例如甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺;和亚砜，例如二甲基亚砜或四氢噻吩砜。其中，我们优选醚(特别是四氢呋喃)，酰胺(特别是二甲基甲酰胺)或醇。
同样不特别限制所用的碱的性质，在常规反应中通常所用的任何碱都可以同等地在此使用。合适的碱的例子包括无机碱包括碱金属氢化物，例如氢化锂、氢化钠或氢化钾;或碱金属醇盐，例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾或甲醇锂;最好是碱金属醇盐(特别是甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾)。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-30℃-100℃，特别是0-60℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常1至24小时，最好1至10小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
步骤15脱羧化在该步骤中，式(11)的化合物可通过在碱存在下，使式(16)的化合物水解，接着脱羧来制备。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定的程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醚，例如四氢呋喃、二烷或二甲氧基乙烷;醇，例如甲醇或乙醇;和醇和水的混合物。其中在，我们优选醇或醇和水的混合物。
同样不特别限制所用的碱的性质，在常规反应中通常所用的任何碱都可以同等地在此使用。合适的碱的例子包括碱金属碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾或碳酸锂;和碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡或氢氧化锂。其中我们优选氢氧化钠和氢氧化钾。
与碱的反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在0-150℃，特别是25-100℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要在上述概括的优选反应条件下进行该反应，通常30分钟至24小时，最好1至10小时将是足够的。
在水解完成后，用加入酸，例如浓盐酸或稀硫酸，将反应混合物的PH值调解到约5，从而有效地脱羧。
脱羧反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、的所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在50-150℃，特别是70-120℃的温度下进行该反应是适宜的。所应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常30分钟至24小时，最好1至4小时将是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有相机;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
反应路线Ⅴ步骤16缩合在该步骤中，式(18)的化合物可通过在惰性溶剂存在下，将式(2)的化合物与式(17)的化合物反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅰ的步骤1中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
步骤17脱保护在该步骤中，式(19)的化合物可通过将式(18)的化合物与脱保护剂反应来制备。
选择的脱保护的方法将根据保护基团的性质来变化，然而，这些方法是众所周知的且脱保护反应可用常规方法来完成。
当保护基是叔丁基二甲基甲硅烷基时，它可通过用脱保护剂与其反应来除去。
该反应通常且最好在存在溶剂下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;醇，例如甲醇或乙醇。
同样不特别限制所用的保护剂的性质。在常规反应中通常所用的任何脱保护剂都可以同等地在此使用。合适的脱保护剂的例子包括盐酸或氟化四丁铵，特别是盐酸。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应剂这些因素。然而，一般，我们发现在-20-100℃，特别是0-50℃的温度下进行该反应是适宜的。反应需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应剂和溶剂的性质。然而，只要该反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常1小时至48小时，最好1至24小时将是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有相机;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
步骤18离去基团的引入在该步骤中，式(20)、(93)或(95)的化合物可通过在碱存在下，将式(19)、(23)或(30)的化合物与含有烷基磺酰基或芳基磺酰基(优选甲磺酰基或对甲苯磺酰基)的化合物反应来制备。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括芳香烃，例如苯;卤代烃，例如二氯甲烷或氯仿;和醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷。其中我们优选卤代烃(特别是二氯甲烷或二氯乙烷)。
同样不特别限制所用的碱的性质，在常规反应中通常所用的任何碱都可以同等地在此使用。合适的碱的实例包括有机碱，例如三乙胺、二异丙胺;异丙基乙胺、N-甲基吗啉、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺或N，N-二乙基苯胺，其中，我们优选三乙胺和二异丙胺。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应剂这些因素。然而，一般，我们发现在-20-50℃，特别是0-25℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常5分钟至10小时，最好10分钟至3小时将是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有相机;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
步骤19咪唑基的引入在该步骤中，式(1d)、(94)、(96)或(97)的化合物可通过将式(20)、(93)、(95)或(40)的化合物与咪唑或苯并咪唑反应来制备。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醚，例如四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷或二甘醇二甲醚;腈，例如乙腈或异丁腈;酰胺，例如甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺;和亚砜，例如二甲基亚砜或四氢噻吩砜。其中，我们优选酰胺(特别是二甲基甲酰胺)或亚砜(特别是二甲基亚砜)。
该反应有时通过在碘化钠或碘化钾的存在下进行可被加速。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般我们发现在0-180℃，特别是20-120℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常1小时至24小时，最好2小时至12小时将是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括向反应混合物中添加水和水-不混溶的有相溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是在柱色谱法提纯。
反应路线Ⅵ步骤20缩合在该步骤中，式(22)的化合物可通过将式(2)的化合物与式(21)的化合物反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅰ的步骤1中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
步骤21脱保护在该步骤中，式(23)的化合物可通过将式(22)的化合物与脱保护剂反应来制备。
当羟基保护基是叔丁基二甲基甲硅烷基时，它可通过用无机酸，例如盐酸，或用能产生氟离子的化合物，例如氟化四丁铵处理来除去。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的溶剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醇，例如甲醇;和醚，例如四氢呋喃或二噁烷。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在0-70℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常1小时至18小时将是足够的。
当羟基保护基是脂肪族酰基时，例如乙酰基时，它可通过用碱处理来除去。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括水;有机溶剂包括醇，例如甲醇、乙醇或丙醇，和醚，例如四氢呋喃或二噁烷;或水和这些有机溶剂中的一个或多个的混合物。
同样不特别限制所用的碱的性质，在常规反应中通常所用的任何碱都可以同等地在此使用，只要化合物的其它部分在除去保护基时不受影响。合适的碱的例子包括碱金属醇盐，例如甲醇钠、碱金属碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾或碳酸锂;碱金属氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂;和氨，其可以是各种形式的例如氨水或在甲醇中的浓氨。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在0-150℃的温度下进行该反应是适宜的，以便抑制副反应。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常1-10小时的将是足够的。
当羟基保护基是烷氧基甲基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、四氢呋喃基、四氢噻吩基或取代的乙基时，它可通过用酸处理来除去。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醇，例如甲醇或乙醇;醚，例如四氢呋喃或二噁烷;或水和这些有机溶剂中的一个或多个的混合物。
同样不特别限制所用的酸的性质，在常规反应中通常所用的任何酸都可以同等地在此使用。合适的酸的例子包括质子酸，包括无机酸，例如盐酸或硫酸;有机酸，例如乙酸或对甲苯磺酸;和强酸性阳离子交换树脂，例如Dowex(商标)50W。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在0-50℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常10分钟至18小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
步骤22氧化在这一步骤中，式(24)的化合物可通过将(23)的化合物与氧化剂反应来制备。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括芳香烃，例如苯、甲苯或二甲苯;卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷;酯，例如甲酸乙酯、乙酸乙酯或碳酸二乙酯;醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;酮，例如丙酮或甲乙酮;和腈，例如乙腈或异丁基腈。其中，我们优选卤代烃(特别是二氯甲烷)或醚(特别是四氢呋喃)。
同样不特别限制所用的氧化剂的性质，在常规反应中通常所用的任何氧化剂都可以同等地在此使用。合适的氧化剂的例子包括镁的氧化物，例如二氧化镁;铬的氧化物，例如三氧化铬-吡啶配合物;和可用于二甲基亚砜氧化反应中的试剂(例如二甲基亚砜和二环己基碳化二亚胺、草酰氯化物、乙酐、五氧化亚磷或吡啶-硫酸酐的配合物)。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然则，一般，我们发现在-60-40℃下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常1小时至16小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
反应路线Ⅶ步骤23缩合在该步骤中，式(26)的化合物可通过将式(25)的化合物式(2)的所述的化合物在惰性溶剂下反应来制备。在这一步骤中所包含的反应实质上与反应路线Ⅰ的步骤1中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
步骤24取代反应(X→Aco)
在这一步骤中，式(27)的化合物可通过将式(26)的化合物与乙酸盐在碘化钠的存在下反应来制备。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醚，例如四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;醇，例如叔丁醇;酮，例如丙酮或甲乙酮;硝基化合物，例如硝基乙烷;酰胺，例如甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺;亚砜，例如二甲基亚砜或四氢噻吩砜;和有机酸，例如乙酸。其中，我们优选酰胺(特别是二甲基甲酰胺)或亚砜(特别是二甲基亚砜)。
用于该反应的合适的乙酸盐包括碱金属乙酸盐，例如乙酸钠或乙酸钾。
所说的反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在0-150℃，最好25-100℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常1-24小时，最好2-6小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相，经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
步骤25脱保护在这一步骤中，式(28)的化合物可通过将式(27)的化合物与脱乙酰剂反应来制备。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的溶剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;醇，例如甲醇或乙醇;和水。其中，我们优选醇(特别是甲醇)或水和一个或多个醇的混合物。
同样不特别限制所用的脱乙酰剂的性质，在常规反应中通常所用的任何脱乙酰剂都可以同等地在此使用，合适的脱乙酰剂的例子包括无机碱，包含有碱金属碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾或碳酸锂;碱金属碳酸氢盐，例如碳酸氢钠、碳酸氢钾或碳酸氢锂;和碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠，氢氧化钾或氢氧化锂;碱土金属氢氧化物，例如氢氧化钡;或碱金属醇盐，例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾或甲醇锂。其中，我们优选碱金属氢氧化物(特别是氢氧化钠或氢氧化钾)。
所说的反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在0-100℃，最好25-50℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常10分钟至24小时，最好30分钟至12小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
步骤26氧化在这一步骤中，式(24a)的化合物可通过将式(28)的化合物与氧化剂反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅵ的步骤22中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
反应路线Ⅷ步骤27在这一步骤中，式(29)的化合物可通过式(24)的化合物与Wittig-Horner反应试剂，例如二乙氧基磷酰乙酸乙酯，在有碱的存在下反应来制备。
所说反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括芳香烃，例如苯;醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;酰胺，例如甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺;和亚砜，例如二甲基亚砜或四氢噻吩砜;最好是醚(特别是四氢呋喃)或酰胺(特别是二甲基甲酰胺)。
同样不特别限制所用的碱的性质，在常规反应中通常所用的任何碱都可以同等地在此使用。合适的碱的例子包括那些用于步骤7的碱。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-20-100℃，最好0-50℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常10分钟至48小时，最好1小时至24小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
在产物中形成的双键，如果需要的话，可在氢气中催化还原。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括酯，例如乙酸乙酯;醚，例如四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;和醇，例如甲醇或乙醇;最好是醇，例如甲醇或乙醇，醚，例如四氢呋喃或二噁烷，脂肪酸。例如乙酸或一个或多个这些有机溶剂和水的混合物。
同样不特别限制所用的催化剂的性质，在常规反应中通常所用的任何催化剂都可以同等地在此使用。合适的催化剂的例子包括钯/炭，铂或阮内镍。
该反应可在很宽的温度内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-10-50℃，最好0-25℃的温度下进行该反应是适宜的反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常10分钟至24小时，最好从30分钟至6小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括过滤掉所用催化剂;和蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
步骤28还原在这一步骤中，式(30)的化合物可通过将式(29)的化合物与还原剂反应来制备。
所说反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;和醇，例如甲醇或乙醇。其中，我们优选醚(特别是四氢呋喃)或醇(特别是甲醇)。
同样不特别限制所用的还原剂的性质，在常规反应中通常所用的任何还原剂都可以同等在此使用。合适的还原剂的例子包括硼氢化钠或氢化二异丁基铝。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-20-100℃，最好0-80℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常10分钟至24小时，最好1小时至10小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
步骤29氧化在这一步骤中，式(31)的化合物可通过将式(30)的化合物与氧化剂反应来制备。
所说反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的溶剂不产生不利的影响能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括卤代烃，例如二氯甲烷或氯仿;和醚，例如四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;其中，我们优选卤代烃(特别是二氯甲烷)。
同样不特别限制所用的氧化剂的性质，在常规反应中通常所用的任何氧化剂都可以同等地在此使用。合适的氧化剂的例子包括铬化合物，例如三氧化铬-吡啶配合物或氯铬酸吡啶;和用于二甲基亚砜氧化中的反应试剂(例如二甲基亚砜和二环己基碳化二亚胺、草酰氯化物、乙酐、五氧化亚磷或吡啶-硫酸酐的配合物)。其中，我们优选氯铬酸吡啶鎓或二甲基亚砜/草酰氯化物。
所说的反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-78-40℃，最好-60-25℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常30分钟至6小时，最好1小时至3小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
反应路线Ⅸ步骤30烷基化反应在这一步骤中，式(le)的化合物可通过将式(31)的化合物与格利雅试剂(Grignard reagent)反应来制备。
所说反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括芳香烃，例如苯;醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷。
所说反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-78-50℃的温度范围，特别是-60-25℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常10分钟至24小时，最好30分钟至1小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
步骤31酯化在这一步骤中，式(1f)的化合物可通过将式(le)的化合物在惰性溶剂中酯化来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅰ的步骤3中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
步骤32氧化在这一步骤中，式(1g)的化合物可通过将式(le)的化合物在惰性溶剂中与氧化剂反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅷ的步骤29中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
反应路线Ⅹ步骤33烷基化在这一步骤中，式(1h)的化合物可通过将式(24)的化合物在惰性溶剂中与Grignard反应试剂反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅸ的步骤30中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
步骤34酯化在这一步骤中，式(1i)的化合物可通过将式(lh)的化合物在惰性溶剂中酯化来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅰ的步骤3中包含的反应相同，且可使用相同的反应剂和反应条件来完成。
步骤35氧化在这一步骤中，式(1j)的化合物可通过将式(lh)的化合物在惰性溶剂中与氧化剂反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅵ的步骤22中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
反应路线Ⅺ步骤36在这步骤中，式(1k)的化合物可通过将式(24)的化合物在碱的存在下与理想的Wittig或Wittig-Horner反应试剂反应来制备。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括芳香烃，例如苯、甲苯或二甲苯;醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷或二甘醇二甲醚;酰胺，例如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺;和亚砜，例如二甲基亚砜或四氢噻吩砜。其中，我们优选醚(特别是四氢呋喃)或酰胺(特别是二甲基甲酰胺)。
同样不特别限制所用的碱的性质，在常规反应中通常所用的任何碱都可以同等地在此使用。合适的碱的例子包括那些在步骤7中所用的碱。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-20-100℃，最好0-70℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常10分钟至24小时，最好30分钟至12小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
在产物中形成的双键，如果需要的话，可在氢气流中催化还原。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括酯，例如乙酸乙酯;醚，例如四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;醇，例如甲醇或乙醇;脂肪酸，例如乙酸;水;最好是醇，例如甲醇或乙醇，醚，例如四氢呋喃或二噁烷，脂肪酸，例如乙酸或一个或多个这些有机溶剂和水的混合物。
同样不特别限制所用的催化剂的性质，在常规反应中通常所用的任何催化剂都可以同等地在此使用。合适的催化剂的例子包括钯/炭，铂或阮内镍。
所说的反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-10-50℃，最好0-25℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常10分钟至24小时，最好30使至6小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括过滤掉所用的催化剂;和蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的产物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
步骤37还原在这一步骤中，式(1m)的化合物可通过将式(1k)的化合物在惰性溶剂中与还原剂反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅰ的步骤6中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
步骤38酯化在这一步骤中，式(1n)的化合物可通过将式(1m)的化合物在惰性溶剂中酯化来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅰ的步骤3中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
反应路线Ⅻ步骤39(羧酸的)异氰酸化在这一步骤中，式(33)的化合物可通过将式(32)的化合物在碱的存在下与二苯基磷酰基叠氮化物反应来制备。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括芳香烃，例如苯、甲苯或二甲苯;卤代烃，例如二氯甲烷或二氯乙烷;醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷或二甘醇二甲醚;腈，例如乙腈或异丁基腈;和酰胺，例如甲酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰三胺。其中，我们优选芳香烃(特别是苯或甲苯)或醚(特别是四氢呋喃)。
同样不特别限制所用的碱的性质，在常规反应中通常所用的任何碱都可以同等地在此使用。合适的碱的例子包括有机碱，例如三乙胺、二异丙基乙胺、N-甲基-吗啉、吡啶，4-(N，N-二甲基氨基)吡啶、N，N-二甲基苯胺或N，N二乙基苯胺。其中，我们优选三乙胺或二异丙基乙胺。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在50-150℃，最好从70-120℃的温度下进行该反应。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常30分钟至24小时，最好从1小时至12小时是足够的。
在反应完成后，发现目的化合物太不稳定以至于不能提纯，所以可不用提纯用于下面的反应中。
步骤40加成在这一步骤中，式(34)的化合物，其中R2代表氢原子，可通过式(33)的化合物与式(3)、(5)、(17)或(21)所说的化合物反应来制备。
所说反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括芳香烃，例如苯、甲苯或二甲苯;卤代烃，例如二氯甲烷或二氯乙烷和醚，例如四氢呋喃、二噁烷和二甲氧基乙烷。其中，我们优选芳香烃(特别是苯或甲苯)。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在0-150℃，最好25-100℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常10分钟至24小时，最好从1小时至6小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。如果需要的话，可将这样得到的目的化合物进一步用常规方法如重结晶、再沉淀或各种色谱技术，特别是柱色谱法提纯。
步骤41(胺的)异氰酸化在这一步骤中，式(36)的化合物可通过将式(35)的化合物与光气、三氯甲基氯甲酸酯或双(三氯甲基)碳酸酯反应来制备。
所说反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷;醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷。其中，我们优选二氯甲烷。
所说的反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-40-50℃，最好-20-0℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常10分钟至24小时，最好1小时至6小时是足够的。
在反应完成后，由于目的化合物的不稳定性，所以该化合物最好不用提纯用于下面反应中。
步骤42加成在这一步骤中，式(34)的化合物可通过将式(36)的化合物与式为R1R2NH的胺在惰性溶剂中反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅻ的步骤40中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
步骤43去保护基反应在这一步骤中，式(1p)的化合物可通过将式(34)的化合物与去保护剂在惰性溶剂中反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅰ的步骤2中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。如果需要的话、化学式(34)的化合物的第二个羟基可根据在步骤3中所述的方法被修饰。
下面将解释制备式(15)、(17)、(21)和(25)的所述起始化合物的制备方法。
反应路线XIII步骤44还原在这一步骤中，式(38)的化合物可通过将式(37)的化合物与还原剂反应来制备。
同样不特别限制所用的还原剂的性质，在常规反应中通常所用的任何还原剂都可以同等在此使用。合适的还原剂的例子包括乙硼烷类如乙硼烷或乙硼烷-二甲硫配合物。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的溶剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醚，例如四氢呋喃或1，2-二甲氧基乙烷。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在20-100℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常1小时至24小时的是足够的。
另一种还原方法是，将式(37)的化合物与氯仿，例如乙基氯仿，反应产生混合的酸酐，然后将该产物用硼氢化钠还原。
用于合成混合酸酐的溶剂优选为醚，如1，2-二甲氧基乙烷或四氢呋喃。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-20-30℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常30分钟至6小时是足够的。
在反应完成后，可用各种已知方法从反应混合物中回收所说的酸酐。例如，在Celite(商标)助滤剂的帮助下过滤反应混合物。然后将滤液加入到含有硼氢化钠的水和四氢呋喃的混合物中从而完成还原。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在0-50℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常30分钟至3小时是足够的。
步骤45离去基团的引入在这一步骤中，式(15)的化合物可通过在惰性溶剂中并在碱的存在下。将式(38)的化合物与烷基磺酰基或芳基磺酰卤化物反应物来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅴ的步骤18中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
如果需要的话，在这一步骤中得到的磺酸盐可与碘化钠或碘化钾反应从而得到碘化物。
对于该反应的合适的溶剂是酮，例如丙酮或甲乙酮。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在0-80℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常10分钟至8小时是足够的。
反应路线XIV步骤46离去基团的引入在这一步骤中，式(40)的化合物可通过在惰性溶剂中将式(39)的化合物与烷基磺基或芳基磺酰基卤化物反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应线路XIII的步骤45中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。这一步骤用于制备其中A1不是单键的化合物。
另外，如果需要的话，在这一步骤中得到的磺酸盐可用与步骤45所述的相类似的方法进一步转化成相应的碘化物。
步骤46(a)醇化合物的制备在这一步骤中，式(41)的化合物可通过在碱的存在下将式(39)的化合物与理想的二醇化合物(HO-A2-OH)或卤代醇化合物(hal-A2-OH)反应来制备。这一步骤用于制备其中A1不是单键的化合物。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醚，例如四氢呋喃或1，2-二甲氧基乙烷;和酰胺，例如二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺。
同样不特别限制所用的碱的性质，在常规反应中通常所用的任何碱都可以同等在此使用。合适的碱的例子包括金属碳酸盐，例如碳酸钾。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在20-100℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常2小时至12小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括过滤掉溶剂;加水和水-不混溶的溶剂，例如二乙醚;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。
步骤47醇化合物的制备在这一步骤中，式(41)的化合物通过在碱存在下将式(40)的化合物理想的二醇化合物反应来制备。这一步骤用于制备其中A1不是单键的化合物。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括醚，例如四氢呋喃或1，2-二甲氧基乙烷;和酰胺，例如二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺。
同样不特别限制所用的碱的性质，在常规反应中通常所用的任何碱都可以同等在此使用。合适的碱的例子包括碱金属氢化物，例如氢化钾或氢化锂。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-20-60℃(最好在室温下)的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常1小时至24小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;过滤掉不溶物质，如果有的话;添加水和水-不混溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有目的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。
步骤48保护基的引入在这一步骤中，式(42)的化合物可通过在惰性溶剂中将式(41)的化合物与保护剂反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅲ的步骤11中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂(除了甲氧基甲基氯化物外)和反应条件来完成。
步骤49硝基的引入在这一步骤中，式(17)的化合物可通过在惰性溶剂中将式(42)的化合物与还原剂反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅲ的步骤12中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
反应路线XV步骤50还原在这一步骤中，式(44)的化合物可通过在惰性溶剂中将式(43)的化合物与还原剂反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线XIII的步骤44中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
步骤51保护基的引入在这一步骤中，式(45)的化合物可通过在惰性溶剂中将式(44)的化合物与保护剂反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅲ的步骤11中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂(除了甲氧甲基氯化物外)和反应条件来完成。
步骤52硝基的引入在这一步骤中，式(21)的化合物可通过在惰性溶剂中将式(45)的化合物与还原剂反应来制备。在这一步骤中包含的反应实质上与反应路线Ⅲ的步骤12中包含的反应相同，且可使用相同的反应试剂和反应条件来完成。
反应步骤XVI步骤53烷基化在这一步骤中，式(47)的化合物可通过在N-氯代琥珀酰亚胺存在下将式(46)的化合物与二甲基硫化物反应来制备。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括卤代烃，例如二氯乙烷或氯仿。
该反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-20-60℃的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常1小时至24小时是足够的。
在反应完成后，可用常规方法从反应混合物中回收目的化合物。例如，一种合适的方法包括过滤掉不溶物质，如果有的话;添加卤代烃溶剂，例如二氯甲烷;用碳酸氢钠的饱和水溶液洗涤有机相;分离含有目的的化合物的有机相;经干燥剂，例如无水硫酸镁干燥萃取液;蒸馏掉溶剂。
步骤54氧化在这一步骤中，式(48)的化合物可通过将式(47)的化合物与氧化剂反应来制备。
该反应通常且最好在溶剂存在下进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限制，只要其对反应或所用的试剂不产生不利的影响且能至少在一定程度上溶解试剂。合适的溶剂的例子包括卤代烃，例如二氯甲烷或氯仿;和醇，例如甲醇或乙醇。
同样不特别限制所用的氧化剂的性质，在常规反应中通常所用的任何氧化剂都可以同等地在此使用。合适的氧化剂的例子包括间-氯过苯甲酸。
所说的反应可在很宽的温度范围内进行，准确的反应温度对本发明不是关键的。较好的反应温度将取决于如溶剂的性质、和所用的起始物质或反应试剂这些因素。然而，一般，我们发现在-20-60℃(最好在室温)的温度下进行该反应是适宜的。反应所需要的时间也可以在很宽的范围内变化，其取决于许多因素，特别是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。然而，只要反应在上述概括的优选反应条件下进行，通常1小时至24小时是足够的。
在反应完成后，用常规方法从反应混合物中回收要求的化合物。例如，一种合适的方法包括如果有不溶物应过滤出;加入水和水不互溶的溶剂，如乙酸乙酯;用碳酸钠饱和水溶液洗涤有机相;然后分离含要求化合物的有机相;用干燥剂干燥萃取物，该干燥剂例如无水硫酸镁;并蒸馏出溶剂。
步骤55卤化在该步骤中，式(25)的化合物可通过式(48)的化合物与卤代氢反应制得。
反应通常地和优选地是有溶剂的情况下进行。反应对所使用的溶剂的性质无特别的限制，只要溶剂对反应或含有的试剂无不利影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括卤化的烃诸如二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷。
所使用的卤化氢例如可以是氯化氢或溴化氢。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对于本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用溶剂、原料或试剂的性质。然而，我们通常发现，在-20-60℃温度下适宜反应进行。此外，反应所需的时间也变化很大，取决于许多因素特别是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件下进行，通常反应1-24小时就足够。
完成反应后，用常规的方法从反应混合物中回收要求的化合物。例如，通过过滤收集沉淀，回收要求的化合物。
本发明所用的式(2)的原料化合物可以通过制备酸性卤化物制得，该酸性卤化物或者来自商用羧酸或来自可以用本身已知的方法生产的羧酸。尤其是，采用公开于日本专利申请号Hei4-243357的类似方法可以制备含有(9H-咕吨-9-基)甲基的化合物。从EP-4907201A(1992)可知6，11-二氢苯并[b，e]噁庚英-11-羧酸。另一方面，本发明用的原料化合物可按如下所述制备。
反应路线XVII步骤56在该步骤中，通过将式(49)的化合物与草酰氯反应产生酸性氯化物，然后将该产物与重氮甲烷反应可制得式(50)的化合物。
该反应通常和优选地在有溶剂的情况下进行。反应对所用的溶剂性质无特别限制，只要溶剂对反应或所用的试剂无不利影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括二乙醚或四氢呋喃。
反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素，所用的溶剂、原料或试剂的性质。然而，通常我们发现反应适宜在-20-60℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素，特别是反应温度和所用的试剂及溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件下进行，通常1-24小时的时间就足够了。
在完成反应后，采用常规的方法从反应混合物中回收要求的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;如果有不溶物应过滤出;加入水和水不互溶的溶剂如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含要求化合物的有机相;用干燥剂干燥萃取物，该干燥剂例如无水硫酸镁;蒸馏出溶剂。
步骤57在该步骤中，在有金属盐例如苯甲酸银的情况下，通过加热式(50)的化合物与醇可制得式(51)的化合物。
该反应通常和优选地在有溶剂的情况下进行。反应对所用溶剂的性质无特别的限制，只要溶剂对反应和所包含的试剂无不利影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括醇，例如甲醇或乙醇。
反应可以在很宽的温度范围内发生，并且精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素;所使用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜于在40-100℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素，特别是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件下进行，通常1-3小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，采用常规方法从反应混合物中回收要求的化合物。例如，一种合适的方法包括适当地中和反应混合物;如果有不溶物应过滤出;加入水和水不互溶的溶剂，例如乙酸乙酯;用水洗涤有机相;分离含有要求化合物的有机相;用干燥剂干燥萃取物，该干燥剂例如无水硫酸镁;并蒸馏出溶剂。
步骤58在该步骤中，通过在惰性溶剂中水解式(51)的化合物可制得式(2a)的化合物。该步骤所包括的反应基本上相同于反应方案Ⅶ的步骤25所包括的反应，并且可以用相同的试剂和反应条件进行。
反应路线XVIII步骤59用氢化锂铝还原该步骤包括通过式(49)的化合物与还原剂反应制备醇化合物。
该反应通常和优选地在有溶剂下进行。反应对所用的溶剂的性质无特别限制，只要溶剂对反应或包含的试剂无不利的影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括醚，例如二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷和二甘醇二甲醚(尤其是四氢呋喃)。
对所用的还原剂的性质同样也无特别的限制，通常用于常规反应的任何还原剂同样可以在此使用。合适的还原剂的例子包括氢化锂铝。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，并且精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于象下列那些因素所使用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜在0-70℃，优选在40-70℃下进行。反应所需的时间也可以变化很大，取决于许多因素，特别是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件下进行，通常反应时间为15分钟-2小时就足够了。
在完成反应后，采用常规方法可从反应混合物中回收产物。该方法的一个例子如下冰冷该反应混合物;如水和氢氧化钠的水溶液，接着加水不互溶的溶剂，例如二乙醚;过滤出不溶物;用水、碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液依次洗涤滤液;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下像残余物的要求产物。如果要求，可将这样得到的产物进一步用下列常规方法纯化例如重结晶或各种色谱方法，特别是柱色谱法。
步骤60引入离去基团该步骤包括在惰性溶剂中，在有碱的情况下，通过将按照步骤59制得的醇化合物与用于引入烷基或芳基磺酰基(优选甲磺酰基)的试剂反应来制备磺酸烷基酯或磺酸芳基酯。
包括在该步骤中的反应基本上相同于包括在反应路线Ⅴ的步骤18中的反应，并且可采用相同的试剂和反应条件进行反应。
步骤61碘化该步骤包括通过将按步骤60所述制备的磺酸烷基酯或磺酸芳基酯化合物与碘化剂反应制备式(52)的化合物。
该反应通常和优选地在有溶剂的情况下进行。反应对所用的溶剂的性质无特别的限制，只要溶剂对反应或所包含的试剂无不利影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括酮，例如丙酮，甲基乙基酮或甲基异丁基酮(尤其是甲基异丁基酮)。
同样，反应对所用的磺化剂的性质无特别的限制，通常用于常规反应的任何碘化剂同样可以在此使用。合适的碘化剂的例子包括碘化钠。
反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于象下列那些因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜在30-150℃下进行，优选在60-100℃下进行。此外，反应所需的时间也变化很大，取决于许多因素，特别是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件下进行，通常反应时间为1-48小时，优选为5-20小时就足够了。
在完成反应后，采用常规的方法可从反应混合物中回收产物。该方法的一个例子如下通过蒸馏使反应混合物不含有溶剂;将残余物与水混合;用水不互溶的溶剂萃取含水混合物，该水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或同类物;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的所需产物。如果需要，可将这样得到的产物用常规方法进一步提纯，该常规方法例如重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
步骤62醛前体的合成该步骤包括在惰性溶剂中，在有碱的情况下，通过式(52)的化合物与式X3H2的化合物反应来制备烷基化的醛前体。
包括在该步骤中的反应基本上相同于反应路线Ⅱ的步骤7中所包括的反应，并且可采用相同的试剂和反应条件进行反应。
步骤63水解该步骤包括在有重金属化合物的情况下，通过水解醛前体(按步骤62所述那样制得)来制备式(53)的化合物。
该反应通常和优选地在有溶剂的情况下进行。反应对所用的溶剂的性质无特别要求，只要溶剂对反应和所包含的试剂无不利影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括水与腈例如乙腈的混合物，或与醇例如乙醇的混合物。
所用的重金属化合物例如可以是氯化汞或硝酸银。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于象下列那样的因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜在50-100℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素，特别是所采用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件下进行，通常反应时间1-5个小时就足够了。
在完成反应后，可采用常规方法从反应混合物中回收产物。该方法的一个例子如下所述冷却反应混合物;加入水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚，乙酸乙酯等;过滤出不溶物;用乙酸钠的水溶液、氯化铵的水溶液和氯化钠的水溶液依次洗涤滤液;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的要求产物。如果需要，将这样得到的产物用常规方法进一步纯化，该常规方法例如重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
步骤64氧化(以产生羧基)该步骤包括通过式(53)的化合物与氧化剂反应制备式(2a)的化合物。
反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行。对所使用的溶剂的性质无特别限制，只要溶剂对反应或对所包含的试剂无不利影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子是水和叔丁醇的混合物。
同样，对所用的氧化剂的性质无特别限制，通常可用于常规反应的任何氧化剂同样可以在此使用。合适的氧化剂的例子包括亚氯酸钠。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，并且精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于象下列那样的因素所使用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜在0-50℃，优选在约室温下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素，特别是所使用的反应温度、试剂和溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件下进行，通常反应时间为30分钟-5小时，优选1-3小时就足够了。
在完成反应后，可采用常规方法从反应混合物中回收产物。该方法的一个例子如下所述用水不互溶的溶剂例如二氯甲烷萃取反应混合物;用水洗涤萃取物;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的要求产物。如果需要，可将这样得到的产物用常规方法进一步提纯，例如重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
反应路线XIX步骤65维悌希反应该步骤包括在有碱的情况下，通过式(1g)的化合物与氯化甲氧基甲基三苯基鏻反应制备式(54)的化合物。
该反应通常和优选地在有溶剂的情况下进行。对所用溶剂的性质无特别的要求，只要溶剂对反应或对所包含的试剂无不利影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂例子包括醚，例如二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷和二甘醇二甲醚(尤其是四氢呋喃)。
对所用的碱的性质同样也无特别的限制，通常在常规反应中所用的碱同样也可在此使用。合适的碱的例子是丁基锂。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所使用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜在10-40℃的温度下进行，尤其当丁基锂用作碱时，优选在0-5℃温度下进行反应。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素，尤其是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件下进行，通常1-5个小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，采用常规方法可从反应混合物中回收产物。该方法的一个例子如下所述将反应混合物倒入氯化铵水溶液中;用水不互溶的溶剂，例如苯、二乙醚、乙酸乙酯等萃取含水混合物;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的要求产物。如果要求，可将这样得到的产物用常规方法进一步提纯，例如用重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
步骤66水解该步骤包括通过式(54)的化合物与酸反应制备式(55)的化合物。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行。对所用的溶剂的性质无特别的要求，只要对反应和所包含的试剂无不利影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括醚，例如乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷和二甘醇二甲醚(尤其是四氢呋喃)。
对所用的酸的性质同样也无特别的限制，通常用于这类常规反应的任何酸同样可以在此使用。合适的酸的例子是盐酸。
反应可以在于很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜在10-100℃温度下进行，优选在30-80℃下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素特别是所采用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，如果反应是在上述条件下进行，通常1-24小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，可采用常规方法从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述将反应混合物倒入水中;用水不互溶的溶剂萃取含水混合物，该水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或同类物;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的要求产物。这样获得的产物不用提纯就可用于后面的反应，或如果要求，可用常规方法提纯，例如用重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
步骤67还原该步骤包括在有惰性溶剂的情况下，通过式(55)的化合物与还原剂反应制备式(56)的化合物。
包括在该步骤中的反应基本上相同于反应方案Ⅱ的步骤10中所包括的反应，并且可以采用相同的试剂和反应条件进行。
反应路线XX步骤68卤化该步骤包括通过式(23)的化合物与卤化剂反应制备式(57)的化合物。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行。对所用的溶剂的性质无特别的要求，只要对反应或所含的试剂无不利的影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括卤化烃，例如二氯甲烷和氯仿(尤其是二氯甲烷)。
所用的卤化剂可以是例如三苯基膦和四溴化碳的混合物。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂以及所用的原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜在10-50℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素特别是所采用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件下进行，通常1-24小时，优选2-5个小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，采用常规方法可从反应混合物中回收产物，例如用水洗涤反应混合物，然后从有机相中蒸馏出溶剂，留下像残余物的要求产物。如果要求，这样获得的产物可以用常规方法进一步提纯，例如用重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
步骤69鏻化合物的制备该步骤包括通过式(57)的化合物与三苯基膦反应制备式(58)的化合物。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下发生。对所用的溶剂的性质无特别的要求，只要溶剂对反应和所使用的试剂无不利的影响，和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括烃，例如苯、甲苯和二甲苯(尤其是甲苯)。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现在50-150℃温度下适宜反应进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素特别是所使用的反应温度以及试剂和溶剂的性质。然而，如果反应是在上述优选的条件下进行，通常5-24小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，采用常规方法可从反应混合物中回收产物。该方法如下所述将反应温度降至室温;通过过滤收集沉淀物，并用甲苯和已烷洗涤，然后干燥。如果要求，这样得到的产物可采用常规方法例如重结晶进一步提纯。
在由式(15a)的化合物制备式(84)的化合物的过程(反应方案XXI)中也包括该同样的步骤。
步骤70格利雅反应该步骤包括通过式(59)和(60)的化合物之间的格利雅反应来制备式(61)的化合物。
该反应通常和优选地在有溶剂的情况下进行。对所使用的溶剂的性质无特别的限制，只要其对反应或所包含的试剂无不利的影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括醚，例如二乙醚，二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷和二甘醇二甲醚(尤其是二乙醚)。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜于在0-40℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件下进行，通常10分钟至2小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，采用常规方法可从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述将氯化铵的水溶液加热到反应温度;用水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或其同类物萃取该含水混合物，萃取物用水洗涤，并干燥;然后从萃取物中蒸出溶剂，留下作为残余物的要求产物。如果要求，可将这样获得的产物用常规方法进一步提纯，例如用重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
步骤71Swern氧化该步骤包括通过式(61)的化合物与氧化剂反应制备式(62)的化合物。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行，对所用的溶剂的性质无特别的限制，只要其对反应或所包含的试剂无不利的影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括卤化烃例如二氯甲烷、氯仿和二氯乙烷(尤其是二氯甲烷)。
所用的氧化剂可以是例如草酰氯和二甲亚砜的混合物。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜于在-100-50℃下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素特别是所采用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件下进行，通常10分钟至1小时的反应时间就足够了。此后，将反应混合物冷却至-78℃，然后加入碱(优选三乙胺)，然后让温度在10-30分钟时间内温升至室温。
在完成反应后，采用常规方法从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述将反应混合物倒入水中;用水不互溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或其同类物萃取含水混合物;用稀盐酸的水依次洗涤萃取物;然后从有机相中蒸出溶剂，留下如残余物的要求产物。这样获得的产物通常不提纯就可用于后面的反应，如果要求，可以用常规方法进一步提纯，例如用重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
步骤72维悌希反应该步骤包括在有惰性溶剂的情况下，采用式(58)和(62)的化合物，通过维悌希反应来制备式(63)的化合物。
包括在该步骤中的反应基本上相同于反应路线XIX的步骤65中包括的反应，并可采用相同的试剂和反应条件进行反应。
步骤73脱苄基和双键的还原该步骤包括通过式(63)的化合物与还原剂反应来制备式(64)的化合物。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行，对所用的溶剂的性质无特别的限制，只要其对反应或所包含的试剂无不利影响和能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括醇，例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇或叔丁醇(尤其是乙醇);醚，例如二乙醚或四氢呋喃。
对所用的还原剂的性质同样无特别的限制，通常用于这种类型的常规反应的任何还原剂同样可以在此使用。在有铂催化剂存在的情况下，合适的还原剂的例子是氢。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素特别是所用的溶剂，和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜在10-40℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素所采用的反应温度，和试剂和溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件进行，1-10小时的反应时间通常就足够了。
在完成反应后，采用常规的方法从反应混合物中回收产物，例如过滤出催化剂，然后从滤液中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的要求产物。如果要求，这样获得的产物可以用常规方法进一步提纯，例如用重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
反应路线XXI步骤74羟基团的保护该步骤包括通过式(61)的化合物与试剂反应以保护羟基，制备式(65)的化合物。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行，对所用的溶剂的性质无特别的限制，只要其对反应和所包含的试剂无不利的影响和其能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括二甲基甲酰胺。
合适的保护基团的例子包括甲氧基甲基和叔丁基二甲基甲硅烷基。反应条件取决于所引入的保护基团的性质，例如如下所述(ⅰ)引入甲氧基甲基基团在有有机叔胺例如三乙胺的情况下，在合适的溶剂例如二甲基甲酰胺中，通过式(61)的化合物与甲氧基甲基氯反应可制备要求的化合物。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现在50-100℃温度下适宜于反应进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素特别是采用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，如果反应是在上述优选的条件下进行，通常1-10小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，可采用常规方法从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述通过蒸馏使反应混合物不含溶剂;将冰水加入残余物中;用水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或其同类物萃取含水混合物;将该萃取物用稀盐酸和水依次洗涤;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的要求产物。如果要求，将这样得到的产物用常规方法提纯，例如用重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
(ⅱ)引入叔丁基二甲基甲硅烷基在有机叔胺例如三乙胺(如果需要，另外存在4-(N，N-二甲基氨基)-吡啶)存在下，在合适的溶剂例如二甲基甲酰胺中，通过式(61)的化合物与叔丁基二甲基甲硅烷基氯化物反应可制备要求的化合物。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，并且精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜在10-60℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素，特别是所采用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，如果反应是在上述优选的条件下进行，通常30分钟至5小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，可采用常规方法从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述通过蒸馏使反应混合物不含溶剂;将冰水加入到残余物中;用水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或其同类物萃取含水混合物;用稀盐酸和水依次洗涤萃取物;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的要求产物。如果要求，将这样得到的产物用下列常规方法进一步提纯例如重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
步骤75脱苄基在该步骤中，在有惰性溶剂的情况下，通过式(65)的化合物与还原剂反应制备式(66)的化合物。
包括在该步骤中的反应基本上相同于包括在反应路线XX的步骤73中的反应，并且可采用相同的试剂和反应条件进行反应。
步骤76Swern氧化该步骤包括在惰性溶剂中，通过式(66)的化合物与氧化剂反应制备式(67)的化合物。
包括在该步骤中的反应基本上相同于包括在反应路线XX的步骤71中的反应，并且可以采用相同的试剂和反应条件进行反应。
步骤77维悌希反应该步骤包括在有碱的情况下和在惰性溶剂中，通过采用式(67)和(84)的化合物进行维悌希反应，制备式(68)的化合物。
包括在该步骤中的反应基本上相同于包括在反应路线XIX的步骤65中的反应，并且可以采用相同试剂和反应条件进行反应。
步骤78a和78b还原这些步骤包括在惰性溶剂中通过式(68)的化合物与还原剂反应来制备式(69)和(85)的化合物。
包括在该步骤中的反应基本上相同于包括在反应路线XX的步骤73中的反应，并且可以采用相同的试剂和反应条件进行反应，只是步骤78a的反应优选在二乙醚中在室温下进行30分钟至1小时，步骤78b的反应优选在乙醇中在室温下进行5-10小时。
反应路线XXII步骤79还原该步骤包括通过式(70)的化合物与还原剂反应制备式(71)的化合物。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行，对所用的溶剂的性质无特别的要求，只要其对反应或所包含的试剂无不利影响和能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括卤化的烃，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯和二氯苯(尤其是二氯甲烷)。
对所用的还原剂的性质同样无特别的要求，通常用于这类常规反应的任何还原剂同样可以在此使用。合适的还原剂的例子是二异丁基铝氢化物。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜于在10-40℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素特别是所采用的反应温度、试剂及溶剂的性质。然而，如果反应是在上述优选的条件下进行，通常30分钟至5小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，采用常规方法从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述通过加入甲醇同时用冰冷却使反应骤停;将稀盐酸加入到反应混合物中，以溶解不溶物;用水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或其同类物萃取混合物;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的要求产物。如果要求，可通过采用下列常规方法进一步提纯产物例如重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
步骤80Swern氧化该步骤包括在惰性溶剂中通过式(71)的化合物与氧化剂反应制备醛化合物。
包括在该步骤中的反应基本上相同于包括在反应路线XX的步骤71中的反应，并且可以使用相同试剂和反应条件进行反应。
步骤81维悌希反应该步骤包括在惰性溶剂中，在采用溴化三苯基鏻的情况下，通过醛化合物(按步骤80所述制得)与维悌希试剂反应来制备式(72)的化合物。
包括在该步骤中的反应基本上相同于包括在反应路线XIX的步骤65中的反应，并且可使用相同的试剂和反应条件进行反应。
步骤82形成二醇基团该步骤包括通过式(72)的化合物与试剂反应以形成二醇基团制备二醇化合物。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行，对所用的溶剂的性质无特别的限制，只要对反应或所包含的试剂无不利影响，和能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子是乙腈和水的混合物。
可以使用的合适氧化剂的例子是四氧化锇(其可以与吗啉-N-氧化物相结合用作辅助氧化剂)。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，并且精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜于在0-100℃，优选在10-40℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素特别是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，如果反应是在上述优选的条件下进行，通常5-12小时，优选1-24小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，通过采用常规方法从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所列将反应混合物倒入水中用水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯等萃取含水混合物;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的产物。如果要求，可采用下列常规方法进一步提纯产物例如重结晶或各种色谱法，尤其是柱色谱法。
步骤83亚苄基团的形成该步骤包括在有酸性催化剂的情况下，通过二醇化合物(按步骤82所述制备的)与苯甲醛二甲基乙缩醛反应制备式(73)的化合物。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行，对所使用的溶剂的性质无特别的限制，只要对反应或所包含的试剂无不利的影响和能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括卤代烃例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳或二氯乙烷(尤其是二氯甲烷)。
对所用的酸性催化剂的性质无特别的限制，通常用于这类常规反应的任何酸性催化剂同样可以在此使用。合适的酸性催化剂的例子是对甲苯磺酸。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜于在10-40℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素特别是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，如果反应是在上述优选的条件下进行，通常1-5小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，可用常规方法从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述将碳酸氢钠水溶液加入到反应混合物中;用水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或同类物萃取含水混合物;用水洗涤萃取物;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的产物。该产物不经提纯就可用于其后的步骤中，如果要求，可用下列常规方法进一步提纯例如重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
步骤84还原该步骤包括在惰性溶剂中通过式(73)的化合物与还原剂反应来制备(74)和(75)的化合物。
该步骤包括的反应基本上相同于反应路线XXII的步骤79所包括的反应，可以使用相同的试剂和反应条件进行反应。
反应路线XXIII步骤85Swern氧化该步骤包括在惰性溶剂通过式(74)的化合物与氧化剂反应制备式(76)的化合物。
该步骤所包括的反应基本上相同于反应方案XX的步骤71中所包括的反应，并且可以使用相同的试剂和反应条件进行反应。
步骤86维悌希反应该步骤包括在惰性溶剂中，在有碱的情况下，通过采用式(76)和(58)的化合物(见反应路线XX)进行维悌希反应来制备式(77)的化合物。
该步骤所包括的反应基本上相同于在反应路线XX的步骤65中所包括的反应，并且可以使用相同试剂和反应条件进行反应。
步骤87Swern氧化该步骤包括在惰性溶剂中，通过式(75)的化合物与氧化剂反应制备式(78)的化合物。
该步骤所包括的反应基本相同于在反应路线XX的步骤71中所包括的反应，并且可以使用相同的试剂和反应条件进行反应。
步骤88维悌希反应该步骤包括在惰性溶剂中，在有碱的情况下，通过采用式(78)和(58)的化合物进行维悌希反应来制备式(79)的化合物。
该步骤所包括的反应基本上相同于在反应路线XIX的步骤65中所包括的反应，可以使用相同试剂和反应条件进行反应。
通过使用步骤73所述的相同方法，使式(77)或(79)的化合物的双键的还原和还原脱苄反应可制备本发明要求的化合物。
反应路线XXIV步骤89环氧化该步骤包括在有碱的情况下通过式(31)的化合物与碘化三甲基氧化巯反应来制备式(80)的化合物。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行。对所使用的溶剂的性质无特别的要求，只要对反应或所包含的试剂无不利的影响和能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括醚例如二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷或二甘醇二甲醚(尤其是四氢呋喃);和亚砜，例如二甲亚砜。
对所使用的碱的性质同样无特别的限制，通常用于这类常规反应的任何碱同样可以在此使用。合适的碱的例是氢化钠。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所使用的溶剂、原料或试剂的性质。然而，我们所需的时间可以变化很大，取决于许多因素特别是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，只要反应是在上述优选的条件下进行，通常30分钟至5小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，通常采用常规方法可从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述用水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或同类物稀释反应混合物;用水洗涤有机相;然后蒸馏出溶剂，留下作为残余物的产物。如果需要，可采用下列常规方法进一步提纯产物例如重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
步骤90解离环氧基团该步骤包括在有路易斯酸的情况下，通过式(80)的化合物与式(81)的化合物反应制备化合物(82)和(83)。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行，对所使用的溶剂的性质无特别的要求，只要对反应或对所包含的试剂无不利的影响和能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括卤代烃例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳或二氯乙烷(尤其是二氯甲烷)。
对所使用的路易斯酸的性质同样无特别的限制，通常用于这类常规反应的任何路易斯酸同样可以在此使用。合适的路易斯酸的例子是醚合三氟化硼。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜于在10-60℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素特别是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，如果反应是在上述优选的条件下进行，通常5-15小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，可采用常规方法从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述通过蒸馏使反应混合物不含溶剂;将提浓物倒入水中;用水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或同类物萃取含水混合物;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的式(82)和(83)的产物。如果要求，可用下列常规方法进一步提纯产物如重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
如果需要，式(82)和(83)的化合物的羟基可以乙酰化，所产生的每种乙酰化的化合物可以用色谱法分离，接着通过脱乙酰作用分别地产生化合物(82)和(83)。
反应路线XXI步骤91格利雅反应该步骤包括在有碘化亚铜的情况下，通过式(89)的化合物与格利雅试剂(R6A4bMgBr)反应来制备式(61)的化合物。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行，对所用溶剂的性质无特别的限制，只要其对反应或所包含的试剂无不利的影响和能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括醚，例如二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷或二甘醇二甲醚(尤其是四氢呋喃)。
反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所使用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜于在-100-50℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于所使用的反应温度以及试剂和溶剂的性质。然而，如果反应是在上述优选的条件下进行，通常1-5小时的反应时间就足够了。然而，如果反应速度缓慢，反应还需在0℃下再进行1-2小时。
在完成反应后，采用常规方法可从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述将反应混合物冰冷;加入氯化铵水溶液和提浓的氨水，然后搅拌混合物;接着用水不互溶的溶剂例如二乙醚萃取该混合物;用碳酸氢钠水溶液和饱和的氯化钠水溶液依次洗涤萃取物;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的产物。如果要求，可采用下列常规方法进一步提纯产物例如重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
反应路线XXV步骤92脱保护其中羟基保护基团是叔丁基二甲基甲硅烷基团时，通过用能产生氟阴离子的化合物(例如氟化四丁基铵或盐酸)处理可除去该基团。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行，对所用的溶剂的性质无特别的限制，只要其对反应或所包含的试剂无不利的影响和能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括醚，例如四氢呋喃，或醇，例如甲醇。
该反应可在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜于在0-60℃温度下进行。反应所需的时间也变化很大，取决于许多因素特别是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，如果反应是在上述优选的条件下进行，通常10-18小时的反应时间就足够了。
其中羟基保护基团是甲氧基甲基时，通常该基团可通过用酸处理除去。
对所用的酸的性质同样无特别的限制，通常这类用于常规反应的任何酸同样地可以在此使用。合适的酸的例子包括质子酸，包括卤代氢酸，例如氯化氢和溴化氢，和有机酸，例如醋酸或对甲苯磺酸;和强酸性阳离子交换树脂，例如Dowex(商标)50W。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行，对所用的溶剂的性质无特别的限制，只要其对反应或对所包含的试剂无不利的影响和能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括醇，例如甲醇或乙醇;醚例如四氢呋喃或二噁烷;和一种或多种这些有机溶剂和水的混合物。
反应能在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜于在0-50℃温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素特别是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，如果反应是在上述优选的条件下进行，通常10分钟-18小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，可采用常规的方法从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述将反应混合物倒入水中;用水不互溶的溶剂，例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或其同类物萃取含水混合物;然后从萃取物中蒸馏出溶剂，留下作为残余物的产物。该产物通常不经提纯就可用于下面的步骤或如果要求，可用下列常规方法进一步提纯产物;例如重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
步骤93Mitsunobu转化反应该步骤包括在有三苯基膦和偶氮二羧酸二乙酯的情况下，通过式(86)的化合物与苯甲酸反应制备式(87)的化合物。
该反应通常和优选地在有溶剂的情况下进行，对所用的溶剂的性质无特别的限制，只要其对反应或所包含的试剂无不利的影响和能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括醚，例如二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷或二甘醇二甲醚(尤其是四氢呋喃)。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对发明不是关键。优选的反应温度取决于下列因素所用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜在0-40℃的温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素特别是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，如果反应是在上述优选的条件下进行，通常1-24小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，可采用常规方法从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述用水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或同类物稀释反应混合相;该稀释的混合物用碳酸氢钠水溶液洗涤;然后从有机相蒸馏出溶剂，留下作为残余物的产物。如果要求，可采用下列常规方法进一步提纯该产物例如重结晶或各种色谱法，尤其是柱色谱法。
在另一个步骤中，通过采用相同于步骤12(反应路Ⅲ)所述的方法，接着采用类似于步骤1(反应路线Ⅰ)所述的方法，可由式(87)的化合物制备式(88)的化合物。
步骤94该步骤包括通过式(88)的化合物与碱反应制备式(89)的化合物。
对所用的碱的性质同样无特别的限制，通常用于这类常规反应的任何碱同样可以在此使用。合适的碱的例子包括碱金属醇盐，例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾或甲醇锂，优选乙醇钠。
该反应通常和优选地在有溶剂的情况下进行，对所使用的溶剂的性质无特别的限制，只要其对反应或所包含的试剂无不利的影响和能溶解试剂至少达到某一程度。合适的溶剂的例子包括醇，例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇或异戊醇。
该反应可以在很宽的温度范围内发生，精确的反应温度对本发明不是关键。优选的反应取决于下列因素所使用的溶剂和原料或试剂的性质。然而，我们通常发现反应适宜于在室温至所用的溶剂的沸点的温度下进行。反应所需的时间也可变化很大，取决于许多因素特别是所使用的反应温度和试剂及溶剂的性质。然而，如果反应是在上述优选的条件下进行，通常1-24小时的反应时间就足够了。
在完成反应后，采用常规方法可从反应混合物中回收产物。该方法的例子如下所述将反应混合物倒入水中然后中和;用水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或其同类物萃取混合物;然后从萃取物中蒸出溶剂，留下作为残余物的产物。如果要求，采用下列常规方法进一步提纯产物例如重结晶或各种色谱法，特别是柱色谱法。
反应路线XXVI步骤95引入离去基团该步骤包括在有碱的情况下，在惰性溶剂中，通过式(40)的化合物与烷基磺酰卤或芳基磺酰卤(优选甲磺酰氯)反应来制备式(90)的化合物。
在该步骤中所包括的反应基本上相同于反应路线Ⅴ的步骤18中包括的步骤并且可以使用相同的试剂和反应条件进行反应。步骤96引入咪唑基团该步骤包括在惰性溶剂中通过式(90)的化合物与咪唑反应制备式(91)的化合物。
该步骤所包括的反应基本上相同于反应路线Ⅴ的步骤19所包括的反应，并且可采用相同的试剂和反应条件进行反应。
步骤97硝基的还原该步骤包括在惰性溶剂中，通过式(91)的化合物与还原剂反应制备式(92)的化合物。
该步骤所包括的反应基本上相同于反应路线Ⅲ的步骤12所包括的反应，并且可以使用相同的试剂和反应条件进行反应。
步骤98缩合该步骤包括在惰性溶剂中通过式(92)的化合物与式(2)的化合物反应(见反应路线Ⅰ)制备式(1d)的化合物。
该步骤所包括的反应基本上相同于在反应路线Ⅰ的步骤1中所包括的反应，并可采用相同的试剂和反应条件进行反应。
按步骤3所述的相同方法，通过采用由式(77)或(79)的化合物的还原脱苄和的双键的还原获得的化合物或采用式(56)、(64)、(82)、(83)和(89)的化合物(可用上述步骤获得)，可制备那些含有R7表示的基团的本发明的化合物。
其中R7包括氧羰基，该反应可按如下进行
即，将三氯甲基氯甲酸酯在四氢呋喃中的溶液加入到含吡啶的四氢呋喃溶液中，同时用冰冷却，并将形成的混合物在室温下搅拌一个合适的时期，例如1小时。将该混合物再用冰冷却并加在四氢呋喃中的式(1a)、(1e)、(1h)、(1m)、(56)、(64)、(82)、(83)或(89)的化合物的溶液中，将该混合物再搅拌例如1小时。通过蒸馏除去四氢呋喃，将残余物溶于二氯甲烷，然后将要求的醇在二氯甲烷中的溶液加入其中。接着将4-(N，N-二甲氨基)吡啶加入到这样获得的混合物中，并将形成的混合物在室温下搅拌例如1小时。
在完成反应后，用水不互溶的溶剂例如苯、二乙醚、乙酸乙酯或其同类物稀释反应混合物。然后用水和饱和的氯化钠水溶液依次洗涤该稀释的混合物。从有机相中蒸馏出溶剂，以得到产物。如果要求，可用色谱法或重结晶进一步提纯该产物。
其中用R7表示的羧酸基团是碱金属盐的化合物，可按下述方法制备即，将碱加入羧酸衍生物在溶剂中的溶液中。优选的碱量为每摩尔羧酸衍生物0.9-1摩尔碱。对所用的碱的性质同样无特别的限制，通常用于这类常规反应的碱同样可以在此使用。合适的碱的例子包括碱金属碳酸氢盐、例如碳酸氢钠、碳酸氢钾或碳酸氢锂;碱金属碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾或碳酸锂;碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂;碱金属醇盐，例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾或甲醇锂。如果要求，碱可作为其水溶液或醇溶液加入其中。将所有产生的混合物溶解，以形成溶液(如果需要，可应用超声)，此后蒸馏出溶剂;得到要求的碱金属盐。
该反应通常和优选地在有溶剂的情况下进行。对所使用的溶剂的性质无特别的限制，只要其对反应或所包含的试剂无不利的影响和能溶解试剂至少达到某一程度。合适的溶剂的例子包括醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;醇，例如甲醇，乙醇或异丙醇;酯，例如乙酸乙酯或乙酸甲酯;卤代烃，例如二氯甲烷或氯仿;水;以及水和一种或多种水溶性有机溶剂(例如，二噁烷、二甲氧基乙烷、甲醇和异丙醇)的混合物。当使用含水溶剂混合物时，将其这样冻干，或蒸馏出有机溶剂后再冻干，得到要求的碱金属盐。
按照下列方法可制备本发明的含有氨基的或有碱氮原子的杂环基(如咪唑基)的化合物的无机酸(例如盐酸)的盐，或有机酸(例如马来酸)的盐。
即，将这样的化合物溶于合适的溶剂，然后加入1-10当量的要求的酸。通过过滤收集产生的沉淀物，得到要求的盐。如果无沉淀物，蒸馏出溶剂，得到要求的盐。如果得到的盐为玻璃状物，应将该盐再溶于水中或溶于水和水溶性有机溶剂(例如二噁烷、二甲氧基乙烷、甲醇或异丙醇)的混合物，然后将该溶液本身冻干，或将溶液蒸馏除去水溶性有机溶剂后再冻干。因此，可得到盐形式的提纯的化合物。如果需要，该产物可通过重结晶进一步提纯。
该反应通常和优选地是在有溶剂的情况下进行。对所使用的溶剂的性质无特别的限制，只要其对反应和所包含的试剂无不利的影响和能溶解试剂至少达到某种程度。合适的溶剂的例子包括醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或二甲氧基乙烷;醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇;酯，例如乙酸乙酯或乙酸甲酯;卤代烃，例如二氯甲烷或氯仿。
本发明的化合物对酰基-CoA胆甾醇酰基转移酶呈现出极好的抑制活性，口服后本发明的化合物可很好吸收，并且比先有技术的化合物毒性小。因此，它们可用于治疗和预防动脉硬化。
本发明的化合物的活性用下列试验说明。
β-非常低浓度的脂蛋白(β-VLDL)从已喂给2%W/W胆甾醇食物2星期和接着在抽血前禁食整夜的日本白免抽取血液[使用抗凝剂乙二胺四乙酸(5mM)]。按照Hatch和less方法[Hatch，FT.and Less，RS.Adv.Lipid Res.，6，1-68(1968)]用超速离心从血浆中离析出β-VIDL(d<1.006g/ml)，并在4℃用含150mM氯化钠的10mM的磷酸钠缓冲液(PH7.4)将其渗析。
制备鼠巨噬细胞(M )按照Edelson和Cohn[Edelson，PJ.and Cohn，ZA.，1976，INVLIRO Methods in cell-Mediated and Tumor Immunity，eds，Bloon，BR and DAvid.JR.，(Academic，New York)，333-340.]所述，用磷酸盐缓冲盐水(PBS)从未受激的雌性DDY鼠(体重20-30g)获取腹膜细胞。将鼠的液体集中，并在4℃以400xg离心分离10分钟收集细胞，并用PBS洗涤一次。使该细胞再悬浮于含10%(V/V)胎牛血清(FCS)、青霉素(100单位/ml)和链霉素(100μg/ml)的Dulbeco的改性Eagle的介质(DMEM)中，最终浓度达到3×106细胞/ml。将该细胞悬浮液的等分试样(1ml)分散在塑性Petri器皿(35×10mm)上，然后在CO2浮化器(5%CO2/45%空气)中，在37℃孵化2小时。每个器皿用无血清的PBS洗涤两次以除去非粘着的细胞。将该细胞用2mlPBS洗涤两次，供实验使用。
在M 中ACAT的抑制按照Brown等所述的方法[Brown，Ms.，Goldstein JL.，Kreger，M.，Ho，Yk.and Anderson，RGW.(1979)J.Cell Biol.，82，597-613]来测定在M 中ACAT的抑制情况。通过把β-VLDL(最终浓度50μg/ml胆甾醇)、[14C]油酸盐清蛋白配合物(最终浓度0.2mM油酸盐和0.6mg/ml清蛋白)和溶于乙醇中的试验化合物加到该M 单层中，使胆甾醇再酰化，将该配制物在37℃在CO2孵化器中孵化3小时。用PBS将细胞洗涤3次，并用1ml己烷/异丙醇(3∶2，vol/vol)萃取细胞脂质。在氮气流中蒸发脂质萃取物。采用体积比为85∶15∶1的己烷、二乙醚和乙酸的混合物作展开溶剂，用硅胶薄层色谱分离[14C]油酸化的胆甾醇。通过测量放射性来测定在M 中的ACAT活性，通过将对照活性与给定浓度的试验化合物的活性作比较来计算抑制率(%)。其结果列在下表中。
表实施例号的化合物 ACAT的抑制*(%)1380267744899881125852177421986化合物A51＊剂量为300mj/ml化合物A是具有下式(A)的先有技术化合物
其公开于WO 93/06096。
本发明的化合物可以用任何已知的方法(就具有相同类型活性的先有技术化合物来说是熟知的方法)给药。例如，它们可以以合适的片剂、胶囊、粒剂、粉剂或糖浆的形式口服给药。这些药物制剂可用常规方法，通过加入合适的添加剂例如载体、粘结剂、崩解剂、润滑剂、稳定剂和矫味剂来配制。剂量是可变的，取决于病人的症状和年龄;然而，成年病人每日剂量通常为1-500mg/kg体积，优选1-100mg/kg体重，可以以一次剂量或分几次的剂给药。
本发明通过如下非限制性的实施例进一步说明。在这些实施例中，给出的化合物的编号是在上文表1-5中给定的那些。在有些实施例中使用的某些起始物料的制备方法在随后的制备例中说明。某些加入了本发明化合物的药物制剂在随后的配方中说明。
实施例1N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-6-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺化合物No.1-1475)I(ⅰ)N-｛2-[3-(甲磺酰氧基)丙氧基]甲基-6-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将212mg(0.48mmol)N-[2-(3-羟基丙氧基)甲基-6-甲硫基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例4所述方法制备)悬浮在15ml二氯甲烷中。将悬浮液在水浴中冷却，随后加入102mg(0.89mmol)甲磺酰氯，再加入94mg(0.90mmol)三乙胺。使反应混合物的温度上升至室温，然后再搅拌1小时。搅拌结束后通过加水停止反应。混合物用二氯甲烷稀释，随后依次用稀盐酸和水洗涤有机层。经减压蒸馏除去溶剂，得到251mg(定量产率)标题量化合物结晶体。这些结晶无需提纯即可用于下一步骤。
Ⅰ(ⅱ)N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-6-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将251mgN-｛-[3-(甲磺酰氧基)丙氧基]甲基-6-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的粗结晶体[如上述步骤(ⅰ)所述方法方法制备]悬浮在3ml二甲基甲酰胺中。向悬浮液中加入162mg(2.39mmol)咪唑，混合物在90℃搅拌5.5小时。搅拌结束后，使反应混合物降至室温，并用乙酸乙酯稀释，用水洗涤几次。经减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物通过装有15g硅胶的柱进行色谱分离，收集用100∶2-100∶7(体积)的二氯甲烷和甲醇的混合物洗脱的液分;经二氯甲烷和甲醇的混合物重结晶后得到162mg(产率68%)标题化合物的结晶体，熔点176.5-177℃。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3267, 1649, 1515, 1481, 1260, 757.
NMR NMR (CDCl3,60MHz),δppm1.88(2H， q，J＝6.5Hz);
2.28(3H，s);
2.73(2H，d，J＝6.5Hz);
3.17(2H，t，J＝6.5Hz);
3.93(2H，t，J＝6.5Hz);
4.10(2H，s);
4.68(1H，t，J＝6.5Hz);
6.7-7.7(14H，m)。
实施例2N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-6-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酸胺盐酸盐(化合物No.1-1474)将100mg N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-6-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例1所述方法制备)溶解于甲醇和二氯甲烷的混合物中。向溶液中加入过量的浓盐酸，随后用减压蒸馏除去溶剂。得到的残余物溶于甲醇中，加入乙醚，得到85mg标题化合物的结晶体，熔点175-184℃。
IR(KBr)，γmaxcm-13405，3269，1649，1516，1482，1261，758。
元素分析计算值(C29H29N3O3S.HCl.1/2H2O)C，63.90%，H，5.73%，N，7.71%，cl，6.50%。
实验值C，63.80%，H，5.78%，N，7.69%;Cl，6.35%。
实施例3N-｛5-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-2-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1477)根据类似于实施例1中所述的方法，但使用N-[5-(3-羟基丙氧基)甲基-2-甲硫基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由类似于制备例4所述的方法制备)作为起始物料，并且以类似于该实施例中所用的量的相对量使用，得到油状标题化合物。
IR(液膜) ,vmaxcm1:
2923, 1679, 1574, 1480, 1254, 757.
NMR (CDCl3,60MHz),δppm1.8-2.4(2H，m);
2.05(3H，s);
2.75(2H，t，J＝7Hz);
3.43(2H，t，，J＝6Hz);
3.9-4.3(2H，m);
4.45(2H，s);
4.70(1H，t，J＝7Hz);
6.8-7.6(12H，m);
8.0-8.2(1H，bs;;
8.3-8.5(1H，bs。
实施例4N-｛5-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-2-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐(化合物No.1-1476)根据类似于实施例2所述的方法，但使用N-｛5-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-2-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例3中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点85-86℃(从二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物中重结晶后)。
IR(KBr)，γmaxcm-13036，1660，1526，1479，1458，1258，760NMR (CDCl3,270MHz)，δppm2.1-2.35(2H，bs);
2.12(3H，s);
2.80(2H，d，J＝7Hz);
3.49(2H，bs);
4.3-4.6(2H，bs);
4.47(2H，s);
4.69(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.4(12H，m);
8.11(1H，s);
8.27(1H，s);
9.0-9.15(1H，bs)。
实施例5N-[2-乙基-6-(1-羟丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1434)
将9.6mg(0.18mmol)甲氧基钠加入含37mg(0.060mmol)N-(2-乙基-6-｛1-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氧基]丙基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例55所述方法制备)的3ml甲醇溶液中。混合物在60℃搅拌4小时。结束后，用乙醚稀释反应溶液。随后向反应混合物中加水，标题化合物在有机溶剂和水之间分配。分离出有机层，用水洗涤3次。经减压蒸馏除去溶剂后，得到的残余物通过装有5g硅胶的柱进行色谱分离。用10∶1至5∶1(体积)的二氯甲烷和乙酸乙酯混合物洗脱，得到21mg(产率89%)的标题化合物结晶体，熔点167-168℃(从乙醚和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
1655, 1635, 1520, 1482, 1460, 1260, 756.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.78(3H，t，J＝7Hz);
1.06(3H，t，J＝7.5Hz);
1.55-1.8(2H，m);
2.33(2H，q，J＝7Hz);
2.79(2H，d，J＝7Hz);
4.34(1H，t，J＝7Hz);
4.72(2H，t，J＝7Hz);
6.95-7.5(11H，m)。
实施例6N-[2-(3-羟基-3-苯基-1-丙烯基)-6-甲氧基甲基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1443)将10ml含152mg(0.392mmol)N-(2-甲酰基-6-甲氧基甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例53所述方法制备)，199mg(0.432mmol)溴化苯甲酰甲基三苯基鏻和48mg(0.471mmol)三乙胺的四氢呋喃悬浮液加热回流6小时。结束后，使混合物冷至室温。加入4ml甲醇，随后缓慢地将155mg(4.10mmol)硼氢化钠加入混合物中。该混合物随后搅拌1小时。用乙酸乙酯稀释反应溶液，用水洗涤几次。经减压蒸馏除去溶剂，残余物通过装有20g硅胶的柱进行色谱分离。用4∶1(体积)的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到126mg(产率66%)标题化合物结晶体，熔点200.5-206.5℃(在甲醇中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3258, 1652, 1482, 1457, 1263, 752.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm2.73(2H，d，J＝7Hz);
3.10(3H，s);
3.94(2H，s);
4.70(1H，t，J＝7Hz);
5.34(1H，d，J＝7Hz);
6.32(1H，dd，J＝16&7Hz);
6.53(1H，d，J＝16Hz);
7.1-7.6(16H，m)。
实施例7N-[2-(3-羟基-3-苯基丙基)-6-甲氧基甲基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1444)将35mg10%(W/W)披钯木炭加入15ml含111mg(0.226mmol)N-[2-(3-羟基-3-苯基-1-丙烯基)-6-甲氧基甲基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例6中所述方法制备)的四氢呋喃溶液中，混合物在氢气流中强烈搅拌5小时。借助于Celite(商标)过滤助剂过滤反应溶液，催化剂用四氢呋喃洗涤。合并滤液和洗涤，经减压蒸馏从混合的溶液中除去溶剂。得到的残余物通过装有15g硅胶的柱进行色谱分离。用4∶1(体积)的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到86mg(产率77%)的标题化合物的结晶体，熔点143.5-146℃(在从甲醇和己烷混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3370, 3280, 1652, 1515, 1480, 1457, 1260, 757.
NMR (CDCl3,60MHz),δppm1.7-2.1(2H，m);
2.2-2.6(2H，m);
2.53(2H，d，J＝7Hz);
3.07(3H，s);
3.96(2H，s);
4.2-4.6(1H，m);
4.59(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.7(16H，m)。
实施例8N-[2-乙基-6-(3-氧代-6-苯基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(8a)(化合物No.1-1445)
和N-[2-乙基-6-(3-羟基-6-苯基己基)苯基-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(8b)(化合物No.1-1446)将93mg10%(V/V)披钯木炭加入5ml含154mgN-[2-乙基-6-(3-氧代-6-苯基-1-己烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例68中所述方法制备)的甲醇溶液中，混合物在氢气流下强烈搅拌3小时。结束后，用Celite(商标)过滤助剂过滤反应溶液，用乙酸乙酯洗涤催化剂若干次。合并滤液和洗液，经减压蒸馏除去混合溶液中的溶剂。得到的残余物通过装有10g硅胶的柱进行色谱分离，用2∶1(体积)的乙醚和己烷的混合物洗脱，得到87mg(产率56%)的3-氧代化合物(8a)和53mg(产率34%)的3-羟基化合物(80b)，均为结晶体。(8a)N-[2-乙基-6-(3-氧代-6-苯基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺熔点113-114℃(在从二氯甲烷和乙醚的混合物中重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3246, 1709, 1653, 1528, 1480, 1459, 1262, 758.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.09(3H，t，J＝7.5Hz);
1.78(2H，q，J＝7Hz);
2.26(2H，t，J＝7.5Hz);
2.38-2.55(6H，m);
2.62(2H，t，J＝6Hz);
2.84(2H，d，J＝7Hz);
4.73(1H，t，J＝7Hz);
6.91-7.43(16H，m)。
8(b)N-[2-乙基-6-(3-羟基-6-苯基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺熔点131-132℃(在从乙醚和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3274, 1648, 1522, 1480, 1459, 1260, 754.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.09(3H，t，J＝7.5Hz);
1.31-1.79(6H，m);
2.18-2.47(4H，m);
2.56(2H，t，J＝7.5Hz);
2.71(1H，dd，J＝7&14.5Hz);
2.76(1H，dd，J＝7&14.5Hz);
3.18-3.30(1H，m);
4.70(1H，t，J＝7Hz);
6.97-7.42(16H，m)。
实施例9N-｛2-叔丁基-5-[5-(4-氟苯基)-3-羟基-1-戊烯基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1319)根据类似于实施例6中所述的方法，但使用N-｛2-叔丁基-5-[5-(4-氟苯基)-3-氧代-1-戊烯基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺作为起始物料，得到油状的标题化合物。起始物料根据类似于实施例68中所述的方法制备，但使用4-氟-1-(4-二乙氧基磷酰基-3-氧代丁基)苯和N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例15中所述方法制备)。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
3450, 1673, 1600, 1573, 1508, 1477, 1456.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.17(9H，s);
1.85-2.0(2H，m);
2.4-2.5(1/3H，m);
2.65-2.8(2H，m);
2.72(5/3H，d，J＝7Hz);
4.2-4.35(1H，m);
4.77(1H，t，J＝7Hz);
6.22(1H，dd，J＝7&16Hz);
6.53(1H，d，J＝16Hz);
6.9-7.6(15H，m)。
实施例10N-｛2-叔丁基-5-[5-(4-氟苯基)-3-羟基戊基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1318)根据类似于实施例7所述的方法，但使用N-｛2-叔丁基-5-｛5-(4-氟苯基)-3-羟基-1-戊烯基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例9中所述方法制备)进行催化还原，得到泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
3450, 1677, 1600, 1575, 1509, 1479, 1456.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.17(9H，s);
1.4-1.65(2H，m);
1.7-1.9(2H，m);
2.3-2.9(6H，m);
3.4-3.7(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.5(15H，m)。
实施例11N-[2-乙基-6-(3-羟基-3-苯基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨9-基)乙酰胺(化合物No.1-1440)根据类似于实施例8中所述的方法，但以类似于上述实施例所用量的相对量使用N-[2-乙基-6-(3-氧代-3-苯基-1-丙烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点192-193℃(在从乙酸乙酯和己烷的物中重结晶后)。起始物料根据类似于实施例6中所述的方法制备，但使用N-(2-乙基-6-甲酰基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由类似于制备例29中所述方法的制备)作为起始和物料。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3242, 1657, 1522, 1480, 1459, 1254, 760.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.09(3H，t，J＝7.5Hz);
1.82-1.93(2H，m);
2.23-2.48(4H，m);
2.68(2H，d，J＝7Hz);
4.36(1H，t，J＝6Hz);
4.69(1H，t，J＝7Hz);
6.96-7.44(16H，m)。
实施例12N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-25)将0.18mllM溴化环己基甲基镁的乙醚溶液加入2ml四氢呋喃中，将混合物冷却至-78℃。然后，将2ml含50mg(0.12mmol)N-[2-叔丁基-5-(3-氧代丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例19中所述的方法制备)的四氢呋喃溶液在5分钟内逐滴加入该溶液中。混合物在该温度下搅拌40分钟，然后使温度逐渐升至0℃。然后加入饱和的氯化铵水溶液以停止反应。加入乙醚，其导致标题化合物在有机溶剂和水之间分配。分离出有机层，用水洗涤，然后，通过减压蒸馏除去溶剂。得到的残余物通过装有10g硅胶的柱进行色谱分离。用100∶15(体积)的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到41mg(产率67%)标题化合物的结晶体，熔点145-146℃(在从二氯甲烷和乙醚的混合物中重结晶后)。
IR(KBr)，γmaxcm-13343，3244，1654，1529，1478，1458，1253，760，749。
270MHz)，δppm0.76-1.87(15H，m);
1.16(9H，s);
2.20-2.84(4H，m);
3.55-3.83(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.92-7.45(11H，m)。
实施例13N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-氧代丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1263)将1ml含16mg(0.13mmol)草酰氯的二氯甲烷溶液冷却至-78℃。向该溶液中加入含20mg(0.25mmol)二甲基亚砜的1.5ml二氯甲烷溶液。将得到的混合物搅拌5分钟，然后，在相同温度下在5分钟时间内逐滴入含56mg(0.11mmol)N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例12中所述方法制备)。混合物被搅拌15分钟，然后逐滴加入1ml含64mg(0.64mmol)三乙胺的二氯甲烷溶液。将混合物搅拌10分钟，随后使反应混合物升温至室温。反应溶液用乙醚稀释，并用稀盐酸洗涤，然后用水洗涤。经减压蒸馏除去溶剂。得到的残余物通过装有10g硅胶的柱进行色谱分离。用100∶8(体积)的二氯甲烷和乙酸乙酯混合物洗脱，得到51mg(产率91%)标题化合物结晶体，熔点154-155℃(在从乙醚和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3233, 1711, 1637, 1529, 1481, 1456, 1261, 758.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.80-1.91(11H，m);
1.15(9H，s);
2.29(2H，d，J＝6.5Hz);
2.36-2.90(6H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.91-7.45(11H，m)。
实施例14N-2-叔丁基-5-(2-环己基-1-羟基乙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺
(化合物No.1-179)将8ml含100mg(0.25mmol)的N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例15中所述方法制备)的四氢呋喃溶液在冰浴中冷却。然后，向该溶液中逐滴加入0.38ml(0.38mmol)1M溴化环己基甲基镁的乙醚溶液。得到的混合物在该温度下搅拌20分钟。混合物随后用乙醚，并依次用稀盐酸和水洗涤。经减压蒸馏除去溶剂后，得到的残余物通过装有20g硅胶的柱进行色谱分离。用7∶1-2∶1(体积)的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到95mg(产率76%)的泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
3425, 1678, 1508, 1479, 1458, 1250.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.80-1.95(13H，m);
1.18(9H，s);
2.32-2.54(0.5H，m);
2.70(1.5H，d，J＝7Hz);
4.41-4.54(0.25H，m);
4.67-4.83(0.75H，m);
4.73(1H，t，J＝7Hz);
7.01-7.49(11H，m)。
实施例15N-(2-乙基-6-(1-羟基-3-苯基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1441)根据类似于实施例14中所述的方法，但以类似于上述实施例中所用的相对比例，使用N-(2-乙基-6-甲酰基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由类似于制备例29中所述的方法制备)和溴化苯乙基镁作为起始物，得到标题化合物的结晶体，熔点128-129℃(在从乙酸乙酯和己烷的混合物中重结晶后)。
IR(KBr)，γmaxcm-13240，1648，1524，1480，1459，1260，754。
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.03(3H，t，J＝7.5Hz);
1.81-1.96(1H，m);
2.07-2.23(1H，m);
2.28(2H，q，J＝7.5Hz);
2.54(2H，t，J＝7.5Hz);
2.56(1H，dd，J＝7&15Hz);
2.62(1H，dd，J＝7&15Hz);
4.42(1H，t，J＝7Hz);
4.67(1H，t，J＝7Hz);
7.01-7.42(16H，m)。
实施例16N-[2-叔丁基-5-(6-苯基-1-羟基己基)苯基-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1283)根据类似于实例12中所述的方法，但以类似于该实施例中所使用的相对比例使用碘化5-苯基戊基镁和N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例中所述方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR(膜) ,vmaxcm-1:
3395, 3280, 1653, 1522, 1480, 1459, 1256, 758.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.17(9H，m);
1.25-1.85(8H，m);
2.42(0.4H，d，J＝7Hz);
2.61(2H，t，J＝8Hz);
2.69(1.6H，d，J＝7Hz);
4.26-4.34(0.2H，m);
4.63(0.8H，t，J＝6.5Hz);
4.73(1H，t，J＝7Hz);
6.97-7.45(16H，m)。
实施例17N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-1-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-227)根据类似实施例14中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对比例使用碘化3-环己基丙基镁和N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例15中所述方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR(膜) ,,vmaxcm-1:
3395, 3280, 1655, 1522, 1480, 1459, 1256, 758.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.80-0.94(2H，m);
1.11-1.80(15H，m);
1.17(9H，s);
2.43(0.4H，d，J＝7Hz);
2.70(1.6H，d，J＝7Hz);
4.28-4.34(0.2H，m);
4.60-4.68(0.8H，m);
4.73(1H，t，J＝7Hz);
6.97-7.46(11H，m)。
实施例18
N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-1-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-275)根据类似于实施例14中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对比例使用碘化5-环己基戊基镁和N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例15中所述方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR(膜) ,vmaxcm-1:
3395, 3290, 1653, 1522, 1480, 1459, 1256, 756.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.77-0.94(2H，m);
1.06-1.80(19H，m);
1.17(9H，s);
2.43(0.4H，d，J＝7Hz);
2.70(1.6H，d，J＝7Hz);
4.28-4.35(0.2H，m);
4.63(0.8H，t，J＝6.5Hz);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.95-7.46(11H，m)。
实施例19N-[2-叔丁基-5-(1-氧代-6-苯基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1325)根据类似于实施例13中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(6-苯基-1-羟基己基)苯基-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例16中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点119-120℃(在从己烷和乙酸乙酯混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3240, 1686, 1646, 1524, 1482, 1459, 1258, 758.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.19(9H，s);
1.45(2H，q，J＝7.5Hz);
1.70(2H，q，J＝7.5Hz);
1.78(2H，q，J＝8Hz);
2.40-2.45(0.2H，m);
2.60-2.80(0.2H，m);
2.65(2H，t，J＝7.5Hz);
2.74(1.8H，d，J＝7Hz);
2.94(1.8H，t，J＝7Hz);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
7.05-7.43(14.1H，m);
7.72(1H，dd，J＝2&8Hz);
8.05(0.9H，d，J＝2Hz)。
实施例20N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-1-氧代己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1262)根据类似于实施例13中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对数量使用N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-1-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例18中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点133.5-134℃(在从己烷和异丙醚的混合物中重结晶后)。
IR(膜) ,vmaxcm-1:
3235, 1686, 1644, 1524, 1482, 1459, 1258, 758.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.80-0.96(2H，m);
1.06-1.78(17H，m);
1.20(9H，s);
2.33-2.47(0.2H，m);
2.65-2.75，(0.2H，m);
2.74(1.8H，d，J＝7Hz);
2.93(1.8H，t，J＝7Hz);
4.75(1H，t，J＝7Hz);
7.07-7.43(9.1H，m);
7.73(1H，dd，J＝2&8Hz);
8.06(0.9H，s)。
实施例21N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-5-氧代己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1268)将0.66ml(7.65mmol)草酰氯和30mgN，N-二甲基甲酰胺依次加入10ml含368mg(1.53mmol)2-(9H-呫吨-9-基)乙酸的二氯甲烷悬浮液中。悬浮液在冰浴中搅拌30分钟，然后在室温下搅拌1小时。结束后，经减压蒸馏除去溶剂和过量试剂。将残余物重新溶解于10ml二氯甲烷中，并将得到的溶液放置在冰浴中。向该溶液中加入2ml含458mg(1.39mmol)2-叔丁基-5-(6-环已基-5-氧代己基)苯胺的二氯甲烷溶液和0.56ml吡啶，将混合物搅拌10分钟。随后，反应溶液用乙醚稀释，并依次用稀的氢氧化钠水溶液、稀盐酸和水洗涤。经减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物通过装有40g硅胶的柱进行色谱分离。用100∶20(体积)已烷和乙酸乙酯混合物洗脱，得到663mg(产率86%)标题化合物结晶体，126-127℃(在从乙醚和已烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
1709, 1663, 1518, 1478, 1459, 1256, 762.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.81-1.02(2H，m);
1.05-1.93(13H，m);
1.18(9H，s);
2.27(2H，d，J＝7Hz);
2.28-2.75(6H，m;
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.88-7.45(11H，m).
实施例22N-[2-叔丁基-5-(6-己基-5-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-587)在冰溶中将37mg(0.99mmol)硼氢化钠加入含544mg(0.986mmol)N-[2-叔丁基-5-(6-环己基)-5-氧代己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例21中所述的方法制备)的10ml甲醇悬浮液中。然后移去冰浴，反应混合物在室温下搅拌1小时。结束后，反应溶液用乙醚稀释，用饱和氯化铵水溶液洗涤，再用水洗涤几次。经减压蒸馏除去溶剂，得到532mg(产率97%)泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
3450, 1678, 1509, 1479, 1458, 1250.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.77-1.85(19H，m);
1.16(9H，s);
2.23-2.37(0.5H，m);
2.45(0.5H，d，J＝7Hz);
2.60(1.5H，t，J＝7Hz);
2.70(1.5H，d，J＝7Hz);
3.63-3.79(1H，m);
4.74(1H，t J＝7Hz);
6.89-7.45(11H，m)。
实施例23N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-2-氧代丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1265)根据类似于实施例21中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对数量使用2-叔丁基-5-(4-环己基-2-氧代丁基)苯胺作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点134-135℃(在从乙酸乙酯和乙烷混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3379, 2922, 1701, 1663, 1480, 1458, 1258, 761.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.7-1.0(2H，m);
1.0-1.3(3H，m);
1.16(9H，s.);
1.3-1.7(8H，m);
2.2-2.75(4H，m);
3.39(2/5H，s);
3.66(8/5Hs);
4.73(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.45(11H，m)。
实施例24N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-2-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-373)根据类似于实施例22中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-2-氧代丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例23中所述方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR(CHCl3)，γmaxcm-13430，1678，1600，1575，1480，1457。
NMR (CDCl3，270MHz)，δppm0.8-1.0(2H，m);
1.0-1.8(13H，m);
1.70(9H，s);
2.3-2.9(4H，m);
3.7-3.85(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.5(11H，m)。
实施例25N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-3-氧代戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1264)根据类似于实施例21中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用2-叔丁基-5-(5-环己基-3-氧代戊基)苯胺(由类似于制备例7中所述的方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
3460, 1708, 1678, 1480, 1458.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.7-1.0(2H，m);
1.1-1.8(11H，m);
1.15(9H，s);
2.3-2.9(8H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.5(11H，m)。
实施例26N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-3-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1)根据类似于实施例22中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-3-氧代戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例25中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点148-149℃(在从乙酸乙酯和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3371, 2921, 2849, 1658, 1518, 1480, 1458, 1259, 761.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.7-1.0(2H，m);
1.0-1.85(15H，m);
1.16(9H，s);
2.3-2.9(4H，m);
3.4-3.7(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.5(11H，m)。
实施例27N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-4-氧代戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1269)根据类似于实施例21中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用2-叔丁基-5-(5-环己基-4-氧代戊基)苯胺作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点193-194.5℃(在从二氯甲烷和乙醚的混合物中重结晶后)。起始物料根据类似于制备例7中所述的方法制备，但使用2-叔丁基-5-(5-环己基-4-氧代戊基)-1-硝基苯(由类似于制备例9中的所述的方法制备)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3233, 1703, 1640, 1536, 1480, 1459, 1258, 756.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.8-1.0(2H，m);
1.05-1.4(3H，m);
1.17(9H，s);
1.6-2.0(8H，m);
2.2-2.75(8H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.45(11H，m)。
实施例28N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-4-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-495)根据类似于实施例22中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-4-氧代戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例27中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点157-158℃(在从乙醚和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3238, 1639, 1531, 1482, 1459, 1257, 756.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.75-1.05(2H，m);
1.1-1.9(15H，m);
1.16(9H，s);
2.25-2.4(1/2H，m);
2.45(1/2H，bd，J＝8Hz);
2.61(3/2H，t，J＝7Hz);
2.70(3/2H，d，J＝7Hz);
3.65-3.75(1H，bs);
4.75(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.45(11H，m)。
实施例29N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-2-氧代戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1266)根据类似于实施例21中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用2-叔丁基-5-(5-环己基-2-氧代戊基)苯胺作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点146-147℃(在从异丙醚和己烷的混合物中重结晶后)。起始物料根据类似于制备例7中所述的方法制备，但使用2-叔丁基-5-(5-环己基-2-氧代戊基)-1-硝基苯(用类似于制备例9中所述的方法制备)。
IR(KBr),γmaxcm-1:
3386, 1711, 1663, 1519, 1480, 1458, 1259, 764。
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.77-0.94(2H，m);
1.08-1.28(6H，m);
1.16(9H，s);
1.50-2.72(7H，m);
2.28-2.40(0.4H，m);
2.45(2H，t，J＝7Hz);
2.70(1.6H，d，J＝7Hz);
3.38(0.4H，s);
3.65(1.6H，s);
4.73(1H，t，J＝7Hz);
6.94-7.40(11H，m)。
实施例30N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-2-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-397)
根据类似于实施例22中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-2-氧代戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例29中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点109-111℃(在从异丙醚中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3246, 1643, 1527, 1482, 1458, 1259, 760.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.80-0.97(2H，m);
1.12-1.77(15H，m);
1.17(9H，m);
2.35-2.55(0.8H，m);
2.60(0.8H，dd，J＝9&14Hz);
2.70(1.6H，d，J＝7Hz);
2.80(0.8H，dd，J＝4&14Hz);
3.55-3.87(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.97-7.41(11H，m)。
实施例31N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-2-氧代己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1267)
根据类似于实施例21中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用2-叔丁基-5-(6-环己基-2-氧代己基)苯胺作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。起始物料根据类似于制备例7中所述的方法制备，但使用2-叔丁基-5-(6-环己基-2-氧代己基)-1-硝基苯(用类似于制备例9中所述的方法制备)。
IR(膜) ,vmaxcm-1:
3280, 1713, 1655, 1518, 1480, 1459, 1256, 758.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.75-0.90(2H，m);
1.10-1.30(8H，m);
1.17(9H，s);
1.50-2.70(7H，m);
2.31-2.42(0.4H，m);
2.47(2H，t，J＝7Hz);
2.70(1.6H，d，J＝7Hz);
3.38(0.4H，s);
3.65(1.6H，s);
4.73(1H，t，J＝7Hz);
6.94-7.40(11H，m)。
实施例32N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-2-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺
(化合物No.1-421)根据类似于实施例22中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-2-氧代己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例31中所述方法制备)作为起始物料，得到泡沫状标题化合物。
IR(膜) ,vmaxcm-1:
3380, 3275, 1655, 1522, 1480, 1459, 1256, 758.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.80-0.94(2H，m);
1.12-1.75(17H，m);
1.17(9H，s);
2.33-2.55(0.8H，m);
2.60(0.8H，dd，J＝9&14Hz);
2.70(1.6H，d，J＝7Hz);
2.80(0.8H，dd，J＝3&14Hz);
3.52-3.88(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.97-7.41(11H，m)。
实施例33N-[2-叔丁基-5-(4-环庚基-3-氧代丁基)苯基]-4-癸氧基苯甲酰胺
(化合物No.4-117)根据类似于实施例21中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对比例使用4-癸氧基苯甲酸和2-叔丁基-5-(4-环庚基-3-氧代丁基)苯胺作为起始物料，得到标题化合物结晶体，熔点98-99℃(在从乙酸乙酯和己烷的混合物中重结晶之后)。用作起始物料的2-叔丁基-5-(4-环庚基-3-氧代丁基)苯胺根据类似于制备例7中所述的方法制备，但使用2-叔丁基-5-(4-环庚基-3-氧代丁基)-1-硝基苯(用类似于制备例6中所述的方法制备)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3314, 1715, 1640, 1502, 1251, 766.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.88(3H，t，J＝7Hz);
1.05-1.7(26H，m);
1.43(9H，s);
1.75-1.9(2H，m);
1.9-2.1(1H，m);
2.31(2H，d，J＝7Hz);
2.7-2.8(2H，m);
2.8-2.9(2H，m);
4.03(2H，t，J＝7Hz);
6.95-7.05(3H，m);
7.32(1H，d，J＝8Hz);
7.60(1H，s);
7.78(1H，s);
7.85(2H，d，J＝8Hz)。
实施例34N-[2-叔丁基-5-(4-环庚基-3-羟基丁基)苯基]-4-癸氧基苯甲酰胺(化合物No.4-17)根据类似于实施例22中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(4-环庚基-3-氧代丁基)苯基]-4-癸氧基苯甲酰胺(按实施例33中所述方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
3480, 1664, 1607, 1503, 1468.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.88(3H，t，J＝7Hz);
1.05-1.9(33H，m);
1.43(9H，s);
2.6-2.9(2H，m);
3.65-3.8(1H，m);
4.02(2H，t，J＝7Hz);
6.98(2H，d，J＝8Hz);
7.02(1H，d，J＝8Hz);
7.33(1H，d，J＝8Hz);
7.61(1H，s);
7.78(1H，s);
7.85(2H，d，J＝8Hz)。
实施例35N-[2-叔丁基-5-(3-苯基-3-氧代丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1326)将0.58ml(4.20mmol)三乙胺和0.31ml(2.10mmol)二乙基磷酰氯加入20ml含505mg(2.10mmol)2-(9H-吨-9-基)乙酸的苯悬浮液中，混合物搅拌1小时。结束后，向反应悬浮液中先后加入5ml含587mg(2.09mmol)2-叔丁基-5-(3-苯基-3-(氧代丙基)苯胺(用类似于制备例7中所述的方法制备)的苯溶液和10mg4-吡咯烷并吡啶，得到的混合物回流加热4.5小时。反应混合物用乙酸乙酯稀释，并依次用稀盐酸、水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。经减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物通过硅柱进行色谱分离。用4∶1(体积)的二氯甲烷和环已烷的混合物洗脱，得到934mg(产率86%)标题化合物结晶体，熔点116-118℃(在从异丙醚中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3216, 1686, 1640, 1481, 1457, 1254.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.17(27/4H，s);
1.22(9/4H，s);
2.46(9/4H，d，J＝7Hz);
2.65-2.85(1/2H，m);
2.71(3/2H;d，J＝7Hz);
3.04(3/2H，t，J＝7Hz);
3.05-3.2(1/2H，m);
3.32(3/2H，t，J＝7Hz);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.7-6.9(14H，m);
7.99(2H，d，J＝7Hz)。
实施例36N-[2-叔丁基-5-(3-羟基-3-苯基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1300)根据类似于实施例22中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(3-苯基-3-氧代丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例35中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物结晶体，熔点136-137℃(在从异丙醚中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3267, 1658, 1525, 1479, 1255.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.16(15/2H，s);
1.18(3/2H，s);
1.8-2.8(6H，m);
4.5-4.8(2H，m);
6.9-7.5(16H，m)。
实施例37N-[2-叔丁基-5-(3-氧代-4-苯基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1327)根据类似于实施例35中所述的方法，但以类似于实施例中所用的相对量使用2-叔丁基-5-(3-氧代-4-苯基丁基)苯胺(用类似于制备例7中所述的方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点122-123-℃(在从异丙醚中重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3224, 1716, 1640, 1480, 1456, 1257.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.15(27/4H，s);
1.18(9/4H，s);
2.41(1/2H，d，J＝7Hz);
2.5-2.6(1/2H，m);
2.69(3/2H，d，J＝7Hz);
2.7-2.9(3/2H，m);
3.67(1/2H，s);
3.71(3/2H，s);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.85-7.4(16H，m)。
实施例38N-[2-叔丁基-5-(3-羟基-4-苯基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1301)根据类似于实施例22中所述的方法，但使用实施例37中得到的化合物，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3403, 3278, 1655, 1458, 1416, 1256.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.16(27/4H，s);
1.20(9/4H，s);
1.75-2.0(2H，m);
2.3-2.95(6H，m);
3.7-4.0(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.45(16H，m)。
实施例39N-[2-叔丁基-5-(4-环庚基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-949)根据类似于下文实施例40中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(4-环庚基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述的方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
3400, 1668, 1596, 1475, 1458.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.0-1.8(17H，m);
1.16(9H，s);
2.3-2.9(4H，m);
3.6-3.8(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
7.5-7.9(11H，m)。
实施例40N-[2-叔丁基-5-(3-环己基-2-羟基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-349)将1.5ml 2N盐酸加入15ml含813mg(1.30mmol)N-[2-叔丁基-5-(3-环己基-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述的方法制备)的四氢呋喃溶液中，混合物在50℃搅拌2.5小时。然后使反应混合物冷却至室温。加入乙酸乙酯和水的混合物使标题化合物有在机溶剂和水之间分配。分离出有机层，并依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。经减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物通过装有50g硅酸的柱进行色谱分离。用1∶2至2∶3(体积)的乙酸乙酯和已烷的混合物洗脱，得到650mg(产率98%)标题化合物结晶体，熔点177-178℃(在从异丙醚中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3393, 3223, 1641, 1537, 1482, 1457, 1257, 760.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.82-1.04(2H，m);
1.12-1.87(11H，m);
1.17(9H，m);
2.35-2.50(0.8H，m);
2.57(0.8H，dd，J＝8&14Hz);
2.70(1.6H，d，J＝7Hz);
2.79(0.8H，dd，J＝4&8Hz);
3.67-3.99(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.97-7.41(11H，m)。
实施例41N-[5-(4-环己基-3-羟基丁基)-2-异丙基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-26)根据类似于实施例40中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[5-(4-环己基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丁基)-2-异丙基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述的方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点144-145℃(在从乙酸乙酯和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3282, 2919, 1644, 1528, 1481, 1260, 757.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.8-1.9(15H，m);
1.05(6H，d，J＝7Hz);
2.5-2.9(5H，m);
3.65-3.85(1H，m);
4.69(1H，t，J＝7Hz);
7.0-7.5(11H，m)。
实施例42N-[2-叔丁基-5-(3-环己基-3-羟基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-131)根据类似于实施例40中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(3-环己基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述的方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR(膜) ,vmaxcm-1:
3400, 3270, 1653, 1522, 1480, 1457, 1256, 758.
NMR Spectrum (CDCl3,270MHz)，δppm0.90-1.89(13H，m);
1.16(9H，s);
2.30-2.87(4Hm);
3.28-±5(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.95-7.42(11H，m)。
实施例43N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-49)根据类似于实施例40中所述的方法，但以类似于该实施例所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基己基)苯基-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述的方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR(膜) ,vmaxcm-1:
3390, 3280, 1655, 1522, 1480, 1459, 1256, 758.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.80-0.95(2H，m);
1.10-1.82(17H，m);
1.16(9H，s);
2.30-2.82(4H，m);
3.50-3.69(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.95-7.41(11H，m)。
实施例44N-[2-叔丁基-5-(7-环己基-3-羟基庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-73)根据类似于实施例40中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(7-环己基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述的方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR(膜) ,vmaxcm-1:
3390, 3270, 1653, 1522, 1480, 1459, 1256, 758.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.77-0.93(2H，m);
1.10-1.81(19H，m);
1.16(9H，s);
2.30-2.83(4H，m);
3.47-3.69(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.95-7.42(11H，m)。
实施例45N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-4-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-519)根据类似于实施例40中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述的方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR(CHCl3)，γmaxcm-13450，1659(b)，1600，1575，1478，1453。
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm270MHz)，δppm0.7-1.0(2H，m);
1.0-1.9(17H，m);
1.17(9H，s);
2.2-2.8(4H，m);
3.5-3.7(1H，m);
4.76(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.5(11H，m)。
实施例46N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-5-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-577)根据类似于实施例40中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-5-叔丁基二甲基甲硅烷氧基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述的方法制备)作为起始物料，得到标题化合物结晶体，熔点147-148℃(在从二氯甲烷和异丙醚的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3336, 1657, 1519, 1480, 1458, 1260, 761.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.93-1.86(17H，m);
1.16(9H，s);
2.27-2.35(0.4H，m);
2.45(0.4H，d，J＝7Hz);
2.60(1.6H，t，J＝7Hz);
2.70(1.6H，d，J＝7Hz);
3.32-3.41(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.93-7.41(11H，m)。
实施例47N-[2-叔丁基-5-(4-环戊基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-747)根据类似于实施例40中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(4-环戊烷-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述的方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点142-143℃(在从乙酸乙酯和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
2951, 1654, 1529, 1478, 1458, 1253, 760.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.0-1.3(2H，m);
1.16(9H，s);
1.3-2.0(11H，m);
2.2-2.9(4H，m);
3.5-3.8(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.5(11H，m)。
实施例48N-[2-叔丁基-5-(6-环戊基-5-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-839)根据类似于实施例40中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(6-环戊基-5-叔丁基二甲基甲硅烷氧基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述的方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点132-133℃(在从乙酸乙酯和己烷的混合物中结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
2949, 1649, 1523, 1479, 1458, 1258, 760.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.0-1.3(2H，m);
1.17(9H，s);
1.3-2.0(15H，m);
2.25-2.35(2/5H，m);
2.45(2/5H，d，J＝7Hz);
2.60(8/5H，t，J＝7Hz);
2.69(8/5H，d，J＝7Hz);
3.6-3.7(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.5(11H，m)。
实施例49N-[2-叔丁硫基-6-(3-羟基-3-苯基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1442)根据类似于实施例40中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁硫基-6-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-3-苯基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述的方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点145-147℃(在从乙酸乙酯和己烷混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
2959, 1662, 1481, 1456, 1259, 762.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.13(9H，s);
1.99(2H，q，J＝7Hz);
2.60(2H，t，J＝7Hz);
2.75(2H，d，J＝7Hz);
4.51(1H，t，J＝6Hz);
4.70(1H，t，J＝7Hz);
7.0-7.5(16H，m)。
实施例50N-[2-甲基-6-(3-羟基-3-苯基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1438)根据类似于实施例40中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-甲基-6-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-3-苯基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述的方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点193-194℃(在从二氯甲烷、甲醇和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3235, 1648, 1523, 1479, 1458, 754.
NMR (CDCl3,60MHz),δppm1.5-2.8(6H，m);
2.05(3H，s);
4.2-4.5(1H，m);
4.68(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.6(11H，m)。
实施例51N-[2-甲基-6-(3-氧代-3-苯基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1437)根据类似于实施例13中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-甲基-6-(3-羟基-3-苯基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例50中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点175-176℃(在从乙酸乙酯和己烷的混合物中重结晶后)。
IR(KBr)，γmaxcm-13280，1684，1653，1480，1457, 1259, 762。
NMR (CDCl3,60 MHz)，δppm2.10(3H，s);
2.62(2H，t，J＝7Hz);
2.85(2H，d，J＝7Hz);
3.23(2H，t，J＝7Hz);
4.75(1H，t，J＝7Hz);
6.9-8.05(16H，m);
8.1-8.3(1H，bs)。
实施例52N-[2-甲基-6-(3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1435)根据类似于实施例40中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-甲基-6-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(用类似于制备例11中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点167-168℃(在从乙酸乙酯和己烷的混合物中结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3244, 1653, 1530, 1481, 1457, 1260, 758.
NMR (CDCl3,60MHz),δppm1.05(3H，d，J＝7Hz);
1.4-1.9(2H，m);
2.06(3H，s);
2.32(2H，t，J＝7Hz);
2.70(2H，d，J＝7Hz);
3.1-3.6(1H，m);
4.68(1H，t，J＝7Hz);
6.8-6.9(11H，m)。
实施例53N-[2-甲基-6-(3-氧代丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1436)根据类似于实施例13中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-甲基-6-(3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例52中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点179-180℃(在从乙酸乙酯的己烷和混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3281, 1711, 1648, 1480, 1260, 754.
NMR (CDCl3,60MHz),δppm1.95(3H，s;
2.03(3H，s);
2.1-2.9(4H，m);
2.75(2H，d，J＝7Hz);
4.68(1H，t，J＝7Hz);
6.75-7.5(11H，m);
8.0-8.3(1H，bs)。
实施例541-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-6-苯基己基琥珀酸单酯(化合物No.1-1337)将1ml含276mg(0.504mmol)N-[2-叔丁基-5-(6-苯基-1-羟基己基)苯基-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例16中所述方法制备)，58mg(0.58mmol)琥珀酸酐和64mg(0.52mmol)4-(N，N-二甲基氨基)吡啶的吡啶溶液在100℃搅拌1小时。结束后，反应溶液用乙酸乙酯稀释，并用2N盐酸洗涤一次，用水洗涤两次，再用饱和氯化钠水溶液洗涤一次。经减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物经硅胶柱色谱分离。用9∶1(体积)二氯甲烷和甲醇的混合物洗脱，得到294mg(产率90%)泡沫状的标题化合物。
IR(液膜) ,vmaxcm-1:
3260, 1734, 1715, 1651, 1480, 1459, 1254, 760.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.10-1.44(4H，m);
1.16(9H，s);
1.53-1.98(4H，m);
2.38-2.80(8H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
5.67(1H，t，J＝7Hz);
7.04-7.51(16H，m)。
实施例551-｛4-叔丁基-3-(2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]-苯基｝-6-苯基己基琥珀酸酯钠(化合物No.1-1336)将4ml含165mg(0.255mmol)的1-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-6-苯基己基琥珀酸单酯(由实施例54中所述中所述方法制备)的甲醇溶液在冰浴中冷却，然后逐滴加入2.42ml(0.242mmol)0.3N氢氧化钠水溶液。经减压蒸发浓缩反应溶液，期间保持其温度低于15℃。将20ml甲苯加入残余物中，并加入足够的乙醇直到溶液均匀。然后经减压蒸馏除去溶剂，为除去任何残留的水，向残余物中加入甲苯，将混合物再次蒸馏。重复该步骤若干次，得到170mg(定量产率)的泡沫状的标题化合物。
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.03-1.80(8H，m);
1.06(9H，m);
2.10-2.59(7.2H，m);
2.80-2.98(0.8H，m);
4.61(0.8H，t，J＝7Hz);
4.60-4.70(0.2H，m);
5.27-5.33(0.2H，m);
5.53(0.8H，t，J＝7Hz);
6.85-7.32(16H，m，。
实施例561-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基琥珀酸单酯(化合物No.1-1109)将5ml含74mg(0.14mmol)N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例12中所述方法制备)、15mg(0.15mmol)琥珀酸酐、18mg(0.15mmol)4-(N，N-二甲基氨基)吡啶和112mg(1.41mmol)吡啶的二甲苯溶液在125℃搅拌9小时。结束后，使反应混合物冷却至高温。反应溶液用乙醚稀释，依次用稀盐酸和水洗涤。经减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物通过装有20g硅胶的柱进行色谱分离，用比率为100∶5至10∶1(体积)的二氯甲烷和甲醇的混合物作为洗脱液，采用梯度洗脱方法洗脱，得到73mg(产率84%)泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
1722, 1671, 1479, 1458, 1250.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.75-2.00(15H，m);
1.14(9H，s);
2.19-2.80(8H，m);
4.72(1H，t，J＝7Hz);
4.92-5.20(1H，m);
6.87-4.74(11H，m)。
实施例57
1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基琥珀酸酯钠(化合物No.1-1102)根据类似于实施例55中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基琥珀酸单酯(按实施例56中所述方法制备)作为起始物料，得到泡沫状标题化合物。
IR (KBr),vmaxcm-1:
1720, 1655, 1578, 1524, 1480, 1459, 1414, 1255, 758.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.68-1.86(15H，m);
1.09(9H，s);
2.14-2.74(8H，m);
4.70(1H，t，J＝7Hz);
4.73-5.05(1H，m);
6.79-7.43(11H，m)。
实施例581-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基-3-环己基丙基琥珀酸单酯(化合物No.1-1118)
根据类似于实施例56中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-3-羟基戊基)苯基[-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例26中所术这方法制备)作为起始原料，得到泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
1728, 1672, 1479, 1457, 1418.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.7-1.0(2H，m);
1.0-2.0(15H，m);
1.15(9H，s);
2.3-2.8(8H，m);
4.73(1H，t，J＝7Hz);
4.9-5.0(1H，m);
6.9-7.5(11H，m)。
实施例591-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)3-环己基丙基琥珀酸酯钠(化合物No.1-1111)根据类似于实施例55中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-3-环己丙基琥珀酸单酯(按实施例58中所述方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR(CHCl3),vcm-1max:
3100-3500(b), 1716, 1672, 1573, 1455, 1412。
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.65-0.9(2H，m);
0.9-1.85(15H，m);
1.10(9H，s);
2.0-2.75(8H，m);
4.69(1H，t，J＝7Hz);
4.8-4.9(1H，m);
6.9-7.4(11H，m)。
实施例601-(2-｛4-叔丁基-3-[2-9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-乙基)-2-环戊基乙基琥珀酸单酯(化合物No.1-1183)根据类似于实施例56中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-2-叔丁基-5-(4-环戊基-3-羟基丁基)苯基[-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例47中所述方法制备)作为起始物料，得到泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
1725, 1671, 1478, 1456, 1417.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.9-1.2(2H，m);
1.14(9H，s);
1.3-2.0(11H，m);
2.0-3.8(8H，m);
4.72(1H，t，J＝7Hz);
5.0-5.15(1H，m);
6.9-7.5(11H，m)。
实施例611-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环戊基乙基琥珀酸酯钠(化合物No.1-1176)根据类似于实施例55中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环戊基乙基琥珀酸单酯(按实施例60中所述方法制备)，得到粉末状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
3100-3500(b), 1711, 1672, 1576, 1478, 1454.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.9-1.15(2H，m);
1.09(9H，s);
1.3-1.8(11H，m);
2.2-3.15(8H，m);
4.68(1H，t，J＝7Hz);
4.7-5.0(1H，m);
6.8-7.4(11H，m)。
实施例62N-｛5-[3-(1-咪唑基)丙氧基]-2-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1479)根据类似于实施例1中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[5-(3-羟基丙氧基)-2-甲硫基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例54中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点127-129℃(在从乙酸乙酯和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3297, 1658, 1576, 1480, 1456, 1257, 756.
NMR (CDCl3,60MHz),δppm1.95(3H，s);
2.0-2.5(2H，m);
2.75(2H，d，J＝7Hz);
3.95(2H，t，J＝5Hz);
4.18(2H，t，J＝6Hz);
4.70(1H，t，J＝7Hz);
6.51(0.6H，d，J＝2Hz);
6.65(0.4H，d，J＝2Hz);
7.6-7.9(11H，m);
8.0-8.4(2H，m)。
实施例63N-｛5-[3-(1-咪唑基)丙氧基]-2-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐(化合物No.1-1478)根据类似于实施例2中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-｛5-[3-(1-咪唑基)丙氧基]-2-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例62中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点155-159℃(在从甲醇和乙醚混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3262, 2921, 1658, 1574, 1482, 1259, 751.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.98(3H，s);
2.3-2.6(2H，bs);
2.75(2H，d，J＝7Hz);
4.0-4.2(2H，bs);
4.5-4.8(3H，m);
6.55(1H，bs);
7.0-7.5(11H，m);
8.11(1H，bs);
8.22(1H，bs);
9.60(1H，bs)。
实施例64N-[2-叔丁基-5-(5-环庚基-3-氧代戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-1271)根据类似于实施例21中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用2-叔丁基-5-[5-环庚基-3-氧代戊基)苯胺(按制备例6中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点136-137℃(在从二氯甲烷、乙醚和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
1701, 1665, 1520, 1480, 1458, 1300.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.06-1.73(15H，m);
1.16(9H，s);
2.38-2.59(8H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.91-7.44(11H，m)。
实施例65N-[2-叔丁基-5-(5-环庚基-3-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物No.1-959)根据类似于实施例22中所述的方法，但以类似于该实施例中所用的相对量使用N-[2-叔丁基-5-(5-环庚基-3-氧代戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例64中所述方法制备)作为起始物料，得到标题化合物的结晶体，熔点146-147℃(在从乙醚和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3380, 1659, 1518, 1480, 1459, 1260, 760.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.09-1.86(19H，m);
1.16(9H，s);
2.30-2.85(4H，m);
3.46-3.67(1H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.95-7.42(11H，m)。
实施例661-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环庚基乙基琥珀酸单酯(化合物1-1221)按照类似于实施例56所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-[4-环庚基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例39所述的方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中使用的相对用量，得到了标题化合物，为泡沫状物质。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
1726, 1670, 1575, 1478, 1458.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.05-2.0(17H，m，;
1.14(9H，s);
2.2-2.8(8H，m);
4.73(1H，t，J＝7Hz);
4.9-5.2(1H，m);
6.9-7.5(11H，m)。
实施例671-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环庚基乙基琥珀酸酯钠
(化合物1-1220)按照类似于实施例55所述的方法，但使用1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环庚基乙基琥珀酸单酯(按实施例66所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中使用的相对用量，得到了标题化合物，为泡沫状物质。
IR (CHCl3),vmaxcm-1:
3100-3500(宽峰), 1711, 1674, 1652, 1576, 1480,1457.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm1.0-1.9(17H，m);
1.09(9H，s);
2.2-2.7(8H，m);
4.70(1H，t，J＝7Hz);
4.70-5.0(1H，m);
6.8-7.5(11H，m)。
实施例68N-[2-乙基-6-(3-氧代-6-苯基-1-己烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1447)将49mg(1.3mmol)氢化钠(以在矿物油中的55%W/W悬浮液存在)用己烷洗涤两次，并悬浮在6ml二甲基甲酰胺中。在冰冷却下，向悬浮液中加入含有289mg(0.97mmol)5-二乙氧基磷酰基-1-(4-氧代戊基)苯的2ml二甲基甲酰胺溶液。然后，使反应混合物的温度迅速回到室温，再搅拌30分钟。同样在冰冷却下，将300mg(0.808mmol)N-(2-乙基-6-甲酰基苯基)-2-(9H- 吨-9-基)乙酰胺加到反应混合物中。然后反应混合物在冰冷却温度下搅拌1小时，并接着在室温下搅拌3小时。搅拌结束后，将反应溶液倾入冰水中，并用乙醚萃取。有机萃取液用水洗涤，减压下蒸馏除去溶剂，剩余物用二氯甲烷和乙醚的混合物重结晶，得到220mg(产率53%)晶体状的标题化合物，熔点168-170℃。
IR (KBr),vmaxcm-1:
3287, 1651, 1518, 1480, 1459, 1260.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.92(1/2H，t，J＝7Hz);
1.02(5/2H，t，J＝7Hz);
1.98(2H，q，J＝7Hz);
2.15(1/3H，d，J＝7Hz);
2.23(2H，q，J＝7Hz);
2.56(2H，t，J＝7Hz);
2.66(2H，t，J＝7Hz);
2.77(5/3H，d，J＝7Hz);
4.70(1H，t，J＝7Hz);
6.5-6.7(2H，m);
6.9-7.5(16H，m)。
实施例693-[4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基]-1-环己基丙基琥珀酸单酯(化合物1-1100)按照类似于实施例56所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(3-环己基-3-羟丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如实施例42所述制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对用量，得到了标题化合物，为泡沫状物质。
IR(KBr)vmaxcm-12930，1732，1713，1481，1458，1254，761。
实施例703-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-1-环己基丙基琥珀酸酯钠(化合物1-1093)按照类似于实施例55所述的方法，但使用3-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-1-环己基丙基琥珀酸单酯(如实施例69所述制备)为原料，以类似于该实施例使用的相对量，并使用乙二醇二甲醚作为溶剂，得到了标题化合物，为泡沫状物质。
IR(KBr)vmaxcm-12929，1726，1657，1578，1481，1457，1255，759。
实施例711-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-5-环己基戊基琥珀酸单酯(化合物1-1136)按照类似于实施例56所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(7-环己基-3-羟基庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如实施例44所述制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12923，1733，1713，1481，1458，1253，760。
实施例721-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-5-环己基戊基琥珀酸酯钠(化合物1-1129)按照类似于实施例70所述的方法，但使用1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-5-环己基戊基琥珀酸单酯(按实施例71所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对用量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12923，1726，1656，1578，1524，1481，1458，1415，1364，1300，1255，759。
实施例731-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-2-环己基乙基琥珀酸单酯(化合物1-1022)按照类似于实施例56所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-环己基-1-羟基乙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按照实施例14所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12924，1736，1714，1481，1458，1255，761。
实施例741-｛4-叔丁基-3-[2-[(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-2-环己基乙基琥珀酸酯钠(化合物1-1023)按照类似于实施例70所述的方法，但使用1-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-2-环己基乙基琥珀酸单酯(按实施例73所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。IR(KBr)vmaxcm-12923，1728，1658，1578，1481，1458，1256，758。
实施例751-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-3-环己基丙基琥珀酸单酯(化合物1-2865)按照类似于实施例56所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(3-环己基-1-羟基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按照实施例99所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12923，1736，1714，1481，1458，1255，759。
实施例761-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-3-环己基丙基琥珀酸酯钠(化合物1-1026)按照类似于实施例70所述的方法，但使用1-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-3-环己基丙基琥珀酸单酯(按照实施例75所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12923，1728，1658，1578，1481，1458，1255，758。
实施例771-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-6-环己基己基琥珀酸单酯(化合物1-1053)按照类似于实施例56所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-1-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按照实施例18所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12923，2852，1736，1713，1652，1480，1458，1254，1165，759。
实施例781-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-6-环己基己基琥珀酸酯钠(化合物1-1046)按照类似于实施例70所述的方法，但使用1-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-6-环己基己基琥珀酸单酯(按照实施例77所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12923，2852，1728，1656，1577，1480，1458，1416，1255，757。
实施例79(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基琥珀酸单酯(化合物1-1109)在173mg10%w披钯木炭存在下，将337mg(0.471mmol)(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基苄基琥珀酸酯(按制备例25所述制备)在10ml乙酸乙酯中的溶液在氢气流中剧烈搅拌，然后过滤反应混合物，并用乙酸乙酯洗涤催化剂。合并滤液和洗涤液，减压蒸馏除去溶剂。剩余物用硅胶(15g)柱色谱纯化，以甲醇和二氯甲烷的1∶19体积混合物作为洗脱液，得到泡沫状的标题化合物。22D＝-5.3°(C＝1.16，CHCl3)。
实施例80(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基-2-环己基乙基琥珀酸酯钠(化合物1-1102)按照类似于实施例70所述的方法，但使用(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基琥珀酸单酯(按实施例79所述制备)为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-11721，1655，1576，1526，1482，1459，1416，1256，760。26D＝-6.1°(C＝1.05，甲醇)。
实施例81(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基-2-环己基乙基琥珀酸单酯(化合物1-1109)按照类似于实施例54所述的方法，但使用(S)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例102所述制备)为原料，并以类似于该实施例中使用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。23D＝+4.9°(C＝1.14，CHCl3)。
实施例82(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基琥珀酸酯钠(化合物1-1102)按照类似于实施例70所述的方法，但使用(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基琥珀酸单酯(按实施例81所述制备)为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-11721，1655，1578，1524，1482，1459，1416，1256，760。26D＝+5.4°(C＝1.10，甲醇)。
实施例831-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-4-环己基丁基琥珀酸单酯(化合物1-1127)按照类似于实施例56所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例43所述方法)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12923，1733，1713，1481，1458，1254，760。
实施例841-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-4-环己基丁基琥珀酸酯钠(化合物1-1120)按照类似于实施例70所述的方法，但使用1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-4-环己基丁基琥珀酸单酯(按实施例83所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12923，1727，1656，1578，1481，1458，1255，759。
实施例853-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-1-(环己基氧基甲基)丙基琥珀酸单酯(化合物1-2441)按照类似于实施例56所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(4-环己基氧基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按照实施例215所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12933，1736，1481，1458，1254，761。
实施例863-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-1-[(环己基氧基)甲基]丙基琥珀酸酯钠
(化合物1-2657)按照类似于实施例70所述的方法，但使用3-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝-1-环己基氧基甲基)丙基琥珀酸单酯(按照实施例85所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12932，1728，1656，1578，1481，1458，1256，760。
实施例87(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-3-环己基丙基琥珀酸单酯(化合物1-1118)按照类似于实施例56所述的方法，但使用(S)-N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-3-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例114所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12923，2851，1733，1713，1652，1480，1458，1414，1253，760。
实施例88
(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)-乙酰氨基]苯基｝乙基)-3-环己基丙基琥珀酸酯钠(化合物1-1111)按照类似于实施例70所述的方法，但使用(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-3-环己基丙基琥珀酸单酯(按照实施例87所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12923，2851，1726，1656，1577，1480，1458，1414，1254，759。22D＝-6.79°(c＝3.80，CHCl3)。
实施例89(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-[(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-3-环己基丙基琥珀酸单酯(化合物1-1118)按照类似于实施例56所述的方法，但使用(R)-N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-3-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按照实施例115所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12923，2851，1733，1713，1652，1480，1458，1414，1253，760。
实施例90(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)-乙酰氨基]苯基｝乙基)-3-环己基丙基琥珀酸酯钠(化合物1-1111)按照类似于实施例70所述的方法，但使用(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-3-环己基丙基琥珀酸单酯(按照实施例89所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12923，2851，1726，1656，1577，1480，1458，1414，1254，759。22D＝+6.71°(c＝3.80，CHCl3)。
实施例911-(2-｛3-异丙基-2-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基-4-环己基丁基琥珀酸单酯
(化合物1-2866)按照类似于制备例25所述的方法，但使用N-[2-异丙基-6-(6-环己基-3-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按照实施例125所述方法制备)作为原料，并以类似于该制备例中所用的相对量，得到了标题化合物的苄基酯。然后按照类似于实施例79所述的方法使上述苄基酯去掉苄基，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12924，2851，1718，1655，1578，1479，1458，1406，1255。
实施例921-(2-｛3-异丙基-2-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-4-环己基丁基琥珀酸酯钠(化合物1-2867)按照类似于制备例70所述的方法，但使用1-(2-｛3-异丙基-2-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-4-环己基丁基琥珀酸单酯(按照实施例91所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12924，2851，1732，1655，1578，1479，1458，1255。
实施例932-(2-｛4-叔丁基-3-[2-9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-3-环己基丙基琥珀酸单酯(化合物1-2349)按照类似于制备例25所述的方法，但使用N-｛2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(羟基甲基)丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按照实施例207所述方法制备)作为原料，并以类似于该制备例所用的相对量，得到了标题化合物的苄基酯。然后按照类似于实施例79所述的方法便上述苄基酯去掉苄基，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12924，2851，1732，1655，1649，1639，1524，1479，1458，1255。
实施例942-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-3-环己基丙基琥珀酸酯钠(化合物1-2367)按照类似于实施例70所述的方法，但使用2-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)-乙酰氨基]苯基｝乙基)-3-环己基丙基琥珀酸单酯(按照实施例93所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12922，2851，1724，1655，1578，1479，1458，1414，1255。
实施例95N-[2-叔丁基-5-(7-环庚基-5-氧代庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2868)按照类似于实施例21所述的方法，但使用2-叔丁基-5-(7-环庚基-5-氧代庚基)苯胺(按照类似于制备例7所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12922，2855，1711，1657，1576，1520，1479，1458，1414，1363，1255。
实施例96N-(2-叔丁基-5-(7-环庚基-5-羟基庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1013)按照类似于实施例22所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(7-环庚基-5-氧代庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按照实施例95所述的方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到了泡沫状标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12924，2855，1655，1576，1524，1479，1458，1414，1363，1300，1255。
实施例97N-[2-叔丁基-5-(3-环庚基-3-氧代丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2869)按照类似于实施例21所述的方法，但使用2-叔丁基-5-(3-环庚基-3-氧代丙基)苯胺(按照类似于制备例7所述的方法制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到晶体状，熔点在155°-156℃的标题化合物(经过二氯甲烷和己烷混合物重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-13187，2927，2857，1703，1649，1520，1479，1458，1255，759。
实施例98N-[2-叔丁基-5-(3-环庚基-3-羟基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺
(化合物1-943)按照类似于实施例22所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(3-环庚基-3-氧代丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按照实施例97所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-13400，3272，2922，2855，1655，1577，1522，1480，1458，1255，759。
实施例99N-[2-叔丁基-5-(3-环己基-1-羟基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-203)按照类似于实施例14所述的方法，但使用2-环己基乙基碘化镁作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到泡沫状标题化合物。IR(KBr)vmaxcm-13390，3284，2923，1656，1577，1520，1481，1458，1256，758。
实施例100(R)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-25)按照类似于实施例40所述的方法，但使用(R)-N-｛2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按照制备例23所述方法制备)作原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到晶体状，熔点为140-141℃的标题化合物(经过异丙醚重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-13340，3230，1655，1532，1478，1459，1254，760。23D＝-1.5°(c＝1.03，CHCl3)。
实施例101(S)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-苯甲酸基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1547)按照类似于实施例21所述的方法，但使用(S)-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-苯甲酸基丁基)苯胺(按制备例24所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例中所用的相对量，得到玻璃状的标题化合物。
IR(薄膜) ’Vmaxcm-13280，1715，1655，1520，1480，1457，1275，1258，1115，909[α]23D＝+8.4°(C＝1.18，CHCl3)实施例102(S)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-25)将13.3ml的0.58M乙醇钠的乙醇溶液加入到1.62g(2.57mmol)(S)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-苯甲酸基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例101所述方法制备)，得到的混合物在室温下搅拌8小时，然后将此混合物加热并回流2小时。此后，通过减压蒸馏除去溶剂，将得到的剩余物与水混合，然后用乙酸乙酯萃取。萃取液先用水洗，再用饱和氯化钠水溶液洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，溶剂通过减压蒸馏蒸出。剩余物通过装有150g硅胶的柱色谱纯化，并用2∶8(体积)的乙腈和苯的混合物作为洗脱液。浓缩后的洗脱物用异丙醚重结晶，得1.14g(产率为85%)的标题化合物，其熔点为141-142℃。
IR(KBr)vmaxcm-13350，3240，1655，1532，1478，1459，1254，760。23D＝+2.0°(c＝1.09，CHCl3)。
实施例103N-[(9H-呫吨-9-基)甲基]-N′-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]脲(化合物1-39)按照类似于实施例40所述的方法，但使用N-[(9H-呫吨-9-基)甲基]-N′-[2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯基]脲(按制备例20所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得晶体状，熔点为156-157℃的标题化合物(经过二氯甲烷和己烷混合液的重结晶)。
IR(KBr)vmaxcm-13343，2923，2851，1641，1558，1481，1458，1297，1256，1188，756。
实施例104N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2，2-二甲基十二烷酰胺
(化合物5-19)按照类似于实施例40所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯基]-2，2-二甲基十二烷酰胺(按照制备例46所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到泡沫状标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-13395，3304，2923，2853，1651，1509，1479，1448，1363，823。
实施例105N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-1-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-251)按照类似于实施例14所述的方法，但使用4-环己基丁基溴化镁为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了晶体状的标题化合物，熔点为121-122℃(用二氯甲烷、乙醚和己烷的混合物重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-12922，2851，1655，1643，1578，1527，1481，1458，1410，1257。
实施例106
N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-6，11-二氢二苯并[b，e]噁庚英(oxepine)-11-羧酰胺(化合物2-19)按照类似于实施例40所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯基]-6，11-二氢二苯并[b，e]噁庚英-11-羧酰胺(按制备例47所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-13430，2922，1679，1522，1488，1447，1419，1244，1203，757。
实施例107N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(1-苯基环戊基)乙酰胺(化合物3-13)按照类似于实施例40所述的方法，但使用N-｛2-叔丁基-5-[4-环己基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯基｝-2-(1-苯基环戊基)乙酰胺(按制备例48所述制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-13407，3278，2922，2872，2851，1655，1519，1497，1448，699。
实施例108N-[2-(1，1-二甲基-2-甲氧基乙基)-6-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2870)按照类似于实施例14所述的方法，但使用环己基甲基溴化镁和N-[2-(1，1-二甲基-2-甲氧基)乙基-6-(3-氧代丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例26所述制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对比例，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(薄膜) ’Vmaxcm-13260，1667，1509，1480，1459，1254，1096，963，758。
实施例109(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺]苯基｝乙基)-2-环己基乙基磷酸二氢酯(化合物1-2871)按照类似于实施例79所述方法，但使用(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺]苯基｝乙基-2-环己基乙基)-二苄基磷酸酯(按制备例49所述方法制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，将原料去苄基，得到了玻璃状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-13260，1659，1526，1480，1459，1254，1188，1096，988，758。
实施例110(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺]苯基｝乙基)-2-环己基乙基磷酸氢酯钠(化合物1-1099)按照类似于实施例70所述的方法，但使用(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺]苯基｝乙基)-2-环己基乙基磷酸二氢酯(按实施例109所述的方法制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-13440，1655，1524，1482，1459，1420，1256，1096，758。
实施例111(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺]苯基｝乙基)-环己基乙基邻苯二甲酸单酯
(化合物1-2872)按照类似于实施例54所述的方法，但使用(S)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例102所述的方法制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对比例，得到了泡沫状的标题化合物。
IR (薄膜)vmaxcm-11717，1651，1576，1480，1459，1404，1256，1134，1077，909，760。
实施例112(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺]苯基｝乙基-2-环己基乙基邻苯二甲酸酯钠(化合物1-1104)按照类似于实施例70所述的方法，但使用(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺]苯基｝乙基)-2-环己基乙基邻苯二甲酸单酯(按实施例111所述的方法制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到泡沫状的标题化合物。
IR(薄膜)vmaxcm-13260，1705，1653，1574，1480，1459，1397，1258，1079，909，758。
实施例113(S)-N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-3-苯甲酰氧基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1857)按照类似于实施例21所述的方法，但使用(S)-2-叔丁基-5-(5-环己基-3-苯甲酰氧基戊基)苯胺作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-13260，2923，2851，1717，1653，1519，1481，1457，1275，1257，1115，759，712。23D＝+1.89°(c＝0.95，CHCl3)。
实施例114(S)-N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-3-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1)按照类似于实施例102所述的方法，但使用(S)-N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-3-苯甲酰氧基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例113所述的方法制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了晶体状，熔点为136°-137℃的标题化合物(经过乙酸乙酯和己烷混合液的重结晶)。
IR(KBr)vmaxcm-13377，2921，2849，1660，1516，1481，1458，1423，1412，1260，756。25D＝+0.55°(C＝1.09，CHCl3)。
实施例115(R)-N-[2-叔丁基-5-(5-环己堪-3-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1)按照类似于实施例40所述的方法，但使用(R)-N-｛2-叔丁基-5-[5-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)戊基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按照类似于制备例11所述的方法制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量。得到了晶体状，熔点为136-137℃的标题化合物(经过乙酸乙酯和己烷混合溶液的重结晶)。
IR(KBr)vmaxcm-13377，2921，2849，1660，1516，1481，1458，1423，1412，1260，756。25D＝-0.75°(c＝1.07，CHCl3)。
实施例116(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基丙二酸单酯(化合物1-2873)按照类似于实施例79所述的方法，但使用(S)-[1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基]苄基丙二酸酯(按照制备例27所述的方法制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(薄膜)vmaxcm-13260，1729，1632，1480，1459，1302，1254，1156，910，760。
实施例117(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基-2-环己基乙基丙二酸酯钠(化合物1-1101)按照类似于实施例70所述的方法，但使用(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基-2-环己基乙基丙二酸单酯(按实施例116所述的方法制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(薄膜) ,vmaxcm-1:
3250, 1717, 1653, 1605, 1480, 1459, 1300, 1256,1156, 909, 758.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.70-0.90(2H，m);
1.13-1.80(13H，m);
1.08(9H，s);
2.26-2.67(4H，m);
3.03(0.2H，d，J＝16Hz);
3.20(0.2H，d，J＝16Hz);
3.23(1.6H，s);
4.70(1H，t，J＝7Hz);
4.80-4.84(0.2H，m);
4.92-5.00(0.8H，m);
6.82(11H，m)。
实施例118N-[(1-苯基环戊基)甲基]-N′-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]脲(化合物3-19)
按照类似于实施例40所述的方法，但使用N-[2-(1-苯基环戊基)甲基]-N′-[2-叔丁基-5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-4-环己基丁基)苯基]脲(按制备例22所述的方法制备)作为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-13344，2922，2852，1641，1558，1448，1418，1364，1253，1073，763，701。
实施例119甘氨酸(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基酯盐酸盐(化合物1-1105)将0.21ml 4N的氯化氢的二噁烷溶液加到374mg(0.547mmol)N-叔丁氧基羰基甘氨酸(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基酯中，得到的混合物搅拌过夜。然后用乙醚稀释反应混合物，接着再加入饱和碳酸氢钠水溶液。搅拌混合物，分出有机相用水洗涤;减压下蒸馏除去溶剂。得到的剩余物用装有15g硅胶的色谱柱纯化，采用梯度洗脱法，以体积比范围100∶0-100∶3的乙酸乙酯和甲醇的混合物作为洗脱液，得到277mg对应于标题化合物的游离碱，为泡沫状物质。向游离碱中加入3ml4N的氯化氢二噁烷溶液，通过减压蒸馏从混合物中除去溶剂，得到泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12924，2853，1747，1655，1576，1522，1481，1458，1365，1254。
实施例120N，N-二甲基甘氨酸(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基酯(化合物1-2874)按照类似于制备例25所述的方法，但使用(S)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例102所述制备)和N，N-二甲基甘氨酸盐酸盐为原料，并以类似于该制备例所用的相对比例，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12924，2853，1736，1655，1578，1522，1479，1458，1255，1194。
实施例121N，N-二甲基甘氨酸(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基酯盐酸盐(化合物1-1106)
按照类似于实施例119所述的方法，但使用N，N-二甲基甘氨酸(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基酯(按实施例120所述制备)和4N的氯化氢二噁烷溶液为原料，并以类似于该实施例所用的相对比例，得到泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12924，2853，1743，1655，1576，1522，1481，1458，1414，1363，1255。
实施例122(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基单戊二酸酯(化合物1-2875)按照类似于实施例56所述的方法，但使用(S)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例102所述制备)和戊二酸酐为原料，并以类似于该实施例所用的相对比例，得到了泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12924，2853，1730，1709，1655，1649，1641，1578，1524，1479，1458，1254。
实施例123(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基戊二酸酯钠(化合物1-1103)按照类似于实施例70所述的方法，但使用(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基戊二酸单酯(按实施例122所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12924，2853，1720，1655，1576，1526，1479，1458，1410，1302，1254。
实施例124N-[2-异丙基-6-(6-环己基-3-氧代-2-己烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酸胺(化合物1-2876)将在10ml四氢呋喃中的含有239mg(0.620mmol)N-(2-异丙基-6-甲酰基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例29所述制备)、347mg(0.682mmol)溴化(5-环己基-2-氧代戊基)三苯基鏻和66mg(0.652mmol)三乙胺的悬浮液加热回流4小时。然后，反应混合物冷至室温，再用乙醚稀释;稀释后的混合物接着再用稀盐酸洗涤。分出有机相，用水洗涤，直至其呈中性;然后干燥，再在减压下蒸馏除去溶剂。剩余物用装有25g硅胶的色谱柱纯化，以体积比为4∶1∶1的己烷、二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到223mg(产率67%)晶体状的标题化合物，熔点190-191℃(用二氯甲烷和己烷的混合物重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-12924，2851，1655，1634，1578，1518，1479，1458，1300，1255。
实施例125N-[2-异丙基-6-(6-环己基-3-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1387)按照类似于实施例8所述的方法，但使用N-[2-异丙基-6-(6-环己基-3-氧代-2-己烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例124所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，对原料进行催化氢化，然后按照类似于实施例9所述的方法将酮基还原为羟基，得到晶体状的标题化合物，熔点142-143℃(用乙醚和己烷的混合物重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-12924，2851，1655，1634，1578，1518，1479，1458，1300，1255。
实施例126-152
重复实施例35或21所述的方法，但以类似于该实施例所用的相对量，使用相应的苯胺衍生物为原料，得到下列表6中确认的化合物。该表涉及的化合物编号(Cpd.No.)是前面表1-5中赋予这些化合物的编号。在该表及下面的表中，使用下列缩写醚乙醚IR光谱红外吸收光谱ML二氯甲烷iPr2O 异丙基醚Hxa己烷AcOEt乙酸乙酯AT丙酮迄今为止定义的其他缩写与表1-5有关。
在“m.p.”栏，如果产物不是晶型固体，则指出其物理形态，如“油状物”。
表6实施例序号mnRm.p.(溶剂)IR红外吸收光谱(KBr)(化合物编号) ℃ (cm-1)12623Ph油状物1713, 1657, 1480,(1-2877)1458, 1255, 760,7001)12712Ph108-1091713, 1652, 1456,(1-2878) (ML-iPr2O) 1252, 758, 6992)12822cPn108-1091713, 1658, 1519,(1-2879) (iPr2O) 1480, 1458, 1259,76112942cPn102-1041709, 1660, 1519,(1-2880) (iPr2O) 1480, 1457, 1260,760, 75413013cPn127-1281701, 1662, 1518,(1-2881)(己烷)1480, 1458, 1259,75713120cPn163-1651711, 1640, 1537,(1-2882) (iPr2O) 1480, 1457, 1256,76013212cPn159-1611718, 1635, 1530,(1-2883) (iPr2O) 1481, 1458, 1258,764, 756
表6(续)实施例序号mnRm.p.(溶剂)IR红外吸收光谱(KBr)(化合物编号) ℃ (cm-1)13340cPn120-1221708, 1640, 1533,(1-2884) (iPr2O) 1481, 1457, 1260,76013432cPn139-1411706, 1637, 1537,(1-2885) (iPr2O) 1481, 1456, 1259,75713531cPn184-1861705, 1637, 1536,(1-2886) (iPr2O) 1481, 1458, 1258,761, 75613633cPn83-851706, 1661, 1519,(1-2887) (iPr2O) 1478, 1457, 1256,761, 75313710cPn132-1351659, 1520, 1479,(1-2888) (iPr2O) 1458, 1257, 76013823cPn108-1101715, 1639, 1537,(1-2889) (Hxa-iPr2O) 1481, 1456, 1260,75813943cPn99-1011708, 1663, 1517,(1-2890) (Hxa-iPr2O) 1477, 1457, 1255,763, 75114011cPn136-1381716, 1637, 1526,(1-2891) (iPr2O) 1480, 1459, 1257,766, 755
表6(续)实施例序号mnRm.p.(溶剂)IR红外吸收光谱(KBr)(化合物编号) ℃ (cm-1)14124cPn99-1011713, 1640, 1533,(1-2892)(己烷)1481, 1457, 1261,761, 75314244cPn83-851713, 1641, 1540,(1-2893)(己烷)1481, 1457, 1260,76014330cPn179-1811704, 1638, 1534,(1-2894) (iPr2O) 1481, 1458, 1259,763, 75514415cPn99-1011715, 1640, 1534,(1-2895) (iPr2O) 1481, 1457, 1262,76114534cPn72-741713, 1640, 1541,(1-2896) (iPr2O) 1529, 1481, 1457,1261, 1254, 76014625cPn94-961711, 1639, 1537,(1-2897) (Hxa-iPr2O) 1481, 1457, 1262,1254, 761, 75314735cPn74-761713, 1642, 1527,(1-2898) (iPr2O) 1480, 1457, 1255,760
表6(续)实施例序号mnRm.p.(溶剂)IR红外吸收光谱(KBr)(化合物编号) ℃ (cm-1)148 2 1 SO2-cHx 135-137 1720, 1664, 1516,(1-1492) (iPr2O) 1481, 1458, 1311,1255, 1138, 76214914cPn124-1261715, 1638, 1532,(1-2899) (iPr2O) 1481, 1456, 1258,763, 755150 2 2 SO2-cHx 161-163 1715, 1663, 1518,(1-1493)(AcOEt)1481, 1457, 1309,1299, 1261, 1135,1128, 761, 75315145cPn63-661713, 1640, 1538,(1-2900)(己烷)1481, 1457, 1262,1254, 761, 752152 2 1 SO2120-122 1710, 1668, 1513,(1-1498) -CH2-cHx (iPr2O) 1480, 1458, 1301,1250, 1138, 7611)使用液膜法测量定2)通过Nujol(商标)法测定实施例153-158重复实施例14所述的方法，但以类似于该实施例所用的相对量，使用N-(2-叔丁基-5-甲酰苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺为原料，得到在下列表7中确认的化合物。
表7化合物 R3R4m.p.(溶剂) IR红外吸收光谱(KBr)(实施例)编号 ℃ cm(-1)153tBu5-CH(OH)-cPn粉末1656, 1519, 1480,(1-628)1458, 1255, 757154tBu5-CH(OH)137-1381658, 1516, 1480,(1-670) (CH2)3-cPn (iPr2O) 1458, 1256, 757155tBu5-CH(OH)153-1541655, 1480, 1458,(1-662) (CH2)2-cPn (iPr2O) 1256, 760156tBu5-CH(OH)111-1131653, 1480, 1458,(1-677) (CH2)4-cPn (iPr2O) 1256, 759157tBu5-CH(OH)118-1201642, 1480, 1457,(1-684) (CH2)5-cPn (iPr2O) 1258, 760158 tBu 5-CH(OH)CH2- 160-161 1643, 1480, 1458,(1-652) cPn (iPr2O) 1257, 760
实施例159-161重复实施例14所述的方法，但以类似于该实施例所用的相对量，使用N-(2-异丙基-6-甲酰苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺为原料，得到在下列表8中确定的化合物。
表8化合物 R3R4m.p.(溶剂) IR红外吸收光谱(KBr)(实施例)编号 ℃ (cm-1)159 iPr 6-CH(OH)CH2- 204 3419, 3246, 1640,(1-1358)cHx(AT-ML-Hxa)1525, 1482, 1457,1301, 1265, 1047,752160iPr6-CH(OH)-145-1463251, 1641, 1523,(1-1364) (CH2)3-cHx (iPr2O) 1481, 1458, 1301,1257, 801, 757161iPr6-CH(OH)-128-1303229, 1655, 1527,(1-1370) (CH2)5-cHx (醚-Hxa) 1480, 1457, 1253,988, 808, 758
实施例162-188重复实施例22所述的方法，但以类似于该实施例所用的相对量，使用在实施例126-152的相应一个实施例中制备的化合物为原料，通过还原酮基得到在下列表9中确定的化合物。
表9实施例序号mnRm.p.(溶剂)IR红外吸收光谱(KBr)(化合物编号) ℃ (cm-1)16223Ph粉末1655, 1513, 1480,(1-1303)1458, 1254, 760,6991)16312Ph泡沫1652, 1479, 1456,(1-2901) 1253, 758, 7001)16422cPn127-1291656, 1519, 1480,(1-771) (iPr2O) 1458, 1259, 76116542cPn108-1101658, 1520, 1478,(1-2902) (iPr2O) 1457, 1257, 75916613cPn103-1051653, 1522, 1480,(1-707)(己烷)1458, 1256, 76016720cPn88-911659, 1519, 1480,(1-723) (iPr2O) 1458, 1256, 75716812cPn140-1421636, 1533, 1480,(1-703)(己烷)1458, 1258, 75716940cPn137-1391655, 1517, 1480,(1-838) (iPr2O) 1458, 1259, 76117032cPn泡沫1655, 1522, 1480,(1-825)1458, 1255, 758
表9(续)实施例序号mnRm.p.(溶剂)IR红外吸收光谱(KBr)(化合物编号) ℃ (cm-1)17131cPn137-1401638, 1534, 1480,(1-819) (iPr2O) 1457, 1258, 75617233cPn泡沫1655, 1522, 1480,(1-831) 1255, 7581)173 1 0 cPn 137-1382)1660, 1519, 1479,(1-696) (iPr2O) 1457, 1259, 760173 1 0 cPn 175-1772)1657, 1481, 1458,(1-696) (iPr2O) 1260, 1250, 75417423cPn104-1051656, 1529, 1477,(1-788) (iPr2O) 1458, 1252, 76017543cPn67-691640, 1534, 1481,(1-841) (iPr2O) 1457, 1255, 76017611cPn154-1561636, 1481, 1458,(1-702) (iPr2O) 1250, 76017724cPn114-1161653, 1529, 1478,(1-799)(ML-Hxa)1458, 1255, 75917844cPn104-105.51652, 1524, 1480,(1-2903)(己烷)1458, 1257, 758
表9(续)实施例序号mnRm.p.(溶剂)IR红外吸收光谱(KBr)(化合物编号) ℃ (cm-1)17930cPn78-801639, 1534, 1481,(1-810)(己烷)1457, 1255, 76018015cPn101-1031643, 1527, 1481,(1-718) (iPr2O) 1458, 1258, 76018134cPn122-1241655, 1526, 1479,(1-836) (iPr2O) 1458, 1259, 1250,75918225cPn104-1061652, 1529, 1479,(1-804)(己烷)1458, 1255, 75818335cPn81-831640, 1530, 1481,(1-2904) (iPr2O) 1457, 1256, 760184 2 1 SO2-cHx 149-151 1658, 1516, 1479,(1-1516) (iPr2O) 1457, 1299, 1257,1126, 761, 75218514cPn99-1011652, 1523, 1480,(1-713) (iPr2O) 1458, 1256, 759186 2 2 SO2-cHx 147-148 1664, 1518, 1479,(1-1517)(AcOEt)1457, 1295, 1256,1158, 761, 752
表9(续)实施例序号mnRm.p.(溶剂)IR红外吸收光谱(KBr)(化合物编号) ℃ (cm-1)18745cPn泡沫1655, 1522, 1480,(1-2905)1458, 1255, 758188 2 1 SO2-cHx 170-171 1661, 1522, 1478,(1-1522) (ML-iPr2O) 1457, 1290, 1252,1115, 763, 7521)通过Nujol法测定2)由多晶现象引起实施例189(S)-N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-49)
按照类似于实施例40所述的方法，但使用(S)-N-｛2-叔丁基-5-[6-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)己基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到晶体状的标题化合物，熔点125-127°(用异丙基醚重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-11658，1518，1480，1458，1256，763，756。D25＝+1.9°(C＝1.0，CHCl3)实施例190(R)-N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-49)190(i)(R)-N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-苯甲酰氧基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺按照类似于制备例24(ⅱ)所述的方法，但使用(S)-N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例189所述制备)为原料，并以类似于该制备例所用的相对量，得到泡沫状的标题化合物。
190(ⅱ)(R)-N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将5ml1N氢氧化钠水溶液加到460mg(0.70mmol)(R)-N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-苯甲酰氧基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[按上述步骤(ⅰ)制备]在40ml乙醇中的溶液中，所得混合物加热回流2小时。然后，通过减压蒸馏除去反应混合物中的溶剂，剩余物先用乙酸乙酯稀释，再用2N盐酸酸化。分出有机相，接着依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。混合物用无水硫酸钠干燥，然后减压蒸馏除去溶剂。得到的剩余物用异丙基醚重结晶，得到180mg(产率47%)晶体状的标题化合物，熔点128-129℃。
IR(KBr)vmaxcm-11658，1515，1480，1458，1255，758。25D＝-1.2°(C＝1.0，CHCl3)。
实施例191(S)-N-[2-叔丁基-5-(7-环己基-3-羟基庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-73)
将1.20g(1.96mmol)(S)-N-｛2-叔丁基-5-[7-环己基-3-(甲氧基甲氧基)庚基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例43所述制备)在12ml4N的氯化氢二噁烷溶液中的混合物搅拌30分钟，然后减压蒸馏除去溶剂。通过加入碳酸氢钠水溶液使剩余物的PH值升至7，得到的混合物用乙酸乙酯萃取两次。合并后的萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤。干燥洗涤后的萃取液，并在减压下蒸馏除去溶剂。剩余物用硅胶柱色谱纯化，以体积比4∶1的己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到0.9g油状的标题化合物。该油状物用己烷研制，收集得到的结晶产物，得到0.83g(产率75%)晶体状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-11656，1524，1479，1458，1255，759。25D＝+0.97°(C＝1.03，CHCl3)。
实施例192(R)-N-[2-叔丁基-5-(7-环己基-3-羟基庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-73)按照类似于实施例190(ⅰ)所述的方法，但使用(S)-N-[2-叔丁基-5-(7-环己基-3-羟基庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例191所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到原料的(R)-苯甲酰衍生物。按照类似于实施例190(ⅱ)所述的方法使上述衍生物水解，得到晶体状的标题化合物，熔点100-102℃(用己烷重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-11655，1523，1480，1458，1255，759。25D＝-1.12°(C＝1.07，CHCl3)。
实施例193N-｛2-[3-(2-乙基-1-咪唑基)丙基]氧甲基-6-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2906)按照类似于实施例1所述的方法，但使用2-乙基咪唑为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到晶体状的标题化合物，熔点159-160℃(用己烷和二氯甲烷的混合物重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-13266，1676，1649，1600，1576，1518，1493，1481，1457，1433，1366，1258。
实施例194
N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙基]氧甲基-6-甲基磺酰基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1989)和N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙基]氧甲基-6-甲基亚磺酰基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1990)在3分钟内将224mg(0.71mmol)间氯过氧苯甲酸(纯度55%)加到200mg(0.40mmol)N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-6-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例1所述制备)在15ml二氯甲烷的溶液中，所得混合物搅拌2.5小时。然后，减压蒸馏除去溶剂，得到的剩余物用乙酸乙酯稀释。稀释后的溶液依次用饱和碳酸氢钠水溶液和水洗涤。干燥有机相，减压蒸馏除去溶剂。剩余物用装有12g硅胶的色谱柱纯化，采用梯度洗脱法，以体积比范围100∶1-100∶6的二氯甲烷和甲醇的混合物作为洗脱液，分别得到114mg(产率54%)极性较小的砜衍生物(化合物1-1989)和87mg(产率42%)极性较大的亚磺酰基衍生物(化合物1-1990)，二者均为泡沫状物质。
IR (KBr) vmax cm-1化合物1-1989)。
3249，1679，1600，1577，1507，1480，1458，1309，1255，1127，961，760;
化合物1-1990)3222，3165，3108，1680，1600，1576，1509，1480，1457，1256，1110，1096，1080，1052，1034。
实施例195N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙基]氧甲基-6-异丙基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2907)按照类似于实施例1所述的方法，但使用N-[2-异丙基-6-[(3-羟基丙基)氧甲基]苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例31所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到晶体状的标题化合物，熔点131-132°(用二氯甲烷、乙醚和己烷的混合物重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-12960，1670，1480，1460，1250，1080。
实施例196N-｛-2-[3-(1-咪唑基)丙基]氧甲基-6-异丙基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐(化合物1-1481)将0.39ml 4N的氯化氢二噁烷溶液加到192mg(0.39mmol)N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙基]氧甲基-6-异丙基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例195所述制备)在2ml二氯甲烷中的溶液中，得到的混合物通过减压蒸馏除去溶剂。所得剩余物溶于少量二噁烷中，并且向其中加入水后，冷冻干燥该混合物，得到206mg粉末状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-12960，1670，1480，1460，1250，1090。
实施例197N-｛2-异丙基-6-[3-(1-咪唑基)丙基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2028)按照类似于实施例1所述的方法，但使用N-[2-异丙基-6-(3-羟基丙基)苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例30所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到晶体状的标题化合物，熔点194-195℃(用乙醚、二氯甲烷和己烷的混合物重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-13272，2963，1645，1525，1480，1457，1257，757。
实施例198N-｛2-异丙基-6-[3-(1-咪唑基)丙基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐(化合物1-2027)按照类似于实施例196所述的方法，但使用N-｛2-异丙基-6-[3-(1-咪唑基)丙基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例197所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-12960，1660，1570，1480，1458，1250。
实施例199N-｛2-异丙基-6-[2[(1-咪唑基)乙基]氧甲基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺
(化合物1-2908)按照类似于实施例1所述的方法，但使用N-[2-异丙基-6-(2-羟基乙基)氧甲基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例32所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-12960，1675，1480，1460，1250，1150，1080。
实施例200N-｛2-异丙基-6-[2-(1-咪唑基)乙基]氧甲基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐(化合物1-1484)按照类似于实施例196所述的方法，但使用N-｛2-异丙基-6-[2-(1-咪唑基)乙基]氧甲基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例199所述方法制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-12960，1670，1480，1458，1250，1120，1090。
实施例201N-[2-异丙基-6-(1-咪唑基甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2024)将500mg(1.23mmol)N-(2-异丙基-6-氯甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[按制备例28(ⅳ)所述制备)、847mg(12.3mmol)咪唑和277mg(1.9mmol)碘化钠在10ml，N，N-二甲基甲酰胺中的悬浮液在90℃搅拌2小时，然后使温度降低至室温。得到的混合物用乙酸乙酯稀释。稀释后的混合物用水洗涤几次，并用饱和氯化钠水溶液洗涤1次。有机相用无水硫酸钠干燥，然后减压蒸馏除去溶剂。得到的剩余物用乙醚和己烷的混合物研制，收集形成的结晶产物得到471mg(产率88%)晶体状的标题化合物，熔点193-195℃(用甲醇、乙醚和己烷的混合物重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-12961，1671，1508，1475，1458，1250，1236，758。
实施例202N-[2-异丙基-6-(1-咪唑基甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐(化合物1-2023)按照类似于实施例196所述的方法，但使用N-[2-异丙基-6-(1-咪唑基甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例201所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到泡沫状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-12960，1670，1576，1510，1480，1458，1250。
实施例203N-[2-异丙基-6-(1-苯并咪唑基甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2001)按照类似于实施例201所述的方法，但使用苯并咪唑为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到晶体状的标题化合物，熔点244-245℃(用乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶后)。
IR (KBr)vmaxcm-12961，1677，1499，1480，1458，1258，753，737。
实施例204
N-[2-异丙基-6-(1-苯并咪唑基甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐(化合物1-2002)按照类似于实施例196所述的方法，但使用N-[2-异丙基-6-(1-苯并咪唑基甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例203所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到粉末状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmaxcm-12960，1670，1480，1458，1250，1120，870。
实施例205N-｛2-甲基-6-[3-(1-咪唑基)丙基]氧甲基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐(化合物1-2909)按照类似于实施例35所述的方法，但使用2-甲基-6-｛[3-(1-咪唑基)丙基]氧甲基｝苯胺(按制备例45所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，进行酰化得到原料的酰胺衍生物，再用常规方法使该衍生物转化为标题盐酸盐，从而得到晶体状的标题化合物，熔点109-110℃(用乙醚和乙醚的混合物重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-11652，1632，1576，1520，1481，1458，1258，1086，763。
实施例206N-[2-异丙基-6-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1385)按照类似于制备例19所述的方法，氧化N-[2-异丙基-6-(3-羟基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例30所述制备)，得到N-[2-异丙基-6-(3-氧代丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺，该化合物再按照类似于实施例14所述的方法与格氏试剂反应，得到晶体状的标题化合物，熔点148℃(用乙醚和己烷重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-13262，2923，1648，1523，1481，1457，1259，757。
实施例207N-[2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(羟甲基)丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1984)按照类似于实施例22所述的方法，还原N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-甲酰丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例33所述制备)，得到晶体状的标题化合物，熔点130-131℃(用乙醚和己烷的混合物重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-12922，2851，1736，1655，1603，1578，1524，1479，1458，1416，1363，1255。
实施例208N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-2-苄氧基甲基-1-戊烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1955)用冰冷却1.36g(1.87mmol)溴化[4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基]甲基三苯基鏻(按制备例34所述制备)在15ml四氢呋喃中的悬浮液，在3分钟时间内向该悬浮液滴加2.10ml(2.10mmol)1.0M的六甲基二硅叠氮化钠的四氢呋喃溶液。35分钟后，向上述混合物加入511mg(1.86mmol)1-苄氧基-5-环己基-2-戊酮(按制备例35所述制备)在5ml四氢呋喃中的溶液。所得混合物在冰冷却下搅拌10分钟，在室温下搅拌35分钟，最后在50℃下搅拌4.5小时。然后，使反应混合物的温度降至室温，并加入饱和氯化铵水溶液，以便终止反应。反应混合物用乙酸酯稀释，稀释后的混合物依次用水和饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相用无水硫酸钠干燥，并在减压下蒸馏除去溶剂。所得剩余物用装100g硅胶的色谱柱纯化，以体积比1∶4的乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱剂，得到781mg(产率65%)泡沫状的标题化合物。
IR(薄膜) ,vmax cm-13260，1651，1518，1480，1457，1364，1256，1096，1071，754。
实施例209N-｛2-叔丁基-5-[5-环己基-2-(羟甲基)戊基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1979)在1.54g 10%w披钯木炭存在下，并在氢气流中，将1.54g(2.30mmol)N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-2-苄氧基甲基-1-戊烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例208所述制备)在15ml乙醇中的溶液在室温下剧烈搅拌4小时20分钟，然后在40℃剧烈搅拌2小时。搅拌结束后，过滤反应混合物，滤液通过减压蒸馏浓缩。浓缩物用装有75g硅胶的色谱柱纯化，以体积比2∶3的乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱剂，将含有所需化合物及少量杂质的馏分合并，并在减压下蒸馏浓缩。在与上述相同条件下浓缩物再次用色谱柱纯化，得到1.19g(产90%)泡沫状的标题化合物。
IR(薄膜) ,vmax cm-13400，3270，1653，1522，1480，1459，1256，1032，909，758。
实施例210N-[2-叔丁基-5-(7-环己基-2-苄氧基甲基-1-庚烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1957)按照类似于实施例208所述的方法，但使用1-苄氧基-7-环己基-2-庚酮为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到晶体状的标题化合物，熔点110℃(用乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶后)。
IR(KBr)vmaxcm-13222，2925，2853，1641，1536，1481，1457，1258，964，759，753。
实施例211N-｛2-叔丁基-5-[7-环己基-2-(羟甲基)庚基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1982)按照类似于实施例209所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(7-环己基-2-苄氧基甲基-1-庚烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例210所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-13396，3269，2923，2851，1655，1523，1481，1458，1256，758。
实施例212N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-2-苄氧基甲基-1-丁烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1954)按照类似于实施例208所述的方法，但使用1-苄氧基-4-环己基-2-丁酮为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到油状的标题化合物。
IR(薄膜)cm-1 ,vmax2922，2851，1643，1576，1514，1479，1456，1410，1365，1255。
实施例213N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-2-(羟甲基)丁基]苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1977)按照似于实施例209所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-2-苄氧基甲基-1-丁烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例212所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-12922，2851，1655，1578，1560，1524，1479，1458，1419，1363，1255。
实施例214N-｛2-叔丁基-5-[4-环己基氧基-2-(羟甲基)丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2186)按照类似于实施例208所述的方法，使1-苄氧基-4-环己基氧基-2-丁酮(按制备例37所述制备)进行Wittig反应。然后，再使得到的产物按照类似于实施例209所述的方法反应，得到泡沫状的标题化合物。
IR(薄膜)vmax cm-13260，1653，1522，1480，1459，1364，1256，1096，1034，760。
实施例215N-[2-叔丁基-5-(4-环己基氧基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺
(化合物1-2387)按照类似于实施例40所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(4-环己基氧基-3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按照类似于制备例11所述的方法制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到泡沫状的标题化合物。
IR(KBr)vmaxcm-13270，2932，1655，1522，1481，1458，1256，1118，1096，760。
实施例216N-[2-叔丁基-5-(5-环己基氧基-3-苄氧基-1-戊烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1945)按照类似于实施例208所述的方法，但使用1-苄氧基-4-环己基氧基丁醛(按制备例38所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到泡沫状的标题化合物。
IR(薄膜)vmaxcm-11655，1520，1480，1459，1364，1256，1096，758。
实施例217
N-[2-叔丁基-5-(5-环己基氧基-3-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2390)按照类似于实施例209所述的方法，还原N-[2-叔丁基-5-(5-环己基氧基-3-苄氧基-1-戊烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例216所述制备)，得到泡沫状的标题化合物。
IR(薄膜)vmaxcm-13250，1655，1522，1480，1459，1364，1256，1190，1094，758。
实施例218N-[2-叔丁基-5-(4-环己基甲氧基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2388)和N-｛2-叔丁基-5-[3-环己基甲氧基-3-(羟甲基)丙基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2189)(ⅰ)将4μl醚合三氟化硼加到73mg(0.165mmol)N-[2-叔丁基-5-[2-(环氧乙烷-2-基)乙基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按制备例39所述制备)和41mg(0.359mmol)环己基甲醇在2ml二氯甲烷中的溶液中，得到的混合物搅拌4小时40分钟。然后，该混合物在减压下蒸发浓缩。将如此得到的无色油状残余物溶于2ml乙酸乙酯。向上述溶液中加入0.2ml吡淀和0.1ml乙酸酐，这样得到的混合物静置45分钟。然后，反应混合物用乙酸乙酯稀释，稀释后的混合物依次用2N盐酸、水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相用无水硫酸镁干燥，并通过减压蒸馏除去溶剂。剩余物用装有10g硅胶的色谱柱纯化，以体积比1∶3的乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱剂，得到62mg(产率63%)粘性的乙酰衍生物混合物，该混合物含有化合物1-2388和化合物1-2189。
(ⅱ)将15mg(0.28mmol)甲醇钠加到72mg(0.12mmol)上述步骤(ⅰ)获得的产物混合物在2ml甲醇的溶液中，所得混合物在50℃下搅拌70分钟。然后，反应混合物在减压下蒸发浓缩，浓缩物用乙酸乙酯稀释。稀释后的混合物依次用饱和氯化铵水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相用无水硫酸镁干燥，并通过减压蒸馏除去溶剂。剩余物用装有40g硅胶的色谱柱纯化，以体积比2∶3的乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱剂，得到包括较低极性化合物(化合物1-2388)和较高极性化合物(化合物1-2189)的混合物。该混合物再在与上述相同条件下用柱色谱纯化和分离，分别得到44mg(产率66%)化合物1-2388和20mg(产率30%)化合物1-2189，二者均为粘性物质。
IR(液膜)vmaxcm-1(化合物1-2388)3390，3270，1653，1522，1480，1458，1256，1121，909，758;
化合物1-2189)3400，3270，1653，1522，1480，1458，1256，1117，909，758。
实施例219N-｛2-叔丁基-5-[4-(2-环己基乙氧基)-3-羟基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2389)按照类似于实施例218所述的方法，但使用2-环己基乙醇为原料，并以类似于该实施例所用的相对量，得到玻璃状的标题化合物。
IR(薄膜)vmaxcm-13270，1655，1522，1480，1459，1256，1094，758。
实施例220α-(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)
乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基L-天冬氨酸酯盐酸盐(化合物1-1548)按照类似于制备例25所述的方法，但使用N-叔丁氧基羰基-L-天冬氨酸α-叔丁基酯的二氯己胺盐和(S)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例102所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对比例，得到标题化合物的相应的游离碱。将3ml 4N的氯化氢二噁烷溶液加到292mg(0.366mmol)游离碱中，所得混合物在室温下放置20小时。然后，减压蒸馏除去溶剂，得到198mg泡沫状的标题化合物。
IR(薄膜)vmaxcm-13240，1746，1651，1518，1482，1459，1254，909，760。
实施例221L-赖氨酸α-(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基酯二氢氯化物(化合物1-1549)按照类似于制备例25所述的方法，但使用N，N′-二叔丁氧基羰基-L-赖氨酸的二环己胺盐和(S)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(按实施例102所述制备)为原料，并以类似于该实施例所用的相对比例，得到L-赖氨酸酯衍生物。该衍生物按照类似于实施例220所述的方法去掉保护基，得到泡沫状的标题化合物。
IR(薄膜)vmaxcm-13420，1740，1642，1526，1482，1457，1256，760。
实施例222γ-L-谷氨酰胺α-(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基酯盐酸盐(化合物1-1550)按照类似于制备例25中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例12所述方法制备)和α-苄基N-苄氧基羰基-L-谷氨酸，制得谷氨酸衍生物。将293mg(0.333mmol)这种谷氨酸衍生物溶于10ml甲醇中，然后溶于0.88ml一种溶液中，这种溶液是用甲醇将4N的在二噁烷中的氯化氢溶液的初始体积稀释10倍而制备的。在氢气氛中和60mg 10%W/W披钯木炭存在下将得到的混合物剧烈搅拌1小时。搅拌结束后过滤出催化剂并用甲醇洗涤。合并滤液和洗涤液，减压蒸馏除去溶剂，得到220mg泡沫状的标题化合物。
IR(薄膜)vmaxcm-13230，1732，1651，1520，1480，1458，1418，1256，758。
实施例223α-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基羧基甲基硫代乙酸酯(化合物1-1551)将200mg N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-｛9-[(苄氧基羰基)甲硫基]乙酰氧基｝丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由制备例40中所述的方法制备)在10ml甲醇中的溶液与0.44ml甲酸混合，在200mg钯黑存在下并在50℃下加热的同时将得到的混合物剧烈搅拌3小时。搅拌结束后将反应混合物冷却至室温。然后用C盐(商标)助滤剂过滤反应混合物并用甲醇洗涤催化剂，合并滤液和洗涤液，减压蒸馏除去溶剂。用柱色谱法通过10g硅胶(用梯度洗脱法，用二氯甲烷和甲醇在100∶5-100∶15(体积)范围的混合物作为洗脱液)提纯得到的残余物，得到121mg(产率69%)泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12923，1726，1652，1602，1577，1481，1458，1416，1256，760。
实施例224α-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基羧基甲基硫代乙酸酯的钠盐
(化合物1-1552)按照类似于实施例70所述的方法，但使用α-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基乙酰氨基]苯基｝乙基-2-环己基乙基羧基甲基硫代乙酸酯(由实施例223中所述的方法制备)作为原料，其用量类似于实施例70中所用的相应量，制得标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12923，1722，1641，1602，1481，1457，1393，1292，1257，760。
实施例225α-1-(2-[4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基羧基甲基磺酰基乙酸酯(化合物1-1553)按照类似于实施例223中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-｛2-[(苄氧基羰基)甲基磺酰基]乙酰氧基｝丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由制备例41中所述的方法制备)，制得泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12925，1733，1633，1480，1458，1398，1320，1255，760。
实施例226α-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基羧基甲基磺酰基乙酸酯的钠盐(化合物1-1554)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用α-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基羧基甲基磺酰基乙酸酯(由实施例225中所述的方法制备)作为原料，其用量类似于实施例70中所用的相应量，制得泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12924，1732，1641，1480，1458，1383，1318，1256，760。
实施例227α-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基羧基甲基亚磺酰基乙酸酯(化合物1-1555)按照类似于实施例223中所述方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-｛2-[(苄氧基羰基)甲基亚磺酰基]乙酰氧基｝丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由制备例41中所述的方法制备)作为原料，其用量类似于实施例223中所用的相应量，制得泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12923，1729，1605，1481，1458，1414，1385，1298，1256，1034，760。
实施例228α-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基羧基甲基亚磺酰基乙酸酯的钠盐(化合物1-1556)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用α-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基羧基甲基亚磺酰基乙酸酯(由实施例227中所述的方法制备)，制得泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12852，1727，1640，1615，1481，1458，1384，1295，1257，1033，760。
实施例229α-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)-乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基4-(吗啉代甲基)苯甲酸酯
(化合物1-1557)按照类似于制备例25中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例12所述的方法制备)和4-吗啉代甲基苯甲酸作为原料，它们的用量类似于制备例25中所用的相应量，得到标题化合物晶体，熔点为123-125℃(用二异丙醚重结晶后)。
IR (KBr)vmaxcm-11713，1650，1480，1457，1274，1258，1116，1097，869，758。
实施例230N-[2-叔丁基-5-(3-羧基甲氧基羰氧基-4-环己基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1558)按照类似于实施例79中所述的方法，对N-｛2-叔丁基-5-[3-(苄氧基羰基)甲氧基羰氧基-4-环己基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由制备例42所述的方法制备)进行脱苄基化，得到标题化合物晶体，熔点为143-145℃(用乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶后)。IR (KBr)vmaxcm-12924，2852，1745，1629，1481，1458，1366，1255，1118，1097，760。
实施例231N-[2-叔丁基-5-(3-羧基甲氧基羰氧基-4-环己基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的钠盐(化合物1-1559)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(3-羧基甲氧基羰氧基-4-环己基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例230制备)作为原料，其用量类似于实施例70中所用的相应量，制得标题化合物粉末。
IR (KBr)vmaxcm-12924，2852，1742，1626，1577，1518，1481，1458，1423，1257，760。
实施例232N-｛2-叔丁基-5-[3-(4-羧基甲基苯氧基)羰氧基-4-环己基丁基)苯基]-2(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1560)按照类似于制备例42中所述的方法，但使用4-(苄氧基羰基)甲基苯酚和N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例12制备)作为原料，它们的用量类似于制备例42中所用的相应量，得到碳酸酯衍生物。然后用相似于实施例79中所述的方法对碳酸酯衍生物脱苄基，得到泡沫状的标题化合物。IR (KBr)vmaxcm-12924，2853，1757，1710，1509，1481，1458，1255，1218，1193。
实施例233N-｛2-叔丁基-5-[3-(4-羧基甲基苯氧基)羰氧基-4-环己基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的钠盐(化合物1-1561)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用N-｛2-叔丁基-5-[3-(4-羧基甲基苯氧基)羰氧基-4-环己基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例232制备)作为原料，其用量类似于实施例70中所用的相应量，得到粉末状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12924，2852，1756，1657，1600，1577，1509，1481，1458，1256，1217，1198。
实施例234N-｛2-叔丁基-5-[3-(1-羧基乙氧基)
羰氧基-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1562)按照类似于制备例42中所述的方法，但使用L-乳酸苄酯和N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例12制备)作为原料，它们的用量类似于制备例42中所用的相应量，得到碳酸酯衍生物。然后用相似于实施例79中所述的方法对碳酸酯衍生物脱苄基，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-11744，1480，1458，1259，761。
实施例235N-｛2-叔丁基-5-[3-(1-羧基乙氧基)羰氧基-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的钠盐(化合物1-1563)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用N-｛-2-叔丁基-5-[3-(1-羧基乙氧基)羰氧基-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例234制备)作为原料，其用量相似于实施例70中所用的相应量，得到标题化合物粉末。
IR (KBr)vmaxcm-13270，1728，1614，1577，1522，1481，1458，1415，1366，1259。
实施例236N-｛2-叔丁基-5-[3-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲氧基羰氧基-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1564)按照类似于制备例使用42中所述的方法，但使用(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基醇和N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例12制备)作为原料，它们的用量相似于制备例42中所用的相应量，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-11822，1745，1657，1480，1458，1257，1226，788，761。
实施例237N-(2-叔丁基-5-｛3-[2-(1-咪唑基)乙酰氧基]-4-环己基丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐(化合物1-1565)237(ⅰ)N-(2-叔丁基-5-｛3-[2-(1-咪唑基)乙酰氧基]-4-环己基丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将在10ml二氯甲烷中含有422mg(0.80(mmol)N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例12制备)、311mg(1.51mmol)二环己基碳二亚胺、142μl(1.76mmol)吡啶、20mg(0.16mmol)4-(N，N-二甲基氨基)吡淀和156mg(0.96mmol)2-(1-咪唑基)乙酸盐酸盐的悬浮液搅拌3天。搅拌结束后，过滤掉不溶物质，用水和氯化钠饱和水溶液依次洗涤滤液，然后用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂，用柱色谱法通过75g硅胶(用乙酸乙酯和己烷的1∶4(体积)混合物作为洗脱液)对得到的残余物提纯，得到507mg(定量产率)无色泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12926，2853，1748，1655，1510，1480，1458，1256，1080，758，731。
237(ⅱ)N-(2-叔丁基-5-｛3-[2-(1-咪唑基)乙酰氧基]-4-环己基丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐将200μl氯化氢的4N二噁烷溶液加入到339mg(0.54mmol)N-(2-叔丁基-5-｛3-[2-(1-咪唑基)乙酰氧基]-4-环己基丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[由上述步骤(ⅰ)制备]在3ml二乙醚中的溶液中，过滤收集沉淀出的晶体并用二乙醚洗涤。用高效液相色谱通过ODS(120A，Φ30mm×250mm)(用乙腈和水的3∶1(体积)混合物作为洗脱液)提纯晶体得到一种凝胶，用二乙醚研制结晶该凝胶，得到170mg(产率85%)标题化合物的无色晶体，熔点125-133℃。
IR (KBr)vmaxcm-12924，2853，1746，1655，1576，1522，1482，1459，1258，1230，758。
实施例238-243重复制备例25中所述的方法，只是用实施例213、209或211所制备的相应化合物作为原料，它们的用量类似于制备例25中所用的相应量，得到相应的苄酯衍生物，然后用相似于实施例79中所述的方法将该苄酯衍生物脱苄基化，得到实施例238、240和242的化合物。然后按照类似于实施例70所述的方法将实施例238、240和242的化合物转化成它们的钠盐(实施例239、241和243)。详细内容在下表10中给出。其中缩写词前面已给出解释。
表10m.p.(溶剂)实施例序号 n R3R 红外吸收光谱(KBr)(化合物序号) ℃ (cm-1)2382tBuH泡沫2924, 2851, 1736,(1-2344)1718, 1655, 1608,1524, 1479, 1458,1419, 1254, 11652392tBuNa泡沫2922, 2851, 1726,(1-2359)1656, 1578, 1524,1479, 1458, 1416,1362, 1300, 1255,11672403tBuH泡沫3270, 1734, 1715,(1-2345)1636, 1480, 1459,1254, 1167, 760,7332413tBuNa泡沫3245, 1723, 1655,(1-2363)1576, 1482, 1459,1414, 1256, 1175,7582425tBuH泡沫2924, 2852, 1737,(1-2347)1713, 1651, 1481,1458, 1254, 1166,760
表10(续)m.p.(溶剂)实施例序号 n R3R 红外吸收光谱(KBr)(化合物序号) ℃ (cm-1)2435tBuNa泡沫2923, 2852, 1729,(1-2365)1657, 1578, 1481,1458, 1417, 1255,1189, 1167, 759实施例244N-(2-叔丁基-5-｛3-[2-(羧基甲氧基)乙酰氧基]-4-环己基丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1566)按照类似于制备例25中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例12制备)和2-(苄氧基羰基甲氧基)乙酸作为原料，它们的用量相似于制备例25中所用的相应量，得到苄酯衍生物。然后用相似于实施例79中所述的方法将该苄酯衍生物脱苄基化，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-11744，1652，1480，1458，1253，1217，1142，760。
实施例245N-(2-叔丁基-5-｛3-[2-(羧基甲氧基)乙酰氧基]-4-环己基丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的钠盐(化合物1-1567)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-｛3-[2-(羧基甲氧基)乙酰氧基]-4-环己基丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例244制备)作为原料，其用量类似于实施例70中所用的相应量，得到标题化合物粉末。
IR (KBr)vmaxcm-13249，1741，1642，1615，1577，1523，1481，1458，1421，1365，1338，1300，1255，1137。
实施例246(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-4-
环己基丁基琥珀酸单酯(化合物1-1127)按照类似于制备例25中所述的方法，但使用(S)-N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例189制备)作为原料，其用量类似于制备例25中所用的相应量，得到苄基酯衍生物。用类似于实施例79中所述的方法，将苄基酯衍生物脱苄基化，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-11732，1713，1656，1480，1458，1253，1167，760。
实施例247(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-4-环己基丁基琥珀酸酯钠(化合物1-1120)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-4-环己基丁基琥珀酸单酯(由实施例246制备)作为原料，其用量类似于实施例70中所用的相应量，得到标题化合物粉末。
IR (KBr)vmaxcm-13270，1726，1656，1578，1524，1481，1458，1415，1365，1301，1256。
实施例248(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基]-4-环己基丁基琥珀酸单酯(化合物1-1127)按照类似于实施例79中所述的方法，将(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基苄基琥珀酸酯(由制备例25制备)脱苄基化，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-11733，1713，1655，1480，1458，1253，1166，760。
实施例249(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-4-环己基丁基琥珀酸酯钠(化合物1-1120)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基]-4-环己基丁基琥珀酸单酯(由实施例248制备)作为原料，其用量类似于实施例70中所用的相应量，得到标题化合物粉末。
IR (KBr)vmaxcm-13270，1728，1656，1577，1523，1481，1458，1416，1365，1301，1255。
实施例250(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-5-环己基戊基琥珀酸单酯(化合物1-1136)按照类似于制备例25中所述的方法，但使用(S)-N-[2-叔丁基-5-(7-环己基-3-羟基庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例191制备)作为原料，其用量类似于在制备例25中所用的相应量，得到苄基酯衍生物。然后用类似于实施例79所述的方法将该苄基酯衍生物脱苄基化，得到标题化合物晶体，熔点为93-95℃(用己烷重结晶后)。IR (KBr)vmaxcm-11732，1713，1610，1480，1458，1252，1166，760。
实施例251(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-5-环己基戊基琥珀酸酯钠(化合物1-1129)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-5-环己基戊基琥珀酸单酯(由实施例250制备)作为原料，其用量类似于在实施例70中所用的相应量，得到标题化合物粉末。
IR (KBr)vmaxcm-13274，1726，1656，1578，1523，1481，1458，1416，1365，1300，1256。
实施例252(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-5-环己基戊基琥珀酸单酯(化合物1-1136)按照类似于制备例25中所述的方法，但使用(R)-N-[2-叔丁基-5-(7-环己基-3-羟基庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例192制备)作为原料，其用量类似于在制备例25中所用的相应量，得到苄基酯衍生物。用类似于实施例79中所述的方法将该苄基酯衍生物脱苄基化，得到标题化合物晶体，熔点为95-97℃(用己烷重结晶后)。
IR (KBr)vmaxcm-11732，1712，1627，1480，1457，1251，1221，1165，752。
实施例253(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-5-环己基戊基琥珀酸酯钠(化合物1-1129)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-5-环己基戊基琥珀酸单酯(由实施例252制备)作为原料，其用量类似于在实施例70中所用的相应量，得到标题化合物粉末。
IR (KBr)vmaxcm-13273，1727，1656，1578，1523，1481，1458，1416，1365，1300，1255。
实施例254N-｛2-叔丁基-5-[3-(4-羧基甲基苯甲酰氧基)-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1568)按照类似于实施例79中所述的方法，将N-(2-叔丁基-5-｛3-[(4-苄氧基羰基甲基)苯甲酰氧基]-4-环己基丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由制备例44制备)脱苄基化，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-1270MHz)，δppm0.81-2.06(15H，m);
1.13(9H，s);
2.29-2.45(4/3H，m);
2.58-2.76(8/3H，m);
3.72(2H，s);
4.72(1H，t，J＝7Hz);
5.23-5.38(1H，m);
6.88-7.45(13H，m);
8.00(2H，d，J＝8Hz)。
实施例255N-｛2-叔丁基-5-[3-(4-羧基甲基苯甲酰氧基)-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的钠盐(化合物1-1569)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用N-｛2-叔丁基-5-[3-(4-羧基甲基苯甲酰氧基)-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例254制备)作为原料，其用量类似于实施例70中所用的相应量，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr) vmaxcm-1:
2923, 2852, 1713, 1657, 1602, 1577, 1480, 1458,1387, 1274, 1256, 1117, 1107, 1097.
NMR (CDCl3,270MHz)，δppm0.67-2.68(19H，m);
1.03(3H，s);
1.08(6H，s);
3.37(2H，s);
4.60(1H，t，J＝7Hz);
5.10-5.26(1H，m);
6.76-7.33(13H，m);
7.66(2/3H，d，J＝8Hz);
7.84(4/3H，d，J＝8Hz)。
实施例256N-｛2-叔丁基-5-[3-(4-羧基苯氧基羰氧基)-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1570)按照类似于制备例42中所述的方法，使N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例12制备)与4-羟基苯甲酸二苯基甲酯反应，得到碳酸酯衍生物。将624mg如此得到的衍生物溶于5ml二氯甲烷中，将1ml苯甲醚和5ml三氟乙酸加入到得到的溶液中。将得到的混合物放置1小时，然后减压蒸馏除去溶剂。用己烷和二异丙醚的混合物研制得到的残余物使其结晶，过滤收集晶体，然后用二异丙醚重结晶，得到403mg(产率80%)标题化合物，熔点为139-141℃。
IR (KBr)vmaxcm-11759，1715，1694，1641，1605，1577，1508，1481，1458，1422，1366，1257，1215。
实施例257N-｛2-叔丁基-5-[3-(4-羧基苯氧基羰氧基)-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的钠盐(化合物1-1571)
按照类似于实施例70中所述的方法，但使用N-｛2-叔丁基-5-[3-(4-羧基苯氧基羰氧基)-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例256制备)作为原料，其用量类似于实施例70中所用的相应量，得到标题化合物粉末。
IR (KBr)vmaxcm-13404，1758，1658，1608，1566，1481，1458，1397，1212，1162，1096。
实施例258N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-氨基甲酰氧基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1572)将64μl(0.54mmol)三氯乙酰基异氰酸酯加入到在6ml苯中的272mg(0.52mmol)N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例12制备)的溶液中，然后将得到的混合物搅拌10分钟。搅拌结束后，在搅拌下加入碳酸钙的甲醇溶液。然后将反应混合物与水混合，分离出有机相并干燥。减压蒸馏除去溶剂，用柱色谱法通过50g硅胶(用乙酸乙酯和二氯甲烷的15∶85(体积)混合物作为洗脱液)提纯得到的残余物，得到135mg(产物46%)泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-13389，2924，1715，1575，1480，1458，1333，1256，760，733。
实施例259N-[2-叔丁基-5-(3-羟基十二烷基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2910)按照类似于实施例40中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基十二烷基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由类似于制备例11所述的方法制备)作为原料，其用量类似于实施例40中所用的相应量，得到标题化合物的非晶形固体。
IR (KBr)vmaxcm-12953，2926，2855，1655，1578，1524，1479，1458，1414，1363，1300，1255。
实施例260N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2，2-二甲基丙酰胺(化合物5-118)按照类似于实施例40中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-4-环己基)苯基]-2，2-二甲基丙酰胺(由类似于制备例11所述的方法制备)作为原料，其用量类似于实施例40中所用的相应量，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12957，2922，2853，1655，1508，1481，1448，1416，1363，1200，1165。
实施例261N-(2-叔丁基-5-｛4-环己基-3-[(4-羧基苯基)羰氧基]丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1573)按照类似于实施例79中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-｛4-环己基-3-[(4-苄氧基羰基苯基)羰氧基]丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由类似于制备例25中这述的方法制备)作为原料，其用量类似于实施例79中所用的相应量，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12923，1718，1699，1650，1481，1458，1410，1256，1118，760。
实施例262N-(2-叔丁基-5-｛4-环己基-3-[(4-羧基苯基)羰氧基]丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的钠盐(化合物1-1574)按照类似于实施例70中所述的方法，使用N-(2-叔丁基-5-｛4-环己基-3-[(4-羧基苯基)羰氧基]丁基｝苯基-2-[(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例261制备)作为原料，其用量类似于实施例70中所用的相应量，得到粉末状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12923，1715，1602，1481，1458，1397，1273，1259，1117，760，742。
实施例263N-(2-叔丁基-5-｛7-环己基-3-[2-(羧基甲氧基)乙酰氧基]庚基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1932)按照类似于实施例79中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-｛7-环己基-3-[2-(苄氧基羰基甲氧基)乙酰氧基]庚基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由类似于制备例25中所述的方法制备)作为原料，其用量类似于实施例79中所用的相应量，得到粉末状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-11727，1655，1649，1578，1522，1482，1459，1420，1256，1138，758。
实施例264N-(2-叔丁基-5-｛7-环己基-3-[2-(羧基甲氧基)乙酰氧基]庚基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的钠盐(化合物1-1933)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-｛7-环己基-3-[2-(羧基甲氧基)乙酰氧基]庚基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例263制备)作为原料，其用量为类似于实施例70中所用的相应量，得到标题化合物粉末。
IR (KBr)vmaxcm-11740，1651，1611，1518，1256，1140，876，759。
实施例265N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙氧基甲基]-6-甲氧基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺
(化合物1-2077)按照类似于实施例35中所述的方法，但使用2-[3-(1-咪唑基)丙氧基甲基]-6-甲氧基苯胺(由类似于制备例45中所述的方法制备)作为原料，其用量类似于实施例35中所用的相应量，得到标题化合物晶体，熔点为155-156℃(用乙酸乙酯重结晶后)。
IR (KBr)vmaxcm-11676，1553，1479，1471，1462，1367，1261，1246，1081，760。
实施例266N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙氧基甲基]-6-甲氧基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐(化合物1-2076)按照类似于实施例2中所述的方法，但使用N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙氧基甲基]-6-甲氧基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例265制备)作为原料，其用量类似于实施例2中所用的相应量，得到标题化合物粉末。
IR (KBr)vmaxcm-13397，3274，1652，1527，1483，1458，1286，1260，1080，761。
实施例267N-(2-叔丁基-5-｛3-环己基-3-[2-(羧基甲氧基)乙酰氧基]丙基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-1848)按照类似于实施例79中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-｛3-环己基-3-[2-(苄氧基羰基甲氧基)乙酰氧基]丙基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由类似于制备例25中所述的方法制备)作为原料，其用量类似于实施例79中所用的相应量，得到标题化合物晶体，熔点为128-129℃(用二异丙醚重结晶后)。
IR (KBr)vmaxcm-13292，1750，1656，1481，1458，1255，1215，1139，760。
实施例268N-(2-叔丁基-5-｛3-环己基-3-[2-(羧基甲氧基)乙氧基]丙基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的钠盐(化合物1-1849)按照类似于实施例70中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-｛3-环己基-3-[2-(羧基甲氧基)乙酰氧基]丙基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例267制备)作为原料，其用量类似于实施例70中所用的相应量，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-13419，3278，1741，1651，1614，1481，1458，1421，1256，1222，1138，760。
实施例269N-[2-叔丁基-5-｛1-咪唑基甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2922)按照类似于制备例21(ⅱ)中所述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-羟基甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由制备例14制备)作为原料，其用量类似于制备例21(ⅱ)中所用的相应量，得到甲基磺酰衍生物。然后按照类似于实施例1(ⅱ)中所述的方法，将该甲基磺酰衍生物转化成标题化合物，该化合物为晶体形式，熔点为222-223℃(从甲醇、二氯甲烷和己烷的混合物中重结晶后)。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.16(9H，s);
2.70(2H，d，J＝7Hz);
4.69-4.80(1H，m);
5.09(2H，s);
6.79-7.57(15H，m)。
实施例270N-[2-叔丁基-5-(1-咪唑基甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐(化合物1-2919)按照类似于实施例196中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(1-咪唑基甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例269制备作为原料，其用量类似于实施例196中所用的相应量，得到标题化合物粉末。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.16(9H，s);
2.75(2H，d，J＝7Hz);
4.68-4.73(1H，m);
5.35(2H，s);
7.01-7.46(13H，m);
7.62(1H，宽单峰);
9.01(1H，宽单峰)。
实施例271N-｛2-叔丁基-5-[(2-乙基-1-咪唑基)甲基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(化合物1-2921)按照类似于实施例269中所述的方法，但以类似的相应量用2-乙基咪唑代替咪唑，得到标题化合物的非晶形固体。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.16(9H，s);
1.21-1.37(3H，m);
2.52-2.71(4H，m);
4.70-4.80(1H，m);
5.03(2H，s);
6.72-7.43(14H，m)。
实施例272N-｛2-叔丁基-5-[(2-乙基-1-咪唑基)甲基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺盐酸盐(化合物1-2920)按照类似于实施例196中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-乙基-1-咪唑基甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由实施例271制备)作为原料，其用量类似于实施例196中所用的相应量，得到标题化合物粉末。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.15(9H，s);
1.48(3H，t，J＝7.5Hz);
2.75(2H，d，J＝7Hz);
3.07-3.16(2H，m);
4.70(1H，t，J＝7Hz);
5.16(2H，s);
6.81(1H，d，J＝7.5Hz);
6.93-7.42(12H，m);
7.56(1H，宽单峰)。
制备例12-[(3-羟基丙氧基)甲基]-6-甲硫基-1-硝基苯1(ⅰ)2-甲磺酰氧基甲基-6-甲硫基-1-硝基苯将76mg(0.66mmol)甲磺酰氯加入到冰浴中的含有100mg(0.50mmol)2-羟基甲基-6-甲硫基-1-硝基苯的5ml二氯甲烷溶液中，然后再向该溶液中加入69mg(0.68mmol)三乙胺。在冰浴温度下将混合物搅拌1小时15分钟，搅拌结束后，将水加入到反应混合物中，然后用乙酸乙酯萃取混合物，分离出有机萃取液并用2N盐酸水溶液洗涤，然后用水洗涤。减压蒸馏除去溶剂，得到标题化合物。该产物不需提纯便可用于下一步骤。
1(ⅱ)2-[(3-羟基丙氧基)甲基]-6-甲硫基-1-硝基苯用己烷将33mg(0.76mmol)氢化钠(55%W/W的在矿物油中的悬浮液)洗涤两次，然后向悬浮液中加入1ml二甲基甲酰胺。将得到的悬浮液在冰浴中冷却，然后加入0.8ml(11mmol)1，3-丙二醇。然后将混合物在该温度下搅拌30分钟，接着在室温下搅拌30分钟。在冰冷却下，将含有所有的上述步骤(ⅰ)制备的2-甲磺酰氧基甲基-6-甲硫基-1-硝基苯的1ml二甲基甲酰胺溶液加入到得到的溶液中，在冰冷却温度下将混合物搅拌2小时，然后在室温下搅拌1.5小时。搅拌结束后，将水加入到反应溶液中，用乙酸乙酯萃取混合物。用水洗涤几次有机萃取液，然后减压蒸馏除去溶剂。用柱色谱法通过10g硅胶(用二氯甲烷和乙酸乙酯的10∶1-8∶1(体积)的混合物作为洗脱液)提纯得到的残余物，得到95mg(产率74%)油状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmax3530,1590,1525,1357.
NMR (CDCl3’60 MHz)δppm1.83(2H，q，J＝6Hz);
2.46(3H，s);
3.61(2H，t，J＝6Hz);
3.73(2H，t，J＝6Hz);
4.57(2H，s);
7.25-7.6(3H，m);
制备例22-[(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙氧基)甲基]-2-甲硫基-1-硝基苯将927mg(6.15mmol)叔丁基二甲基甲硅烷基氯，622mg(6.15mmol)三乙胺和60mg(0.49mmol)4-(N，N-二甲基氨基)吡啶加入到含有1.044g(4.06mmol)2-[(3-羟基丙氧基)甲基]-6-甲硫基-1-硝基苯(由制备例1制备)的20ml二氯甲烷溶液中。然后在室温下将混合物搅拌一整夜，搅拌结束后，用二氯甲烷稀释反应溶液，并用稀的盐酸水溶液洗涤，然后用水洗涤。减压蒸馏除去溶剂，将得到的残余物通过40g硅胶进行柱色谱提纯，用二氯甲烷和己烷的1∶1.5-1∶1(体积)的混合物洗脱，得到1.26g(产率83%)油状的标题化合物。
IR (CHCl3),vmax1590,1527,1358.
NMR (CDCl3’60 MHz)δppm0.04(6H，s);
0.88(9H，s);
1.78(2H，q，J＝6Hz);
2.46(3H，s);
3.53(2H，t，J＝6Hz);
3.68(2H，t，J＝6Hz);
4.54(2H，s);
7.25-7.5(3H，m)。
制备例3N-｛2-[(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙氧基)甲基]-6-甲硫基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺3(ⅰ)2-[(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙氧基)甲基]-6-甲硫基苯胺将3.53g(54mmol)锌和0.5ml乙酸加入到在冰浴中的含有1.25g(3.37mmol)2-[(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙氧基)甲基]-2-甲硫基-1-硝基苯(由制备例2制备)的20ml甲醇溶液中。然后将混合物搅拌50分钟，再用乙酸乙酯稀释。用C盐(商标)助滤剂过滤混合物，用乙酸乙酯洗涤不溶物，合并滤液和洗涤液，通过减压蒸发浓缩至约5ml，再用乙酸乙酯稀释;然后加入碳酸氢钠饱和溶液。将所需化合物分布在有机溶剂和碳酸氢钠溶液之间，再用C盐助滤剂过滤含沉淀物的有机层和含水层，用乙酸乙酯洗涤不溶物，合并有机层并用水洗涤。减压蒸馏除去溶剂，得到1.10g(产率96%)油状的标题化合物。NMR (CDCl3’60 MHz)δppm0.04(6H，s);
0.88(9H，s);
1.89(2H，q，J＝6Hz);
2.31(3H，s);
3.51(2H，t，J＝6Hz);
3.68(2H，t，J＝6Hz);
4.48(2H，s);
4.9(2H，宽单峰);
6.60(1H，t，J＝7.5Hz);
6.98(1H，dd，J＝7.5&1.5Hz);
7.35(1H，dd，J＝7.5&1.5Hz)。
3(ⅱ)N-｛2-[(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙氧基)甲基]-6-甲硫基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺按照类似于实施例21中所述的方法，将上述步骤(ⅰ)制备的所有的2-[(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙氧基)甲基]-6-甲硫基苯胺酰化，得到标题化合物晶体，熔点为185.5-186℃(从二氯甲烷和甲醇的混合物中重结晶后)，产率为77%。
IR (KBr),vmaxcm-13263,1648,1517,1260,1097.
NMR (CDCl3’60 MHz)δppm0.01(6H，s);
0.84(9H，s);
1.67(2H，q，J＝6Hz);
2.30(3H，s);
2.85(2H，d，J＝7Hz);
3.28(2H，t，J＝6Hz);
3.63(2H，t，J＝6Hz);
4.09(2H，s);
4.72(1H，t，J＝7Hz);
6.9-7.5(11H，m)。
制备例4N-[2-[(3-羟基丙氧基)甲基]-6-甲硫基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺按照类似于实施例40中所述的方法，将N-[2-[(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙氧基)甲基]-6-甲硫基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由制备例3制备)脱去甲硅烷基，以定量产率得到标题化合物晶体，熔点为207-208℃(从丙酮中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-13398,1649,1514,1482,1259.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.71(2H，q，J＝5.5Hz);
1.86(1H，t，J＝5.5Hz);
2.37(3H，s);
2.80(2H，d，J＝7Hz);
3.32(2H，t，J＝5.5Hz);
3.69(2H，q，J＝5.5Hz);
4.09(2H，s);
4.73(1H，t，J＝7Hz);
7.0-7.5(11H，m)。
制备例55-环庚基-3-氧代戊酸乙酯将343mg(2.12mmol)羰基二咪唑加入到含有300mg(1.76mmol)3-环庚基丙酸的4ml乙腈溶液中，然后在40℃下将混合物搅拌1小时，制得活性酯。
另外，将273mg(1.06mmol)溴化镁与乙醚的配合物加入到在冰浴中的含有360mg(2.12mmol)丙二酸钾乙酯的4ml四氢呋喃悬浮液。在冰溶温度下将混合物搅拌1小时，然后在室温下搅拌1小时，搅拌结束后，将上面制备的含有活性酯的乙腈溶液在室温下在5分钟内逐滴加入到所得到的含有丙二酸单酯的镁盐的悬浮液中。当逐滴加完时，将混合物在60℃下再搅拌1小时。然后用乙醚稀释反应溶液，并用碳酸氢钠饱和水溶液、稀的酸水溶液、水和氯化钠的饱和水溶液依次洗涤反应溶液。然后减压蒸馏除去溶剂，将得到的残余物通过20g硅胶进行柱色谱提纯，仅用二氯甲烷洗脱，得到367mg(产率87%)油状的标题化合物。
IR (纯的),vmaxcm-11733,1710,1305,1230,1030.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.06-1.73(15H，m);
1.28(3H，t，J＝7Hz);
2.54(2H，t，J＝7.5Hz);
3.44(2H，s);
4.20(2H，q，J＝7Hz)。
制备例62-叔丁基-5-(5-环庚基-3-氧代戊基)-1-硝基苯将454mg(4.06mmol)叔丁醇钾加入到含有1.00g(4.16mmol)5-环庚基-3-氧代戊酸乙酯(由制备例5制备)的10ml四氢呋喃溶液中，然后将混合物搅拌10分钟制得相应的钾盐。将1.11g(3.47mmol)2-叔丁基-5-碘甲基-1-硝基苯(由制备例51制备)加入到在冰溶中的混合物中，在冰浴温度下将混合物搅拌2小时。用乙醚稀释反应溶液并用水洗涤，减压蒸馏除去溶剂，将得到的残余物溶于10ml乙醇中。加入1.73ml2N氢氧化钠水溶液，将混合物在回流下加热4小时，然后将反应混合物在冰浴中冷却，加入足够浓度的盐酸水溶液以调节反应混合物的PH值为5.0，将混合物在回流下再加热2小时。然后，用乙醚稀释反应溶液并用水洗涤，减压蒸馏除去溶剂，通过70g硅胶将得到的残余物进行柱色谱提纯，用二氯甲烷和己烷的2∶1(体积)混合物洗脱，得到850mg(产率68%)油状的标题化合物。
IR (纯的),vmaxcm-11703,1525,1362.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.06-1.23(2H，m);
1.25-1.71(13H，m);
1.38(9H，s);
2.39(2H，t，J＝7.5Hz);
2.73(2H，t，J＝7Hz);
2.88(2H，t，J＝7Hz);
7.12(1H，d，J＝2Hz);
7.26(1H，dd，J＝2&8Hz);
7.44(1H，d，J＝8Hz)。
制备例72-叔丁基-5-(5-环庚基-3-氧代戊基)苯胺将3.08g(47.1mmol)锌粉加入到在冰浴中的含有847mg(2.36mmol)2-叔丁基-5-(5-环庚基-3-氧代戊基)-1-硝基苯(由制备例6制备)的16ml甲醇溶液中，然后加入0.32ml乙酸。将混合物搅拌1小时，搅拌结束后，再加入0.32ml乙酸，将混合物再搅拌1小时。然后用C盐助滤剂过滤反应混合物，用乙酸乙酯洗涤不溶物，合并滤液和洗涤液，然后减压蒸发浓缩至约10ml，用乙酸乙酯稀释使所需化合物在有机溶剂和水之间分布。为了除去不溶物质，再用C盐助滤剂过滤溶液和用乙酸乙酯洗涤不溶物质，将有机层与洗涤液合并，并用碳酸氢钠饱和水溶液洗涤，然后用水洗涤。减压蒸馏除去溶剂，得到789mg(定量产率)油状的标题化合物。
IR (纯的),vmaxcm-13490,3375,1702,1618,1419.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.05-1.22(2H，m);
1.23-1.71(13H，m);
1.39(9H，s);
2.39(2H，t，J＝7.5Hz);
2.65-2.81(4H，m);
3.65-3.83(2H，宽单峰);
6.47(1H，d，J＝2Hz);
6.55(1H，dd，J＝2&8Hz);
7.14(1H，d，J＝8Hz)。
制备例81-[2-(4-甲基苯基)磺酰基-2-甲硫基乙基]己烷用己烷将990mg(22.7mmol)氢化钠(55%W/W在矿物油中的悬浮液)洗涤两次，并将该氢化钠悬浮在40ml二甲基甲酰胺中。将4.35g(20.1mmol)甲硫基甲基对甲苯基砜加入到该悬浮液中，5分钟后，加入3.1ml(22.2mmol)环己基甲基溴。将混合物温度回升至室温，然后搅拌5小时，搅拌结束后，加入稀的氯化铵水溶液以停止反应。然后用乙醚萃取反应混合物，用氯化钠饱合水溶液洗涤萃取液，然后减压蒸馏除去溶剂，通过100g硅胶将得到的残余物进行柱色谱提纯，用乙酸乙酯和己烷的1∶3(体积)混合物洗脱，得到5.57g(产率89%)标题化合物晶体，熔点65-66℃(从二异丙醚和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-13490,3375,1702,1618,1419.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm0.74-1.34(5H，m);
1.46(1H，dddJ＝3&12&13Hz);
1.50-1.74(6H，m);
1.92(1H，dddJ＝3&9&13Hz);
2.23(3H，s);
2.46(3H，s);
3.75(1H，dd，J＝3&12Hz);
7.35(2H，d，J＝8Hz);
7.82(2H，d，J＝8Hz)。
制备例92-叔丁基-5-(3-环己基-2-氧代丙基)-1-硝基苯9(ⅰ)2-叔丁基-5-[3-环己基-2-(4-甲基苯基)磺酰基-2-甲硫基丙基]-1-硝基苯将3.45ml(5.52mmol)丁基锂的1.6M己烷溶液在5分钟内逐滴加入到保持在-78℃下的下10ml含有1.73g(5.52mmol)1-[2-(4-甲基苯基)磺酰基-2-甲硫基乙基]己烷(由制备例8制备)的四氢呋喃溶液。15分钟后，逐滴加入12ml含有1.68g(5.26mmol)5-碘甲基-2-叔丁基-1-硝基苯(由制备例51制备)的二甲基甲酰胺溶液。将反应混合物的温度升至室温，然后搅拌1小时20分钟。搅拌结束后，加入氯化铵的稀水溶液以停止反应。加入水和乙醚，使产物在有机溶剂和水之间分布。分离出有机层并用氯化钠饱和水溶液洗涤。减压蒸馏除去溶剂，得到标题化合物。由于该化合物是不稳定的，然后其不需提纯就用于下一步骤。
9(ⅱ)2-叔丁基-5-(3-环己基-2-氧代丙基-1-硝基苯将上述步骤(ⅰ)所制备的全部的2-叔丁基-5-[3-环己基-2-(4-甲基苯基)磺酰基-2-甲硫基丙基]-1-硝基苯溶于50ml甲醇中。加入5ml浓的盐酸水溶液，将得到的溶液在回流下加热2小时，然后，减压蒸馏除去溶剂。将得到的残余物溶于乙醚中，并用水、碳酸氢钠饱和水溶液、水和氯化钠饱和水溶液依次洗涤溶液。减压蒸馏除去溶剂。使得到的残余物通过150g硅胶进行柱色谱提纯，用乙酸乙酯和己烷的1∶5(体积)混合物洗脱，得到1.20g(产率73%)油状的标题化合物。
IR (液膜),vmaxcm-11717,1532,1449,1370,814..
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm0.83-0.98(2H，m);
1.04-1.46(3H，m);
1.39(9H，s);
1.59-1.73(5H，m);
1.76-1.92(1H，m);
2.35(2H，d，J＝7Hz);
3.67(2H，s);
7.14(1H，d，J＝2Hz);
7.26(1H，dd，J＝2&8Hz);
7.50(1H，d，J＝8Hz)。
制备例105-(3-环己基-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)-2-叔丁基-1-硝基苯10(ⅰ)5-(3-环己基-2-羟基丙基)-2-叔丁基-1-硝基苯按照类似于实施例22中所述的方法，但使用1.70g(5.36mmol)2-叔丁基-5-(3-环己基-2-氧代丙基)-1-硝基苯(由制备例9制备)，得到1.74g油状的标题化合物。该产物不需提纯便可用于下一步骤。
IR (液膜),vmaxcm-1560,3410,1532,1449,1368,812.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm0.80-1.04(2H，m);
1.07-155(6H，m);
1.39(9H，s);
1.61-1.83(5H，m);
2.64(1H，dd，J＝8&14Hz);
2.78(1H，dd，J＝4&14Hz);
3.89-4.00(1H，m);
7.18(1H，d，J＝2Hz);
7.30(1H，dd，J＝2&8Hz);
7.47(1H，d，J＝8Hz)。
10(ⅱ)5-(3-环己基-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)-2-叔丁基-1-硝基苯将973mg(6.46mmol)叔丁基二甲基甲硅烷基氯、0.90ml(6.46mmol)三乙胺和76mg(0.55mmol)4-(N，N-二甲基氨基)吡啶加入到10ml含有1.74g5-(3-环己基-2-羟基丙基)-2-叔丁基-1-硝基苯[由上述步骤(ⅰ)制备]的二甲基甲酰胺溶液中。然后在室温下将混合物搅拌1小时20分钟，再在40℃下搅拌2.5小时。然后，将反应溶液倒入水中，并用己烷和乙酸乙酯的3∶1(体积)混合物萃取，用稀的盐酸水溶液、水、碳酸氢钠饱和水溶液和氯化钠饱和水溶液依次洗涤有机层。然后减压蒸馏除去溶剂。使得到的残余物通过75g硅胶进行柱色谱提纯，用乙醚和己烷的1∶9(体积)混合物洗脱，得到2.22g(两步的产率96%)油状的标题化合物。
IR (液膜),vmaxcm-11534,1368,1254,1067,835.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm-0.26(3H，s);
-0.05(3H，s);
0.78-0.97(2H，m);
0.81(9H，s);
1.10-1.40(6H，m);
1.38(9H，s);
1.62-1.75(5H，m);
2.60(1H，dd，J＝7&13Hz);
2.78(1H，dd，J＝5&13Hz);
3.85-3.94(1H，m);
7.12(1H，d，J＝2Hz);
7.23(1H，dd，J＝2&8Hz);
7.42(1H，d，J＝8Hz)。
制备例11N-[2-叔丁基-5-(3-环己基-1-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺
11(ⅰ)2-叔丁基-5-(3-环己基-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)苯胺按照类似于制备例7中所述的方法，但使用5-(3-环己基-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)-2-叔丁基-1-硝基苯(由制备例10制备)作为原料，其用量类似于在制备例7中所用的相应量，得到油状的标题化合物。
11(ⅱ)N-[2-叔丁基-5-(3-环己基-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺按照类似于实施例21中所述的酰化方法，但使用2-叔丁基-5-(3-环己基-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)苯胺[由上述步骤(ⅰ)制备]作为原料，其用量类似于实施例21中所用的相应量，得到标题化合物晶体，熔点148-150℃(从二异丙醚和己烷的混合物中重结晶后)，这两个步骤的产率是定量的。
IR (KBr),vmaxcm-13232,1641,1533,1482,1458,1256,759..
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm-0.37(0.6H，s);
-0.20(2.4H，s);
-0.10(0.6H，s);
-0.02(2.4H，s);
0.75-0.97(2H，m);
0.78(1.8H，s);
0.82(7.2H，s);
1.06-1.47(6H，m);
1.16(9H，s);
1.60-1.77(5H，m);
2.37-2.76(4H，m);
3.68-2.76(0.2H，m);
3.92(0.8H，q，J＝6Hz);
4.75(1H，t，J＝7Hz);
6.90-7.41(11H，m)。
制备例122-叔丁基-5-羟基甲基-1-硝基苯在冰冷却下在10分钟内将10ml含有3.12g(28.8mol)氯代甲酸乙酯的四氢呋喃溶液逐滴加入到60ml含有6.0g(26.9mmol)4-叔丁基-3-硝基苯甲酸和3.12g(30.9mmol)三乙胺的四氢呋喃溶液，在该温度下将反应溶液搅拌45分钟，然后用C盐助滤剂过滤。用四氢呋喃洗涤沉淀物，合并滤液和洗涤液。在25分钟内在冰浴中将合并的溶液逐滴加入到由40ml四氢呋喃和40ml含有3.76g(9.95mmol)硼氢化钠的水组成的混合溶液中。将反应混合物在冰浴温度下搅拌2小时，然后将反应混合物减压蒸发浓缩。通过减压蒸馏尽可能多地除去四氢呋喃，将残余物在乙醚和水之间分配。用乙醚从含水层中萃取出产物，合并有机层，并用水洗涤两次，然后用氯化钠饱和水溶液洗涤一次。减压蒸馏除去溶剂，通过100g硅胶使得到的残余物进行柱色谱提纯，用乙酸乙酯和己烷的20∶80至30∶70(体积)的混合物洗脱，得到5.24g(产率93%)油状的标题化合物。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.40(9H，s);
4.69(2H，d，J＝5Hz);
7.33(1H，s);
7.41(1H，d，J＝9.5Hz);
7.53(1H，d，J＝9.5Hz)。
制备例132-叔丁基-5-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)-1-硝基苯在冰浴中，将4.15g(27.5mmol)叔丁基二甲基甲硅烷基氯、3.85ml(27.6mmol)三乙胺和815mg(0.503mmol)4-(N，N-二甲基氨基)吡啶加入到50ml含有5.24g(25.0mmol)2-叔丁基-5-羟基甲基-1-硝基苯(由制备例12制备)的二氯甲烷溶液中。使反应混合物温度回升至室温，然后搅拌40分钟。搅拌结束后，反应溶液用已烷和乙醚的1∶1(体积)的混合物稀释，并用水、稀的盐酸水溶液洗涤，再用依次用水、碳酸氢钠饱和水溶液和氯化钠饱和水溶液洗涤。减压蒸馏除去溶剂，通过100g硅胶使得到的残余物进行柱色谱提纯，用二氯甲烷和已烷的1∶1(体积)混合物洗脱，得到8.04g(产率99%)油状的标题化合物。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm0.09(6H，s);
0.93(9H，s);
1.38(9H，s);
4.69(2H，s);
7.2-7.6(3H，m)。
制备例14N-(2-叔丁基-5-羟基甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺
14(ⅰ)2-叔丁基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)苯胺按照类似于制备例7中所述的方法，但使用2-叔丁基-5-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)-1-硝基苯(由制备例13制备)作为原料，其用量类似于制备例7中所用的相应量，以定量产率得到油状的标题化合物。
14(ⅱ)N-[2-叔丁基-5-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺按照类似于实施例21中所述的方法，但使用2-叔丁基-5-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)苯胺[由上述步骤(ⅰ)制备]作为原料，其用量类似于实施例21中所用的相应量，得到标题化合物晶体，产率84%。
14(ⅲ)N-(2-叔丁基-5-羟基甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺按照类似于实施例40中所述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[由上述步骤(ⅱ)制备]作为原料，其用量类似于实施例40中所用的相应量，以定量产率得到标题化合物晶体，熔点137-138℃(从乙酸乙酯和己烷的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-11664,1541,1478,1460,1250.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.17(9H，s);
2.41(2/5H，宽双峰，J＝7Hz);
2.71(8/5H，d，J＝7Hz);
4.35-4.45(2/5H，宽单峰);
4.66(8/5H，s);
4.73(1H，t，J＝7Hz);
7.05-7.55(11H，m)。
制备例15N-(2-叔丁基-5-甲酰基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将1.24g(3.08mmol)N-(2-叔丁基-5-羟基甲基苯基)-2-(9H-吨-9-基)乙酰胺(由制备例14制备)加入到12ml含有1.06g(4.92mmol)氯铬酸吡啶鎓的二氯甲烷悬浮液中，混合物搅拌1.75小时。然后，反应悬浮液用乙醚稀释，并通过装有50ml硅酸镁载体(商标)吸附剂的柱进行过滤，用二氯甲烷和乙醚的1∶1(体积)混合物洗脱。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物通过50g硅胶进行柱色谱提纯，用乙醚和二氯甲烷的1∶9(体积)混合物洗脱，得到含有少量杂质的标题化合物。用乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶得到442mg标题化合物晶体，熔点172.5-174℃(从乙酸乙酯和己烷的混合物中重结晶后)。浓缩母液并使其通过100g硅胶进行柱色谱提纯，用乙酸乙酯和己烷的4∶6(体积)混合物洗脱，又得到643mg标题化合物，总产率为88%。
IR (KBr),vmaxcm-11702,1642,1482,1459,1260,760.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.21(9H，s);
2.74(2H，d，J＝7Hz);
4.75(1H，t，J＝7Hz);
7.07-7.15(4H，m);
7.21-7.29(2H，m);
7.39(2H，dd，J＝2&8Hz);
7.49(1H，d，J＝8Hz);
7.66(1H，dd，J＝2&8Hz);
8.08(1H，宽单峰);
9.98(1H，s)。
制备例16N-[2-叔丁基-5-(2-乙氧基羰基乙烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺用己烷将153mg(3.51mmol)氢化钠(55%W/W在矿物油中的悬浮液)洗涤两次，然后加入5ml二甲基甲酰胺。在冰浴中冷却悬浮液，然后加入1ml含有673mg(3.00mmol)2-二乙氧基磷酰基乙酸乙酯的二甲基甲酰胺溶液，当起泡结束时，在室温下将反应混合物再搅拌40分钟。然后将混合物再在冰浴中冷却，在5分钟内加入1.0g(2.5mmol)N-[2-叔丁基-5-甲酰基苯基-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由制备例15制备)。将混合物在冰浴温度下搅拌20分钟，在室温下搅拌10分钟，然后反应混合物用乙醚稀释，并用稀的盐酸水溶液和水洗涤，然后减压蒸馏除去溶剂。得到的残余物用二氯甲烷、乙醚和己烷的混合物重结晶，得到804mg标题化合物晶体，熔点为180-181℃。浓缩母液并用相同的溶剂混合物重结晶，又得到263mg标题化合物，共得到1.067g(产率90%)标题化合物。
IR (KBr),vmaxcm-13235,1711,1645,1523,1480,1458,1257,1176,756.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.18(9H，s);
1.36(3H，t，J＝7Hz);
2.33-2.46(0.4H，m);
2.72(1.6H，d，J＝7Hz);
4.28(2H，q，J＝7Hz);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.42(1H，d，J＝16Hz);
7.03-7.45(10H，m);
7.63(1H，d，J＝16Hz);
7.70(1H，s)。
制备例17N-[2-叔丁基-5-(2-乙氧基羰基乙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺按照类似于实施例8中所述的催化还原方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(2-乙氧基羰基乙烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由制备例16制备)作为原料，其用量类似于实施例8中所用的相应量，以产率为95%得到标题化合物晶体，熔点为160.5-161.5℃(从二氯甲烷和乙醚的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-13223,1736,1640,1539,1481,1261,1192,760.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.16(9H，s);
1.26(3H，t，J＝7Hz);
2.35-2.50(1H，m);
2.58-2.75(3.5H，m);
2.86-2.98(1.5H，m);
4.16(2H，q，J＝7Hz);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.91-7.45(11H，m)。
制备例18N-[2-叔丁基-5-(3-羟基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺在10分钟内将5.96ml(5.96mmol)氢化二异丁基铝的1.0M己烷溶液逐滴加入到己预先冷却到-78℃的14ml含有702mg(1.49mmol)N-[2-叔丁基-5-(2-乙氧基羰基乙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由制备例17制备)的四氢呋喃溶液中。将混合物在该温度下搅拌75分钟，然后在室温下搅拌45分钟。搅拌结束后，将反应溶液倒入稀盐酸水溶液和冰的混合物中，然后用乙醚萃取。用水洗涤有机萃取液，然后减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物通过30g硅胶进行柱色谱提纯，用二氯甲烷和乙酸乙酯的5∶4(体积)混合物洗脱，得到427mg(产率67%)标题化合物晶体，熔点为185-186℃(从二氯甲烷和乙醚的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-13417,3212,1659,1530,1481,1457,1254,765,757.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.16(9H，s);
1.67-1.98(2H，m);
2.33-2.53(1H，m);
2.61-2.76(3H，m);
3.53-3.75(2H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.92-7.46(11H，m)。
制备例19N-[2-叔丁基-5-(3-氧代丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺在5分钟内将2ml含有155mg(1.98mmol)二甲基亚砜的二氯甲烷溶逐滴加入到己预先冷却到-78℃的2ml含有126mg(0.99mmol)草酰氯的二氯甲烷溶液中。将混合物在该温度下搅拌5分钟，然后加入15ml含有354mg(0.825mmol)N-[2-叔丁基-5-(3-羟基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(由制备例18制备)的二氯甲烷溶液，并在该温度下将混合物再搅拌15分钟。然后将501mg(4.95mmol)三乙胺加入到反应混合物中，并在相同温度下搅拌5分钟，使反应混合物的温度回升至室温;然后用乙醚稀释，并用稀的盐酸水溶液洗涤，然后用水洗涤。减压蒸馏除去溶剂，得到的残余物通过20g硅胶进行柱色谱提纯，用二氯甲烷和乙酸乙酯的100∶5(体积)混合物洗脱，得到310mg(产率88%)标题化合物晶体，熔点为176-177℃(从二氯甲烷和乙醚的混合物中重结晶后)。
IR (KBr),vmaxcm-13230,1729,1641,1534,1481,1458,1260,759.
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.16(9H，s);
2.36-3.00(6H，m);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
6.92-7.45(11H，m);
9.84(1H，s)。
制备例20N-[(9H-呫吨-9-基)甲基]-N′-｛2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯基｝脲在搅拌拌下将在3ml苯中的240mg(1.00mmol)2-(9H-呫吨-9-基)乙酸、275mg(1.00mmol)二苯基磷酰基叠氮化物和149μl(1.00mmol)三乙胺的溶液在回流下加热2.5小时，然后加入459mg(1.10mmol)2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯胺在0.5ml苯中的溶液，将得到的混合物在回流下加热3小时。然后用乙酸乙酯稀释反应混合物，用稀的盐酸水溶液、水、碳酸氢钠饱和水溶液和氯化钠饱和水溶液依次洗涤稀释的混合物。用无水硫酸钠干燥有机相，减压蒸馏除去溶剂。得到的残余物通过25g硅胶进行柱色谱提纯，用二氯甲烷和乙酸乙酯的95∶5(体积)混合物作为洗脱液，得到414mg(产率为65%)泡沫状的标题化合物。
IR (KBr),vmaxcm-13341，2953，2926，2854，1637，1561，1481，1458，1256，1075，835，755。
制备例212-(1-苯基环戊基)乙酸21(ⅰ)(1-苯基环戊基)甲醇在冰冷却下在20分钟内将1.15g(6.04mmol)(1-苯基环戊基)羧酸在10ml四氢呋喃中的溶液滴加到344mg(9.06mmol)氢化铝锂在20ml四氢呋喃中的悬浮液中，将得到的混合物在60℃下搅拌30分钟。然后，将反应混合物再次冰冷却，接着依次加入0.3ml的水、10ml的2N氢氧化钠水溶液和1ml的水，得到的混合物用乙醚稀释。过滤除去出现的白色凝胶物，然后用水、碳酸氢钠饱和溶液和氯化钠饱和水溶液依次洗涤滤液。用无水硫酸钠干燥有机相，减压蒸馏除去溶剂。用柱色谱法通过50g硅胶提纯得到的残余物，用二氯甲烷作为洗脱液，得到1.06g(产率99%)标题化合物的无色晶体。
IR (KBr),vmaxcm-13310，2952，2929，2873，1496，1446，1059，1032，766，699，567。
21(ⅱ)(1-苯基环戊基)甲基甲磺酸酯在冰一盐浴中冷却的同时，将659mg(6.07mmol)甲磺酰氯、然后将838μl(6.01mmol)三乙胺加入到1.00g(5.67mmol)(1-苯基环戊基)甲醇[由上述步骤(ⅰ)制备]在18ml二氯甲烷中的溶液中，将得到的混合物搅拌1小时。搅拌结束后，用乙醚稀释反应混合物，然后用2N盐酸水溶液、水、碳酸氢钠饱和溶液和氯化钠饱和溶液依次洗涤稀释的混合物。用无水硫酸钠干燥有机相，蒸馏出溶剂得到1.44g(定量产率)标题化合物的无色晶体。
IR (KBr),vmaxcm-12959，2943，2874，1337，1180，1166，975，960，853，845，770，750，702，526，505。
21(ⅲ)(1-苯基环戊基)甲基碘将5.00g(33.3mmol)碘化钠加入到1.00g(3.93mmol)(1-苯基环戊基)甲基甲磺酸酯[由上述步骤(ⅱ)制备]在10ml甲基异丁基酮的溶液中，将得到的混合物在回流下加热18小时。然后，减压蒸馏除去溶剂，将得到的残余物有乙醚和水之间分配。用水、碳酸氢钠饱和水溶液和氯化钠饱和水溶液依次洗涤有机相。用无水硫酸钠干燥有机相，减压蒸馏除去溶剂。用柱色谱法通过50g硅胶提纯得到的残余物，用二氯甲烷和己烷的1∶1(体积)混合物作为洗脱液，得到504mg(产率45%)油状的标题化合物。
IR (liquid film),vmaxcm-12956，2872，1496，1446，1210，1188，760，699，546。
21(ⅳ)2-(1-苯基环戊基)甲基-1，3-二噻烷在搅拌的同时，在-78℃下将720μl 1.6M丁基锂的己烷溶液逐滴加入到126mg(1.05mmol)1，3-二噻烷在1.5ml四氢呋喃和720μl六甲基磷酸三酰胺的混合物中的溶液中，在冰-盐浴冷却下将得到的混合物搅拌10分钟，然后，将200mg(0.699mmol)2-(1-苯基环戊基)甲基碘[由上述步骤(ⅲ)制备]在1ml四氢呋喃中的溶液逐滴加入到在-78℃下的混合物中。在冰一盐浴中冷却的同时将得到的混合物搅拌20分钟。为了停止反应，将氯化铵饱和水溶液加入到反应混合物中，然后用乙醚萃取。用氯化钠饱和水溶液洗涤萃取液，用无水硫酸钠干燥有机相，减压蒸馏除去溶剂。用色谱法通过15g硅胶将得到的残余物提纯，用己烷和二氯甲烷的3∶2(体积)混合物作为洗脱液，得到100mg(产率51%)无色泡沫状的标题化合物。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.57-2.10(12H，m);
2.61-2.85(4H，m);
3.58(1H，t，J＝5.9Hz);
7.18-7.37(5H，m)。
21(ⅴ)2-(1-苯基环戊基)乙醛将263mg(0.969mmol)氯化汞和129mg(1.29mmol)碳酸钙加入到90mg(0.323mmol)2-(1-苯基环戊基)甲基-1，3-二噻烷[由上述步骤(ⅳ)制备]在4ml乙腈和0.6ml水的混合物中的悬浮液中，将得到的混合物在90℃下搅拌3小时。搅拌结束后，将反应混合物冷却，接着用乙酸乙酯稀释。用C盐(商标)助滤剂将不溶物从稀释的混合物中过滤出。然后，用1M乙酸钠的水溶液、氯化铵的饱和水溶液和氯化钠饱和水溶液依次洗涤滤液。用无水硫酸钠干燥有机相，减压蒸馏除去溶剂。用柱色谱法通过5g硅胶将得到的残余物提纯，用二氯甲烷作为洗脱液，得到58.4mg(产率96%)泡沫状的标题化合物。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.76-1.99(8H，m);
2.64(2H，d，J＝3.3Hz);
7.18-7.34(5H，m);
9.43(1H，t，J＝3.3Hz)。
21(ⅵ)2-(1-苯基环戊基)乙酸在室温下将39mg(0.402mmol)氨基磺酸的1ml水溶液逐滴加入到58.4mg(0.310mmol)2-(1-苯基环戊基)乙醛[由上述步骤(ⅴ)制备]在1ml叔丁醇的溶液中，然后逐滴加入37.6mg(0.416mmol)亚氯酸钠的1ml水溶液，在室温下将得到的混合物搅拌1小时，然后用二氯甲烷萃取。用水洗涤萃取液，然后用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂，得到无色晶体，用乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶这些晶体，得到57mg(产率90%)标题化合物的片状晶体。
NMR (CDCl3’2967，2945，2869，1706，1426，1400，1204，1195，924，911，773，698。
制备例22N-[(1-苯基环戊基)甲基]-N′-[2-叔丁基-5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-4-环己基丁基)苯基]脲根据类似于制备例20中描述的方法，但使用2-(1-苯基环戊基)乙酸(如制备例21中的描述制备)作为起始原料，用类似于该制备例中使用的相对比例，得到无色泡沫状的标题化合物。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm0.59(6H，s);
0.92(9H，s);
1.17-1.93(23H，m);
1.27(9H，s);
2.39-2.62(2H，m);
3.31(2H，d，J＝5Hz);
3.80-3.82(1H，m);
5.74(1H，s);
6.84-7.28(8H，m)。
制备例23(R)-N-｛2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯基｝-2-(9H-吨-9-基)乙酰胺
23(ⅰ)(S)-2-环己基-1-(苄氧基甲基)乙醇将9.79g(60.0mmol)环己基溴和1.46(60.0mmol)镁在85ml四氢呋喃中制备的格氏试剂的溶液在-75℃下经10分钟滴加到1.90g(9.98mmol)碘化亚铜的50ml四氢呋喃的悬浮液中。将混合物放置10分钟，然后经15分钟滴加8.21g(50.0mmol)(S)-苄氧基甲基环氧乙烷[[α]D＝+4.82°(C＝1，甲苯)]的20ml四氢呋喃的溶液。在相同温度下将得到的混合物搅拌3小时，然后在0℃下搅拌30分钟。此后，通过加入饱和氯化铵水溶液将反应停止。然后将反应混合物与20ml浓氨水混合，再用乙醚萃取。萃取液依次用饱和氯化铵水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。之后有机相经无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残留物通过250g硅胶柱色谱提纯，使用1∶4(体积)的乙酸乙酯与二氯甲烷的混合物作为洗脱液，得到10.0g(产率82%)无色油状的标题乙醇衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-13460，1451，1364，1102，1048，1028，737，699。25D＝-0.84°(c＝1.78，CHCl3)。
23(ⅱ)(S)-[3-苄氧基-2-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)环己烷根据类似于制备例10(ⅱ)中描述的方法，但使用(S)-2-环己基-1-(苄氧基甲基)乙醇[如上述步骤(ⅰ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于该制备例中使用的相对比例，得到定量产率的油状的标题甲硅烷基化合物。
IR (液膜),vmaxcm-11451，1362，1252，1125，1028，970，835，776。25D＝-17.4°(c＝1.22，CHCl3)。
23(ⅲ)(S)-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-3-环己基丙醇在氢气流中和在580mg10%W/W钯/炭存在下，将3.46g(9.55mmol)(S)-[3-苄氧基-2-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)环己烷[如上述步骤(ⅱ)中的描述制备)的50ml乙醇的溶液剧烈搅拌5小时20分钟。然后反应混合物过滤，用乙醇洗涤催化剂。合并滤液和洗涤液，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过180g硅胶柱色谱提纯，使用体积比为1∶4的乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，得到2.54g(产率98%)无色油状的标题醇衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-13400，1449，1254，1080，969，837，776。25D＝+3.6°(C＝1.02，CHCl3)。
23(ⅳ)(S)-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-3-环己基丙醛将1.5ml(21.2mmol)二甲亚砜在-78℃下经2分钟滴加到1.0ml(11.5mmol)草酰氯的20ml二氯甲烷的溶液中。将混合物放置10分钟，之后经5分钟滴加2.54g(9.3mm2ol)(S)-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-3-环己基丙醇[如上述步骤(ⅲ)中的描述制备]的12ml二氯甲烷的溶液。然后所得混合物在相同温度下搅拌20分钟，随后加入6.5ml(46.6mmol)三乙胺。混合物放置7分钟，除去冷浴。再经10分钟后，通过加入氯化铵水溶液停止反应。然后用乙醚萃取反应混合物。萃取液用水洗两次用饱和氯化钠水溶液洗一次。有机相经无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂，得到2.55g(定量产率)无色油状的标题醛化合物。
IR (液膜),vmaxcm-11738，1472，1449，1256，1115，1007，940，839，778。
23(ⅴ)(S)-2-叔丁基-5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-4-环己基-1-丁烯基)-1-硝基苯在-78℃经20分钟将8.6ml(8.6mmol)六甲基二硅烷叠氮化钠的1M四氢呋喃溶液滴加到5.04g(8.67mmol)碘化(4-叔丁基-3-硝基苯基)甲基三苯基鏻(如制备例52中的描述制备)的80ml四氢呋喃的悬浮液中，并将混合物放置1小时。然后将2.33g(8.61mmol)(S)-2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-3-环己基丙醇[如上述步骤(ⅳ)中的描述制备]的7ml四氢呋喃的溶液一次加入，所得混合物在相同温度下搅拌1小时。然后除去冷浴，混合物搅拌4小时。然后通过加入饱和氯化铵水溶液停止反应，之后用体积比为1∶3的乙酸乙酯和己烷的混合物萃取该反应混合物。萃取液依次用水和饱和氯化钠水溶液洗涤，此后经无水硫酸镁干燥。然后减压蒸馏除去溶剂，所得残余物通过150g硅胶柱色谱提纯，使用体积比为1∶19的乙醚和己烷的混合物作为洗脱液，得到含有少量杂质的液分。将这些液分再用150g硅胶柱色谱提纯，使用体积比为1∶4的二氯甲烷和己烷的混合物作为洗脱液，得到2.78g(产率72%)无色油状的标题烯烃衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-11534，1368，1254，1096，1073，1003，970，938，837，776。
23(ⅵ)(R)-2-叔丁基-5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-4-环己基丁基)-1-硝基苯在0℃和氢气流中，在303mg 10%W/W钯/炭存在下，将2.75g(6.17mmol)(S)-2-叔丁基-5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-4-环己基-1-丁烯基)-1-硝基苯[如上述步骤(ⅴ)中的描述制备]的30ml乙醚的溶液剧烈搅拌20分钟。然后将反应混合物用类似于上述步骤(ⅲ)中描述的方法处理，得到2.65g(产率96%)无色油状的标题硝基苯衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-11532，1472，1449，1368，1254，1077，1024，1005，978，835，774。22D＝-4.4°(c＝1.46，CHCl3)。
23(ⅶ)(R)-N｛2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)-乙酰胺根据类似于制备例3中描述的方法，将(R)-2-叔丁基-5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-4-环己基丁基)-1-硝基苯[如上述步骤(ⅵ)中的描述制备]转化为苯胺衍生物。并用类似于实施例21中描述的方法将其酰化，得到标题化合物，产率94%，其为晶体，熔点173-174.5℃(用乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶之后)。
IR (液膜),vmaxcm-13460，1640，1538，1482，1459，1256，1079，835，758。25D＝-5.9℃(C＝1.14，CHCl3)。
制备例24(S)-2-叔丁基-5-(3-苯甲酰氧基-4-环己基丁基)苯胺24(ⅰ)(R)-2-叔丁基-5-(3-羟基-4-环己基丁基)-1-硝基苯根据类似于实施例40中描述的方法，但使用(R)-2-叔丁基-5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-4-环己基丁基)-1-硝基苯[如制备例23(ⅵ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于该实施例中使用的相对比例，得到产率为98%的无色油状的标题醇衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-13360，1532，1449，1368，1254，1063，1048，834，810。25D＝+5.0°(c＝1.19，CHCl3)。
24(ⅱ)(S)-2-叔丁基-5-(3-苯甲酰氧基-4-环己基丁基)-1-硝基苯将734mg(4.21mmol)偶氮二甲酸二乙酯的5ml四氢呋喃的溶液经5分钟滴加到1.16g(3.48mmol)(R)-2-叔丁基-5-(3-羟基-4-环己基丁基)-1-硝基苯[如上述步骤(ⅰ)中的描述制备]、1.10g(4.21mmol)三苯基膦和512mg(4.19mmol)苯甲酸的12ml四氢呋喃的溶液中，同时用冰浴冷却。反应混合物的温度逐渐升至室温，之后，得到的混合物搅拌12小时。此后反应混合物用乙酸乙酯稀释。然后稀释的混合物依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸镁干燥，然后减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过150g硅胶柱色谱提纯，使用体积比为1∶9的乙醚和己烷的混合物作为洗脱液，得到1.19g(产率78%)油状的标题苯甲酰基衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-11715，1532，1451，1368，1273，1113，1069，1026，712。22D＝+8.1°(c＝1.54，CHCl3)。
24(ⅲ)(S)-2-叔丁基-5-(3-苯基甲酰氧基-4-环己基丁基)苯胺根据类似于制备例3中描述的方法，但使用(S)-2-叔丁基-5-(3-苯甲酰氧基-4-环己基丁基)-1-硝基苯[如上述步骤(ⅱ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于在该实施例中使用的相对比例，得到标题化合物粗产物。该产物不需进一步提纯而直接用于下一步反应。
制备例25(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]-苯基｝乙基-2-环己基乙基.苄基琥珀酸酯将249mg(0.474mmol)(R)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如实施例100中的描述制备)、218mg(1.05mmol)琥珀酸单苄基酯、76mg(0.62mmol)4(N，N-二甲基氨基)吡啶和256mg(1.34mmol)1-乙基-3-(3′-二甲氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐的5ml四氢呋喃的悬浮液在室温下搅拌17小时。此后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，稀释的混合物依次用2N盐酸、水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。然后有机相经无水硫酸镁干燥，并减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过20g硅胶柱色谱提纯，使用1∶9(体积)的乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，得到352mg(定量产率)玻璃状的标题化合物。
IR (液膜),vmaxcm-11734，1659，1480，1459，1416，1256，1215，1158，870，758。
制备例26N-[2-(1，1-二甲基-2-甲氧基)乙基-6-(3-氧代丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺26(ⅰ)N-[2-(1，1-二甲基-2-甲氧基)乙基-6-[3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丙基]苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于实施例21中描述的方法，但使用2-(1，1-二甲基-2-甲氧基)乙基-6-[3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丙基]苯胺作为起始原料，用类似于在该实施例中使用的相对比例，得到无色晶体的标题酰胺衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-13249，1649，1526，1480，1459，1258，1102，837，754。
26(ⅱ)N-[2-(1，1-二甲基-2-甲氧基)乙基-6-(3-氧代丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于实施例40中描述的方法，将N-[2-(1，1-二甲基-2-甲氧基)乙基-6-[3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丙基]苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[如上述步骤(ⅰ)中的描述制备]去甲硅烷化，此后，将其用类似于制备例19中描述的方法氧化，得到标题化合物的无色晶体，熔点为112-113.5℃。
IR (液膜),vmaxcm-13225，1725，1648，1534，1482，1459，1262，1107，756。
制备27(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基苄基琥珀酸酯根据类似于制备例25中描述的方法，但使用(S)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如实施例102中的描述制备)和丙二酸单苄基酯作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对比例，得到泡沫状的标题化合物。
NMR (CDCl3270MHz)，δppm0.78-1.02(2H，m);
1.10-1.90(13H，m);
1.16(9H，s);
2.40-2.71(4H，m);
3.38(2H，s);
4.74(1H，t，J＝7Hz);
5.05-5.16(1H，m);
5.19(2H，s);
6.90-7.40(16H，m)。
制备28N-(2-异丙基-6-羟甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺方法A28(ⅰ)2-异丙基-6-甲硫基甲基苯胺将15.51g(116mmol)N-氯代琥珀酰亚胺经20分钟加入到11.2g(82.9mmol)2-异丙基苯胺和7.22g(116mmol)甲硫醚的200ml二氯甲烷的溶液中，同时保持内部温度在15°至20℃。15分钟后，11.73g(116mmol)三乙胺加入到该混合物中，然后将其加热回流9小时。此后，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物与乙醚混合，将出现的不溶物质滤出。减压蒸发浓缩滤液，浓缩物通过300g硅胶柱色谱提纯，使用梯度洗脱方法，用4∶1至0∶1的己烷和二氯甲烷的混合物作为洗脱液，得到10.45g(产率65%)油状的标题硫醚衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-13447，3354，1623，1460，1447，1280，1268，1242，1049，747。
28(ⅱ)2-异丙基-6-甲基亚硫酰基甲基苯胺将12.9g(52.3mmol)间氯代过苯甲酸(70%纯度)经15分钟加入到10.21g(52.3mmol)2-异丙基-6-甲硫基甲基苯胺[如上述步骤(ⅰ)中的描述制备]和5.31g(50mmol)碳酸钠的200ml二氯甲烷的悬浮液中，同时用冰浴冷却。反应混物在相同温度下搅拌1.5小时，此后，用二氯甲烷稀释，稀释的混合物依次用饱和碳酸氢钠水溶液、亚硫酸钠水溶液和水洗涤。然后减压蒸馏除去溶剂，所得残余物用乙醚和二异丙醚的混合物重结晶，得到7.74g第一批标题化合物。减压蒸发浓缩母液，浓缩物再用相同的溶剂重结晶得到0.75g标题的S-氧化物的衍生物。总产量为8.49克(产率77%)。标题化合物熔点为91-91.5℃(用二氯甲烷和二异丙醚的混合物重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-13465，3367，1644，1461，1437，1417，1018，948，752。
28(ⅲ)2-异丙基-6-氯甲基苯胺盐酸盐在加热至50℃下，用进气管将氯化氢气体导入7.74g2-异丙基-6-甲基亚硫酰基甲基苯胺[如上述步骤(ⅱ)中的描述制备]的80ml1，2-二氯乙烷的溶液35分钟。然后将反应混合物冷却至室温，并向其中加入50ml己烷。经过滤收集沉淀出的晶体并用己烷洗涤得到7.78g(产率96%)粉末状的标题苯胺盐酸盐。
28(ⅳ)N-(2-异丙基-6-氯甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于实施例21中描述的方法，但使用1.0g(4.17mmol)2-(9H-呫吨-9-基)乙酸，得到酰基氯。将全部该酰基氯溶于30ml二氯甲烷中，然后加入917mg(4.17mmol)2-异丙基-6-氯甲基苯胺盐酸盐[如上述步骤(ⅲ)中的描述制备]，所得混合物冷却至-78℃。然后将1.18g(9.17mmol)N-二异丙基-N-乙胺的5ml二氯甲烷的溶液滴加到该混合物中。混合物的温度经2小时逐渐升至0℃，然后加入0.30g(2.32mmol)N-二异丙基-N-乙基胺的1ml二氯甲烷的溶液。之后，混合物在相同温度下搅拌20分钟。此后将反应混合物用二氯甲烷稀释，稀释的混合物用2N盐酸水溶液洗两次，用饱和碳酸氢钠水溶液洗一次，然后用饱和氯化钠水溶液洗一次。有机相经减压蒸馏浓缩至体积约10ml，浓缩物用10ml乙醚稀释。过滤收集沉淀出的晶体得到0.73g第一批标题化合物。然后将母液减压蒸发浓缩，浓缩物与乙醚混合，沉淀得到0.46g第二批化合物。从第二批母液得到的浓缩物通过15g硅胶柱色谱提纯，使用50∶1(体积)的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，又得到0.19g标题化合物晶体。总产量为1.38g(产率82%)。标题化合物熔点为199.5-202℃(用乙酸乙酯和乙醚的混合物重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-13218，1656，1598，1576，1530，1482，1456，1409，1359，1262。
28(ⅴ)N-(2-异丙基-6-乙酰氧基甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将189mg(0.467mmol)N-(2-异丙基-6-氯甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[如上述步骤(ⅳ)中的描述制备]、153mg(1.86mmol)乙酸钠和105mg(0.70)碘化钠的2ml N，N-二甲基甲酰胺的悬浮液在50℃下搅拌3小时。然后反应混合物用乙酸乙酯稀释，稀释的混合物用水洗涤数次。有机相经无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过7g硅胶柱色谱提纯，用梯度洗脱方法，使用50∶1至12∶1的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到126mg(产率63%)标题乙酰基衍生物晶体，熔点159-160℃(用乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-13249，1746，1647，1600，1577，1525，1480，1458，1261，1217。
28(ⅵ)N-(2-异丙基-6-羟甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将79mg(1.98mmol)氢氧化钠的1ml水溶液加入到567mg(1.32mmol)N-(2-异丙基-6-乙酰氧基甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[如上述步骤(ⅴ)中的描述制备]的15ml甲醇的溶液中，所得混合物在室温下搅拌1小时。此后反应混合物减压蒸发浓缩，浓缩物在乙酸乙酯和水之间分配。有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，减压蒸馏除去溶剂，得到511g(定量产率)标题化合物，熔点155-156℃(用乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-13248，1660，1646，1528，1480，1457，1255，1045。
方法B28(ⅶ)N-(2-异丙基-6-羟甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将4.24g(25mmol)硝酸银加入到10.14g(25.0mmol)N-(2-异丙基-6-氯甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[如上述步骤(ⅳ)中的描述制备]的500ml丙酮、100ml四氢呋喃和200ml水的混合物的溶液中，所得混合物在60℃下搅拌7小时。此后，反应混合物减压蒸发浓缩，浓缩物用乙酸乙酯稀释。稀释的混合物依次用水和饱和氯化钠水溶液洗涤。然后有机相经无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过硅胶柱色谱提纯，使用体积比为3∶1的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液得到6.41g(产率66%)标题化合物晶体。
制备例29
N-(2-异丙基-6-甲酰基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺方法A根据类似于在制备例19中描述的方法，但使用N-(2-异丙基-6-羟甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如制备例28中的描述制备)作为起始原料，用类似于在该实施例中使用的相对比例，得到标题化合物晶体，熔点201-202℃(用二氯甲烷、乙醚和己烷的混合物重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-13263，2966，1695，1647，1585，1516，1481，1458，1408，1396，1363，1257。
方法B在用冰浴冷却的同时，将300mg(4.0mmol)三乙胺N-氧化物加入到406mg(1.0mmol)N-(2-异丙基-6-氯甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[如制备例28(ⅳ)中的描述制备]的6ml二甲亚砜和2ml二氯甲烷的混合物的溶液中。加完后，反应混合物的温度逐渐升至室温，然后所得混合物在室温下搅拌15小时。此后，反应混合物用乙酸乙酯稀释，稀释的混合物用水然后用饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过硅胶柱色谱提纯，使用二氯甲烷作为洗涤液，得到173mg(产率45%)标题化合物晶体。
制备例30N-[2-异丙基-6-(3-羟丙基)苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺30(ⅰ)N-[2-异丙基-6-(2-乙氧羰基乙烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于制备例16中描述的方法，但使用N-(2-异丙基-6-甲酰基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如制备例29中的描述制备)作为起始原料，用类似于该实施例中使用的相对用量，得到标题酯衍生物的晶体，熔点217-218℃(用乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-13275，2969，1709，1666，1638，1517，1480，1460，1313，1253，1178，761。
30(ⅱ)N-[2-异丙基-6-(3-羟基-1-丙烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺在-78℃下将68μl(0.60mmol)醚合三氟化硼加入到228mg(0.5mmol)N-[2-异丙基-6-(2-乙氧羰基乙烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[如上述步骤(ⅰ)中的描述制备]的6ml二氯甲烷的溶液中。所得混合物搅拌30分钟，之后经5分钟滴加2.0ml1.0M的氢化二异丁基铝的溶液。反应混合物的温度升至室温，然后向反应混合物中加入10ml 10%W/V酒石酸水溶液，以停止反应。随后用二氯甲烷稀释反应混合物。稀释的混合物用饱和碳酸氢钠水溶液然后用饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物用乙醚和己烷的混合物研制以产生结晶。过滤收集晶体，得到185mg(产率85%)标题醇衍生物，熔点225-227℃(用乙腈和二异丙醚的混合物重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-13285，2962，1653，1480，1458，1256，756。
30(ⅲ)N-[2-异丙基-6-(3-羟丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于实施例8中描述的方法，但使用N-[2-异丙基-6-(3-羟基-丙烯基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[如上述步骤(ⅱ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于在该实施例中使用的相对用量，得到标题化合物的晶体，熔点218-219℃(用乙醚和己烷的混合物重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-13405，3236，2963，1652，1518，1482，1458，1260，758。
制备例31N-｛2-异丙基-6-[(3-羟丙基)氧基甲基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于制备例1中描述的方法，但使用N-(2-异丙基-6-羟甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如制备例28中的描述制备)作为起始原料，用类似于该制备例中使用的相对用量，得到标题化合物的晶体，熔点150-151℃(用乙醚和己烷的混合物重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-13238，2960，2867，1651，1527，1480，1457，1260，754。
制备例32N-[2-异丙基-6-(2-羟乙基)氧基甲基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于制备例1(ⅱ)中描述的方法，但使用N-(2-异丙基-6-氯甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[如制备例28(ⅳ)中的描述制备]和乙二醇作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对用量，得到产率为52%的标题化合物，熔点153-154℃(用乙醚和己烷的混合物重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-13384，3255，2962，2869，1650，1522，1478，1457，1258，1116，752。
制备例33N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-甲酰基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺33(ⅰ)N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-(甲氧基亚乙烯基)丁基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将1.51ml(2.42mmol)1.6M丁基锂的己烷溶液经3分钟滴加到828mg(2.42mmol)氯化甲氧基甲基三苯基鏻的10ml四氢呋喃的悬浮液中，同时用冰浴冷却。然后，所得混合物在相同温度下搅拌30分钟，之后，向混合物中加入422mg(0.805mmol)N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-氧代丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如实施例13中的描述制备)。混合物的温度升至室温，然后反应混合物再搅拌1小时。为了停止反应，向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，之后用乙醚萃取。萃取液用水洗两次，用饱和氯化钠水溶液洗一次。有机相经无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过25g硅胶柱色谱提纯，使用梯度洗脱方法，用体积比范围在100∶3至100∶5的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液。合并的洗脱液减压蒸发浓缩，浓缩物用乙醚和己烷的混合物重结晶得到278mg(产率62%)的标题乙烯基醚衍生物晶体，熔点117-118℃。
IR (KBr),vmaxcm-12924，2847，1670，1639，1578，1541，1529，1481，1458，1257，1213。
33(ⅱ)N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-甲酰基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将2ml 2N盐酸水溶液加入到278mg(0.503mmol)N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-(甲氧基亚乙烯基)丁基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[如上述步骤(ⅰ)中的描述制备]的8ml四氢呋喃的溶液中，所得混合物在50℃下搅拌4小时。此后，反应混合物冷却至室温，之后用乙醚稀释。稀释的混合物用水洗涤至中性，然后用饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过15g硅胶柱色谱提纯，使用梯度洗脱方法，用体积比范围在100∶3至100∶5的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液。合并的洗脱液减压蒸发浓缩，浓缩物用乙醚和己烷的混合物重结晶得到227mg(产率83%)的标题化合物，熔点121-122℃。
IR (KBr),vmaxcm-12924，2851，1726，1655，1639，1576，1527，1479，1458，1419，1363，1298，1257。
制备例34
溴化｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝甲基三苯基鏻34(ⅰ)N-[2-叔丁基-5-溴甲基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将3.19g(9.63mmol)四溴化碳加入到2.57g(6.40mmol)N-(2-叔丁基-5-羟甲基苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如制备例14中的描述制备)和2.04g(7.77mmol)三苯基膦的20ml二氯甲烷的溶液中，所得混合物在室温下搅拌4小时。此后，反应混合物置于装有100g硅胶柱上，该柱用体积比为1∶9的乙醚和二氯甲烷的混合物洗脱。合并洗脱液并减压蒸发浓缩，得到2.52g(产率85%)的标题溴化物晶体，熔点229-231℃(用乙酸乙酯重结晶之后)。
IR (KBr),vmaxcm-13216，1640，1535，1487，1457，1414，1366，1262，1236，763。
34(ⅱ)溴化｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝甲基三苯基鏻将2.52g(5.42mmol)N-[2-叔丁基-5-溴甲基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[如上面述步骤(ⅰ)中的描述制备]和1.58g(6.02mmol)二苯基膦的25ml甲苯的溶液加热回流5小时，同时剧烈搅拌。此后，将其冷至室温，过滤收集所得沉淀物并磨成粉末。然后该沉淀物依次用甲苯和己烷洗涤，经无水硫酸钠干燥，得到3.71g(产率9.0%)粉末状的标题化合物。
IR (KBr),vmaxcm-13420，1669，1482，1459，1439，1256，1111，834，753，691。
制备例351-苄氧基-5-环己基-2-戊酮35(ⅰ)4-环己基-1-(苄氧基甲基)丁醇将1.01g(6.73mmol)2-苄氧基乙醛的6ml乙醚的溶液经3分钟滴加到14ml(8.6mmol)的溴化3-环己基丙基镁的0.6M乙醚溶液中，同时用冰冷却，所得混合物在相同温度下搅拌30分钟，然后在室温下搅拌10分钟。为了停止反应，向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液。然后反应混合物用乙醚稀释，稀释的混合物依次用水和饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过150g硅胶柱色谱提纯，使用1∶3体积比的乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，得到1.27g(产率68%)油状的标题醇衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-13470，3031，1497，1451，1364，1206，1100，1028，735，699。
35(ⅱ)1-苄氧基-5-环己基-2-戊酮根据类似于制备例19中描述的方法，但使用4-环己基-1-(苄氧基甲基)丁醇[如上述步骤(ⅰ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于该制备例中使用的相对用量，得到油状的标题化合物。
IR (液膜),vmaxcm-13032，1721，1497，1451，1260，1210，1102，1028，737，699。
制备例363-环己基氧基-1-(苄氧基甲基)丙醇和4-环己基氧基-2-苄氧基丁醇36(ⅰ)3-环己基氧基丙醇将14.0ml(14.0mmol)的氢化二异丁基铝的1M己烷溶液经5分钟滴加到1.01g(647mmol)1，5-二氧杂螺[5，5]-十一烷的5ml二氯甲烷的溶液中，所得混合物在室温下搅拌1小时。此后，反应混合物用冰冷却，经5分钟滴加20ml甲醇以停止反应。混合物在室温下搅拌20分钟，然后加入2N盐酸以溶解沉淀物。之后用乙醚萃取混合物。萃取物依次用水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过25g硅胶柱色谱提纯，使用3∶1体积比的乙醚和己烷的混合物作为洗脱液，得到774mg(产率76%)油状的标题醇衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-13390，1451，1366，1258，1092，984，967，930，889。
36(ⅱ)3-环己基氧基丙醛根据类似于制备例19中描述的方法，但使用3-环己基氧基丙醇[如上述步骤(ⅰ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于在该实施例中使用的相对用量，得到油状的标题醛衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-12728，1727，1451，1364，1258，1212，1100，1025，984，889。
36(ⅲ)4-环己基氧基-1-丁烯在-20℃下经4分钟将3.3ml1.6M丁基锂的己烷溶液滴加到1.88g(5.26mmol)溴化甲基三苯基鏻的19ml四氢呋喃的悬浮液中。反应混合物放置25分钟，之后经3分钟滴加747mg(4.75mmol)3-环己基氧基丙醛[如上述步骤(ⅱ)中的描述制备]的5ml四氢呋喃的溶液。然后反应混合物在相同室温下搅拌30分钟，并在室温下搅拌30分钟。为了停止反应，向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，然后用乙醚萃取。萃取物依次用水和饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸镁干燥，然后减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过25g硅胶柱色谱提纯，使用1∶1体积比的二氯甲烷和己烷的混合物作为洗脱液，得到462mg(产率63%)油状的标题烯烃衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-13079，1642，1451，1364，1258，1107，992，957，913。
36(ⅳ)4-环己基氧基-2-羟基丁醇将1.9ml(0.15mmol)2%W/V的四氧化锇的水溶液加入到462mg(3.00mmol)4-环己基氧基-1-丁烯[如上述步骤(ⅲ)中的描述制备]和702mg(5.99mmol)N-甲基吗啉N-氧化物的20ml乙腈和5ml水的混合物的溶液中，所得混合物在室温下搅拌12小时。为了停止反应，向反应混合物中加入亚硫酸钠水溶液，然后用乙酸乙酯萃取。萃取物依次用水、2N盐酸水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过15g硅胶柱色谱提纯，使用乙酸乙酯作为洗脱液，得到443mg(产率78%)油状的标题二醇衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-13990，1451，1366，1258，1092，994，951，872，791。
36(ⅴ)2-苯基-4-(2-环己基乙基)-1-，3-二氧戊环在用冰冷却的同时，将43mg(0.23mmol)对甲苯磺酸单水合物加入到473mg(2.51mmol)4-环己基氧基-2-羟基丁醇[如上述步骤(ⅳ)中的描述制备]和1.14ml(7.56mmol)苯甲醛二甲基缩醛的10ml二氯甲烷的溶液中，所得混合物在室温下搅拌2.5小时。为了停止反应，向反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，之后用乙醚萃取。萃取物用饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过50g硅胶柱色谱提纯，使用1∶9体积比的乙醚和二氯甲烷的混合物作为洗脱液，得到578mg(产率83%)油状标题1，3-二氧戊环衍生物。
IR (液膜),vmaxcm-11453，1403，1366，1219，1096，1026，914，758，699。
36(ⅵ)3-环己基氧基-1-(苄氧基甲基)丙醇和4-环己基氧基-2-苄氧基丁醇将4.5ml(4.5mmol)氢化二异丁基铝的1M己烷溶液经5分钟滴加到560mg(2.03mmol)2-苯基-4-(2-环己基乙基)-1，3-二氧戊环[如上述步骤(ⅴ)中的描述制备]的5ml二氯甲烷的溶液中，所得混合物搅拌50分钟。为了停止反应，向反应混合物中加入0.8ml甲醇，通过加入2N盐酸水溶液溶解出现的沉淀物，之后用乙醚萃取。萃取物依次用水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过60g硅胶柱色谱提纯，使用1∶4体积比的乙酸乙酯和二氯甲烷的混合物作为洗脱液，分别得到409mg(产率72%)极性较小的仲醇，3-环己基氧基-1-苄氧基甲基-丙醇，和133mg(产率24%)极性较大的伯醇，4-环己基氧基-2-苄氧基丁醇，它们都是油状物。
IR (液膜),vmaxcm-13-环己基氧基-1-(苄氧基甲基)丙醇3450，1453，1364，1206，1100，1026，737，699;
4-环己基氧基-2-苄氧基丁醇3440，1453，1364，1208，1092，1028，737，699。
制备例371-苄氧基-4-环己基氧基-2-丁酮根据类似于制备例19中描述的方法，但使用3-环己基氧基-1-(苄氧基甲基)丙醇(如制备例36中的描述制备)作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对用量，得到油状的标题化合物。
IR (液膜),vmaxcm-13032，1725，1453，1366，1258，1209，1105，1026，739，698。
制备例382-苄氧基-4-环己基氧基丁醛根据类似于实施例19中描述的方法，但使用4-环己基氧基-2-苄氧基丁醇(如制备例36中的描述制备)作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对用量，得到油状的标题化合物。
IR (液膜),vmaxcm-13032，1734，1453，1366，1209，1104，1026，951，739，699。
制备例39N-｛2-叔丁基-5-[2-(环氧乙烷-2-基)乙基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将690mg(15.8mmol)氢化钠(为55W/W在矿物油中的分散体，预先用己烷洗涤)的10ml二甲亚砜的悬浮液搅拌30分钟，之后，加入2.66g(12.1mmol)碘化三甲基氧化锍。所得混合物在40℃下搅拌1小时，然后经5分钟滴加4.50g(10.5mmol)N-[2-叔丁基-5-(3-氧代丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如制备例19中的描述制备)的25ml四氢呋喃的溶液。随后反应混合物搅拌1小时，此后反应混合物冷至室温，并用乙酸乙酯稀释。稀释的混合物用水洗涤数次再用饱和氯化钠水溶液洗涤一次。在机相经无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过250g硅胶柱色谱提纯，使用9∶1体积比的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到3.00g(产率65%)的标题化合物晶体，熔点156-157℃(用乙酸乙酯和己烷的混合物重结晶之后)。
IR (液膜),vmaxcm-13266，2965，1655，1611，1576，1481，1458，1404，1302，1254，829，756。
制备例40N(2-叔丁基-5-｛4-环己基-3-[2-(苄氧基羰基甲硫基)乙酰氧基]丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于制备例25中描述的方法，但使用N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如实施例12中的描述制备)和2-(苄氧基羰基甲硫基)乙酸作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对比例，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr),vmaxcm-13275，2923，1733，1660，1481，1457，1256，1153，1119，760。
制备例41
N-(2-叔丁基-5-｛4-环己基-3-[2-(苄氧基羰基甲基磺酰基)乙酰氧基]丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺和N-(2-叔丁基-5-｛4-环己基-3-[2-(苄氧基羰基甲基亚磺酰基)乙酰氧基]丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于实施例194中描述的方法，但使用N-(2-叔丁基-5-｛4-环己基-3-[2-(苄氧基羰基甲硫基)乙酰氧基]丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如制备例40中的描述制备)作为起始原料，用类似于该实施例中使用的相对用量，得到标题化合物，它们都是泡沫状物。
IR(KBr),vmaxcm-1N-(2-叔丁基-5-｛4-环己基-3-[2-(苄氧基羰基甲基磺酰基)乙酰氧基]丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺3274，2924，1738，1660，1481，1458，1340，1294，1256，1117，760;和N-(2-叔丁基-5-｛4-环己基-3-[2-(苄氧基羰基甲基亚磺酰基)乙酰氧基]丁基｝苯基-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺3271，2923，1732，1660，1481，1457，1257，1118，1058，759。
制备例42N-｛2-叔丁基-5-[3-(苄氧基羰基甲氧基羰氧基)-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺将55μl(0.46mmol)氯甲酸三氯甲基酯的1ml四氢呋喃的溶液滴加到74μl(0.91mmol)吡啶的1μl四氢呋喃的溶液中，同时用冰冷却，然后所得混合物的温度逐渐升至室温。在室温下混合物搅拌1小时，之后再将混合物冷却，然后后滴加400mg(0.76mmol)N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如实施例12中的描述制备)的3ml四氢呋喃的溶液。在相同温度下混合物搅拌1小时，然后减压蒸馏除去溶剂，得到无色泡沫状残余物。将该残余物溶于1ml二氯甲烷中，并滴加151mg(0.91mmol)α-羟基乙酸苄基酯的1.5ml二氯甲烷的溶液，然后滴加110mg(0.91mmol)4-(N，N-二甲基氨基)吡啶，同时用冰冷却。在室温下混合物搅拌1小时，然后用二氯甲烷稀释反应混合物，之后依次用水和饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过75g硅胶柱色谱提纯，使用1∶9体积比的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到522mg(产率96%)无色泡沫状的标题化合物。
IR (KBr),vmaxcm-13274，2924，2853，1750，1655，1480，1458，1422，1256，1194，758。
制备例43(S)-N-｛2-叔丁基-5-[7-环己基-3-(甲氧基甲氧基)庚基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺43(ⅰ)(S)-[6-苄氧基-5-(甲氧基甲氧基)己基]环己烷将25.6ml(184mmol)三乙胺和9.3ml(122ml)氯代甲氧基甲烷加入到10g(34.4mmol)(S)-(1-苄氧基甲基-5-环己基)戊醇[根据类似于制备例23(ⅰ)中描述的方法制备，但使用溴化环己基丙基镁]的200ml N，N-二甲基甲酰胺的溶液中，在80℃下所得混合物搅拌5.5小时。此后，减压蒸发浓缩反应混合物，浓缩物与冰水混合，之后用乙酸乙酯萃取三次。合并的萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过硅胶柱色谱提纯，使用9∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到10.2g(产率89%)油状的标题甲氧基甲基衍生物。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm0.73-1.80(19H，m);
3.39(3H，s);
3.51(2H，d，J＝5Hz);
3.69-3.85(1H，m);
4.56(2H，s);
4.68(1H，d，J＝7Hz);
4.79(1H，d，J＝7Hz);
7.23-7.42(5H，m)。
43(ⅱ)(S)-6-环己基-2-(甲氧基甲基氧基)己醇根据类似于制备例23(ⅲ)中描述的方法，但使用(S)-[6-苄氧基-5-(甲氧基甲氧基)己基]环己烷[如上述步骤(ⅰ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对用量，得到油状的标题化合物。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm0.75-1.8(19H，m);
2.9-3.2(1H，bs);
3.43(3H，s);
3.45-3.65(3H，m);
4.68(1H，d，J＝7Hz);
4.74(1H，d，J＝7Hz)。
43(ⅲ)(S)-2-叔丁基-5-(3-甲氧基甲基氧基-7-环己基-1-庚烯基)-1-硝基苯将(S)-6-环己基-2-(甲氧基甲基氧基)己醇[如上述步骤(ⅱ)中的描述制备]用类似于制备例23(ⅳ)中描述的方法氧化，得到醛衍生物。将其通过类似于制备例23(ⅴ)中描述的方法进行维悌希反应，得到油状的标题烯烃衍生物。
43(ⅳ)(S)-2-叔丁基-5-(3-甲氧基甲基氧基-7-环己基庚基)苯胺于氢气流中和在1.5g10%W/W钯炭存在下，将2.2g(5.27mmol)(S)-2-叔丁基-5-(3-甲氧基甲基氧基-7-环己基-1-庚烯基)-1-硝基苯[如上述步骤(ⅲ)中的描述制备]的40ml乙醇的溶液剧烈搅拌6小时。然后滤出催化剂并用乙醇洗涤。合并滤液和洗涤液，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过硅胶柱色谱提纯，使用9∶1体积比的己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到1.16g(产率57%)油状的标题苯胺衍生物。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm0.75-1.9(21H，m);
1.40(9H，s);
2.43-2.70(2H，m);
3.41(3H，s);
3.59(1H，q，J＝6Hz);
4.68(2H，s);
6.51(1H，s);
6.58(1H，d，J＝8Hz);
7.13(1H，d，J＝8Hz)。
43(ⅴ)(S)-N-｛2-叔丁基-5-[7-环己基-3-(甲氧基甲氧基)庚基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于实施例35中描述的方法，但使用(S)-2-叔丁基-5-(3-甲氧基甲基氧基-7-环己基庚基)苯胺[如上述步骤(ⅳ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于在该实施例中使用的相对用量，得到标题化合物晶体，熔点71-73℃(用己烷重结晶之后)。
IR (KBr)vmaxcm-1270MHz)，δppm0.75-1.90(21H，m);
2.25-3.80(4H，m);
3.42(3H，s);
3.45-3.70(1H，m);
4.60-4.82(3H，m);
6.90-7.46(11H，m)。
制备例44N-｛2-叔丁基-5-[3-(4-苄氧基羰基甲基苯甲酰氧基)-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺44(ⅰ)4-羟甲基苯基乙酸9.00g(39.3mmol)对溴甲基苯基乙酸、3.14g(78.6mmol)氢氧化钠和3.54g(43.2mmol)乙酸钠的40ml水的溶液在100℃下搅拌4小时。此后，将其冷至室温，然后用2N盐酸水溶液酸化。用乙酸乙酯萃取，萃取物用饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物用乙酸乙酯和二氯甲烷的混合物重结晶，得到3.60g(产率55%)标题化合物，熔点136-137℃。
IR (KBr)vmaxcm-13304，1703，1520，1421，1408，1360，1288，1234，1200，1188，1009。
44(ⅱ)4-羟甲基苯基乙酸苄基酯将2.52g(23.8mmol)碳酸钠和8.13g(47.6mmol)溴化苄加入到3.95g(23.8mmol)4-羟甲基苯基乙酸[如上述步骤(ⅰ)中的描述制备]的40mlN，N-二甲基甲酰胺的溶液中，所得混合物搅拌3.5小时。此后，用乙醚稀释反应混合物，稀释的混合物用水再用饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸钠干燥，蒸出溶剂。所得残余物通过200g硅胶柱色谱提纯，使用梯度洗脱法，用体积比范围在100∶5至100∶10的二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，得到5.03g(产率82%)油状的标题化合物。
IR (液膜)vmaxcm-12941，2876，1734，1516，1499，1456，1423，1377，1336，1259，1221，1149。
44(ⅲ)4-甲酰基苯基乙酸苄基酯根据类似于制备例19描述的方法，但使用4-羟甲基苯基乙酸苄基酯[如上述步骤(ⅱ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于该实施例中使用的相对用量，得到标题化合物晶体，其熔点54-55℃(用乙醚和己烷的混合物重结晶之后)。
IR (KBr)vmaxcm-11726，1689，1607，1578，1458，1425，1383，1338，1225，1192，1169。
44(ⅳ)4-羧基苯基乙酸苄基酯根据类似于制备例21(ⅵ)中描述的方法，但使用4-甲酰基苯基乙酸苄基酯[如上述步骤(ⅲ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对用量，得到标题化合物晶体，熔点123-124℃(用二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物重结晶之后)。
IR (KBr)vmaxcm-11718，1703，1685，1610，1450，1429，1323，1292，1271，1182，1151。
44(ⅴ)N-｛2-叔丁基-5-[3-(4-苄氧基羰基甲基苯甲酰氧基)-4-环己基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于制备例25中描述的方法，但使用4-羧基苯基乙酸苄基酯[如上述步骤(ⅳ)中的描述制备]和N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[如实施例12中的描述制备]作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对比例，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12924，2851，1736，1715，1686，1655，1612，1578，1522，1479，1458，1273，1257。
制备例452-甲基-6-｛[-3-(1-咪唑基)丙基]氧基甲基｝苯胺45(ⅰ)2-甲基-6-甲磺酰氧基甲基-1-硝基苯根据类似于制备例1(ⅰ)中描述的方法，但使用2-甲基-6-羟甲基-1-硝基苯作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对用量，得到标题甲磺酰基衍生物晶体，熔点48-50℃。
45(ⅱ)2-甲基-6-[(3-羟丙基)氧基甲基]-1-硝基苯根据类似于在制备例1(ⅱ)中描述的方法，但使用2-甲基-6-甲磺酰氧基甲基-1-硝基苯[如在上述步骤(ⅰ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于该实施例中使用的相对用量，得到油状的标题醇衍生物。
NMR ’CDCl3’270MHz)，δppm1.84(2H，q，J＝6Hz);
2.35(3H，s);
3.62(2H，t，J＝6Hz);
3.75(2H，bs);
4.56(2H，s);
7.2-7.43(3H，m)。
45(ⅲ)2-甲基-6-[(3-甲磺酰氧基丙基)氧基甲基]-1-硝基苯根据类似于实施例1(ⅰ)中描述的方法，但使用2-甲基-6-[(3-羟丙基)氧基甲基]-1-硝基苯[如上述步骤(ⅱ)中描述制备]作为起始原料，用类似于在该实施例中使用的相对用量，得到油状的标题甲磺酰基衍生物。
NMR ’CDCl3’270MHz)，δppm2.01(2H，q，J＝6Hz);
2.35(3H，s);
3.03(3H，s);
3.56(2H，t，J＝6Hz);
4.32(2H，t，J＝6Hz);
4.56(2H，s);
7.20-7.42(3H，m)。
45(ⅳ)2-甲基-6-｛[3-(1-咪唑基)丙基]氧基甲基｝-1-硝基苯根据类似于实施例1(ⅱ)中描述的方法，但使用2-甲基-6-[(3-甲磺酰氧基丙基)氧基甲基]-1-硝基苯[如上述步骤(ⅲ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于在该实施例中使用的相对用量，得到油状的标题咪唑基衍生物。
NMR ’CDCl3’270MHz)，δppm1.99(2H，q，J＝6Hz);
2.37(3H，s);
3.38(2H，t，J＝6Hz);
4.04(2H，t，J＝6Hz);
4.54(2H，s);
6.91(1H，s);
7.05(1H，s);
7.2-7.42(3H，m);
7.48(1H，s)。
45(ⅴ)2-甲基-6-｛[3-(1-咪唑基)丙基]氧基甲基]苯胺根据类似于在制备例43(ⅳ)中描述的方法，但使用2-甲基-6-｛[3-(1-咪唑基)丙基]氧基甲基｝-1-硝基苯[如上述步骤(ⅳ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对用量，得到油状的标题苯胺衍生物。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm2.01(2H，q，J＝6Hz);
2.19(3H，s);
3.38(2H，t，J＝6Hz);
4.04(2H，t，J＝6Hz);
4.11(2H，bs);
4.52(2H，s);
6.65(1H，t，J＝7Hz);
6.85(1H，s);
6.93(1H，d，J＝7Hz);
7.04(1H，s);
7.06(1H，d，J＝7Hz);
7.40(1H，s)。
制备例46N-｛2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯基｝-2，2-二甲基十二烷酰胺根据类似于实施例21中描述的方法，但使用2，2-二甲基十二烷酸和2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯胺[如制备例11(ⅰ)中描述的类似方法制备]作为起始原料，用类似于在该实施例中使用的相对比例，得到泡沫状的标题化合物。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm0.05(6H，s);
0.83(9H，s);
0.85-0.96(6H，m);
1.11-1.35(30H，m);
1.40(9H，s);
1.58-1.78(6H，m);
2.53-2.67(2H，m);
3.80(1H，t，J＝5Hz);
6.94(1H，d，J＝8Hz);
7.29(1H，d，J＝8Hz);
7.38(1H，s);
7.56(1H，s)。
制备例47N-｛2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯基｝-6，11-二氢苯并[b.e]噁庚英-11-甲酰胺根据类似于实施例21中描述的方法，但使用6，11-二氢苯并[b.e]噁庚英-11-羧酸和2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯胺[如制备例11(ⅰ)中描述的类似方法制备]作为起始原料，用类似于在该实施例中使用的相对比例，得到标题化合物的无色晶体。
IR (KBr)vmaxcm-13276，2925，1648，1520，1447，1256，1075，835，774，759。
制备例48N-｛2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯基｝-2-(1-苯基环戊基)乙酰胺根据类似于实施例21中描述的方法，但使用2-(1-苯基环戊基)乙酸[如制备例21中的描述制备]和2-叔丁基-5-[4-环己基-3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丁基]苯胺[如制备例11(ⅰ)中描述的类似方法制备]作为起始原料，用类似于在该实施例中使用的相对比例，得到泡沫状的标题化合物。
NMR (CDCl3’270MHz)，δppm0.06(6H，s);
0.85-0.96(6H，m);
0.91(9H，s);
1.07(9H，s);
1.18-1.41(12H，m);
1.57-2.19(5H，m);
2.55-2.60(2H，m);
2.70(1H，s);
3.02(1H，s);
3.78(1H，t，J＝6Hz);
6.33(1H，s);
6.88-7.45(8H，m)。
制备例49(S)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基二苄基磷酸酯将0.86ml(1.72mmol)的氯化叔丁基镁的2M四氢呋喃的溶液经2分钟加入到420mg(0.799mmol)(S)-N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如实施例102中的描述制备)的5ml四氢呋喃的溶液中，所得混合物再搅拌10分钟。然后加入556mg(1.87mmol)二苄基磷酰基氯的2ml四氢呋喃的溶液，之后混合物搅拌1小时。为了停止反应，向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，然后用水稀释。稀释的混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物用饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过50g硅胶柱色谱提纯，使用1∶9体积比的乙酸乙酯和二氯甲烷的混合物作为洗脱液，得到505mg(产率80%)粘胶状的标题化合物。
IR (film)vmaxcm-13255，1655，1522，1480，1459，1256，999，758，696。
制备例50(R)-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基]-4-环己基丁基苄基琥珀酸酯将0.09ml偶氯二羧酸二乙酯加到260mg(0.47mmol)(S)-N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-羟己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺(如实施例189中的描述制备)、117mg(0.56mmol)琥珀酸单苄基酯和148mg(0.56mmol)三苯基膦的5ml四氢呋喃的溶液中，同时用冰浴冷却，并在室温下所得混合物搅拌1小时。此后，将反应混合物与饱和碳酸氢钠水溶液混合，之后用乙酸乙酯萃取。萃取物用饱和氯化钠水溶液洗涤，然后经无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去溶剂。所得残余物通过硅胶柱色谱提纯，使用梯度洗脱法，用体积比范围在1∶10至1∶5的乙酸乙酯和己烷的混合物作为洗脱液，得到含有少量杂质的馏分。在相同条件下重复该色谱分离，得到258mg(产率74%)泡沫状的标题化合物。D＝+5.05°(C＝1.11，CHCl3)。
制备例512-叔丁基-5-(碘甲基)-1-硝基苯51(ⅰ)2-叔丁基-5-(甲磺酰氧基甲基)-1-硝基苯根据类似于制备例21(ⅱ)中描述的方法，但使用2-叔丁基-3-羟甲基-1-硝基苯(如制备例12中的描述制备)作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对用量，得到甲磺酰基衍生物。
51(ⅱ)2-叔丁基-5-(碘甲基)-1-硝基苯将1.65g(11mmol)碘化钠加入到2.00g(6.96mmol)2-叔丁基-5-(甲磺酰氧基甲基)-1-硝基苯[如上述步骤(ⅰ)中的描述制备]的40ml丙酮的溶液中，混合物在50℃下搅拌20分钟。此后，反应混合物冷至室温，并过滤。沉淀物用乙酸乙酯洗涤，合并的滤液和洗涤液在减压下蒸发浓缩。浓缩物溶于乙酸乙酯中，所得溶液依次用水、硫代硫酸钠水溶液、饱和氯化钠水溶液洗涤。有机相经无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂，得到2.18g(产率98%)标题化合物晶体，熔点98-99℃(用二氯甲烷、乙醚和己烷的混合物重结晶之后)。
IR (KBr)vmaxcm-11530,1370,1250,1169,1061,886,839,807,627NMR (CDCl3’270MHz)，δppm1.39(9H，s);
4.39(2H，s);
7.32(1H，d，J＝2Hz);
7.44(1H，dd，J＝2&8Hz);
7.48(1H，d，J＝8Hz)。
制备例52碘化(4-叔丁基-3-硝基苯基)甲基三苯基鏻根据类似于制备例34(ⅱ)中描述的方法，但使用2-叔丁基-5-(碘甲基)硝基苯(如制备例51中的描述制备)作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对用量，得到粉末状的标题化合物。该产物不需进一步提纯即用于下一步反应。
制备例53N-[2-甲氧基甲基-6-甲酰基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺53(ⅰ)N-[2-甲氧基甲基-6-(羟甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于制备例14中描述的方法，但使用2-甲氧基甲基-6-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)-1-硝基苯作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对用量，得到标题酰胺衍生物晶体，熔点194-194.5℃(用二氯甲烷和乙酸乙酯的混合物重结晶之后)。
IR (KBr)vmaxcm-13256，1647，1596，1577，1523，1482，1457，1362，1301，1263，1098，1066，751。
53(ⅱ)N-[2-甲氧基甲基-6-甲酰基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于制备例19中描述的方法，但使用N-[2-甲氧基甲基-6-(羟甲基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺[如上述步骤(ⅰ)中的描述制备]作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对用量，得到标题化合物晶体，熔点202.5-203℃(用二氯甲烷和丙酮的混合物重结晶之后)。
IR (KBr)vmaxcm-13270，1698，1645，1592，1578，1518，1482，1456，1264，1250，1112，755。
制备例54N-[5-(3-羟丙氧基)-2-甲硫基苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于在制备例14中描述的方法，但使用5-(3-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丙基)氧基-2-甲硫基-1-硝基苯作为起始原料，用类似于在该制备例中使用的相对用量，得到标题化合物晶体，熔点136-137℃(用乙酸乙酯、乙醚和己烷的混合物重结晶之后)。
IR (KBr)vmaxcm-13297，1657，1600，1574，1530，1481，1457，1299，1260，1237，1189。
制备例55N-(2-乙基-6-｛1-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氧基]丙基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺根据类似于实施例21中描述的方法，但使用2.2当量2-(9H-呫吨基)乙酰氯和1当量2-乙基-6-(1-羟丙基)苯胺，得到泡沫状的标题化合物。
IR (KBr)vmaxcm-12968，2932，2876，1726，1657，1601，1576，1479，1458，1363，1342，1255。
制剂1硬胶囊制剂将100mg下列之一的活性化合物、150mg乳糖、50mg纤维素和6mg硬脂酸镁加入到标准分离型硬明胶胶囊中，洗涤胶囊并干燥。使用的活性化合物为在实施例2、4、12、26、57或59中描述制备的那些化合物。
制剂2软胶囊制剂制备如实施例2、4、12、26、57或59中所描述制备的其中一种化合物与豆油的混合物。用取代泵将该混合物注入明胶中得到软胶囊，每个胶囊含有100mg活性组分。然后洗涤胶囊并干燥。用棉籽油或橄榄油代替豆油制备其他胶囊。如果需要，也可以使用其他易消化的油。
制剂3片剂将100mg活性化合物、0.2mg胶体二氧化硅、5mg硬脂酸镁、275mg细结晶纤维、11mg淀粉和98.8mg乳糖混合，然后用常规方法作成片剂。使用的活性化合物是如实施例2、4、12、26、57和59中所描述制备的那些化合物。如果需要，可以进行包衣处理。
权利要求
1.下列式(Ⅰ)的化合物和其药学上可接受的盐 其中R1代表具有1至20个碳原子的烷基，或下式(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)或(Ⅴ)的基团 其中R5代表具有1至15个碳原子的烷基；m是1至4的整数；和在所说的由R1表示的基团上的任何芳环是未取代的或者是被至少一种选自于以下定义的取代基α所取代；R2代表氢原子或具有1至10个碳原子的烷基；R3代表具有1至10个碳原子的烷基，具有1至10个碳原子的烷氧基，具有1至10个碳原子的烷硫基，具有1至10个碳原子的烷基亚硫酰基，具有1至10个碳原子的烷基磺酰基，苯硫基，其中苯基部分是未取代的或是被至少一种选自于以下定义的取代基α所取代，苯亚硫酰基，其中苯基部分是未取代的或是被至少一种选自于以下定义的取代基α所取代，苯磺酰基，其中苯基部分是未取代的或是被至少一种选自于以下定义的取代基α所取，烷氧基烷基，其中烷氧基部分具有1至6个碳原子，烷基部分具有1至4个碳原子；R4代表下式(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅷ)、(Ⅸ)、(Ⅹ)或(Ⅺ)基团 其中A1代表单键或具有1至4个碳原子的亚烷基，A2代表单键或具有1至6个碳原子的亚烷基，A3、A3a、A4和A5分别选自于单键和可能是饱和的或可能包括碳-碳双键的含1至10个碳原子的亚烷基，条件是A3、A4和A5中的碳原子和A3a、A4和A5中的碳原子的总数不超过10；R6代表具有1至6个碳原子的烷基、具有3至9个碳原子的含一个或多个脂肪族环的环烷基，所说的环是未取代的或至少被一种选自以下定义的取代基α所取代，或以下定义的芳基；和在式(Ⅵ)和(Ⅷ)的基团中，咪唑基和苯并咪唑基可以是未被取代的或可被至少一种选自于以下定义的取代基β所取代；R7代表氢原子、苄基、膦酰基或下式(Ⅻ)的基团 -(CH2)z1-(X)z2-(CH2)z3-R8其中Z1是0或1；Z2是0，1或2；X是氧或硫原子或亚硫酰基、磺酰基或亚苯基，条件是当Z2是2时，至少一个X为亚苯基；Z3是0或1至4的整数；和R8是羧基、苯基、式-NR9R10基团，其中R9和R10分别选自于氢原子和具有1至4个碳原子的烷基，或具有5或6个环原子的杂环基，或具有5或6个环原子的杂环基，其中有1或2个原子为选自于氧和氮的杂原子，所说的杂环基是未被取代的或是在碳原子上被氧原子或1至4个碳原子的烷基所取代；和所说的式(CH2)Z1和(CH2)Z3是未被取代的或在碳原子上被1至4个碳原子的烷基或式-NR9R10基团所取代，其中R9和R10如上定义；n1是0或1；n2为0或1；M代表氧原子、硫原子、亚硫酰基或磺酰基；所说的取代基α选自于具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基和卤原子；和所说的取代基β选自于具有1至4个碳原子的烷基和苯基，苯基是未被取代的或是被至少一种选自于所说的取代基α所取代；所说的芳基是芳族碳环基，其具有6至10个环碳原子并且是未取代的或被至少一种选自于以上定义的取代基α所取代；条件是，R4代表式(Ⅶ)、(Ⅸ)、(Ⅹ)或(Ⅺ)的所说基团时，R1不代表所说的烷基，当n2为1时，A4不代表单键基团和n1为0，R3为乙基、R4为2-乙酰基时，R1不代表甲基。
2.根据权利要求1的式(Ⅰ)的化合物和其盐，其中R1代表式(Ⅱ)或(Ⅳ)的基团 (其中，芳环是未取代的或被至少一种选自于权利要求1中定义的取代基α所取代，m如权利要求1所定义)，n1为0。
3.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R1代表如权利要求1所定义的式(Ⅱ)基团，该芳环是未取代的。
4.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R3代表1至10个碳原子的烷基、1至10个碳原子的烷硫基或1至10个碳原子的烷氧基。
5.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R3代表1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷硫基或1至6个碳原子的烷氧基。
6.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅵ)、(Ⅶ)或(Ⅹ)基团，其中的M代表氧原子。
7.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中当n2为1时，R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅵ)基，其中A1和A2中的碳原子总数为2至4。
8.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中当n2为0时，R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅵ)基，其中A1和A2中的碳原子总数为1至3。
9.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅶ)基，其中A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，R6代表1至6个碳原子的烷基或3至7个碳原子的环烷基。
10.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅶ)基，其中A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，R7代表氢原子或如权利要求1所定义的式(XVI)、(XXIV)、(XXV)或(XXX)基团。
11.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅶ)基，其中A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，R6代表未取代的环己基。
12.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅹ)基，其中A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，R6代表1至6个碳原子的烷基或3至7个碳原子的环烷基。
13.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅹ)基，其中A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，R7代表氢原子或如权利要求1所定义的式(XVI)、(XXIV)、(XXV)或(XXX)基。
14.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅹ)基，其中A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，R6代表未被取代的环己基。
15.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R1代表式(Ⅱ)或(Ⅳ)基团 (其中芳环是未被取代的或是被至少一个选自于权利要求1所定义的取代基α所取代，m如权利要求1所定义)，n1为0，R3代表1至10个碳原子的烷基、1至10个碳原子的烷硫基或1至10个碳原子的烷氧基。
16.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R1代表式(Ⅱ)或(Ⅳ)基团 (其中芳环是未被取代的或是被至少一个选自于权利要求1所定义的取代基α所取代，m如权利要求1所定义)，n1为0，R3代表1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷硫基或1至6个碳原子的烷氧基。
17.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R1代表如权利要求1所定义的式(Ⅱ)基团，芳环是未被取代的，R3代表1至10个碳原子的烷基、1至10个碳原子的烷硫基或1至10个碳原子的烷氧基。
18.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R1代表如权利要求1所定义的式(Ⅱ)基团，芳环是未取代的，R3代表1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷硫基或1至6个碳原子的烷氧基。
19.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R1代表式(Ⅱ)基团，和芳环是未被取代的;R3代表1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷硫基或1至6个碳原子的烷氧基;和R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅵ)、(Ⅶ)或(Ⅹ)基，其中M代表氧原子。
20.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R1代表式(Ⅱ)基团，芳环是未被取代的;R3代表1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷硫基或1至6个碳原子的烷氧基;R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅵ)、(Ⅶ)或(Ⅹ)基，其中M代表氧原子;和当n2为1，R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅵ)基，其中A1和A2中的碳原子总数为2至4。
21.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物及其盐，其中R1代表如权利要求1所定义的式(Ⅱ)基团，并且芳环是未被取代的;R3代表1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷硫基或1至6个碳原子的烷氧基;R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅵ)、(Ⅶ)或(Ⅹ)基，其中M代表氧原子;和n2为0时，R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅵ)基，其中A1和A2中的碳原子总数为1至3。
22.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物其盐，其中R1代表如权利要求1所定义的式(Ⅱ)基团，并且芳环是未取代的;R3代表1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷硫基或1至6个碳原子的烷氧基;R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅶ)基团，其中A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，R6代表1至6个碳原子的烷基或3至7个碳原子的环烷基。
23.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物及其盐，其中R1代表如权利要求1所定义的式(Ⅱ)基团，并且芳环是未取代的;R3代表1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷硫基或1至6个碳原子的烷氧基;和R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅹ)基团，其中A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，R6代表1至6个碳原子的烷基或3至7个碳原子的环烷基。
24.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物及其盐，其中R1代表如权利要求1所定义的式(Ⅱ)基团，并且芳环是未取代的;R3代表1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷硫基或1至6个碳原子的烷氧基;和R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅶ)基团，其中A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，R7代表氢原子或式(XVI)、(XXIV)、(XXV)或(XXX)基
25.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物及其盐，其中R1代表如权利要求1所定义的式(Ⅱ)基团，并且芳环是未被取代的;R3代表1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷硫基或1至6个碳原子的烷氧基;和R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅹ)基团，其中A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，R7代表氢原子或如权利要求24所定义的式(XVI)、(XXIV)、(XXV)或(XXX)基团。
26.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物或其盐，其中R1代表如权利要求1所定义的式(Ⅱ)基团，并且芳环是未被取代的;R3代表1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷硫基或1至6个碳原子的烷氧基;和R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅶ)基团，A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，R6代表未被取代的环己基。
27.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R1代表如权利要求1所定义的式(Ⅱ)基团，并且芳环是未被取代的;R3代表1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷硫基，或1至6个碳原子的烷氧基;和R4代表如权利要求1所定义的式(Ⅹ)基团，其中A3、A4和A5中的碳原子总数为1至6，和R6代表未取代的环己基。
28.根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物和其盐，其中R1代表(9H-呫吨-9-基)甲基;n1为0;R3代表甲硫基、异丙硫基、异丙基或叔丁基;R4代表式(Ⅵa)、(Ⅶa)或(Ⅸa)的基团 其中R6′代表环戊基、环己基、环庚基、苯基、2-甲基苯基，2-氯苯基或4-氯苯基;R7′代表3-羧基丙酰基、2-羧基苯甲酰基或氨基乙酰基;A1′代表亚甲基;A2′代表2至4个碳原子的亚烷基;A3′代表单键或具有1至3个碳原子可以被双键间断的亚烷基(尤其是亚甲基或亚乙基);A4′代表单键或具有1至5个碳原子可以被双键间断的亚烷基;R4在(Ⅰ)化合物苯环上的键合位置相对于氨基是邻位和相对于R3是间位，或者相对于氨基是间位和相对于R3是对位。
29.根据权利要求1的化合物和其药学上可接受的盐，其选自于N-[2-叔丁基-5-(5-环己基-3-羟基戊基)-苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-3-羟基丁基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;N-[2-叔丁基-5-(6-环己基-3-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;N[2-叔丁基-5-(7-环己基-3-羟基庚基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;N-[2-叔丁基-5-(3-环己基-3-羟基丙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;N-[2-叔丁基-5-(2-环己基-1-羟基乙基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;N-[2-叔丁基-5-(6-环戊基-1-羟基己基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基琥珀酸钠;1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-3-环己基丙基琥珀酸钠;1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-(9H-呫吨-9-基)乙酰氨基]苯基｝乙基)-5-环己基戊基琥珀酸钠;N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-6-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺氢氯化物;N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-6-甲硫基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;N-｛2-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-6-叔丁基苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺氢氯化物;α-1-(2-｛4-叔丁基-3-[2-9H-呫吨-9-基)乙酰胺基]苯基｝乙基)-2-环己基乙基羧基甲硫基乙酸的钠盐;N-(2-叔丁基-5-｛3-[2-(1-咪唑基)乙酸基]-4-环己基丁基｝苯基-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺氢氯化物;N-(2-叔丁基-5-｛3-[2-(羧基甲氧基)乙酸基]-4-环己基丁基｝苯基-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的钠盐;N-(2-叔丁基-5-｛7-环己基-3-[2-(羧基甲氧基)乙酸基]庚基｝苯基-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的钠盐;N-[2-叔丁基-5-(4-环己基-2-(羟基甲基)丁基]苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;N-｛2-叔丁基-5-[4-(2-环己基乙氧基)-3-羟基丁基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;N-[2-叔丁基-5-(5-环己基氧基-3-羟基戊基)苯基]-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺;N-(2-叔丁基-5-｛4-(2-环己基乙氧基)-3-[2-(1-咪唑基)乙酸基]丁基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺氢氯化物;N-｛2-叔丁基-5-(3-[2-(羧基甲氧基)乙酸基]-5-环己基氧基戊基｝苯基)-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺的钠盐;N-｛2-叔丁基-5-[(2-乙基-1-咪唑基)甲基]苯基｝-2-(9H-呫吨-9-基)乙酰胺。
30.用于治疗和预防高胆甾醇血或动脉硬化的组合物，其含有有效量的如权利要求1至29的任一项权利要求定义的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐和与混合物药学上可接受的载体或稀释剂。
31.用于治疗和预防哺乳动物，包括人在内的高胆甾醇血或动脉硬化的方法，其包括给所说的哺乳动物施用有效量的如权利要求1-29的任一项权利要求定义的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐。
全文摘要
本发明提供了式(I)化合物和其药学上可接受的盐；其中R
文档编号C07C233/11GK1105984SQ9410917
公开日1995年8月2日 申请日期1994年6月30日 优先权日1993年6月30日
发明者吉田明, 小田晃造, 石原贞夫, 小池博之, 古贺贞一郎, 北泽荣一, 笠井隆, 齐藤富士夫, 古源宽, 早川市郎 申请人:三共株式会社