本发明涉及一种司美格鲁肽的合成方法。
其包括如下步骤：1)在固相合成树脂上偶联Fmoc保护α氨基的甘氨酸，脱除Fmoc保护基，然后按照偶联Fmoc或Boc保护α氨基的氨基酸或肽段，然后脱除Fmoc保护基的方法依次进行偶联；2)脱除Lys(X)中的X保护基团；3)偶联Fmoc‑AEEA‑OH，然后以脱除Fmoc保护基然后偶联的方法依次偶联Fmoc‑AEEA‑OH、Fmoc‑Glu‑OtBu和十八烷二酸单叔丁酯；4)裂解树脂和侧链保护基得到粗肽；5)纯化后得到司美格鲁肽精肽。
本发明提供的方法，具有工艺简单，成本低、收率高的优点。

马亚平 戴政清 张凌云 王宇恩 付信 周迎春 王庆磊

深圳深创生物药业有限公司

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本发明涉及一种司美格鲁肽的合成方法。
其包括如下步骤：1)在固相合成树脂上偶联Fmoc保护α氨基的甘氨酸，脱除Fmoc保护基，然后按照偶联Fmoc或Boc保护α氨基的氨基酸或肽段，然后脱除Fmoc保护基的方法依次进行偶联；2)脱除Lys(X)中的X保护基团；3)偶联Fmoc‑AEEA‑OH，然后以脱除Fmoc保护基然后偶联的方法依次偶联Fmoc‑AEEA‑OH、Fmoc‑Glu‑OtBu和十八烷二酸单叔丁酯；4)裂解树脂和侧链保护基得到粗肽；5)纯化后得到司美格鲁肽精肽。
本发明提供的方法，具有工艺简单，成本低、收率高的优点。