本发明公开了一种布美诺肽的固液相合成方法。
本发明布美诺肽的固液相合成方法,通过液相法合成AC‑Nle‑Asp‑O‑2‑Phipr二肽片段,在Lys的主链和侧链分别进行偶联延长肽序,得到Fmoc‑His(Boc)‑D‑Phe‑Arg(pbf)‑Trp(Boc)‑Lys(AC‑Nle‑Asp‑O‑2‑Phipr)‑王树脂,切除保护基后主链和侧链进行环化,避免了首尾折叠成环,解决了折叠成环位阻大的问题,并且由于成环位点更接近,已成环的肽对未成环的肽的影响也降低至最小。
并且本发明不采用碱进行水解,不会产生相应的杂质。
本发明布美诺肽的合成方法合成布美诺肽纯度高、成本低,适合规模化生产的布美诺肽。
陈丰 诸旻 陈辉 顾海东 金晶
苏州科技大学
215000 江苏省苏州市高新区科锐路1号
本发明公开了一种布美诺肽的固液相合成方法。
本发明布美诺肽的固液相合成方法,通过液相法合成AC‑Nle‑Asp‑O‑2‑Phipr二肽片段,在Lys的主链和侧链分别进行偶联延长肽序,得到Fmoc‑His(Boc)‑D‑Phe‑Arg(pbf)‑Trp(Boc)‑Lys(AC‑Nle‑Asp‑O‑2‑Phipr)‑王树脂,切除保护基后主链和侧链进行环化,避免了首尾折叠成环,解决了折叠成环位阻大的问题,并且由于成环位点更接近,已成环的肽对未成环的肽的影响也降低至最小。
并且本发明不采用碱进行水解,不会产生相应的杂质。
本发明布美诺肽的合成方法合成布美诺肽纯度高、成本低,适合规模化生产的布美诺肽。